एलोप्यूरिनॉल

एलोप्यूरिनॉल के बारे में - About Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल का उपयोग गाउट उपचार (gout treatment), नेफ्रोलिथियासिस (Nephrolithiasis) के उपचार में किया जा सकता है ; बार-बार होने वाले कैल्शियम स्टोन (calcium stones), ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम (Tumor Lysis syndrome) की रोकथाम। इसका उपयोग नेफ्रोलिथियासिस के उपचार, बार-बार होने वाले यूरिक एसिड स्टोन की रोकथाम में भी किया जाता है

एलोप्यूरिनॉल एक एंटीगाउट एजेंट है जो ज़ैंथिन ऑक्सीडेज़ इनहिबिटर (Xanthine Oxidase Inhibitor) के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है

लगभग 90% दवा पाचन तंत्र से अवशोषित होती है। एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीपुरिनोल का चरम प्लाज्मा स्तर आमतौर पर खुराक के क्रमशः 1.5 घंटे और 4.5 घंटे बाद होता है। एलोप्यूरिनॉल के लगभग 3 एमसीजी/एमएल और ऑक्सीपुरिनोल के 6.5 एमसीजी/एमएल का अधिकतम प्लाज्मा स्तर 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद निर्धारित किया गया था। मनुष्यों में एलोप्यूरिनॉल ऊतक सांद्रता अभी तक दर्ज नहीं की गई है, हालांकि यह संभावना है कि ऊपर वर्णित ऊतकों में एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट, ऑक्सीप्यूरिनॉल दोनों का उच्चतम स्तर होगा। जानवरों के रक्त, यकृत, बृहदान्त्र और हृदय में एलोप्यूरिनॉल की मात्रा सबसे अधिक होने की सूचना मिली है, जबकि मस्तिष्क और फेफड़ों के ऊतकों में सबसे कम मात्रा थी। एलोप्यूरिनॉल तेजी से ऑक्सीपुरिनोल (एलोक्सैन्थिन) में बदल जाता है, एक ज़ेन्थाइन एनालॉग जो इसी तरह ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज एंजाइम को रोकता है। इस एंजाइम की क्रियाएं एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल दोनों द्वारा बाधित होती हैं। प्यूरिन बचाव तंत्र एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल को उनके संबंधित राइबोन्यूक्लियोटाइड में भी बदल देता है। अभी तक, मनुष्यों में एलोप्यूरिनॉल की हाइपोरिसेमिक क्रिया पर इन राइबोन्यूक्लियोटाइड्स के प्रभाव को अच्छी तरह से समझा नहीं जा सका है। इन मेटाबोलाइट्स द्वारा एंजाइम एमिडोफॉस्फोरिबोसिलट्रांसफेरेज़ को बाधित किया जा सकता है, जो डे नोवो प्यूरीन उत्पादन को रोक देगा। यह पता नहीं चला है कि राइबोन्यूक्लियोटाइड्स डीएनए में एकीकृत होते हैं। एलोप्यूरिनॉल को छोटी खुराक में लिया जाना चाहिए क्योंकि गुर्दे की शिथिलता या विफलता वाले मरीज़ दवा जमा कर सकते हैं क्योंकि एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट्स ज्यादातर गुर्दे के माध्यम से हटा दिए जाते हैं। 10 से 20 एमएल/मिनट या उससे अधिक की क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ एलोप्यूरिनॉल को प्रतिदिन 200 मिलीग्राम की खुराक में लिया जाना चाहिए। जब क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 एमएल/मिनट से कम हो तो दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 3 एमएल/मिनट से कम अनुमानित है) होने पर खुराक के बीच लंबे समय की सिफारिश की जा सकती है।

एलोप्यूरिनॉल से जुड़े आम दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, अपच, स्वाद की हानि, गैस्ट्रिटिस शामिल हैं।

एलोप्यूरिनॉल क्रीम, लोशन, स्प्रा, डर्मेटाइटिस, प्रुरिटस, एरिथेमा, एक्जिमा, रैश के रूप में उपलब्ध है।

एलोप्यूरिनॉल भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

एलोप्यूरिनॉल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Allopurinol in hindi

ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज़ इनहिबिटर से संबंधित एलोप्यूरिनॉल एक एंटीगाउट एजेंट का काम करता है।

एलोप्यूरिनॉल का औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट, ऑक्सीपुरिनोल, यकृत में एलोप्यूरिनॉल के चयापचय के दौरान उत्पन्न होता है। एलोप्यूरिनॉल का आधा जीवन एक से दो घंटे का होता है, जबकि ऑक्सीप्यूरिनॉल का आधा जीवन पंद्रह घंटे के करीब होता है। एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल दोनों गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाते हैं। एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल दोनों एंजाइम ज़ैंथिन ऑक्सीडेज को प्यूरीन अपचय मार्ग में हाइपोक्सैन्थिन को ज़ैंथिन और यूरिक एसिड में परिवर्तित करने से रोकते हैं।

एलोप्यूरिनॉल का उपयोग कैसे करें - How To Use Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल सॉल्यूशन, टैबलेट में उपलब्ध है।

एलोप्यूरिनॉल का उपयोग - Uses of Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल का उपयोग गाउट उपचार (gout treatment), नेफ्रोलिथियासिस (Nephrolithiasis) के उपचार में किया जा सकता है ; बार-बार होने वाले कैल्शियम स्टोन (calcium stones), ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम (Tumor Lysis syndrome) की रोकथाम। इसका उपयोग नेफ्रोलिथियासिस के उपचार, बार-बार होने वाले यूरिक एसिड स्टोन की रोकथाम में भी किया जाता है।

एलोप्यूरिनॉल के लाभ - Benefits of Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल और वह एंजाइम जो हाइपोक्सैन्थिन को ज़ेन्थाइन और ज़ेन्थाइन को यूरिक एसिड में परिवर्तित करता है, लोगों में प्यूरीन चयापचय का उपोत्पाद, ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज अवरोधक के रूप में जाना जाता है। ऑक्सीपुरिनोल एलोप्यूरिनॉल का मध्यवर्ती है। प्यूरीन का जैवसंश्लेषण एलोप्यूरिनॉल से अप्रभावित रहता है।

एलोप्यूरिनॉल के संकेत - Indications of Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

गठिया, उपचार (Gout, treatment):

प्राथमिक या माध्यमिक गठिया का प्रबंधन (तीव्र हमला, टोफी, संयुक्त विनाश, यूरिक एसिड लिथियासिस, और/या नेफ्रोपैथी)

यूरेट-लोअरिंग थेरेपी (यूएलटी) (उदाहरण के लिए, एलोप्यूरिनॉल) का संकेत बार-बार होने वाले फ्लेयर्स, टोफी, यूरेट आर्थ्रोपैथी और/या गुर्दे की पथरी वाले सभी रोगियों में किया जाता है। कम उम्र (<40 वर्ष की आयु) या बहुत उच्च सीरम यूरिक एसिड स्तर (>8 मिलीग्राम/डीएल) और/या सहवर्ती बीमारियों (उदाहरण के लिए, गुर्दे की हानि, उच्च रक्तचाप) वाले रोगियों में पहले निदान के समय यूएलटी आरंभ करने की सिफारिश की जाती है। , इस्केमिक हृदय रोग, हृदय विफलता)

नेफ्रोलिथियासिस, बार-बार होने वाले कैल्शियम स्टोन की रोकथाम (Nephrolithiasis, prevention of recurrent calcium stones): हाइपरयूरिकोसुरिया (पुरुषों में यूरिक एसिड उत्सर्जन >800 मिलीग्राम/दिन और महिलाओं में >750 मिलीग्राम/दिन) के रोगियों में प्रबंधन

ट्यूमर लसीका सिंड्रोम, रोकथाम (Tumor lysis syndrome, prevention): ल्यूकेमिया, लिंफोमा और अन्य घातक कैंसर के उपचार से जुड़े हाइपरयुरिसीमिया का प्रबंधन

यद्यपि अनुमोदित नहीं है, फिर भी एलोप्यूरिनॉल के लिए कुछ लेबल रहित उपयोग बताए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

नेफ्रोलिथियासिस, बार-बार होने वाले यूरिक एसिड स्टोन की रोकथाम।

एलोप्यूरिनॉल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Allopurinol in hindi

• गठिया, उपचार (क्रोनिक यूरेट-लोअरिंग थेरेपी)(Gout, treatment (chronic urate-lowering therapy)): मौखिक: नोट: यूरेट-कम करने वाली थेरेपी गठिया भड़कने के दौरान या भड़कने के कम होने के बाद शुरू की जा सकती है; भड़कने वाली गतिविधि को कम करने के लिए कम से कम पहले 3 से 6 महीनों के लिए कोल्सीसिन, एनएसएआईडीएस, या ग्लुकोकोर्तिकोइद के साथ सहवर्ती फार्माकोलॉजिक प्रोफिलैक्सिस की सिफारिश की जाती है।

प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम।

खुराक समायोजन: वांछित सीरम यूरिक एसिड स्तर प्राप्त करने के लिए हर 2 से 4 सप्ताह में 100 मिलीग्राम की वृद्धि में टाइट्रेट करें।

रखरखाव: वांछित यूरिक एसिड लक्ष्य तक पहुंचने के लिए आमतौर पर खुराक ≥300 मिलीग्राम/दिन की आवश्यकता होती है; 800 मिलीग्राम/दिन तक की खुराक की आवश्यकता हो सकती है।

अधिकतम: 800 मिलीग्राम/दिन

प्रशासन की आवृत्ति : प्रतिदिन एक बार एक खुराक में या 2 या 3 विभाजित खुराकों में। ध्यान दें: निर्माता की लेबलिंग विभाजित खुराकों में 300 मिलीग्राम से अधिक खुराक देने की सिफारिश करती है; हालाँकि, अधिकांश विशेषज्ञ प्रशासित कुल खुराक की परवाह किए बिना एक ही दैनिक खुराक निर्धारित करते हैं, एक संक्षिप्त अवधि को छोड़कर (उदाहरण के लिए, चिकित्सा शुरू करते समय या अनुमापन करते समय) जब विभाजित खुराक जीआई सहनशीलता में सुधार करने में मदद कर सकती है।

• • सलूशन: 500 मिलीग्राम/शीशी • टेबलेट: 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम नेफ्रोलिथियासिस, बार-बार होने वाले कैल्शियम या यूरिक एसिड पत्थरों की रोकथाम:

कैल्शियम ऑक्सालेट (calcium oxalate stones) पत्थरों के कारण: हाइपरयूरिकोसुरिया वाले मरीज़ (जिन्हें आहार में संशोधन के प्रयास के बावजूद सक्रिय बीमारी बनी रहती है): मौखिक: 300 मिलीग्राम / दिन, आमतौर पर एक दैनिक खुराक में दिया जाता है, लेकिन यदि आवश्यक हो तो 2 या 3 विभाजित खुराक में दिया जा सकता है। जीआई सहनशीलता में सुधार करने के लिए.

यूरिक एसिड स्टोन (uric acid stones) के कारण (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक: 300 मिलीग्राम/दिन, आमतौर पर एक दैनिक खुराक में दिया जाता है, लेकिन जीआई सहनशीलता में सुधार के लिए, यदि आवश्यक हो, तो 2 या 3 विभाजित खुराक में दिया जा सकता है; उपयोग उन रोगियों के लिए आरक्षित है जिनमें मूत्र क्षारीकरण चिकित्सा और बढ़े हुए जलयोजन के बावजूद सक्रिय रोग बना रहता है।

ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम (Tumor lysis syndrome), रोकथाम: ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम (टीएलएस) के मध्यवर्ती जोखिम वाले और पहले से मौजूद हाइपरयुरिसीमिया (सीरम यूरिक एसिड ≥8 मिलीग्राम/डीएल [476 माइक्रोमोल/एल]) के बिना मरीज:

नोट: टीएलएस के ऊंचे जोखिम वाले रोगियों में आक्रामक IV हाइड्रेशन हमेशा साइटोटॉक्सिक थेरेपी से पहले शुरू किया जाना चाहिए।

मौखिक: 300 मिलीग्राम/एम 2 / दिन या 10 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन , हर 8 घंटे में 3 विभाजित खुराकों में दिया जाता है (अधिकतम: 800 मिलीग्राम/दिन)। इंडक्शन कीमोथेरेपी शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले थेरेपी शुरू करें और टीएलएस (उदाहरण के लिए, सीरम यूरिक एसिड, सीरम एलडीएच) के प्रयोगशाला साक्ष्य के सामान्य होने तक कीमोथेरेपी के बाद 3 से 7 दिनों तक जारी रह सकती है।

IV: 200 से 400 मिलीग्राम/एम 2 / दिन , एक दैनिक खुराक में या 2 या 3 विभाजित खुराकों में (अधिकतम: 600 मिलीग्राम/दिन)। इंडक्शन कीमोथेरेपी शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले थेरेपी शुरू करें और टीएलएस (जैसे, सीरम यूरिक एसिड, सीरम एलडीएच) के प्रयोगशाला साक्ष्य के सामान्य होने तक कीमोथेरेपी के बाद 3 से 7 दिनों तक जारी रख सकते हैं।

एलोप्यूरिनॉल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Allopurinol in hindi

• सलूशन: 500 मिलीग्राम/शीशी

• टेबलेट: 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम

एलोप्यूरिनॉल के खुराक रूप - Dosage Forms of Allopurinol in hindi

सलूशन, टेबलेट

• गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

गठिया, उपचार (क्रोनिक यूरेट-लोअरिंग थेरेपी) (Gout, treatment (chronic urate-lowering therapy)): मौखिक:

गुर्दे की कार्यप्रणाली में बदलाव (Altered kidney function):

ईजीएफआर >60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

ईजीएफआर ≤60 एमएल/मिनट:

प्रारंभिक: <100 मिलीग्राम प्रतिदिन; एएचएस के जोखिम को कम करने के लिए, कुछ विशेषज्ञ ईजीएफआर के प्रति एमएल/मिनट ~1.5 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल की प्रारंभिक खुराक से अधिक नहीं लेने की सलाह देते हैं (उदाहरण के लिए, 50 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 के ईजीएफआर के लिए, प्रारंभिक खुराक 75 से अधिक नहीं होनी चाहिए) प्रतिदिन मिलीग्राम; सुझाई गई प्रारंभिक खुराक के लिए तालिका देखें)।

• बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric patient):

कीमोथेरेपी प्रबंधन से जुड़ी हाइपरयुरिसीमिया (Hyperuricemia associated with chemotherapy management): पर्याप्त जलयोजन बनाए रखें; इंडक्शन कीमोथेरेपी शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले एलोप्यूरिनॉल शुरू करें; कीमोथेरेपी के बाद 3 से 7 दिनों तक जारी रह सकता है; दैनिक खुराक>300 मिलीग्राम को विभाजित खुराकों में प्रशासित किया जाना चाहिए:

मौखिक:

6 वर्ष से कम उम्र के बच्चे: प्रतिदिन 150 मिलीग्राम।

6 से 10 साल के बच्चे: प्रतिदिन 300 मिलीग्राम।

10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और किशोर: 2 से 3 विभाजित खुराकों में 2 से 3 दिनों के लिए प्रतिदिन 600 से 800 मिलीग्राम।

वैकल्पिक खुराक: ट्यूमर लसीका सिंड्रोम; मध्यवर्ती-जोखिम: सीमित डेटा उपलब्ध ( संदर्भ ): शिशु, बच्चे और किशोर:

वजन-निर्देशित खुराक: 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन हर 8 घंटे में विभाजित; अधिकतम दैनिक खुराक: 800 मिलीग्राम/ दिन।

बीएसए-निर्देशित खुराक: हर 8 घंटे में 50 से 100 मिलीग्राम/एम 2 / खुराक ; अधिकतम दैनिक खुराक: 300 मिलीग्राम/एम 2 / दिन।

IV: मौखिक चिकित्सा (बीएसए-निर्देशित खुराक) को सहन करने में असमर्थ रोगियों के लिए:

निर्माता की लेबलिंग: बच्चे और किशोर: प्रारंभिक: 200 मिलीग्राम/एम 2 /दिन प्रतिदिन एक बार या 6-, 8-, या 12-घंटे के अंतराल पर समान रूप से विभाजित खुराक में प्रशासित।

वैकल्पिक खुराक: ट्यूमर लसीका सिंड्रोम; मध्यवर्ती-जोखिम: सीमित डेटा उपलब्ध: शिशु, बच्चे और किशोर: 1 से 3 विभाजित खुराकों में 200 से 400 मिलीग्राम/एम 2 /दिन; अधिकतम दैनिक खुराक: 600 मिलीग्राम/ दिन ।

प्यूरिन चयापचय (लेस्च-निहान सिंड्रोम) की जन्मजात त्रुटियों से जुड़ी हाइपरयुरिसीमिया (Hyperuricemia associated with inborn errors of purine metabolism (Lesch-Nyhan syndrome)): उपलब्ध सीमित डेटा: मौखिक: शिशु, बच्चे और किशोर: प्रारंभिक: 5 से 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; उच्च-सामान्य सीरम यूरिक एसिड सांद्रता और मूत्र यूरिक एसिड/क्रिएटिनिन अनुपात बनाए रखने के लिए खुराक को समायोजित करें <1; रिपोर्ट की गई सीमा: 3.7 से 9.7 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; सामान्य अधिकतम दैनिक खुराक: 600 मिलीग्राम/ दिन ।

बार-बार होने वाली कैल्शियम ऑक्सालेट गुर्दे की पथरी (ग्लाइकोजन भंडारण रोग सहित) (Recurrent calcium oxalate renal stones (including glycogen storage disease)): सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: बच्चे और किशोर: 4 से 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन विभाजित खुराक में 3 से 4 बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 300 मिलीग्राम/ दिन।

एलोप्यूरिनॉल के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Allopurinol in hindi

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए

ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम की रोकथाम के लिए, पर्याप्त जलयोजन और मूत्र उत्पादन बनाए रखने के लिए पर्याप्त आक्रामक तरल पदार्थ का सेवन करें। अन्य संकेतों के लिए, तटस्थ या थोड़ा क्षारीय मूत्र प्राप्त करने और ~2 लीटर (वयस्कों में) का उत्पादन करने के लिए तरल पदार्थ का सेवन किया जाना चाहिए।

एलोप्यूरिनॉल के अंतर्विरोध - Contraindications of Allopurinol in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में एलोप्यूरिनॉल का निषेध किया जा सकता है:

एलोप्यूरिनॉल के किसी भी फॉर्मूलेशन पर गंभीर प्रतिक्रिया के इतिहास वाले रोगियों में एलोप्यूरिनॉल का उपयोग वर्जित है।

एलोप्यूरिनॉल के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Allopurinol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• सीएनएस प्रभाव: कभी-कभी उनींदापन का कारण बन सकता है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)।

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

• गुर्दे की हानि: गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है; बारीकी से निगरानी करें. पहले से मौजूद गुर्दे की बीमारी या खराब यूरेट क्लीयरेंस वाले कुछ रोगियों में एलोप्यूरिनॉल के साथ बीयूएन में वृद्धि देखी गई है। एलोप्यूरिनॉल उपचार के शुरुआती चरणों के दौरान गुर्दे की हानि वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए; यदि गुर्दे की कार्यक्षमता में वृद्धि हुई असामान्यताएं दिखाई देती हैं और बनी रहती हैं तो खुराक कम कर दें या उपचार बंद कर दें। नियोप्लास्टिक रोगों के द्वितीयक हाइपरयुरिसीमिया वाले रोगियों में एलोप्यूरिनॉल से जुड़ी गुर्दे की विफलता देखी गई है। मल्टीपल मायलोमा और कंजेस्टिव मायोकार्डियल रोग सहित समवर्ती स्थितियां उन रोगियों में मौजूद थीं जिनके गुर्दे की शिथिलता एलोप्यूरिनॉल शुरू होने के बाद बढ़ गई थी। गुर्दे की विफलता भी अक्सर गाउटी नेफ्रोपैथी से जुड़ी होती है। क्रोनिक ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस और क्रोनिक पायलोनेफ्राइटिस के बाद क्लिनिकल गाउट विकसित करने वाले रोगियों में अल्बुमिनुरिया देखा गया है।

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

• जलयोजन: ट्यूमर लिसीस सिंड्रोम की रोकथाम के लिए, पर्याप्त जलयोजन और मूत्र उत्पादन को बनाए रखने के लिए पर्याप्त आक्रामक तरल पदार्थ का सेवन करें (कॉफ़ियर 2008)। अन्य संकेतों के लिए, कम से कम 2 एल का दैनिक मूत्र उत्पादन प्राप्त करने के लिए पर्याप्त तरल पदार्थ का सेवन और तटस्थ या (अधिमानतः) थोड़ा क्षारीय मूत्र का रखरखाव वांछनीय है ताकि एलोप्यूरिनॉल थेरेपी के कारण ज़ैंथिन कैलकुली के संभावित गठन से बचा जा सके और रोकने में मदद मिल सके। सहवर्ती यूरिकोसुरिक एजेंट प्राप्त करने वाले रोगियों में गुर्दे में यूरेट वर्षा।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

रक्त में यूरिक एसिड के स्तर में वृद्धि और शराब के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विषाक्तता का खतरा।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

जोखिम सारांश (Risk Summary)

मानव दूध में एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल का पता लगाया जा सकता है। एक मामले की रिपोर्ट के आंकड़ों के आधार पर, एलोप्यूरिनॉल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, ऑक्सीपुरिनोल, जन्म देने के पांच सप्ताह बाद मां के दूध में पाए गए, अनुमानित सापेक्ष शिशु खुराक एलोप्यूरिनॉल की 0.14 और 0.2 मिलीग्राम/किग्रा और 7.2 से 8 मिलीग्राम के बीच थी। /किग्रा ऑक्सीपुरिनोल प्रतिदिन। स्तनपान करने वाले शिशुओं या दूध उत्पादन पर एलोप्यूरिनॉल के प्रभाव की कोई रिपोर्ट नहीं मिली है। स्तनपान करने वाले बच्चे पर बड़े नकारात्मक प्रभाव की संभावना के कारण महिलाओं को एलोप्यूरिनॉल के उपचार के दौरान और आखिरी खुराक के बाद एक सप्ताह तक स्तनपान न कराने की सलाह दी जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

किसी विशेष भोजन के साथ समवर्ती उपयोग में एलोप्यूरिनॉल के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

एलोप्यूरिनॉल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, अपच, स्वाद की हानि, गैस्ट्रिटिस।

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): ग्रैनुलोमेटस हेपेटाइटिस, हेपेटिक नेक्रोसिस, हेपेटोमेगाली, कोलेस्टेटिक पीलिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, न्यूरिटिस, परिधीय न्यूरोपैथी।

एलोप्यूरिनॉल की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है

एज़ैथियोप्रिन और मर्कैप्टोप्यूरिन के चयापचय को कम करता है, जिससे गंभीर अस्थि मज्जा विषाक्तता का खतरा बढ़ जाता है। विडारैबिन, क्लोरप्रोपामाइड और डाइकौमरोल का आधा जीवन बढ़ सकता है। सिक्लोस्पोरिन का स्तर बढ़ सकता है। थियाजाइड मूत्रवर्धक लेने वाले व्यक्तियों में जिनकी गुर्दे की कार्यक्षमता ख़राब है, यह अतिसंवेदनशीलता का खतरा बढ़ा सकता है। थियोफिलाइन चयापचय में बाधा आ सकती है। यूरिकोसुरिक दवाएं (जैसे प्रोबेनेसिड) और सैलिसिलेट की उच्च खुराक के कारण ऑक्सीपुरिनोल अधिक तेज़ी से उत्सर्जित हो सकता है और एलोप्यूरिनॉल की प्रभावशीलता ख़राब हो सकती है। जब एम्पीसिलीन या एमोक्सिसिलिन का भी उपयोग किया जा रहा हो तो त्वचा पर चकत्ते अधिक बार उत्पन्न होते हैं।

एलोप्यूरिनॉल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Allopurinol in hindi

एलोप्यूरिनॉल के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, अपच, स्वाद की हानि, गैस्ट्रिटिस।

विशिष्ट आबादी में एलोप्यूरिनॉल का उपयोग - Use of Allopurinol in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

जोखिम सारांश (Risk Summary)

जानवरों में पाए गए निष्कर्षों के आधार पर, गर्भवती महिला को दिए जाने पर एलोप्यूरिनॉल भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। उजागर जानवरों में प्रतिकूल विकासात्मक परिणामों का वर्णन किया गया है। एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट ऑक्सीप्यूरिनॉल को मातृ एलोप्यूरिनॉल के प्रशासन के बाद नाल को पार करते हुए दिखाया गया है। गर्भवती महिलाओं में एलोप्यूरिनॉल के उपयोग पर उपलब्ध सीमित प्रकाशित डेटा प्रतिकूल विकासात्मक परिणामों की आवृत्ति में कोई स्पष्ट पैटर्न या वृद्धि प्रदर्शित नहीं करता है। प्रकाशित साहित्य में वर्णित लगभग 50 गर्भधारणों में, निम्नलिखित मातृ एलोप्यूरिनॉल जोखिम के साथ प्रमुख जन्मजात विकृतियों वाले 2 शिशुओं की सूचना मिली है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सलाह दें।

सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। संकेतित जनसंख्या के लिए प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है।

दुद्ध निकलना (Lactation)

जोखिम सारांश (Risk Summary)

मानव दूध में एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल मौजूद होते हैं। एकल मामले की रिपोर्ट से मिली जानकारी के आधार पर, एलोप्यूरिनॉल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, ऑक्सीप्यूरिनॉल, पांच सप्ताह के प्रसव के बाद मां के दूध में अनुमानित सापेक्ष शिशु खुराक 0.14 और 0.2 मिलीग्राम/किलोग्राम एलोप्यूरिनॉल और 7.2 से 8 मिलीग्राम के बीच पाए गए। /किग्रा ऑक्सीपुरिनोल प्रतिदिन। स्तनपान करने वाले शिशु या दूध उत्पादन पर एलोप्यूरिनॉल के प्रभाव की कोई रिपोर्ट नहीं थी। स्तनपान करने वाले बच्चे में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, महिलाओं को एलोप्यूरिनॉल के उपचार के दौरान और आखिरी खुराक के एक सप्ताह बाद तक स्तनपान न कराने की सलाह दी जाती है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

लगभग 200 बाल रोगियों में एलोप्यूरिनॉल की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित की गई है। इस रोगी आबादी में देखी गई प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल वयस्कों में देखी गई समान थी।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

एलोप्यूरिनॉल के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा रोगियों की तुलना में अलग प्रतिक्रिया देते हैं।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

एलोप्यूरिनॉल और इसके प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट, ऑक्सीप्यूरिनॉल, गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाते हैं। इसलिए, गुर्दे के कार्य में परिवर्तन से संभवतः एलोप्यूरिनल और ऑक्सीप्यूरिनॉल का जोखिम बढ़ जाएगा। कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, या जिनके पास समवर्ती बीमारियां हैं जो गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकती हैं जैसे उच्च रक्तचाप और मधुमेह मेलिटस, गुर्दे समारोह के आवधिक प्रयोगशाला पैरामीटर, विशेष रूप से बीयूएन और सीरम क्रिएटिनिन या क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का प्रदर्शन किया जाना चाहिए। गंभीर रूप से कमजोर गुर्दे समारोह या कम यूरेट क्लीयरेंस वाले रोगियों में, प्लाज्मा में ऑक्सीप्यूरिनॉल का आधा जीवन काफी लंबा होता है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤ 20 एमएल/मिनट वाले रोगियों में एलोप्यूरिनॉल की खुराक कम करें। संभावित दुष्प्रभावों को कम करने के लिए मरीजों को सबसे कम प्रभावी खुराक के साथ इलाज किया जाना चाहिए।

एलोपुरिनोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Allopurinol in hindi

लक्षण (Symptoms): मतली, उल्टी, दस्त, चक्कर आना।

प्रबंधन (Management): सामान्य सहायक उपचार। दवा के उत्सर्जन को सुविधाजनक बनाने के लिए पर्याप्त जलयोजन के माध्यम से इष्टतम ड्यूरिसिस बनाए रखें।

एलोप्यूरिनॉल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Allopurinol in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic):

एलोप्यूरिनॉल ज़ैंथिन ऑक्सीडेज को रोकता है, जो एंजाइम हाइपोक्सैन्थिन को ज़ैंथिन से यूरिक एसिड में बदलने के लिए जिम्मेदार है। एलोप्यूरिनॉल को ऑक्सीप्यूरिनॉल में चयापचय किया जाता है जो ज़ैंथिन ऑक्सीडेज का अवरोधक भी है; एलोप्यूरिनॉल प्यूरीन अपचय पर कार्य करता है, महत्वपूर्ण प्यूरीन के जैवसंश्लेषण को बाधित किए बिना यूरिक एसिड के उत्पादन को कम करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): लगभग 90% दवा पाचन तंत्र से अवशोषित होती है। एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीपुरिनोल का चरम प्लाज्मा स्तर आमतौर पर खुराक के क्रमशः 1.5 घंटे और 4.5 घंटे बाद होता है। एलोप्यूरिनॉल के लगभग 3 एमसीजी/एमएल और ऑक्सीपुरिनोल के 6.5 एमसीजी/एमएल का अधिकतम प्लाज्मा स्तर 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद निर्धारित किया गया था।

वितरण (Distribution): मनुष्यों में एलोप्यूरिनॉल ऊतक सांद्रता अभी तक दर्ज नहीं की गई है, हालांकि यह संभावना है कि ऊपर वर्णित ऊतकों में एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट, ऑक्सीप्यूरिनॉल दोनों का उच्चतम स्तर होगा। जानवरों के रक्त, यकृत, बृहदान्त्र और हृदय में एलोप्यूरिनॉल की मात्रा सबसे अधिक होने की सूचना मिली है, जबकि मस्तिष्क और फेफड़ों के ऊतकों में सबसे कम मात्रा थी।

चयापचय (Metabolism):

एलोप्यूरिनॉल तेजी से ऑक्सीपुरिनोल (एलोक्सैन्थिन) में बदल जाता है, एक ज़ेन्थाइन एनालॉग जो इसी तरह ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज एंजाइम को रोकता है। इस एंजाइम की क्रियाएं एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल दोनों द्वारा बाधित होती हैं। प्यूरिन बचाव तंत्र एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीप्यूरिनॉल को उनके संबंधित राइबोन्यूक्लियोटाइड में भी बदल देता है। अभी तक, मनुष्यों में एलोप्यूरिनॉल की हाइपोरिसेमिक क्रिया पर इन राइबोन्यूक्लियोटाइड्स के प्रभाव को अच्छी तरह से समझा नहीं जा सका है। इन मेटाबोलाइट्स द्वारा एंजाइम एमिडोफॉस्फोरिबोसिलट्रांसफेरेज़ को बाधित किया जा सकता है, जो डे नोवो प्यूरीन उत्पादन को रोक देगा। यह पता नहीं चला है कि राइबोन्यूक्लियोटाइड्स डीएनए में एकीकृत होते हैं।

उत्सर्जन (Excretion): एलोप्यूरिनॉल को छोटी खुराक में लिया जाना चाहिए क्योंकि गुर्दे की शिथिलता या विफलता वाले मरीज़ दवा जमा कर सकते हैं क्योंकि एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट्स ज्यादातर गुर्दे के माध्यम से हटा दिए जाते हैं। 10 से 20 एमएल/मिनट या उससे अधिक की क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ एलोप्यूरिनॉल को प्रतिदिन 200 मिलीग्राम की खुराक में लिया जाना चाहिए। जब क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 एमएल/मिनट से कम हो तो दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 3 एमएल/मिनट से कम अनुमानित है) होने पर खुराक के बीच लंबे समय की सिफारिश की जा सकती है।

1. https://www.uptodate.com/contents/Allopurinol -drug-information?search=Allopurinol &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Allopurinol _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Allopurinol ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action