अर्फॉर्मोटेरोल

अर्फॉर्मोटेरोल के बारे में - About Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल एक दमा एजेंट / ब्रोन्कोडायलेटिंग एजेंट है जो लंबे समय से अभिनय बीटा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के औषधीय वर्ग से संबंधित है। क्रोनिक ब्रोन्काइटिस और वातस्फीति सहित क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के रोगियों में प्रतिवर्ती ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन के उपचार के लिए अर्फॉर्मोटेरोल को मंजूरी दी गई है।

अर्फॉर्मोटेरोल में 21-37% की पल्मोनरी जैव उपलब्धता और 46% की कुल प्रणालीगत जैवउपलब्धता पाई गई है। अर्फॉर्मोटेरोल प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 61-64% मध्यम पाया गया। मौखिक प्रशासन पर अर्फॉर्मोटेरोल पूरी तरह से चयापचय किया जाता है और ग्लूकोरोनिक एसिड मार्ग दवा चयापचय के लिए एक प्रमुख मार्ग पाया गया था। अर्फॉर्मोटेरोल प्रशासन के मौखिक मार्ग के बाद 63% के कुल उन्मूलन को प्राप्त करने के लिए पाया गया था।

अर्फॉर्मोटेरोल से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में घबराहट, कमजोरी, चक्कर आना, मुंह सूखना, नींद न आना (अनिद्रा), पैर में ऐंठन, बुखार, नाक बंद, या स्वर बैठना या गहरी आवाज आदि शामिल हैं।

अर्फॉर्मोटेरोल मुख्य रूप से मौखिक साँस लेना, और केवल नेबुलाइजर के रूप में उपलब्ध है।

अर्फॉर्मोटेरोल को पहली बार 2006 में US में स्वीकृत किया गया था। यह US, यूरोपीय संघ, भारत, कनाडा आदि में उपलब्ध है।

अर्फॉर्मोटेरोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल लॉन्ग-एक्टिंग बीटा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के फार्माकोलॉजिकल क्लास से संबंधित है, एक एंटी-अस्थमा / ब्रोन्कोडायलेटर चिकित्सीय एजेंट के रूप में कार्य करता है। अर्फॉर्मोटेरोल CAMP को बढ़ाने वाले मार्गों की एक श्रृंखला के माध्यम से कार्य करता है, जिससे मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज को निष्क्रिय करता है और मायोसिन प्रकाश श्रृंखला फॉस्फेट को सक्रिय करता है जिससे ब्रोन्किओल्स में चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है। बढ़े हुए इंट्रासेल्युलर चक्रीय एएमपी स्तर ब्रोन्किओल्स में चिकनी मांसपेशियों की छूट का नेतृत्व करते हैं और कोशिकाओं से प्रो-भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई के निषेध का कारण बनते हैं, विशेष रूप से हिस्टामाइन और ल्यूकोट्रिएन जैसे मस्तूल सेल मध्यस्थों से।

अर्फॉर्मोटेरोल इसलिए क्रोनिक ब्रोन्काइटिस और वातस्फीति सहित क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के रोगियों में प्रतिवर्ती ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

अर्फॉर्मोटेरोल में 1-3 घंटे (औसत शिखर प्राप्त) की कार्रवाई की शुरुआत होती है, और कार्रवाई की अवधि 12 घंटे से अधिक हो जाती है। अर्फॉर्मोटेरोल ने Tmax -0.5 घंटे और Cmax- 4.3 pg / mL इनहेलेशन थेरेपी के दौरान हासिल किया।

अर्फॉर्मोटेरोल के उपयोग - Uses of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल के उपचार में इस्तेमाल किया जा सकता है:

• श्वसनी-आकर्ष - Bronchospasm

• वातस्फीति - Emphysema

• दमा – Bronchial Asthma

• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट – Chronic Obstructive Pulmonary Disease

अर्फॉर्मोटेरोल के संकेत - Indications of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है:

• श्वसनी-आकर्ष - Bronchospasm

• वातस्फीति - Emphysema

• दमा – Bronchial Asthma

• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट – Chronic Obstructive Pulmonary Disease

अर्फॉर्मोटेरोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल प्रशासन खुराक अन्य दवा संयोजनों के साथ 15 एमसीजी है जो दिन में दो बार श्वास – inhaled के साथ ली जाती है।

अर्फॉर्मोटेरोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Arformoterol in hindi

यह 15mcg/2ml में उपलब्ध है।

अर्फॉर्मोटेरोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Arformoterol in hindi

मुख्य रूप से इनहेलेशन डोज़ फॉर्म उपलब्ध है, जैसे नेब्युलाइज़र, रोटाकैप्स।

अर्फॉर्मोटेरोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Arformoterol in hindi

उचित आहार प्रतिबंधों के साथ उपचार में अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग किया जाना चाहिए:

• अच्छे श्वसन स्वास्थ्य को बनाए रखने के लिए धूम्रपान बंद करना आवश्यक है।

• परिष्कृत और उच्च ऊर्जा-घने खाद्य पदार्थ, लाल और प्रसंस्कृत मांस, अतिरिक्त चीनी, नमक, संरक्षक, कम एंटीऑक्सिडेंट और विटामिन, कम फाइबर, उच्च ग्लाइसेमिक इंडेक्स वाले भोजन, और संतृप्त और ट्रांस वसा वाले भोजन को प्रतिबंधित करने की आवश्यकता है।

• रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

अर्फॉर्मोटेरोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल निम्नलिखित में अंतर्विरोध हो सकता है:

Sympathomimetic amines के प्रति अतिसंवेदनशील-

• दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता

• विरोधाभासी ब्रोन्कोस्पास्म

• फीयोक्रोमोसाइटोमा के रोगी, सहानुभूतिपूर्ण अमाइन के रूप में, हृदय गति और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनते हैं।

• अतिगलग्रंथिता रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग किया जाता है

• मधुमेह मेलेटस में, जैसा कि केटोएसिडोसिस हो सकता है

• गर्भावस्था में क्योंकि इससे गर्भवती महिला में भ्रूण की क्षिप्रहृदयता और हृदय संबंधी समस्याएं हो सकती हैं, और इसलिए लंबे समय तक टोकोलिसिस के मामले में दवा को वापस ले लिया जाना चाहिए।

• मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स / एंटीडिप्रेसेंट्स

अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Arformoterol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए:

• मृत्यु सहित दमा की स्थिति का बिगड़ना - Deterioration of Asthmatic Condition, including death:

समय के साथ अस्थमा की स्थिति बिगड़ सकती है। स्थिति को अस्थिर करने के लिए अर्फॉर्मोटेरोल का बढ़ा हुआ उपयोग एक विख्यात मार्कर है। इसलिए रोगी की स्थिति के पुनर्मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए, और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स जैसे विरोधी भड़काऊ एजेंटों के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। नैदानिक परीक्षणों में मौतों सहित अस्थमा से संबंधित गंभीर घटनाओं की सूचना मिली है।

• सीओपीडी की तीव्र और गंभीर स्थितियों का बिगड़ना - Deterioration of the acute and severe conditions of COPD:

अर्फॉर्मोटेरोल को तीव्र और गंभीर सीओपीडी की स्थितियों में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे जीवन- संकट की स्थिति हो सकती है।

ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र लक्षणों में, अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इस स्थिति में शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए।

अर्फॉर्मोटेरोल का प्रशासन शुरू करते समय, रोगियों को शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट के नियमित उपयोग को वापस लेने और केवल तीव्र श्वसन लक्षणों से रोगसूचक राहत के लिए इसका उपयोग करने की सलाह दी जानी चाहिए।

सीओपीडी की स्थिति में गिरावट के एपिसोड के दौरान, अरफॉर्मोटेरोल का उपयोग वापस लेना चाहिए, और रोगी की स्थिति के पुनर्मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए। स्थिति के बिगड़ने के मार्करों में अर्फॉर्मोटेरोल की बढ़ी हुई खुराक या अर्फॉर्मोटेरोल का बढ़ा हुआ उपयोग या शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट की कम प्रभावशीलता शामिल है।

• अतिसंवेदनशीलता घटनाएँ - Hypersensitivity events:

अतिसंवेदनशीलता की दुर्लभ घटनाओं में जैसे जीभ, होंठ और चेहरे की सूजन, त्वचा की पित्ती, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चकत्ते। अर्फॉर्मोटेरोल को वापस ले लिया जाना चाहिए, और अन्य वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए।

• विरोधाभासी ब्रोन्कोस्पास्म - Paradoxical bronchospasm:

विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म एक जीवन-धमकी देने वाली स्थिति हो सकती है; इसलिए, ऐसी स्थिति में अर्फॉर्मोटेरोल को तुरंत वापस ले लिया जाना चाहिए।

• हृदय संबंधी घटनाएं - Cardiovascular events:

अर्फॉर्मोटेरोल में मायोकार्डियल इस्किमिया, कार्डिएक अरेस्ट, ईसीजी कर्व में बदलाव जैसे कि टी सेगमेंट का चपटा होना, क्यू-टीसी सेगमेंट का लंबा होना और एसटी-सेगमेंट डिप्रेशन को बीटा 2 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट से जुड़ा पाया गया है।

• हाइपोकैलिमिया - Hypokalemia:

अर्फॉर्मोटेरोल पोटेशियम के स्तर में कमी का कारण बनता है जो संभावित रूप से प्रतिकूल हृदय संबंधी घटनाएं पैदा करता है।

• ज़ैंथिन, स्टेरॉयड और मूत्रवर्धक - Xanthine, Steroids, and Diuretics:

अस्थमा की तीव्र स्थितियों में, ज़ैंथिन, स्टेरॉयड और मूत्रवर्धक के उपयोग से बचा जाना चाहिए या बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि इससे हाइपोक्सिया हो सकता है,

• मधुमेह - Diabetes Mellitus:

अर्फॉर्मोटेरोल उपयोग के दौरान, मधुमेह मेलिटस की स्थिति वाला रोगी हाइपरग्लेसेमिया से पीड़ित हो सकता है और केटोएसिडोसिस की स्थिति में क्षतिपूर्ति करने में असमर्थ होगा।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल लेते समय शराब के सेवन से बचें क्योंकि इससे चक्कर आने पर स्थिति और खराब हो सकती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल या दवा दवा के घटकों को दूध में उत्सर्जित होने के लिए नहीं जाना जाता है, लेकिन उपचार करने वाले चिकित्सक द्वारा इस दवा को जारी रखने या बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए और इसका उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ जोखिम से अधिक हो।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी - Pregnancy Category C:

गर्भवती महिलाओं में अर्फॉर्मोटेरोल के कोई ज्ञात पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाए गए हैं। जानवरों में अर्फॉर्मोटेरोल टेराटोजेनिक दिखाया गया है। अर्फॉर्मोटेरोल ने चूहों में नवजात मृत्यु दर और विकासात्मक देरी का कारण बना है। पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं। इसलिए गर्भावस्था के दौरान अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग किया जाना चाहिए, केवल तभी जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिमों से अधिक हो। ओम्फालोसेले के निष्कर्षों के आधार पर आरफॉर्मोटेरोल को चूहों में टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाया गया है, जिसे नाभि हर्निया भी कहा जाता है, एक विकृति जो मौखिक खुराक पर होती है जो अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 370 गुना वयस्क जोखिम के बराबर या उससे अधिक है। जन्म के समय बढ़ी हुई पिल्ला हानि और अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 1100 गुना वयस्क एक्सपोजर के बराबर या उससे अधिक मौखिक खुराक पर चूहों में पिल्ला वजन में कमी देखी गई। विकास में देरी अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 2400 गुना वयस्क एक्सपोजर की मौखिक खुराक के साथ स्पष्ट थी। अर्फॉर्मोटेरोल ने खरगोशों में टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाया है, जो कि अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 8400 गुना वयस्क एक्सपोजर के बराबर या उससे अधिक मौखिक खुराक पर, एक कुरूपता, कुरूपता के निष्कर्षों के आधार पर खरगोशों में होता है। बल्बस महाधमनी, ब्रैकीडैक्टली, और यकृत सिस्ट सहित विकृतियों को मौखिक खुराक में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) के 22,000 गुना के बराबर या उससे अधिक पर देखा गया था। फेफड़े के लोब्युलर डिसजेनेसिस, एडैक्टली, और इंटरवेंट्रिकुलर सेप्टल दोष सहित विकृतियों को मौखिक खुराक पर अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) लगभग 43,000 गुना की मौखिक खुराक पर देखा गया था। वयस्कों (MRDID) में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक 43,000 गुना की मौखिक खुराक पर भ्रूणीयता देखी गई। मौखिक खुराक के साथ खरगोशों में कोई टेराटोजेनिक निष्कर्ष नहीं मिला जो अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 4900 गुना वयस्क एक्सपोजर के बराबर या उससे कम है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ कोई ज्ञात बातचीत नोट नहीं की गई है।

अर्फॉर्मोटेरोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य - Common

• पीठ दर्द

• पैर में ऐंठन

• फ्लू जैसे लक्षण

• दर्द

• साँस लेने में कठिनाई

• तरल अवरोधन

• दस्त

• त्वचा के लाल चकत्ते

• छाती में दर्द

• साइनसाइटिस

कम प्रचलित – Less Common

• हाइपरकलेमिया

• लयूकोसाइटोसिस - leukocytosis

• लंग कंजेस्षन - Lung Congestion

• सिरदर्द

• उल्टी

• घबराहट

• कमज़ोरी

• ब्रोंकाइटिस

• बुखार

• मांसपेशियों कांपना

दुर्लभ - Rare

• पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया - Paroxysmal Supraventricular Tachycardia

• आलिंद स्पंदन - Atrial Flutter

• असामान्य हृदय ताल - Abnormal Heart Rhythm

• क्रोनिक हार्ट फेल्योर

• तीव्र मस्तिष्क रोधगलन - Acute Cerebral Infarction

• कम रक्त दबाव - Low Blood Pressure

• दांत के आसपास एक संक्रमण

• गॅस्ट्राइटिस - Gastritis

• पथरी

• मूत्राशय की सूजन

• रक्तमेह

• गर्दन में अकड़न

• एक फोड़ा

• कम गतिविधि - Diminished Movement

• दर्शनीय जल प्रतिधारण - Visible Water Retention

• उच्च रक्त शर्करा – High Blood Sugar

• क्रिस्टलुरिया

• दाद - Shingles

• हरपीज सिंप्लेक्स संक्रमण - Herpes Simplex Infection

• स्तन ट्यूमर

• फोडा - Tumor

• निम्न रक्त शर्करा – Low Blood Sugar

• रक्त में अत्यधिक वसा

• गाउट

• अतिरिक्त शारीरिक एसिड

• निर्जलीकरण - Dehydration

• हयपोकलेमिया - hypokalemia

• पक्षाघात - Paralysis

• आंख का रोग

• उच्च रक्तचाप

• दिल का दौरा

• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक – Atrioventricular Block

अर्फॉर्मोटेरोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है:

• मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स या एंटी-डिप्रेसेंट्स - Monoamine Oxidase Inhibitors or Anti-Depressants: मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, या अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग करते समय एक वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए क्योंकि इससे रोगियों में कुछ हृदय संबंधी घटनाएं हो सकती हैं जैसे कि क्यूटी-वेव, कार्डियक अतालता, आदि का लम्बा होना।

• बीटा-ब्लॉकर्स या सिम्पैथोमेटिक्स - Beta-blockers or Sympathomimetics: अर्फॉर्मोटेरोल को बीटा-ब्लॉकर्स के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि इससे रोगी की श्वसन स्थिति खराब हो सकती है। रोधगलन की स्थिति में कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग पर सावधानी के साथ विचार किया जाना चाहिए।

• मूत्रवर्धक - Diuretics: लूप डाइयूरेटिक्स और थियाजाइड डाइयुरेटिक्स के उपयोग से रोगी की स्थिति अर्फॉर्मोटेरोल के उपचार के तहत खराब हो सकती है, जैसे हाइपोकैलिमिया और ईसीजी परिवर्तन।

• ज़ैंथिन, और स्टेरॉयड - Xanthine and Steroids: अर्फॉर्मोटेरोल के साथ ज़ैंथिन और स्टेरॉयड के उपयोग से हाइपोकैलिमिया हो सकता है। इसलिए सहवर्ती उपयोग के दौरान सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

अर्फॉर्मोटेरोल के साइड इफेक्ट - Side Effects of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• हाथ या पैर की सूजन

• अनिद्रा

• दस्त

• जी मिचलाना

• उल्टी

• ऐंठन

• शुष्क मुँह

• घबराहट

• सिरदर्द

• चक्कर आना

• थकान

• शक्ति की कमी

• फ्लू के लक्षण

विशिष्ट आबादी में अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग - Use of Arformoterol in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में अणु अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए

• अर्फॉर्मोटेरोल की स्तनपान चेतावनी - Breastfeeding Warning of Arformoterol

अर्फॉर्मोटेरोल या दवा के घटकों को दूध में उत्सर्जित होने के लिए नहीं जाना जाता है, लेकिन उपचार करने वाले चिकित्सक द्वारा इस दवा को जारी रखने या बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए और इसका उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ जोखिम से अधिक हो।

• गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy warning

गर्भावस्था श्रेणी सी - Pregnancy Category C

गर्भवती महिलाओं में अर्फॉर्मोटेरोल का कोई ज्ञात पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाया गया है। जानवरों में अर्फॉर्मोटेरोल को टेराटोजेनिक दिखाया गया है। अर्फॉर्मोटेरोल चूहों में नवजात मृत्यु दर और विकासात्मक देरी का कारण बना है। पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं। इसलिए गर्भावस्था के दौरान अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग किया जाना चाहिए, केवल तभी जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिमों से अधिक हो। आर्फोरोटेरोल को चूहों में टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाया गया है, ओम्फालोसेले के निष्कर्षों के आधार पर जिसे नाभि हर्निया भी कहा जाता है, एक विकृति जो मौखिक खुराक पर होती है जो अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 370 गुना वयस्क जोखिम के बराबर या उससे अधिक है। जन्म के समय बढ़ी हुई पिल्ला हानि और अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 1100 गुना वयस्क एक्सपोजर के बराबर या उससे अधिक मौखिक खुराक पर चूहों में पिल्ला वजन में कमी देखी गई। विकास में देरी अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 2400 गुना वयस्क एक्सपोजर की मौखिक खुराक के साथ स्पष्ट थी। अर्फॉर्मोटेरोल ने खरगोशों में टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाया है, जो कि अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 8400 गुना वयस्क एक्सपोजर के बराबर या उससे अधिक मौखिक खुराक पर, एक कुरूपता, कुरूपता के निष्कर्षों के आधार पर खरगोशों में होता है। बल्बस एओर्टा, ब्राचीडैक्टली, और लीवर सिस्ट सहित विकृतियों को मौखिक खुराक में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (MRDID) के 22,000 गुना के बराबर या अधिक से अधिक देखा गया। वयस्कों (एमआरडीआईडी) में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक 43,000 गुना की मौखिक खुराक पर भ्रूणता देखी गई है। मौखिक खुराक के साथ खरगोशों में कोई टेराटोजेनिक निष्कर्ष नहीं मिला जो अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक (एमआरडीआईडी) पर 4900 गुना वयस्क एक्सपोजर के बराबर या उससे कम है।

• प्रसव और डिलिवरी - Labor and Delivery

ऐसे कोई ज्ञात मानव अध्ययन नहीं हैं जिन्होंने अपरिपक्व श्रम पर अर्फॉर्मोटेरोल के प्रभावों की जांच की हो। बीटा-एगोनिस्ट संभावित रूप से गर्भाशय की सिकुड़न में हस्तक्षेप कर सकते हैं, इसलिए अर्फॉर्मोटेरोल का उपयोग श्रम और प्रसव के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ जोखिमों से अधिक हो।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers

चूहों में प्रजनन अध्ययन में, दूध में अर्फॉर्मोटेरोल उत्सर्जित पाया गया था। लेकिन यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में अर्फॉर्मोटेरोल उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में बहुत सारी दवाएं निकलती हैं, इसलिए सावधानी बरती जानी चाहिए जब एक नर्सिंग महिला को अर्फॉर्मोटेरोल प्रशासित किया जाता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use

अर्फॉर्मोटेरोल को क्रोनिक ब्रोन्काइटिस और वातस्फीति सहित क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज से जुड़े ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन के दीर्घकालिक रखरखाव उपचार में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है। बाल रोगियों में अर्फॉर्मोटेरोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use

सीओपीडी (क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज) वाले वयस्कों में दो प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में अर्फॉर्मोटेरोल प्राप्त करने वाले 873 रोगियों में से, 391 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे जबकि 96 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे। इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं पाया गया। 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों में, 129 को दिन में दो बार 15 एमसीजी की अनुशंसित खुराक पर अर्फॉर्मोटेरोल प्राप्त हुआ, जबकि शेष को उच्च खुराक प्राप्त हुई।

अर्फॉर्मोटेरोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Arformoterol in hindi

चिकित्सक को अर्फॉर्मोटेरोल की अधिकता की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

ओवरडोज के उपचार में शामिल हैं:

• उपचार का तत्काल बंद होना।

• कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर का उपयोग जैसे: मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल।

• सीरम पोटेशियम स्तर की निगरानी

अर्फॉर्मोटेरोल की नैदानिक औषध विज्ञान - Clinical Pharmacology of Arformoterol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics

अर्फॉर्मोटेरोल फॉर्मोटेरोल का सक्रिय (R, R) -enantiomer है, जो एक चयनात्मक लंबे समय से अभिनय करने वाला β2-adrenergic रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसमें रेसमिक फॉर्मोटेरोल की तुलना में दो गुना अधिक शक्ति होती है।

अर्फॉर्मोटेरोल CAMP को बढ़ाने वाले मार्गों की एक श्रृंखला के माध्यम से कार्य करता है, जिससे मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज को निष्क्रिय करता है और मायोसिन प्रकाश श्रृंखला फॉस्फेट को सक्रिय करता है जिससे ब्रोन्किओल्स में चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है। बढ़े हुए इंट्रासेल्युलर चक्रीय एएमपी स्तर ब्रोन्किओल्स में चिकनी मांसपेशियों की छूट का नेतृत्व करते हैं और कोशिकाओं से प्रो-भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई के निषेध का कारण बनते हैं, विशेष रूप से हिस्टामाइन और ल्यूकोट्रिएन जैसे मस्तूल सेल मध्यस्थों से।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics

अर्फॉर्मोटेरोल के फार्माकोकेनेटिक्स की जांच बुजुर्ग विषयों, वास्तव में और हेपेटिक रूप से खराब विषयों, स्वस्थ विषयों, और सीओपीडी रोगियों में की गई है, इसके बाद 96 एमसीजी की अनुशंसित चिकित्सीय खुराक के नेबुलाइजेशन के बाद।

• अवशोषण - Absorption

सीओपीडी रोगियों में जिन्हें 14 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 5 एमसीजी अरफॉर्मोटेरोल दिया गया था, औसत स्थिर-अवस्था शिखर (आर, आर) -फॉर्मोटेरोल प्लाज्मा एकाग्रता यानी सीमैक्स, और सिस्टमिक एक्सपोजर यानी एयूसी0-12 एच 4.3 पीजी / एमएल पाया गया था और 34.5 स्नातकोत्तर • घंटा/एमएल, क्रमशः। औसत स्थिर-राज्य शिखर (आर, आर) -फॉर्मोटेरोल प्लाज्मा एकाग्रता-समय आईटमैक्स दवा प्रशासन के लगभग आधे घंटे बाद देखा गया था। सीओपीडी के रोगियों में एक क्रॉसओवर अध्ययन में, जब अर्फॉर्मोटेरोल 15 एमसीजी और 12 और 24 एमसीजी फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट इनहेलेशन पाउडर को 2 सप्ताह के लिए दिन में दो बार प्रशासित किया गया था, तो संचय सूचकांक प्लाज्मा (आर, आर) -फॉर्मोटेरोल सांद्रता के आधार पर लगभग 2.5 था। तीनों उपचार। स्थिर अवस्था में, प्रणालीगत जोखिम के ज्यामितीय साधन अर्थात AUC0-12h) से (R, आर) -फॉर्मोटेरोल के बाद 15 एमसीजी अर्फॉर्मोटेरोल और 12 एमसीजी फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट इनहेलेशन पाउडर क्रमशः 39.33 pg•hr/mL और 33.93 pg•hr/mL थे, जबकि Cmax के ज्यामितीय साधन 4.30 pg/mL और 4.75 pg/mL थे। , क्रमश। अस्थमा के रोगियों में एक अध्ययन में, सक्रिय चारकोल के साथ पूर्व और बाद के उपचार के साथ अर्फॉर्मोटेरोल 50 एमसीजी के साथ उपचार के परिणामस्वरूप ज्यामितीय माध्य (R, R) -formoterol AUC0-6h में 27% और Cmax में 23% की तुलना में कमी आई। अर्फॉर्मोटेरोल के साथ इलाज के लिए जो अकेले 50 एमसीजी है। इससे पता चलता है कि प्रणालीगत दवा जोखिम का एक बड़ा हिस्सा फुफ्फुसीय अवशोषण के कारण होता है। सक्रिय चारकोल के साथ पूर्व और बाद के उपचार के साथ अर्फॉर्मोटेरोल 50 mcg के साथ उपचार के परिणामस्वरूप (R, R) -formoterol AUC0-6h में 27% और Cmax में 23% की कमी हुई, जबकि अर्फॉर्मोटेरोल के साथ उपचार की तुलना में 50 एमसीजी है। अकेला। इससे पता चलता है कि प्रणालीगत दवा जोखिम का एक बड़ा हिस्सा फुफ्फुसीय अवशोषण के कारण होता है। सक्रिय चारकोल के साथ पूर्व और बाद के उपचार के साथ अर्फॉर्मोटेरोल 50 mcg के साथ उपचार के परिणामस्वरूप (R, R) -formoterol AUC0-6h में 27% और Cmax में 23% की कमी हुई, जबकि अर्फॉर्मोटेरोल के साथ उपचार की तुलना में 50 एमसीजी है। अकेला। इससे पता चलता है कि प्रणालीगत दवा जोखिम का एक बड़ा हिस्सा फुफ्फुसीय अवशोषण - pulmonary absorption. के कारण होता है।

• वितरण - Distribution

मानव प्लाज्मा प्रोटीन इन-विट्रो के लिए अर्फॉर्मोटेरोल का बंधन 0.25, 0.5, और 1.0 ng/mL रेडियोलैबल्ड अर्फॉर्मोटेरोल के विभिन्न सांद्रता में 52-65% पाया गया था। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन का आकलन करने के लिए उपयोग किए जाने वाले अर्फॉर्मोटेरोल की सांद्रता 50 एमसीजी अर्फॉर्मोटेरोल की कई खुराक के अंतःश्वसन के बाद प्लाज्मा में प्राप्त की तुलना में अधिक थी।

• उपापचय - Metabolism

अर्फॉर्मोटेरोल मुख्य रूप से प्रत्यक्ष संयुग्मन यानी ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा और दूसरा ओ-डीमेथिलेशन द्वारा चयापचय किया जाता है। कम से कम पांच मानव यूरिडीन डाइफॉस्फेट ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज (यूजीटी) आइसोजाइम इन-विट्रो में अर्फॉर्मोटेरोल ग्लुकुरोनिडेशन उत्प्रेरित करते हैं। दो साइटोक्रोम P450 isozymes यानी CYP2D6 और दूसरा CYP2C19, अर्फॉर्मोटेरोल के O-demethylation को उत्प्रेरित करते हैं। ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ अर्फॉर्मोटेरोल का सीधा संयुग्मन प्रमुख चयापचय मार्ग था। प्लाज्मा और मूत्र में दवा से संबंधित अधिकांश सामग्री अर्फॉर्मोटेरोल के ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट संयुग्म के रूप में थी। O-Demethylation के अर्फॉर्मोटेरोल की खुराक का 17% और O-desmethyl मेटाबोलाइट के संयुग्मों को मूत्र और मल में बरामद किया गया।

• निकाल देना - Elimination

8 स्वस्थ पुरुष विषयों को रेडियोलैबल्ड अर्फॉर्मोटेरोल की एकल मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद, अर्फॉर्मोटेरोल की कुल रेडियोधर्मी खुराक का 63% मूत्र में और 11% मल में 48 घंटों के भीतर बरामद किया गया था। अर्फॉर्मोटेरोल की कुल रेडियोधर्मी खुराक का कुल 89% प्रशासन के 14 दिनों के भीतर, मूत्र में 67% और मल में 22% के साथ बरामद किया गया था। लगभग 1% खुराक 14 दिनों में मूत्र में अपरिवर्तित अर्फॉर्मोटेरोल के रूप में बरामद किया गया था।

अर्फॉर्मोटेरोल के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Arformoterol in hindi

अर्फॉर्मोटेरोल के लिए नीचे उल्लिखित कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. हनानिया एनए, डोनोह्यू जेएफ, नेल्सन एच, साइरप्पा के, गुडविन ई, बॉमगार्टनर आरए, हनराहन जेपी: सीओपीडी में आर्फॉर्मोटेरोल और फॉर्मोटेरोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता। सीओपीडी 2010 फरवरी;7(1):17-31.

2. डोनोह्यू जेएफ, हनानिया एनए, सियारप्पा केए, गुडविन ई, ग्रोगन डीआर, बॉमगार्टनर आरए, हनराहन जेपी: क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के उपचार में सैल्मेटेरोल और अर्फॉर्मोटेरोल; सुरक्षा और सहनशीलता का एक साल का मूल्यांकन। थेर एड रेस्पिर डिस। 2008 अप्रैल;2(2):37-48.

3. कैज़ोला एम, मटेरा एमजी, लोटवॉल जे: अल्ट्रा लॉन्ग-एक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट्स इन डेवलपमेंट फॉर अस्थमा एंड क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज। एक्सपर्ट ओपिन इनवेस्टिग ड्रग्स। 2005 जुलाई;14(7):775-8

4. खरिदिया जे, फोगार्टी सीएम, लाफोर्स सीएफ, मायर जी, एचएसयू आर, डनिंगटन केएम, करी एल, बॉमगार्टनर आरए, हनराहन जेपी: क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज वाले विषयों में अर्फॉर्मोटेरोल टार्ट्रेट इनहेलेशन सॉल्यूशन और रेसमिक फॉर्मोटेरोल ड्राई पाउडर इनहेलर की तुलना करने वाला एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक अध्ययन। . पल्म फार्माकोल थेर। 2008 अगस्त;21(4):657-62।

5. बॉमगार्टनर आरए, हनानिया एनए, कैलहौन डब्लूजे, साहन एसए, साइरप्पा के, हनराहन जेपी सीओपीडी के रोगियों में नेबुलाइज्ड आर्फॉर्मोटेरोल: एक 12-सप्ताह, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, डबल-डमी, प्लेसीबो- और सक्रिय-नियंत्रित परीक्षण। क्लिन थेर। 2007 फ़रवरी;29(2):261-78।

6. TITCK उत्पाद जानकारी: साँस लेना के लिए पाउडर के साथ Airbir (अर्फॉर्मोटेरोल tartrate/budesonide) कैप्सूल