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एसिटाइलसिस्टीन
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
एसिटाइलसिस्टीन के बारे में - About Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन एक परिधीय एंटीट्यूसिव(peripheral antitussive) एजेंट है।
एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग कुछ फेफड़ों की स्थिति वाले रोगियों में एक म्यूकोलाईटिक एजेंट के रूप में और एसिटामिनोफेन ओवरडोज के लिए एक एंटीडोट के रूप में किया जाता है। इसका उपयोग तीव्र यकृत विफलता, कंट्रास्ट-प्रेरित नेफ्रोपैथी की रोकथाम और केराटोकोनजंक्टिवाइटिस सिका(keratoconjunctivitis sicca) के सामयिक उपचार के लिए भी किया जाता है।
एसिटाइलसिस्टीन तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता: 4-10% (मौखिक) और प्लेसेंटा को पार करती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 66-87%।
यह सिस्टीन (सक्रिय मेटाबोलाइट), N,N-diacetylcysteine and N-acetylcysteine बनाने के लिए व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है; ग्लूटाथियोन और अन्य मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए सिस्टीन आगे चयापचय से गुजरता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित (13-38%; लगभग पूरी तरह से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में)।
एसिटाइलसिस्टीन की कार्रवाई की शुरुआत 5-10 मिनट के भीतर होती है।
कार्रवाई की अवधि> 1 घंटा।
Tmax लगभग 1-3 घंटे (मौखिक)।
एसिटाइलसिस्टीन मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है; दस्त, पेट दर्द
एसिटाइलसिस्टीन गोली और सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है
एसिटाइलसिस्टीन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली में उपलब्ध है।
एसिटाइलसिस्टीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन अमीनो एसिड एल -सिस्टीन(L-cysteine) का एन -एसिटाइल व्युत्पन्न(N-acetyl derivative) है। यह अपने मुक्त सल्फहाइड्रील समूह के माध्यम से अपनी म्यूकोलिटिक क्रिया प्रदर्शित करता है जो म्यूकोप्रोटीन के डाइसल्फ़ाइड लिंकेज को तोड़ता है, इस प्रकार श्लेष्म चिपचिपाहट(mucous viscosity) को कम करता है; यह क्रिया ऑक्यूलर म्यूकस असामान्यता वाले रोगियों को भी लाभान्वित कर सकती है। पेरासिटामोल विषाक्तता में, एसिटाइलसिस्टीन हेपेटिक ग्लूटाथियोन के स्तर को बनाए रखने या बहाल करके, या संयुग्मन के लिए एक वैकल्पिक सब्सट्रेट के रूप में कार्य करके, और इसलिए पेरासिटामोल के विषाक्त मध्यवर्ती मेटाबोलाइट (एन-एसिटाइल- पी-बेंजोक्विनोनिमाइन) के विषहरण के रूप में हेपेटोप्रोटेक्टिव एजेंट के रूप में कार्य करता है
एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग कैसे करें - How To Use Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन गोली और सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
एसिटाइलसिस्टीन के उपयोग - Uses of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग कुछ फेफड़ों की स्थिति वाले रोगियों में एक म्यूकोलाईटिक के रूप में और एसिटामिनोफेन ओवरडोज के लिए एक एंटीडोट के रूप में किया जाता है।
एसिटाइलसिस्टीन के लाभ - Benefits of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन हेपेटिक ग्लूटाथियोन को बहाल करके, ग्लूटाथियोन विकल्प के रूप में सेवा करके और एसिटामिनोफेन के नॉनटॉक्सिक सल्फेट संयुग्मन को बढ़ाकर हेपेटोप्रोटेक्टिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।
एसिटाइलसिस्टीन के संकेत - Indications of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
कुछ फेफड़ों की स्थिति और एसिटामिनोफेन ओवरडोज के लिए एक एंटीडोट के रूप में।
हालांकि स्वीकृत नहीं है, एसिटाइलसिस्टीन के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:
तीव्र यकृत विफलता, कंट्रास्ट-प्रेरित नेफ्रोपैथी की रोकथाम और केराटोकोनजंक्टिवाइटिस सिका(keratoconjunctivitis sicca) का सामयिक(topical) उपचार।
एसिटाइलसिस्टीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Acetylcysteine in hindi
मौखिक(Oral)
As a mucolytic
वयस्क: अत्यधिक, चिपचिपे बलगम से जुड़े श्वसन पथ के विकारों के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में: मौखिक सल्यूशन के लिए कणिकाओं के रूप में: 200 मिलीग्राम प्रतिदिन 2-3 बार। As effervescent tab: प्रतिदिन एक बार 600 मिलीग्राम। रोग की प्रकृति और गंभीरता के आधार पर उपचार की अवधि भिन्न हो सकती है। खुराक की सिफारिशें देशों और अलग-अलग उत्पादों के बीच भिन्न हो सकती हैं (विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।
बच्चा: 2-6 वर्ष मौखिक सल्यूशन के लिए दाने के रूप में: 100 मिलीग्राम प्रतिदिन 2-4 बार; > 6 वर्ष वयस्क खुराक के समान। उपचार या खुराक की सिफारिशें देशों और अलग-अलग उत्पादों के बीच भिन्न हो सकती हैं (विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।
पुनर्गठन: As effervescent tab: प्रशासन से पहले एक गिलास पानी में टैब को भंग करें। मौखिक सल्यूशन के लिए दाने: पाउच की सामग्री को एक गिलास पानी में घोलें और यदि आवश्यक हो तो चम्मच से हिलाएं।
असंगति: कुछ धातुओं (जैसे Fe, Cu), रबर, एम्फ़ोटेरिसिन B, एम्पीसिलीन Na, एरिथ्रोमाइसिन लैक्टोबियोनेट, कुछ टेट्रासाइक्लिन, आयोडीन युक्त तेल, काइमोट्रिप्सिन, ट्रिप्सिन और हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ असंगत।
मौखिक (Oral)
पेरासिटामोल विषाक्तता(Paracetamol poisoning)
वयस्क: अधिक मात्रा के बाद या अंतर्ग्रहण के 24 घंटों के भीतर जितनी जल्दी हो सके उपचार शुरू करें। 5% मौखिक सल्यूशन के रूप में (20% सल्यूशन पतला) या effervescent tab (पानी की उचित मात्रा में पतला): Loading dose: 140 मिलीग्राम / किग्रा। रखरखाव: 17 खुराक के लिए 70 मिलीग्राम / किग्रा 4 घंटे। यदि प्रशासन के 1 घंटे के भीतर उल्टी होती है, तो खुराक दोहराएं। आगे की खुराक की जानकारी के लिए विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें।
बच्चा: वयस्क खुराक के समान।
पुनर्गठन: effervescent tab: प्रशासन से पहले एक गिलास पानी में टैब को भंग करें। 5% मौखिक सल्यूशन के रूप में: 5% की अंतिम एकाग्रता प्राप्त करने के लिए diet cola or other diet soft drinks के साथ 20% सल्यूशन को पतला करें। तैयारी पर विशिष्ट निर्देशों के लिए विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें।
Incompatibility: कुछ धातुओं (जैसे Fe, Cu), रबर, एम्फ़ोटेरिसिन B, एम्पीसिलीन Na, एरिथ्रोमाइसिन लैक्टोबियोनेट, कुछ टेट्रासाइक्लिन, आयोडीन युक्त तेल, काइमोट्रिप्सिन, ट्रिप्सिन और हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ असंगत।
Inhalation
As a mucolytic
वयस्क: अत्यधिक, चिपचिपे बलगम से जुड़े श्वसन पथ के विकारों के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में: 10% घोल के रूप में: 6-10 एमएल प्रतिदिन 3-4 बार; जरूरत पड़ने पर 2-20 एमएल 2-6 घंटे में दे सकते हैं। 20% सल्यूशन के रूप में: 3-5 एमएल प्रतिदिन 3-4 बार; जरूरत पड़ने पर 1-10 एमएल 2-6 घंटे में दे सकते हैं। डायग्नोस्टिक ब्रोन्कियल स्टडीज (ब्रोंकोग्राम, ब्रोंकोस्पायरोमेट्री, ब्रोन्कियल वेज कैथीटेराइजेशन) की तैयारी में: प्रक्रिया से पहले 2-3 बार 10% घोल का 2-4 एमएल या 20% घोल का 1-2 एमएल दिया जाना चाहिए। खुराक नेबुलाइजेशन के माध्यम से दी जाती है (उदाहरण के लिए फेस मास्क या माउथपीस के माध्यम से)। प्रशासन पर आगे के निर्देशों के लिए विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें।
पुनर्गठन: 20% सल्यूशन के रूप में: इंजेक्शन या साँस लेने के लिए 0.9% NaCl या बाँझ पानी के साथ कम सांद्रता में पतला हो सकता है।
असंगति(Incompatibility): कुछ धातुओं (जैसे Fe, Cu), रबर, एम्फ़ोटेरिसिन B, एम्पीसिलीन Na, एरिथ्रोमाइसिन लैक्टोबियोनेट, कुछ टेट्रासाइक्लिन, आयोडीन युक्त तेल, काइमोट्रिप्सिन, ट्रिप्सिन और हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ असंगत।
Endotracheal
As a mucolytic
वयस्क: अत्यधिक, चिपचिपे बलगम से जुड़े श्वसन पथ के विकारों के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में: 10% या 20% घोल के रूप में: 1-2 एमएल जितनी बार हर घंटे सीधे टपकाना। ट्रेकियोस्टोमी वाले रोगियों की नियमित नर्सिंग देखभाल में उपयोग करें: 10 या 20% सल्यूशन के रूप में: 1-2 एमएल 1-4 घंटे में ट्रेकियोस्टोमी में टपकाने के माध्यम से। वैकल्पिक रूप से, 10% सल्यूशन के 2-4 एमएल या 20% सल्यूशन के 1-2 एमएल को पर्क्यूटेनियस इंट्राट्रैचियल कैथेटर के माध्यम से 1-4 घंटे में दिया जा सकता है। डायग्नोस्टिक ब्रोन्कियल स्टडीज (ब्रोंकोग्राम, ब्रोंकोस्पायरोमेट्री, ब्रोन्कियल वेज कैथीटेराइजेशन) की तैयारी में: प्रक्रिया से पहले 2-3 बार 10% घोल का 2-4 एमएल या 20% घोल का 1-2 एमएल दिया जाना चाहिए।
पुनर्गठन: 20% सल्यूशन के रूप में: इंजेक्शन या साँस लेने के लिए 0.9% NaCl या बाँझ पानी के साथ कम सांद्रता में पतला हो सकता है।
असंगति: कुछ धातुओं (जैसे Fe, Cu), रबर, एम्फ़ोटेरिसिन B, एम्पीसिलीन Na, एरिथ्रोमाइसिन लैक्टोबियोनेट, कुछ टेट्रासाइक्लिन, आयोडीन युक्त तेल, काइमोट्रिप्सिन, ट्रिप्सिन और हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ असंगत।
Intravenous
पेरासिटामोल विषाक्तता(Paracetamol poisoning)
वयस्क: 21-घंटे का आहार: प्रारंभ में, 150 मिलीग्राम/किग्रा 200 एमएल डाइल्युएंट में 1 घंटे से अधिक समय तक, उसके बाद 50 मिलीग्राम/किग्रा 500 एमएल डाइल्युएंट अगले 4 घंटों में डाला जाता है और फिर 1,000 एमएल में 100 मिलीग्राम/किग्रा अगले 16 घंटों में पतला संचार किया। व्यक्तिगत नैदानिक मूल्यांकन के आधार पर तीसरे जलसेक के समान खुराक और दर का उपयोग करके उपचार जारी रखा जा सकता है। आगे की खुराक की जानकारी के लिए विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें।
बच्चा: 21-घंटे का आहार: 5-20 किग्रा: शुरू में 150 मिलीग्राम/किग्रा 3 एमएल/किलो में 1 घंटे के लिए आसव के माध्यम से, उसके बाद 50 मिलीग्राम/किलो 7 एमएल/किलो में 4 घंटे के लिए डाला गया और फिर 100 मिलीग्राम/किग्रा 14 एमएल/किलोग्राम में 16 घंटे से अधिक समय तक डाला गया; 21-40 किग्रा: प्रारंभ में, 100 एमएल डाइल्युएंट में 150 मिलीग्राम/किग्रा 1 घंटे में डाला जाता है, इसके बाद 50 मिलीग्राम/किलोग्राम 250 एमएल डाइल्युएंट 4 घंटे में डाला जाता है और फिर 100 मिलीग्राम/किग्रा 500 एमएल डाइल्युएंट 16 से अधिक समय तक डाला जाता है। घंटे; ≥41 किलो: वयस्क खुराक के समान। रोगी की उम्र और वजन को ध्यान में रखते हुए मंदक की मात्रा को समायोजित किया जाना चाहिए। सिफारिशें देशों और अलग-अलग उत्पादों के बीच भिन्न हो सकती हैं (विशिष्ट उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।
पुनर्गठन: IV: पानी में 5% डेक्सट्रोज़, 0.9% NaCl, इंजेक्शन के लिए बाँझ पानी, या 0.45% NaCl सल्यूशन के साथ पतला।
असंगति(Incompatibility): कुछ धातुओं (जैसे Fe, Cu), रबर, एम्फ़ोटेरिसिन B, एम्पीसिलीन Na, एरिथ्रोमाइसिन लैक्टोबियोनेट, कुछ टेट्रासाइक्लिन, आयोडीन युक्त तेल, काइमोट्रिप्सिन, ट्रिप्सिन और हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ असंगत।
Ophthalmic
सूखी आंख(Dry eye)
वयस्क: आंसू की कमी, खराब या असामान्य श्लेष्म उत्पादन से जुड़े मामलों की राहत के लिए: 5% आंखों की बूंदों के सल्यूशन के रूप में: 1 या 2 बूंदों को प्रभावित आंख (आंखों) के conjunctival sac(s) में रोजाना 3 या 4 बार डालें।
एसिटाइलसिस्टीन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन विभिन्न शक्तियों में 4 एमएल, 10 एमएल, 30 एमएल के रूप में उपलब्ध है
एसिटाइलसिस्टीन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन गोली और सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
- किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)
मौखिक, IV: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
- हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
मौखिक, IV: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
- बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन(Dosage Adjustment for Pediatric Patients)
एसिटामिनोफेन विषाक्तता(Acetaminophen poisoning)
चिकित्सा की शुरूआत:
- आदर्श रूप से, एक तीव्र एसिटामिनोफेन अंतर्ग्रहण वाले रोगियों में, उपचार अंतर्ग्रहण के 8 घंटे के भीतर या अंतर्ग्रहण के बाद जितनी जल्दी हो सके शुरू हो जाना चाहिए। यदि सीरम एसिटामिनोफेन एकाग्रता प्राप्त करने में देरी होगी, तो जल्द से जल्द उपचार शुरू करें और परिणाम प्राप्त होने पर निरंतर एसिटाइलसिस्टीन की आवश्यकता का पुनर्मूल्यांकन करें। शुरुआती सीरम एसिटामिनोफेन एकाग्रता के आधार पर एसिटाइलसिस्टीन थेरेपी के मानदंडों को पूरा करने वाले मरीजों में, अतिरिक्त एसिटामिनोफेन सांद्रता प्राप्त करने का कोई कारण नहीं है, यहां तक कि एक विस्तारित रिलीज उत्पाद में प्रवेश करने वाले रोगी में भी। एक संदिग्ध तीव्र अंतर्ग्रहण वाले रोगियों में जहां अंतर्ग्रहण का समय अज्ञात है, सीरम एसिटामिनोफेन एकाग्रता अंतर्ग्रहण के 8 घंटे के भीतर अप्राप्य या अप्राप्य है, रोगी प्रस्तुत करता है> अंतर्ग्रहण के 8 घंटे बाद, या विषाक्तता के नैदानिक सबूत हैं, तुरंत उपचार शुरू करें और परिणाम प्राप्त होने पर एसिटाइलसिस्टीन की आवश्यकता का पुनर्मूल्यांकन करें (यदि लागू हो)। उन रोगियों में जो बार-बार सुपरथेराप्यूटिक अंतर्ग्रहण (RSTI) पेश करते हैं और उपचार को उचित समझा जाता है, एसिटाइलसिस्टीन को तुरंत शुरू किया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि एसिटाइलसिस्टीन की लोडिंग खुराक के प्रशासन में कोई देरी नहीं हुई है और बैग 2 और 3 के प्रशासन में कोई देरी नहीं हुई है।
- नोट: एसिटामिनोफेन ओवरडोज वाले रोगी में सक्रिय चारकोल को रोकने का कोई कारण नहीं है। यदि सक्रिय चारकोल को एसिटामिनोफेन देने के 1 से 2 घंटे के भीतर प्रशासित किया जाता है, तो यह एसिटामिनोफेन ओवरडोज के लिए एन-एसिटाइलसिस्टीन उपचार की आवश्यकता वाले रोगियों में अतिरिक्त हेपेटोप्रोटेक्शन प्रदान कर सकता है।
चिकित्सा की अवधि:
- उपचार बंद कर दें यदि प्रारंभिक सीरम एसिटामिनोफेन एकाग्रता इंगित करता है कि रुमैक-मैथ्यू नॉमोग्राम पर प्लॉट किए जाने पर रोगी हेपेटोटॉक्सिसिटी के लिए "कम" जोखिम पर है। उन रोगियों में जिन्हें फॉलो-अप एसिटामिनोफेन एकाग्रता की आवश्यकता होती है, फॉलो-अप होने पर उपचार बंद न करेंसीरम एसिटामिनोफेन एकाग्रता इंगित करता है कि रोगी हेपेटोटोक्सिसिटी के लिए "कम" जोखिम पर है। उन रोगियों में जो 72 घंटे के मौखिक या 21 घंटे के IV आहार के समापन पर हेपेटोटोक्सिसिटी या उन्नत यकृत समारोह परीक्षणों के लक्षणों का अनुभव करना जारी रखते हैं, उपचार पाठ्यक्रम का विस्तार करना उचित हो सकता है; हालाँकि, कब और किन रोगियों को अतिरिक्त खुराक दी जानी चाहिए यह स्पष्ट नहीं है। विस्तारित चिकित्सा के लिए संभावित उम्मीदवारों में एक संदिग्ध भारी मात्रा में अधिक मात्रा वाले रोगी, अन्य पदार्थों के सहवर्ती अंतर्ग्रहण, या पहले से मौजूद यकृत रोग वाले रोगी शामिल हैं। लगातार उच्च एसिटामिनोफेन सांद्रता वाले रोगियों में, लगातार ऊंचा यकृत समारोह परीक्षण, या एक ऊंचा INR, अतिरिक्त एसिटाइलसिस्टीन प्रशासित किया जाना चाहिए। आमतौर पर, एक अतिरिक्त "तीसरी खुराक" या "तीसरा बैग" (IV: 100 मिलीग्राम/किग्रा [अधिकतम खुराक: 10 ग्राम/खुराक] 16 घंटे से अधिक समय तक दी जाती है; हालाँकि, यह खुराक कुछ रोगियों में अपर्याप्त हो सकती है। चयनित उपचार के बावजूद, सीरम एसिटामिनोफेन सांद्रता, यकृत समारोह, और नैदानिक स्थिति का मूल्यांकन उपचार के अंत के दौरान और उससे पहले किया जाना चाहिए ताकि यह निर्धारित किया जा सके कि उपचार बंद करना उचित है या नहीं। कुछ विशेषज्ञ तब तक उपचार जारी रखने का सुझाव देते हैं जब तक कि पता न चलने योग्य एसिटामिनोफेन सांद्रता न हो, हेपेटिक एमिनोट्रांस्फरेज़ में सुधार हो, और प्रागैतिहासिक मार्करों (जैसे, क्रिएटिनिन, लैक्टेट पीएच, प्रोथ्रोम्बिन टाइम / आईएनआर, फॉस्फेट) में सुधार हो। एसिटामिनोफेन-प्रेरित हेपेटोटॉक्सिसिटी के लिए कम जोखिम वाले रोगियों में, एक संक्षिप्त 12-घंटे एन-एसिटाइलसिस्टीन खुराक शासन की तुलना 20-घंटे के प्रोटोकॉल से की गई है; मापा एसिटामिनोफेन मेटाबोलाइट्स या नैदानिक परिणामों में कोई अंतर नहीं दिखाया गया था। 300 मिलीग्राम/किग्रा की समान कुल खुराक के साथ एक दो-बैग आहार का उपयोग किया गया है, लेकिन यह एफडीए-अनुमोदित नहीं है। इष्टतम रोगी देखभाल निर्धारित करने के लिए ज़हर नियंत्रण केंद्र या नैदानिक विषविज्ञानी के साथ परामर्श की अत्यधिक अनुशंसा की जाती है।
- मौखिक: मौखिक प्रशासन के लिए effervescent tab या सल्यूशन (इंजेक्शन / नेबुलाइज़र सूत्रीकरण का उपयोग करके):
- नोट: एसिटामिनोफेन विषाक्तता के लिए ओटीसी पूरक गोलियों के उपयोग के लिए कोई डेटा नहीं है। नीचे दी गई खुराक तामसिक गोली या मौखिक प्रशासन के लिए एक सल्यूशन पर आधारित है जो मौखिक साँस लेने के लिए सल्यूशन से तैयार की जाती है:
- शिशुओं, बच्चों और किशोरों: 72-घंटे का आहार: इसमें 18 खुराक शामिल हैं; कुल खुराक वितरित: 1,330 मिलीग्राम / किग्रा।
- Loading dose: मौखिक: 140 मिलीग्राम / किग्रा; अधिकतम खुराक: 15 ग्राम / खुराक।
- रखरखाव खुराक: मौखिक: 17 खुराक के लिए हर 4 घंटे में 70 मिलीग्राम / किग्रा; अधिकतम खुराक: 7.5 ग्राम / खुराक; प्रशासन के 1 घंटे के भीतर उल्टी होने पर खुराक दोहराएं ; नोट: हालांकि एफडीए ने मंजूरी नहीं दी है, कुछ विशेषज्ञ कुछ परिस्थितियों में ओरल एसिटाइलसिस्टीन थेरेपी (<72 घंटे के उपचार) के एक छोटे कोर्स की सिफारिश कर सकते हैं। चिकित्सा के पूर्ण 18-खुराक पाठ्यक्रम के समापन से पहले मौखिक एसिटाइलसिस्टीन को बंद करने पर विचार करते समय ज़हर नियंत्रण केंद्र या नैदानिक विषविज्ञानी के साथ परामर्श की अत्यधिक अनुशंसा की जाती है।
- IV: Acetadote:
- तीन-बैग विधि(Three-bag method) : शिशु, बच्चे और किशोर: 21 घंटे का आहार: 3 खुराक शामिल हैं; कुल खुराक वितरित: 300 मिलीग्राम / किग्रा।
- Loading dose: IV: 150 मिलीग्राम/किग्रा 60 मिनट से अधिक संचार; अधिकतम खुराक: 15 ग्राम / खुराक।
- दूसरी खुराक: IV: 50 मिलीग्राम/किग्रा 4 घंटे से अधिक समय तक संचार किया गया; अधिकतम खुराक: 5 ग्राम / खुराक।
- तीसरी खुराक: IV: 100 मिलीग्राम/किग्रा 16 घंटे से अधिक संचार; अधिकतम खुराक: 10 ग्राम / खुराक।
- दो-बैग विधि: सीमित डेटा उपलब्ध: नोट: "दो-बैग विधि" निर्माता की लेबल की गई खुराक की तुलना में कम और हल्के गैर-एलर्जी एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं से जुड़ी हुई है।
- बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: 20 घंटे का आहार: 2 खुराक शामिल हैं; कुल खुराक वितरित: 300 मिलीग्राम / किग्रा; अधिकतम कुल खुराक: 30 ग्राम :
- पहली खुराक: IV: 200 मिलीग्राम/किग्रा 4 घंटे से अधिक समय तक डाली गई।
- दूसरी खुराक: IV: 100 मिलीग्राम/किग्रा 16 घंटे से अधिक समय तक डाली गई।
Respiratory conditions, adjuvant therapy: Note: मरीजों को एसिटाइलसिस्टीन से 10 से 15 मिनट पहले एरोसोलिज्ड ब्रोन्कोडायलेटर प्राप्त करना चाहिए:
- नेबुलाइज्ड इनहेलेशन:
- फेस मास्क, माउथपीस, ट्रेकियोस्टोमी:
- शिशु: 20% घोल का 1 से 2 एमएल (इनहेलेशन के लिए सोडियम क्लोराइड या बाँझ पानी के साथ और पतला किया जा सकता है) या 10% घोल (अनडाइल्यूटेड) के 2 से 4 एमएल; प्रतिदिन 3 से 4 बार प्रशासित करें।
- बच्चे: 20% सल्यूशन के 3 से 5 एमएल (इनहेलेशन के लिए सोडियम क्लोराइड या बाँझ पानी के साथ और पतला किया जा सकता है) या 10% सल्यूशन के 6 से 10 एमएल (अनडाइल्यूटेड); प्रतिदिन 3 से 4 बार प्रशासित करें।
- किशोर: 20% सल्यूशन के 3 से 5 एमएल (इनहेलेशन के लिए सोडियम क्लोराइड या बाँझ पानी के साथ और पतला किया जा सकता है) या 10% सल्यूशन के 6 से 10 एमएल (अनडाइल्यूटेड); प्रतिदिन 3 से 4 बार प्रशासित करें; सामान्य खुराक सीमा: 20% सल्यूशन: 1 से 10 एमएल या 10% सल्यूशन: 2 से 20 एमएल हर 2 से 6 घंटे।
- टेंट, क्रुपेट: 10% या 20% घोल: खुराक व्यक्तिगत होनी चाहिए; खुराक सल्यूशन की मात्रा है जो तम्बू या क्रुपेट में बहुत भारी धुंध बनाए रखने के लिए आवश्यक है; कुछ मामलों में, 300 एमएल सल्यूशन/उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
- Direct instillation: बच्चे और किशोर:
- Endotracheal: आवश्यकतानुसार हर 1 से 4 घंटे में 10% से 20% घोल का 1 से 2 एमएल।
- पर्क्यूटेनियस एंडोट्रैचियल कैथेटर(Percutaneous endotracheal catheter): कैथेटर से जुड़ी सिरिंज के माध्यम से हर 1 से 4 घंटे में 20% का 1 से 2 एमएल या 10% घोल का 2 से 4 एमएल।
डायग्नोस्टिक ब्रोंकोग्राम(Diagnostic bronchogram): बच्चे और किशोर: नेबुलाइजेशन या एंडोट्रैचियल: 20% घोल का 1 से 2 एमएल या 10% घोल का 2 से 4 एमएल प्रक्रिया से पहले 2 से 3 बार दिया जाता है।
Distal intestinal obstruction syndrome (previously known as meconium ileus equivalent): सीमित डेटा उपलब्ध; डोजिंग रेजीमेंस वेरिएबल (इस संकेत के लिए पॉलीथीन ग्लाइकोल अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है):
मौखिक:
बच्चे <10 साल: 30 एमएल 10% घोल 30 एमएल जूस या सोडा में 24 घंटे के लिए दिन में 3 बार।
10 साल के बच्चे और किशोर: 60 एमएल 10% घोल को 60 एमएल जूस या सोडा में 3 बार / दिन 24 घंटे के लिए पतला करें।
नोट: उपचार से पहले, फॉस्फोसोडा एनीमा का प्रबंध करें। 24 घंटे के एसिटाइलसिस्टीन उपचार के दौरान एक स्पष्ट तरल आहार का उपयोग किया जाना चाहिए।
रेक्टल एनीमा: बच्चे: अलग-अलग खुराक; 4% से 6% सल्यूशन के 100 से 300 एमएल प्रतिदिन 2 से 4 बार; 20% घोल का 50 एमएल प्रतिदिन 1 से 4 बार और 10% से 20% घोल का 5 से 30 एमएल प्रतिदिन 3 से 4 बार उपयोग किया गया है; मलाशय के एनीमा के मौखिक प्रशासन की तुलना में कम अनुकूल परिणाम दिखाई देते हैं। नोट: उच्च सांद्रता (10% से 20%) आंत्र में तरल पदार्थ को बढ़ाने के लिए दिखाई देती है और प्रतिकूल प्रभावों की घटनाओं में वृद्धि करती है
एसिटाइलसिस्टीन के विपरीत संकेत - Contraindications of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
Effervescent tablet: निर्माता के लेबलिंग में सूचीबद्ध कोई मतभेद नहीं हैं।
एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Acetylcysteine in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ(Concerns related to adverse effects):
• तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाएं(Anaphylactoid reactions): तीव्र निस्तब्धता और एरिथेमा की सूचना दी गई है; आमतौर पर 30 से 60 मिनट के भीतर होता है और अनायास हल हो सकता है। गंभीर तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाएं (कुछ घातक) भी रिपोर्ट की गई हैं और आमतौर पर IV प्रशासन से जुड़ी होती हैं, लेकिन मौखिक प्रशासन के साथ भी होती हैं। जब एसिटामिनोफेन ओवरडोज के लिए उपयोग किया जाता है, तो प्रारंभिक अंतःशिरा लोडिंग खुराक 60 मिनट से अधिक प्रशासित होने पर घटनाएं कम हो जाती हैं। एलर्जी के लक्षणों का उपचार शुरू होने तक एसिटाइलसिस्टीन जलसेक बाधित हो सकता है; आसव तो ध्यान से पुनरारंभ किया जा सकता है। तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं के लिए उपचार तुरंत उपलब्ध होना चाहिए। इसके विपरीत, उच्च एसिटामिनोफेन सांद्रता (>150 mg/L) वाले रोगियों में एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का जोखिम कम हो सकता है
• द्रव अधिभार(Fluid overload): IV प्रशासन द्रव अधिभार का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपोनेट्रेमिया, दौरे और मृत्यु हो सकती है। ≤40 किग्रा से अधिक रोगियों में तरल पदार्थ के अधिभार से बचने के लिए और जिन्हें द्रव प्रतिबंध की आवश्यकता होती है, आनुपातिक रूप से मंदक की मात्रा कम करें।
रोग संबंधी चिंताएं(Disease-related concerns):
• अस्थमा/ब्रोंकोस्पज़्म: अस्थमा या ब्रोंकोस्पज़्म के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतें; इन रोगियों को अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ सकता है।
एसिटाइलसिस्टीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Acetylcysteine in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):
मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस; दस्त, पेट में दर्द, पायरेक्सिया, सीने में जकड़न; अस्वस्थता, चेहरे का दर्द ।
- कम प्रतिकूल प्रभाव(Less Adverse effects):
नासूर; गले में जकड़न, ग्रसनीशोथ, रोंची, खांसी, स्ट्रिडोर (IV); श्वासनली और ब्रोन्कियल ट्रैक्ट जलन।
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse effects):
श्वसनी-आकर्ष(bronchospasm); गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, लायल सिंड्रोम), सामान्यीकृत पित्ती
एसिटाइलसिस्टीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Acetylcysteine in hindi
एंटीट्यूसिव के साथ सहवर्ती उपयोग दबे हुए कफ रिफ्लेक्स के कारण स्राव का निर्माण कर सकता है; समवर्ती उपयोग से बचें। ग्लाइसेरिल ट्रिनिट्रेट के वासोडिलेटरी और प्लेटलेट एकत्रीकरण-अवरोधक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
एसिटाइलसिस्टीन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Acetylcysteine in hindi
एसिटाइलसिस्टीन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस शामिल हैं; दस्त, पेट दर्द।
एसिटाइलसिस्टीन की अधिक मात्रा - Overdosage of Acetylcysteine in hindi
लक्षण: मतली, उल्टी, दस्त, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रिया और श्वसनी-आकर्ष (IV).
प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार।
एसिटाइलसिस्टीन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Acetylcysteine in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
एसिटाइलसिस्टीन अमीनो एसिड एल -सिस्टीन का एन -एसिटाइल व्युत्पन्न है। यह अपने मुक्त सल्फहाइड्रील समूह के माध्यम से अपनी म्यूकोलिटिक क्रिया प्रदर्शित करता है जो म्यूकोप्रोटीन के डाइसल्फ़ाइड लिंकेज को तोड़ता है, इस प्रकार श्लेष्म चिपचिपाहट को कम करता है; यह क्रिया ऑक्यूलर म्यूकस असामान्यता वाले रोगियों को भी लाभान्वित कर सकती है। पेरासिटामोल विषाक्तता में, एसिटाइलसिस्टीन हेपेटिक ग्लूटाथियोन के स्तर को बनाए रखने या बहाल करके, या संयुग्मन के लिए एक वैकल्पिक सब्सट्रेट के रूप में कार्य करके, और इसलिए पेरासिटामोल के विषाक्त मध्यवर्ती मेटाबोलाइट (एन-एसिटाइल- पी-बेंजोक्विनोनिमाइन) के विषहरण के रूप में हेपेटोप्रोटेक्टिव एजेंट के रूप में कार्य करता है ।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption): तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। जैव उपलब्धता: 4-10% (मौखिक)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1-3 घंटे (मौखिक)।
- वितरण(Distribution): प्लेसेंटा को पार करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 66-87%।
- चयापचय(Metabolism): सिस्टीन (सक्रिय मेटाबोलाइट), एन , एन -डायसेटाइलसिस्टीन और एन -एसिटाइलसिस्टीन बनाने के लिए व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है; ग्लूटाथियोन और अन्य मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए सिस्टीन आगे चयापचय से गुजरता है।
- उत्सर्जन(Excretion): मूत्र के माध्यम से (13-38%; लगभग पूरी तरह से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: मौखिक: 6.25 घंटे (कुल एसिटाइलसिस्टीन)। IV: 5.6 घंटे (कुल एसिटाइलसिस्टीन); 2 घंटे (एसिटाइलसिस्टीन कम)।
एसिटाइलसिस्टीन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Acetylcysteine in hindi
नीचे उल्लिखित एसिटाइलसिस्टीन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Acetylcysteine?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/