ऐनाकिंरा

ऐनाकिंरा के संकेत - Indications of Anakinra in hindi

ऐनाकिंरा को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• Deficiency of interleukin-1 receptor antagonist: इंटरल्यूकिन-1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी की कमी का उपचार।

• Neonatal-onset multisystem inflammatory disease: नवजात-शुरुआत मल्टीसिस्टम सूजन रोग का उपचार।

• Rheumatoid arthritis: संकेतों और लक्षणों में कमी और 18 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में मध्यम से गंभीर रूप से सक्रिय रुमेटीइड गठिया की संरचनात्मक क्षति की प्रगति को धीमा करना, जिनमें 1 या अधिक रोग-संशोधक एंटीर्यूमेटिक दवाएं विफल हो गई हैं।

यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी ऐनाकिंरा के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

बेहसेट रोग, श्लेष्मिक, दुर्दम्य; कैल्शियम पाइरोफॉस्फेट क्रिस्टल जमाव रोग (यानी, स्यूडोगाउट); कोविड-19, अस्पताल में भर्ती मरीज; साइटोकाइन स्टॉर्म सिंड्रोम; पारिवारिक भूमध्यसागरीय बुखार; गठिया, उपचार (तीव्र भड़कना); पेरीकार्डिटिस

ऐनाकिंरा के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Anakinra in hindi

• बेहेट रोग, म्यूकोक्यूटेनियस, दुर्दम्य (सहायक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग): Behçet disease, mucocutaneous, refractory (adjunctive agent) (off-label use) SUBQ: प्रारंभिक: अन्य इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (उदाहरण के लिए, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स) के संयोजन में प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम; यदि अल्सर बना रहता है, तो 1 महीने के बाद प्रतिदिन एक बार 200 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है और 6 महीने के बाद प्रतिदिन एक बार 300 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है।
• कैल्शियम पाइरोफॉस्फेट क्रिस्टल जमाव रोग (यानी, स्यूडोगाउट) (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) (Calcium pyrophosphate crystal deposition disease (ie, pseudogout) (alternative agent) (off-label use)): SUBQ : प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम। तीव्र हमलों के लिए चिकित्सा की सामान्य अवधि ~3 से 9 दिन है; हालाँकि, कुछ रोगियों को तीव्र हमले के बाद लक्षणों को नियंत्रित करने के लिए दीर्घकालिक उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
• सीओवीआईडी ​​​​-19, अस्पताल में भर्ती मरीज (ऑफ-लेबल उपयोग) (COVID-19, hospitalized patients (off-label use)): नोट: पूरक ऑक्सीजन की आवश्यकता वाले रोगियों के लिए, जो गंभीर श्वसन विफलता की ओर बढ़ने के जोखिम में हैं और ऊंचा प्लाज्मा घुलनशील यूरोकाइनेज प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर रिसेप्टर होने की संभावना है।
• SUBQ: 10 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम।
• साइटोकाइन स्टॉर्म सिंड्रोम (सहायक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) (Cytokine storm syndromes (adjunctive agent) (off-label use)):

नोट: IV मार्ग को 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या >100 मिलीग्राम/दिन की खुराक के लिए, या प्लेटलेट्स <20 × 10 ⁹ /एल, महत्वपूर्ण त्वचा शोफ की उपस्थिति, या न्यूरोलॉजिकल लक्षणों वाले रोगियों के लिए प्राथमिकता दी जाती है।

• IV: 72 घंटे तक निरंतर जलसेक के रूप में 2 मिलीग्राम/किग्रा/ घंटा , या 2 से 4 विभाजित खुराकों में 2 से 10 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन ; कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ संयोजन में उपयोग करें।
• SUBQ: 2 से 10 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 2 से 4 विभाजित खुराकों में; कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ संयोजन में उपयोग करें।
• इंटरल्यूकिन-1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी की कमी (Deficiency of interleukin-1 receptor antagonist): SUBQ: प्रारंभिक: 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन; खुराक को आवश्यकतानुसार 0.5 से 1 मिलीग्राम/किलोग्राम की वृद्धि में समायोजित करें और प्रतिदिन अधिकतम 8 मिलीग्राम/किलोग्राम करें।
• नवजात-शुरुआत मल्टीसिस्टम सूजन रोग (Neonatal-onset multisystem inflammatory disease): SUBQ : प्रारंभिक: 1 से 2 विभाजित खुराकों में प्रतिदिन 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा; आवश्यकतानुसार खुराक को 0.5 से 1 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि में समायोजित करें; सामान्य रखरखाव खुराक: प्रतिदिन 3 से 4 मिलीग्राम/किग्रा (अधिकतम: 8 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन)। नोट: प्रतिदिन एक बार प्रशासन को प्राथमिकता दी जाती है; हालाँकि, खुराक को विभाजित भी किया जा सकता है और प्रतिदिन दो बार प्रशासित किया जा सकता है।
• Familial Mediterranean fever (off-label use): SUBQ : प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम
• गठिया, उपचार (acute flares) (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग):

नोट: उन रोगियों के लिए आरक्षित उपयोग जिनमें प्रथम-पंक्ति उपचार अप्रभावी, प्रतिकूल या सहनीय नहीं हैं।

• SUBQ: लक्षण में सुधार होने तक प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम; सामान्य अवधि: 3 से 5 दिन.
• Pericarditis, recurrent (ऑफ-लेबल उपयोग): SUBQ: प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम। उपचार की सामान्य अवधि ~6 महीने है और उसके बाद एक अवधि कम होती है।
• रुमेटीइड गठिया: SUBQ : प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम (प्रत्येक दिन लगभग एक ही समय पर प्रशासित)।
• अभी भी बीमारी, वयस्क शुरुआत (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) (Still disease, adult onset (alternative agent) (off-label use)): SUBQ : प्रारंभिक: आम तौर पर अन्य इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (उदाहरण के लिए, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स) के संयोजन में प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम। अपूर्ण प्रतिक्रिया वाले रोगियों में, 1 या 2 विभाजित खुराकों में 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ सकता है।

ऐनाकिंरा के खुराक रूप - Dosage Forms of Anakinra in hindi

पहले से भरी हुई सीरिंज

• गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

CrCl ≥30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl <30 एमएल/मिनट या अंतिम चरण की गुर्दे की बीमारी:

कोविड-19, अस्पताल में भर्ती मरीज: 10 दिनों में कुल 5 खुराक के लिए हर दूसरे दिन 100 मिलीग्राम देने पर विचार करें।

अन्य संकेत: हर दूसरे दिन निर्धारित खुराक देने पर विचार करें।

हेमोडायलिसिस: डायलिजेबल नहीं (<2.5%)

सतत एंबुलेटरी पेरिटोनियल डायलिसिस (CAPD): डायलिजेबल नहीं (<2.5%)

• बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):

इंटरल्यूकिन-1 रिसेप्टर एंटागोनिस्ट (डीआईआरए) की कमी (Deficiency of interleukin-1 receptor antagonist (DIRA)): शिशु, बच्चे और किशोर: सबक्यू: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; सक्रिय सूजन पर नियंत्रण पाने के लिए अधिकतम खुराक 8 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक तक 0.5 से 1 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि में अनुमापन किया जा सकता है

Familial Mediterranean Fever; colchicine-resistant: सीमित डेटा उपलब्ध: बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर: सबक्यू: प्रतिदिन एक बार 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर आवश्यकतानुसार खुराक, आवृत्ति और चिकित्सा की अवधि को समायोजित किया गया; रिपोर्ट की गई सीमा: 1 से 5 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; अधिकतम खुराक: 100 मिलीग्राम/खुराक। एक केंद्र ने उन रोगियों में कम खुराक (हर दूसरे दिन) में संक्रमण की सूचना दी है जो 6 महीने तक हमले से मुक्त रहते हैं; विशिष्ट ट्रिगर्स (उदाहरण के लिए, मासिक धर्म चक्र) के दौरान ऑन-डिमांड उपचार की भी सूचना दी गई है

जुवेनाइल इडियोपैथिक आर्थराइटिस (जेआईए) (Juvenile idiopathic arthritis (JIA)): सीमित डेटा उपलब्ध:

Systemic-onset JIA (SOJIA): बच्चे और किशोर: SubQ: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; अधिकतम प्रारंभिक खुराक: 100 मिलीग्राम; यदि कोई प्रतिक्रिया नहीं होती है, तो आम तौर पर 2-सप्ताह के अंतराल पर प्रतिदिन एक बार खुराक को 4 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक तक दोगुना करके अनुमापन कर सकते हैं; अधिकतम खुराक: 200 मिलीग्राम. 42 बाल रोगियों (औसत आयु: 7.1 वर्ष) सहित एकल-केंद्र, संभावित समूह परीक्षण में ऐनाकिंरा को प्रथम-पंक्ति मोनोथेरेपी के रूप में प्रभावकारी दिखाया गया था; खुराक 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक से शुरू की गई थी यदि 3 दिनों के बाद बुखार बना रहा तो खुराक को 4 मिलीग्राम/किलो/खुराक तक बढ़ा दिया गया था

Polyarticular course JIA: बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर: सबक्यू: प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम/किग्रा; अधिकतम खुराक: 100 मिलीग्राम.

कावासाकी रोग, आईवीआईजी के प्रति प्रतिरोधी (Kawasaki disease, refractory to IVIG): सीमित डेटा उपलब्ध; एनाकिन्रा थेरेपी की इष्टतम खुराक, समय और अवधि परिभाषित नहीं की गई है।

शिशु ≥3 महीने का वजन ≥5 किलोग्राम से <8 महीने का वजन <10 किलोग्राम: उपप्रश्न: प्रारंभिक: 4 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक दिन में एक बार; यदि ऐनाकिंरा की पिछली खुराक के 24 घंटे बाद भी बुखार बना रहता है या बार-बार आता है, तो खुराक 2 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि में बढ़ाई गई थी; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन ; ऐनाकिंरा को कुल मिलाकर 14 दिनों तक जारी रखा गया।

शिशु ≥8 माह, बच्चे और किशोर वजन ≥10 किग्रा: सबक्यू: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक दिन में एक बार; यदि ऐनाकिंरा की पिछली खुराक के 24 घंटे बाद भी बुखार बना रहता है या बार-बार आता है, तो खुराक 2 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि में बढ़ाई गई थी; अधिकतम दैनिक खुराक: 6 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन ; ऐनाकिंरा थेरेपी के कुल 14 दिनों तक ऐनाकिंरा जारी रखा गया था।

सबसे बड़े परीक्षण (KAWAKINRA अध्ययन) पर आधारित खुराक, एक चरण 2, ओपन-लेबल, बहुकेंद्रीय परीक्षण जिसमें 16 रोगियों का मूल्यांकन किया गया (औसत आयु: 31 महीने; सीमा: 3 से 83 महीने), जिसने 48 घंटे बाद आवर्ती या लगातार बुखार के लिए ऐनाकिंरा की शुरुआत की आईवीआईजी की अंतिम खुराक; खुराक की अंतिम वृद्धि के बाद, प्रति प्रोटोकॉल समूह में 87.5% बुखार से पीड़ित थे और इलाज करने के इरादे वाले समूह में 75% थे।

छोटे मामले श्रृंखला और रिपोर्ट से रिपोर्ट की गई खुराक: 1 से 2 विभाजित खुराक में 1 से 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; कई रिपोर्टों में, खुराक कम से मध्य-सीमा (1 से 6 मिलीग्राम/किग्रा) पर शुरू की गई और प्रतिक्रिया के आधार पर अनुमापन किया गया और बाद में उपचार बंद कर दिया गया; चिकित्सा चर की अवधि, 180 दिनों तक बताई गई है।

SARS-CoV-2 से जुड़े बच्चों में मल्टीसिस्टम इंफ्लेमेटरी सिंड्रोम (MIS-C) (Multisystem inflammatory syndrome in children (MIS-C) associated with SARS-CoV-2): बहुत सीमित डेटा उपलब्ध है: नोट: उन रोगियों में गहन चिकित्सा के लिए अनुशंसित, जो प्रारंभिक MIS-C थेरेपी (यानी, प्रतिरक्षा ग्लोब्युलिन और) के 24 घंटों के भीतर सुधार नहीं करते हैं। मिथाइलप्रेडनिसोलोन); इन्फ्लिक्सिमैब के साथ संयोजन में उपयोग न करें।

शिशु, बच्चे और किशोर: IV, SUBQ: 1 से 4 विभाजित खुराकों में 5 से 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; अवधि अलग-अलग होती है और नैदानिक ​​पाठ्यक्रम पर निर्भर होती है; कम से कम 2 से 3 सप्ताह में कटौती का सुझाव दिया गया है। ध्यान दें: खराब दस्तावेज़ीकरण के बावजूद, एमआईएस-सी के लिए IV मार्ग को प्राथमिकता दी जा सकती है।

नवजात-शुरुआत मल्टीसिस्टम सूजन रोग (एनओएमआईडी) या क्रोनिक शिशु न्यूरोलॉजिकल, त्वचीय और आर्टिकुलर सिंड्रोम (सीआईएनसीए) [क्रायोपाइरिन-एसोसिएटेड आवधिक सिंड्रोम (सीएपीएस)] (Neonatal-onset multisystem inflammatory disease (NOMID) or chronic infantile neurological, cutaneous, and articular syndrome (CINCA) [cryopyrin-associated periodic syndromes (CAPS)]:

शिशु, बच्चे और किशोर: उपप्रश्न: प्रारंभिक: 1 से 2 विभाजित खुराकों में 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; सूजन को नियंत्रित करने के लिए आवश्यकतानुसार खुराक को 0.5 से 1 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि में समायोजित करें; सामान्य रखरखाव खुराक: 3 से 4 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन । नोट: प्रतिदिन एक बार प्रशासन को प्राथमिकता दी जाती है; हालाँकि, खुराक को विभाजित भी किया जा सकता है और प्रतिदिन दो बार प्रशासित किया जा सकता है।

रुमेटीइड गठिया: किशोर ≥18 वर्ष: सबक्यू: प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम; प्रत्येक दिन लगभग एक ही समय पर प्रशासित करें।

ऐनाकिंरा की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Anakinra in hindi

ऐनाकिंरा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): एरिथेमा, चोट, सूजन और दर्द, सिरदर्द, मतली।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): दस्त, पेट दर्द, ऊंचा ट्रांसएमिनेस, गैर-संक्रामक हेपेटाइटिस।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): एलर्जी प्रतिक्रियाएं जैसे चकत्ते।

विशिष्ट आबादी में ऐनाकिंरा का उपयोग - Use of Anakinra in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic effects): गर्भावस्था श्रेणी बी: ​​गर्भवती महिलाओं में एनाकिन्रा का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। चूहों और खरगोशों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से 25 गुना तक की खुराक पर प्रजनन अध्ययन किए गए हैं (200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की मातृ खुराक पर मिलीग्राम/किग्रा के आधार पर) और प्रजनन क्षमता में कमी या नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है। ऐनाकिंरा के कारण भ्रूण। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, ऐनाकिंरा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि ऐनाकिंरा मानव दूध में स्रावित होता है या नहीं। चूँकि मानव दूध में कई औषधियाँ स्रावित होती हैं, इसलिए यदि स्तनपान कराने वाली महिलाओं को एनाकिन्रा दिया जाता है तो सावधानी बरतनी चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

NOMID अध्ययन में 36 बाल रोगी शामिल थे: 13 2 साल से कम उम्र के, 18 2 से 11 साल के बीच, और 5 12 से 17 साल की उम्र के बीच। सभी आयु समूहों में 1-2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की subcutaneously एनाकिन्रा की शुरुआती खुराक दी गई। उम्र की परवाह किए बिना पूरे अध्ययन के दौरान नैदानिक ​​प्रतिक्रिया बनाए रखने के लिए 3-4 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की औसत रखरखाव खुराक पर्याप्त थी, लेकिन गंभीर रूप से प्रभावित रोगियों में, कभी-कभी, उच्च खुराक की आवश्यकता होती थी। पहले से भरी हुई सिरिंज 20 मिलीग्राम से कम खुराक देने की अनुमति नहीं देती है। एनाकिन्रा का अध्ययन polyarticular कोर्स जुवेनाइल रूमेटॉइड आर्थराइटिस वाले 86 रोगियों में single randomized, blinded multi-center trial में किया गया था, जिन्हें 100 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक प्रतिदिन subcutaneously 1 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक मिल रही थी। जिन 50 रोगियों ने 12-सप्ताह के ओपन-लेबल रन-इन के बाद नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया प्राप्त की, उन्हें ऐनाकिंरा (25 रोगी) या प्लेसबो (25 रोगी) में यादृच्छिक किया गया, अतिरिक्त 16 सप्ताह के लिए दैनिक रूप से प्रशासित किया गया। इन रोगियों के एक उपसमूह ने एक साथी विस्तार अध्ययन में 1 वर्ष तक ऐनाकिंरा के साथ ओपन-लेबल उपचार जारी रखा। इन अध्ययनों में वयस्क आरए रोगियों में देखी गई प्रतिकूल घटना प्रोफ़ाइल देखी गई। ये अध्ययन डेटा प्रभावकारिता प्रदर्शित करने के लिए अपर्याप्त हैं और इसलिए, किशोर रूमेटोइड गठिया में बाल चिकित्सा उपयोग के लिए ऐनाकिंरा की सिफारिश नहीं की जाती है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

नैदानिक ​​​​परीक्षणों में 65 वर्ष की आयु के कुल 752 आरए रोगियों का अध्ययन किया गया, जिनमें 75 वर्ष की आयु के 163 रोगी भी शामिल हैं। इन रोगियों और युवा रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई अंतर नहीं देखा गया, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है। चूँकि आम तौर पर बुजुर्ग आबादी में संक्रमण की घटनाएँ अधिक होती हैं, इसलिए बुजुर्गों के इलाज में सावधानी बरती जानी चाहिए। यह ज्ञात है कि यह दवा गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होती है, और खराब गुर्दे फंक्षन वाले रोगियों में इस दवा के प्रति विषाक्त प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक हो सकता है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

यह ज्ञात है कि यह दवा गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होती है, और खराब गुर्दे फंक्षन वाले रोगियों में इस दवा के प्रति विषाक्त प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक हो सकता है।

Hepatic Impairment

यकृत हानि वाले रोगियों में subcutaneously प्रशासित ऐनाकिंरा के फार्माकोकाइनेटिक्स की जांच करने के लिए कोई औपचारिक अध्ययन नहीं किया गया है।

ऐनाकिंरा का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Anakinra in hindi

• फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

एनाकिन्रा इंटरल्यूकिन-1 प्रकार I रिसेप्टर (IL-1RI) के साथ IL-1 के बंधन को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोककर IL-1 अल्फा और बीटा की जैविक गतिविधि को अवरुद्ध करता है, जो विभिन्न प्रकार के ऊतकों और अंगों में व्यक्त होता है। IL-1 का उत्पादन सूजन संबंधी उत्तेजनाओं की प्रतिक्रिया में प्रेरित होता है और सूजन और प्रतिरक्षाविज्ञानी प्रतिक्रियाओं सहित विभिन्न शारीरिक प्रतिक्रियाओं में मध्यस्थता करता है। आईएल-1 में गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला है, जिसमें प्रोटीयोग्लाइकेन्स के तेजी से नुकसान के साथ-साथ हड्डियों के अवशोषण की उत्तेजना के कारण उपास्थि क्षरण शामिल है। RA patients के synovium और synovial fluid में प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले IL-1Ra का स्तर स्थानीय रूप से उत्पादित IL-1 की बढ़ी हुई मात्रा के साथ प्रतिस्पर्धा करने के लिए पर्याप्त नहीं है। NOMID जैसे क्रायोपाइरिन से जुड़े आवधिक सिंड्रोम वाले अधिकांश रोगियों में सीआईएएस1/एनएलआरपी3 जीन में सहज उत्परिवर्तन की पहचान की गई है। CIAS1/NLRP3 inflammasome के एक घटक क्रायोपाइरिन के लिए एन्कोड करता है। सक्रिय इन्फ्लेमसोम के परिणामस्वरूप प्रोटियोलिटिक परिपक्वता और IL-1β का स्राव होता है, जिसकी NOMID की प्रणालीगत सूजन और अभिव्यक्तियों में महत्वपूर्ण भूमिका होती है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption):

जिन स्वस्थ व्यक्तियों को 70 मिलीग्राम subcutaneously का bolus injection दिया गया, उनमें ऐनाकिंरा की जैवउपलब्धता 95% है। रुमेटीइड गठिया (RA) वाले रोगियों में एनाकिन्रा की एक subcutaneously खुराक दी गई, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 3 से 7 घंटे बाद पाई गई।

वितरण (Distribution) वितरण की मात्रा औसतन 18.5 लीटर है

चयापचय (Metabolism): ​​एक प्रोटीन-आधारित चिकित्सा के रूप में, ऐनाकिंरा को पूरे शरीर में प्रोटीज द्वारा चयापचय किए जाने की उम्मीद है।

उत्सर्जन (Excretion): एनाकिन्रा अधिकतर गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है; इसलिए, खराब गुर्दे फंक्षन वाले रोगियों में विषाक्त प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ सकता है।

1. https://www.uptodate.com/contents/Anakinra -drug-information?search=Anakinra &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Anakinra _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Anakinra ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action