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एमिट्रिप्टिलाइन
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
एमिट्रिप्टिलाइन के बारे में - About Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन ट्राइसाइक्लिक (Tricyclic) क्लास से संबंधित एक एंटीडिप्रेसेंट (Antidepressant ) एजेंट है
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के इलाज के लिए एमिट्रिप्टिलाइन को मंजूरी दी गई है।
एमिट्रिप्टिलाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है। और पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित होता है। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। वितरण की मात्रा: लगभग 18-22 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >90% और डीमिथाइलेशन (demethylation) के माध्यम से CYP3A4 और CYP2C19 द्वारा और हाइड्रॉक्सिलेशन (hydroxylation) के माध्यम से CYP2D6 द्वारा लिवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसके बाद मेटाबोलाइट्स, नॉर्ट्रिप्टिलाइन (प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट), हाइड्रॉक्सी और संयुग्मित डेरिवेटिव बनाने के लिए ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन होता है। व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं (मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड (glucuronide) या सल्फेट संयुग्मित मेटाबोलाइट्स के साथ थोड़ी मात्रा में अपरिवर्तित दवा के साथ); मल (थोड़ी मात्रा में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 13-36 घंटे।
एमिट्रिप्टिलाइन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में आत्मघाती विचार और व्यवहार (विशेषकर बच्चों और युवा वयस्कों में) शामिल हैं; उन्माद या हाइपोमेनिया (विशेष रूप से ज्ञात उन्मत्त-अवसादग्रस्तता बीमारी वाले रोगियों में) उत्पन्न हो सकता है, मनोवैज्ञानिक लक्षण बढ़ सकते हैं (सिज़ोफ्रेनिक रोगियों (schizophrenic patients) में); कार्डियक अतालता (cardiac arrhythmias), क्यूटी अंतराल लम्बा होना, एवी चालन में गड़बड़ी।
एमिट्रिप्टिलाइन मौखिक ठोस के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, अमेरिका, जर्मनी, जापान में उपलब्ध है।
एमिट्रिप्टिलाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Amitriptyline in hindi
प्रीसिनेप्टिक न्यूरोनल मेम्ब्रेन पंप द्वारा उनके पुनर्ग्रहण को रोककर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में सेरोटोनिन और/या नॉरपेनेफ्रिन (serotonin and/or norepinephrine) की सिनैप्टिक सांद्रता को बढ़ाता है।
एमिट्रिप्टिलाइन की कार्रवाई की शुरुआत 1`-2 सप्ताह के भीतर थी
एमिट्रिप्टिलाइन का टीएमएक्स लगभग 2-5 घंटे था।
एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन टैबलेट में उपलब्ध है
मौखिक (Oral): दिन के समय बेहोशी को कम करने के लिए दोपहर के समय या सोते समय उच्च खुराक दें।
एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग - Uses of Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार में किया जा सकता है।
एमिट्रिप्टिलाइन के लाभ - Benefits of Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन एक ट्राइसाइक्लिक डिबेंज़ोसाइक्लोहेप्टाडीन एंटीडिप्रेसेंट (tricyclic dibenzocycloheptadiene antidepressant) है। यह सेरोटोनिन (5-HT) (serotonin (5-HT)) और/या नॉरपेनेफ्रिन (norepinephrine) पुनः ग्रहण के लिए जिम्मेदार न्यूरोनल झिल्ली पंप तंत्र को रोकता है, जिससे मस्तिष्क में उनकी गतिविधि बढ़ती और बढ़ती है। न्यूरोपैथिक (neuropathic) दर्द के रखरखाव और क्रोनिक तनाव-प्रकार के सिरदर्द और माइग्रेन की रोकथाम में शामिल कार्रवाई के मान्यता प्राप्त तंत्र में केंद्रीय और रीढ़ की हड्डी दोनों स्तरों पर Na, K और NMDA चैनलों पर आयन-चैनल अवरुद्ध क्रियाएं शामिल हैं। इसमें मस्कैरेनिक (muscarinic) और हिस्टामाइन (H1) (histamine (H1)) रिसेप्टर्स के लिए अलग-अलग डिग्री की एफ़िनिटी भी है।
एमिट्रिप्टिलाइन के संकेत - Indications of Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (एकध्रुवीय) (Major depressive disorder (unipolar)): एकध्रुवीय प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार का उपचार
हालाँकि स्वीकृत नहीं है, फिर भी एमिट्रिप्टिलाइन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:
क्रोनिक थकान सिंड्रोम-संबंधित नींद की गड़बड़ी और दर्द; फाइब्रोमाइल्गिया (Fibromyalgia); कार्यात्मक अपच; सिरदर्द, क्रोनिक तनाव-प्रकार (रोकथाम); इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस (मूत्राशय दर्द सिंड्रोम) (Interstitial cystitis (bladder pain syndrome)); संवेदनशील आंत की बीमारी; माइग्रेन, रोकथाम; न्यूरोपैथिक (Neuropathic) दर्द, क्रोनिक (मधुमेह न्यूरोपैथी सहित); पोस्ट हेरपटिक नूरलगिया (Postherpetic neuralgia); सियालोरिया (Sialorrhea).
एमिट्रिप्टिलाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Amitriptyline in hindi
क्रोनिक थकान सिंड्रोम से संबंधित नींद संबंधी विकार और दर्द (ऑफ-लेबल उपयोग) (Chronic fatigue syndrome related sleep disorders and pain (off-label use)): सीमित साक्ष्य के आधार पर; विशेषज्ञ की राय पर आधारित सिफ़ारिशें: मौखिक: प्रारंभिक: सोने से 1 घंटा पहले प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम; नींद संबंधी विकारों के लिए प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे 10 मिलीग्राम से बढ़ाकर 50 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है; दर्द से पीड़ित रोगियों के लिए, प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक टाइट्रेट प्रतिदिन एक बार सोते समय या विभाजित खुराक में दिया जाता है
फाइब्रोमायल्जिया (ऑफ़-लेबल उपयोग): मौखिक (Fibromyalgia (off-label use): Oral): प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम, सोने से 1 से 3 घंटे पहले; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे ≥2 सप्ताह के अंतराल पर 5 से 10 मिलीग्राम की वृद्धि के साथ 75 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाएं। ध्यान दें: कुछ विशेषज्ञ साइड इफेक्ट के प्रति संवेदनशील रोगियों में प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम की कम शुरुआती खुराक का सुझाव देते हैं और 20 से 30 मिलीग्राम/दिन की रखरखाव खुराक सीमा अक्सर पर्याप्त होती है।
कार्यात्मक अपच (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक (Functional dyspepsia (alternative agent) (off-label use): Oral): प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 10 से 25 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे ≥2 सप्ताह के अंतराल पर 75 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है। कुछ विशेषज्ञ 20 से 30 मिलीग्राम/दिन की कम रखरखाव खुराक सीमा का सुझाव देते हैं। अप्रभावीता के कारण बंद करने से पहले 8 से 12 सप्ताह के परीक्षण की अनुमति दें। यदि एमिट्रिप्टिलाइन प्रभावी है, तो उपचार बंद करने के प्रयास के साथ 6 महीने में पुनर्मूल्यांकन करें; यदि अपच दोबारा हो तो फिर से शुरू हो सकता है
सिरदर्द, क्रोनिक तनाव-प्रकार (रोकथाम) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक (Headache, chronic tension-type (prevention) (off-label use): Oral): प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 10 से 25 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को ≥1 सप्ताह के अंतराल पर 10 से 25 मिलीग्राम की वृद्धि के साथ 125 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है। कुछ विशेषज्ञों के अनुसार प्रतिदिन सोते समय 10 से 12.5 मिलीग्राम की कम प्रारंभिक खुराक और 2 से 3 सप्ताह के अंतराल पर 10 से 12.5 मिलीग्राम/दिन की छोटी अनुमापन वृद्धि प्रतिकूल प्रभाव को कम कर सकती है और अनुपालन बढ़ा सकती है।
इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस (मूत्राशय दर्द सिंड्रोम) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक (Interstitial cystitis (bladder pain syndrome) (off-label use): Oral): प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर, 1 सप्ताह के बाद खुराक को प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाएं और फिर साप्ताहिक अंतराल पर 25 मिलीग्राम की वृद्धि करके 75 से 100 मिलीग्राम/दिन की लक्ष्य खुराक तक बढ़ाएं। कुछ विशेषज्ञों द्वारा सहनशीलता के अनुसार 75 मिलीग्राम/दिन तक की अधिकतम खुराक का सुझाव दिया जाता है
चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक (Irritable bowel syndrome (alternative agent) (off-label use): Oral): प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 10 से 25 मिलीग्राम; 50 से 100 मिलीग्राम/दिन की अनुशंसित खुराक की प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है। कुछ विशेषज्ञ खुराक बढ़ाने से पहले 3 से 4 सप्ताह की चिकित्सा की सलाह देते हैं
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (एकध्रुवीय) (वैकल्पिक एजेंट): मौखिक (Major depressive disorder (unipolar) (alternative agent): Oral): प्रारंभिक: 25 से 50 मिलीग्राम/दिन सोते समय एकल खुराक के रूप में या विभाजित खुराक में; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को ≥1 सप्ताह के अंतराल पर 25 से 50 मिलीग्राम बढ़ाकर 100 से 300 मिलीग्राम/दिन की सामान्य खुराक तक बढ़ाएं। कुछ विशेषज्ञ अधिकांश रोगियों के लिए सोते समय 25 मिलीग्राम/दिन की प्रारंभिक खुराक का सुझाव देते हैं, हालांकि 50 से 100 मिलीग्राम/दिन की उच्च प्रारंभिक खुराक और अधिक तीव्र अनुमापन (उदाहरण के लिए, हर कुछ दिनों में) पर बारीकी से निगरानी में विचार किया जा सकता है (उदाहरण के लिए, अस्पताल में भर्ती) समायोजन; प्रतिकूल प्रभावों के प्रति संवेदनशील रोगियों के लिए, प्रतिदिन 10 मिलीग्राम से शुरुआत की जा सकती है और हर कुछ दिनों या उससे अधिक समय तक 10 मिलीग्राम/दिन के चरणों में धीरे-धीरे अनुमापन किया जा सकता है (उदाहरण के लिए, ≥1 सप्ताह के अंतराल पर)
निर्माता की लेबलिंग : निर्धारित जानकारी में खुराक वर्तमान नैदानिक अभ्यास को प्रतिबिंबित नहीं कर सकती है। मौखिक: प्रारंभिक: 75 से 100 मिलीग्राम/दिन सोते समय एकल खुराक के रूप में या विभाजित खुराक में
माइग्रेन, रोकथाम (ऑफ-लेबल उपयोग) (Migraine, prevention (off-label use)):
ध्यान दें (Note): प्रभाव के आकलन के लिए चिकित्सीय खुराक पर कम से कम 2 से 3 महीने का पर्याप्त परीक्षण माना जाता है
मौखिक (Oral): प्रारंभिक: 10 से 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार सोते समय; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को ≥1 सप्ताह के अंतराल पर 10 से 25 मिलीग्राम बढ़ाकर 150 मिलीग्राम/दिन तक करें। कुछ विशेषज्ञों का सुझाव है कि रोजाना सोते समय 10 से 100 मिलीग्राम की कम रखरखाव खुराक अक्सर पर्याप्त होती है और बेहतर सहन की जाती है
न्यूरोपैथिक दर्द, क्रोनिक (मधुमेह न्यूरोपैथी सहित) (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक (Neuropathic pain, chronic (including diabetic neuropathy) (alternative agent) (off-label use): Oral): प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 10 से 25 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे 1 सप्ताह के अंतराल पर 10 से 25 मिलीग्राम बढ़ाकर 150 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है, प्रतिदिन एक बार सोते समय या 2 विभाजित खुराकों में दिया जाता है।
पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक (Postherpetic neuralgia (off-label use): Oral): प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 10 से 25 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे 1 सप्ताह के अंतराल पर 10 से 25 मिलीग्राम बढ़ाकर 150 मिलीग्राम/दिन तक प्रतिदिन एक बार सोते समय या 2 विभाजित खुराकों में दिया जा सकता है।
सियालोरिया (ऑफ़-लेबल उपयोग): मौखिक (Sialorrhea (off-label use): Oral): सामान्य खुराक: प्रतिदिन सोते समय 10 से 25 मिलीग्राम। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे 100 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है
(एमिट्रिप्टिलाइन को भोजन से पहले/बाद में मौखिक रूप से दिया जा सकता है। उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए)
(उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए)।
एमिट्रिप्टिलाइन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Amitriptyline in hindi
10 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम।
एमिट्रिप्टिलाइन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Amitriptyline in hindi
गोलियाँ।
गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patient)
गुर्दे की कार्यप्रणाली में बदलाव (Altered kidney function): हल्की से गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; सावधानी से प्रयोग करें।
हेमोडायलिसिस, रुक-रुक कर (सप्ताह में तीन बार) (Hemodialysis, intermittent (thrice weekly)): डायलिसिस होने की संभावना नहीं (बड़ा वी डी ): कोई पूरक खुराक या खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; हालाँकि, डायलिसिस रोगियों ने ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (टीसीए) के एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभावों के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि देखी है (संभवतः ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स के संचय के कारण)। सावधानी के साथ उपयोग करें (या उपयोग से बचें) साथ ही एंटीकोलिनर्जिक और क्यूटी लंबे समय तक चलने वाले प्रभावों की बारीकी से निगरानी करें।
पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): डायलिसिस होने की संभावना नहीं है (बड़ा वी डी ): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; हालाँकि, डायलिसिस रोगियों ने टीसीए के एंटीकोलिनर्जिक (anticholinergic) दुष्प्रभावों के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि देखी है (संभवतः ग्लुकुरोनाइड (glucuronide ) मेटाबोलाइट्स के संचय के कारण)। सावधानी के साथ उपयोग करें (या उपयोग से बचें) साथ ही एंटीकोलिनर्जिक और क्यूटी लंबे समय तक चलने वाले प्रभावों की बारीकी से निगरानी करें।
सीआरआरटी (CRRT): डायलिसिस होने की संभावना नहीं: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है
पीआईआरआरटी (उदाहरण के लिए, निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन) (PIRRT (eg, sustained, low-efficiency diafiltration)): डायलिसिस होने की संभावना नहीं: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
क्रोनिक दर्द प्रबंधन (Chronic pain management): सीमित डेटा उपलब्ध है: बच्चे और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: सोते समय 0.1 मिलीग्राम/किग्रा, 2 से 3 सप्ताह तक सहन करने पर बढ़ सकता है और सोते समय 0.5 से 2 मिलीग्राम/किग्रा तक बढ़ सकता है।
चक्रीय उल्टी सिंड्रोम, रोकथाम (Cyclic vomiting syndrome, prophylaxis): सीमित डेटा उपलब्ध:
ध्यान दें: बार-बार लक्षणों (उदाहरण के लिए, मासिक) या गंभीर लक्षणों (उदाहरण के लिए, अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता, 2 दिनों से अधिक, जिसके परिणामस्वरूप महत्वपूर्ण स्कूल/कार्य अनुपस्थिति) का अनुभव करने वाले रोगियों के लिए प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis ) की सिफारिश की जाती है।
5 साल से कम उम्र के बच्चे और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 0.2 से 0.5 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन में एक बार, सोते समय दिया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो हर 1 से 2 सप्ताह में (उदाहरण के लिए, 5 से 10 मिलीग्राम की वृद्धि करके) 1 से 1.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की सामान्य खुराक का अनुमापन कर सकते हैं; 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या इससे अधिक की खुराक का वर्णन किया गया है; हालाँकि, सावधानीपूर्वक अनुमापन, ईसीजी निगरानी और चिकित्सीय निगरानी के साथ सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए; सहनशीलता के लिए खुराकों को विभाजित किया जा सकता है। वयस्कों में, औसत प्रभावी खुराक 75 से 100 मिलीग्राम/दिन है।
अवसादग्रस्तता विकार: नोट (Depressive disorders: Note): नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों ने बच्चों और किशोरों में अवसाद के इलाज के लिए ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स को प्लेसबो से बेहतर नहीं दिखाया है; प्रथम-पंक्ति दवा के रूप में अनुशंसित नहीं; सहरुग्ण स्थितियों वाले रोगियों के लिए फायदेमंद हो सकता है।
9 से <12 वर्ष के बच्चे: सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: प्रारंभिक: 3 विभाजित खुराकों में 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; 3 दिनों के बाद, खुराक को 3 विभाजित खुराकों में 1.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक बढ़ाया जा सकता है; एक छोटे पायलट अध्ययन (एन=9) में खुराक की सूचना दी गई थी।
बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर:
निर्माता की लेबलिंग: मौखिक: सामान्य प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन तीन बार 10 मिलीग्राम और सोते समय 20 मिलीग्राम। सामान्य तौर पर, वयस्कों की तुलना में कम खुराक की सिफारिश की जाती है; अधिकतम दैनिक खुराक: 200 मिलीग्राम/ दिन ।
वैकल्पिक खुराक: मौखिक: सामान्य सीमा: सोते समय 30 से 100 मिलीग्राम या विभाजित खुराक में दिन में दो बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 200 मिलीग्राम/ दिन । वयस्कों में, सोते समय 25 से 50 मिलीग्राम दैनिक एकल खुराक या विभाजित खुराक के साथ चिकित्सा शुरू की जाती है।
माइग्रेन, रोकथाम (Migraine, prophylaxis)
चिकित्सा बंद करना (Discontinuation of therapy):कम तनाव वाले समय के लिए एंटीडिप्रेसेंट (antidepressant) बंद करने की योजना बनाने पर विचार करें, गैर-बीमारी-संबंधी कारकों को पहचानना तनाव या चिंता का कारण बन सकता है और एंटीडिप्रेसेंट (antidepressant) बंद करने को गलत माना जा सकता है। अवसादरोधी चिकित्सा बंद करने पर, विच्छेदन सिंड्रोम (वापसी) की घटनाओं को कम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे कम करें और रोग के दोबारा उभरने वाले लक्षणों (उदाहरण के लिए, पुनरावृत्ति) का पता लगाने की अनुमति दें। बीमारी से मुक्ति के बाद आदर्श कम दरों का समर्थन करने वाले साक्ष्य सीमित हैं। एपीए और एनआईसीई दिशानिर्देश एंटीडिप्रेसेंट (antidepressant) के आधे जीवन को ध्यान में रखते हुए कम से कम कई हफ्तों में थेरेपी को कम करने का सुझाव देते हैं; कम आधे जीवन वाले एंटीडिप्रेसेंट को अधिक रूढ़िवादी तरीके से कम करने की आवश्यकता हो सकती है। लंबे समय तक (वर्षों) अवसादरोधी उपचार के बाद, डब्लूएफएसबीपी (WFSBP) दिशानिर्देश 4 से 6 महीने तक कम करने की सलाह देते हैं। समाप्ति के दौरान और उसके बाद 6 महीने तक कड़ी निगरानी के साथ। यदि खुराक में कमी के बाद असहनीय विच्छेदन लक्षण दिखाई देते हैं, तो पहले से निर्धारित खुराक को फिर से शुरू करने और/या अधिक क्रमिक दर पर खुराक कम करने पर विचार करें।
एमिट्रिप्टिलाइन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Amitriptyline in hindi
उचित आहार प्रतिबंधों के साथ (अनुमोदित संकेत) उपचार में एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग किया जाना चाहिए
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
एमिट्रिप्टिलाइन के अंतर्विरोध - Contraindications of Amitriptyline in hindi
हाल ही में एमआई, हृदय ब्लॉक या हृदय ताल विकारों की किसी भी डिग्री। गंभीर यकृत हानि. बच्चे <6 वर्ष. MAOI के साथ सहवर्ती उपयोग या गैर-चयनात्मक, अपरिवर्तनीय MAOI को बंद करने के 14 दिनों के भीतर। सिसाप्राइड के साथ सहवर्ती उपयोग।
एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Amitriptyline in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस (pharmacovigilance) को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए
रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
• हृदय रोग ( Cardiovascular disease): हृदय रोग (पिछले एमआई, स्ट्रोक, टैचीकार्डिया (tachycardia), या चालन असामान्यताएं सहित) के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।
• जीआई गतिशीलता (GI motility): कम जीआई गतिशीलता (उदाहरण के लिए, लकवाग्रस्त इलियस (paralytic ileus)) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें क्योंकि एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव अंतर्निहित स्थिति को बढ़ा सकता है।
• यकृत हानि: यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; निकासी कम हो जाती है, और प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है। संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक के कारण, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (tricyclic antidepressants) की कम प्रारंभिक और रखरखाव खुराक का उपयोग करें। न्यूरोकॉग्निटिव प्रभावों के जोखिम के कारण हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी (encephalopathy) वाले रोगियों में सावधानी बरतें
• उन्माद/हाइपोमेनिया (Mania/hypomania): द्विध्रुवी विकार वाले रोगियों में उन्माद या हाइपोमेनिया (hypomania ) की ओर बदलाव ला सकता है। द्विध्रुवी विकार वाले रोगियों में मोनोथेरेपी से बचना चाहिए। एंटीडिप्रेसेंट और मूड स्टेबलाइज़र के साथ संयोजन चिकित्सा द्विध्रुवी प्रमुख अवसादग्रस्तता एपिसोड के तीव्र उपचार के लिए प्रभावी हो सकती है, लेकिन तीव्र उन्माद या मिश्रित एपिसोड में इससे बचा जाना चाहिए, साथ ही एंटीडिपेंटेंट्स के मूड-अस्थिर प्रभावों के कारण द्विध्रुवी विकार में रखरखाव उपचार भी किया जाना चाहिए। अवसादग्रस्त लक्षणों वाले मरीजों की द्विध्रुवी विकार के लिए जांच की जानी चाहिए। द्विध्रुवी अवसाद के उपचार के लिए एमिट्रिप्टिलाइन एफडीए द्वारा अनुमोदित नहीं है।
• मायस्थेनिया ग्रेविस (Myasthenia gravis): मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; हालत खराब हो सकती है
• नेत्र संबंधी स्थितियां (Ophthalmic conditions): कुछ नेत्र संबंधी स्थितियों (उदाहरण के लिए, इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि, संकीर्ण कोण मोतियाबिंद, दृश्य समस्याएं) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें क्योंकि एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव अंतर्निहित स्थिति को बढ़ा सकता है।
• गुर्दे की हानि (Renal impairment): गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• दौरा विकार (Seizure disorder): दौरे के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें, जिनमें दौरे, सिर में चोट, मस्तिष्क क्षति, शराब, या दवाओं के साथ समवर्ती चिकित्सा का इतिहास शामिल है जो दौरे की सीमा को कम कर सकते हैं।
• मूत्र प्रतिधारण (उदाहरण के लिए, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (benign prostatic hyperplasia)): मूत्र प्रतिधारण वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें क्योंकि एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव अंतर्निहित स्थिति को बढ़ा सकता है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के शामक प्रभाव को बढ़ा सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तन के दूध में एमिट्रिप्टिलाइन और मेटाबोलाइट नॉर्ट्रिप्टिलाइन (nortriptyline) मौजूद होते हैं।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी - (Pregnancy Category C )
चूहों, चूहों या खरगोशों में टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic effects) नहीं देखा गया जब एमिट्रिप्टिलाइन को मौखिक रूप से 2 से 40 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से 13 गुना तक) की खुराक पर दिया गया था। साहित्य में अध्ययनों से पता चला है कि एमिट्रिप्टिलाइन को चूहों और हैम्स्टर्स में टेराटोजेनिक माना जाता है, जब प्रशासन के विभिन्न मार्गों द्वारा 28 से 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का 9 से 33 गुना) की खुराक दी जाती है, जिससे कई विकृतियां उत्पन्न होती हैं। चूहे पर किए गए एक अन्य अध्ययन में बताया गया है कि 25 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का 8 गुना) की मौखिक खुराक से भ्रूण विषाक्तता (embryotoxicity) के अन्य लक्षणों के बिना भ्रूण के कशेरुक निकायों के अस्थिभंग में देरी हुई। खरगोशों में, 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का 20 गुना) की मौखिक खुराक से कपाल की हड्डियों के अधूरे अस्थिभंग का कारण बताया गया है।
एमिट्रिप्टिलाइन को प्लेसेंटा को पार करते हुए दिखाया गया है। यद्यपि कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन उन शिशुओं में प्रतिकूल घटनाओं की कुछ रिपोर्टें आई हैं, जिनमें सीएनएस प्रभाव, अंग विकृति, या विकासात्मक देरी शामिल है, जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के दौरान एमिट्रिप्टिलाइन ली थी।
गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान एमिट्रिप्टिलाइन हाइड्रोक्लोराइड (Amitriptyline hydrochloride) का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मां को होने वाला संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
सेंट जॉन पौधा के साथ प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है।
एमिट्रिप्टिलाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य (Common)
आत्मघाती विचार और व्यवहार (विशेषकर बच्चों और युवा वयस्कों में); उन्माद या हाइपोमेनिया (hypomania) (विशेष रूप से ज्ञात उन्मत्त-अवसादग्रस्तता बीमारी वाले रोगियों में) उत्पन्न हो सकता है, मनोवैज्ञानिक लक्षण बढ़ सकते हैं (सिज़ोफ्रेनिक (schizophrenic) रोगियों में); कार्डियक अतालता (cardiac arrhythmias), क्यूटी अंतराल लम्बा होना, एवी चालन में गड़बड़ी
कम आम (Less Common)
तचीकार्डिया (Tachycardia), धड़कन। नेत्र विकार: आवास विकार, मायड्रायसिस।
दुर्लभ (Rare)
सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, कंपकंपी, भाषण विकार (डिसार्थ्रिया (dysarthria)), पेरेस्टेसिया (paraesthesia), गतिभंग (ataxia), ध्यान में गड़बड़ी।
एमिट्रिप्टिलाइन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है
ओपिओइड (opioids) (जैसे ब्यूप्रेनोर्फिन (buprenorphine), ट्रामाडोल (tramadol)) के साथ सेरोटोनिन (serotonin) सिंड्रोम का खतरा बढ़ सकता है। एनेस्थेटिक्स के साथ अतालता और हाइपोटेंशन (hypotension) का खतरा बढ़ सकता है। एंटीकोलिनर्जिक्स (anticholinergics) या न्यूरोलेप्टिक्स (neuroleptics) के साथ सहवर्ती उपयोग, विशेष रूप से गर्म मौसम में, हाइपरपीरेक्सिया (hyperpyrexia) का कारण बन सकता है। सिम्पैथोमिमेटिक (sympathomimetic ) एजेंटों (जैसे एपिनेफ्रिन (epinephrine), एफेड्रिन (ephedrine), आइसोप्रेनालाईन (isoprenaline), नॉरपेनेफ्रिन (norepinephrine), फिनाइलफ्राइन (phenylephrine), फेनिलप्रोपेनॉलमाइन (phenylpropanolamine)) के सीवी प्रभावों को प्रबल कर सकता है। बार्बिटुरेट्स और अन्य सीएनएस अवसादकों के शामक प्रभाव को बढ़ा सकता है। एड्रीनर्जिक न्यूरॉन ब्लॉकर्स (जैसे गुएनेथिडीन, बीटानिडीन, रिसर्पाइन, क्लोनिडाइन, मिथाइलडोपा) के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है। एंटीरियथमिक्स (जैसे क्विनिडाइन, एमियोडेरोन), कुछ एंटीहिस्टामाइन (जैसे एस्टेमिज़ोल (astemizole), टेरफेनडाइन (terfenadine)), कुछ एंटीसाइकोटिक्स (जैसे पिमोज़ाइड (pimozide), सर्टिंडोल (sertindole),) के साथ वेंट्रिकुलर अतालता का खतरा बढ़ सकता है। थियोरिडाज़िन), हेलोफैंट्रिन, और सोटालोल। मेथाडोन के साथ उपयोग करने पर क्यूटी अंतराल पर संभावित योगात्मक प्रभाव और गंभीर सीवी प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है। मूत्रवर्धक (जैसे फ़्यूरोसेमाइड (furosemide)) के साथ सहवर्ती उपयोग से हाइपोकैलिमिया का खतरा बढ़ सकता है। फ्लुकोनाज़ोल, फ़्लूवोक्सामाइन, Na वैल्प्रोएट, वैल्प्रोमाइड, टोपिरामेट, CYP2D6 अवरोधक (जैसे डुलोक्सेटीन, टेरबिनाफाइन, बुप्रोपियन, फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटाइन, क्विनिडाइन), और अन्य CYP450 अवरोधक (जैसे सिमेटिडाइन, डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल ( cimetidine, diltiazem, verapamil)) के साथ सीरम सांद्रता बढ़ सकती है। CYP450 इंडिकर्स (जैसे मौखिक गर्भनिरोधक, रिफैम्पिसिन (rifampicin), फ़िनाइटोइन (phenytoin), बार्बिटुरेट्स (barbiturates), कार्बामाज़ेपाइन (carbamazepine)) के साथ प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकते हैं। डिसुलफिरम से प्रलाप का खतरा। नेफोपम के साथ एंटीकोलिनर्जिक (anticholinergic) प्रतिकूल प्रभाव में वृद्धि। एंटीप्लेटलेट्स और एंटीकोआगुलंट्स से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।
एमिट्रिप्टिलाइन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Amitriptyline in hindi
एमिट्रिप्टिलाइन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं
आत्मघाती विचार और व्यवहार (विशेषकर बच्चों और युवा वयस्कों में); उन्माद या हाइपोमेनिया (hypomania) (विशेष रूप से ज्ञात उन्मत्त-अवसादग्रस्तता बीमारी वाले रोगियों में) उत्पन्न हो सकता है, मनोवैज्ञानिक लक्षण बढ़ सकते हैं (सिज़ोफ्रेनिक रोगियों में); कार्डियक अतालता, क्यूटी अंतराल लम्बा होना, एवी चालन में गड़बड़ी।
विशिष्ट आबादी में एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग - Use of Amitriptyline in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था संबंधी विचार (Pregnancy Considerations): एमिट्रिप्टिलाइन गर्भावस्था श्रेणी सी दवा है, और यह प्लेसेंटा को पार कर सकती है। इसका कोई कारणात्मक संबंध नहीं है, लेकिन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की कुछ रिपोर्टें हैं, जिनमें उन शिशुओं में अंग विकृति, विकासात्मक देरी और सीएनएस प्रभाव शामिल हैं जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के दौरान एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग किया था। गर्भवती महिलाओं पर अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन की कमी है। गर्भावस्था में एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब इससे माँ और भ्रूण को होने वाले जोखिम की तुलना में संभावित लाभ हो। अमेरिकन कॉलेज ऑफ ओब्स्टेट्रिशियन (एसीओजी) (American College of Obstetricians (ACOG)) और अमेरिकन साइकिएट्री एसोसिएशन (एपीए) (American Psychiatry Association (APA)) ने पेरिकोसेप्शनल और प्रसवपूर्व प्रबंधन के लिए उपचार एल्गोरिदम बनाए हैं।
स्तनपान संबंधी सावधानियाँ (Breastfeeding Considerations): एमिट्रिप्टिलाइन स्तन के दूध में पारित हो सकती है। एमिट्रिप्टिलाइन के मातृ संपर्क से आमतौर पर स्तनपान करने वाले शिशुओं, विशेषकर दो महीने से अधिक उम्र के शिशुओं में कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं होती है। एक सुरक्षा स्कोरिंग प्रणाली स्तनपान के दौरान सावधानी के साथ एमिट्रिप्टिलाइन का उपयोग संभव पाती है।[13] हालाँकि, नवजात शिशुओं में दुर्लभ बेहोशी की सूचना दी गई है। इसलिए, कम सक्रिय मेटाबोलाइट्स वाली अन्य दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए जब एमिट्रिप्टिलाइन की बड़ी खुराक की आवश्यकता होती है या समय से पहले शिशु या नवजात शिशु की देखभाल की जाती है।
बाल रोगी (Pediatric Patients): बाल रोगियों में इस दवा का उपयोग करने के अनुभव की कमी के कारण, इसे 12 वर्ष से कम उम्र के रोगियों के लिए अनुशंसित नहीं किया जाना चाहिए।
किशोर और वृद्ध रोगी (Adolescent and Geriatric Patients): सामान्य तौर पर, इन रोगियों के लिए कम खुराक से शुरुआत करें। वृद्धावस्था आबादी में कम खुराक (लगभग 10 मिलीग्राम/दिन) से शुरुआत करने की सिफारिश की गई है।[14] रखरखाव खुराक को विभाजित किया जा सकता है, यानी, दिन में तीन बार 10 मिलीग्राम और सोते समय 20 मिलीग्राम जो उच्च खुराक बर्दाश्त नहीं करते हैं।
गुर्दे की हानि वाले मरीज़ (Patients with Renal Impairment): निर्माता द्वारा कोई जानकारी प्रदान नहीं की गई है, और हल्के से मध्यम हानि में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
हेपेटिक हानि वाले मरीज़ (Patients with Hepatic Impairment): बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले मरीजों में एमिट्रिप्टिलाइन हाइड्रोक्लोराइड का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।
अस्पताल में भर्ती मरीज़ (Hospitalized Patients): उन्हें शुरुआत में प्रति दिन 100 मिलीग्राम की आवश्यकता हो सकती है, जिसे ज़रूरत पड़ने पर धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है।
एमिट्रिप्टिलाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Amitriptyline in hindi
इस वर्ग की दवाओं की अधिक मात्रा से मृत्यु हो सकती है। जानबूझकर ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट ओवरडोज़ में कई दवाओं का सेवन (शराब सहित) आम है। चूंकि प्रबंधन जटिल और बदलता रहता है, इसलिए यह अनुशंसा की जाती है कि चिकित्सक उपचार की वर्तमान जानकारी के लिए जहर नियंत्रण केंद्र से संपर्क करें। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट ओवरडोज़ के बाद विषाक्तता के लक्षण और लक्षण तेजी से विकसित होते हैं, इसलिए, जल्द से जल्द अस्पताल में निगरानी की आवश्यकता होती है।
एमिट्रिप्टिलाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Amitriptyline in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
एमिट्रिप्टिलाइन शामक प्रभाव वाली एक अवसादरोधी दवा है। मनुष्य में इसकी क्रिया का तंत्र ज्ञात नहीं है। यह एक मोनोमाइन ऑक्सीडेज (monoamine oxidase) अवरोधक नहीं है और यह मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना से कार्य नहीं करता है।
एमिट्रिप्टिलाइन एड्रीनर्जिक और सेरोटोनर्जिक न्यूरॉन्स में नॉरपेनेफ्रिन (norepinephrine ) और सेरोटोनिन (serotonin ) के अवशोषण के लिए जिम्मेदार झिल्ली पंप तंत्र को रोकता है। औषधीय रूप से, यह क्रिया न्यूरोनल गतिविधि को बढ़ा सकती है या बढ़ा सकती है क्योंकि इन बायोजेनिक एमाइन का पुनः ग्रहण संचारण गतिविधि को समाप्त करने में शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण है। कुछ लोगों का मानना है कि नॉरपेनेफ्रिन और/या सेरोटोनिन के दोबारा ग्रहण में यह हस्तक्षेप एमिट्रिप्टिलाइन की अवसादरोधी गतिविधि का आधार है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और पूरी तरह से अवशोषित। जैवउपलब्धता: लगभग 43-46%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 2-5 घंटे।
वितरण (Distribution): पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। वितरण की मात्रा: लगभग 18-22 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >90%।
चयापचय (Metabolism): लीवर में CYP3A4 और CYP2C19 द्वारा डीमिथाइलेशन के माध्यम से और CYP2D6 द्वारा हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से चयापचय किया जाता है, इसके बाद मेटाबोलाइट्स, नॉर्ट्रिप्टिलाइन (प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट), हाइड्रॉक्सी और संयुग्मित डेरिवेटिव बनाने के लिए ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन होता है। व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।
उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट संयुग्मित मेटाबोलाइट्स के साथ थोड़ी मात्रा में अपरिवर्तित दवा के साथ); मल (थोड़ी मात्रा में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 13-36 घंटे।
- https://www.uptodate.com/contents/amitriptyline-drug-information?search=amitriptyline&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F23890541
- https://www.mims.com/india/drug/info/amitriptyline?type=full
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537225/
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00321
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/071297s030lbl.pdf