Acebutolol

एसबुटोलोल के बारे में - About Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल बीटा-ब्लॉकर वर्ग में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि - intrinsic sympathomimetic activity के साथ एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा -1 एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट है।

एसबुटोलोल को उच्च रक्तचाप - hypertension, एनजाइना पेक्टोरिस - angina pectoris और कार्डियक अतालता - cardiac arrhythmia के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है

एसबुटोलोल जीआई पथ - GI tract से अच्छी तरह अवशोषित होता है। यह व्यापक प्रथम-पास यकृत बायोट्रांसफॉर्म - hepatic biotransformation के अधीन है, जिसमें मूल यौगिक के लिए लगभग 40% की पूर्ण जैवउपलब्धता है। प्रमुख मेटाबोलाइट, एन-एसिटाइल डेरिवेटिव (डायसेटोलोल), औषधीय रूप से सक्रिय है। यह मेटाबोलाइट एसबुटोलोल से लैस है और, बिल्लियों में एसबुटोलोल की तुलना में अधिक कार्डियोसेक्लेक्टिव है; इसलिए, यह पहली-पास घटना एसबुटोलोल के चिकित्सीय प्रभाव को कम नहीं करती है। ऐसब्यूटोलोल के प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत भोजन के सेवन का क्षेत्र पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, हालांकि अवशोषण की दर और चरम एकाग्रता में थोड़ी कमी आई है। एसबुटोलोल का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3 से 4 घंटे है, जबकि इसके मेटाबोलाइट, diacetolol, 8 से 13 घंटे है।

एसबुटोलोल से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में धीमी हृदय गति, दस्त, कमजोरी, थकान, चक्कर आना, चिंता, मितली, सूखी या जलन, सिरदर्द, सर्दी या फ्लू के लक्षण आदि शामिल हैं।

एसबुटोलोल टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

अणु फ्रांस, स्पेन, अमेरिका, भारत में उपलब्ध है

एसबुटोलोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Acebutolol in hindi

• एसबुटोलोल एक चयनात्मक β1-रिसेप्टर विरोधी है। एपिनेफ्रीन द्वारा β1-रिसेप्टर्स के सक्रियण से हृदय गति और रक्तचाप बढ़ जाता है, और हृदय अधिक ऑक्सीजन की खपत करता है। एसबुटोलोल इन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, हृदय गति और रक्तचाप को कम करता है। इस दवा का तब एपिनेफ्रीन का उल्टा प्रभाव होता है। इसके अलावा, बीटा-ब्लॉकर्स रेनिन की रिहाई को रोकते हैं, जो कि गुर्दे द्वारा उत्पादित एक हार्मोन है जो रक्त वाहिकाओं के कसना (constriction) का कारण बनता है।

• कार्रवाई की शुरुआत खुराक के 1.5- 3 घंटे के भीतर होती है, एसबुटोलोल 3-8 घंटों के भीतर अपने चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है।

• एसबुटोलोल शिखर प्लाज्मा स्तर 2.5 घंटे के Tmax के भीतर हासिल किया जाता है और 24 घंटे के बाद 925 ng/ml का Cmax मनाया जाता है।

ऐसब्यूटोलोल के मुख्य इस्तेमाल - Uses of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल को उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस और कार्डियक अतालता के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।

एसबुटोलोल के संकेत - Indications of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है।

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

एसबुटोलोल वयस्कों में उच्च रक्तचाप के प्रबंधन के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ संयोजन में किया जा सकता है, विशेष रूप से थियाजाइड-प्रकार के मूत्रवर्धक (thiazide-type diuretics)

• वेंट्रिकुलर अतालता - Ventricular Arrhythmias

एसबुटोलोल को वेंट्रिकुलर समयपूर्व धड़कन के प्रबंधन में संकेत दिया गया है; यह समय से पहले होने वाली धड़कनों की कुल संख्या, साथ ही युग्मित और बहुरूप वेंट्रिकुलर एक्टोपिक बीट्स और आर-ऑन-टी बीट्स की संख्या को कम करता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, ऐसब्यूटोलोल के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोगों का दस्तावेजीकरण किया गया है। इनमें शामिल हैं:

• स्थिर इस्केमिक हृदय रोग - Stable ischemic heart disease: मौखिक: प्रारंभिक: 200 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; साप्ताहिक अंतराल पर 300 मिलीग्राम / दिन बढ़ाकर वांछित हृदय गति का शीर्षक दिया गया; अधिकतम खुराक: 1,200 मिलीग्राम / दिन।

• थायरोटॉक्सिकोसिस - Thyrotoxicosis: मौखिक 200 मिलीग्राम प्रतिदिन 2 से 3 बार; नैदानिक परीक्षणों में उपचार की अवधि 7 से 10 दिन थी। इस स्थिति के उपचार में एसेबुटोलोल की भूमिका को और अधिक परिभाषित करने के लिए अतिरिक्त डेटा की आवश्यकता हो सकती है।

एसबुटोलोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

उच्च रक्तचाप - Hypertension

हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप में एसेबुतोलोल की प्रारंभिक खुराक 400 मिलीग्राम है। यह एक दैनिक खुराक के रूप में दिया जा सकता है, लेकिन कभी-कभी रोगियों में लगभग 24 घंटे रक्तचाप नियंत्रण के लिए दैनिक दो बार खुराक की आवश्यकता हो सकती है। एक इष्टतम प्रतिक्रिया आमतौर पर प्रति दिन 400 से 800 मिलीग्राम की खुराक के साथ प्राप्त की जाती है, हालांकि कुछ रोगियों ने प्रति दिन 200 मिलीग्राम तक बनाए रखा है। अधिक गंभीर उच्च रक्तचाप वाले रोगी या जिन्होंने अपर्याप्त नियंत्रण प्रदर्शित किया है, वे प्रतिदिन कुल 1200 मिलीग्राम (प्रशासित बोली), या एक दूसरे एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट को जोड़ने के लिए प्रतिक्रिया दे सकते हैं। खुराक बढ़ने पर बीटा -1 चयनात्मकता कम हो जाती है।

वेंट्रिकुलर अतालता - Ventricular Arrhythmia

एसबुटोलोल की सामान्य प्रारंभिक खुराक 400 mg प्रतिदिन दी जाती है क्योंकि 200 mg b.i.d खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए जब तक कि एक इष्टतम नैदानिक प्रतिक्रिया प्राप्त न हो जाए, आमतौर पर प्रति दिन 600 से 1200 mg। यदि उपचार बंद करना है, तो खुराक को लगभग दो सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए।

पुराने मरीजों में प्रयोग करें - Use in Older Patients

वृद्ध रोगियों में जैव उपलब्धता में लगभग 2 गुना वृद्धि होती है और उन्हें कम रखरखाव खुराक की आवश्यकता हो सकती है। बुजुर्गों में 800 मिलीग्राम / दिन से ऊपर की खुराक से बचना चाहिए

एसबुटोलोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल 200 mg और 400 mg की खुराक के साथ उपलब्ध हैं।

एसबुटोलोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

एसबुटोलोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल का उपयोग उचित आहार प्रतिबंधों के साथ उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में किया जाना चाहिए।

• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (डीएएसएच) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव योग्य हो जाता है।

• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris: ऐसे खाद्य पदार्थों से बचें जिनमें संतृप्त वसा और हाइड्रोजनीकृत या आंशिक रूप से हाइड्रोजनीकृत वसा अधिक हो। पनीर, क्रीम और अंडे सहित डेयरी उत्पादों का सेवन कम करें।

• वेंट्रिकुलर अतालता - Ventricular arrhythmia: कुछ खाद्य पदार्थ आपके हृदय स्वास्थ्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं और हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च आइटम, जैसे सोडा और शर्करा बेक किए गए सामान, को हृदय रोग के जोखिम से जोड़ा गया है, वे वजन बढ़ाने, मधुमेह, संज्ञानात्मक गिरावट और कुछ कैंसर जैसे अन्य नकारात्मक स्वास्थ्य परिणामों को भी जन्म दे सकते हैं।

आपकी दैनिक कैलोरी का 7% से कम संतृप्त वसा (saturated fat) से आना चाहिए।

ट्रांस वसा (trans fats) से बचें और प्रतिदिन 200 मिलीग्राम से कम आहार कोलेस्ट्रॉल का सेवन करें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

एसबुटोलोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Acebutolol in hindi

एसबुटोलोल निम्नलिखित रोगियों में अंतर्विरोध है

• दिल की विफलता, खराब परिसंचरण, और निम्न रक्तचाप।

• लगातार धीमी गति से हृदय गति (ब्रैडीकार्डिया)।

• दिल में एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (एवी ब्लॉक)।

• अधिवृक्क ग्रंथि का ट्यूमर जिसे फियोक्रोमोसाइटोमा कहा जाता है।

• मधुमेह

• डिप्रेशन

• मायस्थेनिया ग्रेविस, एक कंकाल की मांसपेशी विकार।

• स्तनपान कराने वाला रोगी

• मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि

• परिधीय धमनी अक्ल्षिव रोग (Peripheral arterial occlusive disease)

एसबुटोलोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Acebutolol in hindi

कार्डियक विफलता कम मायोकार्डियल सिकुड़न वाले व्यक्तियों में परिसंचरण के समर्थन के लिए सहानुभूति उत्तेजना आवश्यक हो सकती है, और β-adrenergic रिसेप्टर नाकाबंदी (receptor blockade) द्वारा इसका निषेध अधिक गंभीर विफलता को दूर कर सकता है। हालांकि हृदय की विफलता के मामले में β-ब्लॉकर्स से बचा जाना चाहिए, ऐसब्यूटोलोल का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जा सकता है, जिन्हें दिल की विफलता का इतिहास है, जो डिजिटलिस और / या मूत्रवर्धक के साथ नियंत्रित होते हैं। डिजिटलिस और ऐसब्यूटोलोल दोनों ही एवी चालन (AV conduction) को खराब करते हैं। यदि हृदय की विफलता बनी रहती है, तो एसबुटोलोल के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए।

• कार्डियक विफलता के इतिहास के बिना मरीजों में - In Patients Without a History of Cardiac Failure

महाधमनी या माइट्रल वाल्व रोग या कॉंप्रमाइज़्ड बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन (compromised left ventricular function) वाले रोगियों में, समय की अवधि में β-अवरुद्ध एजेंटों के साथ मायोकार्डियम के निरंतर अवसाद से हृदय की विफलता हो सकती है। विफलता के पहले लक्षणों पर, रोगियों को डिजिटल किया जाना चाहिए और / या एक मूत्रवर्धक दिया जाना चाहिए और प्रतिक्रिया को बारीकी से देखा जाना चाहिए। यदि पर्याप्त डिजिटलीकरण और/या मूत्रवर्धक के बावजूद हृदय की विफलता जारी रहती है, तो ऐसब्यूटोलोल थेरेपी को वापस ले लिया जाना चाहिए।

• अचानक वापसी के बाद इस्केमिक हृदय रोग का बढ़ना - Exacerbation of Ischemic Heart Disease Following Abrupt Withdrawal

कोरोनरी धमनी की बीमारी के रोगियों में कुछ β-अवरुद्ध एजेंटों के साथ चिकित्सा के अचानक बंद होने के बाद, एनजाइना पेक्टोरिस का तेज होना और कुछ मामलों में, रोधगलन और मृत्यु की सूचना मिली है। इसलिए, ऐसे रोगियों को चिकित्सक की सलाह के बिना चिकित्सा में रुकावट के प्रति आगाह किया जाना चाहिए। यहां तक कि स्पष्ट इस्केमिक हृदय रोग (overt ischemic heart disease ) की अनुपस्थिति में, जब ऐसब्यूटोलोल को बंद करने की योजना बनाई जाती है, तो रोगी को सावधानी से देखा जाना चाहिए और शारीरिक गतिविधि को कम से कम करने की सलाह दी जानी चाहिए, जबकि एसेबुटोलोल को लगभग दो सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे वापस ले लिया जाता है। (यदि एक वैकल्पिक β-अवरोधक के साथ चिकित्सा वांछित है, तो रोगी को β-अवरोधक चिकित्सा में रुकावट के बिना किसी अन्य एजेंट की तुलनीय खुराक में सीधे स्थानांतरित किया जा सकता है।) यदि एनजाइना पेक्टोरिस तेज हो जाता है, तो एंटीजाइनल थेरेपी को तुरंत पूर्ण खुराक में फिर से शुरू किया जाना चाहिए और रोगी को तब तक अस्पताल में भर्ती रहना चाहिए जब तक कि उसकी स्थिति स्थिर न हो जाए।

• परिधीय संवहनी रोग - Peripheral Vascular Disease

β-प्रतिपक्षी के साथ उपचार कार्डियक आउटपुट को कम करता है और परिधीय या मेसेन्टेरिक संवहनी (peripheral or mesenteric vascular disease) रोग वाले रोगियों में धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को तेज या बढ़ा सकता है। ऐसे रोगियों के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, और उन्हें धमनी रुकावट की प्रगति के प्रमाण के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए।

• ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग - Bronchospastic Disease

ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग वाले मरीजों को, सामान्य रूप से, β-अवरोधक प्राप्त नहीं करना चाहिए। हालांकि, इसकी सापेक्ष β1-चयनात्मकता के कारण, ऐसब्यूटोलोल की कम खुराक का उपयोग ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जा सकता है जो प्रतिक्रिया नहीं देते हैं, या जो वैकल्पिक उपचार को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं। चूंकि β1-चयनात्मकता पूर्ण नहीं है और खुराक पर निर्भर है, इसलिए ऐसब्यूटोलोल की सबसे कम संभव खुराक का उपयोग शुरू में किया जाना चाहिए, अधिमानतः विभाजित खुराक में लंबे समय तक खुराक अंतराल से जुड़े उच्च प्लाज्मा स्तर से बचने के लिए। एक ब्रोन्कोडायलेटर, जैसे कि थियोफिलाइन या एक β2- उत्तेजक, इसके उपयोग से संबंधित निर्देशों के साथ अग्रिम रूप से उपलब्ध कराया जाना चाहिए।

प्रमुख सर्जरी से पहले β-ब्लॉकिंग थेरेपी को वापस लेने की आवश्यकता, या वांछनीयता विवादास्पद है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी(β-adrenergic receptor blockade) β-adrenergically मध्यस्थता प्रतिवर्त उत्तेजनाओं का जवाब देने के लिए हृदय की क्षमता को बाधित करती है। हालांकि यह अतालता प्रतिक्रिया को रोकने में लाभकारी हो सकता है, सामान्य संज्ञाहरण के दौरान अत्यधिक रोधगलन के जोखिम को बढ़ाया जा सकता है और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ दिल की धड़कन को फिर से शुरू करने और बनाए रखने में कठिनाई की सूचना मिली है। यदि उपचार जारी रखा जाता है, तो एनेस्थेटिक एजेंटों का उपयोग करते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए जो मायोकार्डियम, जैसे ईथर, साइक्लोप्रोपेन, और ट्राइक्लोरोइथिलीन को दबाते हैं, और एसेबूटोलोल की न्यूनतम संभव खुराक का उपयोग करना समझदारी है। अन्य β-ब्लॉकर्स की तरह एसबुटोलोल, β-रिसेप्टर एगोनिस्ट का प्रतिस्पर्धी अवरोधक है

• मधुमेह और हाइपोग्लाइसीमिया - Diabetes and Hypoglycemia

β-ब्लॉकर्स इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को प्रबल कर सकते हैं और इसके कुछ अभिव्यक्तियों जैसे टैचीकार्डिया को मास्क(mask) कर सकते हैं; हालांकि, चक्कर आना और पसीना आमतौर पर महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं होते हैं। मधुमेह के रोगियों को नकाबपोश हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

• थायरोटोक्सीकोसिस - Thyrotoxicosis

β-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी(β-adrenergic blockade) हाइपरथायरायडिज्म के कुछ नैदानिक संकेतों (टैचीकार्डिया) को मास्क कर सकती है। β-नाकाबंदी की अचानक वापसी से थायरॉइड तूफान (thyroid storm) हो सकता है; इसलिए, जिन रोगियों को थायरोटॉक्सिकोसिस विकसित होने का संदेह है, जिनसे ऐसब्यूटोलोल थेरेपी वापस ली जानी है, उनकी बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

एहतियात - PRECAUTIONS

• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया का जोखिम - Risk of Anaphylactic Reaction

बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय, विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगी बार-बार आने वाली चुनौतियों के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकते हैं, या तो आकस्मिक, नैदानिक, या चिकित्सीय। ऐसे रोगी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के प्रति अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

• बिगड़ा हुआ गुर्दे या यकृत गतिविधि - Impaired Renal or Hepatic Function

यू.एस. विदेशी प्रकाशित (U.S. Foreign published) अनुभव में गुर्दे की कमी वाले मरीजों में एसेबूटोलोल के प्रभाव पर अध्ययन नहीं किया गया है, यह दर्शाता है कि एसेबूटोलोल का पुरानी गुर्दे की कमी में सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। एसेबूटोलोल जीआई पथ (GI tract) के माध्यम से उत्सर्जित होता है, लेकिन सक्रिय मेटाबोलाइट, डायसेटोलोल, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाता है। डायसेटोलोल के गुर्दे की निकासी और क्रिएटिनिन निकासी के बीच एक रैखिक संबंध (linear relationship) है। इसलिए, जब क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50 एमएल / मिनट से कम हो और 25 एमएल / मिनट से कम हो तो एसेबुटोलोल की दैनिक खुराक को 50% तक कम किया जाना चाहिए। बिगड़ा हुआ यकृत रोगियों में एसबुटोलोल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। खुराक के विशिष्ट समायोजन के बिना अमेरिकी नैदानिक परीक्षणों में बुजुर्ग मरीजों में एसेबूटोलोल का सफलतापूर्वक और बिना किसी समस्या के उपयोग किया गया है। हालांकि, बुजुर्ग मरीजों को कम रखरखाव खुराक की आवश्यकता हो सकती है क्योंकि इस आयु वर्ग में एसेबूटोलोल और इसके मेटाबोलाइट दोनों की जैव उपलब्धता लगभग दोगुनी हो जाती है।

मरीजों, विशेष रूप से कोरोनरी धमनी की बीमारी के सबूत वाले लोगों को चिकित्सक की देखरेख के बिना ऐसब्यूटोलोल थेरेपी के रुकावट या बंद होने के खिलाफ चेतावनी दी जानी चाहिए। हालांकि हृदय की विफलता ठीक से चयनित रोगियों में शायद ही कभी होती है, जिन्हें बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के साथ इलाज किया जा रहा है, उन्हें एक चिकित्सक से परामर्श करने की सलाह दी जानी चाहिए यदि वे संकेत या लक्षण विकसित करते हैं जो आसन्न CHF या अस्पष्टीकृत श्वसन लक्षणों का संकेत देते हैं। मरीजों को अल्फा-एड्रीनर्जिक उत्तेजक के सहवर्ती उपयोग से संभावित गंभीर उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रतिक्रियाओं के बारे में भी चेतावनी दी जानी चाहिए, जैसे कि ओटीसी ठंड की तैयारी(OTC cold preparations) और नाक की बूंदों (nasal drops) में आमतौर पर इस्तेमाल होने वाले नाक के डीकॉन्गेस्टेंट(nasal decongestants)

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ एसबुटोलोल का सेवन चक्कर या बेहोशी को बढ़ा सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

एसबुटोलोल दूध के साथ स्तन के दूध में भी दिखाई देता है: प्लाज्मा अनुपात 7:1। स्तनपान कराने वाली महिलाओं में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इस दवा का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिम से अधिक हो।

गर्भावस्था श्रेणी बी - Pregnancy Category B:

चूहों (630 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक) और खरगोशों (135 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक) में एसेबुटोलोल के साथ प्रजनन अध्ययन किया गया है। ये खुराक क्रमशः 60 किलोग्राम मानव में अधिकतम अनुशंसित चिकित्सीय खुराक के लगभग 31.5 और 6.8 गुना के बराबर हैं। यौगिक किसी भी प्रजाति में टेराटोजेनिक नहीं था। खरगोश में, हालांकि, 135 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक के कारण भ्रूण की वृद्धि में मामूली कमी आई; इस प्रभाव को मातृ विषाक्तता का परिणाम माना जाता था, जैसा कि कम भोजन सेवन, शरीर के वजन बढ़ने की कम दर और मृत्यु दर से प्रमाणित होता है। इन प्रजातियों में डायसेटोलोल (खरगोशों में 450 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक और चूहों में 1800 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक पर) के साथ अध्ययन भी किया गया है। 450 मिलीग्राम / किग्रा / दिन डायसेटोलोल के साथ पोस्टइम्प्लांटेशन हानि (postimplantation loss) में महत्वपूर्ण वृद्धि के अलावा, एक स्तर जिस पर खरगोश मादा माता-पिता में भोजन की खपत और शरीर के वजन में कमी आई थी और उनकी मां से चूहे के भ्रूण में द्विपक्षीय मोतियाबिंद की घटनाओं में गैर-सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई थी, जहां 1800 मिलीग्राम / किग्रा / दिन डायसेटोलोल के साथ इलाज किया गया था, कोई सबूत नहीं था भ्रूण को नुकसान पहुंचाने का। गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं हैं। चूंकि पशु टेराटोलॉजी अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान एसीबूटोलोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को जोखिम को उचित ठहराता हो। गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं हैं। चूंकि पशु टेराटोलॉजी अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान एसीबूटोलोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को जोखिम को उचित ठहराता हो। गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं हैं। चूंकि पशु टेराटोलॉजी अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान एसीबूटोलोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को जोखिम को उचित ठहराता हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एसबुटोलोल का सेवन करते समय खाद्य चेतावनी जो इसके सेवन के दौरान सांद्रता में ली जानी चाहिए: -

• नमक के विकल्प - Salt Substitutes: सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम जैसे लवणों से भरपूर खाद्य पदार्थों के साथ एसबुटोलोल का संयोजन एसबुटोलोल के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को कम या नकार सकता है। बेहतर यही होगा कि एसबुटोलोल को नमक से भरपूर खाद्य पदार्थों के साथ लेने से बचें।

• पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ - Potassium Rich Foods: एसबुटोलोल रक्त में पोटेशियम के स्तर को बढ़ा सकता है। एसबुटोलोल के साथ पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ लेने से बचें।

• फुफ्फुस जड़ - Pleurisy Root: जड़ की कार्डियक ग्लाइकोसाइड सामग्री के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ फुफ्फुस जड़ की सिफारिश नहीं की जाती है।

• कैफीन के साथ इंटरेक्शन - Interaction with caffeine: ऐसब्यूटोलोल जैसे बीटा-ब्लॉकर्स के साथ कैफीन युक्त खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों की परस्पर क्रिया से दवा की प्रभावशीलता कम हो सकती है। बेहतर है कि एसबुटोलोल लेते समय चाय या कॉफी से परहेज करें।

एसबुटोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Acebutolol in hindi

अधिकांश प्रतिकूल प्रभाव या तो हल्के या क्षणिक रहे हैं।

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects: प्रतिवर्ती मानसिक अवसाद कैटेटोनिया (Reversible mental depression progressing to catatonia) की ओर बढ़ रहा है; एक तीव्र प्रतिवर्ती सिंड्रोम जो समय और स्थान के भटकाव की विशेषता है; अल्पकालिक स्मृति हानि (short-term memory loss); थोड़े बादल वाले सेंसरियम(slightly clouded sensorium) के साथ भावनात्मक अस्थिरता; और न्यूरोसाइकोमेट्रिस्ट पर प्रदर्शन में कमी आई है।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Infrequent adverse effects: मेसेंटेरिक धमनी घनास्त्रता, इस्केमिक कोलाइटिस।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव – Rare adverse effects: एरिथेमेटस दाने (Erythematous rash)

• विविध - Miscellaneous: बीटा-एड्रीनर्जिक-अवरोधक दवाओं के उपयोग से संबंधित त्वचा पर चकत्ते और सूखी आंखों की खबरें आई हैं।

एसबुटोलोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Acebutolol in hindi

• β-अवरोधक एजेंटों के साथ दिए जाने पर कैटेकोलामाइन-घटने वाली दवाएं(Catecholamine-depleting drugs)h, जैसे कि रेसेरपाइन, एक योगात्मक प्रभाव डाल सकती हैं।

• इसलिए, ऐसब्यूटोलोल कैटेकोलामाइन डिप्लेटर्स के साथ इलाज किए गए मरीजों को चिह्नित ब्रैडीकार्डिया या हाइपोटेंशन के साक्ष्य के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए, जो प्रतिपूरक टैचीकार्डिया के बिना वर्टिगो, सिंकोप / प्रीसिंकोप, या रक्तचाप में ऑर्थोस्टेटिक परिवर्तन के रूप में उपस्थित हो सकते हैं।

• अत्यधिक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रतिक्रियाओं को β-adrenergic प्रतिपक्षी और अल्फा-एड्रीनर्जिक उत्तेजक के संयुक्त उपयोग से सूचित किया गया है, जिसमें प्रोप्राइटरी ठंड उपचार (proprietary cold remedies) और vasoconstrictive नाक की बूंदों (nasal drops) में शामिल हैं।

• β-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले मरीजों को इस संभावित खतरे के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं द्वारा बीटा-एड्रेनोसेप्टर अवरोधक एजेंटों के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कुंद करने की सूचना मिली है।

• डिगॉक्सिन, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, हाइड्रैलाज़िन, सल्फिनपीराज़ोन, मौखिक गर्भ निरोधकों, टोलबुटामाइड, या वार्फरिन के साथ कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई है। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स और बीटा-ब्लॉकर्स दोनों ही एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करते हैं और हृदय गति को कम करते हैं। सहवर्ती उपयोग ब्रैडीकार्डिया के जोखिम को बढ़ा सकता है।

एसबुटोलोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Acebutolol in hindi

• एसबुटोलोल के सामान्य दुष्प्रभावों में सिरदर्द, थकान महसूस होना, अनिद्रा, जोड़ों में दर्द, सूजन, या ठंड के लक्षण जैसे कि भरी हुई नाक, नाक बहना, खांसी, गले में खराश शामिल हैं।

• अन्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: सांस की तकलीफ, धीमी गति से हृदय गति, आंखों में दर्द, दृष्टि संबंधी समस्याएं आदि।

एसबुटोलोल की क्लिनिकल औषध विज्ञान - Clinical Pharmacology of Acebutolol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics

एसबुटोलोल एक बीटा-एड्रेनोसेप्टर विरोधी है जो कार्डियोसेलेक्टिव है, यानी हृदय में बीटा 1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अधिमानतः कार्य करता है। इसका मुख्य प्रभाव हृदय गति को कम करना है, विशेष रूप से व्यायाम के दौरान, और उच्च रक्तचाप वाले विषयों में निम्न रक्तचाप। एसबुटोलोल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, diacetolol में अतिरक्ततारोधी गतिविधि होती है, सक्रिय दवा और मेटाबोलाइट का संयुक्त प्लाज्मा आधा जीवन 7-10 घंटे होता है। दोनों में आंशिक एगोनिस्ट गतिविधि (पीएए) है, जिसे आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (आईएसए) के रूप में भी जाना जाता है।

यह गुण सुनिश्चित करता है कि बीटा रिसेप्टर्स की कुछ हद तक उत्तेजना बनी रहे। आराम की शर्तों के तहत, यह नकारात्मक कालानुक्रमिक और नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभावों को संतुलित करता है। एसबुटोलोल तनाव से उत्पन्न अत्यधिक catecholamine उत्तेजना के प्रभावों को रोकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics

अवशोषण - Absorption

मौखिक प्रशासन के बाद, एसेबुटोलोल तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। 400 मिलीग्राम एसेबूटोलोल के मौखिक प्रशासन के 2-4 घंटे बाद ± 925 एनजी / एमएल की अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता देखी गई। पेट में भोजन की उपस्थिति से अवशोषण अप्रभावित प्रतीत होता है।

वितरण - Distribution

एसेबूटोलोल का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन कमजोर (20%) है।

एसबुटोलोल और diacetolol दोनों ही हाइड्रोफिलिक हैं और सीएनएस की खराब पैठ प्रदर्शित करते हैं।

जैव परिवर्तन - Biotransformation

एक प्रमुख समान सक्रिय मेटाबोलाइट, डायसेटोलोल का तेजी से गठन होता है, जिसमें एसेबुटोलोल के समान औषधीय प्रोफ़ाइल होती है। एसबुटोलोल एक महत्वपूर्ण प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है: मौखिक प्रशासन के बाद पूर्ण जैव उपलब्धता 30% से 51% है। एसबुटोलोल लीवर में diacetolol में बदल जाता है। यह मेटाबोलाइट औषधीय रूप से सक्रिय है, और स्थिर अवस्था में, डायसेटोलोल की प्लाज्मा सांद्रता ऐसब्यूटोलोल की तुलना में 2.5 गुना है।

निकाल देना - Elimination

सक्रिय सामग्री (यानी, एसेबूटोलोल प्लस डायसेटोलोल) की चरम प्लाज्मा सांद्रता 2-4 घंटों के भीतर हासिल की जाती है, और टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन लगभग 8-10 घंटे होता है।

पित्त के उत्सर्जन और आंत की दीवार में प्रणालीगत परिसंचरण से आंत के लुमेन में सीधे स्थानांतरण के कारण, एसेबुटोलोल की मौखिक खुराक का 50% से अधिक एसेबुटोलोल और डायसेटोलोल के साथ समान अनुपात में मल में बरामद किया जाता है; शेष खुराक की वसूली की जाती है मूत्र में, मुख्य रूप से डायसेटोलोल के रूप में।

एसबुटोलोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Acebutolol in hindi

ऐसब्यूटोलोल के लिए नीचे कुछ नैदानिक अध्ययन बताए गए हैं:

• बोरोविज़-रूट के.के. एंटीपीलेप्टिक ड्रग एक्शन पर एंटीरैडमिक ड्रग्स के प्रभाव- प्रायोगिक निष्कर्षों की एक महत्वपूर्ण समीक्षा। आणविक विज्ञान के अंतर्राष्ट्रीय जर्नल। 2022 मार्च 7;23(5):2891। डीओआई: https://doi.org/10.1067/mhj.2002.120768

• Charoenlarp K, Jaroonvesama N. उच्च रक्तचाप में एसबुटोलोल (Sectral) का नैदानिक परीक्षण। जे इंट मेड रेस। 1978;6(1):67-71.DOI:10.1177/030006057800600112