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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
एलोसिट्रॉन के बारे में - About Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित दवा का एक चयनात्मक 5-एचटी 3 रिसेप्टर विरोधी है।
एलोसिट्रॉन एक 5-HT3 प्रतिपक्षी है जिसका उपयोग अतिसार-प्रमुख irritable bowel syndrome (IBS) के इलाज के लिए किया जाता है।
एलोसिट्रॉन 50% से 60% की औसत जैवउपलब्धता के साथ तेजी से अवशोषित होता है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1 घंटा है। वितरण की मात्रा लगभग 65 से 95 एल है। एलोसिट्रॉन में CYP2C9, 3A4 और 1A2 के माध्यम से व्यापक यकृत चयापचय होता है। मूत्र में तेरह चयापचयों का पता चला है। अज्ञात में इन चयापचयों की जैविक गतिविधि। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 1.5 घंटे है। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (74%, कुल खुराक का 13% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (11%, अपरिवर्तित दवा के रूप में कुल खुराक का 1%)।
एलोसिट्रॉन पेट की ख़राबी, पेट के क्षेत्र में सूजन, बवासीर जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।
एलोसिट्रॉन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है ।
एलोसिट्रॉन भारत, कनाडा, अमेरिका, चीन, स्पेन, ऑस्ट्रेलिया, फ्रांस, इटली और जर्मनी में उपलब्ध है।
एलोसिट्रॉन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित है जो एक चयनात्मक 5-HT 3 रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करता है।
एलोसिट्रॉन एक शक्तिशाली और चयनात्मक 5-एचटी 3 रिसेप्टर विरोधी है। 5-एचटी 3 रिसेप्टर्स गैर-चयनात्मक कटियन चैनल हैं जो मानव गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में एंटरिक न्यूरॉन्स के साथ-साथ अन्य परिधीय और केंद्रीय स्थानों पर बड़े पैमाने पर वितरित किए जाते हैं। इन चैनलों की सक्रियता और परिणामी न्यूरोनल विध्रुवण आंतों के दर्द, कोलोनिक ट्रांजिट और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्राव के नियमन को प्रभावित करते हैं, ऐसी प्रक्रियाएं जो इर्रिटेबल बाउल सिंड्रोम (IBS) के पैथोफिजियोलॉजी से संबंधित हैं। 5-HT 3 रिसेप्टर विरोधी जैसे कि एलोसेट्रॉन गैर-चयनात्मक कटियन चैनलों के सक्रियण को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप सेरोटोनिन-संवेदनशील जीआई मोटर और संवेदी प्रक्रियाओं का मॉड्यूलेशन होता है।
कार्रवाई की शुरुआत और कार्रवाई की अवधि का डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।
एलोसिट्रॉन का Tmax लगभग 1 घंटा है।
एलोसिट्रॉन का उपयोग कैसे करें - How To Use Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है ।
Alosetron Tablet मौखिक रूप से, आमतौर पर प्रतिदिन दो बार लिया जाता है ।
एलोसिट्रॉन के उपयोग - Uses of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन एक 5-HT3 एंटागोनिस्ट है जिसका उपयोग केवल महिलाओं में गंभीर डायरिया-प्रमुख चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम (IBS) के प्रबंधन के लिए किया जाता है। एलोसिट्रॉन में 5-HT3 रिसेप्टर्स पर एक विरोधी कार्रवाई होती है और इस प्रकार सेरोटोनिन-संवेदनशील गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (जीआई) प्रक्रियाओं को संशोधित कर सकता है।
एलोसिट्रॉन के लाभ - Benefits of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित दवा का एक चयनात्मक 5-एचटी 3 रिसेप्टर विरोधी है।
एलोसिट्रॉन सेरोटोनिन 5-एचटी 3 रिसेप्टर के एक उपप्रकार का एक शक्तिशाली और चयनात्मक विरोधी है। 5-HT 3 रिसेप्टर्स लिगैंड-गेटेड आयन चैनल हैं जो मानव गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के साथ-साथ अन्य परिधीय और केंद्रीय स्थानों में एंटरिक न्यूरॉन्स पर बड़े पैमाने पर वितरित किए जाते हैं।
एलोसिट्रॉन के संकेत - Indications of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
• Irritable bowel syndrome with diarrhea, severe
एलोसिट्रॉन एक 5-HT3 प्रतिपक्षी है जिसका उपयोग अतिसार-प्रमुख चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम (IBS) के इलाज के लिए किया जाता है।
एलोसिट्रॉन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Alosetron in hindi
- Irritable bowel syndrome with diarrhea, severe
मानक खुराक: मौखिक: प्रारंभिक: 0.5 मिलीग्राम दो बार दैनिक; यदि रोगी को प्रतिदिन दो बार 0.5 मिलीग्राम पर कब्ज हो जाता है, तब तक उपचार बंद कर दें जब तक कि कब्ज हल न हो जाए। प्रतिदिन एक बार 0.5 मिलीग्राम पर पुनः आरंभ कर सकते हैं। यदि कब्ज प्रतिदिन 0.5 मिलीग्राम पर दोबारा होता है, तो स्थायी रूप से बंद कर दें।
खुराक अनुमापन : यदि 0.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार सहन किया जाता है, लेकिन प्रतिक्रिया 4 सप्ताह के बाद अपर्याप्त है, तो इसे प्रतिदिन दो बार 1 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है (अधिकतम खुराक: 2 मिलीग्राम / दिन)। यदि प्रतिक्रिया 4 सप्ताह के बाद 1 मिलीग्राम दो बार दैनिक खुराक के बाद अपर्याप्त है, तो उपचार बंद करें।
कम खुराक: मौखिक: मानक खुराक के साथ सुरक्षा संबंधी चिंताओं के कारण, कुछ विशेषज्ञ प्रतिदिन एक बार 0.5 मिलीग्राम पर शुरू करने की सलाह देते हैं।
खुराक का अनुमापन : 4 सप्ताह के बाद, यदि आवश्यक हो तो केवल 0.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार खुराक बढ़ाएं; यदि प्रतिक्रिया 4 सप्ताह के बाद 0.5 मिलीग्राम दो बार दैनिक खुराक के बाद अपर्याप्त है और रोगी सहन कर रहा है, तो प्रतिदिन दो बार 1 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है (अधिकतम: 2 मिलीग्राम / दिन)।
एलोसिट्रॉन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन 0.5 मिलीग्राम और 1 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
एलोसिट्रॉन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
हल्के से मध्यम हानि (Child-Pugh class A or B): कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; व्यापक चयापचय और दवा के संपर्क में वृद्धि के कारण सावधानी से उपयोग करें।
गंभीर दुर्बलता (Child-Pugh class C): उपयोग निषिद्ध है।
एलोसिट्रॉन के विपरीत संकेत - Contraindications of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन के साथ रोगियों में contraindicated है
• कब्ज़
• कब्ज के रोगियों में एलोसिट्रॉन की शुरुआत नहीं करनी चाहिए।
• गंभीर आंत्र या हेपेटिक विकार का इतिहास निम्नलिखित के इतिहास वाले मरीजों में एलोसेट्रोन का उल्लंघन किया जाता है:
• पुरानी या गंभीर कब्ज या कब्ज से सीक्वेल
• आंतों में बाधा, सख्ती, जहरीले मेगाकोलन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध, और / या आसंजन
• इस्केमिक कोलाइटिस, बिगड़ा हुआ आंतों का संचलन, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, या हाइपरकोएग्युलेबल अवस्था
• क्रोहन रोग या अल्सरेटिव कोलाइटिस
• विपुटीशोथ
• गंभीर यकृत हानि
• फ्लुवोक्सामाइन का सहवर्ती उपयोग फ्लुवोक्सामाइन के साथ एलोसिट्रॉन का सहवर्ती प्रशासन contraindicated है। CYP1A2 का एक ज्ञात मजबूत अवरोधक, फ्लुवोक्सामाइन, एलोसिट्रॉन 4 प्लाज्मा सांद्रता (एयूसी) को लगभग 6 गुना बढ़ा देता है और आधे जीवन को लगभग 3 गुना बढ़ा देता है।
एलोसिट्रॉन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Alosetron in hindi
- कब्ज़(Constipation)
कब्ज विकसित करने वाले मरीजों में तुरंत बंद करें; कब्ज की दुर्लभ लेकिन गंभीर जटिलताओं के परिणामस्वरूप अस्पताल में भर्ती किया गया है, और शायद ही कभी, रक्त आधान, सर्जरी, या मृत्यु की सूचना दी गई है (रुकावट, इलियस, वेध [दुर्लभ], प्रभाव, विषाक्त मेगाकोलन, द्वितीयक आंत्र इस्किमिया)। कब्ज एक लगातार, खुराक से संबंधित दुष्प्रभाव है; बुजुर्गों, दुर्बल रोगियों, या जीआई गतिशीलता को कम करने वाली अन्य दवाओं के समवर्ती उपयोग से कब्ज से जटिलताओं का जोखिम बढ़ सकता है। गैर-गंभीर कब्ज को अस्थायी रूप से उपचार बंद करके और खुराक कम करके प्रबंधित किया जा सकता है। कब्ज के रोगियों में पहल न करें।
- इस्केमिक कोलाइटिस(Ischemic colitis)
बिना किसी चेतावनी के उपचार के दौरान इस्केमिक कोलाइटिस की सूचना दी गई है। मलाशय से रक्तस्राव, खूनी दस्त, या पेट में दर्द के अचानक बिगड़ने का अनुभव करने वाले रोगियों में तुरंत बंद करें और मूल्यांकन करें, और इस्केमिक कोलाइटिस का निदान होने पर चिकित्सा को फिर से शुरू न करें।
- दुर्बल रोगी(Debilitated patients)
कब्ज से जटिलताओं के बढ़ते जोखिम के कारण दुर्बल रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान कराने वाले चूहों के स्तन के दूध में एलोसिट्रॉन और / या एलोसिट्रॉन के मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं। यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एलोसिट्रॉन उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब एलोसेट्रॉन को नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
चूहों में 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अनुशंसित मानव खुराक के लगभग 160 गुना) और मौखिक खुराक पर खरगोशों में 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (अनुशंसित लगभग 240 गुना) तक खुराक पर प्रजनन अध्ययन किया गया है। शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर दैनिक मानव खुराक)। इन अध्ययनों से एलोसिट्रॉन के कारण बिगड़ा हुआ प्रजनन क्षमता या भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है। हालांकि, गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, एलोसेट्रॉन का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।
एलोसिट्रॉन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Alosetron in hindi
- सामान्य(Common)
टेकीअरिथिमिया, डायफोरेसिस, पित्ती, पेट में गड़बड़ी, पेट में दर्द, पेट में दर्द, सक्रिय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल घाव, अपच, पेट फूलना, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संकट, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दर्द, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ऐंठन, रक्तस्रावी रक्तस्राव, बवासीर, इस्केमिक कोलाइटिस, मतली, वायरल गैस्ट्रोएंटेराइटिस, उल्टी, ज़ेरोस्टोमिया, मूत्र आवृत्ति, मूत्र पथ के संक्रमण, चिंता, शरीर के तापमान के नियमन में व्यवधान, उनींदापन, थकान, सिरदर्द, अस्वस्थता, दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसपेशियों में ऐंठन, खांसी, नासॉफिरिन्जाइटिस, साइनसाइटिस, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण।
- दुर्लभ(Rare)
त्वचा लाल चकत्ते, Fecal impaction, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, मेसेन्टेरिक इस्किमिया (छोटी आंत)।
एलोसिट्रॉन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Alosetron in hindi
- CYP1A2 Inhibitors
Fluvoxamine CYP1A2 का एक ज्ञात मजबूत अवरोधक है और CYP3A4, CYP2C9 और CYP2C19 को रोकता है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 40 स्वस्थ महिला विषयों को 16 दिनों के लिए 50 से 200 मिलीग्राम / दिन की बढ़ती खुराक में फ्लूवोक्सामाइन प्राप्त हुआ, अंतिम दिन एलोसेट्रॉन 1 मिलीग्राम के सह-प्रशासन के साथ। फ्लुवोक्सामाइन ने एलोसिट्रॉन प्लाज्मा सांद्रता (एयूसी) को लगभग 6 गुना बढ़ा दिया और आधे जीवन को लगभग 3 गुना बढ़ा दिया। एलोसिट्रॉन और फ्लुवोक्सामाइन का सहवर्ती प्रशासन contraindicated है। क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स और सिमेटिडाइन सहित एलोसिट्रॉन और मध्यम CYP1A2 अवरोधकों के सहवर्ती प्रशासन का मूल्यांकन नहीं किया गया है, लेकिन समान संभावित ड्रग इंटरैक्शन के कारण चिकित्सकीय रूप से आवश्यक होने तक इससे बचा जाना चाहिए।
- CYP3A4 अवरोधक(CYP3A4 Inhibitors)
केटोकोनैजोल CYP3A4 का एक ज्ञात मजबूत अवरोधक है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 38 स्वस्थ महिला विषयों को 7 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार केटोकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम प्राप्त हुआ, अंतिम दिन एलोसिट्रॉन 1 मिलीग्राम के सह-प्रशासन के साथ। केटोकोनैजोल ने औसत एलोसिट्रॉन प्लाज्मा सांद्रता (एयूसी) में 29% की वृद्धि की। जब एलोसिट्रॉन और केटोकोनाज़ोल को सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए। एलोसिट्रॉन और मजबूत CYP3A4 इनहिबिटर जैसे क्लीरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, प्रोटीज इनहिबिटर, वोरिकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के सह-प्रशासन का मूल्यांकन नहीं किया गया है, लेकिन समान संभावित ड्रग इंटरैक्शन के कारण सावधानी से किया जाना चाहिए। एलोसिट्रॉन और इसके मेटाबोलाइट्स के संपर्क में आने पर अन्य मार्गों के प्रेरण या अवरोध का प्रभाव ज्ञात नहीं है।
- अन्य CYP एंजाइम(Other CYP Enzymes)
इन विट्रो ह्यूमन लिवर माइक्रोसोम अध्ययन और इन विवो मेटाबोलिक जांच अध्ययन ने प्रदर्शित किया कि एलोसिट्रॉन ने CYP एंजाइम 3A4, 2C9, या 2C19 को बाधित नहीं किया। 1 मिलीग्राम खुराक के साथ मनाए गए चरम प्लाज्मा सांद्रता से 27 गुना अधिक कुल दवा सांद्रता पर विट्रो में, एलोसेट्रॉन ने सीवाईपी एंजाइम 1 ए 2 (60%) और 2 ई 1 (50%) को रोक दिया। इन विवो मेटाबोलिक जांच अध्ययन में, एलोसिट्रॉन ने CYP2E1 को बाधित नहीं किया, लेकिन CYP1A2 और N-acetyltransferase दोनों के 30% निषेध का उत्पादन किया। हालांकि एलोसिट्रॉन के साथ अध्ययन नहीं किया गया है, एन-एसिटाइलट्रांसफेरेज़ के निषेध से आइसोनियाज़िड, प्रोकेनामाइड और हाइड्रैलाज़ीन जैसी दवाओं के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक परिणाम हो सकते हैं। CYP1A2 पर प्रभाव को थियोफिलाइन के साथ नैदानिक बातचीत अध्ययन में आगे खोजा गया और चयापचय पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया। एक अन्य अध्ययन से पता चला है कि मौखिक गर्भनिरोधक एजेंटों एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल (CYP3A4 सबस्ट्रेट्स) के प्लाज्मा सांद्रता पर एलोसिट्रॉन का कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था। एलोसिट्रॉन और CYP3A4 सब्सट्रेट सिसाप्राइड के साथ एक नैदानिक बातचीत अध्ययन भी किया गया था। सिसाप्राइड चयापचय या क्यूटी अंतराल पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया। मोनोअमाइन ऑक्सीडेस पर एलोसेट्रॉन के प्रभाव और आंतों के पहले उच्च इंट्राल्यूमिनल सांद्रता के माध्यमिक पास की जांच नहीं की गई है। इन विट्रो और विवो अध्ययनों के उपरोक्त आंकड़ों के आधार पर, यह संभावना नहीं है कि एलोसिट्रॉन CYP एंजाइम 2C9, 2C19, या 2E1 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के यकृत चयापचय निकासी को रोक देगा। एलोसिट्रॉन प्रमुख साइटोक्रोम P450 ड्रग-मेटाबोलाइज़िंग एंजाइम 3A को प्रेरित नहीं करता है। Alosetron भी CYP एंजाइम 2E1 या 2C19 को प्रेरित नहीं करता है। यह ज्ञात नहीं है कि एलोसिट्रॉन अन्य एंजाइमों को प्रेरित कर सकता है या नहीं।
एलोसिट्रॉन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
सामान्य दुष्प्रभाव(Common side effects)
• पेट की ख़राबी, पेट के क्षेत्र में सूजन, बवासीर।
विशिष्ट आबादी में एलोसिट्रॉन का उपयोग - Use of Alosetron in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था(Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी बी(Pregnancy Category B)
टेराटोजेनिक प्रभाव
चूहों में 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अनुशंसित मानव खुराक के लगभग 160 गुना) और मौखिक खुराक पर खरगोशों में 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (अनुशंसित लगभग 240 गुना) तक खुराक पर प्रजनन अध्ययन किया गया है। शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर दैनिक मानव खुराक)। इन अध्ययनों से एलोसिट्रॉन के कारण बिगड़ा हुआ प्रजनन क्षमता या भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है। हालांकि, गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, एलोसेट्रॉन का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।
- नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)
स्तनपान कराने वाले चूहों के स्तन के दूध में एलोसिट्रॉन और / या एलोसिट्रॉन के मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं। यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एलोसिट्रॉन उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब एलोसेट्रॉन को नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है।
- बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)
बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। वयस्कों में कब्ज और इस्केमिक बृहदांत्रशोथ की गंभीर जटिलताओं के जोखिम के आधार पर बाल चिकित्सा आबादी में एलोसेट्रॉन का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है।
- वृद्धावस्था का उपयोग(Geriatric Use)
स्वस्थ पुरुषों या महिलाओं में कुछ अध्ययनों में, युवा वयस्कों की तुलना में 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के व्यक्तियों में प्लाज्मा सांद्रता लगभग 40% बढ़ गई थी। हालांकि, यह प्रभाव पुरुषों में लगातार नहीं देखा गया था। विपणन के बाद के अनुभव से पता चलता है कि बुजुर्ग रोगियों को कब्ज की जटिलताओं का अधिक खतरा हो सकता है, इसलिए इन रोगियों के लिए एलोसिट्रॉन निर्धारित होने पर उचित सावधानी और अनुवर्ती कार्रवाई की जानी चाहिए।
एलोसिट्रॉन की अधिक मात्रा - Overdosage of Alosetron in hindi
एलोसिट्रॉन के ओवरडोज़ के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं है। मरीजों को उचित सहायक चिकित्सा के साथ प्रबंधित किया जाना चाहिए। महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बिना नैदानिक अध्ययनों में 16 मिलीग्राम तक की व्यक्तिगत मौखिक खुराक दी गई है। यह खुराक अनुशंसित कुल दैनिक खुराक से 8 गुना अधिक है। चयापचय उन्मूलन में अवरोध और अन्य दवाओं के पहले पास को कम करना एलोसिट्रॉन के ओवरडोज़ के साथ हो सकता है।
क्लिनिकल फार्माकोलॉजी ऑफ एलोसिट्रॉन - Clinical Pharmacology of Alosetron in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
एलोसिट्रॉन सेरोटोनिन 5-एचटी 3 रिसेप्टर प्रकार का एक शक्तिशाली और चयनात्मक विरोधी है। इन रिसेप्टर्स की सक्रियता और परिणामी न्यूरोनल विध्रुवण आंतों के दर्द, कोलोनिक ट्रांज़िट और जीआई स्राव प्रक्रियाओं के नियमन को प्रभावित करता है जो IBS से संबंधित हैं। इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, एलोसिट्रॉन आईबीएस को प्रभावी ढंग से नियंत्रित करने में सक्षम है।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption)
एलोसिट्रॉन 50% से 60% की औसत जैवउपलब्धता के साथ तेजी से अवशोषित होता है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1 घंटा है।
- वितरण(Distribution)
वितरण की मात्रा लगभग 65 से 95L है।
- चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)
CYP2C9, 3A4, और 1A2 के माध्यम से एलोसिट्रॉन में व्यापक हेपेटिक चयापचय होता है। मूत्र में तेरह चयापचयों का पता चला है। अज्ञात में इन चयापचयों की जैविक गतिविधि। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 1.5 घंटे है। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (74%, कुल खुराक का 13% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (11%, अपरिवर्तित दवा के रूप में कुल खुराक का 1%)।
एलोसिट्रॉन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Alosetron in hindi
नीचे उल्लिखित दवा एलोसिट्रॉन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
1. चांग एल, टोंग के, अमीन वी। इस्केमिक कोलाइटिस और एक जोखिम प्रबंधन योजना के तहत एलोसिट्रॉन के उपयोग से जुड़ी कब्ज की जटिलताएँ: नैदानिक विशेषताएँ, परिणाम और घटनाएँ। अमेरिकन कॉलेज ऑफ गैस्ट्रोएंटरोलॉजी की आधिकारिक पत्रिका | एसीजी। 2010 अप्रैल 1;105(4):866-75।
2. Cremonini F, Nicandro JP, Atkinson V, Shringarpure R, Chuang E, Lembo A. यादृच्छिक क्लिनिकल परीक्षण: एलोसिट्रॉन जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है और गंभीर दस्त-प्रमुख IBS वाली महिलाओं में दैनिक गतिविधियों के प्रतिबंध को कम करता है। एलिमेंट्री फार्माकोलॉजी एंड थेरेप्यूटिक्स। 2012 सितम्बर;36(5):437-48।
3. कैमिलेरी एम। फार्माकोलॉजी और एलोसिट्रॉन के साथ नैदानिक अनुभव। जांच दवाओं पर विशेषज्ञ राय। 2000 जनवरी 1;9(1):147-59।
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/021107s013lbl.pdf
- https://www.drugs.com/pregnancy/alosetron.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00969
- https://www.rxlist.com/lotronex-drug.htm#warnings
- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601230.html#:~:text=Alosetron is used to treat,been helped by other treatments.
- https://reference.medscape.com/drug/lotronex-alosetron-342042
