Apixaban

अपिक्सबैन के बारे में - About Apixaban in hindi

अपिक्सबैन एक थक्का-रोधी एजेंट है जो फ़ैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित है।

अपिक्सबैन एक एंटीकोआगुलेंट है जो स्ट्रोक के प्रोफिलैक्सिस और नॉनवॉल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन में सिस्टमिक एम्बोलिज्म और डीप वेन थ्रॉम्बोसिस (DVT) के लिए इस्तेमाल किया जाता है, जो हिप या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद मरीजों में पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) का कारण बनता है।

अपिक्सबैन की 10 मिलीग्राम तक की खुराक के लिए अपिक्सबैन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50% है। भोजन अपिक्सबैन की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। अपिक्सबैन की अधिकतम सांद्रता (Cmax) अपिक्सबैन के मौखिक प्रशासन के 3 से 4 घंटे बाद दिखाई देती है। अपिक्सबैन पूरे जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित (absorb) होता है। मनुष्यों में प्लाज्मा प्रोटीन का बंधन लगभग 87% है। वितरण की मात्रा (Vss) लगभग 21 लीटर है। मौखिक रूप से प्रशासित अपिक्सबैन खुराक का लगभग 25% मूत्र और मल में मेटाबोलाइट्स के रूप में बरामद किया जाता है। CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, और 2J2 से मामूली योगदान के साथ अपिक्सबैन को मुख्य रूप से CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, लंबे समय तक अवशोषण के कारण स्पष्ट आधा जीवन ~ 12 घंटे है।

अपिक्सबैन कब्ज, चक्कर आना, त्वचा पर लाल चकत्ते, पेट दर्द, सिरदर्द, मतली और उल्टी जैसे आम दुष्प्रभाव दिखाता है।

अपिक्सबैन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

अपिक्सबैन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, फिनलैंड, आयरलैंड, इटली, जापान, जर्मनी, स्पेन, फ्रांस, ऑस्ट्रेलिया और रूस में उपलब्ध है।

अपिक्सबैन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Apixaban in hindi

फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित अपिक्सबैन, एक ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट एजेंट के रूप में कार्य करता है।

अपिक्सबैन मुक्त और क्लॉट-बाउंड फैक्टर Xa (FXa) के प्रत्यक्ष, चयनात्मक और प्रतिवर्ती निषेध के माध्यम से प्लेटलेट सक्रियण और फाइब्रिन थक्का गठन को रोकता है। FXa, प्रोथ्रोम्बिनेज कॉम्प्लेक्स के हिस्से के रूप में जिसमें कारक Va, कैल्शियम आयन और फॉस्फोलिपिड भी शामिल हैं, प्रोथ्रोम्बिन को थ्रोम्बिन में परिवर्तित करने के लिए उत्प्रेरित करता है। थ्रोम्बिन दोनों प्लेटलेट्स को सक्रिय करता है और फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में बदलने को उत्प्रेरित करता है।

अपिक्सबैन की कार्रवाई की शुरुआत 3-4 घंटे के भीतर होती है।

शरीर में अपिक्सबैन की कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे है।

अपिक्सबैन के प्रशासन के बाद 3-4 घंटों के भीतर Tmax पाया गया।

अपिक्सबैन का उपयोग कैसे करें - How To Use Apixaban in hindi

अपिक्सबैन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

अपिक्सबैन Oral tablet को आमतौर पर दिन में दो बार मुंह से लिया जाता है।

अपिक्सबैन के उपयोग - Uses of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन एक एंटीकोआगुलेंट है जो स्ट्रोक के प्रोफिलैक्सिस और नॉनवॉल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन में सिस्टमिक एम्बोलिज्म और डीप वेन थ्रॉम्बोसिस (DVT) के लिए इस्तेमाल किया जाता है, जो हिप या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद मरीजों में पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) का कारण बनता है।

अपिक्सबैन के लाभ - Benefits of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन एक ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट एजेंट है जो फ़ैक्टर Xa (FXa) अवरोधक (inhibitor) से संबंधित है।

अपिक्सबैन कारक Xa को चुनिंदा रूप से अपने मुक्त और बाध्य रूपों में रोकता है, जो एंटीथ्रोम्बिन III से स्वतंत्र है। अपिक्सबैन प्रोथ्रोम्बिनेज़ को भी रोकता है। ये प्रभाव थ्रोम्बस के गठन को रोकते हैं।

अपिक्सबैन के संकेत - Indications of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• नॉनवॉल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन में स्ट्रोक और सिस्टेमिक एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करना (Reduction of Risk of Stroke and Systemic Embolism in Nonvalvular Atrial Fibrillation)

अपिक्सबैन को गैर वाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले मरीजों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है।

• कूल्हे या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of Deep Vein Thrombosis Following Hip or Knee Replacement Surgery)

अपिक्सबैन को डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) के प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत दिया जाता है, जिससे हिप या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी कराने वाले रोगियों में पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) हो सकता है।

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस का इलाज (Treatment of Deep Vein Thrombosis)

अपिक्सबैन DVT के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

• पल्मोनरी एम्बोलिज्म का इलाज (Treatment of Pulmonary Embolism)

अपिक्सबैन PE के इलाज के लिए संकेत दिया गया है।

• DVT और PE की पुनरावृत्ति के जोखिम में कमी (Reduction in the Risk of Recurrence of DVT and PE)

अपिक्सबैन को प्रारंभिक उपचार के बाद आवर्तक DVT और PE के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया गया है।

अपिक्सबैन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Apixaban in hindi

• आलिंद फिब्रिलेशन में थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए वयस्क खुराक (Adult Dose for Prevention of Thromboembolism in Atrial Fibrillation)

5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 2 बार

• थ्रोम्बोम्बोलिक स्ट्रोक प्रोफिलैक्सिस के लिए वयस्क खुराक (Adult Dose for Thromboembolic Stroke Prophylaxis)

5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 2 बार

• पल्मोनरी एम्बोलिज्म के लिए वयस्क खुराक (Adult Dose for Pulmonary Embolism)

प्रारंभिक खुराक: 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से 7 दिनों के लिए दिन में 2 बार

रखरखाव खुराक: 5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 2 बार

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस के लिए वयस्क खुराक (Adult Dose for Deep Vein Thrombosis)

प्रारंभिक खुराक: 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से 7 दिनों के लिए दिन में 2 बार

रखरखाव खुराक: 5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 2 बार

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस के लिए वयस्क खुराक – प्रोफिलैक्सिस (Adult Dose for Deep Vein Thrombosis – Prophylaxis)

हिप या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) प्रोफिलैक्सिस:

2.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

चिकित्सा की अवधि (Duration of therapy):

हिप रिप्लेसमेंट: 35 दिन

घुटने का प्रतिस्थापन: 12 दिन

टिप्पणियाँ: प्रारंभिक खुराक सर्जरी के 12 से 24 घंटे बाद ली जानी चाहिए।

आवर्ती DVT और PE जोखिम में कमी (Recurrent DVT and pe risk reduction):

2.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

• हिप रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस प्रोफिलैक्सिस के लिए वयस्क खुराक (Adult Dose for Deep Vein Thrombosis Prophylaxis after Hip Replacement Surgery)

हिप या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) प्रोफिलैक्सिस:

2.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

चिकित्सा की अवधि (Duration of therapy):

हिप रिप्लेसमेंट: 35 दिन

घुटने का प्रतिस्थापन: 12 दिन

टिप्पणियाँ: प्रारंभिक खुराक सर्जरी के 12 से 24 घंटे बाद ली जानी चाहिए।

आवर्ती DVT और PE जोखिम में कमी (Recurrent DVT and pe risk reduction):

2.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

• घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस प्रोफिलैक्सिस के लिए वयस्क खुराक (Adult Dose for Deep Vein Thrombosis Prophylaxis after Knee Replacement Surgery)

हिप या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) प्रोफिलैक्सिस:

2.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

चिकित्सा की अवधि (Duration of therapy):

हिप रिप्लेसमेंट: 35 दिन

घुटने का प्रतिस्थापन: 12 दिन

आवर्ती DVT और PE जोखिम में कमी:

2.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

अपिक्सबैन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन 2.5mg और 5mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

अपिक्सबैन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

● नॉनवाल्वुलर एट्रियल फिब्रिलेशन वाले रोगियों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म जोखिम में कमी: आयु 80 वर्ष या अधिक सीरम क्रिएटिनिन 1.5 मिलीग्राम/dL या अधिक।

● हिप या घुटने के प्रतिस्थापन के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस प्रोफिलैक्सिस: किसी समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

● डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) और पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) उपचार: किसी समायोजन (adjustment) की आवश्यकता नहीं है।

● आवर्ती (Recurrent) DVT और PE जोखिम में कमी: किसी समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

• हल्के जिगर की हानि/ चाइल्ड-पुग A (Mild liver impairment/Child-Pugh A): कोई समायोजन अनुशंसित नहीं है

• मध्यम यकृत हानि/ चाइल्ड-पुग B (Moderate liver impairment/Child-Pugh B): इन रोगियों में आंतरिक जमावट संबंधी असामान्यताएं हो सकती हैं और इन रोगियों में अपिक्सबैन के साथ सीमित अनुभव होता है; इसलिए, डेटा उपलब्ध नहीं है।

• गंभीर जिगर की हानि/ चाइल्ड-पुग C (Severe liver impairment/Child-Pugh C): अनुशंसित नहीं है।

अपिक्सबैन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Apixaban in hindi

ग्रेपफ्रूट उत्पादों से बचें। ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। (उदाहरण के लिए, लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा)।

अपिक्सबैन के विपरीत संकेत - Contraindications of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन रोगियों में contraindicated है

● सक्रिय रोग संबंधी रक्तस्राव(Active pathological bleeding)

● अपिक्सबैन के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (Severe hypersensitivity reaction to Apixaban)

अपिक्सबैन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Apixaban in hindi

• समयपूर्व विच्छेदन के बाद थ्रोम्बोटिक घटनाओं का जोखिम बढ़ गया (Increased Risk of Thrombotic Events After Premature Discontinuation)

पर्याप्त वैकल्पिक ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट के अभाव में, अपिक्सबैन सहित किसी भी मौखिक ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट का समय से पहले बंद होना, थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम को बढ़ाता है। आलिंद फिब्रिलेशन रोगियों में क्लिनिकल परीक्षणों में अपिक्सबैन से वार्फरिन में ट्रांज़िशन के दौरान स्ट्रोक की बढ़ी हुई दर देखी गई। यदि पैथोलॉजिकल ब्लीडिंग या चिकित्सा के एक कोर्स को पूरा करने के अलावा किसी अन्य कारण से अपिक्सबैन को बंद कर दिया जाता है, तो किसी अन्य ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट के साथ कवरेज पर विचार करें।

• खून बहना (Bleeding)

अपिक्सबैन रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाता है और गंभीर, संभावित घातक, रक्तस्राव का कारण बन सकता है। हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। इनमें एस्पिरिन और अन्य एंटीप्लेटलेट एजेंट, अन्य एंटीकोआगुलंट्स, हेपरिन, थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट, चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर और नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) शामिल हैं। खून की कमी के संकेतों और लक्षणों के रोगियों को सलाह दें और उन्हें तुरंत रिपोर्ट करें या आपातकालीन कक्ष में जाएं। सक्रिय पैथोलॉजिकल हेमोरेज वाले मरीजों में अपिक्सबैन को बंद करें।

• ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट प्रभाव का विपरीत बदलाव (Reversal of Anticoagulant Effect)

अपिक्सबैन की एंटी-फैक्टर Xa गतिविधि को उलटने के लिए एक एजेंट उपलब्ध है। अपिक्सबैन के फार्माकोडायनामिक प्रभाव को अंतिम खुराक के बाद कम से कम 24 घंटे तक रहने की उम्मीद की जा सकती है, यानी लगभग दो दवाओं के आधे जीवन के लिए। प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स कॉन्संट्रेट (PCC) सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स कॉन्संट्रेट या पुनः संयोजक कारक VIIa पर विचार किया जा सकता है लेकिन नैदानिक अध्ययनों में इसका मूल्यांकन नहीं किया गया है। जब PCC का उपयोग किया जाता है, तो क्लॉटिंग टेस्ट (PT, INR, या aPTT) या एंटी-फैक्टर Xa (FXa) गतिविधि का उपयोग करके अपिक्सबैन के एंटीकोगुलेशन प्रभाव के लिए निगरानी उपयोगी नहीं होती है और इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है। सक्रिय मौखिक चारकोल अपिक्सबैन के अवशोषण को कम करता है, जिससे अपिक्सबैन प्लाज्मा एकाग्रता कम हो जाती है। हेमोडायलिसिस का अपिक्सबैन एक्सपोजर पर पर्याप्त प्रभाव नहीं दिखता है। प्रोटामाइन सल्फेट और विटामिन K से अपिक्सबैन की ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट गतिविधि को प्रभावित करने की उम्मीद नहीं है। अपिक्सबैन प्राप्त करने वाले व्यक्तियों में एंटीफिब्रिनोलिटिक एजेंटों (ट्रानेक्सैमिक एसिड, एमिनोकैप्रोइक एसिड) के साथ कोई अनुभव नहीं है। अपिक्सबैन प्राप्त करने वाले व्यक्तियों में प्रणालीगत हेमोस्टैटिक्स (डेस्मोप्रेसिन) के साथ कोई अनुभव नहीं है, और उन्हें उलटने वाले एजेंट के रूप में प्रभावी होने की उम्मीद नहीं है।

• स्पाइनल / एपिड्यूरल एनेस्थीसिया या पंचर (Spinal/Epidural Anesthesia or Puncture)

जब न्यूरैक्सियल एनेस्थेसिया (स्पाइनल/एपिड्यूरल एनेस्थीसिया) या स्पाइनल/एपिड्यूरल पंचर का उपयोग किया जाता है, तो थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंटों के साथ इलाज किए गए रोगियों को एपिड्यूरल या स्पाइनल हेमेटोमा विकसित होने का खतरा होता है जिसके परिणामस्वरूप दीर्घकालिक या स्थायी पक्षाघात हो सकता है। इन घटनाओं का जोखिम स्थायी एपिड्यूरल कैथेटर के पश्चात के उपयोग या हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग से बढ़ सकता है। अपिक्सबैन के अंतिम प्रशासन के 24 घंटे से पहले इंडवेलिंग एपिड्यूरल या इंट्राथेकल कैथेटर को नहीं हटाया जाना चाहिए। अपिक्सबैन की अगली खुराक कैथेटर निकालने के 5 घंटे से पहले नहीं दी जानी चाहिए। दर्दनाक या बार-बार एपिड्यूरल या स्पाइनल पंचर से भी जोखिम बढ़ सकता है। यदि दर्दनाक पंचर होता है, तो अपिक्सबैन के प्रशासन को 48 घंटों के लिए विलंबित करें। न्यूरोलॉजिकल हानि के संकेतों और लक्षणों के लिए रोगियों की अक्सर निगरानी करें (जैसे, सुन्नता या पैरों की कमजोरी, या आंत्र या मूत्राशय की शिथिलता)। यदि न्यूरोलॉजिकल समझौता नोट किया जाता है, तो न्यूरैक्सियल इंटरवेंशन से पहले,तत्काल डाइअगनोसिस और उपचार आवश्यक है

• प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व वाले मरीज (Patients With Prosthetic Heart Valves)

कृत्रिम हृदय वाल्व वाले मरीजों में अपिक्सबैन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, इन रोगियों में अपिक्सबैन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह अज्ञात है कि मानव दूध में अपिक्सबैन या इसके चयापचयों का उत्सर्जन होता है या नहीं। चूहे दूध में अपिक्सबैन (मातृ खुराक का 12%) उत्सर्जित करते हैं। मां के लिए दवा के महत्व को देखते हुए महिलाओं को या तो स्तनपान बंद करने या अपिक्सबैन थेरेपी बंद करने का निर्देश दिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

जब गर्भावस्था में उपयोग किया जाता है, तो भ्रूण या उपनैदानिक अपरा रक्तस्राव की भी संभावना होती है जो गर्भपात, समय से पहले प्रसव, भ्रूण समझौता, या मृत जन्म के जोखिम को बढ़ा सकता है। गर्भावस्था के दौरान डायरेक्टिंग एक्टिंग मौखिक ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट का उपयोग और गर्भवती रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

ग्रेपफ्रूट उत्पादों से बचें। ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट /एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। (उदाहरण के लिए, लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा)।

अपिक्सबैन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Apixaban in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

रक्तस्राव, भारी मासिक धर्म रक्तस्राव, मसूड़ों से रक्तस्राव, मतली, रक्तमेह, रक्ताल्पता, खरोंच, रक्तगुल्म, मलाशय रक्तस्राव, हेमोप्टाइसिस।

• अन्य प्रतिकूल प्रभाव (Other Adverse effects)

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity reactions) (दवा अतिसंवेदनशीलता सहित, जैसे त्वचा लाल चकत्ते, और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, जैसे कि एलर्जी एडिमा) और बेहोशी।

अपिक्सबैन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Apixaban in hindi

• संयुक्त P-GP और मजबूत CYP3A4 अवरोधक (Combined P-GP and Strong CYP3A4 Inhibitors)

अपिक्सबैन 5 mg या 10 mg प्रतिदिन दो बार प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, संयुक्त P-GP और शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, रटनवीर) के साथ सह-प्रशासित होने पर अपिक्सबैन की खुराक को 50% कम किया जाना चाहिए।

प्रतिदिन दो बार 2.5 मिलीग्राम की खुराक पर अपिक्सबैन प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, संयुक्त P-GP और शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ सह-प्रशासन से बचें।

• क्लैरिथ्रोमाइसिन (Clarithromycin)

हालांकि क्लैरिथ्रोमाइसिन एक संयुक्त P-GP और मजबूत CYP3A4 अवरोधक है, फार्माकोकाइनेटिक डेटा बताते हैं कि अपिक्सबैन के सहवर्ती प्रशासन के साथ कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• संयुक्त P-GP और मजबूत CYP3A4 संकेतक (Combined P-GP and Strong CYP3A4 Inducers)

संयुक्त P-GP और मजबूत CYP3A4 प्रेरक (जैसे, रिफैम्पिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, सेंट जॉन पौधा) के साथ अपिक्सबैन का उपयोग करने से बचें क्योंकि ऐसी दवाएं अपिक्सबैन के संपर्क को कम कर देंगी।

• एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंट (Anticoagulants and Antiplatelet Agents)

एंटीप्लेटलेट एजेंटों, फाइब्रिनोलिटिक, हेपरिन, एस्पिरिन और क्रोनिक एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

अपिक्सबैन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

कब्ज, चक्कर आना, त्वचा पर लाल चकत्ते, पेट दर्द, सिरदर्द, मतली और उल्टी।

• दुर्लभ (Rare)

नाक से खून आना, आंख का लाल होना, चेहरे, होठों, पलकों और जीभ में सूजन।

विशिष्ट आबादी में अपिक्सबैन का उपयोग - Use of Apixaban in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी Pregnancy Category) B

गर्भवती महिलाओं में अपिक्सबैन के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। उपचार से गर्भावस्था और प्रसव के दौरान रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। अपिक्सबैन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, यदि संभावित लाभ मां और भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो। गर्भधारण के अंत तक आरोपण के बाद गर्भवती चूहों, खरगोशों और चूहों के उपचार के परिणामस्वरूप अपिक्सबैन के लिए भ्रूण का संपर्क हुआ, लेकिन भ्रूण की विकृतियों या विषाक्तता के बढ़ते जोखिम से जुड़ा नहीं था। रक्तस्राव के लिए किसी मातृ या भ्रूण की मृत्यु को जिम्मेदार नहीं ठहराया गया। चूहों, चूहों और खरगोशों में मातृ रक्तस्राव की घटनाओं में वृद्धि देखी गई, जो क्रमशः 19, 4, और 1 बार थे, अनबाउंड दवा का मानव जोखिम,

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह अज्ञात है कि मानव दूध में अपिक्सबैन या इसके चयापचयों का उत्सर्जन होता है या नहीं। चूहे दूध में अपिक्सबैन (मातृ खुराक का 12%) उत्सर्जित करते हैं। मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए महिलाओं को या तो स्तनपान बंद करने या अपिक्सबैन थेरेपी बंद करने का निर्देश दिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

अपिक्सबैन के नैदानिक अध्ययन में कुल विषयों में से >69% 65 और पुराने थे, और >31% 75 और पुराने थे। वारफेरिन की तुलना में स्ट्रोक और प्रमुख रक्तस्राव के जोखिम पर अपिक्सबैन के प्रभाव वृद्धावस्था विषयों में बनाए रखा गया था।

अपिक्सबैन की अधिक मात्रा - Overdosage of Apixaban in hindi

• अपिक्सबैन के ओवरडोज से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, स्वस्थ व्यक्तियों में मौखिक रूप से प्रशासित अपिक्सबैन को 3 से 7 दिनों के लिए प्रतिदिन 50 मिलीग्राम तक की खुराक में (25 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 7 दिनों के लिए या 50 मिलीग्राम एक बार 3 दिनों के लिए) कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रतिकूल प्रभाव नहीं था।

• स्वस्थ विषयों में, सक्रिय चारकोल का प्रशासन अपिक्सबैन की 20-मिलीग्राम खुराक के घूस के 2 और 6 घंटे बाद औसत अपिक्सबैन AUC क्रमशः 50% और 27% कम हो गया। इस प्रकार, सक्रिय चारकोल का प्रशासन अपिक्सबैन ओवरडोज या आकस्मिक अंतर्ग्रहण के प्रबंधन में उपयोगी हो सकता है। अपिक्सबैन की एंटी-फैक्टर Xa गतिविधि को उलटने के लिए एक एजेंट उपलब्ध है।

अपिक्सबैन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Apixaban in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

• अपिक्सबैन एंटीथ्रॉम्बिन II से स्वतंत्र, अपने मुक्त और बाध्य रूपों में कारक Xa को चुनिंदा रूप से रोकता है। अपिक्सबैन प्रोथ्रोम्बिनेज़ को भी रोकता है। ये प्रभाव थ्रोम्बस के गठन को रोकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

अपिक्सबैन की 10 मिलीग्राम तक की खुराक के लिए अपिक्सबैन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50% है। भोजन अपिक्सबैन की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। अपिक्सबैन की अधिकतम सांद्रता (Cmax) अपिक्सबैन के मौखिक प्रशासन के 3 से 4 घंटे बाद दिखाई देती है। अपिक्सबैन पूरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में डिस्टल छोटी आंत (small bowel) और आरोही बृहदान्त्र (ascending colon) के साथ अवशोषित होता है, जो लगभग 55% अपिक्सबैन अवशोषण में योगदान देता है। अपिक्सबैन 10 मिलीग्राम तक की मौखिक खुराक के संपर्क में खुराक-आनुपातिक वृद्धि के साथ रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित करता है। खुराक ≥25 मिलीग्राम पर, अपिक्सबैन कम जैवउपलब्धता के साथ विघटन-सीमित अवशोषण प्रदर्शित करता है।

• वितरण (Distribution)

मनुष्यों में प्लाज्मा प्रोटीन का बंधन लगभग 87% है। वितरण की मात्रा (Vss) लगभग 21 लीटर है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

मौखिक रूप से प्रशासित अपिक्सबैन खुराक का लगभग 25% मूत्र और मल में मेटाबोलाइट्स के रूप में पुनर्प्राप्त किया जाता है। CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, और 2J2 से मामूली योगदान के साथ अपिक्सबैन को मुख्य रूप से CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। 3-ऑक्सोपिपरिडिनिल मौएटी पर ओ-डेमिथाइलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन बायोट्रांसफॉर्मेशन के प्रमुख स्थल हैं। अपरिवर्तित अपिक्सबैन मानव प्लाज्मा में दवा से संबंधित प्रमुख घटक है; कोई सक्रिय परिसंचारी मेटाबोलाइट्स नहीं हैं। अपिक्सबैन मूत्र और मल दोनों में समाप्त हो जाता है। गुर्दे का उत्सर्जन कुल निकासी का लगभग 27% है। पित्त (Biliary) और प्रत्यक्ष आंतों का उत्सर्जन (direct intestinal excretion) मल में अपिक्सबैन के उन्मूलन में योगदान देता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, ~ 5 घंटे के प्रभावी आधे जीवन के साथ अपिक्सबैन समाप्त हो जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, लंबे समय तक अवशोषण के कारण स्पष्ट आधा जीवन ~ 12 घंटे है।

अपिक्सबैन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Apixaban in hindi

अपिक्सबैन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. वोंग पीसी, पिंटो डीजे, झांग डी। प्रीक्लिनिकल डिस्कवरी ऑफ अपिक्सबैन, एक प्रत्यक्ष और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध कारक Xa अवरोधक। घनास्त्रता और घनास्त्रता के जर्नल। 2011 मई;31(4):478-92।

2. लोपेज़-गैलिंडो एम, बागान जेवी। अपिक्सबैन और मौखिक प्रभाव। जर्नल ऑफ क्लिनिकल एंड एक्सपेरिमेंटल डेंटिस्ट्री। 2015 अक्टूबर;7(4):e528.

3. अग्रवाल आर, जैन पी, एन दीक्षित एस. अपिक्सबैन: ऐन्टिकोऐग्‍यलन्‍ट वर्ग में एक नया खिलाड़ी। वर्तमान दवा लक्ष्य। 2012 जून 1;13(6):863-75।