Atorvastatin

एटोरवास्टेटिन के बारे में - About Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन एंटीलिपेमिक एजेंट से संबंधित एक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक है।

एटोरवास्टेटिन का उपयोग हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia), हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (बाल चिकित्सा), होमोज़िगस (Homozygous) फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और एथेरोस्क्लेरोटिक हृदय रोग की रोकथाम के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग प्रत्यारोपण (transplantation), पोस्ट-हृदय प्रत्यारोपण और पोस्ट किडनी प्रत्यारोपण के उपचार में भी किया जाता है ।

एटोरवास्टेटिन जठरांत्र संबंधी मार्ग (gastrointestinal tract) से तेजी से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता लगभग 12-14% है। वितरण की मात्रा लगभग 381L थी। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन ≥98% है। यह CYP3A4 isoenzyme द्वारा सक्रिय (active) ऑर्थोहाइड्रॉक्सिलेटेड और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव और निष्क्रिय (inactive) β-ऑक्सीकरण मेटाबोलाइट्स द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा और यकृत में व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।

यह मुख्य रूप से पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होता है; मूत्र के माध्यम से (<2%, एक अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 14 घंटे था।

एटोरवास्टेटिन सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींक आना, जोड़ों में दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

एटोरवास्टेटिन एक मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

एटोरवास्टेटिन भारत, जर्मनी, इटली, नीदरलैंड और स्वीडन में उपलब्ध है।

एटोरवास्टेटिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन चुनिंदा और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से HMG-CoA रिडक्टेस को रोकता है, एंजाइम जो HMG-CoA के रूपांतरण को उत्प्रेरित (catalyze) करता है ताकि मेवलोनेट (mevalonate) का उत्पादन किया जा सके। मेवैलोनेट के उत्पादन में कमी से LDL रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति (expression) में प्रतिपूरक (compensatory) वृद्धि होती है और LDL अपचय (catabolism) की उत्तेजना होती है, जिसके परिणामस्वरूप LDL-कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम होता है।

एटोरवास्टेटिन की कार्रवाई की शुरुआत (प्रारंभिक प्रभाव) 3-5 दिनों के भीतर होती है।

एटोरवास्टेटिन की कार्रवाई की अवधि 20 से 30 घंटे के भीतर है।

एटोरवास्टेटिन का Tmax लगभग 1-2 घंटे है, और Cmax 1.95–252 μg/ml के भीतर है।

एटोरवास्टेटिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

एटोरवास्टेटिन टैबलेट मौखिक रूप से ली जाती है, आमतौर पर दिन में एक बार।

एटोरवास्टेटिन के उपयोग - Uses of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन का उपयोग हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (बाल चिकित्सा), होमोज़िगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और एथेरोस्क्लेरोटिक हृदय रोग की रोकथाम के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग ट्रांसप्लांटेशन, पोस्ट-हार्ट, ट्रांसप्लांटेशन और पोस्ट-किडनी के उपचार में भी किया जाता है।

एटोरवास्टेटिन के लाभ - Benefits of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन प्रतिस्पर्धात्मक (competitively) रूप से 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लूटरीएल-कोएंजाइम ए (HMG-CoA) रिडक्टेस को रोकता है। HMG-CoA को मेवैलोनेट में बदलने से रोककर, स्टैटिन दवाएं लिवर में कोलेस्ट्रॉल के उत्पादन को कम करती हैं। एटोरवास्टेटिन यकृत कोशिकाओं की सतह पर LDL रिसेप्टर्स की संख्या भी बढ़ाता है।

एटोरवास्टेटिन के संकेत - Indications of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia): उच्च कुल कोलेस्ट्रॉल (Elevated Total Cholesterol/ total-C), LDL कोलेस्ट्रॉल (LDL-C), एपोलिपोप्रोटीन बी (apo B), और ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करने और प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में एचडीएल कोलेस्ट्रॉल बढ़ाने के लिए।

विषमयुग्मजी फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (बाल चिकित्सा) (Heterozygous familial hypercholesterolemia (pediatrics)): LDL-C≥190mg/dL, LDL-C≥160 mg/dL वाले विषमयुग्मजी फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के 10 से 17 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में; प्रीमेच्योर हृदय रोग (premature cardiovascular disease/ CVD) के सकारात्मक पारिवारिक इतिहास (positive family history) वाले रोगियों में; या LDL-C≥160 mg/dL दो या दो से अधिक अन्य CVD जोखिम कारकों वाले रोगियों में total-C, LDL-C और apo B स्तर को कम करने के लिए।

होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia): होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में total-C और LDL-C को कम करने के लिए अन्य लिपिड-कम करने वाले उपचारों (जैसे, LDL एफेरेसिस) के सहायक के रूप में या यदि ऐसे उपचार अनुपलब्ध हैं।

एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम (Prevention of atherosclerotic cardiovascular disease): एथेरोस्क्लेरोटिक हृदय रोग (ASCVD) की प्राथमिक रोकथाम: कोरोनरी हृदय रोग (CHD) के इतिहास के बिना वयस्क (adult) रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI), स्ट्रोक, पुनरोद्धार प्रक्रियाओं और एनजाइना के जोखिम को कम करने के लिए, लेकिन जिनके कई CHD जोखिम कारक हैं।

• हालांकि स्वीकृत नहीं है, एटोरवास्टेटिन के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोग दर्ज किए गए हैं जिनमें शामिल हैं: -

पोस्ट हार्ट ट्रांसप्लांट; पोस्ट किडनी ट्रांसप्लांट

एटोरवास्टेटिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम, 80 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

एटोरवास्टेटिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम, 80 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

एटोरवास्टेटिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

• गुर्दे की क्रिया में परिवर्तन: हल्के से गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (तीन बार साप्ताहिक): खराब डायलिसिस: कोई पूरक खुराक या खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• पेरिटोनियल डायलिसिस: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• CRRT: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• PIRRT (जैसे, निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (Ref)।

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

सक्रिय यकृत रोग में या सीरम ट्रांसएमिनेस की अस्पष्टीकृत लगातार ऊंचाई वाले रोगियों में विपरीत।

बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)

विषम पारिवारिक और गैर-पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial and nonfamilial hypercholesterolemia): नोट: उपचार शुरू करें यदि, पर्याप्त परीक्षण (6 से 12 महीने) के गहन जीवनशैली संशोधन (intensive lifestyle modification) के बाद शरीर के वजन सामान्यीकरण (weight normalization) और आहार पर जोर देने के बाद, निम्नलिखित मौजूद हैं:

• LDL-C ≥ 190 mg/dL

• LDL-C ≥160 mg/dL और 2 या अधिक हृदय संबंधी जोखिम कारक बना रहता है: समय से पहले एथेरोस्क्लेरोटिक हृदय रोग का पारिवारिक इतिहास (<55 वर्ष की आयु); अधिक वजन; मोटापा; या इंसुलिन प्रतिरोध सिंड्रोम के अन्य तत्व।

• LDL-C ≥130 mg/dL और मधुमेह मेलेटस।

• 6 से <10 वर्ष की आयु के बच्चे (Tanner stage I): सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम एक बार दैनिक; यदि लक्ष्य LDL-C 4 सप्ताह के बाद हासिल नहीं किया जाता है, तो लक्ष्य LDL-C तक मासिक अंतराल (monthly intervals) पर दोगुनी खुराक (10 मिलीग्राम/दिन, 20 मिलीग्राम/दिन) द्वारा वृद्धि हो सकती है; सामान्य अधिकतम दैनिक खुराक (maximum daily dose): 40 मिलीग्राम/दिन; हालाँकि, कुछ मामलों में 80 मिलीग्राम/दिन तक की खुराक का उपयोग किया गया है; 272 रोगियों (आयु सीमा: 6 से 15 वर्ष) के दीर्घकालिक (long-term) परीक्षण (3 वर्ष) के आधार पर खुराक; <10 वर्ष की आयु के 12 रोगियों में 80 मिलीग्राम/दिन की खुराक का उपयोग किया गया; 3 साल की अध्ययन अवधि में, विकास या परिपक्वता हानि (maturation impairment) के बिना समान प्रभावकारिता (efficacy) देखी गई।

• 10 से 17 वर्ष के बच्चे और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन 10 मिलीग्राम एक बार; यदि लक्ष्य LDL-C 4 सप्ताह के बाद हासिल नहीं किया जाता है, तो मासिक अंतराल पर दोगुनी खुराक (20 मिलीग्राम/दिन, 40 मिलीग्राम/दिन) द्वारा अधिकतम दैनिक खुराक तक लक्ष्य LDL-C तक बढ़ाया जा सकता है: 80 मिलीग्राम/दिन।

हाइपरलिपीडेमिया (Hyperlipidemia)

• बच्चे और किशोर 10 से 17 वर्ष (पुरुष और पोस्टमेनार्कल महिलाएं): मौखिक: प्रारंभिक: 10 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; यदि 1 से 3 महीने के बाद LDL-C लक्ष्य प्राप्त नहीं होता है, तो लक्ष्य LDL-C को पूरा करने के लिए बढ़ाया जा सकता है; हेटरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बाल रोगियों में, LDL प्रतिक्रिया के आधार पर अधिकतम अनुमापित खुराक (maximum titrated dose): 80 मिलीग्राम/दिन का उपयोग किया गया था

प्रत्यारोपण के बाद दिल; कार्डिएक एलोग्राफ़्ट वास्कुलोपैथी (CAV) की रोकथाम (Transplantation post-heart; Prevention of cardiac allograft vasculopathy):

• ध्यान दें: अस्वीकृति (rejection) और CAV (जैसे, पुन: प्रत्यारोपण, उन्नत पैनल प्रतिक्रियाशील एंटीबॉडी) के उच्च जोखिम वाले बच्चों और किशोरों में बेसलाइन कोलेस्ट्रॉल के स्तर की परवाह किए बिना निम्नलिखित हृदय प्रत्यारोपण की शुरुआत करें। स्टेटिन और इम्यूनोसप्रेसेन्ट दवाओं के बीच महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रिया अक्सर होती है; कई अंतःक्रियाएं स्टेटिन सीरम सांद्रता और विषाक्तता के जोखिम को बढ़ा सकती हैं (उदाहरण के लिए, मायोपैथी)।

• बच्चे और किशोर: मौखिक: 0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन निकटतम 2.5 मिलीग्राम वृद्धि के लिए गोल; अधिकतम दैनिक खुराक: 20 मिलीग्राम / दिन।

एटोरवास्टेटिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Atorvastatin in hindi

हाईपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Hypercholesterolemia):

• चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगियों को 3 से 6 महीने के लिए एक मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले आहार पर रखा जाना चाहिए और दवा उपचार के दौरान आहार जारी रखा जाना चाहिए। ग्रेपफ्रूट के रस के साथ लेने पर एटोरवास्टेटिन सीरम सांद्रता बढ़ सकती है; बड़ी मात्रा (>1.2 लीटर/दिन) के समवर्ती सेवन से बचें।

• रेड यीस्ट राइस (Red yeast rice) में कई यौगिकों की चर (variable) मात्रा होती है जो संरचनात्मक रूप से (structurally) HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के समान होती है, मुख्य रूप से मोनाकोलिन K (या मेविनोलिन) जो संरचनात्मक रूप से लवस्टैटिन के समान है; HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स के साथ रेड यीस्ट राइस का समवर्ती (concurrent) उपयोग प्रतिकूल और विषाक्त प्रभावों की घटनाओं को बढ़ा सकता है।

एटोरवास्टेटिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन के साथ रोगियों में contraindicated है:

• सक्रिय जिगर की बीमारी (active liver disease), अस्पष्टीकृत लगातार सीरम ट्रांसएमिनेस उत्थान (unexplained persistent serum transaminase elevation)

• गर्भावस्था और लैक्टेशन

• सिक्लोस्पोरिन, सिस्टमिक फ्यूसिडिक (fusidic) एसिड, टेलाप्रेविर, ग्लेकाप्रेविर/पिब्रेंटासवीर और टिप्रानवीर/रितोनवीर संयोजनों के साथ सहवर्ती उपयोग।

एटोरवास्टेटिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Atorvastatin in hindi

एचडीएल कोलेस्ट्रॉल (HDL Cholesterol)

एपोलिपोप्रोटीन A1 में एक साथ कमी के साथ HDL-C (2 mg/dL के रूप में कम) में एक विरोधाभासी, (paradoxical) गंभीर (severe) और प्रतिवर्ती (reversible) कमी की सूचना फाइब्रेट थेरेपी की शुरुआत के 2 सप्ताह से वर्षों के भीतर दी गई है; नैदानिक महत्व अज्ञात (clinical significance unknown)

● शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (Venous thromboembolism)

उपयोग फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (pulmonary embolism) और गहरी शिरा घनास्त्रता (deep vein thrombosis) के साथ जुड़ा हुआ है। शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

● सीरम क्रिएटिनिन (Serum Creatinine)

एटोरवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि की सूचना मिली है। एटोरवास्टेटिन के बंद होने के बाद ये ऊंचाई बेसलाइन पर वापस आ जाती है। इन अवलोकनों का नैदानिक महत्व अज्ञात है। एटोरवास्टेटिन लेने वाले गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी करें। एटोरवास्टेटिन लेने वाले रोगियों के लिए गुर्दे की निगरानी पर भी विचार किया जाना चाहिए और बुजुर्ग और मधुमेह वाले रोगियों जैसे गुर्दे की कमी का खतरा होता है।

● कोलेलिथियसिस (Cholelithiasis)

एटोरवास्टेटिन, क्लोफिब्रेट और जेमफिब्रोज़िल की तरह, पित्त में कोलेस्ट्रॉल के उत्सर्जन को बढ़ा सकता है, जिससे कोलेलिथियसिस हो सकता है। यदि कोलेलिथियसिस का संदेह है, तो पित्ताशय की थैली (gallbladder) के अध्ययन का संकेत दिया जाता है। पित्त पथरी (gallstones) पाए जाने पर एटोरवास्टेटिन थेरेपी बंद कर देनी चाहिए।

● कौमारिन थक्कारोधी (Coumarin Anticoagulants)

कौमारिन थक्कारोधी के संयोजन के साथ एटोरवास्टैटिन दिए जाने पर सावधानी बरतनी चाहिए। एटोरवास्टेटिन इन एजेंटों के थक्कारोधी प्रभाव को प्रबल कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप प्रोथ्रोम्बिन समय/अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (PT/INR) में वृद्धि हो सकती है। रक्तस्राव की जटिलताओं को रोकने के लिए, PT/INR की लगातार निगरानी और थक्कारोधी के खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है जब तक कि PT/INR स्थिर न हो जाए।

● अग्नाशयशोथ (Pancreatitis)

एटोरवास्टेटिन, जेम्फिब्रोज़िल और क्लोफिब्रेट लेने वाले रोगियों में अग्नाशयशोथ (pancreatitis) की सूचना मिली है। यह घटना गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया, प्रत्यक्ष दवा प्रभाव (direct drug effect), या पित्त पथ (biliary tract) के पत्थर या सामान्य पित्त नली (common bile duct) के अवरोध के साथ कीचड़ गठन (sludge formation) के माध्यम से मध्यस्थता वाली एक माध्यमिक घटना के रोगियों में प्रभावकारिता की विफलता का प्रतिनिधित्व (represent) कर सकती है।

● रुधिर संबंधी परिवर्तन (Hematologic Changes)

एटोरवास्टेटिन थेरेपी शुरू करने के बाद रोगियों में हीमोग्लोबिन, हेमेटोक्रिट और सफेद रक्त कोशिका (white blood cell) में मामूली कमी देखी गई है। हालांकि, दीर्घकालिक प्रशासन (long term administration) के दौरान ये स्तर स्थिर हो जाते हैं। एटोरवास्टेटिन से उपचारित व्यक्तियों में थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस के मामले सामने आए हैं। एटोरवास्टेटिन लेने के पहले 12 महीनों के दौरान लाल और सफेद रक्त कोशिकाओं की समय-समय पर निगरानी की सिफारिश की जाती है।

● अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity Reactions)

स्टीवन-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त (toxic) एपिडर्मल नेक्रोलिसिस जैसे गंभीर त्वचा पर चकत्ते सहित तीव्र अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं एटोरवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए व्यक्तियों में अस्पताल में भर्ती होने और स्टेरॉयड के साथ उपचार की आवश्यकता होती हैं। नियंत्रित परीक्षणों में क्रमशः एटोरवास्टेटिन और प्लेसिबो रोगियों में उर्टिकेरिया 1.1 बनाम 0% और दाने 1.4 बनाम 0.8% देखे गए।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

एटोरवास्टेटिन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

मानव दूध में एटोरवास्टेटिन की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर दवा के प्रभाव या दूध उत्पादन पर प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। एटोरवास्टेटिन चूहों के दूध में मौजूद होता है और इसलिए मानव दूध में मौजूद होने की संभावना होती है। स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, जैसे कि शिशु लिपिड चयापचय (infant lipid metabolism) में व्यवधान (disruption), महिलाओं को एटोरवास्टेटिन के उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के 5 दिनों के बाद तक स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए एटोरवास्टेटिन contraindicated है क्योंकि गर्भवती महिलाओं में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है, और गर्भावस्था के दौरान लिपिड कम करने वाली दवाओं का कोई स्पष्ट लाभ नहीं है। क्योंकि HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण (synthesis) को कम करते हैं और संभवतः कोलेस्ट्रॉल से प्राप्त अन्य जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संश्लेषण को, गर्भवती महिला को दिए जाने पर एटोरवास्टेटिन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। गर्भावस्था की पहचान होते ही एटोरवास्टेटिन को बंद कर देना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

ग्रेपफ्रूट या ग्रेपफ्रूट के रस का सेवन एटोरवास्टेटिन के सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है। रेड यीस्ट राइस जहरीले प्रभाव के जोखिम को बढ़ा सकता है। मादक पेय पदार्थों (alcoholic beverages) की बड़ी खपत (consumption) हेपेटिक हानि के लिए जोखिम बढ़ा सकती है। सेंट जॉन पौधा के साथ प्लाज्मा सांद्रता में कमी।

एटोरवास्टेटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Atorvastatin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

मायोपैथी, मायालगिया, मधुमेह मेलिटस, लगातार सीरम ट्रांसमिनेज उन्नयन। शायद ही कभी, प्रतिरक्षा-मध्यस्थ नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी (IMNM), अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, मायोपैथी, मायलगिया, मधुमेह मेलेटस, लगातार सीरम ट्रांसएमिनेस उन्नयन (persistent serum transaminase elevations) । शायद ही कभी, प्रतिरक्षा-मध्यस्थ नेक्रोटाइजिंग मायोपैथी (IMNM), अंतरालीय फेफड़े की बीमारी।

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

अस्वस्थता (Malaise), शक्तिहीनता (asthenia), थकान, ज्वर (pyrexia)। हेपेटोबिलरी विकार (Hepatobiliary disorders): कोलेस्टेसिस, सिरदर्द, चक्कर आना (dizziness), पेरेस्टेसिया, भूलने की बीमारी (amnesia)। मनोवैज्ञानिक विकार: अनिद्रा, दुःस्वप्न

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

गाइनेकोमास्टिया। श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकार (Respiratory, thoracic and mediastinal disorders): नासोफेरींजिटिस, ग्रसनीशोथ (pharyngolaryngeal) दर्द। त्वचा और उपचर्म ऊतक विकार (subcutaneous tissue disorders): खालित्य (Alopecia), त्वचा लाल चकत्ते (skin rash), प्रुरिटस, पित्ती (urticaria)। संवहनी विकार (Vascular disorders): एपिस्टेक्सिस।

एटोरवास्टेटिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Atorvastatin in hindi

• मायोपथी और मध्यम से शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ रबडोमायोलिसिस (जैसे HIV और HCV प्रोटीज अवरोधक, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम), एटोरवास्टेटिन, जेमफिब्रोज़िल, एज़ेटिमिब, नियासिन, कोलिसिन, लोपिनवीर/रटनवीर के निश्चित संयोजन के साथ खतरा बढ़ सकता है। CYP3A4 inducers (जैसे रिफैम्पिसिन, एफेविरेंज़, फ़िनाइटोइन), Al या Mg एंटासिड और कोलस्टिपोल के साथ सहवर्ती उपयोग एटोरवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकता है। डिगॉक्सिन और मौखिक गर्भ निरोधकों (oral contraceptives) (जैसे, नॉरएथिंड्रोन, एथिनिल एस्ट्राडियोल) के सीरम स्तर को बढ़ा सकते हैं।

• संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): साइक्लोस्पोरिन, टेलाप्रेविर, ग्लेकेप्रेविर/पिब्रेंटासविर और टिप्रानवीर/रितोनवीर संयोजनों के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी या रबडोमायोलिसिस का जोखिम प्रबल हो सकता है। प्रणालीगत फ्यूसिडिक एसिड को रोकने के 7 दिनों के भीतर या उसके साथ सह-प्रशासन से घातक रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ सकता है।

एटोरवास्टेटिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

● कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

विशिष्ट आबादी में एटोरवास्टेटिन का उपयोग - Use of Atorvastatin in Specific Populations in hindi

वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

एटोरवास्टेटिन को गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित करने के लिए जाना जाता है, और बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में इस दवा के प्रतिकूल प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक हो सकता है। एटोरवास्टेटिन एक्सपोजर उम्र से प्रभावित नहीं होता है। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की हानि की घटनाएं अधिक होती हैं, बुजुर्गों के लिए खुराक का चयन गुर्दे के कार्य के आधार पर किया जाना चाहिए। सामान्य गुर्दे समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों को कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं होनी चाहिए। एटोरवास्टेटिन लेने वाले बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी पर विचार करें।

एटोरवास्टेटिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Atorvastatin in hindi

एटोरवास्टेटिन ओवरडोजेज के लिए कोई विशिष्ट (specific) उपचार नहीं है। ओवरडोज की स्थिति में, रोगी को लक्षण के अनुसार इलाज किया जाना चाहिए और आवश्यकतानुसार सहायक उपाय (supportive measures) स्थापित किया जाना चाहिए । प्लाज्मा प्रोटीन के लिए व्यापक दवा (extensive drug) बाध्यकारी होने के कारण, हेमोडायलिसिस से महत्वपूर्ण रूप से एटोरवास्टेटिन क्लीयरेंस बढ़ाने की उम्मीद नहीं की जाती है।

एटोरवास्टेटिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Atorvastatin in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

एटोरवास्टेटिन, साथ ही साथ इसके कुछ मेटाबोलाइट्स, मनुष्यों में औषधीय रूप से (pharmacologically active) सक्रिय हैं। जिगर (liver) कार्रवाई की प्राथमिक साइट और कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण (cholesterol synthesis) और LDL निकासी (clearance) की प्रमुख साइट है। प्रणालीगत दवा एकाग्रता (systemic drug concentration) के बजाय दवा की खुराक, LDL-C कमी के साथ बेहतर संबंध रखती है। दवा की खुराक का वैयक्तिकरण (Individualization) चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर आधारित होना चाहिए

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद एटोरवास्टेटिन तेजी से अवशोषित हो जाता है; अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 1 से 2 घंटे के भीतर होती है। एटोरवास्टेटिन की खुराक के अनुपात में अवशोषण की मात्रा बढ़ जाती है। एटोरवास्टेटिन (parent drug) की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 14% है और HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि की प्रणालीगत उपलब्धता लगभग 30% है। कम प्रणालीगत उपलब्धता को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा और/या यकृत प्रथम-पास चयापचय (hepatic first-pass metabolism) में प्रीसिस्टमिक क्लीयरेंस के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है। हालांकि, Cmax और AUC द्वारा मूल्यांकन के अनुसार, भोजन क्रमशः लगभग 25% और 9% तक दवा अवशोषण की दर और सीमा को कम करता है, LDL-C कमी समान रहती है चाहे एटोरवास्टेटिन को भोजन के साथ या बिना दिया जाए। शाम की दवा लेने के बाद प्लाज्मा एटोरवास्टेटिन की सांद्रता सुबह की तुलना में कम होती है (Cmax और AUC के लिए लगभग 30%)।

• वितरण (Distribution)

एटोरवास्टेटिन के वितरण की औसत मात्रा लगभग 381L है। एटोरवास्टेटिन प्लाज्मा प्रोटीन के लिए ≥98% बाध्य है। लगभग 0.25 का रक्त/प्लाज्मा अनुपात लाल रक्त कोशिकाओं में खराब दवा के प्रवेश को इंगित करता है। चूहों में निरीक्षण के आधार पर, मानव दूध में एटोरवास्टेटिन स्रावित होने की संभावना है

• उपापचय (Metabolism)

एटोरवास्टेटिन को बड़े पैमाने पर ऑर्थो- और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव और विभिन्न बीटा-ऑक्सीकरण उत्पादों में मेटाबोलाइज होता है। ऑर्थो- और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स द्वारा HMG-CoA रिडक्टेस का इन विट्रो निषेध एटोरवास्टेटिन के बराबर है। HMG-CoA रिडक्टेस के लिए परिसंचारी निरोधात्मक गतिविधि (circulating inhibitory activity) का लगभग 70% सक्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए जिम्मेदार है। इन विट्रो अध्ययनों में साइटोक्रोम P450 3A4 द्वारा एटोरवास्टेटिन चयापचय के महत्व का सुझाव दिया गया है, जो इस आइसोजाइम के एक ज्ञात अवरोधक (known inhibitor) एरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासन के बाद मनुष्यों में एटोरवास्टेटिन की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता के अनुरूप है। जानवरों में, ऑर्थो-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट आगे ग्लूकोरोनिडेशन से गुजरता है।

• मलत्याग (Excretion)

एटोरवास्टेटिन और इसके मेटाबोलाइट मुख्य रूप से यकृत (bile) और/या अतिरिक्त-यकृत चयापचय के बाद पित्त में समाप्त हो जाते हैं; हालांकि, दवा एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन से नहीं गुजरती है। मनुष्यों में औसत प्लाज्मा उन्मूलन एटोरवास्टेटिन का आधा जीवन लगभग 14 घंटे है, लेकिन सक्रिय मेटाबोलाइट्स के योगदान के कारण HMG-CoA रिडक्टेस के लिए निरोधात्मक गतिविधि का आधा जीवन 20 से 30 घंटे है। मौखिक प्रशासन के बाद मूत्र में एटोरवास्टेटिन की खुराक का 2% से कम बरामद (recovered) किया जाता है।

एटोरवास्टेटिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Atorvastatin in hindi

नीचे उल्लिखित दवा एटोरवास्टेटिन के कुछ नैदानिक अध्ययन यहां दिए गए हैं:

1. कोस्टापानोस एमएस, फ्लोरेंटिन एम, एलिसाफ एमएस। एटोरवास्टेटिन और किडनी: एक सिंहावलोकन। क्लिनिकल जांच के यूरोपीय जर्नल। 2013 मई;43(5):522-31।

2. हेन्ज़ एलजे, कोहेल एनजे, ओ'शे जेपी, होल्म आर, वर्टज़ोनी एम, ग्रिफिन बीटी। खाद्य प्रभावों की भविष्यवाणी करने के लिए एक मानकीकृत प्री-क्लिनिकल पोर्सिन मॉडल की स्थापना की ओर - एटोरवास्टेटिन और पेरासिटामोल पर केस स्टडी। फ़ार्मास्यूटिक्स की अंतर्राष्ट्रीय पत्रिका: X. 2019 दिसंबर 1;1:100017।

3. रोसेनसन आर.एस. एटोरवास्टेटिन: हाइपरलिपिडिमिया और उससे आगे का उपचार। हृदय चिकित्सा की विशेषज्ञ समीक्षा। 2008 नवम्बर 1;6(10):1319-30