Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
बेपोटास्टीन बेसिलेट के बारे में - About Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट एक दूसरी पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन(antihistamine) है, एंटीहिस्टामाइन से संबंधित चयनात्मक H1-रिसेप्टर विरोधी है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट का उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस(Allergic rhinitis) और Urticaria क्रोनिक स्पॉन्टेनियस के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग एंजियोएडेमा, तीव्र एलर्जी या आवर्तक इडियोपैथिक के इलाज के लिए भी किया जाता है; पित्ती(Urticaria), नई शुरुआत; उर्टिकेरिया(Urticaria), नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग से जुड़ी (प्रोफिलैक्सिस)
लगभग 80% की जैवउपलब्धता के साथ, बेपोटास्टीन बेसिलेट में मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद 1-2 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है। लगभग 10 एल / किग्रा के वितरण की मात्रा के साथ दवा पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित की जाती है। बेपोटास्टीन बेसिलेट अत्यधिक प्रोटीन-बाध्य (लगभग 95%) है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए। मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2D6 एंजाइमों द्वारा लिवर में बेपोटास्टीन बेसिलेट व्यापक चयापचय से गुजरता है। प्रमुख मेटाबोलाइट डेस्मिथाइल बेपोटास्टाइन है, जो औषधीय रूप से सक्रिय है। बेपोटास्टीन बेसिलेट और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है, प्रशासन के 24 घंटों के भीतर लगभग 80% दवा समाप्त हो जाती है। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 6-8 घंटे है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट की कार्रवाई की शुरुआत 6 मिनट के भीतर हुई थी
बेपोटास्टीन बेसिलेट के लिए समय की अवधि 16 घंटे के भीतर थी।
मौखिक प्रशासन के लगभग 1-2 घंटे बाद बेपोटास्टीन बेसिलेट का Tmax है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट का औसत Cmax 20 mg की एक मौखिक खुराक के बाद लगभग 26-27 ng/mL बताया गया।
बेपोटास्टीन बेसिलेट उनींदापन या बेहोश करने की क्रिया, शुष्क मुँह, सिरदर्द, थकान, चक्कर आना, मतली, पेट में दर्द, Dysgeusia (विकृति या स्वाद की भावना में परिवर्तन) जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट Opthalmic Solution के रूप में उपलब्ध है
बेपोटास्टीन बेसिलेट भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है
बेपोटास्टीन बेसिलेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट GI पथ, गर्भाशय, बड़ी रक्त वाहिकाओं और ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों में H 1 -रिसेप्टर्स पर बंधन के लिए मुक्त हिस्टामाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। यह अंतर्जात हिस्टामाइन की क्रिया को अवरुद्ध करता है, जो बाद में हिस्टामाइन द्वारा लाए गए नकारात्मक लक्षणों (जैसे nasal congestion, watery eyes) से अस्थायी राहत देता है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट का उपयोग कैसे करें - How To Use Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट नेत्र सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट के उपयोग - Uses of Bepotastine besilate in hindi
एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ(Allergic conjunctivitis) के उपचार में बेपोटास्टीन बेसिलेट का उपयोग किया जाता है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट के लाभ - Benefits of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर को बांधता है, हिस्टामाइन की क्रिया को अवरुद्ध करता है और इस तरह एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लक्षणों को कम करता है या रोकता है। इसके अतिरिक्त, बीपोटास्टाइन बेसिलेट को कुछ विरोधी भड़काऊ प्रभाव दिखाया गया है जो एलर्जिक राइनाइटिस और अन्य एलर्जी स्थितियों में इसके चिकित्सीय प्रभावों में भी योगदान दे सकता है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट के संकेत - Indications of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ(Allergic conjunctivitis): एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ से जुड़ी खुजली का उपचार।
बेपोटास्टीन बेसिलेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Bepotastine besilate in hindi
Ophthalmic
एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ(Allergic conjunctivitis)
बेपोटास्टीन बेसिलेट की एक बूंद दिन में दो बार प्रभावित आंखों में डालें। बेपोटास्टीन बेसिलेट डालने से पहले कॉन्टैक्ट लेंस हटा दें।
बेपोटास्टीन बेसिलेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट 1.5 mg/mL के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
बेपोटास्टीन बेसिलेट की खुराक के रूप - Dosage Forms of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट नेत्र सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन(Dosage Adjustment for Pediatric Patients)
एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ(Allergic conjunctivitis): नेत्र संबंधी: बच्चे ≥2 वर्ष: वयस्क खुराक का संदर्भ लें।
बेपोटास्टीन बेसिलेट के विपरीत संकेत - Contraindications of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट, loratadine, या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
बेपोटास्टीन बेसिलेट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bepotastine besilate in hindi
विशेष आबादी:
• कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले: इसमें बेंज़ालकोनियम क्लोराइड(benzalkonium chloride) होता है जिसे सॉफ्ट कॉन्टैक्ट लेंस द्वारा अवशोषित किया जा सकता है; लगाने से पहले लेंस हटा दें और दोबारा लगाने से पहले 10 मिनट प्रतीक्षा करें।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी: जानवरों में टेराटोजेनेसिटी अध्ययन किए गए हैं।
बेपोटास्टीन बेसिलेट की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Bepotastine besilate in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):
उनींदापन, शुष्क मुँह, थकान, सिरदर्द, मतली, Dysgeusia (स्वाद की विकृत भावना) चक्कर आना Pharyngitis (गले में खराश), Nasopharyngitis (नाक और गले की सूजन), ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse effects):
एलर्जी प्रतिक्रियाएं जैसे दाने, पित्ती, खुजली, सूजन और सांस लेने में कठिनाई, धुंधली दृष्टि या दृष्टि में अन्य परिवर्तन, आंखों में दर्द या बेचैनी (जब नेत्र सल्यूशन के रूप में उपयोग किया जाता है), नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया (आंख की लाली), अस्थेनिया (कमजोरी या हानि) ताकत का), पेट दर्द दस्त उल्टी
- दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव(Rare Common Adverse effects):
एनाफिलेक्सिस (एक गंभीर और संभावित life-threatening वाली एलर्जी प्रतिक्रिया), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम(Stevens-Johnson syndrome) (दर्दनाक फफोले और त्वचा के छीलने की विशेषता एक दुर्लभ और गंभीर त्वचा विकार), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस(Toxic epidermal necrolysis) (एक दुर्लभ और संभावित घातक त्वचा विकार जो व्यापक त्वचा की विशेषता है) टुकड़ी), एंजियोएडेमा (चेहरे, होंठ, जीभ या गले की सूजन), दौरे, साइकोमोटर अतिसक्रियता(Psychomotor hyperactivity) (बेचैनी या आंदोलन), भ्रम या भटकाव, मतिभ्रम, ट्रेमर्स टैचीकार्डिया (तेजी से दिल की धड़कन)।
बेपोटास्टीन बेसिलेट की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Bepotastine besilate in hindi
सेंट्रल नर्वस सिस्टम (CNS) डिप्रेसेंट्स(Central nervous system (CNS) depressants) : बेपोटास्टीन बेसिलेट शराब, बेंजोडायजेपाइन और ओपिओइड जैसे अन्य CNS डिप्रेसेंट्स के शामक प्रभाव को बढ़ा सकता है, जिससे उनींदापन, चक्कर आना और बिगड़ा समन्वय का खतरा बढ़ जाता है।
CYP3A4 अवरोधक और प्रेरक(CYP3A4 inhibitors and inducers): बेपोटास्टीन बेसिलेट को लीवर एंजाइम CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और इस एंजाइम को बाधित या प्रेरित करने वाली दवाएं इसके चयापचय को प्रभावित कर सकती हैं, जिससे संभावित ड्रग इंटरैक्शन हो सकता है। CYP3A4 अवरोधकों के उदाहरणों में केटोकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन और अंगूर का रस शामिल हैं, जबकि प्रेरकों में रिफैम्पिन, कार्बामाज़ेपिन और सेंट जॉन पौधा शामिल हैं।
एंटीकोलिनर्जिक दवाएं(Anticholinergic drugs) : बेपोटास्टाइन बेसिलेट अन्य दवाओं के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकता है, जैसे कि ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट और एंटीम्यूसरिनिक दवाएं, शुष्क मुंह, कब्ज और धुंधली दृष्टि जैसे दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाती हैं।
बेपोटास्टीन बेसिलेट के साइड इफेक्ट - Side Effects of Bepotastine besilate in hindi
बेपोटास्टीन बेसिलेट के आम साइड इफेक्ट्स में निम्नलिखित शामिल हैं: सिरदर्द, मुंह सूखना, थकान, उनींदापन, मतली, ग्रसनीशोथ (गले में खराश) मायलगिया (मांसपेशियों में दर्द), डिसमेनोरिया (मासिक धर्म में ऐंठन), अनिद्रा (सोने में कठिनाई) दस्त।
बेपोटास्टीन बेसिलेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bepotastine besilate in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
बेपोटास्टीन बेसिलेट हिस्टामाइन 1 (H1) रिसेप्टर का एक गैर-sedating, चयनात्मक विरोधी है। यह दूसरी पीढ़ी के पाइपरिडीन रासायनिक वर्ग से संबंधित है। यह एक मास्ट सेल स्टेबलाइज़र है और ईोसिनोफिल्स के सूजन वाले ऊतकों में प्रवास को दबा देता है। इसके अलावा, बीपोटास्टाइन सेरोटोनिन, मस्कैरेनिक, बेंजोडायजेपाइन और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है, अन्यथा प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जैसे शुष्क मुंह या सोनमोलेंस हो सकती हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption) :
Bepotastine के सामयिक नेत्र प्रशासन के बाद Bepotastine के प्रणालीगत जोखिम की सीमा 1% और 1.5% नेत्र समाधानों का मूल्यांकन 12 स्वस्थ वयस्कों में किया गया था। 1% या 1.5% बीपोटास्टाइन की एक बूंद के बाद सात दिनों तक रोजाना चार बार (QID) दोनों आंखों के लिए ऑप्थेल्मिक घोल डालें, बीपोटास्टाइन प्लाज्मा सांद्रता टपकने के लगभग एक से दो घंटे बाद चरम पर पहुंच गई। 1% और 1.5% शक्ति के लिए अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 5.1 ± 2.5 एनजी/एमएल और 7.3 ± 1.9 एनजी/एमएल थी। दो खुराक समूहों में 11/12 विषयों में टपकाने के 24 घंटे बाद प्लाज्मा सांद्रता मात्रात्मक सीमा (2ng/mL) से कम थी।
- वितरण(Distribution):
बीपोटास्टाइन के प्रोटीन बंधन की सीमा लगभग 55% है और बीपोटास्टाइन एकाग्रता से स्वतंत्र है।
- उपापचय(Metabolism):
मानव लीवर माइक्रोसोम(microsomes) के साथ इन विट्रो मेटाबोलिज्म अध्ययनों से पता चला है कि CYP450 आइसोजाइम द्वारा बीपोटास्टाइन को न्यूनतम रूप से मेटाबोलाइज किया जाता है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि CYP3A4, CYP2C9, और CYP2C19 के निषेध के माध्यम से बीपोटास्टाइन बेसिलेट विभिन्न साइटोक्रोम पी450 सब्सट्रेट के चयापचय को बाधित नहीं करता है। CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6 के सबस्ट्रेट्स के चयापचय पर Bepotastine के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया था। बेपोटास्टीन बेसिलेट में CYP3A4, CYP2C9, और CYP2C19 के निषेध के माध्यम से ड्रग इंटरेक्शन की कम क्षमता है।
- Excretion:
बेपोटास्टीन बेसिलेट के उन्मूलन का मुख्य मार्ग मूत्र उत्सर्जन है (लगभग 75-90% मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित)।
बेपोटास्टीन बेसिलेट में नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bepotastine besilate in hindi
नीचे उल्लिखित दवा बीपोटास्टाइन बेसिलेट के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Bepotastine besilate?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/
