बिवालिरुडिन

बिवालिरुडिन के बारे में - About Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन एक थक्कारोधी एजेंट है जो डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर(Direct thrombin Inhibitor) से संबंधित है।

बिवालिरुडिन एक सीधा थ्रोम्बिन अवरोधक है जिसका उपयोग हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के इलाज के लिए किया जाता है और पर्क्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप(percutaneous coronary intervention) के दौरान घनास्त्रता को रोकने के लिए किया जाता है।

12.3 ± 1.7 एमसीजी / एमएल की औसत स्थिर स्थिति बिवालिरुडिन एकाग्रता 1 मिलीग्राम / किग्रा के IV bolus और 4 घंटे 2.5 मिलीग्राम / किग्रा / एच IV infusion के बाद प्राप्त की जाती है। बिवालिरुडिन प्लाज्मा प्रोटीन (थ्रोम्बिन के अलावा) या लाल रक्त कोशिकाओं से बंधता नहीं है। बिवालिरुडिन को प्रोटियोलिटिक क्लीवेज द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। सामान्य गुर्दे function वाले PTCA रोगियों में बिवालिरुडिन का आधा जीवन 25 मिनट है। सामान्य गुर्दे function वाले पीटीसीए रोगियों में बिवालिरुडिन की कुल निकासी 3.4 एमएल / मिनट / किग्रा है। बिवालिरुडिन ग्लोमेरुलर निस्पंदन से गुजरता है। ट्यूबलर स्राव और ट्यूबलर पुनर्वसन भी बिवालिरुडिन के उत्सर्जन में शामिल हैं, हालांकि सीमा अज्ञात है।

बिवालिरुडिन पेट में दर्द या सूजन, हाथ, पीठ, या जबड़े में दर्द, काला, रूखा मल, आंखों में खून, पेशाब में खून, धुंधली दृष्टि, त्वचा पर चोट या बैंगनी क्षेत्र, सीने में दर्द या बेचैनी जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। सीने में जकड़न या भारीपन, भ्रम, खून खांसी, सतर्कता में कमी, चक्कर आना, बेहोशी, या अचानक लेटने या बैठने की स्थिति से उठने पर चक्कर आना, सिरदर्द, जोड़ों में दर्द या सूजन, मितली, घबराहट, नाक बहना, कानों में तेज़ होना, shortness of breath, धीमी, तेज, या अनियमित दिल की धड़कन, पसीना, असामान्य थकान या कमजोरी।

बिवालिरुडिन इंजेक्शन के लिए अंतःशिरा पाउडर और उपयोग के लिए अंतःशिरा solution के रूप में उपलब्ध है।

बिवालिरुडिन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, न्यूजीलैंड, कनाडा, चीन, रूस और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

बिवालिरुडिन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Bivalirudin in hindi

डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर से संबंधित बिवालिरुडिन, एक थक्कारोधी एजेंट के रूप में कार्य करता है।

बिवालिरुडिन अपनी उत्प्रेरक साइट और इसके आयनों-बाइंडिंग एक्सोसाइट दोनों को बांधकर थ्रोम्बिन की क्रिया को रोकता है। थ्रोम्बिन एक सेरीन प्रोटीनेज है जो थ्रोम्बोटिक प्रक्रिया में एक केंद्रीय भूमिका निभाता है, फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन मोनोमर्स में विभाजित करने और फैक्टर XIII को फैक्टर XIIIa को सक्रिय करने के लिए कार्य करता है, जिससे फाइब्रिन को सहसंयोजक क्रॉस-लिंक्ड फ्रेमवर्क विकसित करने की अनुमति मिलती है जो थ्रोम्बस को स्थिर करता है; थ्रोम्बिन भी कारक V और VIII को सक्रिय करता है, आगे थ्रोम्बिन पीढ़ी को बढ़ावा देता है, और प्लेटलेट्स को सक्रिय करता है, एकत्रीकरण और ग्रेन्युल रिलीज को उत्तेजित करता है।

बिवालिरुडिन लेते समय कार्रवाई की तत्काल शुरुआत होती है।

Tmax का डेटा और बिवालिरुडिन की कार्रवाई की अवधि उपलब्ध नहीं है।

बिवालिरुडिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन इंजेक्शन के लिए अंतःशिरा पाउडर और उपयोग के लिए अंतःशिरा solution के रूप में उपलब्ध है।

बिवालिरुडिन को अंतःशिरा रूप से दिया जाता है प्रारंभिक bolus dose के बाद (जब सिफारिश की जाती है), एक निरंतर infusion के रूप में प्रशासित करें।

बिवालिरुडिन के उपयोग - Uses of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन को हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और थ्रोम्बोसिस सिंड्रोम वाले रोगियों सहित पेरक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) से गुजरने वाले रोगियों में उपयोग के लिए एक थक्कारोधी के रूप में उपयोग करने के लिए संकेत दिया गया है।

बिवालिरुदिन के लाभ - Benefits of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन एक थक्कारोधी एजेंट है जो डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर से संबंधित है।

बिवालिरुडिन एक विशिष्ट और प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक है जो परिसंचारी और क्लॉट-बाउंड थ्रोम्बिन के उत्प्रेरक और आयनिक एक्सोसाइट से जुड़कर काम करता है। यह पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन में एक थक्कारोधी के रूप में प्रयोग किया जाता है।

बिवालिरुदिन के संकेत - Indications of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है

• हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (Heparin-induced thrombocytopenia)

बिवालिरुडिन को हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया वाले रोगियों में एक थक्कारोधी के रूप में उपयोग करने के लिए संकेत दिया गया है।

• Percutaneous Coronary Intervention (PCI)

REPLACE-2 परीक्षण में सूचीबद्ध ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa अवरोधक (GPI) के अनंतिम उपयोग के साथ बिवालिरुडिन को पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) से गुजरने वाले रोगियों में एक थक्कारोधी के रूप में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है। बिवालिरुडिन को PCI से गुजरने वाले हेपरिन प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (HIT), या हेपरिन प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और थ्रोम्बोसिस सिंड्रोम (HITTS) के रोगियों के लिए संकेत दिया गया है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल संकेत दिए गए हैं। इसमे शामिल है

• Cardiac surgery (alternative to heparin)

बिवालिरुदिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Bivalirudin in hindi

• हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (HIT) Heparin-induced thrombocytopenia (HIT)

अंतःशिरा खुराक (Intravenous Dose):

प्रारंभिक खुराक: 0.15 से 0.2 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; एपीटीटी को 1.5 से 2.5 गुना बेसलाइन मान में समायोजित करें।

बिवलिरुद्दीन से एक मौखिक थक्कारोधी में संक्रमण (Transitioning from bivalirudin to an oral anticoagulant)

बिवलिरुद्दीन से वारफारिन में संक्रमण (Transitioning from bivalirudin to warfarin)

Warfarin शुरू करें और बिवालिरुडिन तब तक जारी रखें जब तक INR चिकित्सीय सीमा के भीतर न हो; ~24 घंटे के अंतराल पर लिए गए कम से कम 2 मापों के लिए और कम से कम 5 दिनों के लिए INR ≥2 होने तक वार्फ़रिन के साथ बाइवलिरुद्दीन ओवरलैप करें; बिवालिरुडिन के प्रभाव के समाप्त होने के बाद INR की पुनः जाँच करें।

बिवालिरुडिन से एक प्रत्यक्ष-अभिनय मौखिक थक्कारोधी में संक्रमण (Transitioning from bivalirudin to a direct-acting oral anticoagulant)

जब बिवालिरुडिन इन्फ्यूजन बंद हो जाता है तो डायरेक्ट-एक्टिंग ओरल एंटीकोआगुलेंट शुरू करें (यदि एपीटीटी(aPTT) लक्ष्य सीमा से ऊपर है तो स्थानीय प्रोटोकॉल से परामर्श लें)।

• पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (वैकल्पिक एजेंट) Percutaneous coronary intervention (alternative agent):

अंतःशिरा खुराक (Intravenous Dose):

यदि पीसीआई के दौरान बिवालिरूडिन शुरू कर रहे हैं

प्रारंभिक: प्रक्रिया से तुरंत पहले 0.75 मिलीग्राम/किग्रा बोलस, प्रक्रिया की अवधि के लिए तुरंत 1.75 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा। प्रक्रिया के बाद, 4 घंटे तक 1.75 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा पर आसव जारी रख सकते हैं।

यदि पीसीआई या डायग्नोस्टिक एंजियोग्राफी (ऑफ-लेबल) से पहले बिवालिरुडिन शुरू करना

प्रारंभिक: 0.1 मिलीग्राम/किग्रा बोलस, उसके बाद 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा; डायग्नोस्टिक एंजियोग्राफी या पीसीआई तक जारी रखें। यदि पीसीआई आवश्यक है, तो पीसीआई के दौरान 0.5 मिलीग्राम/किग्रा का अतिरिक्त बोलस दें और आसव को 1.75 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा तक बढ़ाएं।

• कार्डिएक सर्जरी (हेपरिन का विकल्प) (ऑफ-लेबल उपयोग)

IV: Intraoperative

Off-pump

आरंभिक बोलस: 0.75 मिलीग्राम/किलोग्राम इसके बाद निरंतर infusion

रखरखाव निरंतर infusion: अधिनियम> 300 सेकंड बनाए रखने के लिए 1.75 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा।

On-pump

आरंभिक बोलस: 1 से 1.25 मिलीग्राम/किलोग्राम जिसके बाद निरंतर infusion; कार्डियोपल्मोनरी बाईपास (CPB) सर्किट के प्राइमिंग सॉल्यूशन में 50 मिलीग्राम बोलस मिलाएं।

रखरखाव निरंतर infusion: ACT> 2.5 गुना बेसलाइन बनाए रखने के लिए 2.5 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; यदि एसीटी उप-चिकित्सीय है तो 0.1 से 0.5 मिलीग्राम/किग्रा के अतिरिक्त बोलस को प्रशासित कर सकता है और 0.25 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा तक infusion बढ़ा सकता है। सीपीबी से दूध छुड़ाने से 10 से 15 मिनट पहले आसव बंद कर दें।

बिवालिरुडिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन 250 mg और 250 mg / 50 mL के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

बिवालिरुडिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन इंजेक्शन के लिए अंतःशिरा पाउडर और उपयोग के लिए अंतःशिरा समाधान के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

त्वचीय कोरोनरी व्यवधान (Percutaneous coronary intervention):

Intravenous

बोलस (Bolus): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

निरंतर आसव (Continuous infusion):

CrCl ≥30 एमएल/मिनट: 1.75 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा।

CrCl <30 mL/मिनट: 1 mg/kg/घंटा।

• हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (ऑफ-लेबल उपयोग) Heparin-induced thrombocytopenia (off-label use):

नसों में (Intravenous)

CrCl >60 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; हालांकि, अवलोकन डेटा के आधार पर, 0.13 से 0.16 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा की सीमा रोगी बेसलाइन या सामान्य श्रेणी के 1.5 से 2.5 गुना लक्ष्य एपीटीटी प्राप्त कर सकती है।

CrCl 30 से 60 mL/मिनट: आरंभिक: 0.08 से 0.12 mg/kg/घंटा; 1.5 से 2.5 गुना रोगी आधार रेखा या सामान्य श्रेणी के लक्ष्य aPTT को प्राप्त करने के लिए टाइट्रेट करें।

CrCl <30 mL/मिनट: आरंभिक: 0.04 से 0.07 mg/kg/घंटा; 1.5 से 2.5 गुना रोगी आधार रेखा या सामान्य श्रेणी के लक्ष्य aPTT को प्राप्त करने के लिए टाइट्रेट करें।

बिवालिरुडिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Bivalirudin in hindi

थक्कारोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाले इचिनेशिया, जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं।

बिवालिरुदिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन के रोगियों में contraindicated है

सक्रिय प्रमुख रक्तस्राव

बिवालिरुडिन या इसके घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता (जैसे, एनाफिलेक्सिस)

बिवालिरुडिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bivalirudin in hindi

• तीव्र स्टेंट थ्रोम्बोसिस (Acute stent thrombosis)

PCI से गुजरने वाले STEMI वाले मरीजों में, प्रक्रिया के 4 घंटे के भीतर होने वाली तीव्र स्टेंट थ्रोम्बोसिस (कुछ घातक) हेपरिन के साथ इलाज करने वालों की तुलना में अधिक आवृत्ति पर देखी गई थी। इस्केमिक जटिलताओं को प्रबंधित करने में सक्षम सुविधा में मरीजों को कम से कम 24 घंटे रहना चाहिए; मायोकार्डियल इस्किमिया(myocardial ischemia) के अनुरूप संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

• Bleeding

सबसे आम जटिलता bleeding है। कुछ रोगियों को रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है; जोखिम कारकों में बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस शामिल हैं; जन्मजात या अधिग्रहित रक्तस्राव विकार; large vessel या अंग बायोप्सी का हालिया पंचर; हाल ही में सीवीए, स्ट्रोक, इंट्राकेरेब्रल सर्जरी, या अन्य न्यूरैक्सियल प्रक्रिया; गंभीर अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; गुर्दे की हानि; हाल ही में बड़ी सर्जरी; हाल ही में प्रमुख रक्तस्राव (इंट्राक्रैनियल, जीआई, इंट्राओकुलर, या पल्मोनरी)। रक्तस्राव के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

• थ्रोम्बस गठन (Thrombus formation)

बीटा विकिरण के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक की तुलना में उच्च खुराक के उपयोग के साथ भी gamma brachytherapy के उपयोग के साथ इंट्राकोरोनरी थ्रोम्बस गठन का जोखिम बढ़ गया है। यदि ब्रैकीथेरेपी के दौरान उपयोग किया जाता है, तो कैथेटर या vessel के भीतर ठहराव की स्थिति को कम करते हुए लगातार aspiration और flushing के साथ एक सावधानीपूर्वक कैथेटर तकनीक बनाए रखें।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में बिवालिरुडिन उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब बिवलिरुद्दीन को नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

बिवालिरुडिन का उपयोग एस्पिरिन के संयोजन में किया जाता है, जिससे मातृ या भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है, विशेष रूप से तीसरी तिमाही के दौरान। गर्भावस्था में पैरेंटेरल डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर का उपयोग उन महिलाओं तक सीमित होना चाहिए जिन्हें हेपरिन से गंभीर एलर्जी होती है, जिसमें हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया भी शामिल है, और जो डैनापैरॉयड(danaparoid) प्राप्त नहीं कर सकती हैं।

खाद्य चेतावनी – Food Warning in hindi

थक्कारोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाले इचिनेशिया(echinacea), जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा(ginkgo biloba) शामिल हैं।

बिवालिरुडिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Bivalirudin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

घनास्त्रता, रक्तस्राव (इंट्राक्रानियल रक्तस्राव, प्रमुख रक्तस्राव और रेट्रोपरिटोनियल रक्तस्राव सहित), एंटीबॉडी विकास।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

कार्डिएक टैम्पोनैड, कोरोनरी थ्रॉम्बोसिस (पीसीआई के दौरान, इंट्राकोरोनरी ब्रैकीथेरेपी सहित), INR में वृद्धि, pulmonary hemorrhage, एनाफिलेक्सिस(anaphylaxis), अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया।

बिवालिरुडिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Bivalirudin in hindi

• एंटीप्लेटलेट गुणों वाले एजेंट (जैसे, P2Y12 अवरोधक, NSAIDs, SSRIs, आदि): anticoagulant effect of Anticoagulants को बढ़ा सकते हैं।

• Desirudin: थक्का-रोधी, देसीरुद्दीन के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: डेसिरुडिन से पहले अन्य थक्का-रोधी के साथ इलाज बंद कर दें। यदि सहवर्ती उपयोग से बचा नहीं जा सकता है, तो इन संयोजनों को प्राप्त करने वाले रोगियों की निगरानी अत्यधिक थक्कारोधी के नैदानिक और प्रयोगशाला साक्ष्य के लिए करें।

• एडोक्साबैन(Edoxaban): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है। एंटीकोआगुलेंट संक्रमण और ब्रिजिंग अवधि के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एसेनोकौमरोल) के साथ एडोक्साबैन के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें। प्रबंधन: एक थक्कारोधी से दूसरे में संक्रमण की अवधि के दौरान कुछ सीमित संयुक्त उपयोग का संकेत दिया जा सकता है। एंटीकोआगुलेंट उपचार बदलने पर विशिष्ट सिफारिशों के लिए पूर्ण एडोक्साबैन दवा मोनोग्राफ देखें।

• Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents (COX-2 Selective): सह-प्रशासन थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents (Topical): सह-प्रशासन थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• ओबिनुतुज़ुमाब (Obinutuzumab): थक्का- रोधी दवाएँ ओबिनुतुज़ुमैब के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकती हैं। विशेष रूप से, गंभीर रक्तस्राव संबंधी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है।

• ओमेसेटाक्सिन(Omacetaxine): थक्कारोधी ओमेसेटाक्सिन के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, रक्तस्राव संबंधी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है। प्रबंधन: 50,000/यूएल से कम प्लेटलेट काउंट वाले रोगियों में ओमेसेटाक्सिन के साथ एंटीकोआगुलंट्स के समवर्ती उपयोग से बचें।

• रिवरोक्सेबन(Rivaroxaban): थक्कारोधी, रिवरोक्सेबन के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एंटीकोआगुलेंट संक्रमण और ब्रिजिंग अवधि के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एकेनोकौमरोल) के साथ रिवरोक्सेबैन के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें।

• सैलिसिलेट्स(Salicylates): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• थ्रोम्बोलिटिक एजेंट (Thrombolytic Agents): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: इन एजेंटों के संयुक्त होने पर रक्तस्राव के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें। तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के उपचार के लिए, एंटीकोआगुलंट्स से बचने की अक्सर सिफारिश की जाती है, विवरण के लिए पूर्ण Lexicomp या drug interaction monograph देखें।

• Heparin and Warfarin: हेपरिन के साथ बिवालिरुडिन, इन सहवर्ती दवाओं को प्राप्त नहीं करने वाले रोगियों की तुलना में वारफेरिन प्रमुख रक्तस्राव की घटनाओं के बढ़ते जोखिमों से जुड़ा था।

बिवालिरुडिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

पेट में दर्द या सूजन, बांह, पीठ, या जबड़े में दर्द, काला, रूखा मल, आंखों में खून, पेशाब में खून, धुंधली दृष्टि, त्वचा पर चोट या purple area, सीने में दर्द या बेचैनी, सीने में जकड़न या भारीपन, भ्रम , खांसी के साथ खून आना, सतर्कता में कमी, चक्कर आना, बेहोशी, या अचानक लेटने या बैठने की स्थिति से उठने पर चक्कर आना, सिरदर्द, जोड़ों में दर्द या सूजन, मितली, घबराहट, नाक बहना, कानों में तेज़, सांस की तकलीफ, धीमा, तेज़ , या अनियमित दिल की धड़कन, पसीना, असामान्य थकान या कमजोरी।

• कम प्रचलित (Less Common)

पेशाब की आवृत्ति में कमी, पेशाब की मात्रा में कमी, पेशाब करने में कठिनाई (dribbling), हल्कापन या बेहोशी, दर्दनाक पेशाब।

• दुर्लभ (Rare)

नीले होंठ और नाखून, त्वचा के रंग में परिवर्तन, ठंडे हाथ और पैर, खाँसी या स्वर बैठना, खाँसी जो कभी-कभी एक गुलाबी झागदार थूक पैदा करती है, मुश्किल, तेज़, शोर-शराबा, कभी-कभी घरघराहट, बुखार या ठंड लगना, रक्तचाप में वृद्धि, प्यास में वृद्धि, भूख न लगना, पीठ के निचले हिस्से या बाजू में दर्द, दर्द, लाली, या हाथ या पैर में सूजन, पीली त्वचा, चेहरे का पक्षाघात, तेज, उथली सांस, गंभीर सुन्नता, विशेष रूप से चेहरे या शरीर के एक तरफ, सूजन पैरों और टखनों में सूजन, चेहरे, उंगलियों या निचले पैरों में सूजन, सांस लेने में तकलीफ, उल्टी, वजन बढ़ना।

विशिष्ट आबादी में बिवालिरुडिन का उपयोग - Use of Bivalirudin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

150 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन तक चमड़े के नीचे की खुराक पर चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया है, (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का 1.6 गुना) और 150 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (3.2 गुना) तक चमड़े के नीचे की खुराक पर खरगोश शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक)। इन अध्ययनों से बिवालिरुडिन के कारण बिगड़ा हुआ प्रजनन क्षमता या भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला। हालांकि, गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो। बिवालिरुडिन एस्पिरिन के साथ प्रयोग के लिए अभिप्रेत है। नवजात शिशु पर संभावित प्रतिकूल प्रभाव और मातृ रक्तस्राव में वृद्धि की संभावना के कारण, विशेष रूप से तीसरी तिमाही के दौरान,

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में बिवालिरुडिन उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब बिवलिरुद्दीन को नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

FDA के अनुसार, बाल रोगियों में बिवालिरुडिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

PCI से गुजरने वाले मरीजों के अध्ययन में, 44% ≥65 वर्ष की आयु के थे और 12% रोगी ≥75 वर्ष के थे। बुजुर्ग रोगियों को युवा रोगियों की तुलना में अधिक रक्तस्राव की घटनाओं का अनुभव हुआ। हेपरिन की तुलना में बिवालिरुडिन के साथ इलाज किए गए मरीजों ने प्रत्येक आयु वर्ग में कम रक्तस्राव की घटनाओं का अनुभव किया।

बिवालिरुडिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Bivalirudin in hindi

क्लिनिकल परीक्षण और पोस्ट मार्केटिंग रिपोर्ट में बिवालिरुडिन की अनुशंसित बोलस या निरंतर infusion खुराक के 10 गुना तक अधिक मात्रा के मामलों की सूचना मिली है। हेमोडायलिसिस पर व्यक्तियों सहित गुर्दे की शिथिलता वाले व्यक्तियों में बिवालिरुडिन की infusion खुराक को समायोजित करने में विफलता के कारण कई रिपोर्ट किए गए ओवरडोज़ थे। ओवरडोज की कुछ रिपोर्टों में रक्तस्राव, साथ ही रक्तस्राव के कारण होने वाली मौतों को देखा गया है। संदिग्ध ओवरडोजेज के मामलों में, बिवालिरुडिन को तुरंत बंद कर दें और रक्तस्राव के संकेतों के लिए रोगी की बारीकी से निगरानी करें। बिवालिरुडिन के लिए कोई ज्ञात मारक नहीं है। बिवालिरुडिन हेमोडायलाइज़ेबल है।

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी ऑफ बिवालिरुडिन - Clinical Pharmacology of Bivalirudin in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

बिवालिरुडिन थ्रोम्बिन पर सीधे और विशेष रूप से उत्प्रेरक साइट और परिसंचरण और क्लॉट-बाउंड थ्रोम्बिन के anion-binding exosite दोनों के लिए बाध्यकारी कार्रवाई की मध्यस्थता करता है। बिवालिरुडिन की क्रिया प्रतिवर्ती है क्योंकि थ्रोम्बिन धीरे-धीरे थ्रोम्बिन-बिवलिरुद्दीन बंधन को तोड़ देगा जो थ्रोम्बिन की सक्रिय साइट को पुनः प्राप्त करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

12.3 ± 1.7 एमसीजी / एमएल की औसत स्थिर स्थिति बिवालिरुडिन एकाग्रता 1 मिलीग्राम / किग्रा के चतुर्थ बोल्ट और 4 घंटे 2.5 mg/kg/h IV infusion के बाद प्राप्त की जाती है।

• वितरण (Distribution)

बिवालिरुडिन प्लाज्मा प्रोटीन (थ्रोम्बिन के अलावा) या लाल रक्त कोशिकाओं से बंधता नहीं है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

बिवालिरुडिन को प्रोटियोलिटिक क्लीवेज द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। सामान्य गुर्दे function वाले पीटीसीए रोगियों में बिवालिरुडिन का आधा जीवन 25 मिनट है। सामान्य गुर्दे function वाले पीटीसीए रोगियों में बिवालिरुडिन की कुल निकासी 3.4 एमएल / मिनट / किग्रा है। बिवालिरुडिन ग्लोमेरुलर निस्पंदन से गुजरता है। ट्यूबलर स्राव और ट्यूबलर पुनर्वसन भी बिवालिरुडिन के उत्सर्जन में शामिल हैं, हालांकि सीमा अज्ञात है।

बिवालिरुडिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bivalirudin in hindi

बिवालिरुडिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• रॉबसन आर। गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में बिवालिरुडिन का उपयोग। द जर्नल ऑफ इनवेसिव कार्डियोलॉजी। 2000 दिसम्बर 1;12:33F-6।

• हान वाई, गुओ जे, झेंग वाई, ज़ैंग एच, सू एक्स, वांग वाई, चेन एस, जियांग टी, यांग पी, चेन जे, जियांग डी। बिवालिरुडिन बनाम हेपरिन तीव्र रोधगलन में प्राथमिक पर्क्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप के दौरान टिरोफिबन के साथ या बिना: उज्ज्वल यादृच्छिक नैदानिक परीक्षण। जामा। 2015 अप्रैल 7;313(13):1336-46।

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