Azilsartan

एज़िल्सर्टन के बारे में - About Azilsartan in hindi

Azilsartan एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए Azilsartan को मंजूरी दी गई है। इसका उपयोग दिल की विफलता और दिल के दौरे और स्ट्रोक की रोकथाम के लिए भी किया जाता है।

एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल के प्रशासन के बाद एज़िल्सर्टन की अनुमानित पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 60% है। एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल के मौखिक प्रशासन के बाद, एज़िल्सर्टन की चरम प्लाज्मा सांद्रता (सीएमएक्स) 1.5 से 3 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। Azilsartan के वितरण की मात्रा लगभग 16L है। Azilsartan को दो प्राथमिक मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एज़िल्सर्टन चयापचय के लिए जिम्मेदार प्रमुख एंजाइम CYP2C9 है। 14 सी-लेबल वाले एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल की मौखिक खुराक में, लगभग 55% रेडियोधर्मिता मल में बरामद की गई थी और यह मूत्र में लगभग 42% है, जिसमें 15% खुराक मूत्र में एज़िल्सर्टन के रूप में उत्सर्जित होती है।

Azilsartan मतली, थकान, दस्त, आदि जैसे आम दुष्प्रभाव दिखाता है

Azilsartan टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

Azilsartan भारत, यूरोप, अमेरिका और मैक्सिको में उपलब्ध है।

एज़िल्सर्टन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Azilsartan in hindi

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित Azilsartan, एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। Azilsartan एक रसायन की क्रिया को रोककर रक्त वाहिकाओं को आराम देता है जो आमतौर पर रक्त वाहिकाओं को सख्त बनाता है। यह रक्तचाप को कम करता है, जिससे रक्त विभिन्न अंगों में अधिक सुचारू रूप से प्रवाहित होता है और हृदय अधिक कुशलता से पंप करता है।

Azilsartan एंजियोटेंसिन II के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और एल्डोस्टेरोन-स्रावित प्रभावों की क्रिया को अवरुद्ध करता है, जो कई ऊतकों, जैसे संवहनी चिकनी पेशी और अधिवृक्क ग्रंथि में एंजियोटेंसिन II के AT1 रिसेप्टर के बंधन को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करता है। इसकी क्रिया एंजियोटेंसिन II संश्लेषण के मार्ग से स्वतंत्र है।

अज़िल्सर्टन को अपना प्रभाव दिखाने में लगने वाला समय चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

Azilsartan आपके शरीर में लगभग 2-3 दिनों तक रह सकता है।

एज़िल्सर्टन के प्रशासन के बाद 1.5-3 घंटों के भीतर टीएमएक्स पाया गया था, और सीएमएक्स लगभग 888.3 और 831.3 एनजी / एमएल था।

अज़िल्सर्टन के उपयोग - Uses of Azilsartan in hindi

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए Azilsartan को मंजूरी दी गई है। उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए इसका उपयोग अकेले या अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है, जिसे उच्च रक्तचाप भी कहा जाता है। यह दवा रक्त वाहिकाओं को शिथिल(relax) करके रक्त के प्रवाह में सुधार करती है।

अज़िल्सर्टन के संकेत - Indications of Azilsartan in hindi

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए Azilsartan को मंजूरी दी गई है। इसका उपयोग दिल की विफलता और दिल के दौरे और स्ट्रोक की रोकथाम के लिए भी किया जाता है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के संयोजन में किया जा सकता है।

• उच्च रक्तचाप Hypertension

Azilsartan 18 वर्ष या उससे अधिक आयु के रोगियों में मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ संयोजन चिकित्सा में एंटीहाइपरटेंसिव उपचार के लिए उपयोगी है। यह क्लोर्थालिडोन(chlorthalidone) के साथ संयोजन चिकित्सा के रूप में व्यावसायिक रूप से भी उपलब्ध है। एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी शुरू करते समय पहली पंक्ति के एजेंट के रूप में एज़िल्सर्टन की सिफारिश की जाती है।

हालांकि स्वीकृत नहीं, कुछ ऑफ-लेबल संकेत मिले हैं। इसमे शामिल है:

• रोधगलन - Myocardial Infarction

Azilsartan को अपने पूर्ववर्ती, Olmesartan, और valsartan की तुलना में अधिक रक्तचाप के स्तर को कम करने के लिए दिखाया गया है, और यह मृत्यु दर और हृदय रोग की शुरुआत को कम करने के लिए सिद्ध है। लाभ उन रोगियों में विशेष रूप से प्रासंगिक हो सकते हैं जिन्हें दिल की विफलता है और जिन्हें रोधगलन है और इन रोगियों के लिए संभावित ऑफ-लेबल उपयोग हो सकते हैं।

• मधुमेह मेलेटस में प्रोटीनुरिया की प्रगति में देरी Delay progression of proteinuria in Diabetes mellitus

मधुमेह मेलिटस और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, एआरबी अन्य प्रथम-पंक्ति एजेंटों की तुलना में रक्तचाप को कम करने में प्रभावी होते हैं। मध्यम से गंभीर एल्बुमिनुरिया की प्रगति को कम करने में एआरबी और एसीई अवरोधकों को सबसे प्रभावशाली माना जाता है, और इनका उपयोग ऑफ-लेबल फैशन में किया जा सकता है।

एज़िल्सर्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Azilsartan in hindi

Azilsartan टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• उच्च रक्तचाप Hypertension

Azilsartan 40 और 80 मिलीग्राम की ताकत के साथ एक मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है जिसे दिन में एक बार लिया जाना है, और इसे भोजन के साथ या बिना प्रशासित किया जा सकता है। हालांकि उच्च रक्तचाप के रोगियों के लिए शुरुआती खुराक के रूप में 80 मिलीग्राम की सिफारिश की जाती है। सहवर्ती उच्च-खुराक मूत्रवर्धक चिकित्सा वाले रोगियों के साथ-साथ मात्रा- या नमक से वंचित रोगियों के लिए 40 मिलीग्राम प्रारंभिक खुराक हो सकती है। गुर्दे या हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; यही बात बुजुर्ग मरीजों पर भी लागू होती है।

उपचार की अवधि और खुराक उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

• रोधगलन - Myocardial Infarction

Azilsartan 20 और 40 mg एक बार दिन में एक बार लेने की तुलना में अधिक प्रभावी था, और इसे भोजन के साथ या बिना प्रशासित किया जा सकता है। Azilsartan atherosclerotic plaque को स्थिर कर सकता है और मायोकार्डियल रोधगलन के बाद कार्डियक फाइब्रोसिस(cardiac fibrosis) के गठन को कम कर सकता है।

• मधुमेह मेलेटस में प्रोटीनुरिया की प्रगति में देरी - Delay progression of proteinuria in Diabetes mellitus

मधुमेह मेलिटस और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, एआरबी अन्य प्रथम-पंक्ति एजेंटों के अतिरिक्त रक्तचाप को कम करने में प्रभावी होते हैं। Azilsartan की 20 मिलीग्राम दैनिक खुराक ने प्रोटीनमेह और रक्तचाप को काफी कम कर दिया। एज़िल्सर्टन उपचार के दौरान प्रोटीनुरिया और रक्तचाप में ये महत्वपूर्ण कमी साइड इफेक्ट में उल्लेखनीय वृद्धि से जुड़ी नहीं थी, यह एज़िल्सर्टन का पहला अध्ययन है जिसमें प्राथमिक परिणाम प्रोटीनूरिया है।

एज़िल्सर्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Azilsartan in hindi

Azilsartan 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम की खुराक की ताकत में उपलब्ध है।

एज़िल्सर्टन के खुराक के रूप -Dosage Forms of Azilsartan In hindi

Azilsartan गोलियों के खुराक के रूप में उपलब्ध है।

एज़िल्सर्टन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Azilsartan in hindi

उच्च रक्तचाप: Hypertension:

पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ - Potassium Rich Foods: Azilsartan उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर का कारण हो सकता है। इसलिए, इस दवा को लेते समय पोटेशियम युक्त भोजन से बचें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

अज़िल्सर्टन के विपरीत संकेत - Contraindications of Azilsartan in hindI

Azilsartan रोगियों में contraindicated है

• अतिसंवेदनशीलता

• मधुमेह के रोगियों में एलिसिरिन के साथ सह-प्रशासन न करें

• गर्भावस्था

एज़िल्सर्टन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Azilsartan in hindi

• भ्रूण विषाक्तता - Fetal Toxicity

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल की विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके अज़िल्सर्टन को बंद कर दें।

• मात्रा में हाइपोटेंशन- या नमक-रहित रोगी - Hypotension In Volume- Or Salt-Depleted Patients

सक्रिय रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली वाले रोगियों में, जैसे कि मात्रा- और / या नमक-रहित रोगियों (जैसे, जिन्हें मूत्रवर्धक की उच्च खुराक के साथ इलाज किया जा रहा है), एज़िल्सर्टन के साथ उपचार शुरू करने के बाद रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है। Azilsartan के प्रशासन से पहले सही मात्रा या नमक की कमी, या 40 मिलीग्राम पर उपचार शुरू करें। यदि हाइपोटेंशन होता है, तो रोगी को लापरवाह स्थिति में रखा जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो normal saline का अंतःशिरा जलसेक(intravenous infusion) दिया जाना चाहिए। क्षणिक हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया(transient hypotensive response) आगे के उपचार के लिए एक contraindication नहीं है, जिसे आमतौर पर रक्तचाप के स्थिर होने के बाद बिना किसी कठिनाई के जारी रखा जा सकता है।

• बिगड़ा हुआ गुर्दे फंक्षन - Impaired Renal Function

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को बाधित करने के परिणामस्वरूप, एज़िल्सर्टन के साथ इलाज किए जाने वाले अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में गुर्दे की क्रिया में परिवर्तन का अनुमान लगाया जा सकता है। उन रोगियों में जिनके गुर्दे का कार्य रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि पर निर्भर हो सकता है (उदाहरण के लिए, गंभीर कंजेस्टिव दिल की विफलता, गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, या मात्रा में कमी वाले रोगी), एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ उपचार से जुड़ा हुआ है। ओलिगुरिया या प्रगतिशील एज़ोटेमिया और शायद ही कभी तीव्र गुर्दे की विफलता और मृत्यु के साथ। Azilsartan के साथ इलाज किए गए रोगियों में इसी तरह के परिणाम की उम्मीद की जा सकती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

एज़िल्सर्टन के साथ उपचार के दौरान, शराब के सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि यह रक्तचाप को कम कर सकता है और सिरदर्द, चक्कर आना, चक्कर आना और / या हृदय गति में परिवर्तन का कारण बन सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में Azilsartan उत्सर्जित होता है, लेकिन स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में Azilsartan की कम सांद्रता उत्सर्जित होती है। नर्सिंग शिशु पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी: (पहली तिमाही); डी (दूसरी और तीसरी तिमाही)

Pregnancy Category C: (1st trimester); D (2nd and 3rd trimesters)

गर्भावस्था में उपयोग से बचें। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके अज़िल्सर्टन का उपयोग बंद कर दें। यह सीधे रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली(renin-angiotensin system) पर कार्य करता है और विकासशील भ्रूण की चोट और मृत्यु का कारण बन सकता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

Azilsartan का सेवन करते समय भोजन की चेतावनी यह है कि इसे इसके सेवन के दौरान सांद्रता में लिया जाना चाहिए

पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ: Azilsartan उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर का कारण हो सकता है। इसलिए, इस दवा को लेते समय पोटेशियम युक्त भोजन से बचें।

एज़िल्सर्टन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Azilsartan in hindi

Azilsartan के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

प्रमुख दुष्प्रभाव - Major side effects

• दस्त

• चक्कर आना

• जी मिचलाना

• थकान

मामूली दुष्प्रभाव - Minor side effects

• खाँसी

• पसीना आना

• धुंधली दृष्टि

• मांसपेशी में ऐंठन

विशिष्ट आबादी में एज़िल्सर्टन का उपयोग - Use of Azilsartan in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में Azilsartan का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए।

गर्भावस्था - Pregnancy

• गर्भावस्था श्रेणी डी - Pregnancy Category D

Azilsartan का उपयोग गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करता है, भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है, और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल विकृतियों से जुड़ा हो सकता है। नवजात प्रतिकूल प्रभाव में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल है। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके अज़िल्सर्टन का उपयोग बंद कर दें। पहली तिमाही में एंटीहाइपरटेंसिव उपयोग के संपर्क में आने के बाद भ्रूण की असामान्यताओं की जांच करने वाले अधिकांश महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों से अलग नहीं किया है। गर्भावस्था के दौरान मातृ उच्च रक्तचाप का उचित प्रबंधन मां और भ्रूण दोनों के अनुकूलन के लिए महत्वपूर्ण है।

असामान्य मामले में, किसी विशेष रोगी के लिए रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा का कोई उपयुक्त विकल्प नहीं है, जिससे मां को भ्रूण को संभावित जोखिम से अवगत कराया जाता है। सीरियल अल्ट्रासाउंड परीक्षाएं इंट्रा-एमनियोटिक वातावरण का आकलन करने के लिए करती हैं। यदि ओलिगोहाइड्रामनिओस मनाया जाता है, तो एज़िल्सर्टन का उपयोग बंद कर दें, जब तक कि इसे माँ के लिए जीवन रक्षक नहीं माना जाता है। गर्भावस्था के सप्ताह के दौरान भ्रूण परीक्षण उपयुक्त हो सकता है। मरीजों और चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक प्रकट नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को अपरिवर्तनीय चोट न लगी हो। हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और ऑलिगुरिया के लिए एज़िल्सर्टन के गर्भाशय के संपर्क में आने वाले शिशुओं का बारीकी से निरीक्षण करें।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में Azilsartan उत्सर्जित होता है, लेकिन स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में Azilsartan की कम सांद्रता उत्सर्जित होती है। नर्सिंग शिशु पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use

एज़िल्सर्टन के अंतर्गर्भाशयी जोखिम के इतिहास के साथ नवजात शिशु

यदि ओलिगुरिया या हाइपोटेंशन होता है, तो उस विनिमय में रक्तचाप और गुर्दे की क्रिया का समर्थन करें; आधान या डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है।

18 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use

बुजुर्ग मरीजों के लिए एज़िल्सर्टन के साथ कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। Azilsartan के साथ नैदानिक अध्ययन में कुल रोगियों में से, 26% बुजुर्ग (65 वर्ष और अधिक आयु) थे; 5% 75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। असामान्य रूप से उच्च सीरम क्रिएटिनिन स्तर 75 वर्ष या उससे अधिक आयु के रोगियों के लिए रिपोर्ट किए जाने की अधिक संभावना थी। बुजुर्ग और छोटे दोनों रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई अन्य अंतर नहीं देखा गया, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

• गुर्दे की हानि - Renal Impairment

हल्के से गंभीर गुर्दे की हानि या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में असामान्य रूप से उच्च सीरम क्रिएटिनिन मूल्यों की रिपोर्ट करने की अधिक संभावना है।

• यकृत हानि – Hepatic Impairment

हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगी के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में Azilsartan का अध्ययन नहीं किया गया है।

एज़िल्सर्टन की अधिक मात्रा - Overdosage of Azilsartan in hindi

मनुष्यों में Azilsartan की अधिकता से संबंधित सीमित आंकड़े उपलब्ध हैं। स्वस्थ विषयों में नैदानिक परीक्षणों के दौरान, 320 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक को सात दिनों के लिए विषयों को प्रशासित किया गया था और अच्छी तरह से सहन किया गया था। ओवरडोज के परीक्षणों में, रोगी की नैदानिक स्थिति के अनुसार सहायक चिकित्सा की स्थापना की जानी चाहिए। अज़िलसर्टन डायलिज़ेबल(dialyzable) नहीं है।

एज़िल्सर्टन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Azilsartan in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics:

एक खुराक से संबंधित तरीके से एंजियोटेंसिन II infusion के दबाव प्रभाव को एज़िल्सर्टन द्वारा बाधित किया जाता है। Azilsartan एकल खुराक 32 mg azilsartan medoxomil के बराबर है, जिसने अधिकतम दबाव प्रभाव को लगभग 90% और 24 घंटों में लगभग 60% तक रोक दिया। प्लाज्मा एंजियोटेंसिन I और II सांद्रता और प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि हुई, जबकि प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन सांद्रता स्वस्थ विषयों के लिए Azilsartan के एकल और बार-बार प्रशासन के बाद कम हो गई; सीरम पोटेशियम या सोडियम में कोई महत्वपूर्ण नैदानिक प्रभाव नहीं देखा गया। कार्डिएक रिपोलराइजेशन पर प्रभाव: स्वस्थ स्वयंसेवकों में क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल को लम्बा करने के लिए एज़िल्सर्टन की क्षमता का आकलन करने के लिए एक संपूर्ण क्यूटी / क्यूटीसी अध्ययन आयोजित किया गया था। Azilsartan की 320 मिलीग्राम खुराक पर क्यूटी / क्यूटीसी लंबे समय तक बढ़ने का कोई सबूत नहीं था।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics:

• अवशोषण - Absorption:Absorption के दौरान जठरांत्र संबंधी मार्ग(gastrointestinal tract) में, एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल सक्रिय मेटाबोलाइट, एज़िल्सर्टन को हाइड्रोलाइज़ किया जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद प्लाज्मा में एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल का पता नहीं लगाया जाता है। एकल या एकाधिक प्रशासन के बाद 20 मिलीग्राम से 320 मिलीग्राम की एजिलसार्टन मेडोक्सोमिल खुराक सीमा में एज़िल्सर्टन के लिए एक्सपोजर में खुराक आनुपातिकता स्थापित की गई थी। एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल के प्रशासन के बाद एज़िल्सर्टन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 60% है। Azilsartan medoxomil के मौखिक प्रशासन के बाद, Azilsartan के चरम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) 1.5 से 3 घंटे के भीतर पहुंच जाते हैं। Azilsartan की जैव उपलब्धता भोजन से प्रभावित नहीं होती है।

• वितरण - Distribition: Azilsartan के वितरण की मात्रा लगभग 16L है। Azilsartan मानव प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से सीरम एल्ब्यूमिन के बारे में 99% के बारे में अत्यधिक बाध्य है। चूहों में, न्यूनतम एज़िल्सर्टन-संबंधित रेडियोधर्मिता रक्त-मस्तिष्क की बाधा(blood-brain barrier) को पार कर गई। Azilsartan गर्भवती चूहों में प्लेसेंटल बाधा को पार कर गया और भ्रूण को वितरित किया गया।

• चयापचय और उन्मूलन - Metabolism and Elimination: Azilsartan को दो प्राथमिक चयापचयों में चयापचय किया जाता है। प्लाज्मा में प्रमुख मेटाबोलाइट O-dealkylation द्वारा निर्मित होता है, जिसे M-II कहा जाता है, और मामूली मेटाबोलाइट decarboxylation द्वारा बनता है, जिसे MI कहा जाता है। मनुष्यों में प्रमुख और मामूली मेटाबोलाइट्स के लिए प्रणालीगत जोखिम क्रमशः लगभग 50% और 1% से कम Azilsartan था। MI और MII दोनों ही Azilsartan की औषधीय गतिविधि में योगदान नहीं करते हैं। एज़िल्सर्टन चयापचय के लिए जिम्मेदार प्रमुख एंजाइम CYP2C9 है।

14 सी-लेबल वाले एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल की मौखिक खुराक के बाद, लगभग 55% रेडियोधर्मिता मल में और मूत्र में लगभग 42% बरामद हुई, जिसमें 15% खुराक मूत्र में एज़िल्सर्टन के रूप में उत्सर्जित हुई। एज़िल्सर्टन का उन्मूलन आधा जीवन और गुर्दे की निकासी क्रमशः लगभग 11 घंटे और 2.3 एमएल / मिनट है। Azilsartan के स्थिर-राज्य स्तर 5 दिनों के भीतर प्राप्त किए जाते हैं और प्लाज्मा में कोई संचय नहीं होता है जो एक बार-दैनिक खुराक के साथ होता है।

एज़िल्सर्टन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Azilsartan in hindi

एज़िल्सर्टन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं जिनका उल्लेख नीचे किया गया है:

1. एंजेली एफ, वर्डेचिया पी, एट अल। उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल की फार्माकोकाइनेटिक मूल्यांकन और नैदानिक उपयोगिता। दवा चयापचय और विष विज्ञान पर विशेषज्ञ की राय। 2013 मार्च 1;9(3):379-85।

2. पेरी सीएम। अज़िल्सर्टन मेडोक्सोमिल। नैदानिक दवा जांच। 2012 सितंबर;32(9):621-39।

3. प्रधान ए, तिवारी ए, एट अल। Azilsartan: उच्च रक्तचाप के प्रबंधन में वर्तमान साक्ष्य और दृष्टिकोण। उच्च रक्तचाप के अंतर्राष्ट्रीय जर्नल। 2019 नवंबर 3;2019।

4. डी कैटरिना एआर, हार्पर एआर, एट अल। एज़िल्सर्टन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का महत्वपूर्ण मूल्यांकन। संवहनी स्वास्थ्य और जोखिम प्रबंधन। 2012; 8:299।