Bretylium

ब्रेटिलियम के बारे में - About Bretylium in hindi

• ब्रेटिलियम एड्रीनर्जिक न्यूरॉन ब्लॉकर क्लास(adrenergic neuron blocker class) से संबंधित एंटीरियथमिक एजेंट है।

• ब्रेटिलियम को वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के उपचार के उपचार और प्रोफिलैक्सिस के लिए अनुमोदित किया गया है। इसका उपयोग जीवन के लिए खतरा वेंट्रिकुलर अतालता जैसे वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के उपचार में भी किया जाता है।

• मौखिक प्रशासन के बाद ब्रेटिलियम खराब अवशोषित हो जाता है, और इसकी मौखिक जैव उपलब्धता 18 से 23% के क्षेत्र में होती है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के 24 घंटों के भीतर ब्रेटिलियम की लगभग 75% खुराक अवशोषित हो जाती है। ब्रेटिलियम नगण्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन (1-6%) से बंधा होता है। यद्यपि मनुष्यों में दवा ऊतक सांद्रता की सूचना नहीं दी गई है, वितरण की स्पष्ट मात्रा के लिए उच्च मूल्य व्यापक ऊतक बंधन का सुझाव देते हैं। ब्रेटिलियम लगभग पूरी तरह से वृक्क मार्ग से साफ हो जाता है और इसकी कुल शरीर निकासी गुर्दे की निकासी के साथ निकटता से संबंधित है।

• ब्रेटिलियम से जुड़े आम दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, दस्त, भूख न लगना, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन शामिल हैं; स्तन कोमलता या सूजन; खुजली या दाने; भरी हुई नाक, नकसीर; भार बढ़ना; नपुंसकता, आदि

• ब्रेटिलियम इंजेक्शन के रूप में खुराक के रूप में उपलब्ध है।

• ब्रेटिलियम भारत, चीन, अमेरिका, यूरोप में उपलब्ध है।

ब्रेटिलियम की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bretylium in hindi

• एड्रीनर्जिक न्यूरॉन ब्लॉकर से संबंधित ब्रेटिलियम, एक एंटीरैडमिक एजेंट के रूप में कार्य करता है। ब्रेटिलियम न्यूरोह्यूमोरल एजेंट की release को रोककर पोस्ट-गैंग्लिओनिक सहानुभूति फाइबर के टर्मिनल भाग को अवरुद्ध करता है। ब्रेटिलियम तब कुछ एजेंटों के प्रभाव को रोकता है, जो सहानुभूति पोस्ट-गैंग्लिओनिक फाइबर के टर्मिनलों से ट्रांसमीटर पदार्थ की रिहाई का कारण बनते हैं।

• ब्रेटिलियम एड्रीनर्जिक तंत्रिका टर्मिनल उत्तेजना को कम करके नॉरपेनेफ्रिन रिलीज को रोकता है। ब्रेटिलियम परिधीय सहानुभूति तंत्रिका तंत्र से नॉरएड्रेनालाईन की रिहाई को रोकता है, और इसका उपयोग आपातकालीन चिकित्सा, कार्डियोलॉजी और अन्य विशिष्टताओं में वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के तीव्र प्रबंधन के लिए किया जाता है। माना जाता है कि ब्रेटिलियम के लिए कार्रवाई का प्राथमिक तरीका वोल्टेज-गेटेड के (+) चैनलों का निषेध है।

• ब्रेटिलियम की कार्रवाई की शुरुआत 20 मिनट से 2 घंटे के भीतर होती है।

• शरीर में ब्रेटिलियम के लिए कार्रवाई की अवधि 24 घंटे है।

• ब्रेटिलियम के प्रशासन के बाद 30- 90 मिनट के भीतर टीएमएक्स पाया गया और सीएमएक्स लगभग 670 से 1500 एनजी / एमएल था।

ब्रेटिलियम के उपयोग - Uses of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम एक एंटीरैडमिक एजेंट है जो एड्रीनर्जिक न्यूरॉन ब्लॉकर वर्ग से संबंधित है।

ब्रेटिलियम को वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के उपचार या प्रोफिलैक्सिस और चिकित्सा के लिए अनुमोदित किया गया है। इसका उपयोग जीवन के लिए खतरा वेंट्रिकुलर अतालता जैसे वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के उपचार में भी किया जाता है।

ब्रेटिलियम के संकेत - Indications of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है।

• ब्रेटिलियम इंजेक्शन, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के प्रोफिलैक्सिस और थेरेपी में इंगित किया गया है।

• ब्रेटिलियम इंजेक्शन, जीवन-धमकाने वाले वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में भी संकेत दिया जाता है, जैसे कि वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया जो लिडोकेन जैसे पहली-पंक्ति एंटीरियथमिक एजेंट की पर्याप्त खुराक का जवाब देने में विफल रहे हैं।

• ब्रेटिलियम इंजेक्शन का उपयोग, गहन देखभाल इकाइयों, कोरोनरी देखभाल इकाइयों या अन्य सुविधाओं तक सीमित होना चाहिए, जहां कार्डियक अतालता और रक्तचाप की निरंतर निगरानी के लिए उपकरण और कर्मचारी उपलब्ध हैं।

• ब्रेटिलियम के इंजेक्शन के बाद, एंटीरैडमिक क्रिया की शुरुआत में 20 मिनट से 2 घंटे की देरी हो सकती है, हालांकि यह वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन में मिनटों के भीतर कार्य करता प्रतीत होता है। प्रभाव में देरी, अंतःशिरा इंजेक्शन की तुलना में इंट्रामस्क्युलर के बाद अधिक लंबी प्रतीत होती है।

ब्रेटिलियम के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

वेंट्रिकुलर अतालता (Ventricular Arrhythmia)

प्रोफिलैक्सिस और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन (वीएफ) के उपचार के लिए संकेत दिया गया; जीवन-धमकाने वाले वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार के लिए भी संकेत दिया गया है (उदाहरण के लिए, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया [वीटी] पहली पंक्ति के एंटीरैडमिक एजेंटों के प्रति अनुत्तरदायी [जैसे, लिडोकेन]

• प्रारंभिक खुराक: 5 मिलीग्राम / किग्रा undiluted IV एक बार।

• यदि वेंट्रिकुलर फिब्रिलेशन बना रहता है: 10 मिलीग्राम/किलोग्राम बिना पतला IV और आवश्यकतानुसार दोहराएं।

• रखरखाव: निरंतर IV infusion द्वारा 1 से 2 मिलीग्राम / मिनट या

• 5 से 10 मिलीग्राम/किलोग्राम पतला IV हर 6 घंटे में 8 मिनट से अधिक।

तुरंत life-threatening वाले वेंट्रिकुलर अतालता (जैसे, VF, अस्थिर VT)

Immediately life-threatening ventricular arrhythmias (eg, VF, unstable VT)

• विद्युत कार्डियोवर्जन सहित अन्य सामान्य कार्डियोपल्मोनरी पुनर्जीवन प्रक्रियाओं का उपयोग अच्छी चिकित्सा पद्धति के अनुसार इंजेक्शन से पहले और बाद में किया जाना चाहिए।

• undiluted समाधान: तेजी से इंजेक्शन द्वारा 5 मिलीग्राम / किग्रा IV; यदि अतालता बनी रहती है, तो खुराक को 10 मिलीग्राम/किलोग्राम तक बढ़ा सकते हैं और आवश्यकतानुसार दोहरा सकते हैं।

• निरंतर दमन के लिए पतला समाधान: 1-2 मिलीग्राम/मिनट IV; वैकल्पिक रूप से, 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम IV हर 6 घंटे में कम से कम 8 मिनट।

• पतला घोल का प्रयोग करें

• 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम IV कम से कम 8 मिनट से अधिक; यदि अतालता बनी रहती है तो 1 से 2 घंटे के अंतराल पर खुराक दोहरा सकते हैं

• रखरखाव: 5-10 मिलीग्राम / किग्रा IV हर 6 घंटे में कम से कम 8 मिनट; वैकल्पिक रूप से, 1-2 मिलीग्राम/मिनट IV निरंतर जलसेक

• undiluted समाधान का प्रयोग करें

• 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम आईएम; यदि अतालता बनी रहती है तो 1 से 2 घंटे के अंतराल पर खुराक दोहरा सकते हैं

• रखरखाव: 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम आईएम हर 6 घंटे और 8 घंटे में।

• निरंतर रखरखाव चिकित्सा के लिए जितनी जल्दी हो सके मौखिक एंटीरियथमिक एजेंट का स्विच करें

अन्य वेंट्रिकुलर अतालता (Other ventricular arrhythmias)

• IV:

• पतला घोल का प्रयोग करें

• 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम IV कम से कम 8 मिनट से अधिक; यदि अतालता बनी रहती है तो 1 से 2 घंटे के अंतराल पर खुराक दोहरा सकते हैं

• रखरखाव: 5-10 मिलीग्राम / किग्रा IV हर 6 घंटे में कम से कम 8 मिनट; वैकल्पिक रूप से, 1-2 मिलीग्राम/मिनट IV निरंतर जलसेक

• IM:

• undiluted समाधान का प्रयोग करें

• 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम IM; यदि अतालता बनी रहती है तो 1 से 2 घंटे के अंतराल पर खुराक दोहरा सकते हैं

• रखरखाव: 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम आईएम हर 6 घंटे और 8 घंटे में।

• निरंतर रखरखाव चिकित्सा के लिए जितनी जल्दी हो सके मौखिक एंटीरियथमिक एजेंट का स्विच करें

ब्रेटिलियम की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम विभिन्न खुराक ताकत 50 मिलीग्राम/एमएल में उपलब्ध है; 200 मिलीग्राम/100 एमएल-5%; 400 मिलीग्राम/100 एमएल-5%

ब्रेटिलियम के खुराक के रूप - Dosage Forms of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है

ब्रेटिलियम के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम को प्रोफिलैक्सिस के उपचार और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। इसका उपयोग जीवन के लिए खतरा वेंट्रिकुलर अतालता जैसे वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के उपचार में भी किया जाता है।

Ventricular fibrillation

कुछ खाद्य पदार्थ आपके हृदय स्वास्थ्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं और हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च आइटम, जैसे सोडा और शर्करा बेक किए गए सामान, को हृदय रोग के जोखिम से जोड़ा गया है, वे वजन बढ़ाने, मधुमेह, संज्ञानात्मक गिरावट जैसे अन्य नकारात्मक स्वास्थ्य परिणामों को भी जन्म दे सकते हैं। रोगियों की आवश्यकता के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए

ब्रेटिलियम के अंतर्विरोध - Contraindications of Bretylium in hindi

डिजिटेलिस प्रेरित अतालता के मामले को छोड़कर, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या जीवन-धमकाने वाले दुर्दम्य वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में उपयोग करने के लिए कोई मतभेद नहीं हैं। यदि अतालता को डिजिटेलिस के कारण माना जाता है, तो ब्रेटिलियम का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

ब्रेटिलियम का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bretylium in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए।

• अल्प रक्त-चाप (Hypotension)

ब्रेटिलियम के प्रशासन के परिणामस्वरूप नियमित रूप से पोस्टुरल हाइपोटेंशन होता है, जिसे विषयगत रूप से चक्कर आना, प्रकाशस्तंभ(lightheadedness), चक्कर या बेहोशी द्वारा पहचाना जाता है। लगभग 50% रोगियों में हाइपोटेंशन की कुछ डिग्री मौजूद होती है, जबकि वे लापरवाह होते हैं। अतालता को दबाने के लिए आवश्यक खुराक से कम खुराक पर हाइपोटेंशन हो सकता है।

मरीजों को लापरवाह स्थिति में रखा जाना चाहिए जब तक कि bretylium tosylate के काल्पनिक प्रभाव के प्रति सहिष्णुता विकसित न हो जाए। सहिष्णुता अप्रत्याशित रूप से होती है लेकिन कई दिनों के बाद मौजूद हो सकती है।

65 वर्ष से अधिक उम्र के मरीजों में ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है, खासकर जब अंतःशिरा infusion की अनुशंसित दर पार हो जाती है।

75 मिमी एचजी से अधिक सुपाइन सिस्टोलिक दबाव के साथ हाइपोटेंशन का इलाज तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि संबंधित लक्षण न हों। यदि सुपाइन सिस्टोलिक दबाव 75 मिमी एचजी से कम हो जाता है, तो रक्तचाप बढ़ाने के लिए डोपामाइन या नॉरपेनेफ्रिन का एक infusion इस्तेमाल किया जा सकता है। जब कैटेकोलामाइंस को प्रशासित किया जाता है, तो एक पतला समाधान नियोजित किया जाना चाहिए, और रक्तचाप की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि कैटेकोलामाइन के दबाव प्रभाव को ब्रेटिलियम टॉसिलेट द्वारा बढ़ाया जाता है। रक्त या प्लाज्मा के साथ मात्रा का विस्तार और जहां उपयुक्त हो वहां निर्जलीकरण का सुधार किया जाना चाहिए।

• क्षणिक उच्च रक्तचाप और अतालता की बढ़ी हुई आवृत्ति (Transient Hypertension And Increased Frequency Of Arrhythmias)

ब्रेटिलियम द्वारा एड्रीनर्जिक पोस्टगैंग्लिओनिक तंत्रिका टर्मिनलों(adrenergic postganglionic nerve terminals) से नॉरपेनेफ्रिन की प्रारंभिक रिहाई के कारण, कुछ रोगियों में क्षणिक उच्च रक्तचाप या समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन और अन्य अतालता की आवृत्ति में वृद्धि हो सकती है, विशेष रूप से vigorous खुराक के बाद।

• Digitalis Glycosides के साथ प्रयोग के दौरान सावधानी

ब्रेटिलियम टॉसाइलेट के कारण नॉरपेनेफ्रिन की प्रारंभिक रिहाई डिजिटलिस विषाक्तता को बढ़ा सकती है। जब एक डिजिटल रोगी में एक जीवन-धमकी देने वाली कार्डियक एराइथेमिया होती है, तो ब्रेटीलियम टोसाइलेट का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब एरिथिमिया का एटियलजि डिजिटलिस विषाक्तता प्रतीत नहीं होता है और अन्य एंटीरियथमिक दवाएं प्रभावी नहीं होती हैं। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स और ब्रेटिलियम टॉसाइलेट के साथ चिकित्सा की एक साथ therapy से बचा जाना चाहिए।

• निश्चित कार्डियक आउटपुट वाले रोगी (Patients With Fixed Cardiac Output)

निश्चित कार्डियक आउटपुट (यानी, गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस या गंभीर severe pulmonary hypertension) वाले रोगियों में, ब्रेटिलियम टॉसाइलेट से बचा जाना चाहिए क्योंकि गंभीर हाइपोटेंशन कार्डियक आउटपुट में प्रतिपूरक वृद्धि के बिना परिधीय प्रतिरोध में गिरावट के परिणामस्वरूप हो सकता है। यदि अतालता से जीवित रहने का खतरा है, तो ब्रेटिलियम टॉसिलेट का उपयोग किया जा सकता है, लेकिन गंभीर हाइपोटेंशन होने पर वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव कैटेकोलामाइन को तुरंत दिया जाना चाहिए।

• अतिताप (Hyperthermia)

रोगियों की एक छोटी संख्या में, 106 डिग्री फ़ारेनहाइट से अधिक तापमान की विशेषता वाले हाइपरथेरिया, ब्रेटीलियम टॉसाइलेट प्रशासन के सहयोग से सूचित किया गया है।

दवा लेने के एक घंटे के भीतर या बाद में तापमान में वृद्धि शुरू हो सकती है, और 1-3 दिनों के भीतर चरम पर पहुंच सकती है। यदि अतिताप का संदेह या निदान किया जाता है, तो ब्रेटिलियम टॉसाइलेट को बंद कर दिया जाना चाहिए और तुरंत उचित उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

एहतियात(Precautions):

सामान्य(General):

• अंतःशिरा उपयोग के लिए कमजोर पड़ना(Dilution For Intravenous Use):

अंतःशिरा उपयोग से पहले ब्रेटिलियम इंजेक्शन को dilute किया जाना चाहिए (डेक्सट्रोज इंजेक्शन या सोडियम क्लोराइड इंजेक्शन के चार भागों के साथ एक भाग ब्रेटिलियम)। तेजी से intravenous administration गंभीर मतली और उल्टी का कारण बन सकता है और यहां तक कि उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट को भी भड़का सकता है। इसलिए, पतला घोल 8 मिनट से अधिक की अवधि में डाला जाना चाहिए। मौजूदा वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के इलाज में, ब्रेटियम को जितनी जल्दी हो सके दिया जाना चाहिए और बिना कमजोर पड़ने के दिया जा सकता है।

• इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए विभिन्न साइटों का उपयोग करें(Use Various Sites For Intramuscular Injection)

जब इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्शन लगाया जाता है, तो एक साइट में 5 एमएल से अधिक नहीं दिया जाना चाहिए, और इंजेक्शन साइटों को विविध किया जाना चाहिए, क्योंकि एक ही साइट में बार-बार इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन से मांसपेशियों के ऊतकों के शोष और परिगलन, फाइब्रोसिस, संवहनी अध: पतन और भड़काऊ परिवर्तन हो सकते हैं।

• बिगड़ा गुर्दे function में खुराक कम करें (Reduce Dosage In Impaired Renal Function)

चूंकि ब्रेटीलियम मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, इसलिए खराब गुर्दे function वाले मरीजों में खुराक अंतराल बढ़ाया जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

जिनसेंग(Ginseng): ब्रेटिलियम लेते समय जिनसेंग का सेवन ब्रेटिलियम की प्रभावशीलता को कम कर देगा। जिनसेंग रक्तचाप को बढ़ाने के लिए पाया जाता है और इसलिए एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं से बचना चाहिए।

ब्रेटिलियम की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):

चक्कर, मंदनाड़ी, सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन में वृद्धि, एनजाइना पेक्टोरिस

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common adverse effect):

घबराहट, Elevated लीवर एंजाइम, जोड़ों का दर्द, सूजन, vivid dreams, पेट में परेशानी, मतली, मांसपेशियों में ऐंठन, पारेषण, मंदनाड़ी, ठंडे हाथ, हाइपोटेंशन, धड़कन, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, दस्त, उल्टी, प्रुरिटस, नशीली दवाओं से प्रेरित पार्किंसंस रोग

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare adverse effects):

दिल की विफलता, optic atrophy, ब्रोन्कोस्पास्म, अवसाद, व्यायाम की सहनशीलता में कमी, गाइनेकोमास्टिया, आदि।

ब्रेटिलियम के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवाओं के अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

• मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (Monoamine Oxidase Inhibitors):

ब्रेटिलियम द्वारा उत्पादित nerve endings से कैटेकोलामाइंस की रिहाई के प्रभाव को मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधकों द्वारा प्रबल किया जाएगा।

ब्रेटिलियम के दुष्प्रभाव - Side Effects of Bretylium in hindi

ब्रेटिलियम के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

मतली, उल्टी, दस्त, भूख न लगना, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन; स्तन कोमलता या सूजन; खुजली या दाने, भरी हुई नाक, नकसीर, वजन बढ़ना, नपुंसकता आदि।

विशिष्ट आबादी में ब्रेटिलियम का उपयोग - Use of Bretylium in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में ब्रेटिलियम का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए:

कार्सिनोजेनेसिस, उत्परिवर्तन, प्रजनन क्षमता में कमी(Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of fertility)

ब्रेटिलियम का मूल्यांकन कैंसरजन्य या उत्परिवर्तजन क्षमता के लिए नहीं किया गया है। प्रजनन क्षमता में कमी की संभावना पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।

• गर्भावस्था श्रेणी सी(Pregnancy Category C)

डेक्सट्रोज और ब्रेटिलियम के साथ पशु प्रजनन अध्ययन नहीं किए गए हैं। यह भी ज्ञात नहीं है कि गर्भवती महिला को प्रशासित होने पर डेक्सट्रोज और ब्रेटीलियम भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकते हैं या प्रजनन क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं। गर्भवती महिला को ब्रेटिलियम केवल तभी दिया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

ब्रेटिलियम इंजेक्शन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। बाल रोगियों में इसका सीमित उपयोग उचित खुराक और उपयोग के लिए सीमाओं को पूरी तरह से परिभाषित करने के लिए अपर्याप्त रहा है।

• जराचिकित्सा उपयोग (Geriatric Use)

ब्रेटिलियम के नैदानिक अध्ययन में 65 वर्ष से अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी, यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। सामान्य तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधान रहना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे या हृदय क्रिया, और संयोग रोग या दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

अंतःशिरा infusion, विशेष रूप से यदि अनुशंसित से अधिक दर पर प्रशासित किया जाता है, तो बुजुर्गों में ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है।

यह दवा गुर्दे से काफी हद तक उत्सर्जित होने के लिए जानी जाती है, और खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में जहरीले प्रतिक्रियाओं का खतरा अधिक हो सकता है। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की क्रिया कम होने की संभावना अधिक होती है, इसलिए खुराक के चयन में देखभाल की जानी चाहिए, और यह गुर्दे के कार्य की निगरानी के लिए उपयोगी हो सकता है।

ब्रेटिलियम की अधिक मात्रा - Overdosage of Bretylium in hindi

• जीवन के लिए खतरा अतालता की उपस्थिति में, ब्रेटिलियम के साथ कम मात्रा में संभावित ओवरडोजेज की तुलना में रोगी के लिए अधिक जोखिम प्रस्तुत करता है। हालांकि, आकस्मिक ओवरडोज का एक मामला सामने आया है जिसमें वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के एक एपिसोड के दौरान एक इच्छित 10 मिलीग्राम / किग्रा खुराक के बजाय 30 मिलीग्राम / किग्रा का तेजी से इंजेक्ट किया गया अंतःशिरा बोल्ट दिया गया था। चिह्नित उच्च रक्तचाप के परिणामस्वरूप, लंबे समय तक दुर्दम्य हाइपोटेंशन हुआ। गुर्दे की विफलता और aspiration pneumonitis से जटिल, रोगी की मृत्यु 18 घंटे बाद asystole में हुई। ब्रेटिलियम सीरम का स्तर 8000 एनजी/एमएल था।

• अतिरंजित हेमोडायनामिक प्रतिक्रिया को एक बहुत बड़ी खुराक के तेजी से इंजेक्शन के लिए जिम्मेदार ठहराया गया था, जबकि कुछ प्रभावी परिसंचरण अभी भी मौजूद था। इस रोगी में देखी गई न तो कुल खुराक और न ही सीरम का स्तर अपने आप में विषाक्तता से जुड़ा है। कार्डियोपल्मोनरी पुनर्जीवन प्रक्रियाओं के दौरान वृद्धिशील रूप से दिए जाने पर 30 मिलीग्राम / किग्रा की कुल खुराक असामान्य नहीं है और विषाक्तता का कारण नहीं बनती है। इसी तरह, क्रोनिक ब्रेटिलियम इंजेक्शन थेरेपी पर बनाए गए रोगियों ने 12,000 एनजी / एमएल के सीरम स्तर का दस्तावेजीकरण किया है। बिना किसी स्पष्ट दुष्प्रभाव के समय के साथ क्रमिक खुराक बढ़ने के बाद इन स्तरों को प्राप्त किया गया था।

• यदि ब्रेटीलियम इंजेक्शन का अधिक मात्रा में उपयोग किया जाता है और विषाक्तता के लक्षण विकसित होते हैं, तो उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया के उपचार के लिए नाइट्रोप्रासाइड या अन्य लघु अभिनय अंतःशिरा एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के प्रशासन पर विचार किया जाना चाहिए। लंबे समय तक अभिनय करने वाली दवाएं जो ब्रेटिलियम इंजेक्शन के बाद के काल्पनिक प्रभावों को प्रबल कर सकती हैं, उनका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। हाइपोटेंशन का इलाज उचित द्रव चिकित्सा और डोपामिन या नॉरपेनेफ्रिन जैसे दबाव एजेंटों के साथ किया जाना चाहिए। ब्रेटिलियम इंजेक्शन ओवरडोज के इलाज में डायलिसिस शायद उपयोगी नहीं है।

ब्रेटिलियम का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bretylium in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

• ब्रेटिलियम एक ब्रोमोबेंज़िल चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है जो चुनिंदा रूप से सहानुभूति गैन्ग्लिया और उनके पोस्टगैंग्लिओनिक एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स में जमा होता है जहां यह एड्रीनर्जिक तंत्रिका टर्मिनल उत्तेजना को कम करके नॉरपेनेफ्रिन रिलीज को रोकता है। ब्रेटिलियम वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और वेंट्रिकुलर अतालता को भी दबा देता है।

• ब्रेटिलियम एक रासायनिक sympathetic जैसी अवस्था को प्रेरित करता है जो एक सर्जिकल सहानुभूति जैसा दिखता है। कैटेकोलामाइन स्टोर ब्रेटिलियम द्वारा समाप्त नहीं होते हैं, लेकिन मायोकार्डियम और परिधीय संवहनी प्रतिरोध पर कैटेकोलामाइन प्रभाव अक्सर प्रशासन के तुरंत बाद देखा जाता है क्योंकि ब्रेटिलियम एड्रीनर्जिक पोस्टगैंग्लिओनिक तंत्रिका टर्मिनलों से नॉरपेनेफ्रिन की जल्दी रिहाई का कारण बनता है। इसके बाद, ब्रेटिलियम न्यूरॉन उत्तेजना के जवाब में नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को रोकता है। पेरिफेरल एड्रीनर्जिक नाकाबंदी नियमित रूप से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बनती है लेकिन लापरवाह रक्तचाप पर इसका कम प्रभाव पड़ता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

• अवशोषण(Absorption):

मौखिक प्रशासन के बाद ब्रेटिलियम खराब अवशोषित होता है, और इसकी मौखिक जैव उपलब्धता 18 से 23% के क्षेत्र में होती है। पीक प्लाज्मा सांद्रता मौखिक अंतर्ग्रहण के 1 से 9 घंटे बाद होती है, और 5 मिलीग्राम / किग्रा औसत 76 एनजी / एमएल की मौखिक खुराक के बाद होती है, जो कि समान अंतःशिरा खुराक के बाद प्राप्त की तुलना में 28 गुना कम है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के 24 घंटों के भीतर ब्रेटिलियम की लगभग 75% खुराक अवशोषित हो जाती है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद 30 से 90 मिनट में पीक प्लाज्मा सांद्रता होती है और 4 मिलीग्राम / किग्रा प्राप्त करने वाले विषयों में 670 से 1500 एनजी / एमएल तक होती है।

• वितरण(Distribution):

ब्रेटिलियम नगण्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन (1-6%) से बंधा होता है। यद्यपि मनुष्यों में दवा ऊतक सांद्रता की सूचना नहीं दी गई है, वितरण की स्पष्ट मात्रा के लिए उच्च मूल्य व्यापक ऊतक बंधन का सुझाव देते हैं

• उत्सर्जन(Excretion):

ब्रेटिलियम लगभग पूरी तरह से renal मार्ग से साफ हो जाता है और इसकी कुल शरीर निकासी गुर्दे की निकासी के साथ निकटता से संबंधित है। उपलब्ध आंकड़ों से पता चलता है कि ब्रेटिलियम एक जटिल फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल प्रदर्शित करता है जिसे अंतःशिरा खुराक प्राप्त करने वाले विषयों में 3-कम्पार्टमेंट मॉडल द्वारा वर्णित किया गया है। मौखिक, इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के बाद टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 7 से 11 घंटे तक होता है, और अंतःशिरा प्रशासन के बाद गुर्दे की निकासी लगभग 600 मिलीलीटर / मिनट होती है। अंतःशिरा खुराक के बाद मूत्र में लगभग 75% खुराक ठीक हो जाती है।

ब्रेटिलियम का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bretylium in hindi

ड्रग ब्रेटिलियम के लिए नीचे कुछ नैदानिक अध्ययनों का उल्लेख किया गया है:

1. स्टीफ़न वी, अस्समैन आई, फ़ेहरिंग एच. क्लिनिशे एरफ़ह्रुंगेन एमआईटी ब्रेटिलियम टॉसिलैट [ब्रेटिलियम टॉसिलेट के साथ नैदानिक अनुभव]। Z Gesamte Inn Med. 1976 सितंबर 1;31(17):684-8। जर्मन। पीएमआईडी: 793213।

2. पुड्डू पीई, जौवे आर, सादजियन ए, टोरेसानी जे। एक्यूट मायोकार्डियल इंफार्क्शन में ब्रेटिलियम टॉसिलेट का प्रायोगिक और नैदानिक औषध विज्ञान: एक 15 साल की यात्रा। जे फार्माकोल। 1986 जुलाई-सितंबर;17(3):223-43। पीएमआईडी: 3795968।

3. हेडन जेजी, बोके डब्ल्यूसी। ब्रेटिलियम टॉसाइलेट पर नैदानिक और प्रायोगिक अध्ययन, एक नया हाइपोटेंशन एजेंट। ऑस्ट्रेलिया का मेडिकल जर्नल। 1960 अप्रैल;1(14):528-32। दोई: https://doi.org/10.5694/j.1326-5377.1960.tb76189.x