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बाइलुटामाइड
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
बाइलुटामाइड के बारे में - About Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड एक एंटीएंड्रोजेनिक एजेंट (antiandrogenic agent) है जो गैर-स्टेरायडल एण्ड्रोजन रिसेप्टर अवरोधकों (non-steroidal androgen receptor inhibitors) और एंटीनोप्लास्टिक्स (antineoplastics) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
बाइलुटामाइड को प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है और यह टेस्टोस्टेरोन जैसे एण्ड्रोजन के प्रभाव को रोककर काम करता है, जो प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के विकास में योगदान कर सकता है।
बाइलुटामाइड आंत के माध्यम से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, अधिकतम प्लाज्मा स्तर ([आर]-एनेंटिओमर ([R]-enantiomer)) के लिए लगभग 31 घंटे लगते हैं। यह प्लाज्मा प्रोटीन (96%) को महत्वपूर्ण रूप से बांधता है, यकृत चयापचय से गुजरता है, और मूत्र और मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है।
बाइलुटामाइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में एनीमिया (लाल रक्त कोशिकाओं की कम संख्या) शामिल है।
बाइलुटामाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, इटली, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, फ्रांस, जापान और स्पेन में उपलब्ध है।
बाइलुटामाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड एक एंटीएंड्रोजेनिक एजेंट है जो गैर-स्टेरायडल एण्ड्रोजन रिसेप्टर अवरोधकों और एंटीनोप्लास्टिक्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
बाइलुटामाइड अधिवृक्क और वृषण मूल के एण्ड्रोजन की गतिविधि को अवरुद्ध करता है, जो टेस्टोस्टेरोन रिसेप्टर्स को बांधने के लिए एण्ड्रोजन के साथ प्रतिस्पर्धा करके सामान्य और घातक प्रोस्टेटिक ऊतक के विकास को प्रोत्साहित करता है।
बाइलुटामाइड क्रिया की डेटा अवधि प्रशासन के लगभग 6 दिन बाद है।
बाइलुटामाइड क्रिया की शुरुआत आम तौर पर इसके प्रारंभिक प्रशासन के कुछ दिनों से लेकर हफ्तों के भीतर होती है।
बाइलुटामाइड के सीमैक्स (Cmax) और टीएमएक्स (Tmax) का डेटा अभी तक स्थापित नहीं किया गया है।
कैसे उपयोग करें बाइलुटामाइड - How To Use Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लें; इसे निर्देशानुसार भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
बाइलुटामाइड का उपयोग - Uses of Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड का उपयोग निम्नलिखित स्वास्थ्य स्थितियों में किया जा सकता है:
पुरुषों में प्रोस्टेट कैंसर
अतिरोमतावाद (Hirsutism) (महिलाओं में अत्यधिक बाल विकास को प्रबंधित करने के लिए ऑफ-लेबल)।
ट्रांसजेंडर महिलाओं में ट्रांसजेंडर हार्मोन थेरेपी।
प्रियापिज्म (Priapism) (पुरुषों में लंबे समय तक रहने वाला इरेक्शन)
ट्रांसजेंडर लड़कियों में यौवन को रोकें और लड़कों में शीघ्र यौवन का इलाज करें।
बाइलुटामाइड के लाभ - Benefits of Bicalutamide in hindi
प्रोस्टेट कैंसर में (In Prostate cancer)
प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं से जुड़ने की टेस्टोस्टेरोन की क्षमता को अवरुद्ध करके, टेस्टोस्टेरोन का उत्पादन करने और उनके प्रसार को रोकने की उनकी क्षमता को दरकिनार करके, बाइलुटामाइड एण्ड्रोजन (androgens) के प्रभाव को दबा देता है। टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करना, मूत्र संबंधी समस्याओं से राहत और प्रोस्टेट ट्यूमर में कमी, ये सभी कैंसर कोशिकाओं के प्रसार को धीमा करने या रोकने में योगदान करते हैं। यह विकिरण चिकित्सा के साथ मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर ( metastatic prostate cancer) का इलाज करता है, कैंसर कोशिकाओं को बढ़ने से रोकने और पेशाब करने में सुविधा के लिए टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करता है।
बाइलुटामाइड के संकेत - Indications of Bicalutamide in hindi
स्टेज D2 मेटास्टेटिक प्रोस्टेट कार्सिनोमा के उपचार के लिए, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन-रिलीजिंग हार्मोन (एलएचआरएच) ( luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) के एनालॉग के साथ संयोजन चिकित्सा में बाइलुटामाइड का संकेत दिया जाता है।
इसके एंटी-एंड्रोजेनिक गुणों के कारण इसे ऑफ-लेबल स्थितियों जैसे कि हिर्सुटिज़्म (अत्यधिक बाल बढ़ना), मुँहासे और पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम (पीसीओएस) में भी संकेत दिया जा सकता है।
सीमाएँ
बाइलुटामाइड अकेले या अन्य दवाओं के साथ संयोजन में स्वीकृत नहीं है।
बाइलुटामाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Bicalutamide in hindi
मौखिक रूप से (Orally): बाइलुटामाइड आमतौर पर एकल खुराक टैबलेट के रूप में मौखिक रूप से लिया जाता है, और इसे हर दिन एक साथ लेने की सलाह दी जाती है। बाइलुटामाइड टैबलेट और LHRH एनालॉग का प्रशासन एक साथ शुरू होना चाहिए। यदि बाइलुटामाइड की एक खुराक छूट जाती है, तो अगली खुराक निर्धारित समय पर लें। फिर भी, छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए दो खुराक लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
बाइलुटामाइड की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Bicalutamide in hindi
टेबलेट: 50 मिलीग्राम
बाइलुटामाइड के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
प्रोस्टेट कैंसर: अनुशंसित खुराक मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम qDay (सुबह या शाम) है
LHRH एनालॉग के साथ संयोजन में उपयोग करें या LHRH थेरेपी से कम से कम 3 दिन पहले शुरू करें।
स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर: मोनोथेरेपी के रूप में अनुशंसित खुराक 150 मिलीग्राम मौखिक रूप से qDay है।
स्थानीय रूप से उन्नत, गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर: 150 मिलीग्राम दिन में एक बार कम से कम दो साल के लिए या जब तक कि उन लोगों में स्थिति न बढ़ जाए जिनके लिए सर्जिकल कैस्ट्रेशन या अन्य चिकित्सा हस्तक्षेप अनुचित है .
विचार
इस दवा की चिकित्सा LHRH एनालॉग के साथ-साथ शुरू करना सबसे अच्छा है।
यदि एक खुराक छूट जाती है तो अगली खुराक निर्धारित समय पर लें। छूटी हुई खुराक से बचें, और एक साथ दो खुराक न लें।
बाइलुटामाइड के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Bicalutamide in hindi
मछली, सोया, टमाटर, ब्रसेल्स स्प्राउट्स, केल, ब्रोकोली और ओमेगा -3 फैटी एसिड युक्त तेल जैसे जैतून का तेल का सेवन प्रोस्टेट कैंसर के खतरे को कम करने के लिए महत्वपूर्ण है। जोखिम को कम करने के लिए ग्रिल्ड और लाल मांस, पशु उत्पादों से संतृप्त वसा और डेयरी से बचें। नियमित व्यायाम वजन घटाने में सहायता करता है, मोटापे से जुड़े प्रोस्टेट कैंसर के खतरे को कम करता है। प्रोस्टेट कैंसर के विकास की संभावना को कम करने के लिए धूम्रपान बंद करें।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
बाइकलुटामाइड के अंतर्विरोध- Contraindications of Bicalutamide in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में बाइलुटामाइड का निषेध किया जा सकता है: -
कोई भी व्यक्ति जिसने पहले उत्पाद के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity) का अनुभव किया हो।
महिला रोगी (विशेषकर गर्भवती-भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकती हैं)
दुद्ध निकालना
बाइलुटामाइड का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bicalutamide in hindi
यह बताया गया है कि गंभीर यकृत क्षति और घातक यकृत विफलता होती है। बाइलुटामाइड उपचार शुरू करने से पहले, रक्त ट्रांसएमिनेज़ स्तर की जाँच करें; इसके अलावा, उपचार के पहले चार महीनों के दौरान और उसके बाद कभी-कभी नियमित अंतराल पर संभावित यकृत रोग के लक्षणों या संकेतकों की जांच करें। यकृत हानि वाले रोगियों में, सावधानी के साथ बाइलुटामाइड का उपयोग करें।
प्रोथ्रोम्बिन टाइम (PT) और अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) की बारीकी से निगरानी करें और कूमरिन एंटीकोआगुलेंट (anticoagulant) का एक साथ उपयोग करने पर रक्तस्राव को प्रबंधित करने के लिए एंटीकोआगुलेंट खुराक को समायोजित करें।
जब एकल दवा के रूप में लिया जाता है, तो बाइलुटामाइड को गाइनेकोमेस्टिया (gynecomastia) और स्तन असुविधा से जोड़ा गया है।
एक LHRH एगोनिस्ट का उपयोग बाइलुटामाइड के साथ संयोजन में किया जाता है। LHRH एगोनिस्ट की प्रतिक्रिया में पुरुष ग्लूकोज सहनशीलता में कमी देखी गई है।
LHRH एगोनिस्ट के अलावा, बाइलुटामाइड लेने वाले मरीजों को अपने रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी रखनी चाहिए।
प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन (PSA) की निगरानी जारी रखने की सलाह दी जाती है। यदि PSA बढ़ता है, तो नैदानिक प्रगति का आकलन करें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ बाइलुटामाइड का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
सुरक्षा के लिए ग्रिल्ड मांस और संतृप्त वसा का सेवन सीमित करें।
बाइलुटामाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): गर्म चमक, सामान्य दर्द, पीठ दर्द, शक्तिहीनता, कब्ज, पैल्विक दर्द, संक्रमण, मतली, सांस की तकलीफ, शोफ, दस्त, रक्तमेह, रात्रिचर्या, पेट दर्द , एनीमिया.
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): गाइनेकोमेस्टिया, दाने, मूत्र पथ संक्रमण, सीने में दर्द, उच्च रक्तचाप, उल्टी, फ्लू जैसे लक्षण, सिरदर्द, यकृत समारोह परीक्षणों में वृद्धि, वजन घटना, एनोरेक्सिया, स्तन दर्द, चिंता, और गठिया।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं (जैसे एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis)), अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, और यकृत विषाक्तता (हेपेटोटॉक्सिसिटी (hepatotoxicity))।
पोस्टमार्केटिंग से रिपोर्ट
श्वसन प्रणाली के विकार: अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, जो कुछ मामलों में घातक हो सकती है, जैसे कि फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस (pulmonary fibrosis) और अंतरालीय न्यूमोनिटिस ( interstitial pneumonitis), आमतौर पर तब होती है जब खुराक 50 मिलीग्राम से अधिक हो जाती है।
रक्तस्राव: बाइलुटामाइड और क्यूमरिन एंटीकोआगुलंट्स की परस्पर क्रिया के कारण उच्च पीटी/आईएन (PT/INR) आर। गंभीर रक्तस्राव की खबरें आई हैं.
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के विकार: प्रकाश संवेदनशीलता
बाइलुटामाइड की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
दवाओं की परस्पर क्रिया (Drug Interactions): बिकैलुटामाइड निम्नलिखित दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है: पेट संबंधी विकारों के लिए सिसाप्राइड (cisapride); एस्टेमिज़ोल (astemizole), टेरफेनडाइन (terfenadine); एलर्जी रोधी दवाएं; प्रोकेनामाइड (procainamide), एमियोडैरोन (amiodarone), सोटालोल (sotalol), क्विनिडाइन (quinidine); एंटीबायोटिक्स; ओपिओइड दर्द निवारक दवाओं के लिए मेथाडोन (methadone); रक्त को पतला करने वाली दवाओं के लिए वारफारिन; प्रतिरक्षादमनकारी (immunosuppressants); साइक्लोस्पोरिन; एंटासिड (antacids); और एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल (ketoconazole))।
ड्रग-फूड इंटरेक्शन (Drug-Food Interactions): अंगूर का रस और बाइलुटामाइड परस्पर क्रिया कर सकते हैं। परिणामस्वरूप, बाइलुटामाइड लेते समय अंगूर के रस का सेवन करने से बचें, क्योंकि इससे बाइलुटामाइड सांद्रता बढ़ सकती है और इसके प्रतिकूल प्रभाव अधिक हो सकते हैं।
ड्रग-रोग इंटरेक्शन (Drug-Disease Interactions): यदि किसी व्यक्ति को मधुमेह, लीवर या हृदय संबंधी समस्याएं हैं तो बाइलुटामाइड लेने से पहले डॉक्टर को सूचित करें।
बाइलुटामाइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Bicalutamide in hindi
बाइलुटामाइड के सामान्य दुष्प्रभावों में कमजोरी, त्वचा पर लाल चकत्ते, नींद आना और पुरुषों में स्तन वृद्धि के साथ-साथ स्तन में सूजन और कोमलता शामिल हैं। मतली, लीवर एंजाइम में वृद्धि, शुष्क त्वचा और वजन बढ़ना भी देखा जाता है। अचानक गर्मी से संकेतित बालों का झड़ना और गर्म चमक हो सकती है। इसके अतिरिक्त, प्रतिकूल प्रभावों में भूख में कमी, कामेच्छा और कब्ज के साथ-साथ अवसाद, अपच, चक्कर आना और यहां तक कि एनीमिया भी शामिल है, जो कम लाल रक्त कोशिका की गिनती के कारण होता है।
विशिष्ट आबादी में बाइलुटामाइड का उपयोग - Use of Bicalutamide in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था - Pregnancy
गर्भावस्था श्रेणी X (Pregnancy Category X ) (FDA): जोखिम संभावित लाभों से अधिक है। सुरक्षित विकल्प मौजूद हैं।
यह महिलाओं के लिए अनुशंसित नहीं है और इस आबादी में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि इससे भ्रूण को नुकसान हो सकता है।
गर्भवती महिलाओं में बाइलुटामाइड के उपयोग पर कोई मानव डेटा नहीं है।
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
स्तनपान कराने वाली महिलाओं को बाइलुटामाइड का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है। मानव दूध में बाइलुटामाइड की मौजूदगी, दूध पिलाने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या दूध की आपूर्ति पर इसके प्रभाव के बारे में साक्ष्य वर्तमान में उपलब्ध नहीं है। चूहे के दूध में बाइलुटामाइड पाया गया है।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
वृद्धावस्था के रोगियों में बाइलुटामाइड की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अभी तक बड़े पैमाने पर अध्ययन नहीं किया गया है। केवल उम्र के आधार पर खुराक समायोजन आवश्यक नहीं हो सकता है। इस आबादी में संभावित प्रतिकूल प्रभावों के लिए सावधानी और कड़ी निगरानी की सिफारिश की जाती है।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
गुर्दे की हानि: कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
हल्के-मध्यम यकृत हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
बाइलुटामाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Bicalutamide in hindi
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
चिकित्सक को बाइलुटामाइड की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसके उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
बाइलुटामाइड के अधिक सेवन से चक्कर आना, बेहोशी, स्तन वृद्धि, कामेच्छा में कमी और अन्य हार्मोनल-संबंधित प्रभाव हो सकते हैं।
प्रबंध (Management)
बाइलुटामाइड के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है, इसलिए उपचार में आमतौर पर रोगसूचक और सहायक उपाय शामिल होते हैं। उपायों में बिना अवशोषित दवा को हटाने के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना या प्रेरित उल्टी शामिल हो सकती है, इसके बाद महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने के लिए सहायक देखभाल शामिल हो सकती है। हार्मोनल असंतुलन या प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं जैसे संभावित दुष्प्रभावों की निगरानी आवश्यक है। बाइलुटामाइड के व्यापक प्रोटीन बंधन और बड़ी मात्रा में वितरण के कारण हेमोडायलिसिस फायदेमंद नहीं हो सकता है। विशिष्ट लक्षणों या जटिलताओं को दूर करने के लिए उचित चिकित्सा हस्तक्षेप के साथ-साथ निरंतर अवलोकन की सिफारिश की जाती है।
बाइलुटामाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bicalutamide in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
बाइलुटामाइड एक शुद्ध, गैर-स्टेरायडल एंटीएंड्रोजन है जिसका एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के लिए आकर्षण है, लेकिन ग्लुकोकोर्तिकोइद (glucocorticoid), प्रोजेस्टोजेन (progestogen) या एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के लिए नहीं। परिणामस्वरूप, बाइलुटामाइड अधिवृक्क और वृषण क्षेत्रों से उत्पन्न होने वाले एण्ड्रोजन (androgens) की गतिविधि को अवरुद्ध करके घातक और सामान्य प्रोस्टेटिक ऊतक दोनों के विकास को रोकता है। सर्जिकल या रासायनिक, बधियाकरण, प्रोस्टेट कैंसर के लिए एक उपचार विकल्प है, जो मुख्य रूप से एण्ड्रोजन पर निर्भर होता है। आज तक चल रहे कार्यक्रम में कैस्ट्रेशन को एंटीएंड्रोजन मोनोथेरेपी के बराबर प्रदर्शित नहीं किया गया है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption)
बाइलुटामाइड को जठरांत्र संबंधी मार्ग से कुशलतापूर्वक अवशोषित किया जाता है, जो सक्रिय [आर]-एनेंटिओमर ([R]-enantiomer) के लिए लगभग 31 घंटे में चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है।
वितरण (Distribution)
यह 96% का उच्च प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग प्रदर्शित करता है।
उपापचय (Metabolism)
चयापचय विशेष रूप से यकृत में होता है, जहां सक्रिय (R)-एनेंटिओमर ग्लुकुरोनाइडेशन (glucuronidation) से पहले निष्क्रिय यौगिकों में ऑक्सीकरण से गुजरता है। इस बीच, निष्क्रिय (S)-एनेंटिओमर मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइडेशन (glucuronidation) से गुजरता है।
निकालना (Elimination)
उन्मूलन में मूत्र और मल के माध्यम से उत्सर्जन शामिल है। [R]-एनैन्टीओमर, सक्रिय रूप, का उन्मूलन आधा जीवन लगभग एक सप्ताह है, जो प्रशासन के बाद सिस्टम में इसकी निरंतर उपस्थिति को दर्शाता है।
बाइलुटामाइड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bicalutamide in hindi
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