ब्रोमोक्रिप्टिन

ब्रोमोक्रिप्टिन के बारे में - About Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टीन एक एंटीडायबिटिक है जो डोपामाइन एगोनिस्ट के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

ब्रोमोक्रिप्टिन को मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार के उपचार में संकेत दिया गया है।

ब्रोमोक्रिप्टिन मेसाइलेट शक्तिशाली डोपामिनर्जिक (dopaminergic) गतिविधि के साथ एक अर्ध-सिंथेटिक एर्गोट(ergot) एल्कलॉइड (alkaloid) व्युत्पन्न है। यह प्रोलैक्टिन स्राव को रोकता है और इसका उपयोग हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया (hyperprolactinemia) से जुड़ी समस्याओं के इलाज के लिए किया जा सकता है। ब्रोमोक्रिप्टिन को पार्किंसोनियन सिंड्रोम (Parkinsonian Syndrome) के संकेतों और लक्षणों के प्रबंधन के साथ-साथ एक्रोमेगाली (acromegaly) के उपचार के लिए भी संकेत दिया जाता है। ब्रोमोक्रिप्टिन फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस से जुड़ा हुआ है, और एक्रोमेगाली वाले कुछ रोगियों में सोमाटोट्रोपिन (विकास हार्मोन) स्राव के निरंतर दमन का कारण भी बन सकता है।

ब्रोमोक्रिप्टिन टैबलेट, कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

ब्रोमोक्रिप्टिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bromocriptine in hindi

डोपामाइन D 2 रिसेप्टर एक 7-ट्रांसमेम्ब्रेन G-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर है जो Gi प्रोटीन से जुड़ा है। लैक्टोट्रॉफ़्स में, डोपामाइन D 2 रिसेप्टर की उत्तेजना एडेनिल साइक्लेज़ के अवरोध का कारण बनती है, जो इंट्रासेल्युलर cAMP सांद्रता को कम करती है और इंट्रासेल्युलर स्टोर्स से Ca2+ के IP3-निर्भर रिलीज को अवरुद्ध करती है। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम के स्तर में कमी एडेनिल साइक्लेज़ के निषेध के बजाय वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम प्रवाह के अवरोध के माध्यम से भी लाई जा सकती है। इसके अतिरिक्त, रिसेप्टर सक्रियण p42/p44 MAPK के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और MAPK/ERK किनेस फॉस्फोराइलेशन को कम करता है। ऐसा प्रतीत होता है कि एमएपीके का निषेध c-Raf और B-Raf-MAPK/ERK काइनेज के निर्भर निषेध द्वारा मध्यस्थ है। पिट्यूटरी ग्रंथि से डोपामाइन-उत्तेजित वृद्धि हार्मोन रिलीज को एडेनिलिल साइक्लेज़ अवरोध के बजाय वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से इंट्रासेल्युलर कैल्शियम प्रवाह में कमी से मध्यस्थ किया जाता है। निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स की उत्तेजना से आंदोलन विकारों वाले लोगों में समन्वित मांसपेशी गतिविधि में सुधार होता है। ब्रोमोक्रिप्टिन का टीएमएक्स (Tmax) 1-4 घंटे।

ब्रोमोक्रिप्टिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टीन गोलियों में उपलब्ध है

मौखिक: भोजन की परवाह किए बिना प्रशासन करें।

ब्रोमोक्रिप्टिन का उपयोग - Uses of Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टीन का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है।

ब्रोमोक्रिप्टिन के लाभ - Benefits of Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टिन मेसाइलेट एक डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जो पोस्ट-सिनैप्टिक डोपामाइन रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है। ट्यूबरोइनफंडिब्यूलर (tuberoinfundibular) प्रक्रिया में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स एक प्रोलैक्टिन निरोधात्मक कारक (जिसे डोपामाइन माना जाता है) को स्रावित करके पूर्वकाल पिट्यूटरी से प्रोलैक्टिन के स्राव को नियंत्रित करते हैं; कॉर्पस स्ट्रिएटम में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स मोटर फ़ंक्शन के नियंत्रण में शामिल होते हैं।

ब्रोमोक्रिप्टिन के संकेत - Indications of Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टिन को नीचे उल्लिखित निम्नलिखित विशेष नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार (केवल ब्रोमोक्रिप्टिन): आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए।

हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक (Hyperprolactinemic) विकार (ब्रोमोक्रिप्टिन को छोड़कर): प्रोलैक्टिन-स्रावित पिट्यूटरी एडेनोमा या हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़े विकारों का उपचार, जिसमें गैलेक्टोरिया, हाइपोगोनाडिज्म या बांझपन के साथ या बिना एमेनोरिया शामिल है।

पार्किंसंस रोग (ब्रोमोक्रिप्टिन को छोड़कर): इडियोपैथिक (idiopathic) या पोस्टएन्सेफैलिटिक (postencephalitic) पार्किंसंस रोग के लक्षणों और लक्षणों का उपचार; लेवोडोपा और एक परिधीय डीकार्बोक्सिलेज अवरोधक के सहायक उपचार के रूप में।

ब्रोमोक्रिप्टीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Bromocriptine in hindi

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2, उपचार:

ध्यान दें: टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले रोगियों के इलाज के लिए ब्रोमोक्रिप्टिन के अलावा अन्य एजेंटों की सिफारिश की जाती है।

मौखिक: प्रारंभिक: 0.8 mg प्रतिदिन सुबह एक बार। यदि अतिरिक्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता है, तो सहनशीलता के अनुसार साप्ताहिक अंतराल पर 0.8 mg की वृद्धि में खुराक बढ़ा सकते हैं; सामान्य खुराक: 1.6 से 4.8 mg प्रतिदिन एक बार (अधिकतम: 4.8 mg/दिन)।

ब्रोमोक्रिप्टीन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bromocriptine in hindi

गोलियाँ, कैप्सूल

5 mg, 0.8 mg, 2.5 mg.

ब्रोमोक्रिप्टीन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Bromocriptine in hindi

गोलियाँ, कैप्सूल.

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

मौखिक:

निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन नहीं दिया गया है (अध्ययन नहीं किया गया है)।

ब्रोमोक्रिप्टिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Bromocriptine in hindi

जीआई संकट को कम करने के लिए भोजन का प्रबंध करें। ब्रोमोक्रिप्टीन: सुबह उठने के 2 घंटे के भीतर दें। यदि सुबह की खुराक छूट जाती है, तो अगली सुबह तक प्रतीक्षा करें और सामान्य खुराक के साथ फिर से शुरू करें। न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम में, नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासन का वर्णन किया गया है।

प्रशासन: बाल चिकित्सा (Pediatric)

जीआई संकट को कम करने के लिए भोजन का प्रबंध करें।

ब्रोमोक्रिप्टिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Bromocriptine in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में ब्रोमोक्रिप्टिन का निषेध किया जा सकता है:-

● ब्रोमोक्रिप्टिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा)

ब्रोमोक्रिप्टिन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bromocriptine in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

ब्रोमोक्रिप्टिन, एर्गोट एल्कलॉइड, या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

अतिरिक्त उत्पाद-विशिष्ट मतभेद (Additional product-specific contraindications):

ब्रोमोक्रिप्टिन: सिंकोपल माइग्रेन; प्रसवोत्तर रोगी; स्तनपान कराने वाले रोगी.

पार्लोडेल: अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; गर्भावस्था (जोखिम से लाभ का मूल्यांकन उन रोगियों में किया जाना चाहिए जो उपचार के दौरान गर्भवती हो जाते हैं - उपचार के दौरान उच्च रक्तचाप को आम तौर पर वापस लेने के प्रयासों के परिणामस्वरूप होना चाहिए); कोरोनरी धमनी रोग या अन्य गंभीर हृदय संबंधी स्थितियों के इतिहास वाले प्रसवोत्तर रोगी (जब तक कि दवा बंद करना चिकित्सकीय रूप से वर्जित न हो)।

चेतावनियाँ/सावधानियाँ

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• कार्डिएक वाल्वुलर फ़ाइब्रोसिस (Cardiac valvular fibrosis): एर्गोट एल्कलॉइड और डेरिवेटिव फ़ाइब्रोटिक वाल्व के मोटे होने से जुड़े हुए हैं (उदाहरण के लिए, महाधमनी, माइट्रल, ट्राइकसपिड); आमतौर पर दीर्घकालिक, दीर्घकालिक उपयोग से जुड़ा होता है।

• हृदय संबंधी प्रभाव (Cardiovascular effects): ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप सहित हाइपोटेंशन हो सकता है, विशेष रूप से चिकित्सा शुरू करने और खुराक बढ़ाने पर। इसके अलावा, उच्च रक्तचाप, दौरे, एमआई और स्ट्रोक की सूचना मिली है। गंभीर सिरदर्द या दृश्य परिवर्तन घटनाओं से पहले हो सकते हैं। प्रतिक्रियाओं की शुरुआत तत्काल या विलंबित हो सकती है (अक्सर चिकित्सा के दूसरे सप्ताह में हो सकती है)। अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन के एक वैज्ञानिक बयान में, ब्रोमोक्रिप्टिन को एक ऐसे एजेंट के रूप में निर्धारित किया गया है जो प्रत्यक्ष मायोकार्डियल विषाक्तता (परिमाण: प्रमुख) (एएचए [पेज 2016]) का कारण बन सकता है।

• सीएनएस अवसाद (CNS depression): सीएनएस अवसाद का कारण बन सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है, और विशेष रूप से पार्किंसंस रोग के रोगियों में अचानक नींद आने लगती है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)।

• मतिभ्रम (Hallucinations): अकेले या लेवोडोपा के साथ लेने पर दृश्य या श्रवण मतिभ्रम हो सकता है; लक्षण बंद होने के बाद कई हफ्तों तक बने रह सकते हैं।

• आवेग नियंत्रण विकार (Impulse control disorders): पार्किंसंस रोग या बेचैन पैर सिंड्रोम के लिए उपयोग किए जाने वाले डोपामाइन एगोनिस्ट बाध्यकारी व्यवहार और/या आवेग नियंत्रण के नुकसान से जुड़े हुए हैं, जो नए या बढ़े हुए जुआ आग्रह, यौन आग्रह, अनियंत्रित खर्च या अन्य तीव्र आग्रह के रूप में प्रकट हुए हैं। खुराक में कमी या थेरेपी बंद करने से कुछ मामलों में ये व्यवहार उलट जाता है, लेकिन सभी मामलों में नहीं।

• फुफ्फुस/रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस (Pleural/retroperitoneal fibrosis): लंबे समय तक और उच्च खुराक वाले दैनिक उपयोग के साथ फुफ्फुस और पेरिकार्डियल बहाव के साथ-साथ फुफ्फुस, फुफ्फुसीय, और/या रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस और कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस के मामले सामने आए हैं। यदि फ़ाइब्रोटिक परिवर्तन का संदेह हो तो उपचार बंद कर दें।

रोग संबंधी चिंताएँ:

हृदय रोग (Cardiovascular disease): हृदय रोग (मायोकार्डियल रोधगलन; अवशिष्ट अलिंद, नोडल, या वेंट्रिकुलर अतालता) वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

मनोभ्रंश (Dementia): मनोभ्रंश के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; उच्च खुराक भ्रम और मानसिक गड़बड़ी से जुड़ी हो सकती है।

गैलेक्टोज असहिष्णुता/मालाएब्जॉर्प्शन (पार्लोडेल) (Galactose intolerance/malabsorption (Parlodel)): गैलेक्टोज असहिष्णुता, गंभीर लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाब्जॉर्प्शन की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों में उपयोग से बचें।

यकृत हानि (Hepatic impairment): यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

मैक्रोएडेनोमा (Macroadenomas): मैक्रोएडेनोमा के रोगियों में उपचार बंद करना ट्यूमर के तेजी से बढ़ने और प्रोलैक्टिन सीरम स्तर में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है।

पेप्टिक अल्सर रोग (Peptic ulcer disease): पेप्टिक अल्सर रोग के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव की सूचना मिली है (कुछ घातक)।

प्रोलैक्टिन-स्रावित एडेनोमास (Prolactin-secreting adenomas): इनमें से कुछ रोगियों में मस्तिष्कमेरु द्रव राइनोरिया देखा गया है।

मनोविकृति (Psychosis): मनोविकृति वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; डोपामाइन एगोनिस्ट विकार को बढ़ा सकते हैं या विकार के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं। गंभीर मानसिक विकार वाले रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

खुराक प्रपत्र विशिष्ट मुद्दे (Dosage form specific issues):

इंटरचेंजबिलिटी (ब्रोमोक्रिप्टिन): ब्रोमोक्रिप्टिन के अन्य फॉर्मूलेशन की तुलना में ब्रोमोक्रिप्टिन ("त्वरित-रिलीज़" टैबलेट) के फॉर्मूलेशन और परिणामी फार्माकोकाइनेटिक्स में अंतर के कारण, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस प्रबंधन की सेटिंग में किसी भी अन्य ब्रोमोक्रिप्टिन उत्पाद के साथ इंटरचेंजबिलिटी की अनुशंसा नहीं की जाती है। .

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

उचित उपयोग (ब्रोमोक्रिप्टिन): टाइप 1 मधुमेह मेलिटस या मधुमेह केटोएसिडोसिस में उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है।

थेरेपी को बंद करना: डोपामिनर्जिक एजेंट लंबे समय तक उपयोग के बाद अचानक वापसी या महत्वपूर्ण खुराक में कमी पर न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम जैसे सिंड्रोम से जुड़े हुए हैं; उपचार बंद करते समय धीरे-धीरे खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है। उदासीनता, चिंता, अवसाद, थकान, अनिद्रा, दर्द और पसीना आना टेपर के दौरान या चिकित्सा बंद करने के बाद हुआ है, जो लेवोडोपा पर अच्छी प्रतिक्रिया नहीं दे सकता है। रोगी को वापसी के लक्षणों की संभावना के बारे में शिक्षित करें; लक्षणों का अनुभव करने वाले रोगियों में सबसे कम प्रभावी खुराक पर डोपामाइन एगोनिस्ट का प्रशासन पढ़ें।

दृश्य निगरानी: दृश्य क्षेत्र के तेजी से बढ़ते नुकसान के लिए न्यूरोसर्जिकल परामर्श की आवश्यकता होती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

ब्रोमोक्रिप्टीन स्तनपान को बाधित करने के लिए जाना जाता है।

जब टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है तो स्तनपान कराने वाले रोगियों में इसका उपयोग वर्जित है। कोरोनरी धमनी रोग या अन्य गंभीर हृदय संबंधी स्थितियों के इतिहास वाले रोगियों में प्रसवोत्तर अवधि में इसका उपयोग वर्जित है (जब तक कि हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकारों के उपचार के लिए दवा को बंद करना चिकित्सकीय रूप से वर्जित न हो)।

प्रसवोत्तर स्तनपान की रोकथाम के लिए पिछले संकेत को सुरक्षा मुद्दों के कारण निर्माता द्वारा स्वेच्छा से वापस ले लिया गया था (वुडकॉक 1995)। स्तनपान को बाधित करने के लिए उपयोग किए जाने पर प्रसवोत्तर रोगियों में उच्च रक्तचाप, रोधगलन, मनोविकृति, दौरे और स्ट्रोक जैसी प्रतिकूल घटनाएं सामने आई हैं; ये प्रतिक्रियाएँ गंभीर और जीवन के लिए खतरा हो सकती हैं। अंतर्निहित जोखिम कारकों वाले रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं की घटना बढ़ गई है, जब अत्यधिक दूध की आपूर्ति (हाइपरगैलेक्टिया) वाले स्तनपान कराने वाले रोगियों में उपचार की आवश्यकता होती है तो ब्रोमोक्रिप्टिन एक पसंदीदा दवा नहीं है।

प्रसवोत्तर रोगियों में पेरिपार्टम कार्डियोमायोपैथी के सहायक उपचार के लिए ब्रोमोक्रिप्टिन का मूल्यांकन किया गया है। हालाँकि कुछ रोगियों के लिए इसके उपयोग पर विचार किया जा सकता है, अतिरिक्त अध्ययन की आवश्यकता है। यदि उपयोग किया जाता है, तो हेपरिन के साथ एंटीकोआग्यूलेशन की आवश्यकता होती है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

6-15 पोस्टकोटम (पीसी) दिनों में चूहों के 2 उपभेदों को 10-30 मिलीग्राम/किलोग्राम ब्रोमोक्रिप्टिन का प्रशासन और साथ ही 5वें दिन पर 10 मिलीग्राम/किलोग्राम की एक खुराक देने से निडेशन में बाधा उत्पन्न हुई।

6-15 दिनों में दिए गए तीन मिलीग्राम/किलोग्राम का निडेशन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा और इससे कोई विसंगति उत्पन्न नहीं हुई। 8-15 प्रतिशत दिन से इलाज किए गए जानवरों में, यानी, आरोपण के बाद, 30 मिलीग्राम/किलोग्राम ने भ्रूण पुनर्वसन की बढ़ती घटनाओं के रूप में जन्मपूर्व मृत्यु दर में वृद्धि की। एक विसंगति, रीढ़ की हड्डी और पसलियों का अप्लासिया, 30 मिलीग्राम/किलोग्राम ब्रोमोक्रिप्टिन से उपचारित बांधों से प्राप्त 262 भ्रूणों के समूह में पाया गया था। प्रसवपूर्व या प्रसवोत्तर अवधि के दौरान उपचारित बांधों की संतानों में कोई भ्रूणविषैला प्रभाव नहीं पाया गया।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ या भोजन के बिना लें।

ब्रोमोक्रिप्टिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया (विशेषकर सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के साथ संयोजन में); तीव्र गुर्दे की विफलता (डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है) सहित बिगड़ती गुर्दे की कार्यप्रणाली; गंभीर और अक्षम करने वाला आर्थ्राल्जिया, बुलस पेम्फिगॉइड।

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल: दस्त, मतली।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): रक्तस्रावी या नेक्रोटाइज़िंग अग्नाशयशोथ सहित तीव्र अग्नाशयशोथ, गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, त्वचीय वाहिकाशोथ, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा की स्थिति)।

ब्रोमोक्रिप्टीन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है

सल्फोनीलुरिया (जैसे ग्लिपिज़ाइड, ग्लिमेपाइराइड) और इंसुलिन के साथ सह-प्रशासित होने पर हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है; इंसुलिन या सल्फोनीलुरिया की खुराक कम करने पर विचार करें। डिगॉक्सिन की सीरम सांद्रता थोड़ी बढ़ सकती है।

ब्रोमोक्रिप्टिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Bromocriptine in hindi

ब्रोमोक्रिप्टिन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

हाइपोग्लाइसीमिया (विशेषकर सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के संयोजन में); तीव्र गुर्दे की विफलता (डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है) सहित बिगड़ती गुर्दे की कार्यप्रणाली; गंभीर और अक्षम करने वाला आर्थ्राल्जिया, बुलस पेम्फिगॉइड।

विशिष्ट आबादी में ब्रोमोक्रिप्टिन का उपयोग - Use of Bromocriptine in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

चूहों और खरगोशों में प्रजनन अध्ययन किए गए हैं। 125 मिलीग्राम/किग्रा तक ब्रोमोक्रिप्टीन की खुराक (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक पर मानव जोखिम का लगभग 12 गुना) ने प्रजनन क्षमता को ख़राब नहीं किया या भ्रूण को नुकसान नहीं पहुंचाया। हालाँकि, गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। चूँकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, इसलिए इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो। मर्क एंड कंपनी, इंक. की सहायक कंपनी, मर्क शार्प एंड डोहमे कॉर्प, गर्भवती होने के दौरान जानुविया के संपर्क में आने वाली महिलाओं के गर्भावस्था के परिणामों की निगरानी के लिए एक रजिस्ट्री का रखरखाव करती है। स्वास्थ्य देखभाल प्रदाताओं को गर्भावस्था रजिस्ट्री को 1-800-986-8999 पर कॉल करके जानुविया के किसी भी जन्मपूर्व जोखिम की रिपोर्ट करने के लिए प्रोत्साहित किया जाता है।

गर्भधारण के दिन 6 से 20 (ऑर्गोजेनेसिस) तक गर्भवती मादा चूहों और खरगोशों को दी जाने वाली ब्रोमोक्रिप्टिन 250 मिलीग्राम/किग्रा (चूहों) और 125 मिलीग्राम/किग्रा (खरगोश) या लगभग 30- और 20 गुना मानव की मौखिक खुराक पर टेराटोजेनिक नहीं थी। एयूसी तुलनाओं के आधार पर 100 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) पर एक्सपोज़र। उच्च खुराक से संतानों में पसलियों की विकृतियों की घटनाओं में 1000 मिलीग्राम/किलोग्राम या एमआरएचडी पर मानव जोखिम से लगभग 100 गुना वृद्धि हुई।

गर्भधारण के दिन 6 से स्तनपान के दिन 21 तक मादा चूहों को ब्रोमोक्रिप्टीन देने से नर और मादा संतानों में शरीर का वजन 1000 मिलीग्राम/किग्रा कम हो गया। चूहों की संतानों में कोई कार्यात्मक या व्यवहारिक विषाक्तता नहीं देखी गई।

गर्भवती चूहों को दी गई ब्रोमोक्रिप्टीन का प्लेसेंटल ट्रांसफर 2 घंटे में लगभग 45% और खुराक के 24 घंटे बाद 80% था। गर्भवती खरगोशों को दी गई ब्रोमोक्रिप्टिन का प्लेसेंटल ट्रांसफर 2 घंटे में लगभग 66% और 24 घंटे में 30% था।

प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में ब्रोमोक्रिप्टिन 4:1 के दूध और प्लाज्मा अनुपात में स्रावित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि ब्रोमोक्रिप्टिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए जब जानुविया को एक नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

18 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में जानुविया की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

जानुविया के पूर्व-अनुमोदन नैदानिक ​​सुरक्षा और प्रभावकारिता अध्ययन में विषयों की कुल संख्या (एन = 3884) में से, 725 मरीज़ 65 वर्ष और उससे अधिक के थे, जबकि 61 मरीज़ 75 वर्ष और उससे अधिक के थे। 65 वर्ष और उससे अधिक आयु वाले तथा कम उम्र वाले विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया। हालांकि इस और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

यह ज्ञात है कि यह दवा गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होती है। चूँकि बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की अधिक संभावना होती है, इसलिए बुजुर्गों में खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए, और खुराक शुरू करने से पहले और उसके बाद समय-समय पर इन रोगियों में गुर्दे की कार्यप्रणाली का आकलन करना उपयोगी हो सकता है।

लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

रेस (Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष (Females of Reproductive Potential and Males)

प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़ (Immunocompromised Patients)

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में ब्रोमोक्रिप्टिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

ब्रोमोक्रिप्टिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bromocriptine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

ब्रोमोक्रिप्टिन केंद्रीय रूप से स्थित डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है जिसके परिणामस्वरूप कई औषधीय प्रभाव होते हैं। दो डोपामिनर्जिक उपपरिवारों से पांच डोपामाइन रिसेप्टर प्रकारों की पहचान की गई है। डोपामिनर्जिक डी1 रिसेप्टर उपपरिवार में डी 1 और डी 5 उपरिसेप्टर होते हैं, जो डिस्केनेसिया से जुड़े होते हैं। डोपामिनर्जिक डी2 रिसेप्टर उपपरिवार में डी 2 , डी 3 और डी 4 उपरिसेप्टर शामिल हैं, जो आंदोलन विकारों के लक्षणों में सुधार से जुड़े हैं। इस प्रकार, डी2 उपपरिवार रिसेप्टर्स के लिए विशिष्ट एगोनिस्ट गतिविधि, मुख्य रूप से डी 2 और डी 3 रिसेप्टर उपप्रकार, डोपामिनर्जिक एंटीपार्किन्सोनियन एजेंटों के प्राथमिक लक्ष्य हैं। ऐसा माना जाता है कि पोस्टसिनेप्टिक डी 2 उत्तेजना मुख्य रूप से डोपामाइन एगोनिस्ट के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव के लिए जिम्मेदार है, जबकि प्रीसिनेप्टिक डी 2 उत्तेजना न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रदान करती है। यह सेमीसिंथेटिक एर्गोट व्युत्पन्न डोपामाइन डी 2 -रिसेप्टर्स पर शक्तिशाली एगोनिस्ट गतिविधि प्रदर्शित करता है। यह 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन (5-HT) 1D , डोपामाइन D 3 , 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 1B , और 5-HT 2C रिसेप्टर्स पर एगोनिस्ट गतिविधि (बाध्यकारी संबंध घटते क्रम में) भी प्रदर्शित करता है । α 2A -एड्रीनर्जिक, α 2C , α 2B , और डोपामाइन D 1 रिसेप्टर्स पर प्रतिपक्षी गतिविधि, रिसेप्टर 5-HT 2B पर आंशिक एगोनिस्ट गतिविधि , और डोपामाइन D 4 और 5-HT 7 रिसेप्टर्स को निष्क्रिय करता है। पार्किंसोनियन सिंड्रोम तब प्रकट होता है जब मस्तिष्क के निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में लगभग 80% डोपामिनर्जिक गतिविधि नष्ट हो जाती है। चूंकि यह स्ट्रिएटम समन्वित मांसपेशी गतिविधि (जैसे आंदोलन, संतुलन, चलना) की तीव्रता को नियंत्रित करने में शामिल है, गतिविधि के नुकसान के परिणामस्वरूप डिस्टोनिया (तीव्र मांसपेशी संकुचन), पार्किंसनिज़्म (ब्रैडीकिनेसिया, कंपकंपी, कठोरता और चपटा प्रभाव के लक्षण सहित) हो सकता है। , अकाथेसिया (आंतरिक बेचैनी), टार्डिव डिस्केनेसिया (अनैच्छिक मांसपेशी आंदोलनों जो आमतौर पर डोपामिनर्जिक गतिविधि के दीर्घकालिक नुकसान से जुड़ी होती हैं), और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, जो तब प्रकट होता है जब निग्रोस्ट्रिएटल डोपामाइन का पूर्ण अवरोध होता है। मस्तिष्क के मेसोलेम्बिक मार्ग में उच्च डोपामिनर्जिक गतिविधि मतिभ्रम और भ्रम का कारण बनती है; डोपामाइन एगोनिस्ट के ये दुष्प्रभाव सिज़ोफ्रेनिया वाले उन रोगियों में देखे जाते हैं जिनके मस्तिष्क के इस क्षेत्र में अतिसक्रियता होती है। डोपामाइन एगोनिस्ट के मतिभ्रम दुष्प्रभाव 5-HT 2A के कारण भी हो सकते हैंवेदना. मस्तिष्क का ट्यूबरोइनफंडिब्यूलर मार्ग हाइपोथैलेमस से शुरू होता है और पिट्यूटरी ग्रंथि में समाप्त होता है। इस मार्ग में, डोपामाइन पूर्वकाल पिट्यूटरी में लैक्टोट्रॉफ़ को प्रोलैक्टिन स्रावित करने से रोकता है। ट्यूबरोइनफंडिब्यूलर मार्ग में बढ़ी हुई डोपामिनर्जिक गतिविधि प्रोलैक्टिन स्राव को रोकती है, जिससे ब्रोमोक्रिप्टिन प्रोलैक्टिन के हाइपरसेक्रिशन से जुड़े विकारों के इलाज के लिए एक प्रभावी एजेंट बन जाता है। पल्मोनरी फाइब्रोसिस 5-एचटी 1बी और 5-एचटी 2बी रिसेप्टर्स पर ब्रोमोक्रिप्टिन की एगोनिस्ट गतिविधि से जुड़ा हो सकता है ।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण: ब्रोमोक्रिप्टिन मौखिक खुराक का 28% अवशोषित होता है; हालाँकि, पहले पास के पर्याप्त प्रभाव के कारण, मौखिक खुराक का केवल 6% ही प्रणालीगत परिसंचरण तक अपरिवर्तित पहुँचता है। ब्रोमोक्रिप्टिन और इसके मेटाबोलाइट्स मौखिक प्रशासन के 10 मिनट बाद ही रक्त में दिखाई देते हैं और चरम प्लाज्मा सांद्रता 1-1.5 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। सीरम प्रोलैक्टिन को 2 घंटे के भीतर या मौखिक प्रशासन के साथ कम किया जा सकता है और अधिकतम प्रभाव 8 घंटे के बाद प्राप्त किया जा सकता है। एक्रोमेगाली के रोगियों में वृद्धि हार्मोन सांद्रता 2.5 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के साथ 1-2 घंटे के भीतर कम हो जाती है और वृद्धि हार्मोन सांद्रता में कमी कम से कम 4-5 घंटे तक बनी रहती है।

वितरण (Distribution): एनए

चयापचय (Metabolism): ​​पूरी तरह से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, मुख्य रूप से लिसेर्जिक एसिड और पेप्टाइड टुकड़े का उत्पादन करने के लिए एमाइड बॉन्ड के हाइड्रोलिसिस द्वारा, निष्क्रिय और गैर विषैले दोनों। ब्रोमोक्रिप्टीन को साइटोक्रोम P450 3A4 द्वारा चयापचय किया जाता है और मुख्य रूप से पित्त स्राव के माध्यम से मल में उत्सर्जित किया जाता है।

उत्सर्जन (Excretion): मूल दवा और मेटाबोलाइट्स लगभग पूरी तरह से यकृत के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, और केवल 6% गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

1. https://www.uptodate.com/contents/Bromocriptine -drug-information?search=Bromocriptine &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Bromocriptine _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Bromocriptine ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action