बिसोप्रोलोल

बिसोप्रोलोल के बारे में - About Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा -1 एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट है। बिसोप्रोलोल को मायोकार्डियल रोधगलन, दिल की विफलता और हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।

इसके लगभग पूर्ण अवशोषण (90% से अधिक) और न्यूनतम प्रथम-पास प्रभाव - minimal first-pass impact के कारण, नैदानिक परीक्षणों में बिसोप्रोलोल की उच्च पूर्ण जैवउपलब्धता (90%) है। भोजन के सेवन से जैव उपलब्धता पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। लंबे प्लाज्मा-उन्मूलन आधे जीवन (10-11 घंटे) के कारण एक बार दैनिक खुराक अनुसूची संभव है। कम प्लाज्मा प्रोटीन-बाध्यकारी (30%) के कारण कैनेटीक्स प्रोटीन-बाध्यकारी बातचीत के प्रति असंवेदनशील हैं।

बिसोप्रोलोल से जुड़े आम दुष्प्रभावों में धीमी हृदय गति, दस्त, कमजोरी, थकान, चक्कर आना, चिंता, मितली, सूखी या जलन, सिरदर्द, सर्दी या फ्लू के लक्षण आदि शामिल हैं।

बिसोप्रोलोल गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

बिसोप्रोलोल स्वीडन, जर्मनी, स्पेन, अमेरिका, भारत में उपलब्ध है।

बिसोप्रोलोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल कार्डियो-चयनात्मक बी 1 अवरोधक दवाओं से संबंधित है जो हृदय गति और संकुचन को कम करता है और इसका नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव होता है। कुल मिलाकर, बिसोप्रोलोल मायोकार्डियल कोशिकाओं में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करता है। juxtaglomerular कोशिकाओं में B1 रिसेप्टर्स भी होते हैं क्योंकि बिसोप्रोलोल इन रिसेप्टर्स को रोकता है, कम रेनिन निकलता है, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम को सक्रिय होने से रोकता है।

कार्रवाई की शुरुआत खुराक के 2-4 घंटों के भीतर होती है, बिसोप्रोलोल अपने चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है, और 5 दिनों के बाद, स्थिर-राज्य स्तर तक पहुंच जाता है।

बिसोप्रोलोल पीक प्लाज्मा स्तर 3 घंटे (टीएमएक्स) और 36 ± 7 एनजी / एमएल के सीएमएक्स के भीतर हासिल किया जाता है।

बिसोप्रोलोल के उपयोग - Uses of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल का उपयोग उच्च रक्तचाप, एनजाइना, अतालता, हाल ही में रोधगलन और माइग्रेन के उपचार में किया जाता है।

बिसोप्रोलोल के संकेत - Indications of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है।

• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: बीटा-अवरुद्ध दवाओं के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव में अभी भी कार्रवाई की एक सटीक तंत्र की कमी है। हालांकि, कई संभावित तरीकों को सामने रखा गया है: परिधीय एड्रीनर्जिक न्यूरॉन स्थानों पर कैटेकोलामाइन के बीच प्रतिस्पर्धी विरोधी बातचीत के कारण कार्डियक आउटपुट में कमी, एक महत्वपूर्ण प्रभाव के कारण परिधि में सहानुभूति बहिर्वाह में कमी; और रेनिन गतिविधि का दमन।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल उपयोगों को बिसोप्रोलोल के लिए प्रलेखित किया गया है। इसमे शामिल है:

• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris: बिसोप्रोलोल एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में सहायक है क्योंकि यह किसी भी प्रयास में हृदय की ऑक्सीजन की मांग को कम करता है।

• माइग्रेन - Migraine: बीटा-ब्लॉकर्स रक्त वाहिकाओं को आराम देकर उस दर्द को कम करते हैं ताकि रक्त सामान्य रूप से प्रवाहित हो सके।

• रोधगलन - Myocardial Infarction: बीटा-ब्लॉकर्स हृदय गति और रक्तचाप में कमी के माध्यम से मायोकार्डियल वर्कलोड और इस प्रकार ऑक्सीजन की मांग को कम करते हैं। वे कैटेकोलामाइन के स्तर को कम करते हैं, मायोकार्डियल इस्किमिया को कम करते हैं और रोधगलितांश आकार को सीमित करते हैं, और तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस) रोगियों में निश्चित रोधगलन के विकास को रोक सकते हैं।

• आलिंद फिब्रिलेशन - Atrial fibrillation: बीटा-ब्लॉकर्स हृदय पर एड्रेनालाईन और अन्य संबंधित हार्मोन के प्रभाव को सीमित करके हृदय गति को कम करते हैं। अतालता के उपचार में, बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग मुख्य रूप से हृदय गति को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। हालांकि, सहानुभूति गतिविधि के दमन के कारण बीटा-ब्लॉकर्स को एंटीरैडमिक प्रभाव वाली दवाओं के रूप में भी जाना जाता है। भले ही लय या दर नियंत्रण पद्धति का उपयोग किया जाए, बीटा ब्लॉकर्स आमतौर पर Atrial fibrillation के लिए उपचार की पहली पंक्ति है।

बिसोप्रोलोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: बिसोप्रोलोल को केवल मौखिक रूप से 5 या 10 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में प्रतिदिन एक बार दिया जाता है। बिसोप्रोलोल में कम लिपोफिलिसिटी है, इसलिए यह उच्च मात्रा के साथ रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है। बिसोप्रोलोल का लंबा आधा जीवन होता है जो 9 से 12 घंटे तक रहता है। इसकी उच्च जैवउपलब्धता भी है, जो कम जैवउपलब्धता वाले अधिकांश बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में 80% तक पहुंचती है क्योंकि उनके पास यकृत - liver में उच्च प्रथम-पास चयापचय होता है।

बिसोप्रोलोल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल 2.5 मिलीग्राम, 3.75 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 7.5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम की खुराक शक्ति के साथ उपलब्ध हैं।

बिसोप्रोलोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल गोलियों के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से मुंह से लिया जाता है।

बिसोप्रोलोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Bisoprolol in hindi

उचित आहार प्रतिबंधों के साथ उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, माइग्रेन और तीव्र रोधगलन के उपचार में बिसोप्रोलोल का उपयोग किया जाना चाहिए।

• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (डीएएसएच) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris: ऐसे खाद्य पदार्थों से बचें जिनमें संतृप्त वसा और हाइड्रोजनीकृत या आंशिक रूप से हाइड्रोजनीकृत वसा अधिक हो। पनीर, क्रीम और अंडे सहित डेयरी उत्पादों का सेवन कम करें।

• माइग्रेन - Migraine: कुछ सामान्य रूप से ट्रिगर आहार में शामिल हैं: खमीर के साथ बेक्ड भोजन, जैसे कि खट्टी रोटी, बैगेल्स, डोनट्स, कॉफी केक, चॉकलेट, संवर्धित डेयरी उत्पाद (जैसे दही और केफिर), टमाटर, सब्जियां जैसे प्याज, मटर की फली, कुछ बीन्स, मकई और सौकरकूट, सिरका और शराब से बचना चाहिए।

• रोधगलन - Myocardial infarction: आपकी दैनिक कैलोरी का 25 से 35 प्रतिशत से अधिक कुल वसा (संतृप्त वसा सहित) से नहीं आना चाहिए।

आपकी दैनिक कैलोरी का 7% से कम संतृप्त वसा से आना चाहिए। ट्रांस वसा से बचें और प्रतिदिन 200 मिलीग्राम से कम आहार कोलेस्ट्रॉल का सेवन करें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए

बिसोप्रोलोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Bisoprolol in hindi

निम्नलिखित बीमारी वाले रोगियों में बिसोप्रोलोल अंतर्विरोध है:

• तीव्र हृदय विफलता

• हृदयजनित सदमे - Cardiogenic shock

• दूसरा या तीसरा डिग्री एवी ब्लॉक

• सिक साइनस सिंड्रोम

• सिनाट्रियल ब्लॉक

• रोगसूचक मंदनाड़ी - Symptomatic bradycardia

• रोगसूचक हाइपोटेंशन

• गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा या गंभीर क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज

• परिधीय धमनी रोड़ा रोग के गंभीर रूप या रेनॉड सिंड्रोम के गंभीर रूप

• अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा - Untreated pheochromocytoma

• चयाचपयी अम्लरक्तता - Metabolic acidosis

बिसोप्रोलोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bisoprolol in hindi

हृदय की विफलता – Cardiac Failure

सहानुभूति उत्तेजना एक महत्वपूर्ण घटक है जो कंजेस्टिव दिल की विफलता की स्थिति में संचार समारोह का समर्थन करता है, और बीटा नाकाबंदी के परिणामस्वरूप मायोकार्डियल सिकुड़न का और अधिक अवसाद हो सकता है और अधिक गंभीर विफलता हो सकती है। सामान्य तौर पर, अत्यधिक कंजेस्टिव विफलता वाले रोगियों में बीटा-ब्लॉकिंग एजेंटों से बचना चाहिए। हालांकि, कुछ रोगियों में मुआवजे की हृदय विफलता के साथ उनका उपयोग करना आवश्यक हो सकता है। ऐसे में इनका इस्तेमाल सावधानी से करना चाहिए।

• कार्डियक विफलता के इतिहास के बिना मरीजों में - In Patients Without a History of Cardiac Failure:

बीटा-ब्लॉकर्स के साथ मायोकार्डियम का निरंतर अवसाद, कुछ रोगियों में, हृदय की विफलता का कारण बन सकता है। दिल की विफलता के पहले लक्षणों या लक्षणों पर, बिसोप्रोलोल को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए। कुछ मामलों में, बीटा-ब्लॉकर थेरेपी जारी रखी जा सकती है जबकि अन्य दवाओं के साथ दिल की विफलता का इलाज किया जाता है।

• थेरेपी की अचानक समाप्ति - Abrupt Cessation of Therapy:

बीटा-ब्लॉकर्स के साथ चिकित्सा के अचानक बंद होने के बाद कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में एनजाइना पेक्टोरिस और कुछ मामलों में, मायोकार्डियल रोधगलन या वेंट्रिकुलर अतालता देखी गई है। इसलिए, ऐसे रोगियों को चिकित्सक की सलाह के बिना उपचार में रुकावट या बंद करने के प्रति आगाह किया जाना चाहिए। यहां तक कि बिना कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में, रोगी के साथ सावधानीपूर्वक निरीक्षण के तहत लगभग एक सप्ताह में बिसोप्रोलोल के साथ चिकित्सा को कम करने की सलाह दी जा सकती है। यदि वापसी के लक्षण होते हैं, तो बिसोप्रोलोल थेरेपी को कम से कम अस्थायी रूप से बहाल किया जाना चाहिए।

• परिधीय संवहनी रोग - Peripheral Vascular Disease :

बीटा-ब्लॉकर्स परिधीय संवहनी रोग वाले रोगियों में धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को तेज या बढ़ा सकते हैं। ऐसे व्यक्तियों में सावधानी बरतनी चाहिए।

• ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग - Bronchospastic Disease

ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग वाले मरीजों को सामान्य रूप से बीटा-ब्लॉकर्स नहीं मिलना चाहिए। हालांकि, इसकी सापेक्ष बीटा 1-चयनात्मकता के कारण, ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ बिसोप्रोलोल का उपयोग किया जा सकता है जो प्रतिक्रिया नहीं देते हैं या जो अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव उपचार को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं। चूंकि बीटा 1-चयनात्मकता पूर्ण नहीं है, इसलिए बिसोप्रोलोल की न्यूनतम संभव खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए, जिसमें चिकित्सा 2.5 मिलीग्राम से शुरू होती है। एक बीटा2 एगोनिस्ट (ब्रोंकोडायलेटर) उपलब्ध कराया जाना चाहिए।

• एनेस्थीसिया और मेजर सर्जरी - Anesthesia and Major Surgery

यदि बिसोप्रोलोल उपचार को पेरिऑपरेटिव रूप से जारी रखा जाना है, तो विशेष देखभाल की जानी चाहिए जब एनेस्थेटिक एजेंट जो मायोकार्डियल फ़ंक्शन को प्रभावित करते हैं, जैसे कि ईथर, साइक्लोप्रोपेन और ट्राइक्लोरोइथिलीन का उपयोग किया जाता है।

• मधुमेह और हाइपोग्लाइसीमिया - Diabetes and Hypoglycemia

बीटा-ब्लॉकर्स हाइपोग्लाइसीमिया, विशेष रूप से टैचीकार्डिया के कुछ अभिव्यक्तियों को मुखौटा कर सकते हैं। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को प्रबल कर सकते हैं और सीरम ग्लूकोज के स्तर की वसूली में देरी कर सकते हैं। इसकी बीटा 1-चयनात्मकता के कारण, BISOPROLOL के साथ इसकी संभावना कम है। हालांकि, सहज हाइपोग्लाइसीमिया के अधीन रोगियों, या इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट प्राप्त करने वाले मधुमेह रोगियों को इन संभावनाओं के बारे में सावधान किया जाना चाहिए, और बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

• थायरोटोक्सीकोसिस - Thyrotoxicosis

बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी हाइपरथायरायडिज्म के नैदानिक लक्षणों को छिपा सकती है, जैसे कि टैचीकार्डिया। बीटा-नाकाबंदी की अचानक वापसी के बाद हाइपरथायरायडिज्म के लक्षणों में वृद्धि हो सकती है या थायराइड तूफान - thyroid storm हो सकता है।

सावधानी - Precautions:

• केवल उच्च रक्तचाप या एनजाइना पेक्टोरिस पर लागू होता है - Applies only to hypertension or angina pectoris:

उच्च रक्तचाप या एनजाइना पेक्टोरिस और दिल की विफलता के साथ रोगियों को सावधानी के साथ बिसोप्रोलोल का उपयोग किया जाना चाहिए।

• केवल पुरानी हृदय विफलता पर लागू होता है - Applies only to chronic heart failure:

निम्नलिखित बीमारियों और स्थितियों वाले रोगियों में दिल की विफलता के उपचार में बिसोप्रोलोल का कोई चिकित्सीय अनुभव नहीं है:

• इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलिटस (टाइप I)

• गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य

• गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह

• प्रतिबंधात्मक कार्डियोमायोपैथी

• जन्मजात हृदय रोग

• हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण कार्बनिक वाल्वुलर रोग

• 3 महीने के भीतर मायोकार्डियल रोधगलन।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब रक्तचाप को कम करती है। बिसोप्रोलोल लेते समय शराब पीने से रक्तचाप खतरनाक रूप से निम्न स्तर तक कम हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह अज्ञात है कि मानव दूध में बिसोप्रोलोल उत्सर्जित होता है या नहीं। इसलिए, बिसोप्रोलोल के प्रशासन के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान बिसोप्रोलोल की औषधीय क्रियाओं का भ्रूण या बच्चे पर नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है। बीटा-एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स आमतौर पर प्लेसेंटल छिड़काव को कम करते हैं, जो समय से पहले प्रसव, अंतर्गर्भाशयी मृत्यु, विकास मंदता और गर्भपात से जुड़ा हुआ है। भ्रूण और नवजात शिशु को हाइपोग्लाइसीमिया और ब्रैडीकार्डिया जैसे नकारात्मक प्रभावों का अनुभव हो सकता है। यदि उपचार के लिए बीटा-एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स की आवश्यकता होती है, तो बीटा 1-चयनात्मक एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स को प्राथमिकता दी जाती है। जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो, गर्भावस्था के दौरान बिसोप्रोलोल को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। यदि बिसोप्रोलोल दवा आवश्यक मानी जाती है, तो गर्भाशय के रक्त प्रवाह और भ्रूण के विकास की निगरानी करने की सलाह दी जाती है। गर्भावस्था या भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव पड़ने पर वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। नवजात शिशु को ध्यान से देखने की जरूरत है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

बिसोप्रोलोल का सेवन करते समय भोजन की चेतावनी जो खपत करते समय सांद्रता में ली जानी चाहिए:

• नमक के विकल्प - Salt Substitutes: सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम जैसे लवणों से भरपूर खाद्य पदार्थों के साथ बिसोप्रोलोल का संयोजन बाइसोप्रोलोल के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को कम या नकार सकता है। नमक युक्त खाद्य पदार्थों के साथ बिसोप्रोलोल के सेवन से बचना बेहतर है।

• पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ - Potassium Rich Foods: बिसोप्रोलोल रक्त में पोटेशियम के स्तर को बढ़ा सकता है। बिसोप्रोलोल के साथ पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ लेने से बचें।

• फुफ्फुस जड़ - Pleurisy Root: जड़ की कार्डियक ग्लाइकोसाइड सामग्री के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ फुफ्फुस जड़ की सिफारिश नहीं की जाती है।

• कैफीन के साथ इंटरेक्शन - Interaction with caffeine: कैफीन युक्त खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों के साथ-साथ बिसोप्रोलोल जैसे बीटा-ब्लॉकर्स की बातचीत से दवा की प्रभावशीलता कम हो सकती है। बेहतर है कि बिसोप्रोलोल लेते समय चाय या कॉफी से परहेज करें।

बिसोप्रोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Bisoprolol in hindi

अधिकांश प्रतिकूल प्रभाव हल्के और क्षणिक रहे हैं।

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects:

प्रतिवर्ती मानसिक अवसाद कैटेटोनिया की ओर बढ़ रहा है; एक तीव्र प्रतिवर्ती सिंड्रोम जो समय और स्थान के भटकाव की विशेषता है; अल्पकालिक स्मृति हानि; थोड़े बादल वाले सेंसरियम के साथ भावनात्मक अस्थिरता; और न्यूरोसाइकोमेट्रिस्ट पर प्रदर्शन में कमी आई है।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Infrequent adverse effects:

मेसेंटेरिक धमनी घनास्त्रता, इस्केमिक बृहदांत्रशोथ, बुखार, एक दर्द और गले में खराश, स्वरयंत्र की ऐंठन और श्वसन संकट के साथ संयुक्त।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effect:

एरिथेमेटस दाने।

• विविध - Miscellaneous:

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाओं के उपयोग से जुड़ी त्वचा पर चकत्ते और सूखी आंखों की खबरें आई हैं।

बिसोप्रोलोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा बातचीत को संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है: -

• बिसोप्रोलोल को अन्य बीटा-अवरोधक एजेंटों के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए। कैटेकोलामाइन-घटने वाली दवाएं, जैसे कि रेसेरपाइन या गनेथिडाइन प्राप्त करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि बिसोप्रोलोल की अतिरिक्त बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक क्रिया सहानुभूति गतिविधि में अत्यधिक कमी उत्पन्न कर सकती है।

• क्लोनिडाइन के साथ समवर्ती चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में, यदि चिकित्सा बंद कर दी जानी है, तो यह सुझाव दिया जाता है कि क्लोनिडीन को वापस लेने से पहले कई दिनों के लिए बिसोप्रोलोल को बंद कर दिया जाए। बिसोप्रोलोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जब मायोकार्डियल डिप्रेसेंट्स या एवी चालन के अवरोधक, जैसे कि कुछ कैल्शियम विरोधी (विशेष रूप से फेनिलएल्काइलामाइन [वेरापामिल] और बेंजोथियाजेपाइन [डिल्टियाज़ेम] कक्षाएं), या एंटीरैडमिक एजेंट, जैसे कि डिसोपाइरामाइड, एक साथ उपयोग किए जाते हैं। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स और बीटा-ब्लॉकर्स दोनों ही एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करते हैं और हृदय गति को कम करते हैं। सहवर्ती उपयोग ब्रैडीकार्डिया के जोखिम को बढ़ा सकता है।

• रिफैम्पिन के समवर्ती उपयोग से बिसोप्रोलोल की चयापचय निकासी बढ़ जाती है, जिसके परिणामस्वरूप बिसोप्रोलोल का आधा जीवन छोटा हो जाता है।

• हालांकि, प्रारंभिक खुराक संशोधन आमतौर पर आवश्यक नहीं है। फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में थियाजाइड डाइयुरेटिक्स और सिमेटिडाइन सहित अन्य दवाओं के साथ कोई चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक बातचीत का दस्तावेज नहीं है। वारफारिन की स्थिर खुराक लेने वाले रोगियों में प्रोथ्रोम्बिन समय पर बिसोप्रोलोल का कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया का जोखिम - Risk of Anaphylactic Reaction: बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय, विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया के इतिहास वाले रोगी बार-बार आने वाली चुनौतियों के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकते हैं, या तो आकस्मिक, नैदानिक या चिकित्सीय। ऐसे रोगी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के प्रति अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

बिसोप्रोलोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल के सामान्य दुष्प्रभावों में सिरदर्द, थकान महसूस करना, अनिद्रा, जोड़ों में दर्द, सूजन, या ठंड के लक्षण जैसे कि भरी हुई नाक, नाक बहना, खांसी और गले में खराश शामिल हैं।

अन्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: सांस की तकलीफ, धीमी गति से हृदय गति, आंखों में दर्द, दृष्टि संबंधी समस्याएं आदि।

बिसोप्रोलोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bisoprolol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics

बिसोप्रोलोल का सबसे प्रमुख प्रभाव नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव है, जिसके परिणामस्वरूप आराम करने और हृदय गति में कमी आती है। आराम और व्यायाम कार्डियक आउटपुट में गिरावट होती है, स्ट्रोक की मात्रा में थोड़ा बदलाव देखा जाता है, और दाएं अलिंद के दबाव में केवल एक छोटी सी वृद्धि होती है, या आराम से या व्यायाम के दौरान फुफ्फुसीय केशिका कील दबाव होता है।

बिसोप्रोलोल के साथ अल्पकालिक नैदानिक हेमोडायनामिक्स अध्ययनों में निष्कर्ष अन्य बीटा-अवरुद्ध एजेंटों के साथ देखे गए समान हैं।

इसके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभावों की क्रिया का तंत्र पूरी तरह से स्थापित नहीं किया गया है। इसमें शामिल होने वाले कारकों में शामिल हैं:

1. कार्डियक आउटपुट में कमी,

2. गुर्दे द्वारा रेनिन रिलीज को रोकना,

3. मस्तिष्क में वासोमोटर केंद्रों से टॉनिक सहानुभूति बहिर्वाह में कमी।

बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट का सबसे प्रमुख प्रभाव नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव है, जिसके परिणामस्वरूप आराम करने और हृदय गति में कमी आती है। आराम करने और व्यायाम करने से कार्डियक आउटपुट में गिरावट होती है, स्ट्रोक की मात्रा में थोड़ा बदलाव देखा जाता है और दाएं अलिंद के दबाव में केवल एक छोटी सी वृद्धि होती है, या आराम से या व्यायाम के दौरान फुफ्फुसीय केशिका कील दबाव होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics

• अवशोषण - Absorption:

बिसोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग - gastrointestinal tract में अच्छी तरह से अवशोषित होता है। एयूसी 642.87 g.hr/mL है, और बिसोप्रोलोल की जैवउपलब्धता न्यूनतम प्रथम पास प्रभाव के कारण लगभग 90% है। भोजन के सेवन से अवशोषण अप्रभावित रहता है। बिसोप्रोलोल की पीक प्लाज्मा सांद्रता 2-4 घंटों के भीतर प्राप्त की जाती है और प्रशासन के 5 दिनों के भीतर स्थिर-राज्य सांद्रता प्राप्त की जाती है। फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, बिसोप्रोलोल की औसत चोटी की एकाग्रता 52 माइक्रोग्राम / एल थी। बिसोप्रोलोल की स्थिर-अवस्था सांद्रता में सीमैक्स 64 ± 21 एनजी / एमएल प्रतिदिन 10 मिलीग्राम पर प्रशासित होता है।

• वितरण - Distribution:

बिसोप्रोलोल के वितरण की मात्रा 3.5 एल / किग्रा है। दिल की विफलता के रोगियों में वितरण की औसत मात्रा 230 लीटर/किलोग्राम पाई गई, जो स्वस्थ रोगियों में वितरण की मात्रा के समान थी। बिसोप्रोलोल प्लेसेंटा को पार करने के लिए जाना जाता है।

• उपापचय - Metabolism:

एकल बिसोप्रोलोल खुराक का लगभग 50% मुख्य रूप से एंजाइम CYP3A4 द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है।

• निकाल देना - Elimination:

बिसोप्रोलोल गुर्दे और यकृत दोनों मार्गों द्वारा समान रूप से समाप्त हो जाता है। मौखिक खुराक का लगभग 50% उत्सर्जित होता है और मूत्र में अपरिवर्तित रहता है, शेष खुराक निष्क्रिय बिसोप्रोलोल मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। अंतर्ग्रहण की गई खुराक का 2% से कम मल में उत्सर्जित पाया जाता है।

बिसोप्रोलोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bisoprolol in hindi

बिसोप्रोलोल के लिए नीचे उल्लिखित कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. लीज़ोरोविक्ज़ ए, लेचैट पी, एट अल। क्रोनिक हार्ट फेल्योर के उपचार के लिए बिसोप्रोलोल: दो प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों के व्यक्तिगत डेटा का मेटा-विश्लेषण- CIBIS और CIBIS II। अमेरिकन हार्ट जर्नल। 2002 फरवरी 1;143(2):301-7। डीओआई: https://doi.org/10.1067/mhj.2002.120768

2. सबिदो एम, थिलो एच, एट अल। एनजाइना के रोगियों में बिसोप्रोलोल की दीर्घकालिक प्रभावशीलता: एक वास्तविक-विश्व साक्ष्य अध्ययन। औषधीय अनुसंधान। 2019 जनवरी 1;139:106-12। डीओआई: https://doi.org/10.1016/j.phrs.2018.10.031

3. मेट्रा एम, नोडरी एस, एट अल। क्रोनिक हार्ट फेल्योर के उपचार में बिसोप्रोलोल: पैथोफिज़ियोलॉजी से लेकर क्लिनिकल फ़ार्माकोलॉजी और परीक्षण के परिणाम तक। चिकित्सीय और नैदानिक जोखिम प्रबंधन। 2007 अगस्त;3(4):569। डीओआई :https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2374926/