Amrinone

अमरिनोन के बारे में - About Amrinone in hindi

अमरिनोन एक इनोट्रोपिक एजेंट है जो फॉस्फोडिएस्टरेज़ एंजाइम इनहिबिटर(Phosphodiesterase Enzyme Inhibitor) से संबंधित है।

थकान, कमजोरी, एडिमा, डिस्पेनिया, ऑर्थोपनीया, और पैरॉक्सिस्मल नोक्टर्नल डिस्पेनिया जैसी स्थिति के लक्षणों से राहत देने के लिए अमरिनोन को कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर के अल्पकालिक प्रबंधन के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है।

अमरिनोन में 1.2 लीटर/किग्रा के वितरण की मात्रा थी, और प्लाज्मा में लगभग 4.6 मिनट के वितरण चरण के आधे जीवन के बाद, लगभग 3.6 घंटे का औसत स्पष्ट प्रथम-क्रम टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन था।

अमरिनोन से जुड़े आम साइड इफेक्ट्स में मतली, उल्टी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपोटेंशन, सीने में दर्द, अतिसंवेदनशीलता, मायोजिटिस, वास्कुलिटिस, नाखून मलिनकिरण, इंजेक्शन साइट दर्द, और कम आंसू उत्पादन शामिल हैं।

अमरिनोन इंजेक्शन जैसे खुराक रूपों के रूप में उपलब्ध है।

अमरिनोन भारत, यूरोप, चीन, अमेरिका में उपलब्ध है।

अमरिनोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Amrinone in hindi

फॉस्फोडिएस्टरेज़ एंजाइम इनहिबिटर(Phosphodiesterase Enzyme Inhibitor) से संबंधित अमरिनोन, एक इनोट्रोपिक एजेंट के रूप में कार्य करता है। अमरिनोन एक रासायनिक संदेशवाहक (cAMP) के स्तर को बढ़ाकर काम करता है, जो चिकनी मांसपेशियों को आराम करने में मदद करता है। इस प्रकार, हृदय में बेहतर रक्त प्रवाह के लिए रक्त वाहिकाओं को फैलाता है। यह अधिक रक्त पंप करने के लिए हृदय की सिकुड़न क्षमता को भी बढ़ावा देता है।

एमरिनोन एक फॉस्फोडिएस्टरेज़ अवरोधक है जिसमें वासोडिलेटिंग और सकारात्मक इनोट्रोपिक गुण होते हैं। यह cyclic adenosine monophosphate में वृद्धि का कारण बनता है जिससे हृदय की मांसपेशियों में अधिक संकुचन बल होता है

अमरिनोन की कार्रवाई की शुरुआत 5-10 मिनट के भीतर होती है।

अमरिनोन के लिए कार्रवाई की अवधि 0.5-2 घंटे के भीतर होती है।

Tmax 1.4 घंटे के भीतर पाया गया और रक्त में Cmax 102 ± 27 ng/ml तक पहुंच गया

अमरिनोन का उपयोग - Uses of Amrinone in hindi

थकान, कमजोरी, एडिमा, डिस्पनिया, ऑर्थोपनीया, और पैरॉक्सिस्मल नोक्टर्नल डिस्पेनिया जैसी स्थिति के लक्षणों से राहत देते हुए, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर के अल्पकालिक प्रबंधन के उपचार में अमरिनोन को मंजूरी दी जाती है।

अमरिनोन के संकेत - Indications of Amrinone in hindi

निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए एमरिनोन को मंजूरी दी गई है:

• कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर का अल्पकालिक प्रबंधन

• थकान, कमजोरी, एडिमा, डिस्पेनिया, ऑर्थोपनीया और पैरॉक्सिस्मल नोक्टर्नल डिस्पनिया जैसी स्थिति के लक्षणों से राहत।

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

अमरिनोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Amrinone in hindi

अमरिनोन खुराक की ताकत में 5mg/ml के रूप में उपलब्ध है।

अमरिनोन के खुराक रूप - Dosage Forms of Amrinone in hindi

अमरिनोन इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

अमरिनोन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Amrinone in hindi

हृदय की विफलता के अल्पकालिक प्रबंधन में उपचार के लिए एमरिनोन का उपयोग किया जाना चाहिए।

दिल की विफलता: सोडियम को प्रति दिन 2,300 मिलीग्राम से अधिक न करें (दिन में केवल 1,500 मिलीग्राम खाना एक और भी अधिक प्रभावी लक्ष्य है)। संतृप्त वसा को दैनिक कैलोरी के 6% से अधिक और कुल वसा को दैनिक कैलोरी के 27% तक कम करें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

अमरिनोन के अंतर्विरोध - Contraindications of Amrinone in hindi

अमरिनोन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है

• FDA यह निर्धारित करता है कि जिन रोगियों को अमरिनोन के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता है, उन्हें दवा नहीं मिलनी चाहिए।

• यह देखते हुए कि दवा में सोडियम मेटाबाइसल्फ़ाइट होता है, एफडीए में एमरीनोन को एक contraindication के रूप में शामिल करना शामिल है यदि रोगी को बिसल्फ़ाइट्स के लिए एक ज्ञात अतिसंवेदनशीलता है।

• इसके अतिरिक्त, चिकित्सकों को महाधमनी(aortic) या पल्मोनिक वाल्वुलर(pulmonic valvular) रोग वाले रोगियों को अमरिनोन नहीं देना चाहिए।

• इसे सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए यदि रोगी दवा संयोजन की गंभीर हाइपोटेंशन को प्रेरित करने की क्षमता के कारण डिसोपाइरामाइड ले रहा है।

अमरिनोन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Amrinone in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए

अमरिनोन में सोडियम मेटाबाइसल्फाइट, एक सल्फाइट होता है जो कुछ अतिसंवेदनशील लोगों में एनाफिलेक्टिक लक्षणों और जीवन-धमकी देने वाले या कम गंभीर दमा के एपिसोड सहित एलर्जी-प्रकार की प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है। सामान्य आबादी में सल्फाइट संवेदनशीलता का समग्र प्रसार अज्ञात है और शायद कम है। गैर-अस्थमा वाले लोगों की तुलना में दमा में सल्फाइट संवेदनशीलता अधिक बार देखी जाती है।

एहतियात (Precautions)

सामान्य (General)

• रुकावट के सर्जिकल राहत के बदले गंभीर महाधमनी या फुफ्फुसीय वाल्वुलर रोग(pulmonic valvular disease) वाले रोगियों में एमरिनोन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। अन्य इनोट्रोपिक एजेंटों की तरह, यह हाइपरट्रॉफिक सबॉर्टिक स्टेनोसिस में बहिर्वाह पथ अवरोध को बढ़ा सकता है।

• अमरिनोन के साथ अंतःशिरा चिकित्सा के दौरान, रक्तचाप और हृदय गति की निगरानी की जानी चाहिए और रक्तचाप में अत्यधिक कमी दिखाने वाले रोगियों में infusion की दर धीमी या बंद हो गई।

• जिन रोगियों ने vigorous diuretic therapy प्राप्त की है, उनमें एमरिनोन को पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया करने के लिए अपर्याप्त हृदय भरने का दबाव हो सकता है, उस स्थिति में, तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट सेवन के सतर्क उदारीकरण का संकेत दिया जा सकता है।

• सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर अतालता का इलाज बहुत उच्च जोखिम वाली आबादी में देखा गया है। जबकि अमरिनोन per se अतालताजन्य नहीं दिखाया गया है, अतालता की संभावना, जो हृदय की विफलता में मौजूद है, किसी भी दवा या दवाओं के संयोजन से बढ़ सकती है।

शराब की चेतावनी – Alcohol Warning in hindi

इस दवा को प्राप्त करते समय शराब की खपत की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ सकता है और रक्तचाप कम हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी – Breast Feeding Warning in hindi

जब तक आवश्यक न हो, स्तनपान कराने वाली महिलाओं में उपयोग के लिए इस दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव (गर्भावस्था श्रेणी सी) Teratogenic Effects (Pregnancy Category C)

अमरिनोन को 16 मिलीग्राम/किलोग्राम और 50 मिलीग्राम/किलोग्राम की मौखिक खुराक पर भ्रूण कंकाल और सकल बाहरी विकृतियों का उत्पादन करने के लिए दिखाया गया है जो खरगोश के लिए जहरीले थे। 32 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक मौखिक खुराक का उपयोग करने वाले फ्रेंच हाई / सीआर खरगोशों में अध्ययन ने इस खोज की पुष्टि नहीं की। 15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए लगभग अनुशंसित दैनिक अंतःशिरा खुराक) में उपयोग की जाने वाली अधिकतम खुराक पर एमरिनोन को अंतःशिरा रूप से प्राप्त करने वाले चूहों में कोई विकृति नहीं देखी गई। गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान एमरिनोन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

• केला: जब आप अमरिनोन ले रहे हों तो केला खाने से बचें क्योंकि यह शरीर में पोटेशियम के स्तर को बढ़ाता है। अतिरिक्त पोटेशियम दिल की विफलता या अनियमित दिल की धड़कन का कारण बन सकता है।

• फाइबर युक्त खाद्य पदार्थ: फाइबर से भरपूर खाद्य पदार्थ जैसे व्हीट ब्रान मफिन और साइलियम अमरिनोन के साथ परस्पर क्रिया करते हैं और पाचन तंत्र से एमरिनोन के अवशोषण को कम करते हैं। इसलिए फाइबर से भरपूर खाद्य पदार्थ खाने के 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद अमरिनोन लें।

• नमक के विकल्प: अमरिनोन उन खाद्य पदार्थों के साथ परस्पर क्रिया करता है जिनमें नमक के विकल्प होते हैं, जहाँ पोटेशियम को सोडियम द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। इस बातचीत के कारण, हृदय की विफलता के उपचार में अमरिनोन की प्रभावशीलता कम हो सकती है।

अमरिनोन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Amrinone in hindi

अमरिनोन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):

हेमोडायनामिक समझौता, चक्कर आना, परिधीय इस्किमिया, शुष्क मुँह, शक्तिहीनता और उनींदापन।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common adverse effects):

स्पर्शोन्मुख और रोगसूचक हाइपोटेंशन, जलन, रेंगना, खुजली, सुन्नता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare adverse effects):

ब्रैडीकार्डिया, विघटित हृदय विफलता, कार्डियक अरेस्ट और हार्ट ब्लॉक।

अमरिनोन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Amrinone in hindi

अमरिनोन के चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

अवक्षेपण के साथ रासायनिक अंतःक्रिया अमरिनोन और डेक्सट्रोज या फ़्यूरोसेमाइड के साथ होती है। इसलिए नशीले पदार्थों के मिश्रण से बचना चाहिए।

संभावित रूप से घातक: डिसोपाइरामाइड के साथ समवर्ती उपयोग से गंभीर हाइपोटेंशन हो सकता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग (Geriatric Use)

डिगॉक्सिन के साथ बढ़े हुए नैदानिक अनुभव का अधिकांश हिस्सा बुजुर्ग आबादी में रहा है। इस अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रिया या प्रतिकूल प्रभावों में अंतर की पहचान नहीं की है। हालांकि, इस दवा को गुर्दे से काफी हद तक उत्सर्जित करने के लिए जाना जाता है, और इस दवा के लिए जहरीले प्रतिक्रियाओं का जोखिम खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में अधिक हो सकता है। क्योंकि बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की संभावना अधिक होती है, इसलिए खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए, जो कि गुर्दे के कार्य पर आधारित होना चाहिए, और यह गुर्दे के कार्य की निगरानी के लिए उपयोगी हो सकता है

अमरिनोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Amrinone in hindi

अमरिनोन के बड़े पैमाने पर आकस्मिक ओवरडोज (प्रारंभिक बोलस और जलसेक द्वारा तीन घंटे में 840 मिलीग्राम) के साथ मौत की सूचना दी गई है, हालांकि कारण संबंध अनिश्चित है। परिश्रम उत्पाद की तैयारी और प्रशासन के दौरान प्रयोग किया जाना चाहिए।

अमरिनोन की खुराक इसके वासोडिलेटर प्रभाव के कारण हाइपोटेंशन पैदा कर सकती है। यदि ऐसा होता है, अमरिनोन प्रशासन कम या बंद कर दिया जाना चाहिए। कोई विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है, लेकिन परिसंचरण समर्थन के लिए सामान्य उपाय किए जाने चाहिए।

चूहों में, लैक्टेट नमक के रूप में अमरिनोन का LD50, दो अलग-अलग अध्ययनों में अंतःशिरा में 102 mg/kg या 130 mg/kg और मौखिक रूप से (intragastrically) 132 mg/kg था; जलीय गम त्रैगाकैंथ में निलंबन के रूप में मौखिक LD50 239 mg/kg था।

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी ऑफ अमरिनोन - Clinical Pharmacology of Amrinone in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

अमरिनोन वासोडिलेटर गुणों, फॉस्फोडिएस्टरेज़ निरोधात्मक गतिविधि और कार्डियक सेल में कैल्शियम आयन प्रवाह को उत्तेजित करने की क्षमता के साथ एक सकारात्मक इनोट्रोपिक कार्डियोटोनिक है। दरअसल, संवहनी चिकनी मांसपेशियों के भीतर चक्रीय एडेनोसाइन फॉस्फेट में वृद्धि इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता में कमी का कारण बनती है; बाद में, संवहनी चिकनी मांसपेशियों को आराम। यह प्रणालीगत वासोडिलेशन कुल परिधीय और फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, प्रीलोड और आफ्टरलोड दोनों को कम करता है। संवहनी नेटवर्क के चारों ओर रक्त के प्रवाह की बाद की सापेक्ष आसानी एक मजबूत दिल की धड़कन के साथ मिलकर स्ट्रोक की मात्रा और कार्डियक आउटपुट को बढ़ाती है। दिल की विफलता के संभावित घातक लक्षणों को उलटने में ये वासोडिलेटरी और सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव केंद्रीय हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• वितरण(Distribution):

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 10-22% बाध्य। half-life after IV admin: 4-6 घंटा।

• उपापचय(Metabolism):

आंशिक रूप से यकृत में चयापचय होता है।

• उत्सर्जन(Excretion):

गुर्दे का उत्सर्जन 40% (अपरिवर्तित) और प्लाज्मा आधा जीवन 4 घंटे (हृदय की विफलता वाले रोगियों में 6 घंटे) है। मनुष्य में उत्सर्जन का प्राथमिक मार्ग इनैमरीनोन और कई मेटाबोलाइट्स (एन-ग्लाइकोलील, एन-एसीटेट, ओ-ग्लुकुरोनाइड और एन-ग्लुकुरोनाइड) दोनों के रूप में मूत्र के माध्यम से होता है।

अमरिनोन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Amrinone in hindi

नीचे उल्लिखित दवा अमरिनोन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. सिल्वरमैन बीडी, मेरिल एजे जूनियर, गेरबर एल। नैदानिक प्रभाव और एमरिनोन के दुष्प्रभाव। क्रोनिक कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर वाले 24 मरीजों का अध्ययन। आर्क इंटर्न मेड। 1985 मई;145(5):825-9। पीएमआईडी: 3994460।

2. इचिओका एस, नकात्सुका टी, ओहुरा एन, सातो वाई, हरि के। पुनर्निर्माण सर्जरी में एमरिनोन (एक चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ III अवरोधक) का नैदानिक उपयोग। प्लास्ट रीकॉन्स्ट्रस्ट सर्जन। 2001 दिसंबर;108(7):1931-7. डोई: 10.1097/00006534-200112000-00013। पीएमआईडी: 11743379।

3. सिल्वरमैन बीडी, मेरिल एजे, गेरबर एल। क्लिनिकल इफेक्ट्स एंड साइड इफेक्ट्स ऑफ एमरिनोन: ए स्टडी ऑफ 24 पेशेंट्स विद क्रॉनिक कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर। आर्क इंटर्न मेड। 1985;145(5):825–829। doi:10.1001/archinte.1985.00360050069011