एकरबोस

एकरबोस के बारे में - About Acarbose in hindi

एकरबोस का उपयोग डाइयबिटीस मेलिटस (Diabetes mellitus), टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है।

एकरबोस एक एंटीडायबिटिक एजेंट है जो अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

एकरबोस <2% (सक्रिय दवा के रूप में) है और लगभग 35% (मेटाबोलाइट्स के रूप में) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1 घंटा (सक्रिय दवा) और मुख्य रूप से आंतों के बैक्टीरिया और पाचन एंजाइमों द्वारा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में विशेष रूप से मेटाबोलाइज किया जाता है, जिसमें सल्फेट, मिथाइल और ग्लुकुरोनाइड संयुग्मों सहित कम से कम 13 मेटाबोलाइट्स होते हैं और मुख्य मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होते हैं। मूत्र (लगभग 34% निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में; <2% अपरिवर्तित दवा और सक्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (लगभग 51% बिना अवशोषित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 2 घंटे।

एकरबोस टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

एकरबोस की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Acarbose in hindi

अग्नाशयी α-एमाइलेज और आंतों के ब्रश बॉर्डर α-ग्लूकोसिडेस का प्रतिस्पर्धी अवरोधक, जिसके परिणामस्वरूप अंतर्ग्रहण जटिल कार्बोहाइड्रेट और डिसैकराइड के हाइड्रोलिसिस और ग्लूकोज के अवशोषण में देरी होती है; भोजन के बाद सीरम इंसुलिन और ग्लूकोज शिखर में खुराक पर निर्भर कमी; सुक्रोज से ग्लूकोज और फ्रुक्टोज के चयापचय को रोकता है।

एकरबोस का उपयोग कैसे करें - How To Use Acarbose in hindi

एकरबोस गोलियों में उपलब्ध है।

एकरबोस का उपयोग - Uses of Acarbose in hindi

एकरबोस का उपयोग डाइयबिटीस मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है। इसका उपयोग गैस्ट्रिक बाईपास सर्जरी के बाद पोस्टप्रैंडियल हाइपरिन्सुलिनमिक हाइपोग्लाइसीमिया (Postprandial hyperinsulinemic hypoglycemia) के इलाज के लिए भी किया जाता है।

एकरबोस के फायदे - Benefits of Acarbose in hindi

एकरबोस प्रतिस्पर्धी रूप से और विपरीत रूप से झिल्ली से बंधे आंतों के α-ग्लूकोसिडेस (α-glucosidases) और अग्नाशयी α-एमाइलेज़ (pancreatic α-amylase) को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप ग्लूकोज के अवशोषण में देरी होती है और छोटी आंत में अंतर्ग्रहण जटिल कार्बोहाइड्रेट और डिसैकराइड का क्षरण होता है। इस क्रिया से भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज में वृद्धि कम हो जाती है, जिससे रक्त ग्लूकोज में उतार-चढ़ाव कम हो जाता है।

एकरबोस के संकेत - Indications of Acarbose in hindi

एकरबोस को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

डाइयबिटीस मेलिटस, टाइप 2, उपचार (Diabetes mellitus, type 2, treatment): टाइप 2 डाइयबिटीस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के साथ सहायक।

यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी एकरबोस के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

गैस्ट्रिक बाईपास सर्जरी के बाद पोस्टप्रैंडियल हाइपरइन्सुलिनमिक हाइपोग्लाइसीमिया।

एकरबोस के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Acarbose in hindi

डाइयबिटीस मेलेटस, प्रकार 2, उपचार (Diabetes mellitus, type 2, treatment): नोट: प्रभावशीलता और सहनशीलता के आधार पर खुराक को अलग-अलग किया जाना चाहिए।

मौखिक: प्रारंभिक: प्रत्येक मुख्य भोजन के पहले काटने के साथ प्रतिदिन 25 मिलीग्राम 3 बार (सहनशीलता के अनुसार प्रतिदिन 25 मिलीग्राम 3 बार धीरे-धीरे अनुमापन के साथ दिन में एक बार 25 मिलीग्राम भी शुरू किया जा सकता है); भोजन के बाद 1 घंटे के ग्लूकोज या एचबीए 1सी स्तर और सहनशीलता के आधार पर 4 से 8 सप्ताह के अंतराल पर खुराक बढ़ाएं जब तक कि प्रतिदिन 3 बार 50 से 100 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक तक नहीं पहुंच जाती (अधिकतम खुराक: ≤60 किग्रा: 50 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; >60 किग्रा: 100 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार)।

गैस्ट्रिक बाईपास सर्जरी के बाद पोस्टप्रैंडियल हाइपरइन्सुलिनमिक हाइपोग्लाइसीमिया (ऑफ लेबल) (Postprandial hyperinsulinemic hypoglycemia after gastric bypass surgery (off label)): मौखिक: प्रत्येक भोजन की शुरुआत से ठीक पहले प्रतिदिन 25 से 100 मिलीग्राम 3 बार, या यदि अधिक बार भोजन किया जाता है तो 25 से 50 मिलीग्राम प्रतिदिन 6 बार तक पर विचार किया जा सकता है। प्रत्येक भोजन के ग्लाइसेमिक इंडेक्स को कम करने के उद्देश्य से आहार संबंधी संशोधनों के साथ संयोजन में प्रशासन करें।

एकरबोस की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Acarbose in hindi

गोलियाँ

25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम.

एकरबोस के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Acarbose in hindi

गोलियाँ

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

सीरम क्रिएटिनिन ≤2 मिलीग्राम/डीएल या सीआरसीएल ≥25 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

सीरम क्रिएटिनिन >2 मिलीग्राम/डीएल या सीआरसीएल <25 मिली/मिनट/1.73 मी 2 : उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है; सीआरसीएल <25 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 वाले रोगियों में प्रणालीगत एयूसी 6 गुना बढ़ गया ।

बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):

डाइयबिटीस मेलेटस, प्रकार 2 (Diabetes mellitus, type 2): सीमित डेटा उपलब्ध है: ध्यान दें: अल्फा ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों को टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस वाले बाल रोगियों में एक अतिरिक्त चिकित्सीय विकल्प माना जा सकता है, जो निदान के 3 महीने बाद हैं और यदि लक्ष्य एचबीए 1 सी <7% मेटफॉर्मिन के दौरान प्राप्त नहीं हुआ है इंसुलिन के साथ या उसके बिना स्वस्थ जीवन शैली (जैसे, आहार और व्यायाम) के अलावा थेरेपी (अधिकतम)। हालाँकि, सीमित डेटा और प्रतिकूल प्रभावों के कारण, एकरबोज़ का उपयोग उन लोगों तक सीमित है जो अन्य उपचारों को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं; क्रिया के तंत्र के आधार पर, एकरबोज़ उन लोगों में अधिक प्रभावी होगा जिनके आहार का एक बड़ा हिस्सा कार्बोहाइड्रेट होता है।

10 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक खुराक: प्रत्येक मुख्य भोजन के पहले निवाले के साथ प्रतिदिन 25 मिलीग्राम 3 बार; सहनशीलता के अनुसार दिन में एक बार 25 मिलीग्राम से शुरू करके धीरे-धीरे 25 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार तक अनुमापन किया जा सकता है; फिर सहनशीलता के अनुसार 2 से 4 सप्ताह के अंतराल में 25 मिलीग्राम/खुराक की वृद्धि करें। वजन आधारित अधिकतम खुराक: ≤60 किग्रा: 50 मिलीग्राम/खुराक, >60 किग्रा: 100 मिलीग्राम/खुराक। बाल रोगियों में नैदानिक ​​​​परीक्षणों की कमी है; विशेषज्ञ-रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​​​अनुभव के आधार पर खुराक; समग्र खुराक वयस्क रोगियों में उपयोग की जाने वाली खुराक के समान है

निसान फ़ंडोप्लीकेशन के बाद डंपिंग सिंड्रोम (प्रतिक्रियाशील हाइपोग्लाइसीमिया) (Dumping syndrome (reactive hypoglycemia) after Nissen fundoplication): सीमित डेटा उपलब्ध:

शिशु ≥4 महीने और छोटे बच्चे जो पोषण संबंधी हेरफेर में विफल रहे हैं: मौखिक: प्रारंभिक खुराक: जटिल कार्बोहाइड्रेट युक्त फार्मूला के प्रत्येक बोलस खिलाने से पहले 12.5 से 25 मिलीग्राम। भोजन के बाद सीरम ग्लूकोज स्थिर होने तक 12.5 से 25 मिलीग्राम/खुराक की वृद्धि (नैदानिक ​​​​रिपोर्ट में 60 मिलीग्राम/डीएल से अधिक का उपयोग किया गया था)। रिपोर्ट की गई खुराक सीमा: 12.5 से 100 मिलीग्राम/खुराक। कुछ छोटे अध्ययनों के आधार पर खुराक (कुल n=11)। पेट फूलने का अनुभव करने वाले कुछ रोगियों को छोड़कर, अधिकांश रोगियों में एकरबोस को अच्छी तरह से सहन किया गया था।

एकरबोस के अंतर्विरोध - Contraindications of Acarbose in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में एकरबोस का निषेध किया जा सकता है:-

एकरबोस या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस; सिरोसिस; सूजन आंत्र रोग, कोलोनिक अल्सरेशन, आंशिक आंत्र रुकावट, रोगियों में आंत्र रुकावट की संभावना होती है; पाचन या अवशोषण के चिह्नित विकारों से जुड़े पुराने आंत्र रोग; ऐसी स्थितियाँ जो आंत में गैस बनने में वृद्धि के परिणामस्वरूप बिगड़ सकती हैं।

एकरबोस का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Acarbose in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• उन्नत सीरम ट्रांसएमिनेस (Elevated serum transaminases): उपचार-सीरम ट्रांसएमिनेस (एएसटी और/या एएलटी) और हाइपरबिलिरुबिनमिया (hyperbilirubinemia) की आकस्मिक वृद्धि (खुराक से संबंधित) हो सकती है। ये ऊंचाइयां स्पर्शोन्मुख, प्रतिवर्ती, महिलाओं में अधिक सामान्य थीं और सामान्य तौर पर, यकृत की शिथिलता के अन्य सबूतों से जुड़ी नहीं थीं। फुलमिनेंट हेपेटाइटिस (Fulminant hepatitis) (घातक हो सकता है) की सूचना मिली है। यदि वृद्धि देखी जाती है, तो खुराक में कमी या चिकित्सा बंद करने का संकेत दिया जा सकता है, खासकर यदि वृद्धि बनी रहती है।

• हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia): एकरबोस मोनोथेरेपी के साथ हाइपोग्लाइसीमिया होने की संभावना नहीं है, लेकिन संयोजन चिकित्सा (जैसे, सल्फोनीलुरिया, इंसुलिन, मेटफॉर्मिन) के साथ हो सकता है। एकरबोस लेने वाले रोगियों में, हल्के से मध्यम हाइपोग्लाइसीमिया के उपचार में सुक्रोज (गन्ना चीनी) के बजाय मौखिक ग्लूकोज (डेक्सट्रोज) का उपयोग किया जाना चाहिए क्योंकि सुक्रोज से ग्लूकोज और फ्रुक्टोज का हाइड्रोलिसिस एकरबोज द्वारा बाधित होता है।

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

• यकृत हानि (Hepatic impairment): यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• गुर्दे की हानि (Renal impairment): महत्वपूर्ण हानि (सीरम क्रिएटिनिन >2 मिलीग्राम/डीएल या सीआरसीएल <25 एमएल/मिनट/1.73 एम 2 ) वाले रोगियों में अनुशंसित नहीं है।

• तनाव संबंधी स्थितियाँ (Stress-related states): यदि रोगी तनाव (जैसे, बुखार, आघात, संक्रमण, सर्जरी) के संपर्क में है, तो एकरबोस को बंद करना और इंसुलिन देना आवश्यक हो सकता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में एकरबोस के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि एकरबोस स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : बी (Pregnancy Category (FDA): B) गर्भवती महिलाओं में एकरबोस की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। 480 मिलीग्राम/किलोग्राम (दवा के रक्त स्तर के आधार पर मनुष्यों में 9 गुना जोखिम के अनुरूप) तक की खुराक पर चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया है और एकरबोस के कारण प्रजनन क्षमता में कमी या भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है। खरगोशों में, मातृ शरीर के वजन में कमी, संभवतः आंतों में एकरबोस की उच्च खुराक की फार्माकोडायनामिक गतिविधि का परिणाम, भ्रूण के नुकसान की संख्या में मामूली वृद्धि के लिए जिम्मेदार हो सकता है। हालाँकि, खरगोशों को 160 मिलीग्राम/किग्रा एकरबोज़ (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर मनुष्य में 10 गुना खुराक के अनुरूप) देने पर भ्रूण विषाक्तता का कोई सबूत नहीं मिला और मनुष्य में खुराक की 32 गुना खुराक पर टेराटोजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं मिला (शरीर के आधार पर) सतह क्षेत्रफल)। हालाँकि, गर्भवती महिलाओं में एकरबोज़ का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। चूँकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, इसलिए इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो। क्योंकि वर्तमान जानकारी दृढ़ता से सुझाव देती है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर जन्मजात विसंगतियों की उच्च घटनाओं के साथ-साथ नवजात रुग्णता और मृत्यु दर में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, अधिकांश विशेषज्ञ सलाह देते हैं कि रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए गर्भावस्था के दौरान इंसुलिन का उपयोग किया जाना चाहिए। .

एकरबोस की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Acarbose in hindi

एकरबोस से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

सीरम ट्रांसएमिनेस स्तर में वृद्धि, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

पेट फूलना, दस्त, पेट दर्द, मतली, उल्टी, अपच।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects):

न्यूमेटोसिस सिस्टोइड्स इंटेस्टाइनलिस, इलियस या सबाइलस।

एकरबोस की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Acarbose in hindi

एकरबोस की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है

आंतों के अवशोषक (जैसे चारकोल) और कार्बोहाइड्रेट विभाजन एंजाइमों (जैसे पैनक्रिएटिन, एमाइलेज) युक्त पाचन एंजाइम की तैयारी के साथ उपयोग किए जाने पर प्रभाव कम हो सकता है। इंसुलिन और सल्फोनीलुरिया के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को प्रबल कर सकता है। भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज में कमी और मौखिक नियोमाइसिन के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों की आवृत्ति और गंभीरता में वृद्धि हो सकती है। कोलेस्टिरमाइन एकरबोस के प्रभाव को बढ़ा सकता है। डिगॉक्सिन की जैवउपलब्धता को प्रभावित कर सकता है। हाइपरग्लेसेमिया उत्पन्न करने वाले कुछ एजेंटों (जैसे थियाज़ाइड्स और अन्य मूत्रवर्धक, फेनोथियाज़िन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, थायरॉइड उत्पाद, एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिम्पैथोमिमेटिक्स, सीए चैनल ब्लॉकर्स, आइसोनियाज़िड) के साथ उपयोग किए जाने पर रक्त ग्लूकोज नियंत्रण में कमी हो सकती है।

एकरबोस के दुष्प्रभाव - Side Effects of Acarbose in hindi

एकरबोस के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: सीरम ट्रांसएमिनेस स्तर में वृद्धि, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

विशिष्ट आबादी में एकरबोस का उपयोग - Use of Acarbose in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : बी (Pregnancy Category (FDA): B) गर्भवती महिलाओं में एकरबोस की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। 480 मिलीग्राम/किलोग्राम (दवा के रक्त स्तर के आधार पर मनुष्यों में 9 गुना जोखिम के अनुरूप) तक की खुराक पर चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया है और एकरबोस के कारण प्रजनन क्षमता में कमी या भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है। खरगोशों में, मातृ शरीर के वजन में कमी, संभवतः आंतों में एकरबोस की उच्च खुराक की फार्माकोडायनामिक गतिविधि का परिणाम, भ्रूण के नुकसान की संख्या में मामूली वृद्धि के लिए जिम्मेदार हो सकता है। हालाँकि, खरगोशों को 160 मिलीग्राम/किग्रा एकरबोज़ (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर मनुष्य में 10 गुना खुराक के अनुरूप) देने पर भ्रूण विषाक्तता का कोई सबूत नहीं मिला और मनुष्य में खुराक की 32 गुना खुराक पर टेराटोजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं मिला (शरीर के आधार पर) सतह क्षेत्रफल)। हालाँकि, गर्भवती महिलाओं में एकरबोज़ का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। चूँकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, इसलिए इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो। क्योंकि वर्तमान जानकारी दृढ़ता से सुझाव देती है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर जन्मजात विसंगतियों की उच्च घटनाओं के साथ-साथ नवजात रुग्णता और मृत्यु दर में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, अधिकांश विशेषज्ञ सलाह देते हैं कि रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए गर्भावस्था के दौरान इंसुलिन का उपयोग किया जाना चाहिए। .

पशु डेटा (Animal Data)

• पशु प्रजनन अध्ययनों में, गर्भवती चूहों और खरगोशों को शरीर की सतह क्षेत्र (मिलीग्राम/एम2) के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव मौखिक खुराक (एमआरएचडी) से लगभग 17 (चूहा) और 40 (खरगोश) गुना तक की खुराक पर एकरबोस प्राप्त हुआ; कोई टेराटोजेनेसिटी नहीं देखी गई। भ्रूण विषाक्तता में वृद्धि (प्रत्यारोपण के बाद हानि में वृद्धि, विकास में देरी, भ्रूण के वजन में कमी और प्रसव में देरी) उन चूहों में हुई, जिन्हें एमआरएचडी (मिलीग्राम/एम2 आधार) से लगभग 10 या अधिक बार मौखिक खुराक मिली थी। चूहे की संतानों में कोई कार्यात्मक या व्यवहारिक विषाक्तता नहीं देखी गई। जब गर्भवती चूहों को देर से गर्भधारण और स्तनपान के दौरान एकरबोस प्राप्त हुआ, तो प्रसवोत्तर विकास में देरी हुई, जिसका कारण शरीर के वजन में कमी थी, मौखिक मातृ खुराक पर चूहे की संतानों में एमआरएचडी (मिलीग्राम / एम 2 आधार) से लगभग दो या अधिक बार हुई। खरगोशों में, मौखिक खुराक पर भ्रूण विषाक्तता एमआरएचडी (मिलीग्राम/एम2 आधार) से लगभग 40 गुना अधिक होती है।

• प्रसव और प्रसव के दौरान एकरबोस के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

रेडियोलेबल्ड एकरबोस के प्रशासन के बाद स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में थोड़ी मात्रा में रेडियोधर्मिता पाई गई है। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए एकरबोस को स्तनपान कराने वाली महिला को नहीं दिया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल चिकित्सा सेटिंग में एकरबोस के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

संयुक्त राज्य अमेरिका में एकरबोस के नैदानिक ​​​​अध्ययन में विषयों की कुल संख्या में से, 27% 65 और उससे अधिक के थे, जबकि 4% 75 और उससे अधिक के थे। इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा और प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया। वक्र के नीचे औसत स्थिर-अवस्था क्षेत्र (एयूसी) और एकरबोस की अधिकतम सांद्रता युवा स्वयंसेवकों की तुलना में बुजुर्गों में लगभग 1.5 गुना अधिक थी; हालाँकि, ये अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थे।

लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में एकरबोस के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

रेस (Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में एकरबोस के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की समस्या वाले स्वयंसेवकों में एकरबोस की प्लाज्मा सांद्रता गुर्दे की शिथिलता की डिग्री के सापेक्ष आनुपातिक रूप से बढ़ गई थी। महत्वपूर्ण गुर्दे की शिथिलता (सीरम क्रिएटिनिन> 2.0 मिलीग्राम/डीएल) वाले डाइयबिटीस रोगियों में दीर्घकालिक नैदानिक ​​​​परीक्षण नहीं किए गए हैं। इसलिए, इन रोगियों का एकरबोस से इलाज करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में एकरबोस के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष (Females of Reproductive Potential and Males)

मौखिक प्रशासन के बाद चूहों में किए गए प्रजनन अध्ययन से प्रजनन क्षमता या प्रजनन की समग्र क्षमता पर कोई अप्रिय प्रभाव नहीं पड़ा।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़ (Immunocompromised Patients)

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में एकरबोस के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

एकरबोस की अधिक मात्रा - Overdosage of Acarbose in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, ACTOS की अधिक मात्रा का एक मामला सामने आया। एक पुरुष रोगी ने चार दिनों के लिए प्रतिदिन 120 मिलीग्राम, फिर सात दिनों के लिए प्रति दिन 180 मिलीग्राम लिया। मरीज ने इस अवधि के दौरान किसी भी नैदानिक ​​लक्षण से इनकार किया।

प्रबंध (Management)

अधिक मात्रा लेने की स्थिति में, रोगी के नैदानिक ​​​​संकेतों और लक्षणों के अनुसार उचित सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

एकरबोस का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Acarbose in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

एकरबोस पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-गामा (PPARγ) के लिए एक एगोनिस्ट है। पीपीएआर रिसेप्टर्स इंसुलिन क्रिया के लिए महत्वपूर्ण ऊतकों जैसे वसा ऊतक, कंकाल की मांसपेशी और यकृत में पाए जाते हैं। PPARγ परमाणु रिसेप्टर्स का सक्रियण ग्लूकोज और लिपिड चयापचय के नियंत्रण में शामिल कई इंसुलिन उत्तरदायी जीनों के प्रतिलेखन को नियंत्रित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): <2% (सक्रिय दवा के रूप में) और लगभग 35% (मेटाबोलाइट्स के रूप में) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होते हैं। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1 घंटा (सक्रिय दवा)।

चयापचय (Metabolism): ​​जठरांत्र संबंधी मार्ग में मुख्य रूप से आंतों के बैक्टीरिया और पाचन एंजाइमों द्वारा कम से कम 13 चयापचयों में चयापचय किया जाता है, जिसमें प्रमुख चयापचयों के रूप में सल्फेट, मिथाइल और ग्लुकुरोनाइड संयुग्म शामिल हैं।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 34% निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में; <2% अपरिवर्तित दवा और सक्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (लगभग 51% बिना अवशोषित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 2 घंटे।

1. https://www.uptodate.com/contents/ Acarbose -drug-information?search= Acarbose &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Acarbose _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/ Acarbose ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action