Aliskiren

एलिसिरिन के बारे में - About Aliskiren in hindi

एलिसिरिन डायरेक्ट रेनिन इनहिबिटर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए एलिसिरिन को मंजूरी दी गई है।

एलिसिरिन जीआई पथ से खराब अवशोषित होता है, और लगभग 2.5% की जैव उपलब्धता के साथ अवशोषण कम हो जाता है। यह CYP3A4 isoenzyme के माध्यम से न्यूनतम चयापचय के साथ लगभग 50% प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ एक्स्ट्रावैस्कुलर स्पेस में बड़े पैमाने पर वितरित हो जाता है।

एलिसिरिन से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में सिरदर्द, बेहोशी, उनींदापन, हाइपोटेंशन, चक्कर आना, अस्टेनिया, ब्रैडीकार्डिया, शुष्क मुँह, उल्टी, थकान और ऊपरी पेट में दर्द आदि शामिल हैं। यह मुख्य रूप से मल के रूप में (पित्त के माध्यम से) उत्सर्जित होता है और लगभग 24-40 घंटे के उन्मूलन आधा जीवन के साथ अपरिवर्तित दवा के रूप में मूत्र (अवशोषित खुराक का लगभग 25%)

एलिसिरिनगोलियों और कैप्सूल जैसे खुराक रूपों में उपलब्ध है।

एलिसिरिनचीन, भारत, इटली, रूस, स्पेन में उपलब्ध है।

एलिसिरिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Aliskiren in hindi

डायरेक्ट रेनिन इनहिबिटर से संबंधित एलिसिरिन, एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। एलिसिरिन शरीर में एक एंजाइम को अवरुद्ध करके काम करता है जो एक पदार्थ का उत्पादन करने के लिए आवश्यक है जो रक्त वाहिकाओं को कसने का कारण बनता है। नतीजतन, रक्त वाहिकाओं को आराम मिलता है और इससे रक्तचाप कम हो जाता है।

एलिसिरिन एक रेनिन अवरोधक के रूप में कार्य करता है, जो एंजियोटेंसिनोजेन को एंजियोटेंसिन I में बदलने से रोकता है। यह प्रभाव बाद में एंजियोटेंसिन II के गठन को कम करता है। एंजियोटेंसिन II AT1 रिसेप्टर पर कार्य करता है, जो वाहिकासंकीर्णन, एल्डोस्टेरोन स्राव और कैटेकोलामाइन रिलीज के लिए जिम्मेदार है।

एलिसिरिनकी कार्रवाई की शुरुआत 2 घंटे के भीतर होती है।

एलिसिरिनके लिए कार्रवाई की अवधि 48 घंटे है।

टीमैक्स 1-3 घंटे के भीतर पाया गया और रक्त में सीमैक्स 481 ± 497 एनजी/एमएल तक पहुंच गया।

एलिसिरिन के उपयोग - Uses of Aliskiren in hindi

एलिसिरिनको आवश्यक या प्राथमिक उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अनुमोदित किया जाता है।

एलिसिरिन के संकेत - Indications of Aliskiren in hindi

एलिसिरिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

उच्च रक्तचाप(Hypertension)

• रक्तचाप को कम करने के लिए, उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एलिसिरिन का संकेत दिया जाता है। रक्तचाप को कम करने से घातक और गैर-घातक हृदय संबंधी घटनाओं का खतरा कम हो जाता है, मुख्य रूप से स्ट्रोक और मायोकार्डियल इंफ्रैक्शन। इन लाभों को विभिन्न प्रकार के औषधीय वर्गों से उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के नियंत्रित परीक्षणों में देखा गया है। एलिसिरिन के साथ जोखिम में कमी का प्रदर्शन करने वाले कोई नियंत्रित परीक्षण नहीं हैं।

• उच्च रक्तचाप का नियंत्रण व्यापक हृदय जोखिम प्रबंधन का हिस्सा होना चाहिए, जिसमें उपयुक्त, लिपिड नियंत्रण, मधुमेह प्रबंधन, एंटीथ्रॉम्बोटिक चिकित्सा, धूम्रपान बंद करना, व्यायाम और सीमित सोडियम सेवन शामिल है। कई रोगियों को रक्तचाप के लक्ष्यों को प्राप्त करने के लिए एक से अधिक दवाओं की आवश्यकता होगी।

• विभिन्न प्रकार के फार्माकोलॉजिकल वर्गों और कार्रवाई के विभिन्न तंत्रों के साथ कई एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स को हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने के लिए यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों में दिखाया गया है, और यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि यह रक्तचाप में कमी है, न कि कुछ अन्य औषधीय गुण। दवाएं, जो उन लाभों के लिए काफी हद तक जिम्मेदार हैं। सबसे बड़ा और सबसे सुसंगत कार्डियोवैस्कुलर परिणाम लाभ स्ट्रोक के जोखिम में कमी रहा है, लेकिन मायोकार्डियल इंफार्क्शन और कार्डियोवैस्कुलर मृत्यु दर में कमी भी नियमित रूप से देखी गई है।

• ऊंचा सिस्टोलिक या डायस्टोलिक दबाव हृदय जोखिम में वृद्धि का कारण बनता है, और per mm Hg में पूर्ण जोखिम वृद्धि उच्च रक्तचाप पर अधिक होती है, ताकि गंभीर उच्च रक्तचाप की मामूली कमी भी पर्याप्त लाभ प्रदान कर सके। रक्तचाप में कमी से सापेक्ष जोखिम में कमी अलग-अलग पूर्ण जोखिम वाली आबादी में समान है, इसलिए पूर्ण लाभ उन रोगियों में अधिक होता है जो अपने उच्च रक्तचाप से स्वतंत्र उच्च जोखिम वाले होते हैं (उदाहरण के लिए, मधुमेह या हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगी), और ऐसे रोगियों की अपेक्षा की जाएगी निम्न रक्तचाप लक्ष्य के लिए अधिक आक्रामक उपचार से लाभ उठाने के लिए।

• काले रोगियों में कुछ उच्चरक्तचापरोधी दवाओं का रक्तचाप कम होता है (मोनोथेरेपी के रूप में), और कई उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के अतिरिक्त स्वीकृत संकेत और प्रभाव होते हैं (जैसे, एनजाइना, हृदय की विफलता, या मधुमेह गुर्दे की बीमारी पर) ये विचार चिकित्सा के चयन का मार्गदर्शन कर सकते हैं।

खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

एलिसिरिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Aliskiren in hindi

एलिसिरिन विभिन्न खुराक शक्ति में उपलब्ध है: 37.5 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम।

एलिसिरिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Aliskiren in hindi

एलिसिरिन टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

एलिसिरिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Aliskiren in hindi

आवश्यक या प्राथमिक उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एलिसिरिन का उपयोग किया जाना चाहिए।

उच्च रक्तचाप(Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

एलिसिरिन के विपरीत संकेत – Contraindications of Aliskiren in hindi

एलिसिरिन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है

• एलिसिरिन को किसी भी घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में, दो साल से कम उम्र के बाल रोगियों में, और मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों में जो ACEI अवरोधक या एंजियोटेंसिन रिसेप्टर अवरोधक ले रहे हैं, में contraindicated है।

• मरीजों को गर्भावस्था में या यदि वे ARB या ACEI ले रहे हैं तो एलिसिरिन का उपयोग नहीं करना चाहिए। मात्रा में कमी वाले रोगियों के लिए सावधानी आवश्यक है।

एलिसिरिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Aliskiren in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए

• भ्रूण विषाक्तता (Fetal Toxicity)

गर्भावस्था श्रेणी डी (Pregnancy Category D)

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके एलिसिरिन को बंद कर दें।

• जब ARBs or ACEI के साथ संयोजन में एलिसिरिन दिया जाता है तो गुर्दे की हानि / हाइपरकेलेमिया / हाइपोटेंशन (Renal Impairment/Hyperkalemia/Hypotension when Aliskiren is given in combination with ARBs or ACEI)

मधुमेह के रोगियों में एलिसिरिन को contraindicated है, जो गुर्दे की हानि, हाइपरकेलेमिया और हाइपोटेंशन के जोखिम के कारण ARBs or ACEI प्राप्त कर रहे हैं, मध्यम गुर्दे की हानि (जीएफआर <60 मिली / मिनट) वाले रोगियों में ARBs or ACEI के साथ एलिसिरिन के उपयोग से बचें।

• सिर और गर्दन की एंजियोएडेमा (Head and Neck Angioedema)

चेहरे, हाथ-पैर, होंठ, जीभ, ग्लोटिस और / या स्वरयंत्र के एंजियोएडेमा को एलिसिरिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में सूचित किया गया है और उन्हें अस्पताल में भर्ती और इंटुबैषेण(intubation) की आवश्यकता है। यह उपचार के दौरान किसी भी समय हो सकता है और एसीई इनहिबिटर या एंजियोटेंसिन रिसेप्टर विरोधी के साथ एंजियोएडेमा के इतिहास वाले और बिना रोगियों में हुआ है। यदि एंजियोएडेमा में गले, जीभ, ग्लोटिस या स्वरयंत्र शामिल हैं, या यदि रोगी का ऊपरी श्वसन सर्जरी का इतिहास है, तो वायुमार्ग में रुकावट हो सकती है और घातक हो सकती है। श्वसन संकट के बिना भी इन प्रभावों का अनुभव करने वाले मरीजों को लंबे समय तक अवलोकन की आवश्यकता होती है क्योंकि एंटीहिस्टामाइन और कॉर्टिकोस्टेरॉइड के साथ उपचार श्वसन भागीदारी को रोकने के लिए पर्याप्त नहीं हो सकता है। चमड़े के नीचे के एपिनेफ्रीन समाधान का शीघ्र प्रशासन 1:1000 (0.3 से 0. 5 मिली) और पेटेंट वायुमार्ग को सुनिश्चित करने के लिए उपाय आवश्यक हो सकते हैं। एंजियोएडेमा विकसित करने वाले रोगियों में एलिसिरिन को तुरंत बंद कर दें, और पढ़ा नहीं जाता है।

• अल्प रक्त-चाप (Hypotension)

सक्रिय रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली वाले रोगियों में, जैसे कि मात्रा- और / या नमक-रहित रोगियों (जैसे, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले), एलिसिरिन के साथ उपचार शुरू करने के बाद रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है। इस स्थिति को प्रशासन से पहले ठीक किया जाना चाहिए। एलिसिरिन, या उपचार नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में शुरू होना चाहिए। एक क्षणिक हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया आगे के उपचार के लिए एक contraindication नहीं है, जिसे आमतौर पर रक्तचाप के स्थिर होने के बाद बिना किसी कठिनाई के जारी रखा जा सकता है।

• बिगड़ा हुआ गुर्दे फंक्षन

एलिसिरिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में समय-समय पर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें गुर्दे की क्रिया में परिवर्तन, तीव्र गुर्दे की विफलता सहित, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के कारण हो सकता है। जिन रोगियों का गुर्दे का कार्य रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि पर निर्भर हो सकता है (उदाहरण के लिए, गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगी, गंभीर हृदय विफलता, पोस्टमायोकार्डियल रोधगलन या मात्रा में कमी) या एआरबी, एसीईआई या गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ प्राप्त करने वाले रोगी ( NSAIDs) उपचार एलिसिरिनपर तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास के लिए विशेष जोखिम में हो सकता है। गुर्दे के कार्य में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी विकसित करने वाले रोगियों में चिकित्सा को रोकने या बंद करने पर विचार करें।

• हाइपरकलेमिया (Hyperkalemia)

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली एलिसिरिन ड्रग्स प्राप्त करने वाले रोगियों में सीरम पोटेशियम की समय-समय पर निगरानी करें, जिससे हाइपरक्लेमिया हो सकता है। हाइपरक्लेमिया के विकास के जोखिम कारकों में गुर्दे की कमी, मधुमेह, एआरबी या एसीईआई के साथ संयोजन का उपयोग शामिल है।

• साइक्लोस्पोरिन या इट्राकोनाज़ोल (Cyclosporine or Itraconazole)

जब एलिसिरिन को साइक्लोस्पोरिन या इट्राकोनाज़ोल के साथ दिया गया था, तो एलिसिरिन के रक्त सांद्रता में काफी वृद्धि हुई थी। Cyclosporine or itraconazole के साथ एलिसिरिन के सहवर्ती उपयोग से बचें

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

इस दवा को प्राप्त करते समय शराब की खपत की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ सकता है और रक्तचाप कम हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि मानव स्तन के दूध में एलिसिरिन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में एलिसिरिन स्रावित होता है। नर्सिंग शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करने या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी डी (Pregnancy Category D)

• गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके एलिसिरिन को बंद कर दें। ये प्रतिकूल परिणाम आमतौर पर गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में इन दवाओं के उपयोग से जुड़े होते हैं। पहली तिमाही में एंटीहाइपरटेंसिव उपयोग के संपर्क में आने के बाद भ्रूण की असामान्यताओं की जांच करने वाले अधिकांश महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों से रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं को अलग नहीं किया है।

• असामान्य मामले में कि किसी विशेष रोगी के लिए रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए कोई उपयुक्त विकल्प नहीं है, भ्रूण को संभावित जोखिम के बारे में मां को अवगत कराएं। इंट्रा-एमनियोटिक वातावरण का आकलन करने के लिए सीरियल अल्ट्रासाउंड परीक्षाएं करें। यदि ओलिगोहाइड्रामनिओस मनाया जाता है, तो एलिसिरिन को बंद कर दें, जब तक कि इसे मां के लिए जीवन रक्षक नहीं माना जाता है। गर्भावस्था के सप्ताह के आधार पर भ्रूण परीक्षण उपयुक्त हो सकता है। हालांकि, मरीजों और चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक प्रकट नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को अपरिवर्तनीय चोट न लगी हो। हाइपोटेंशन, ओलिगुरिया और हाइपरकेलेमिया के लिए एलिसिरिन के अंतर्गर्भाशयी जोखिम के इतिहास वाले शिशुओं का बारीकी से निरीक्षण करें।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

आम तौर से बचें(Generally Avoid):

संतरे, सेब, या अंगूर के रस के साथ सह-प्रशासन एलिसिरिन के मौखिक जैवउपलब्धता और रेनिन-अवरोधक प्रभाव को काफी कम कर सकता है। बातचीत का सटीक तंत्र अज्ञात है, लेकिन इसमें छोटी आंत में एलिसिरिन के OATP2B1-मध्यस्थता प्रवाह का निषेध, फलों के रस के घटकों और एलिसिरिन के बीच अघुलनशील परिसरों का निर्माण, और / या आंतों के पीएच में कमी के कारण एलिसिरिन का बढ़ा हुआ आयनीकरण शामिल हो सकता है। 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों में, संतरे के रस या सेब के रस के 200 एमएल को दिन में तीन बार 5 दिनों के लिए प्रशासित किया जाता है, तीसरे दिन एलिसिरिन की 150 मिलीग्राम मौखिक खुराक के साथ संयोजन में औसत एलिसिरिन पीक प्लाज्मा एकाग्रता (सीमैक्स) और सिस्टमिक एक्सपोजर (एयूसी) में कमी आई है। ) पानी की तुलना में क्रमशः लगभग 80% और 60%

एलिसिरिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Aliskiren in hindi

अणु एलिसिरिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

हेमोडायनामिक समझौता, चक्कर आना, परिधीय इस्किमिया, शुष्क मुँह, अस्टेनिया और उनींदापन।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

Asymptomatic and symptomatic हाइपोटेंशन, जलन, रेंगना, खुजली, सुन्नता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare adverse effects):

ब्रैडीकार्डिया, विघटित हृदय विफलता, हृदय गति रुकना और हृदय अवरोध।

एलिसिरिन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Aliskiren in hindi

एलिसिरिन के चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

· साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine)

एलिसिरिन के साथ साइक्लोस्पोरिन के सह-प्रशासन से बचें।

· इट्राकोनाजोल (Itraconazole)

· एलिसिरिन के साथ इट्राकोनाजोल के सह-प्रशासन से बचें।

· चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 अवरोधक (COX-2 अवरोधक) सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट (NSAIDs)

· बुजुर्ग रोगियों में, मात्रा में कमी (मूत्रवर्धक चिकित्सा पर रोगियों सहित), या बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, एनएसएआईडी के सह-प्रशासन, एजेंटों के साथ चयनात्मक COX-2 अवरोधक जो रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करते हैं, जिसमें एलिसिरिन भी शामिल है , गुर्दे के कार्य में गिरावट हो सकती है, जिसमें संभावित तीव्र गुर्दे की विफलता भी शामिल है। ये प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं। एलिसिरिन और एनएसएआईडी थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में समय-समय पर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

एनएसएआईडी(NSAIDs) द्वारा एलिसिरिन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम किया जा सकता है।

रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की दोहरी नाकाबंदी (Dual Blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system)

• रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम जैसे एसीईआई या एआरबी पर काम करने वाले अन्य एजेंटों के साथ एलिसिरिन का सहवर्ती उपयोग मोनोथेरेपी की तुलना में हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और गुर्दे के कार्य में परिवर्तन (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाले एलिसिरिन और अन्य एजेंटों पर रोगियों में रक्तचाप, गुर्दे की क्रिया और इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी करें।

• मधुमेह के रोगियों में एआरबी या एसीईआई के साथ एलिसिरिन का सहवर्ती उपयोग contraindicated है और मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में इससे बचा जाना चाहिए।

Furosemide

• एलिसिरिन और फ़्यूरोसेमाइड के मौखिक सह-प्रशासन ने फ़्यूरोसेमाइड के संपर्क को कम कर दिया। जब फ़्यूरोसेमाइड को एलिसिरिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है तो मूत्रवर्धक प्रभाव की निगरानी करें।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

• बाल रोगियों में एलिसिरिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता <18 वर्ष स्थापित नहीं की गई है।

• अलिसिरिन के गर्भाशय के संपर्क में इतिहास के साथ नवजात शिशु

• यदि ओलिगुरिया या हाइपोटेंशन होता है, तो रक्तचाप और गुर्दे के छिड़काव के समर्थन की ओर सीधा ध्यान दें। हाइपोटेंशन को उलटने और/या विकृत गुर्दे समारोह के लिए प्रतिस्थापन के साधन के रूप में विनिमय आधान या डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है।

जराचिकित्सा उपयोग (Geriatic Use)

• नैदानिक अध्ययनों में एलिसिरिन प्राप्त करने वाले रोगियों की कुल संख्या में, 1,275 (19%) 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे और 231 (3.4%) 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे। इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

एलिसिरिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Aliskiren in hindi

एक्यूट ओवरडोज (Acute Overdose)

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

• मनुष्यों में अधिक खुराक से संबंधित सीमित आंकड़े उपलब्ध हैं। ओवरडोजेज की सबसे संभावित अभिव्यक्ति हाइपोटेंशन होगी।

प्रबंधन (Management)

• यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होता है, तो सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

• एलिसिरिन खराब डायलिसिस है। इसलिए, हेमोडायलिसिस एलिसिरिन ओवरएक्सपोजर के इलाज के लिए पर्याप्त नहीं है।

एलिसिरिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Aliskiren in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

प्लेसीबो नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि (पीआरए) 50- 80% की सीमा में कम हो गई थी। पीआरए में यह कमी खुराक से संबंधित नहीं थी और रक्तचाप में कमी से संबंधित नहीं थी। पीआरए पर प्रभाव में अंतर के नैदानिक प्रभाव ज्ञात नहीं हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption)

24 घंटे के अनुमानित संचय आधे जीवन के साथ एलिसिरिन खराब अवशोषित होता है (जैव उपलब्धता लगभग 2.5%)। स्थिर अवस्था में रक्त का स्तर लगभग 7-8 दिनों में पहुंच जाता है।

• वितरण (Distribution)

मौखिक प्रशासन के बाद, एलिसिरिन की चरम प्लाज्मा सांद्रता 1 - 3 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। जब high fat वाले भोजन के साथ लिया जाता है, तो औसत एयूसी और एलिसिरिन का सीमैक्स क्रमशः 71% और 85% कम हो जाता है। एलिसिरिन के नैदानिक परीक्षणों में, इसे भोजन के लिए प्रशासन के एक निश्चित संबंध की आवश्यकता के बिना प्रशासित किया गया था।

• चयापचय और उन्मूलन (Metabolism and Elimination)

अवशोषित खुराक का लगभग एक चौथाई मूत्र में मूल दवा के रूप में प्रकट होता है। कितनी अवशोषित खुराक को चयापचय किया जाता है अज्ञात है। इन विट्रो अध्ययनों के आधार पर, एलिसिरिन चयापचय के लिए जिम्मेदार प्रमुख एंजाइम CYP 3A4 प्रतीत होता है। एलिसिरिनCYP450 isoenzymes (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, और 3A) को रोकता नहीं है या CYP 3A4 को प्रेरित नहीं करता है। ट्रांसपोर्टर: Pgp (MDR1/Mdr1a/1b) को प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में एलिसिरिन के अवशोषण और स्वभाव में शामिल प्रमुख प्रवाह प्रणाली के रूप में पाया गया। पीजीपी साइट पर ड्रग इंटरेक्शन की संभावना ट्रांसपोर्टर के निषेध की डिग्री पर निर्भर करेगी।

एलिसिरिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Aliskiren in hindi

नीचे उल्लिखित दवा एलिसिरिन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

सेन एस, सबरली एस, ज़ज़ीइट टी, सेरेसिन वाई। एलिसिरिन: पिछले और हाल के नैदानिक परीक्षणों पर ध्यान देने के साथ प्रभावकारिता और सुरक्षा डेटा की समीक्षा। पुरानी बीमारी में चिकित्सीय प्रगति। 2013 सितंबर;4(5):232-41। दोई: https://doi.org/10.1177/2040622313495288

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01259297

3. झाओ, क्यू।, शेन, जे।, लू, जे। एट अल। एलिसिरिन मोनोथेरेपी (एएम) की नैदानिक प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता: व्यवस्थित समीक्षाओं की एक छतरी समीक्षा। बीएमसी कार्डियोवैस्क डिसॉर्डर 20, 179 (2020)। https://doi.org/10.1186/s12872-020-01442-z