ऐल्टेप्लेज़

ऐल्टेप्लेज़ के बारे में - About Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ एक थक्कारोधी एजेंट है जो थ्रोम्बोलाइटिक वर्ग से संबंधित है।

ऐल्टेप्लेज़ एक्यूट इस्केमिक स्ट्रोक, पल्मोनरी एम्बोलिज्म और एसटी-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के उपचार के लिए थ्रोम्बोलाइटिक वर्ग है। इसका उपयोग कैथेटर क्लीयरेंस, हेमोडायलिसिस कैथेटर के उपचार में भी किया जाता है; कैथेटर क्लीयरेंस, पेरिटोनियल डायलिसिस कैथेटर; शीतदंश; मैकेनिकल प्रोस्थेटिक वाल्व या बायोप्रोस्टेटिक वाल्व थ्रॉम्बोसिस; Parapneumonic बहाव, जटिल और एम्पाइमा; परिधीय धमनी रोड़ा, तीव्र; पल्मोनरी एम्बोलिज्म, तीव्र (हेमोडायनामिक रूप से स्थिर, मध्यवर्ती से उच्च जोखिम [सबमैसिव]); कार्डियक अरेस्ट से जुड़ा पल्मोनरी एम्बोलिज्म।

ऐल्टेप्लेज़ मुख्य रूप से यकृत में 4-5 मिनट (प्रारंभिक) के उन्मूलन के साथ चयापचय किया जाता है; लगभग 40 मिनट (टर्मिनल)।

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

ऐल्टेप्लेज़ खुराक के रूपों के रूप में उपलब्ध है, जैसे Solution Reconstituted और इंजेक्शन।

ऐल्टेप्लेज़ ऑस्ट्रिया, बेल्जियम, डेनमार्क, ग्रीस, स्पेन, अमेरिका और भारत में उपलब्ध है।

ऐल्टेप्लेज़ की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ एक पुनः संयोजक ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर (rt-PA) है जो प्लास्मिनोजेन को प्लास्मिन में फाइब्रिन-निर्भर प्रक्रिया में परिवर्तित करता है। फाइब्रिन की अनुपस्थिति में, ऐल्टेप्लेज़ सीमित मात्रा में प्लास्मिनोजेन को परिवर्तित करता है। हालांकि, फाइब्रिन के थक्कों की उपस्थिति में, ऐल्टेप्लेज़ फाइब्रिन को बांधता है और प्लास्मिनोजेन के 560 और 561 पदों पर आर्गिनिन-वेलिन बॉन्ड को साफ करता है, इसे अपने सक्रिय रूप, प्लास्मिन में परिवर्तित करता है। प्लास्मिन, बदले में, थ्रोम्बस के फाइब्रिन मैट्रिक्स को degrade करता है और थक्के के dissolution को बढ़ावा देता है। ऐल्टेप्लेज़ सीमित प्रणालीगत प्रोटियोलिसिस के साथ स्थानीय फाइब्रिनोलिसिस की शुरुआत करता है।

ऐल्टेप्लेज़ का उपयोग कैसे करें - How To Use Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ खुराक के रूपों के रूप में उपलब्ध है, जैसे समाधान पुनर्गठित और इंजेक्शन।

Alteplase Solution Reconstituted:

2 मिलीलीटर में 2 मिलीग्राम का पुनर्निर्माण करें। इसके बाद, ऐल्टेप्लेज़ शीशी में इंजेक्शन यूएसपी के लिए 2.2 मिलीलीटर sterile water इंजेक्ट करें, पाउडर में diluent stream निर्देशित करें।

ऐल्टेप्लेज़ के उपयोग - Uses of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ एक्यूट इस्केमिक स्ट्रोक, पल्मोनरी एम्बोलिज्म और एसटी-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के उपचार के लिए थ्रोम्बोलाइटिक वर्ग है। इसका उपयोग कैथेटर क्लीयरेंस, हेमोडायलिसिस कैथेटर के उपचार में भी किया जाता है; कैथेटर क्लीयरेंस, पेरिटोनियल डायलिसिस कैथेटर; शीतदंश; मैकेनिकल प्रोस्थेटिक वाल्व या बायोप्रोस्टेटिक वाल्व थ्रॉम्बोसिस; Parapneumonic बहाव, जटिल और एम्पाइमा; परिधीय धमनी रोड़ा, तीव्र; पल्मोनरी एम्बोलिज्म, तीव्र (हेमोडायनामिक रूप से स्थिर, मध्यवर्ती से उच्च जोखिम [सबमैसिव]); कार्डियक अरेस्ट से जुड़ा पल्मोनरी एम्बोलिज्म।

ऐल्टेप्लेज़ के लाभ - Benefits of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़, एक पुनः संयोजक मानव ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर (टी-पीए), फाइब्रिन-बाउंड प्लास्मिनोजेन को प्लास्मिन में सक्रिय करता है, फाइब्रिनोलिसिस की शुरुआत करता है और थ्रोम्बस (फाइब्रिन क्लॉट्स) का विघटन करता है।

ऐल्टेप्लेज़ के संकेत - Indications of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है: -

• एक्यूट इस्केमिक स्ट्रोक(Acute ischemic stroke): एक्यूट इस्केमिक स्ट्रोक का इलाज जल्द से जल्द या लक्षण शुरू होने के 3 घंटे के भीतर करे

• पल्मोनरी एम्बोलिज्म(Pulmonary embolism): एक्यूट मैसिव पल्मोनरी एम्बोलिज्म का प्रबंधन।

• एसटी-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन(ST-elevation myocardial infarction): कोरोनरी धमनियों में थ्रोम्बी के विश्लेषण के लिए एसटी-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (STEMI) का प्रबंधन। प्राथमिक परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) पसंदीदा reperfusion strategy है। PCI capability के बिना केंद्रों में थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी एक विकल्प है, जिसके बाद पीसीआई-सक्षम केंद्र(PCI-capable center) में स्थानांतरण किया जाता है।

• हालांकि स्वीकृत नहीं है, अलटेप्लेस के लिए प्रलेखित कुछ ऑफ लेबल उपयोग किए गए हैं जिनमें शामिल हैं: -

तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक लक्षण शुरू होने के 3 से 4.5 घंटे बाद; कैथेटर क्लीयरेंस, हेमोडायलिसिस कैथेटर; कैथेटर क्लीयरेंस, पेरिटोनियल डायलिसिस कैथेटर; Frostbite; मैकेनिकल प्रोस्थेटिक वाल्व या बायोप्रोस्टेटिक वाल्व थ्रॉम्बोसिस; Parapneumonic बहाव, जटिल और एम्पाइमा; Peripheral arterial occlusion, तीव्र पल्मोनरी एम्बोलिज्म, तीव्र (हेमोडायनामिक रूप से स्थिर, मध्यवर्ती से उच्च जोखिम [सबमैसिव]); कार्डियक अरेस्ट से जुड़ा पल्मोनरी एम्बोलिज्म।

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

ऐल्टेप्लेज़ की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ विभिन्न खुराक में उपलब्ध है: 2mg, 50mg, 100mg

ऐल्टेप्लेज़ के खुराक के रूप - Dosage Forms of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ खुराक के रूपों के रूप में उपलब्ध है, जैसे समाधान पुनर्गठित(Solution Reconstituted), इंजेक्शन।

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Kidney Patients):

निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है। प्लाज्मा निकासी तेजी से और मुख्य रूप से यकृत(liver) द्वारा मध्यस्थ(mediated) होत है; इसलिए, गुर्दे की हानि की डिग्री ऐल्टेप्लेज़ के उन्मूलन को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

गंभीर गुर्दे की बीमारी के कारण हेमोस्टैटिक दोष रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

Hemodialysis: Dialyzable: Unknown, but unlikely

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है। प्लाज्मा क्लीयरेंस तेजी से होता है और मुख्य रूप से लिवर द्वारा मध्यस्थता की जाती है। गंभीर हेपेटिक बीमारी के कारण महत्वपूर्ण हेपेटिक हानि और हेमोस्टैटिक दोष रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients)

Occluded IV catheters: शिशु, बच्चे, किशोर: Intracatheter: Dose listed is per lumen; मल्टीलुमेन कैथेटर के लिए, एक समय में एक लुमेन का उपचार करें; रोगी में न डालें; खुराक को हमेशा dwell के बाद कैथेटर से बाहर निकाला जाना चाहिए।

केंद्रीय शिरापरक कैथेटर (Central venous catheter):

• मरीज <30 किलो: 1 मिलीग्राम / एमएल एकाग्रता का प्रयोग करें; instill a volume equal to 110% of the internal lumen volume of the catheter; 2 एमएल में 2 मिलीग्राम से अधिक न हो; यदि कैथेटर 2 घंटे के रहने के समय के बाद भी बंद रहता है तो दूसरी खुराक दे सकता है।

• मरीजों ≥30 किलो: 2 एमएल में 2 मिलीग्राम; यदि कैथेटर 2 घंटे के रहने के समय के बाद भी बंद रहता है तो दूसरी खुराक डाल सकता है।

• चेस्ट दिशानिर्देश(Ref): नोट: सबसे हालिया दिशानिर्देश (2012) उपचार के विकल्प के रूप में ऐल्टेप्लेज़ की सिफारिश करना जारी रखते हैं लेकिन विशिष्ट खुराक की सिफारिश प्रदान नहीं की जाती है (Ref)।

• केंद्रीय शिरापरक कैथेटर(Central venous catheter): नोट: कुछ संस्थान 1 से <3 महीने के शिशुओं में कम खुराक (जैसे, 0.25 मिलीग्राम / 0.5 एमएल) का उपयोग करते हैं।

• मरीजों ≤10 किलो: 0.5 मिलीग्राम एनएस में लुमेन की आंतरिक मात्रा के बराबर मात्रा में पतला; 1 से 2 मिनट में लुमेन में डालें; 1 से 2 घंटे के लिए लुमेन में छोड़ दें, फिर कैथेटर से बाहर निकालें, रोगी में न डालें; एनएस के साथ फ्लश कैथेटर।

• मरीज> 10 किलो: एनएस के 1 एमएल में 1 मिलीग्राम; लुमेन की आंतरिक मात्रा के बराबर मात्रा का उपयोग करें; अधिकतम: 2 मिलीग्राम प्रति लुमेन में 2 मिलीग्राम; 1 से 2 मिनट में प्रत्येक लुमेन में डालें; लुमेन में 1 से 2 घंटे के लिए छोड़ दें; फिर कैथेटर से महाप्राण निकालें, रोगी में न डालें; एनएस के साथ फ्लश कैथेटर।

Subcutaneous part:

• मरीजों ≤10 किलो: 0.5 मिलीग्राम एनएस से 3 एमएल तक diluted

• मरीज> 10 किलो: 2 मिलीग्राम एनएस के साथ 3 एमएल तक diluted

प्रणालीगत घनास्त्रता (Systemic thrombosis)

मानक खुराक आसव: इष्टतम खुराक स्थापित नहीं; अधिकांश प्रकाशित पत्रों में केस रिपोर्ट शामिल होती है; कुछ संभावित बाल चिकित्सा अध्ययन आयोजित किए गए हैं; कई अध्ययनों में निम्नलिखित खुराकों का उपयोग किया गया है: शिशु, बच्चे और किशोर: चेस्ट 2012 और AHA 2013 की सिफारिशें: IV: सामान्य खुराक: 0.5 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा 6 घंटे के लिए; सीमा: 0.1 से 0.6 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; कुछ रोगियों को चिकित्सा की लंबी या छोटी अवधि की आवश्यकता हो सकती है; उच्च खुराक गंभीर रक्तस्राव की घटनाओं में वृद्धि के साथ जुड़ा हो सकता है।

Low-dose infusion:

विभिन्न "कम-खुराक" आहारों का उपयोग किया गया है: शिशु, बच्चे और किशोर:

AHA 2013 recommendations:

IV: 0.03 to 0.06 mg/kg/hour for 12 to 48 hours; maximum hourly dose: 2 mg/hour.

Additional reported regimens: IV:

प्रारंभिक: 0.01 से 0.03 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; usual effective range: 0.015 से 0.03 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; नैदानिक प्रतिक्रिया के आधार पर चिकित्सा की अवधि; तीव्र और पुरानी थ्रोम्बस के साथ 17 बाल रोगियों (1.5 से 18 वर्ष) के इस अध्ययन में, खुराक को बच्चों और किशोरों में 0.06 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा तक प्रभावी करने के लिए निर्धारित किया गया था; अंतिम प्रभावी सीमा: 0.007 से 0.06 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; प्रशासन में प्रणालीगत चिकित्सा के साथ-साथ थ्रोम्बस (एन = 4) की साइट पर सीधे स्थानीय संक्रमण शामिल थे; चिकित्सा की अवधि 4 से 96 घंटे तक थी। बाल चिकित्सा मामले की रिपोर्ट में एक समान खुराक सीमा की सूचना दी गई है।

प्रारंभिक: 0.03 से 0.06 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा 12 से 48 घंटे के लिए; खुराक को 0.12 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा तक आवश्यक रूप से शीर्षक दिया गया था; 23 रोगियों के पूर्वव्यापी अध्ययन से खुराक (औसत आयु: 12 वर्ष, सीमा: 6 महीने से 21.5 वर्ष) डीवीटी का निदान; आठ रोगियों को खुराक में 0.12 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा की वृद्धि की आवश्यकता थी; समग्र प्रतिक्रिया दर: 59%, 18% में पूर्ण क्लॉट रिज़ॉल्यूशन और 41% में आंशिक रिज़ॉल्यूशन के साथ।

प्रारंभिक: 0.05 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा 30 मिनट के लिए, यदि रक्तस्राव के कोई संकेत नहीं हैं, तो दर बढ़कर 0.1 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा हो जाती है; कार्डिएक कैथीटेराइजेशन के बाद धमनी या ऊरु संवहनी अवरोध वाले 12 बच्चों में थेरेपी का इस्तेमाल किया गया।

Catheter-directed infusion: बच्चे और किशोर: इंट्रा-धमनी, IV (कैथेटर के माध्यम से या थक्का के एनाटॉमिक साइट पर टिप के साथ कैथेटर के माध्यम से प्रशासित): 0.025 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा या 0.5 से 2 मिलीग्राम / घंटा 12 से 24 घंटे के लिए।

पारा न्यूमोनिक बहाव (Parapneumonic effusion):

Infants >3 months, Children, and Adolescents: Intrapleural:

निश्चित खुराक: 40 एमएल एनएस में 4 मिलीग्राम, पहली खुराक चेस्ट ट्यूब प्लेसमेंट के समय 1 घंटे के समय के साथ, 3 दिनों के लिए हर 24 घंटे में दोहराएं (कुल 3 खुराक)।

वजन-निर्देशित: 10 से 30 एमएल एनएस में 0.1 मिलीग्राम/किग्रा (अधिकतम: 3 मिलीग्राम), चेस्ट ट्यूब प्लेसमेंट के बाद पहली खुराक, 0.75- से 1 घंटे का समय, 3 दिनों के लिए हर 8 घंटे में दोहराएं (कुल 9 खुराक)

ऐल्टेप्लेज़ के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Alteplase in hindi

तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के उपचार के लिए ऐल्टेप्लेज़ को मंजूरी दी गई है।

एक्यूट इस्केमिक स्ट्रोक: बिस्कुट, केक, पेस्ट्री, पाई, प्रोसेस्ड मीट, कमर्शियल बर्गर, पिज्जा, तले हुए खाद्य पदार्थ, आलू के चिप्स, कुरकुरे और अन्य नमकीन स्नैक्स जैसे उच्च संतृप्त वसा वाले खाद्य पदार्थों को सीमित करें। मक्खन, क्रीम, cooking margarine, नारियल तेल और palm oil जैसे ज्यादातर संतृप्त वसा वाले खाद्य पदार्थों को सीमित(limit) करें।

ऐल्टेप्लेज़ के विपरीत संकेत - Contraindications of Alteplase in hindi

निम्नलिखित में ऐल्टेप्लेज़ को contraindicated किया जा सकता है।

• रक्तस्राव विकार (वर्तमान में या w/6 महीने में), गंभीर स्ट्रोक, रक्तस्रावी डायथेसिस, इंट्राक्रैनियल और सबराचोनोइड रक्तस्राव, एन्यूरिज्म, सीएनएस क्षति का इतिहास (यानी नियोप्लाज्म, रीढ़ की हड्डी में चोट), गंभीर अनियंत्रित एचटीएन, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस, तीव्र अग्नाशयशोथ। पिछले 3 महीने में अल्सरेटिव जीआई रोग, ओओसोफेगल वैरिस, बड़ी सर्जरी या महत्वपूर्ण आघात। कठोर कैथेटर का उपयोग। हेपेटिक विफलता, सिरोसिस, portal HTN और सक्रिय हेपेटाइटिस सहित गंभीर हेपेटिक हानि।

ऐल्टेप्लेज़ का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Alteplase in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• रक्तस्राव(Bleeding): आंतरिक रक्तस्राव (इंट्राक्रैनियल, रेट्रोपेरिटोनियल, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल, जेनिटोरिनरी, श्वसन) या बाहरी रक्तस्राव, विशेष रूप से धमनी और शिरापरक पंचर पर, साइटें हो सकती हैं (घातक हो सकती हैं)। तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के लिए कुल खुराक 90 मिलीग्राम या तीव्र रोधगलन या फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के लिए 100 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। खुराक ≥150 मिलीग्राम खुराक ≤100 मिलीग्राम की तुलना में इंट्राक्रैनियल हेमोरेज के काफी बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं। रक्तस्राव का जोखिम कम है। सभी संभावित रक्तस्राव स्थलों की निगरानी करें; यदि गंभीर रक्तस्राव होता है, तो ऐल्टेप्लेज़ और किसी भी अन्य समवर्ती थक्कारोधी (जैसे, हेपरिन) का infusion बंद कर दिया जाना चाहिए और रोगी का उचित इलाज किया जाना चाहिए।

• कोलेस्ट्रॉल एम्बोलिज़ेशन: थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों के साथ इलाज किए गए रोगियों में शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया है; livedo reticularis, “purple toe” syndrome, acute renal failure, gangrenous digits, hypertension, pancreatitis, myocardial infarction, cerebral infarction, spinal cord infarction, retinal artery occlusion, bowel infarction, or rhabdomyolysis और घातक हो सकता है।

• बहिर्वाह(Extravasation): ऐल्टेप्लेज़ एक अड़चन हो सकता है; अपव्यय(extravasation) से बचें। एक्सट्रावेशन के परिणामस्वरूप सूजन या इकोस्मोसिस हो सकता है। यदि एक्सट्रावेशन होता है, तो उस IV साइट पर आसव को बंद कर दें और स्थानीय चिकित्सा लागू करें।

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएँ (Hypersensitivity reactions): अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएँ (जैसे, तीव्रग्राहिता, पित्ती, एंजियोएडेमा) सूचित की गई हैं; घातक परिणाम की सूचना दी गई है (दुर्लभ)। हालांकि आम तौर पर हल्के और क्षणिक, तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक और तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन के इलाज वाले मरीजों में ऐल्टेप्लेज़ जलसेक के दौरान और 2 घंटे तक ऑरोलिंगुअल एंजियोएडेमा हुआ है; concomitant ACE inhibitors, female sex and strokes और इंसुलर और फ्रंटल कॉर्टेक्स को बढ़े हुए जोखिम के साथ जोड़ा गया है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

ऐल्टेप्लेज़ के साथ शराब लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली महिलाओं को ऐल्टेप्लेज़ नहीं दिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

ऐल्टेप्लेज़ खरगोशों में भ्रूणनाशक होता है जब AMI के लिए मानव खुराक लगभग दो गुना (3 मिलीग्राम / किग्रा) की खुराक में अंतःशिरा में प्रशासित होता है। ऑर्गनोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती चूहों और खरगोशों में मानव खुराक 0.65 गुना (1 मिलीग्राम / किग्रा) पर कोई मातृ या भ्रूण विषाक्तता स्पष्ट नहीं थी। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

Salt Substitutes: जो लोग ऐल्टेप्लेज़ ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। नमक ऐल्टेप्लेज़ के प्रभाव को कम करने वाले रक्तचाप को कम कर सकता है।

ऐल्टेप्लेज़ की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: रक्तस्राव, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्सिस और बुखार।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव: गंभीर सिरदर्द, भ्रम, अस्पष्ट भाषण, हाथ या पैर की कमजोरी, चलने में परेशानी, समन्वय की हानि, अस्थिरता महसूस करना, बहुत कठोर मांसपेशियां, तेज बुखार, अत्यधिक पसीना या कंपकंपी।

• दुर्लभ सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: ठंड लगना, भ्रम, बेहोशी, तेज़ दिल की धड़कन, बुखार, हल्कापन, छाती, कमर, या पैरों में दर्द, विशेष रूप से बछड़ों में, दर्द, लाली, या हाथ या पैर में सूजन, तेज़, उथली साँस लेना

ऐल्टेप्लेज़ की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Alteplase in hindi

ऐल्टेप्लेज़ की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

Coumarin डेरिवेटिव, ओरल एंटीकोआगुलंट्स, प्लेटलेट एग्रीगेशन इनहिबिटर और अनफ्रैक्टेड हेपरिन / LMWH के साथ रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रिया डब्ल्यू / ACE अवरोधकों का बढ़ा हुआ जोखिम। सहवर्ती उपयोग w/IV ग्लाइसेरिल ट्रिनिट्रेट के परिणामस्वरूप बिगड़ा हुआ थ्रोम्बोलिसिस हो सकता है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए(FDA) के अनुसार बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित की गई है।

ऐल्टेप्लेज़ की अधिक मात्रा - Overdosage of Alteplase in hindi

लक्षण: रक्त जमावट घटकों में कमी (जैसे, फाइब्रिनोजेन), गंभीर रक्तस्राव।

प्रबंधन: fresh frozen प्लाज्मा के जलसेक(infusion) के साथ गंभीर रक्तस्राव का इलाज करें। सिंथेटिक एंटीफिब्रिनोलिटिक्स(Synthetic antifibrinolytics) फायदेमंद हो सकता है।

ऐल्टेप्लेज़ का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Alteplase in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

ऐल्टेप्लेज़ फाइब्रिन(fibrin) और प्लास्मीनोजेन(plasminogen) से बन्धता है। लाइसिन अवशेषों के लिए इसकी उच्च आत्मीयता के कारण फाइब्रिन के लिए ऐल्टेप्लेज़ विशिष्टता हासिल की जाती है। इसके अलावा, यह प्लास्मिनोजेन को लूप संरचनाओं के माध्यम से बाँध सकता है जिसे क्रिंगल्स(kringles) कहा जाता है, जो प्लास्मिनोजेन के समान तीन डाइसल्फ़ाइड लिंकेज द्वारा स्थिर होता है। फाइब्रिन से जुड़े प्लास्मिनोजेन के लिए ऐल्टेप्लेज़ की विशिष्टता इस दवा को थक्का-या फाइब्रिन-विशिष्ट तरीके से कार्य करने की अनुमति देती है, जिससे प्लास्मिन के प्रसार की कम सांद्रता और रक्तस्रावी परिवर्तन का कम जोखिम होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption)

3.3 एनजी/एमएल के बेसलाइन अंतर्जात ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर (t-PA) के साथ स्वस्थ स्वयंसेवकों में 30 मिनट के लिए 0.25 मिलीग्राम/किग्रा की जलसेक दर(infusion rate) पर ऐल्टेप्लेज़ प्राप्त करने के बाद बेसलाइन सांद्रता में 290 गुना वृद्धि हुई थी; 0.5 मिलीग्राम/किलोग्राम की जलसेक दर(infusion rate) के साथ, 550 गुना वृद्धि देखी गई। एक्यूट मायोकार्डियल इंफार्क्शन रोगियों (एन = 12) को 2 मिनट के infusion में 10 मिलीग्राम ऐल्टेप्लेज़ दिया गया, जो 3310 एनजी/एमएल के चरम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंच गया। इसके बाद 1 घंटे में 50 मिलीग्राम ऐल्टेप्लेज़ और 1.5 घंटे में 30 मिलीग्राम, जिसके परिणामस्वरूप क्रमशः 2210 एनजी / एमएल और 930 एनजी / एमएल के steady-state plasma levels होते हैं।

• वितरण(Distribution) :

वितरण की प्रारंभिक मात्रा प्लाज्मा मात्रा का अनुमान लगाती है। केंद्रीय डिब्बे(central compartment) के वितरण की औसत मात्रा 3.9 से 4.3L तक जाती है, और स्थिर अवस्था(steady state) में वितरण की मात्रा 7.2 से 12L तक जाती है।

• चयापचय(Metabolism) :

ऐल्टेप्लेज़ मुख्य रूप से यकृत(liver) द्वारा चयापचय किया जाता है। ऐल्टेप्लेज़ के कार्बोहाइड्रेट और पॉलीपेप्टाइड डोमेन(polypeptide domains) हेपेटिक ग्लाइकोप्रोटीन(hepatic glycoprotein) रिसेप्टर्स के साथ interact करते हैं, जिससे रिसेप्टर-मध्यस्थ एंडोसाइटोसिस(receptor-mediated endocytosis) होता है। विवो अध्ययनों(In vivo studies) में सुझाव दिया गया है कि ऐल्टेप्लेज़ शून्य-क्रम कैनेटीक्स(zero-order kinetics) का पालन करता है, जिसका अर्थ है कि इसका चयापचय उच्च प्लाज्मा सांद्रता पर संतृप्त(saturable) होता है।

• मलत्याग(Excretion) :

उन्मूलन आधा जीवन: 4-5 मिनट (प्रारंभिक); लगभग 40 मिनट (टर्मिनल)।

ऐल्टेप्लेज़ का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Alteplase in hindi

नीचे उल्लिखित ऐल्टेप्लेज़ दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01520285

2. https://academic.oup.com/ajh/article/13/S2/121A/178253

3. https://www.clincosm.com/drug/ऐल्टेप्लेज़

4. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02072226