Allopathy
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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
बेडैक्विलाइन के बारे में - About Bedaquiline in hindi
बेडैक्विलाइन एक एंटीट्यूबरकुलर एजेंट है जो ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक/ड्रग रेसिस्टेंट टीबी से संबंधित है।
बेडैक्विलाइन का उपयोग मल्टीड्रग-प्रतिरोधी, पल्मोनरी ट्यूबरकुलोसिस (MDR-TB) के उपचार में किया जाता है
बेडैक्विलाइन अच्छी तरह से अवशोषित होता है और भोजन के साथ जैवउपलब्धता बढ़ाता है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ वितरण की मात्रा लगभग 164 लीटर है:> 99.9% और कम शक्तिशाली N-monodesmethyl मेटाबोलाइट (M2) बनाने के लिए CYP3A4 isoenzyme द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। यह मुख्य रूप से मल द्वारा उत्सर्जित होता है; मूत्र (≤0.001% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। टर्मिनल एलिमिनेशन हाफ-लाइफ: लगभग 5.5 महीने (रेंज: 2-8 महीने)।
बेडैक्विलाइन का टीमैक्स(Tmax) 5 घंटे के भीतर था। बेडैक्विलाइन का Cmax 5.5 μg/ml था।
बेडैक्विलाइन सीने में दर्द, खांसी या थूक में खून आना, गहरे रंग का मूत्र, भूख में कमी, बुखार, थकान की सामान्य भावना जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
बेडाक्युलाइन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
बेडाक्वीलाइन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली में उपलब्ध है।
बेडैक्विलाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bedaquiline in hindi
बेडैक्विलाइन एक डायरिलक्विनोलिन एंटीमाइकोबैक्टीरियल दवा है जो माइकोबैक्टीरियल एटीपी (एडेनोसिन 5'-ट्राइफॉस्फेट) सिंथेज़ के प्रोटॉन पंप को रोकता है, एक एंजाइम जो माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस में ऊर्जा के उत्पादन के लिए आवश्यक है। बेडकाइक्लिन के परिणामस्वरूप जीवाणु मृत्यु होती है।
बेडैक्विलाइन का उपयोग कैसे करें - How to use Bedaquiline in hindi
बेडाक्युलाइन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
● मौखिक(Oral): टेबलेट-विशिष्ट प्रशासन जानकारी:
100 मिलीग्राम टैबलेट: भोजन के साथ दें; साबुत निगलना।
20 मिलीग्राम की गोलियां:
उन रोगियों के लिए जो अक्षुण्ण गोलियां निगल सकते हैं: भोजन के साथ पूरी या आधी मात्रा में दें।
उन रोगियों के लिए जो अक्षुण्ण गोलियां नहीं निगल सकते हैं, निम्नलिखित विधियों में से एक का उपयोग करके प्रशासन करें:
• विधि 1: एक कप में, 5 एमएल पानी में 5 गोलियां मिलाएं; तब तक अच्छी तरह मिलाएं जब तक गोलियां पूरी तरह से फैल न जाएं, और फिर या तो कप की सामग्री को प्रशासित करें, या यदि वांछित हो, तो पानी में फैले हुए मिश्रण को ≥5 एमएल पेय (जैसे, पानी, दूध उत्पाद, सेब का रस, नारंगी) के साथ मिलाया जा सकता है। रस, क्रैनबेरी रस, कार्बोनेटेड पेय) या 1 चम्मच नरम भोजन (जैसे, दही, सेब का रस, मसला हुआ केला, दलिया) और फिर प्रशासित। यदि कुल खुराक के लिए> 5 गोलियों की आवश्यकता होती है, तो वांछित खुराक तक पहुंचने तक अतिरिक्त गोलियों की उचित संख्या के साथ तैयारी के चरणों को दोहराएं। बचे हुए टैबलेट के अवशेषों को कप से (अधिक पेय या नरम भोजन के साथ) धोएं और तुरंत सेवन करें। अंतिम वांछित खुराक के प्रशासन के बाद भोजन का सेवन किया जाना चाहिए।
• विधि 2: एक कंटेनर में, गोलियों को क्रश करें और नरम भोजन (जैसे, दही, सेब की चटनी, मसला हुआ केला, दलिया) के साथ मिलाएं और फिर तुरंत दें। बचे हुए टैबलेट के अवशेषों को कंटेनर से (अधिक नरम भोजन के साथ) धोएं और तुरंत सेवन करें।
फीडिंग ट्यूब(feeding tube): केवल 20 मिलीग्राम की गोलियों का उपयोग करके, 50 एमएल गैर-कार्बोनेटेड पानी में 5 टैबलेट तक फैलाएं और अच्छी तरह मिलाएं (दृश्य कणों के साथ मिश्रण सफेद से लगभग सफेद होना चाहिए); एक फीडिंग ट्यूब (≥8 फ्रेंच) के माध्यम से तुरंत प्रशासित करें। यदि कुल खुराक के लिए> 5 गोलियों की आवश्यकता होती है, तो वांछित खुराक तक पहुंचने तक अतिरिक्त गोलियों की उचित संख्या के साथ तैयारी के चरणों को दोहराएं। तैयारी या फीडिंग ट्यूब के लिए उपयोग की जाने वाली वस्तुओं में किसी भी शेष टैबलेट अवशेषों को हटाने के लिए 25 एमएल अतिरिक्त पानी से कुल्ला और फ्लश करें। अंतिम वांछित खुराक के प्रशासन के बाद भोजन का सेवन किया जाना चाहिए।
बेडैक्विलाइन के उपयोग - Uses of Bedaquiline in hindi
बेडैक्विलाइन का उपयोग मल्टीड्रग-प्रतिरोधी, पल्मोनरी ट्यूबरकुलोसिस (MDR-TB) के उपचार में किया जाता है।
बेडाक्विलिन के लाभ - Benefits of Bedaquiline in hindi
बेडाक्विलिन एक डायरिलक्विनोलिन एंटीमाइकोबैक्टीरियल है जो माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस में ऊर्जा उत्पादन के लिए आवश्यक एंजाइम माइकोबैक्टीरियल एटीपी सिंथेज़ के प्रोटॉन ट्रांसफर चेन को रोकता है। यह क्रिया ट्यूबरकल बेसिली की प्रतिकृति और गैर-प्रतिकृति दोनों के लिए जीवाणुनाशक प्रभाव की ओर ले जाती है।
बेडाकुलाइन के संकेत - Indications of Bedaquiline in hindi
बेडैक्विलाइन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
● Multidrug resistant pulmonary Tuberculosis: ≥5 वर्ष की आयु (≥15 किग्रा वजन) और वयस्कों में संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में मल्टीड्रग-प्रतिरोधी, पल्मोनरी ट्यूबरकुलोसिस (MDR-TB) का उपचार बशर्ते जब एक प्रभावी उपचार आहार नहीं हो सकता है
● उपयोग की सीमाएं: एक्स्ट्रापल्मोनरी टीबी(extrapulmonary TB), अव्यक्त टीबी संक्रमण(latent TB infection), दवा-संवेदनशील टीबी(drug-sensitive TB), या अन्य माइकोबैक्टीरिया के उपचार में उपयोग के लिए नहीं। एचआईवी-1(HIV-1) और एमडीआर-टीबी(MDR-TB) सह-संक्रमण वाले रोगियों में क्लिनिकल डेटा सीमित हैं।
बेडैक्विलाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bedaquiline
बेडैक्विलाइन 20 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
बेडैक्विलाइन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Bedaquiline in hindi
बेडाक्युलाइन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है
- किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
गंभीर गुर्दे की हानि: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए सावधानी और निगरानी के साथ उपयोग करें।
intermittent hemodialysis (IHD) या peritoneal dialysis (PD) पर End-stage renal disease (ESRD): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए सावधानी और निगरानी के साथ उपयोग करें। बेडैक्विलाइन अत्यधिक प्रोटीन से बंधा हुआ है और डायलिसिस द्वारा हटाए जाने की संभावना नहीं है।
- हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
हल्की या मध्यम हानि (Child-Pugh class A or B): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
गंभीर हानि (Child-Pugh class C): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है (अध्ययन नहीं किया गया है); प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए सावधानी और निगरानी के साथ प्रयोग करें।
● बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)
Active tuberculosis (multidrug-resistant), pulmonary: नोट: हमेशा रोगी के M. tuberculosis isolate के खिलाफ सक्रिय ≥3 से 4 अतिरिक्त दवाओं को मल्टीड्रग थेरेपी के हिस्से के रूप में दें।
बच्चे ≥5 वर्ष और किशोर(Children ≥5 years and Adolescents):
15 से <30 किग्रा:
सप्ताह 1 और 2: मौखिक: 200 मिलीग्राम दिन में एक बार।
सप्ताह 3 से 24: मौखिक: खुराक के बीच कम से कम 48 घंटे के साथ 100 मिलीग्राम साप्ताहिक 3 बार; कुल साप्ताहिक खुराक: 300 मिलीग्राम / सप्ताह।
≥30 किग्रा:
सप्ताह 1 और 2: मौखिक: 400 मिलीग्राम दिन में एक बार।
सप्ताह 3 से 24: मौखिक: 200 मिलीग्राम 3 बार साप्ताहिक खुराक के बीच कम से कम 48 घंटे के साथ; कुल साप्ताहिक खुराक: 600 मिलीग्राम / सप्ताह।
बेडाकुइलाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bedaquiline in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ(Concerns related to adverse effects):
• यकृत(liver) प्रभाव(Hepatic effects): यकृत(liver) प्रतिक्रियाओं का जोखिम बढ़ जाता है; शराब के सेवन और अन्य ज्ञात हेपेटोटॉक्सिक दवाओं से बचें, विशेष रूप से बिगड़ा हुआ यकृत(liver) फंक्षन वाले रोगियों में। एएसटी(AST), एएलटी(ALT), alkaline phosphatase, बिलीरुबिन(bilirubin), और जिगर की शिथिलता के लक्षण (जैसे, थकान, मतली, एनोरेक्सिया, पीलिया, गहरे रंग का मूत्र, liver tenderness, और हेपेटोमेगाली(hepatomegaly)) की निगरानी आधार रेखा पर और चिकित्सा के दौरान मासिक और आवश्यकतानुसार। अधिक बार निगरानी करें यदि रोगी को अंतर्निहित यकृत(liver) रोग है या सहवर्ती दवाएं प्राप्त कर रहा है। वायरल हेपेटाइटिस के लिए परीक्षण करें और नए या बिगड़ते यकृत(liver) रोग के प्रमाण होने पर अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाओं को बंद कर दें। यदि एमिनोट्रांस्फरेज़ उन्नयन के साथ कुल बिलीरुबिन उन्नयन>2 गुना ULN, एमिनोट्रांस्फरेज़ उन्नयन >8 गुना ULN, या एमिनोट्रांस्फरेज़ उन्नयन > हैं तो उपयोग बंद कर दें
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
बेडैक्विलाइन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में बेडैक्विलाइन मौजूद है या नहीं।
स्तन के दूध के माध्यम से किसी भी संभावित जोखिम को सीमित करते हुए, मौखिक रूप से प्रशासित किए जाने पर बेडैक्विलाइन महत्वपूर्ण रूप से अवशोषित नहीं होता है। निर्माता सिफारिश करता है कि स्तनपान कराने वाली महिलाओं को बेडैक्विलाइन देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। मल्टीड्रग- multidrug-resistant tuberculosis and a sputum smear-positive परीक्षण वाले मरीजों को जब भी संभव हो स्तनपान कराने से बचना चाहिए।
मां के दूध में सांद्रता सीरम में पाए जाने वाले तक पहुंचती है। माँ के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी बी(Pregnancy Category B)
चूहों और खरगोशों में किए गए प्रजनन अध्ययन से पता चला है कि बेडकाइक्लिन के कारण भ्रूण को कोई नुकसान नहीं हुआ है। इन अध्ययनों में, मनुष्यों की तुलना में चूहों में संबंधित प्लाज्मा एक्सपोजर (एयूसी) 2 गुना अधिक था। हालांकि, गर्भवती महिलाओं में बेडैक्विलाइन के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
भोजन के साथ प्रशासन जैवउपलब्धता बढ़ाता है। शराब के साथ सहवर्ती उपयोग से बचें क्योंकि इससे हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है। St. John’s wort के साथ जोखिम और उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकते हैं; सहवर्ती उपयोग से बचें।
बेडैक्विलाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Bedaquiline in hindi
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)
उनींदापन, उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, सुस्ती, अवसाद, कंपकंपी, डिसरथ्रिया, हाइपरएरेक्सिया, पेरेस्टेसिया, घबराहट, चिंता, चक्कर, भ्रम, भटकाव, स्मृति की हानि, पैरेसिस, प्रमुख और मामूली क्लोनिक दौरे
• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
मनोविकार (संभवतः डब्ल्यू / आत्मघाती प्रवृत्ति), व्यक्तित्व परिवर्तन, अति चिड़चिड़ापन, आक्रामकता; ऊंचा सीरम एमिनोट्रांस्फरेज़ स्तर, विशेष रूप से उन रोगियों में जिनके पास पहले से लीवर की बीमारी है।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse effects)
दाने और प्रकाश संवेदनशीलता सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं; कार्डिएक अतालता और अचानक CHF।
बेडैक्विलाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Bedaquiline in hindi
मध्यम या मजबूत CYP3A4 प्रेरक (जैसे रिफैम्पिसिन, एफेविरेंज़, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन) के साथ जोखिम और उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकते हैं; सहवर्ती उपयोग से बचें। मध्यम या मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, सिप्रोफ्लोक्सासिन, एरिथ्रोमाइसिन) के साथ सीरम एकाग्रता बढ़ा सकते हैं; जब तक आवश्यक न हो लगातार >14 दिनों तक सहवर्ती उपयोग से बचें। केटोकोनैजोल, फ्लोरोक्विनोलोन (जैसे मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटिफ्लोक्सासिन), मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (जैसे क्लैरिथ्रोमाइसिन), और क्लोफ़ाज़िमाइन सहित क्यूटी अंतराल को लम्बा करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग क्यूटी अंतराल पर योगात्मक या सहक्रियात्मक प्रभाव पैदा कर सकता है। हेपेटोटॉक्सिक दवाएं यकृत(liver) संबंधी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को बढ़ा सकती हैं; सहवर्ती उपयोग से बचें।
बेडैक्विलाइन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Bedaquiline in hindi
बेडैक्विलाइन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित सूजन, तेजी से वजन बढ़ना, बहुत कम या कोई पेशाब नहीं आना, गंभीर चक्कर आना, Spinning sensation, और Ringing or Roaring शामिल हैं।
बेडैक्विलाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Bedaquiline in hindi
बेडक्वीलाइन के साथ तीव्र ओवरडोज के उपचार का कोई अनुभव नहीं है। जानबूझकर या आकस्मिक ओवरडोज के मामले में महत्वपूर्ण संकेतों और ECG (QT interval) की निगरानी सहित बुनियादी महत्वपूर्ण कार्यों का समर्थन करने के लिए सामान्य उपाय किए जाने चाहिए। गैर अवशोषित बेडैक्विलाइन को gastric lavage or activated charcoal प्रशासन द्वारा सहायता प्राप्त किया जा सकता है। चूंकि बेडैक्विलाइन अत्यधिक प्रोटीन-बाध्य है, इसलिए डायलिसिस से प्लाज्मा से बेडैक्विलाइन को महत्वपूर्ण रूप से हटाने की संभावना नहीं है।
बेडाक्युलाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bedaquiline in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacokinetics)
बेडैक्विलाइन मुख्य रूप से ऑक्सीडेटिव चयापचय के अधीन होता है जिससे N-monodesmethyl metabolite (M2) का निर्माण होता है। Parent compound के यौगिक की तुलना में मनुष्यों में कम औसत जोखिम (23% से 31%) और कम एंटीमाइकोबैक्टीरियल गतिविधि (4 से 6 गुना कम) को देखते हुए M2 को नैदानिक प्रभावकारिता में महत्वपूर्ण योगदान देने के लिए नहीं माना जाता है। M2 सांद्रता QT prolongation के साथ correlate प्रतीत होती है। बेडैक्विलाइन 0.002-0.06 μg/ml और 0.03 μg/ml के MIC50 के साथ न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (MIC) पर माइकोबैक्टीरियल टीबी को रोकता है। इसके अलावा, जिन बैक्टीरिया में छोटे एटीपी स्टोर होते हैं (आमतौर पर निष्क्रिय, nonreplicating bacilli में) बेडक्वीलाइन के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption) : अच्छी तरह से अवशोषित। भोजन के साथ जैवउपलब्धता में वृद्धि। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: लगभग 5 घंटे।
- वितरण(Distribution) : वितरण की मात्रा: लगभग 164 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99.9%।
- मेटाबोलिज्म(Metabolism) : CYP3A4 isoenzyme द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज़ होकर कम शक्तिशाली N-monodesmethyl मेटाबोलाइट (M2) बनता है।
- मलत्याग(Excretion) : मुख्य रूप से मल द्वारा; मूत्र (≤0.001% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। टर्मिनल एलिमिनेशन हाफ-लाइफ: लगभग 5.5 महीने (रेंज: 2-8 महीने)।
बेडैक्विलाइन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bedaquiline in hindi
बेडाकुइलाइन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
- https://reference.medscape.com/drug/colestid-Bedaquiline -342452
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
- https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Bedaquiline
- https://europepmc.org/article/med/6988203
