एसिट्रेटिन

एसिट्रेटिन के बारे में - About Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन एक रेटिनोइक एसिड (Retinoic Acid) व्युत्पन्न है जो एंटी-मुँहासे एजेंट के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

एसिट्रेटिन का उपयोग सोरायसिस (Psoriasis) के उपचार में किया जा सकता है।

एसिट्रेटिन जीआई पथ में अवशोषित होता है। भोजन के साथ अवशोषण में वृद्धि। जैवउपलब्धता: लगभग 60-70% और स्ट्रेटम कॉर्नियम (stratum corneum) में उच्चतम सांद्रता के साथ त्वचा में वितरित हो जाती है; वीर्य (थोड़ी मात्रा में)। वसा ऊतक में प्रवेश करता है, नाल को पार करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99.9%, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए और व्यापक यकृत चयापचय से गुजरता है और सरल आइसोमेराइजेशन के माध्यम से 13 -सीस- एसिट्रेटिन में अंतर-रूपांतरित होता है और मूत्र (16-53%) और मल (34-54%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 2 दिन।

एसिट्रेटिन से जुड़े आम साइड इफेक्ट्स में चेलाइटिस (Cheilitis),एलोपेसिया (alopecia), त्वचा का छिलना, राइनाइटिस, शुष्क त्वचा, नाखून विकार, खुजली, कठोरता, ज़ेरोफथाल्मिया (xerophthalmia), शुष्क मुँह, नाक से खून आना, जोड़ों का दर्द, रीढ़ की हड्डी में हाइपरोस्टोसिस (spinal hyperostosis), दाने, हाइपरएस्थेसिया (hyperaesthesia) शामिल हैं।

एसिट्रेटिन कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

एसिट्रेटिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Acitretin in hindi

रेटिनोइड X रिसेप्टर्स (RXR) और रेटिनोइक एसिड रिसेप्टर्स (RAR) के सभी परमाणु उपप्रकारों (अल्फा, बीटा और गामा) को बांधता है और सक्रिय करता है ताकि प्रिनफ्लेमेटरी साइटोकिन्स इंटरल्यूकिन -6 (IL-6), माइग्रेशन निरोधात्मक कारक की अभिव्यक्ति को रोका जा सके। संबंधित प्रोटीन-8 (MRP-8), और इंटरफेरॉन-गामा (हाइपरप्रोलिफरेशन और असामान्य केराटिनोसाइट भेदभाव के मार्कर)। परिणामी क्रियाएं मुँहासे-विरोधी और एंटीप्रोलिफेरेटिव (antiproliferative) हैं, और उपकला में केराटिनोसाइट भेदभाव सामान्यीकृत होता है।

एसिट्रेटिन की कार्रवाई की शुरुआत में पूर्ण प्रतिक्रिया के लिए 3 से 6 महीने लग सकते हैं, 8 सप्ताह के भीतर सुधार देखा जा सकता है।

एसिट्रेटिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन कैप्सूल में उपलब्ध है।

भोजन के साथ प्रशासन करें, अधिमानतः दिन के मुख्य भोजन के साथ।

एसिट्रेटिन का उपयोग - Uses of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन का उपयोग सोरायसिस के उपचार में किया जा सकता है।

एसिट्रेटिन के लाभ - Benefits of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन रेटिनोइक एसिड का एक सिंथेटिक सुगंधित एनालॉग और एट्रेटिनेट (etretinate) का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है। कार्रवाई का सटीक तंत्र स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स इंटरल्यूकिन -6 (IL-6), माइग्रेशन अवरोधक की अभिव्यक्ति को रोकने के लिए रेटिनोइक एसिड और रेटिनोइड X रिसेप्टर्स के α, β और γ उपप्रकारों के सक्रियण द्वारा मध्यस्थ किया जा सकता है। कारक-संबंधित प्रोटीन-8 (MRP-8), और इंटरफेरॉन-γ, जिसके परिणामस्वरूप एपिडर्मल कोशिका प्रसार, विभेदन और केराटिनाइजेशन सामान्य हो जाता है।

एसिट्रेटिन के संकेत - Indications of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

सोरायसिस (Psoriasis): वयस्कों में गंभीर सोरायसिस का उपचार।

यद्यपि अनुमोदित नहीं है, लेकिन एसिट्रेटिन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

केराटिनाइजेशन के विकार

एसिट्रेटिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Acitretin in hindi

सोरायसिस: मौखिक: प्रतिदिन एक बार 10 से 50 मिलीग्राम; उन रोगियों के लिए आरक्षित खुराक ≤25 मिलीग्राम/दिन जो अधिक खुराक बर्दाश्त नहीं कर सकते। नोट: साइड इफेक्ट को कम करते हुए अधिकतम चिकित्सीय प्रतिक्रिया प्राप्त करने के लिए खुराक का वैयक्तिकरण आवश्यक है।

एसिट्रेटिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Acitretin in hindi

सोरायसिस: मौखिक: प्रतिदिन एक बार 10 से 50 मिलीग्राम; उन रोगियों के लिए आरक्षित खुराक ≤25 मिलीग्राम/दिन जो अधिक खुराक बर्दाश्त नहीं कर सकते। नोट: साइड इफेक्ट को कम करते हुए अधिकतम चिकित्सीय प्रतिक्रिया प्राप्त करने के लिए खुराक का वैयक्तिकरण आवश्यक है।

केराटिनाइजेशन के विकार (गैर-सोरियाटिक (non-psoriatic)) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक: प्रारंभिक: आवश्यकतानुसार खुराक समायोजित करने के बाद 4 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 25 से 35 मिलीग्राम; रखरखाव: प्रतिदिन 10 से 50 मिलीग्राम; अधिकतम: प्रतिदिन 50 मिलीग्राम।

 प्रारंभिक: आवश्यकतानुसार खुराक समायोजित करने के बाद 4 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 25 से 35 मिलीग्राम; रखरखाव: प्रतिदिन 10 से 50 मिलीग्राम; अधिकतम: प्रतिदिन 50 मिलीग्राम।

एसिट्रेटिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Acitretin in hindi

कैप्सूल

10 मिलीग्राम, 17.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम

एसिट्रेटिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Acitretin in hindi

कैप्सूल

आहार प्रतिबंध और एसिट्रेटिन की सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Acitretin in hindi

भोजन के साथ लेना चाहिए. मुख्य भोजन के साथ या एक गिलास दूध के साथ लें।

एसिट्रेटिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है: -

एसिट्रेटिन, अन्य रेटिनोइड्स, या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता (उदाहरण के लिए, एंजियोएडेमा (angioedema), पित्ती (urticaria)); वे मरीज़ जो गर्भवती हैं या उपचार के दौरान या उपचार बंद होने के 3 साल के भीतर गर्भवती होने का इरादा रखती हैं; गंभीर यकृत या गुर्दे की शिथिलता; क्रोनिक असामान्य रूप से ऊंचा रक्त लिपिड स्तर; मेथोट्रेक्सेट (methotrexate) या टेट्रासाइक्लिन (tetracyclines) के साथ सहवर्ती उपयोग

महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाएं मौजूद हैं, जिनके लिए खुराक/आवृत्ति समायोजन या परहेज की आवश्यकता होती है। अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श लें।

जब तक निम्नलिखित सभी स्थितियाँ लागू न हों, एसिट्रेटिन को बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं में वर्जित किया गया है।

1) रोगी को गंभीर सोरायसिस है जो अन्य उपचारों पर प्रतिक्रिया नहीं करता है या यदि नैदानिक ​​स्थिति अन्य उपचारों के लिए उपयुक्त नहीं है।

2) उपचार से पहले रोगी के दो नकारात्मक मूत्र या सीरम गर्भावस्था परीक्षण होने चाहिए।

3) उपचार के दौरान रोगी को मासिक रूप से गर्भावस्था परीक्षण अवश्य कराना चाहिए। उपचार बंद करने के बाद, कम से कम 3 वर्षों तक हर 3 महीने में गर्भावस्था परीक्षण दोहराया जाना चाहिए।

4) रोगी को एसिट्रेटिन उपचार से 1 महीने पहले और बंद होने के 3 साल बाद तक जन्म नियंत्रण के दो प्रभावी रूपों का उपयोग करने के लिए प्रतिबद्ध होना चाहिए। प्रिस्क्राइबर को उपचार के दौरान हर महीने और कम से कम 3 साल तक उपचार बंद करने के बाद हर 3 महीने में रोगी को गर्भनिरोधक के बारे में परामर्श देना चाहिए।

5) रोगी निर्देशों को समझने और उनका पालन करने में विश्वसनीय है।

6) रोगी को एसिट्रेटिन के भ्रूण के संपर्क के खतरों और संभावित गर्भनिरोधक विफलता के जोखिम की सावधानीपूर्वक मौखिक और मुद्रित व्याख्या की समझ प्राप्त हुई है और उसने स्वीकार किया है। रोगी को एक समझौते/सूचित सहमति दस्तावेज़ पर हस्ताक्षर करना होगा जिसमें कहा गया हो कि वह इन जोखिमों को समझती है और उसे उपचार के दौरान या उपचार बंद करने के 2 महीने बाद तक इथेनॉल का सेवन नहीं करना चाहिए।

एसिट्रेटिन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Acitretin in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

• प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ:

केशिका रिसाव सिंड्रोम (Capillary leak syndrome): केशिका रिसाव सिंड्रोम, रेटिनोइक एसिड सिंड्रोम (विभेदन सिंड्रोम) की एक संभावित अभिव्यक्ति एसिट्रेटिन के उपयोग के साथ रिपोर्ट की गई है। केशिका रिसाव सिंड्रोम की विशेषताओं में माध्यमिक वजन बढ़ना, बुखार और हाइपोटेंशन के साथ स्थानीयकृत या सामान्यीकृत एडिमा शामिल हो सकती है; रबडोमायोलिसिस (rhabdomyolysis) और मायलगियास (myalgias) की भी सूचना मिली है। प्रयोगशाला परीक्षण न्यूट्रोफिलिया (neutrophilia), हाइपोएल्ब्यूमिनमिया (hypoalbuminemia)और ऊंचा हेमटोक्रिट (elevated hematocrit) दिखा सकते हैं। यदि उपचार के दौरान केशिका रिसाव सिंड्रोम विकसित हो जाए तो उपयोग बंद कर दें।

अवसाद (Depression): आक्रामक व्यवहार और आत्म-नुकसान के विचारों सहित अवसाद की सूचना मिली है; मानसिक बीमारी के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।

एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन (Exfoliative dermatitis):एसिट्रेटिन के उपयोग से एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन की सूचना मिली है; यदि उपचार के दौरान एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस होता है तो उपयोग बंद कर दें।

हेपेटोटॉक्सिसिटी (Hepatotoxicity): [यूएस बॉक्सिंग चेतावनियाँ]: हेपेटाइटिस की सूचना दी गई है (मृत्यु सहित); कुछ रोगियों को यकृत संबंधी लक्षण या लक्षण दिखने से पहले ≤1 महीने तक एट्रेटिनेट दिया गया। 1/3 रोगियों में ट्रांसएमिनेस में परिवर्तन हुआ है , जो आम तौर पर उपचार बंद करने के बाद सामान्य हो जाता है । हेपेटोटॉक्सिसिटी (hepatotoxicity) की निगरानी करें; यदि हेपेटोटॉक्सिसिटी का संदेह हो तो बंद कर दें।

लिपिड प्रभाव (Lipid effects): बढ़े हुए ट्राइग्लिसराइड्स (triglycerides), बढ़े हुए कोलेस्ट्रॉल और HDL में कमी सहित लिपिड परिवर्तन आम हैं (66% तक), जो उपचार बंद करने पर प्रतिवर्ती थे; बढ़े हुए ट्राइग्लिसराइड्स से अग्नाशयशोथ हो सकता है। घातक फुलमिनेंट अग्नाशयशोथ की सूचना मिली है। हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया (hypertriglyceridemia) के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें (उदाहरण के लिए, लिपिड चयापचय में गड़बड़ी, मधुमेह मेलेटस, मोटापा, शराब का अधिक सेवन, या इन स्थितियों का पारिवारिक इतिहास वाले रोगी)। यदि हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया और एचडीएल में कमी बनी रहती है तो इसे बंद करने पर विचार करें। क्रोनिक असामान्य रूप से बढ़े हुए रक्त लिपिड मूल्यों वाले रोगियों में इसका उपयोग वर्जित है।

ओटिक प्रभाव (Otic effects): उपयोग के साथ टिनिटस (Tinnitus) और श्रवण हानि की सूचना मिली है; यदि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया हो तो उपचार बंद करने और आगे के मूल्यांकन पर विचार करें।

प्रकाश संवेदनशीलता (Photosensitivity): प्रकाश संवेदनशीलता हो सकती है; उपचारित क्षेत्रों में सूर्य या अन्य यूवी जोखिम को कम करें। फोटोथेरेपी से जलने का खतरा बढ़ जाता है; कम खुराक की आवश्यकता है.

स्यूडोट्यूमर सेरेब्री (Pseudotumor cerebri): एसिट्रेटिन सहित रेटिनोइड्स, स्यूडोट्यूमर सेरेब्री (बेनिघ इंट्राक्रानियल उच्च रक्तचाप) से जुड़े हुए हैं। इस प्रभाव से जुड़ी अन्य दवाओं (जैसे, टेट्रासाइक्लिन) के समवर्ती उपयोग से जोखिम बढ़ सकता है। प्रारंभिक संकेतों और लक्षणों में पैपिल्डेमा (papilledema), सिरदर्द, मतली, उल्टी और दृश्य गड़बड़ी शामिल हैं। पैपिल्डेमा का अनुभव करने वाले रोगियों में उपयोग बंद कर दें।

कंकाल संबंधी असामान्यताएं (Skeletal abnormalities): दीर्घकालिक उपचार प्राप्त करने वाले मरीजों को समय-समय पर हड्डी की असामान्यताओं के लिए जांच की जानी चाहिए; असामान्यताएं होने पर उपचार के जोखिम बनाम लाभ पर विचार किया जाना चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी (Visual disturbances): आंखों और दृष्टि पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है, जिसमें रात की दृष्टि में कमी या कॉन्टैक्ट लेंस के प्रति सहनशीलता में कमी शामिल है। रात में वाहन चलाते समय सावधानी बरतें; यदि दृश्य परिवर्तन हो तो बंद कर दें।

• रोग संबंधी चिंताएँ:

मधुमेह (Diabetes): रेटिनोइड के उपयोग से बिगड़ा हुआ ग्लूकोज नियंत्रण बताया गया है। मधुमेह के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; मधुमेह के नए मामलों का निदान किया गया है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में एसिट्रेटिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तन के दूध में एसिट्रेटिन मौजूद होता है।

जानकारी उस महिला से उपलब्ध है जिसने प्रसव के 8 महीने बाद प्रति दिन 40 मिलीग्राम एसिट्रेटिन लेना शुरू किया था। अध्ययन से पहले महिला ने स्तनपान बंद कर दिया। दूध के नमूने पहली खुराक से पहले और 9 दिनों तक प्रतिदिन दो बार एकत्र किए गए; मातृ सीरम के नमूने भी एकत्र किए गए। स्तन के दूध में एसिट्रेटिन और इसका मेटाबोलाइट पाया गया। एसिट्रेटिन + मेटाबोलाइट की कुल सांद्रता अध्ययन अवधि (30 से 40 एनजी/एमएल) के दौरान अपेक्षाकृत स्थिर रही, जिसमें कोई दैनिक भिन्नता नहीं देखी गई। क्योंकि एसिट्रेटिन मुख्य रूप से दूध के वसा में वितरित होता है, स्तन के दूध में वास्तविक सांद्रता दूध की लिपिड और वसा सामग्री के आधार पर भिन्न हो सकती है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (FDA) : X

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

एक अध्ययन में जिसमें अनुपचारित मादा चूहों के साथ संभोग से पहले और उसके दौरान 10 सप्ताह (एक शुक्राणुजन्य चक्र (spermatogenic cycle) की अनुमानित अवधि) के लिए केवल 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर नर चूहों को एसिट्रेटिन दिया गया था, कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया था। संतान.

नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव (Nonteratogenic Effects)

3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमजी/एम2 तुलना के आधार पर अधिकतम अनुशंसित चिकित्सीय खुराक का लगभग आधा) की खुराक लेने वाले चूहों में, पिल्ले के जीवित रहने में थोड़ी कमी और कृन्तक विस्फोट में देरी देखी गई। परीक्षण की गई अगली सबसे कम खुराक, 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन पर, कोई उपचार-संबंधी प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

बहिर्जात विटामिन ए (RDA से अधिक) के अतिरिक्त स्रोतों के सेवन से बचें; बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं को उपचार के दौरान और एसिट्रेटिन की आखिरी खुराक के 2 महीने बाद तक इथेनॉल और इथेनॉल युक्त उत्पादों का सेवन नहीं करना चाहिए।

एसिट्रेटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): चेलाइटिस, एलोपेसिया, त्वचा का छिलना, राइनाइटिस, शुष्क त्वचा, नाखून विकार, खुजली, कठोरता, ज़ेरोफथाल्मिया (Xerophthalmia), शुष्क मुँह, नाक से खून आना, आर्थ्राल्जिया, स्पाइनल हाइपरोस्टोसिस (Spinal Hyperostosis), दाने, हाइपरस्थेसिया (Hyperesthesia)

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): पैरानेस्थेसिया (Paranesthesia), पैरोनीचिया (Paronychia), त्वचा शोष, रात की दृष्टि में कमी, पेट में दर्द; असामान्य बाल बनावट; जिल्द की सूजन

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): दस्त; एपिडर्मल नाजुकता; पर्विल; सिरदर्द; मायलगिया; मतली उल्टी; परिधीय शोफ (Peripheral oedema); स्यूडोमोटर सेरेब्री (Psudomotor cerebri), अवसाद और अन्य मनोरोग लक्षण।

एसिट्रेटिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है

फ़िनाइटोइन के प्रोटीन बाइंडिंग को कम कर सकता है।

संभावित रूप से घातक: मेथोट्रेक्सेट के साथ हेपेटाइटिस का खतरा बढ़ जाता है। टेट्रासाइक्लिन के साथ बढ़ा हुआ इंट्राक्रैनील दबाव। हाइपरविटामिनोसिस A w / सहवर्ती विटामिन A और / या अन्य मौखिक रेटिनोइड का जोखिम। कम खुराक वाले प्रोजेस्टेरोन-केवल उत्पादों (मिनीपिल्स) के गर्भनिरोधक प्रभाव में हस्तक्षेप करता है।

एसिट्रेटिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Acitretin in hindi

एसिट्रेटिन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं:

चीलाइटिस, खालित्य, त्वचा का छिलना, राइनाइटिस, शुष्क त्वचा, नाखून विकार, खुजली, कठोरता, ज़ेरोफथाल्मिया, शुष्क मुँह, नाक से खून आना, आर्थ्राल्जिया, रीढ़ की हड्डी में हाइपरोस्टोसिस, दाने, हाइपरस्थेसिया।

विशिष्ट आबादी में एसिट्रेटिन का उपयोग - Use of Acitretin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (FDA) : X

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

एक अध्ययन में जिसमें अनुपचारित मादा चूहों के साथ संभोग से पहले और उसके दौरान 10 सप्ताह (एक शुक्राणुजन्य चक्र की अनुमानित अवधि) के लिए केवल 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर नर चूहों को एसिट्रेटिन दिया गया था, कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया था। संतान.

नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव (Nonteratogenic Effects)

3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमजी/एम2 तुलना के आधार पर अधिकतम अनुशंसित चिकित्सीय खुराक का लगभग आधा) की खुराक लेने वाले चूहों में, पिल्ले के जीवित रहने में थोड़ी कमी और कृन्तक विस्फोट में देरी देखी गई। परीक्षण की गई अगली सबसे कम खुराक, 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन पर, कोई उपचार-संबंधी प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया।

गर्भावस्था श्रेणी (AUS) : X गर्भवती महिलाओं में एसिट्रेटिन के उपयोग पर कोई ऑस्ट्रेलियाई दवा मूल्यांकन समिति (ADEC) मार्गदर्शन नहीं है।

प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान एसिट्रेटिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान कराने वाली चूहों पर अध्ययन से पता चला है कि एट्रेटिनेट दूध में उत्सर्जित होता है। एक संभावित मामले की रिपोर्ट है जहां मानव दूध में एसिट्रेटिन उत्सर्जित होने की सूचना है। इसलिए, नर्सिंग माताओं को नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण नर्सिंग से पहले या उसके दौरान एसिट्रेटिन नहीं लेना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। बाल चिकित्सा विषयों में कोई नैदानिक ​​परीक्षण आयोजित नहीं किया गया है। अंतःस्रावी स्नायुबंधन और चरम सीमाओं के कंडराओं का ओसीकरण, कंकालीय हाइपरोस्टोसेस (skeletal hyperostoses), अस्थि खनिज घनत्व में कमी, और एसिट्रेटिन के मेटाबोलाइट, एट्रेटिनेट सहित अन्य प्रणालीगत रेटिनोइड लेने वाले बच्चों में समय से पहले एपिफिसियल (epiphyseal) बंद होने की सूचना मिली है। इन प्रभावों और एसिट्रेटिन के बीच कोई कारणात्मक संबंध स्थापित नहीं किया गया है। हालांकि यह ज्ञात नहीं है कि ये घटनाएँ बच्चों में अधिक गंभीर हैं या अधिक बार होती हैं, विकास क्षमता पर प्रभाव के कारण बाल रोगियों में विशेष चिंता है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatic Use)

एसिट्रेटिन के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों को पर्याप्त संख्या में शामिल नहीं किया गया कि क्या वे युवा विषयों की तुलना में अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा विषयों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह, और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है। युवा विषयों की तुलना में स्वस्थ बुजुर्ग विषयों में एसिट्रेटिन प्लाज्मा सांद्रता में 2 गुना वृद्धि देखी गई, हालांकि उन्मूलन आधा जीवन नहीं बदला।

लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में एसिट्रेटिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

रेस (Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में एसिट्रेटिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गंभीर रूप से ख़राब किडनी समारोह वाले रोगियों में एसिट्रेटिन का उपयोग वर्जित है

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में एसिट्रेटिन का उपयोग वर्जित है

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष (Females of Reproductive Potential and Males)

चूहों में एक प्रजनन अध्ययन में, परीक्षण किए गए एसिट्रेटिन की उच्चतम खुराक, 3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमजी/एम2 तुलना के आधार पर अधिकतम अनुशंसित चिकित्सीय खुराक का लगभग आधा) पर इलाज किए गए जानवरों की प्रजनन क्षमता क्षीण नहीं हुई थी। कुत्तों में क्रोनिक विषाक्तता अध्ययनों से उच्चतम खुराक समूह (50 फिर 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) में वृषण परिवर्तन (प्रतिवर्ती हल्के से मध्यम शुक्राणुजन्य (spermatogenic) अरेस्ट और बहुकेंद्रीय विशाल कोशिकाओं की उपस्थिति) का पता चला।

कम से कम 12 के लिए 30 से 50 मिलीग्राम / दिन एसिट्रेटिन देने वाले 31 पुरुषों (17 सोरायटिक विषय, केराटिनाइजेशन के विकार वाले 8 विषय, और 6 स्वस्थ स्वयंसेवक) में शुक्राणुओं की संख्या या एकाग्रता में कोई कमी नहीं हुई और शुक्राणु की गतिशीलता या आकारिकी में कोई बदलाव नहीं देखा गया। सप्ताह. इन परीक्षणों में, 31 पुरुषों में से किसी में भी टेस्टोस्टेरोन उत्पादन, LH, या FSH पर कोई हानिकारक प्रभाव नहीं देखा गया। जिन 18 पुरुषों में इसे मापा गया उनमें से किसी में भी हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी (hypothalamic-pituitary) अक्ष पर कोई हानिकारक प्रभाव नहीं देखा गया।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़ (Immunocompromised Patients)

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में एसिट्रेटिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

एसिट्रेटिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Acitretin in hindi

तीव्र अधिक मात्रा की स्थिति में, एसिट्रेटिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए। ओवरडोज़ के लक्षण तीव्र हाइपरविटामिनोसिस A (उदाहरण के लिए, सिरदर्द और चक्कर) के समान हैं। चूहों और चूहों दोनों में एसिट्रेटिन की तीव्र मौखिक विषाक्तता (LD50) 4,000 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक थी।

ओवरडोज़ के एक रिपोर्ट किए गए मामले में, डैरियर रोग (Darier’s disease) से पीड़ित एक 32 वर्षीय पुरुष ने 21 x 25 मिलीग्राम कैप्सूल (525 मिलीग्राम एकल खुराक) लिया। कई घंटों बाद उन्हें उल्टी हुई लेकिन कोई अन्य दुष्प्रभाव महसूस नहीं हुआ।

एसिट्रेटिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Acitretin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

एसिट्रेटिन एक रेटिनोइड है। रेटिनोइड्स की संरचना विटामिन A के समान होती है और त्वचा कोशिकाओं की सामान्य वृद्धि में शामिल होती है। एसिट्रेटिन सोरायसिस में देखी जाने वाली अत्यधिक कोशिका वृद्धि और केराटिनाइजेशन (वह प्रक्रिया जिसके द्वारा त्वचा कोशिकाएं उनके भीतर प्रोटीन के जमाव के कारण मोटी हो जाती हैं) को रोककर काम करती हैं। इसलिए यह त्वचा का मोटा होना, प्लाक बनना और स्केलिंग को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): GI पथ में अवशोषित। भोजन के साथ अवशोषण में वृद्धि।

जैवउपलब्धता (Bioavailability): लगभग 60-70%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-5 घंटा।

वितरण (Distribution): स्ट्रेटम कॉर्नियम में उच्चतम सांद्रता के साथ त्वचा में वितरित; वीर्य (थोड़ी मात्रा में)। वसा ऊतक में प्रवेश करता है, नाल को पार करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99.9%, मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए।

चयापचय (Metabolism): ​​व्यापक यकृत चयापचय और सरल आइसोमेराइजेशन के माध्यम से 13 -सीआईएस- एसिट्रेटिन में अंतर-रूपांतरण से गुजरता है।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (16-53%) और मल के माध्यम से (34-54%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 2 दिन।

1. https://www.uptodate.com/contents/Acitretin -drug-information?search=Acitretin &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Acitretin _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Acitretin ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action