ब्यूप्रेनोर्फिन

ब्यूप्रेनोर्फिन के बारे में - About Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन एनाल्जेसिक वर्ग से संबंधित एक ओपिओइड एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी (Opioid agonist-antagonist) है।

ब्यूप्रेनोर्फिन एक आंशिक ओपिओइड एगोनिस्ट है जिसका उपयोग गंभीर दर्द के प्रबंधन के लिए किया जाता है जो वैकल्पिक उपचारों के प्रति उत्तरदायी नहीं है। ओपिओइड की लत के रखरखाव उपचार के लिए भी उपयोग किया जाता है।

आईएम प्रशासन के बाद ब्यूप्रेनोर्फिन तेजी से अवशोषित होता है (लगभग 40-90%); सबलिंगुअल प्रशासन के बाद आसानी से अवशोषित (लगभग 55%)। लगभग 15% (ट्रांसडर्मल (transdermal)) की पूर्ण जैवउपलब्धता (bioavailability )। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगने वाला समय सब्लिंगुअल के लिए 90 मिनट और ट्रांसडर्मल (transdermal) के लिए लगभग 60 घंटे है। ब्यूप्रेनोर्फिन अत्यधिक लिपोफिलिक है, और इसलिए रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से तेजी से प्रवेश के साथ बड़े पैमाने पर वितरित होता है। अंतःशिरा रूप से दिए जाने पर वितरण की अनुमानित मात्रा 188 - 335 लीटर है। ब्यूप्रेनोर्फिन लगभग 96% प्रोटीन से बंधा होता है। ब्यूप्रेनोर्फिन औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट एन में CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (isoenzyme ) द्वारा ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत चयापचय से गुजरता है-डीलकाइलबुप्रेनोर्फिन (N-dealkylbuprenorphine)(नॉरबुप्रेनोर्फिन (norbuprenorphine)) और ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स के संयुग्मन के माध्यम से। यह मुख्य रूप से मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है (ब्यूप्रेनोर्फिन और नॉरब्यूप्रेनोर्फिन (norbuprenorphine) के मुक्त रूपों के रूप में) जबकि खुराक का 10 - 30% मूत्र में उत्सर्जित होता है (ब्यूप्रेनोर्फिन और नॉरब्यूप्रेनोर्फिन (norbuprenorphine) के संयुग्मित रूपों के रूप में)।

ब्यूप्रेनोर्फिन चक्कर आना और उनींदापन, सिरदर्द, सांस लेने में कठिनाई, मतली और उल्टी, खुजली, आवेदन स्थल पर लालिमा या जलन, चिंता और घबराहट, आंखों से पानी आना, पीठ दर्द, अनियमित दिल की धड़कन, रक्तचाप में कमी जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन इंजेक्टेबल सॉल्यूशन, सब्लिंगुअल टैबलेट, ट्रांसडर्मल फिल्म, एक्सटेंडेड रिलीज़, सबक्यूटेनियस सॉल्यूशन, बुक्कल फिल्म के रूप में उपलब्ध है।

ब्यूप्रेनोर्फिन भारत, अमेरिका, यूके, यूके, चीन, यूरोप और ऑस्ट्रेलिया, कनाडा, फ्रांस, सिंगापुर, जर्मनी में उपलब्ध है।

ब्यूप्रेनोर्फिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन एक एनाल्जेसिक (Analgesic ) है जो ओपिओइड एगोनिस्ट-एंटागोनिस्ट ( Opioid agonist-antagonist.) वर्ग से संबंधित है।

ब्यूप्रेनोर्फिन म्यू रिसेप्टर पर एक आंशिक एगोनिस्ट है, जिसका अर्थ है कि यह केवल ओपियेट रिसेप्टर्स (opiate receptor) को आंशिक रूप से सक्रिय करता है। यह एक कमजोर कप्पा रिसेप्टर विरोधी और डेल्टा रिसेप्टर एगोनिस्ट भी है। यह एक शक्तिशाली एनाल्जेसिक है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) पर कार्य करता है। म्यू रिसेप्टर पर आंशिक एगोनिज्म ब्यूप्रेनोर्फिन का एक अनूठा गुण है।

ब्यूप्रेनोर्फिन का प्रभाव इंट्रामस्क्युलर प्रशासन (intramuscular administration)के 15 मिनट के भीतर और खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के 1 घंटे के भीतर देखा जा सकता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन का प्रभाव खुराक के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद औसतन 6 घंटे तक रहता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन इंजेक्टेबल सॉल्यूशन (Injectable solution), सब्लिंगुअल टैबलेट (sublingual tablets), ट्रांसडर्मल फिल्म, एक्सटेंडेड रिलीज़, सबक्यूटेनियस सॉल्यूशन, बुक्कल फिल्म के रूप में उपलब्ध है।

ब्यूप्रेनोर्फिन इंजेक्टेबल सॉल्यूशन (Buprenorphine Injectable solution) अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर मार्ग के माध्यम से दिया जाता है, गोलियाँ और बुक्कल फिल्म को सबलिंगुअली लिया जाता है और ट्रांसडर्मल फिल्म को त्वचा पर अलग-अलग जगह पर लगाया जाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग - Uses of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग उन रोगियों में गंभीर ओपिओइड प्रतिक्रियाशील दर्द की स्थिति के उपचार में किया जाता है, जिन्होंने गैर-ओपियोइड दर्दनाशक दवाओं पर पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया नहीं दी है। इसका उपयोग ओपियोइड निर्भरता या ओपियोइड लत का इलाज करने और ओपियोइड दवाओं को बंद करने पर रोगियों द्वारा अनुभव किए जाने वाले वापसी के लक्षणों को रोकने के लिए भी किया जाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन के लाभ - Benefits of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन एनाल्जेसिक वर्ग से संबंधित एक ओपिओइड एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी (Opioid agonist-antagonist ) है।

ब्यूप्रेनोर्फिन, म्यू-ओपियोइड रिसेप्टर (mu-opioid receptor) में एक आंशिक एगोनिस्ट और कप्पा-ओपियोइड रिसेप्टर (kappa-opioid receptor) में एक विरोधी।

ब्यूप्रेनोर्फिन के संकेत - Indications of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• ब्यूप्रेनोर्फिन को ओपिओइड निर्भरता के उपचार के लिए संकेत दिया गया है और इसे प्रेरण के लिए प्राथमिकता दी जाती है।

• परामर्श और मनोसामाजिक सहायता को शामिल करने के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग संपूर्ण उपचार योजना के हिस्से के रूप में किया जाना चाहिए।

ब्यूप्रेनोर्फिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Buprenorphine in hindi

• मध्यम से गंभीर दर्द - Moderate to severe pain 

वयस्क सब्लिंगुअल खुराक (Adult Sublingual Dose): 200-400 एमसीजी, आवश्यकतानुसार 6-8 घंटे में दोहराया जाता है।

वयस्क पैरेंट्रल खुराक (Adult Parenteral Dose): आईएम द्वारा 300-600 एमसीजी या यदि आवश्यक हो तो धीमी IV इंजे 6-8 घंटे में दोहराया जाता है।

वयस्क ट्रांसडर्मल खुराक (Adult Transdermal Dose):

गैर-घातक दर्द: प्रारंभिक (Non-malignant pain): 5 एमसीजी/घंटा। हर 7 दिन में पैच बदलें और एक अलग जगह पर नया पैच लगाएं। अगले 3-4 सप्ताह तक त्वचा के एक ही क्षेत्र का उपयोग करने से बचें।

कैंसर का दर्द (Cancer pain): प्रारंभिक: ओपिओइड-अनुभवहीन रोगी (Opioid-naive patient): 35 एमसीजी/घंटा (mcg/hour); रोगी को एक मजबूत ओपियोइड एनाल्जेसिक प्राप्त हो रहा है: पिछले 24-घंटे ओपियोइड आवश्यकता पर आधार खुराक। हर 96 घंटे में पैच बदलें और एक अलग साइट पर नया पैच लगाएं। कम से कम अगले 2 अनुप्रयोगों के लिए त्वचा के एक ही क्षेत्र का उपयोग करने से बचें।

बाल सब्लिंगुअल खुराक (Child Sublingual Dose): 6-12 वर्ष 16-25 किग्रा: 100 एमसीजी; >25-37.5 किग्रा: 100-200 एमसीजी; >37.5-50 किग्रा: 200-300 एमसीजी। खुराक 6-8 घंटे पर दी जानी है।

बाल पैरेंट्रल खुराक (Child Parenteral Dose): 6 महीने से 12 साल तक 3-6 एमसीजी/किग्रा 6-8 घंटे। दुर्दम्य मामले: 9 एमसीजी/किग्रा तक।

• एनेस्थीसिया से पहले प्रीमेडिकेशन (Premedication before anesthesia)

वयस्क सब्लिंगुअल खुराक (Adult Sublingual Dose): 400 एमसीजी।

वयस्क पैरेंट्रल खुराक (Adult Parenteral Dose): 300 एमसीजी।

• ओपिओइड निर्भरता (Opioid dependence)

वयस्क सब्लिंगुअल खुराक (Adult Sublingual Dose): प्रारंभ में, प्रतिदिन एक बार 0.8-4 मिलीग्राम, आवश्यकतानुसार बढ़ाई जा सकती है। रखरखाव: ≤32 मिलीग्राम प्रतिदिन। एक बार जब रोगी स्थिर हो जाए, तो धीरे-धीरे खुराक कम करें और यदि उचित हो तो उपचार बंद कर सकते हैं। ओपियोइड-आश्रित नशेड़ी, जिन्होंने वापसी नहीं की है: पहली खुराक तब तक नहीं दी जानी चाहिए जब तक कि लालसा के पहले लक्षण दिखाई न दें या अंतिम ओपियोइड उपयोग के कम से कम 6 घंटे बाद तक नहीं दी जानी चाहिए। मेथाडोन (methadone) प्राप्त करने वाले मरीज़: चिकित्सा शुरू करने से पहले मेथाडोन की खुराक को प्रतिदिन अधिकतम 30 मिलीग्राम तक कम करें।

ब्यूप्रेनोर्फिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन 0.3 मिलीग्राम/एमएल के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 2 मिलीग्राम; 8 मिलीग्राम; 7.5 एमसीजी/घंटा; 5 एमसीजी/घंटा; 10 एमसीजी/घंटा; 15 एमसीजी/घंटा; 20 एमसीजी/घंटा; 100 मिलीग्राम/0.5 एमएल; 300 मिलीग्राम/1.5 एमएल; 74.2 मिलीग्राम; 8 मिलीग्राम/0.16 एमएल; 16 मिलीग्राम/0.32 एमएल; 24 मिलीग्राम/0.48 एमएल; 128 मिलीग्राम/0.36 एमएल; 32 मिलीग्राम/0.64 एमएल; 64 मिलीग्राम/0.18 एमएल; 96 मिलीग्राम/0.27 एमएल; 75 एमसीजी; 150 एमसीजी; 300 एमसीजी; 450 एमसीजी; 600 एमसीजी; 750 एमसीजी; 900 एमसीजी.

ब्यूप्रेनोर्फिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन इंजेक्टेबल सॉल्यूशन, सब्लिंगुअल टैबलेट, ट्रांसडर्मल फिल्म, एक्सटेंडेड रिलीज़, सबक्यूटेनियस सॉल्यूशन, बुक्कल फिल्म के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

0.3 मिलीग्राम ब्यूप्रेनोर्फिन के IV प्रशासन के बाद 9 डायलिसिस-आश्रित और 6 सामान्य रोगियों के बीच ब्यूप्रेनोर्फिन फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं देखा गया।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है, और मध्यम या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों को ब्यूप्रेनोर्फिन के बढ़े हुए स्तर के कारण होने वाली विषाक्तता या अधिक मात्रा के संकेतों और लक्षणों के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

ब्यूप्रेनोर्फिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Buprenorphine in hindi

अंगूर उत्पादों से बचें. अंगूर CYP3A4 के माध्यम से ब्यूप्रेनोर्फिन के चयापचय को रोकता है, जिससे सीरम (serum ) में ब्यूप्रेनोर्फिन का स्तर बढ़ जाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Buprenorphine in hindi

के रोगियों में ब्यूप्रेनोर्फिन का निषेध किया जाता है

• ब्यूप्रेनोर्फिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity ) के इतिहास वाले रोगियों में ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग वर्जित है, क्योंकि एनाफिलेक्टिक शॉक (anaphylactic shock) सहित गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं रिपोर्ट की गई हैं।

ब्यूप्रेनोर्फिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Buprenorphine in hindi

• आकस्मिक ओपिओइड ओवरडोज़ (Accidental opioid overdose): जिन रोगियों का ब्यूप्रेनोर्फिन के साथ इलाज किया गया था, वे पहले इस्तेमाल की तुलना में कम ओपिओइड खुराक पर प्रतिक्रिया कर सकते हैं। इसके परिणामस्वरूप संभावित रूप से जीवन-घातक ओपिओइड नशा हो सकता है। मरीजों को पता होना चाहिए कि वे ब्यूप्रेनोर्फिन के उपचार के बाद, छूटी हुई खुराक के बाद, या खुराक अंतराल के अंत के करीब ओपिओइड की कम खुराक के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।

• सीएनएस अवसाद(CNS depression): सीएनएस अवसाद का कारण हो सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना, ड्राइविंग)।

• हेपेटिक घटनाएँ(Hepatic events): हेपेटाइटिस की सूचना मिली है; यकृत संबंधी घटनाएँ क्षणिक, स्पर्शोन्मुख ट्रांसएमिनेस उन्नयन से लेकर यकृत विफलता तक होती हैं; कई मामलों में, रोगियों को पहले से ही यकृत हानि थी। यदि ब्यूप्रेनोर्फिन विषाक्तता के संकेत और लक्षण यकृत हानि के साथ-साथ विकसित होते हैं तो ब्यूप्रेनोर्फिन सबडर्मल इम्प्लांट को हटा दें। यदि विस्तारित-रिलीज़ इंजेक्शन (सब्लोकेड) के 2 सप्ताह के भीतर विषाक्तता या ओवरडोज़ के संकेत और लक्षण दिखाई देते हैं, तो डिपो को हटाने की आवश्यकता हो सकती है।

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity reaction): ब्रोंकोस्पज़म, एंजियोन्यूरोटिक एडिमा और एनाफिलेक्टिक शॉक सहित अतिसंवेदनशीलता की सूचना मिली है। सबसे आम लक्षणों में दाने, पित्ती और खुजली शामिल हैं।

• हाइपोटेंशन(Hypotension): गंभीर हाइपोटेंशन (ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप सहित) का कारण बन सकता है; हाइपोवोल्मिया, हृदय रोग (तीव्र रोधगलन [एमआई] सहित), या ऐसी दवाएं जो हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ा सकती हैं (फेनोथियाज़िन या सामान्य एनेस्थेटिक्स सहित) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। शुरुआत या खुराक अनुमापन के बाद हाइपोटेंशन के लक्षणों की निगरानी करें। सर्कुलेटरी शॉक वाले रोगियों में उपयोग से बचें।

• संक्रमण (Infection): सबडर्मल इम्प्लांट: सम्मिलन या हटाने के स्थान पर संक्रमण हो सकता है, सम्मिलन के तुरंत बाद अत्यधिक स्पर्शन और अनुचित निष्कासन से जोखिम बढ़ जाता है।

• क्यूटी लम्बा होना (QT prolongation): ब्यूप्रेनोर्फिन को क्यूटीसी लम्बा होने का कारण देखा गया है। हर 12 घंटे में बुक्कल फिल्म या एक 20 एमसीजी /घंटा ट्रांसडर्मल पैच की खुराक 900 एमसीजी से अधिक न लें। लंबे क्यूटी सिंड्रोम के व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों में या समवर्ती वर्ग IA या III एंटीरियथमिक्स या अन्य दवाएं लेने वाले रोगियों में जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं, उपयोग करने से बचें। हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, या चिकित्सकीय रूप से अस्थिर हृदय रोग, जिसमें अस्थिर हृदय विफलता, अस्थिर अलिंद फ़िब्रिलेशन, रोगसूचक मंदनाड़ी, या सक्रिय एमआई शामिल हैं, के रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।

• श्वसन अवसाद (Respiratory depression):बुक्कल फिल्म, ईआर और आईआर इंजेक्शन, ट्रांसडर्मल पैच: गंभीर, जीवन-घातक या घातक श्वसन अवसाद हो सकता है। ब्यूप्रेनोर्फिन के स्व-इंजेक्शन के दुरुपयोग या ब्यूप्रेनोर्फिन और बेंजोडायजेपाइन (या अल्कोहल सहित अन्य सीएनएस अवसाद) के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप कोमा या मृत्यु हो सकती है। ओपिओइड-प्रेरित श्वसन अवसाद से कार्बन डाइऑक्साइड प्रतिधारण ओपिओइड के बेहोश करने वाले प्रभाव को बढ़ा सकता है। यदि श्वसन अवसाद के कारण ईआर इंजेक्शन बंद कर दिया गया है, तो रोगी की ईआर विशेषताओं (सब्लोकैड) के कारण कई महीनों से चल रहे श्वसन अवसाद की निगरानी करें या साप्ताहिक ब्रिक्सैडी के लिए ~1 महीने और मासिक ब्रिक्सैडी के लिए ~4 महीने तक निगरानी रखें।

• पेट की स्थिति (Abdominal conditions): तीव्र पेट की स्थिति वाले रोगियों के निदान या नैदानिक ​​​​पाठ्यक्रम को अस्पष्ट कर सकता है।

• एड्रेनोकोर्टिकल अपर्याप्तता (Adrenocortical insufficiency): एडिसन रोग सहित अधिवृक्क अपर्याप्तता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। लंबे समय तक ओपिओइड के उपयोग से अधिवृक्क अपर्याप्तता (मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, थकान, कमजोरी, चक्कर आना और कम बीपी) या माध्यमिक हाइपोगोनाडिज्म हो सकता है, जिससे मूड विकार और ऑस्टियोपोरोसिस हो सकता है।

• पित्त पथ की हानि (Biliary tract impairment): तीव्र अग्नाशयशोथ सहित पित्त पथ की शिथिलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; ओपिओइड से ओड्डी के स्फिंक्टर में संकुचन हो सकता है।

• आंत्र रुकावट (Bowel obstruction:): इलियस या आंत्र रुकावट के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; बक्कल फिल्म, आईआर इंजेक्शन और ट्रांसडर्मल पैच को पैरालिटिक इलियस समेत ज्ञात या संदिग्ध जीआई बाधा वाले मरीजों में प्रतिबंधित किया जाता है।

• सीएनएस अवसाद/कोमा (CNS depression/coma): बिगड़ा हुआ चेतना या कोमा वाले रोगियों में उपयोग से बचें क्योंकि ये रोगी सीओ 2 प्रतिधारण के इंट्राक्रैनील प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं।

• प्रलाप कांपना (Delirium tremens): प्रलाप कांपने वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• त्वचा संबंधी स्थितियाँ (Dermatological conditions) : सबडर्मल इम्प्लांट: केलॉइड गठन, संयोजी ऊतक रोग (यानी, स्क्लेरोडर्मा), या आवर्ती एमआरएसए संक्रमण के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ सबडर्मल इम्प्लांट का उपयोग करें।

• सिर का आघात: सिर की चोट, इंट्राक्रैनील घावों, या ऊंचे इंट्राक्रैनील दबाव (आईसीपी) वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ उपयोग करें; आईसीपी का अतिरंजित उन्नयन हो सकता है। ब्यूप्रेनोर्फिन मिओसिस और चेतना के स्तर में परिवर्तन उत्पन्न कर सकता है जो रोगी के मूल्यांकन में हस्तक्षेप कर सकता है।

• हेपेटिक हानि (Hepatic impairment): मध्यम हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ बुक्कल फिल्म और सब्लिंगुअल टैबलेट का उपयोग करें; गंभीर यकृत हानि में खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है। गंभीर हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ आईआर इंजेक्शन का प्रयोग करें। पहले से मौजूद मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सबडर्मल प्रत्यारोपण का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में ट्रांसडर्मल पैच का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए; खुराक समायोजन के लिए अधिक लचीलेपन के साथ वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार करें। पहले से मौजूद मध्यम या गंभीर यकृत हानि वाले मरीज़ ईआर इंजेक्शन के लिए उम्मीदवार नहीं हैं। यदि ईआर इंजेक्शन के साथ उपचार के दौरान मध्यम या गंभीर यकृत हानि विकसित होती है, तो सावधानी बरतें और कई महीनों तक विषाक्तता की निगरानी करें।

• मानसिक स्वास्थ्य स्थितियाँ: ओपिओइड उपयोग विकार और ओवरडोज़ के संभावित बढ़ते जोखिम के कारण मानसिक स्वास्थ्य स्थितियों (जैसे, अवसाद, चिंता विकार, अभिघातजन्य तनाव विकार) वाले रोगियों में पुराने दर्द के लिए सावधानी के साथ ओपिओइड का उपयोग करें; अधिक लगातार निगरानी की सिफारिश की जाती है।

• मोटापा: अत्यधिक मोटापे से ग्रस्त रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• मौखिक म्यूकोसाइटिस (Oral mucositis): बुक्कल फिल्म: मौखिक म्यूकोसाइटिस अधिक तेजी से अवशोषण और उच्च ब्यूप्रेनोर्फिन प्लाज्मा स्तर का कारण बन सकता है; मौखिक म्यूकोसाइटिस वाले रोगियों में खुराक कम करें और विषाक्तता या ओवरडोज़ के संकेतों और लक्षणों की बारीकी से निगरानी करें।

• प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया/मूत्र संबंधी सख्ती (Prostatic hyperplasia/urinary stricture): प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और/या मूत्र संबंधी सख्ती वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• मनोविकृति : विषाक्त मनोविकृति वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• गुर्दे की हानि: गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• श्वसन संबंधी रोग : महत्वपूर्ण क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज या कोर पल्मोनेल और काफी कम श्वसन रिजर्व, हाइपोक्सिया, हाइपरकेनिया या पहले से मौजूद श्वसन अवसाद वाले रोगियों में श्वसन अवसाद के लिए सावधानी के साथ उपयोग करें और निगरानी करें , खासकर जब चिकित्सा शुरू और अनुमापन कर रहे हों; चिकित्सीय खुराक पर भी गंभीर श्वसन अवसाद हो सकता है। इन रोगियों में वैकल्पिक नॉनोपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग पर विचार करें।

• दौरा: दौरे संबंधी विकारों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; पहले से मौजूद दौरों का कारण बन सकता है या बढ़ा सकता है।

• नींद से संबंधित विकार: श्वसन और सीएनएस अवसाद के बढ़ते जोखिम के कारण स्लीप एपनिया सहित नींद से संबंधित विकारों वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हल्के नींद-विकार वाले श्वास संबंधी रोगियों में सावधानीपूर्वक निगरानी करें और खुराक का सावधानीपूर्वक अनुमापन करें। मध्यम से गंभीर नींद संबंधी श्वास संबंधी विकार वाले रोगियों में ओपिओइड से बचें।

• थायरॉइड डिसफंक्शन: थायरॉयड डिसफंक्शन वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• बेंजोडायजेपाइन और अन्य सीएनएस अवसाद: सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप श्वसन अवसाद और बेहोशी हो सकती है, जो घातक हो सकती है। ओपिओइड के साथ बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसाद लेने वाले रोगियों में ओपिओइड ओवरडोज़ के आपातकालीन उपचार के लिए नालोक्सोन निर्धारित करने पर विचार करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

चक्कर आना, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभावों के बढ़ते जोखिम के कारण ब्यूप्रेनोर्फिन के उपचार के दौरान शराब के सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है। यह सलाह दी जाती है कि यदि आप ब्यूप्रेनोर्फिन के उपचार के दौरान शराब का सेवन करते हैं तो ऐसी कोई भी गतिविधि न करें जिसमें उच्च मानसिक सतर्कता की आवश्यकता हो जैसे वाहन चलाना या मशीनरी चलाना।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन स्तन के दूध में पारित हो सकता है और दूध पिलाने वाले बच्चे में उनींदापन और सांस लेने में समस्या पैदा कर सकता है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

यदि आप गर्भवती होने के दौरान ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग करती हैं, तो आपका बच्चा दवा पर निर्भर हो सकता है। इससे जन्म के बाद बच्चे में जानलेवा वापसी के लक्षण पैदा हो सकते हैं। आदत बनाने वाली दवा पर निर्भर पैदा हुए शिशुओं को कई हफ्तों तक चिकित्सा उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

अंगूर उत्पादों से बचें. अंगूर CYP3A4 के माध्यम से ब्यूप्रेनोर्फिन के चयापचय को रोकता है, जिससे सीरम में ब्यूप्रेनोर्फिन का स्तर बढ़ जाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Buprenorphinein hindi

सामान्य (Common)

सीएनएस अवसाद, जिसमें उनींदापन, चक्कर आना, निर्णय में परिवर्तन और कोमा सहित चेतना के स्तर शामिल हैं; बेहोशी, चक्कर आना, पसीना आना, चक्कर आना, सिरदर्द; मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, कब्ज, अपच, पेट में ऐंठन, पेट फूलना, पसीना आना; दाने, पित्ती, खुजली; मिओसिस, धुंधली दृष्टि, मतिभ्रम, और अन्य मनोदैहिक प्रभाव; हाइपोटेंशन के कारण बेहोशी, एचटीएन, टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया, ईसीजी असामान्यताएं होती हैं।

ब्यूप्रेनोर्फिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Buprenorphine in hindi

• बेंजोडायजेपाइन या अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) अवसाद

अतिरिक्त औषधीय प्रभावों के कारण, शराब सहित बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसाद के सहवर्ती उपयोग से श्वसन अवसाद, गहरी बेहोशी, कोमा और मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।

• CYP3A4 के अवरोधक (Inhibitors of CYP3A4)

ब्यूप्रेनोर्फिन और CYP3A4 अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग से ब्यूप्रेनोर्फिन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है, जिसके परिणामस्वरूप ओपिओइड प्रभाव बढ़ जाता है या लंबे समय तक रहता है, खासकर जब ब्यूप्रेनोर्फिन की एक स्थिर खुराक प्राप्त होने के बाद एक अवरोधक जोड़ा जाता है।

• CYP3A4 प्रेरक (CYP3A4 Inducers)

ब्यूप्रेनोर्फिन और CYP3A4 इंड्यूसर के सहवर्ती उपयोग से ब्यूप्रेनोर्फिन की प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप संभावित रूप से उन रोगियों में प्रभावकारिता में कमी या वापसी सिंड्रोम की शुरुआत हो सकती है, जिन्होंने ब्यूप्रेनोर्फिन पर शारीरिक निर्भरता विकसित की है।

• एंटीरेट्रोवाइरल: गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक (एनएनआरटीआई) - Antiretrovirals: Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs)

गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर (एनएनआरटीआई) को मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा चयापचय किया जाता है। इफ़ाविरेंज़, नेविरापीन और एट्राविरिन को CYP3A प्रेरक के रूप में जाना जाता है, जबकि डेलवार्डिन एक CYP3A अवरोधक है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों में एनएनआरटीआई (उदाहरण के लिए, एफेविरेंज़ और डेलवार्डिन) और ब्यूप्रेनोर्फिन के बीच महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन दिखाए गए हैं, लेकिन इन फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन के परिणामस्वरूप कोई महत्वपूर्ण फार्माकोडायनामिक प्रभाव नहीं हुआ।

• एंटीरेट्रोवाइरल: प्रोटीज़ अवरोधक (पीआई) (Antiretrovirals: Protease inhibitors (PIs))

अध्ययनों से पता चला है कि CYP3A4 निरोधात्मक गतिविधि (नेलफिनवीर, लोपिनवीर / रीतोनवीर, रीतोनवीर) ((nelfinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir)) के साथ कुछ एंटीरेट्रोवायरल प्रोटीज इनहिबिटर (पीआई) का ब्यूप्रेनोर्फिन फार्माकोकाइनेटिक पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है और कोई महत्वपूर्ण फार्माकोडायनामिक प्रभाव नहीं होता है। CYP3A4 निरोधात्मक गतिविधि (एटाज़ानवीर और एटाज़ानवीर/रिटोनवीर) ((atazanavir and atazanavir/ritonavir))वाले अन्य पीआई के परिणामस्वरूप ब्यूप्रेनोर्फिन और नोरबुप्रेनोर्फिन का स्तर बढ़ गया, और एक अध्ययन में रोगियों ने बेहोशी में वृद्धि की सूचना दी। रीतोनवीर के साथ और उसके बिना ब्यूप्रेनोर्फिन और एटाज़ानवीर (atazanavir ) प्राप्त करने वाले रोगियों की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट में ओपिओइड की अधिकता के लक्षण पाए गए हैं।

• एंटीरेट्रोवाइरल: न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर (एनआरटीआई) (Antiretrovirals: Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs))

न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर (एनआरटीआई) (Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs)) पी450 एंजाइम मार्ग (P450 enzyme pathway) को प्रेरित या बाधित नहीं करते हैं, इस प्रकार ब्यूप्रेनोर्फिन के साथ कोई बातचीत अपेक्षित नहीं है।

• सेरोटोनर्जिक औषधियाँ (Serotonergic Drugs)

सेरोटोनर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर (serotonergic neurotransmitter) प्रणाली को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ ओपिओइड के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप सेरोटोनिन सिंड्रोम(serotonin syndrome) हुआ है।

• मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI) (Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs))

ओपिओइड के साथ MAOI की परस्पर क्रिया सेरोटोनिन सिंड्रोम या ओपिओइड विषाक्तता (जैसे, श्वसन अवसाद, कोमा) के रूप में प्रकट हो सकती है।

• मांसपेशियों को आराम देने वाले (Muscle Relaxants)

ब्यूप्रेनोर्फिन कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वालों की न्यूरोमस्कुलर अवरोधन क्रिया को बढ़ा सकता है और श्वसन अवसाद की बढ़ी हुई डिग्री पैदा कर सकता है।

• मूत्रल (Diuretics)

ओपियोइड एंटीडाययूरेटिक हार्मोन (antidiuretic hormone) के स्राव को प्रेरित करके मूत्रवर्धक की प्रभावकारिता को कम कर सकते हैं

• एंटीकोलिनर्जिक दवाएं (Anticholinergic Drugs)

एंटीकोलिनर्जिक (anticholinergic ) दवाओं के सहवर्ती उपयोग से मूत्र प्रतिधारण और/या गंभीर कब्ज का खतरा बढ़ सकता है, जिससे लकवाग्रस्त इलियस हो सकता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

चक्कर आना और उनींदापन, सिरदर्द, सांस लेने में कठिनाई, मतली और उल्टी, आवेदन स्थल पर खुजली, लालिमा या जलन, चिंता और घबराहट, आंखों से पानी आना, पीठ दर्द, अनियमित दिल की धड़कन और रक्तचाप में कमी।

विशिष्ट आबादी में ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग - Use of Buprenorphine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

गर्भावस्था में ब्यूप्रेनोर्फिन के सक्रिय घटक ब्यूप्रेनोर्फिन के उपयोग पर डेटा सीमित है; हालाँकि, ये डेटा विशेष रूप से ब्यूप्रेनोर्फिन के संपर्क के कारण प्रमुख विकृतियों के बढ़ते जोखिम का संकेत नहीं देते हैं। ब्यूप्रेनोर्फिन पर आधारित महिलाओं में यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों से सीमित डेटा हैं जिन्हें प्रमुख विकृतियों के जोखिम का आकलन करने के लिए उचित रूप से डिज़ाइन नहीं किया गया था। अवलोकन संबंधी अध्ययनों ने ब्यूप्रेनोर्फिन-उजागर गर्भधारण के बीच जन्मजात विकृतियों पर रिपोर्ट की है, लेकिन विशेष रूप से ब्यूप्रेनोर्फिन जोखिम के कारण जन्मजात विकृतियों के जोखिम का आकलन करने के लिए उचित रूप से डिज़ाइन नहीं किया गया है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान कराने वाली महिलाओं को ब्यूप्रेनोर्फिन उत्पाद लेने की सलाह दें ताकि शिशु में बढ़ती उनींदापन और सांस लेने में कठिनाई की निगरानी की जा सके।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में ब्यूप्रेनोर्फिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

वृद्धावस्था के रोगियों में हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा में संभावित कमी के कारण, 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के व्यक्तियों में ब्यूप्रेनोर्फिन निर्धारित करने का निर्णय सावधानी से किया जाना चाहिए और इन रोगियों पर संकेतों और लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए। विषाक्तता या अधिकता के कारण।

ब्यूप्रेनोर्फिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Buprenorphine in hindi

लक्षण (Symptoms): श्वसन अवसाद, बेहोशी, उनींदापन, मतली, उल्टी, सीवी पतन, और चिह्नित मिओसिस।

प्रबंधन(Management): सहायक उपचार. यदि उपयुक्त हो तो नालोक्सोन या रेस्पॉन्स उत्तेजक का उपयोग कर सकते हैं।

ब्यूप्रेनोर्फिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Buprenorphine in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

ब्यूप्रेनोर्फिन मुख्य रूप से ओपिओइड म्यू-रिसेप्टर (mu-receptor) के साथ परस्पर क्रिया करता है। ये म्यू-बाइंडिंग साइटें मानव मस्तिष्क, रीढ़ की हड्डी और अन्य ऊतकों में विवेकपूर्वक वितरित की जाती हैं। नैदानिक ​​सेटिंग्स में, ब्यूप्रेनोर्फिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अपना प्रमुख औषधीय प्रभाव डालता है। चिकित्सीय महत्व की इसकी प्राथमिक क्रियाएं एनाल्जेसिया और बेहोश करने की क्रिया हैं। एनाल्जेसिया (analgesia ) के अलावा, मूड में बदलाव, उत्साह और डिस्फोरिया और उनींदापन आमतौर पर होता है। ब्यूप्रेनोर्फिन श्वसन केंद्रों को दबा देता है, कफ प्रतिवर्त को दबा देता है और पुतलियों को संकुचित कर देता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

आईएम प्रशासन के बाद ब्यूप्रेनोर्फिन तेजी से अवशोषित होता है (लगभग 40-90%); सबलिंगुअल प्रशासन के बाद आसानी से अवशोषित (लगभग 55%)। लगभग 15% (ट्रांसडर्मल) की पूर्ण जैवउपलब्धता। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगने वाला समय सब्लिंगुअल के लिए 90 मिनट और ट्रांसडर्मल के लिए लगभग 60 घंटे है।

वितरण (Distribution)

ब्यूप्रेनोर्फिन अत्यधिक लिपोफिलिक है, और इसलिए रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से तेजी से प्रवेश के साथ बड़े पैमाने पर वितरित होता है। अंतःशिरा रूप से दिए जाने पर वितरण की अनुमानित मात्रा 188 - 335 लीटर है। ब्यूप्रेनोर्फिन लगभग 96% प्रोटीन युक्त है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

ब्यूप्रेनोर्फिन CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट एन -डीलकाइलबुप्रेनोर्फिन (N-dealkylbuprenorphine) (नॉरब्यूप्रेनोर्फिन (norbuprenorphine)) में ऑक्सीकरण के माध्यम से और ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स (glucuronide metabolites) के संयुग्मन के माध्यम से यकृत चयापचय से गुजरता है। यह मुख्य रूप से मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है (ब्यूप्रेनोर्फिन और नॉरब्यूप्रेनोर्फिन के मुक्त रूपों के रूप में) जबकि खुराक का 10 - 30% मूत्र में उत्सर्जित होता है (ब्यूप्रेनोर्फिन और नॉरब्यूप्रेनोर्फिन के संयुग्मित रूपों के रूप में)।

ब्यूप्रेनोर्फिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Buprenorphine in hindi

ब्यूप्रेनोर्फिन दवा के नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. अय्यर आर, गुलाटी ए, गुंगोर एस, भाटिया ए, मेहता एन। विभिन्न ब्यूप्रेनोर्फिन फॉर्मूलेशन के साथ पुराने दर्द का उपचार: नैदानिक ​​​​अध्ययनों की एक व्यवस्थित समीक्षा। एनेस्थीसिया और एनाल्जेसिया। 2018 अगस्त 1;127(2):529-38।

2. खन्ना आईके, पिल्लारीसेटी एस. ब्यूप्रेनोर्फिन - पुराने दर्द के इलाज में कम उपयोग की क्षमता वाला एक आकर्षक ओपिओइड। दर्द अनुसंधान जर्नल. 2015 दिसंबर 4:859-70।

3. देसाई एसएन, बडिगर एसवी, तोकुर एसबी, नाइक पीए। फीमर की गर्दन के फ्रैक्चर के लिए सर्जरी के बाद ऑपरेशन के बाद होने वाले दर्द के इलाज के लिए ट्रांसडर्मल ब्यूप्रेनोर्फिन बनाम ओरल ट्रामाडोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता: एक संभावित, यादृच्छिक नैदानिक ​​​​अध्ययन। इंडियन जर्नल ऑफ एनेस्थीसिया। 2017 मार्च;61(3):225।

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/020732s018lbl.pdf
• https://www.uptodate.com/contents/buprenorphine-drug-information?search=buprenorphine&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605002.html
• https://reference.medscape.com/drug/buprenex-buprenorphine-343326
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00921
• https://www.drugs.com/dosage/buprenorphine.html