Bupropion

बुप्रोपियन के बारे में - About Bupropion in hindi

बुप्रोपियन एक धूम्रपान बंद करने वाला एजेंट है जो एक कोलिनर्जिक-रिसेप्टर एगोनिस्ट से संबंधित है।

बुप्रोपियन प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (major depressive disorder), मौसमी भावात्मक विकार (seasonal affective disorder) और धूम्रपान बंद करने के उपचार में प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग अटेंशन-डेफिसिट/हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर के इलाज के लिए भी किया जाता है; द्विध्रुवी अवसाद (bipolar depression); चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर-प्रेरित यौन रोग (selective serotonin reuptake inhibitor-induced sexual dysfunction), और ऑग्मेंटेशन।

बुप्रोपियन जीआई ट्रैक्ट से अच्छी तरह अवशोषित (absorb) होता है और व्यापक रूप से वितरित (widely distributed) होता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ वितरण की मात्रा लगभग 2000L (≥80%) थी। यह प्लेसेंटा को पार करता है और स्तन के दूध में वितरित किया जाता है, और एक प्रमुख मेटाबोलाइट के रूप में CYP2B6 isoenzyme से हाइड्रॉक्सिबुप्रोपियन द्वारा हेपेटिक रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरना पड़ सकता है (extensive first-pass metabolism)।

यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित (excrete) होता है (मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में, <1% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। टर्मिनल प्लाज्मा अर्ध-जीवन: लगभग 14 घंटे (तत्काल रिलीज); लगभग 20 घंटे (मॉडिफ़ाइड-रिलीज़)।

बूप्रोपियन की कार्रवाई की शुरुआत (Onset of Action) 1-2 सप्ताह के भीतर हुई थी।

बुप्रोपियन की क्रिया की अवधि (Duration of Action) 1-2 दिनों के भीतर थी।

वैरेनिकलाइन का Tmax 2 घंटे के भीतर हासिल किया गया था। Cmax लगभग 91 और 143 ng/mL था।

बुप्रोपियन सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींकना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव (side effects) दिखाता है।

बुप्रोपियन गम (gum), इनहेलर्स, ट्रांसडर्मल किट, लोजेंज और ट्रांसडर्मल पैच, नेजल सॉल्यूशंस में उपलब्ध है।

बुप्रोपियन भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है।

बुप्रोपियन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Bupropion in hindi

बुप्रोपियन नॉरपेनेफ्रिन और डोपामीन के न्यूरोनल अपटेक का एक अपेक्षाकृत कमजोर अवरोधक (relatively weak inhibitor) है, सेरोटोनिन रीअपटेक पर w/न्यूनतम प्रभाव। तंत्र जिसके द्वारा यह धूम्रपान बंद करने में सहायता करता है, इसकी नॉरएड्रेनर्जिक और/या डोपामिनर्जिक क्रियाओं द्वारा मध्यस्थता की जाती है।

बुप्रोपियन के उपयोग - Uses of Bupropion in hindi

बुप्रोपियन प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (major depressive disorder), मौसमी भावात्मक विकार (seasonal affective disorder) और धूम्रपान बंद करने के उपचार में प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग अटेंशन-डेफिसिट/हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर के इलाज के लिए भी किया जाता है; द्विध्रुवी अवसाद (bipolar depression); चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर-प्रेरित यौन रोग (selective serotonin reuptake inhibitor-induced sexual dysfunction), ऑग्मेंटेशन।

बुप्रोपियन के संकेत - Indications of Bupropion in hindi

बुप्रोपियन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

● प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (एकध्रुवीय) (Major Depressive Disorder (Unipolar)): प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (MDD) का उपचार

● सीज़नल अफेक्टिव डिसऑर्डर (24-घंटे विस्तारित रिलीज़) (Seasonal affective disorder (24-hour extended release)): सीज़नल अफेक्टिव डिसऑर्डर (SAD) के निदान वाले रोगियों में सीज़नल मेजर डिप्रेसिव एपिसोड्स की रोकथाम

● धूम्रपान समाप्ति (12-घंटे विस्तारित-रिलीज़ [एक्स्‍टे᠎न्डिड रिलीज़])( Smoking cessation (12-hour extended-release [sustained release])): धूम्रपान समाप्ति उपचार में सहायता के रूप में

हालांकि स्वीकृत नहीं है, लेकिन बुप्रोपियन के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:

अटेंशन-डेफिसिट/हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर; द्विध्रुवी अवसाद (bipolar depression); चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर-प्रेरित यौन रोग (selective serotonin reuptake inhibitor-induced sexual dysfunction), ऑग्मेंटेशन

बुप्रोपियन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Bupropion in hindi

बूप्रोपियन 75 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम, 450 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है

बुप्रोपियन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Bupropion in hindi

बुप्रोपियन टैबलेट और नाक के घोल (nasal solution) के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl >60 mL/min: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से 60 mL/min: सावधानी से प्रयोग करें; 150 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम दैनिक खुराक पर विचार करें।

CrCl <15 mL/min: वैकल्पिक एजेंट के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है। सावधानी से प्रयोग करें; सक्रिय मेटाबोलाइट्स के संचय को सीमित करने के लिए, हर 48 घंटे में 100 मिलीग्राम या हर 72 घंटे में 150 मिलीग्राम पर उपचार शुरू करें। 150 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम दैनिक खुराक के प्रति सहनशीलता और प्रतिक्रिया के आधार पर धीरे-धीरे टाइट्रेट करें।

हेमोडायलिसिस, रुक-रुक कर (सप्ताह में तीन बार): न्यूनतम डायलिसिस योग्य (minimally dialyzable) (13%); प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट (major active metabolite) (हाइड्रॉक्सीब्यूप्रोपियन) डायलिसिस योग्य नहीं है:

वैकल्पिक एजेंट के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है। सावधानी से प्रयोग करें; सक्रिय मेटाबोलाइट्स के संचय को सीमित करने के लिए, हर 48 घंटे में 100 मिलीग्राम या हर 72 घंटे में 150 मिलीग्राम पर उपचार शुरू करें। 150 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम दैनिक खुराक के प्रति सहनशीलता और प्रतिक्रिया के आधार पर धीरे-धीरे टाइट्रेट करें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: डायलिसिस योग्य होने की संभावना नहीं:

वैकल्पिक एजेंट के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है। सावधानी से प्रयोग करें; सक्रिय मेटाबोलाइट्स के संचय को सीमित करने के लिए, हर 48 घंटे में 100 मिलीग्राम या हर 72 घंटे में 150 मिलीग्राम चिकित्सा शुरू करें। 150 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम दैनिक खुराक के प्रति सहनशीलता और प्रतिक्रिया के आधार पर धीरे-धीरे टाइट्रेट करें

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्की दुर्बलता (Child-Pugh score 5 to 6): सावधानी से प्रयोग करें; निर्माता की लेबलिंग खुराक में कमी और/या आवृत्ति पर विचार करने का सुझाव देती है लेकिन विशिष्ट खुराक अनुशंसाएं प्रदान नहीं करती है। कुछ विशेषज्ञ प्रारंभिक खुराक को सामान्य खुराक के 50% तक कम करने और खुराक की आवृत्ति (dosing frequency) को कम करने की सलाह देते हैं। 450 मिलीग्राम ER टैबलेट के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गंभीर हेपेटिक सिरोसिस सहित मध्यम से गंभीर हानि (Child-Pugh score 7 to 15): अत्यधिक सावधानी के साथ प्रयोग करें। कुछ विशेषज्ञ प्रारंभिक खुराक को सामान्य खुराक के 50% तक कम करने और खुराक की आवृत्ति को कम करने की सलाह देते हैं।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

अटेंशन-डेफिसिट/हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (Attention-deficit/hyperactivity disorder/ADHD):

नोट (Note): बाल रोगियों में ADHD के प्रबंधन में फर्स्टलाइन थेरेपी के रूप में बुप्रोपियन की सिफारिश नहीं की जाती है। मेथिलफेनिडेट के साथ तुलनात्मक परीक्षणों (comparative trials) में, सबूतों की एक छोटी मात्रा से पता चलता है कि बुप्रोपियन में समान प्रभावकारिता हो सकती है; हालाँकि, बुप्रोपियन की भूमिका को परिभाषित (define) नहीं किया गया है।

बच्चे ≥6 वर्ष और किशोर: मौखिक:

तत्काल (immediate) रिलीज़, हाइड्रोक्लोराइड लवण: प्रारंभिक: 1.5 से 3 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 2 से 3 विभाजित खुराकों (divided doses) में; अधिकतम प्रारंभिक खुराक: 150 मिलीग्राम/दिन; 6 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या 300 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम दैनिक खुराक (maximum daily dose) के लिए आवश्यक खुराक को टाइट्रेट करें, जिसमें कोई एकल खुराक>150 मिलीग्राम नहीं है।

नोट (Note): प्रारंभिक खुराक का निर्धारण (determine) करते समय, उपलब्ध खुराक रूपों का आकलन करें (उदाहरण के लिए, 75 मिलीग्राम टैबलेट का 1/2 सबसे कम प्राप्त करने योग्य खुराक (achievable dose) हो सकता है) ।

12-घंटे की सस्टेन्ड रिलीज और 24 घंटे की एक्स्‍टे᠎न्डिड रिलीज, हाइड्रोक्लोराइड लवण: रोगियों में पूरी गोलियां निगलने में सक्षम: नियमित गोलियों के स्थान पर इस्तेमाल किया जा सकता है, एक बार दैनिक खुराक को तत्काल-रिलीज उत्पाद (immediate-release product) का उपयोग करके टाइट्रेट किया जाता है और 12-घंटे का शीर्षक दिया जाता है खुराक एक एक्स्‍टे᠎न्डिड -रिलीज़ टैबलेट से मेल खाती है या 24-घंटे की खुराक सीमा एक विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट आकार से मेल खाती है। बाल चिकित्सा प्रभावकारिता परीक्षणों में, एक्स्‍टे᠎न्डिड रिलीज फॉर्मूलेशन के लिए अंतिम प्रभावी खुराक सीमाएं (mean final effective dose ranges) तत्काल रिलीज के समान थीं।

अवसाद, निरूपाय (Depression, refractory):

नोट: बच्चों और किशोरों में अवसाद के प्रबंधन (management of depression) में, यदि फार्माकोथेरेपी को मनोचिकित्सा हस्तक्षेप (psychotherapeutic interventions) के साथ/बिना आवश्यक समझा जाता है, तो प्रथम फर्स्टलाइन थेरेपी के रूप में बुप्रोपियन की सिफारिश नहीं की जाती है। कुछ लोगों का कहना है कि यह कोमॉर्बिड ADHD वाले रोगियों के लिए फायदेमंद हो सकता है। सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग सुनिश्चित करने के लिए उपचार का समय-समय पर उचित अंतराल पर मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

तत्काल रिलीज़, हाइड्रोक्लोराइड नमक: बच्चे≥8 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 37.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; प्रतिक्रिया के लिए अनुमापन; प्रत्येक 1 से 2 सप्ताह के अनुमापन अंतराल का सुझाव दिया गया है; सामान्य रिपोर्ट की गई खुराक सीमा: विभाजित खुराकों में 100 से 300 मिलीग्राम/दिन; अधिकतम रिपोर्ट की गई दैनिक खुराक: 400 मिलीग्राम/दिन।

12-घंटे एक्स्‍टे᠎न्डिड रिलीज़, हाइड्रोक्लोराइड नमक: बच्चे ≥11 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन एक बार सुबह की खुराक के रूप में 100 मिलीग्राम तक दिया जाता है; निम्नलिखित टाइट्रेशन अनुसूची (schedule) का उपयोग करके प्रत्येक 2 से 3 सप्ताह में आवश्यकतानुसार टाइट्रेट कर सकते हैं: स्टे प 2: हर सुबह 3 मिलीग्राम/किग्रा तक बढ़ाएं; स्टेाप 3: हर सुबह 3 मिलीग्राम/किग्रा तक और शाम 5 बजे (17:00) 2 मिलीग्राम/किग्रा तक बढ़ाएं; स्टे प 4: प्रतिदिन दो बार 3 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक तक बढ़ाएं; अधिकतम खुराक: 150 मिलीग्राम; रिपोर्ट की गई औसत प्रभावी खुराक (mean effective dose): सुबह: 2.2 मिलीग्राम/किग्रा और दोपहर: 1.7 मिलीग्राम/किग्रा 24-घंटे विस्तारित रिलीज़, हाइड्रोक्लोराइड नमक: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 150 मिलीग्राम; यदि पर्याप्त प्रतिक्रिया प्राप्त नहीं हुई है तो प्रतिदिन एक बार 2 सप्ताह के बाद 300 मिलीग्राम तक टाइट्रेट कर सकते हैं; ≥30 किलो वजन वाले अवसाद (depression) वाले 8 रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के आधार पर खुराक; 400 मिलीग्राम/दिन तक की उच्च खुराक की सूचना दी गई है;

बुप्रोपियन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Bupropion in hindi

• खाना खाने के बाद और एक गिलास पानी के साथ लेने से पेट खराब होना कम होता है।

बुप्रोपियन का विरोधाभास - Contradiction of Bupropion in hindi

• बुप्रोपियन हाल के सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना वाले मरीजों में contraindicated है। उन रोगियों में स्व-दवा (self-medication) जो धूम्रपान करना, तम्बाकू चबाना जारी रखेंगे, या सुंघनी (snuff) या अन्य बुप्रोपियन युक्त तैयारी का उपयोग करेंगे। धूम्रपान न करने वाले और कभी-कभार धूम्रपान करने वाले।

बुप्रोपियन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Bupropion in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

● संज्ञानात्मक हानि: कुछ रोगियों में मोटर या संज्ञानात्मक हानि हो सकती है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को क्षीण कर सकती है; रोगियों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (जैसे, ऑपरेटिंग मशीनरी या ड्राइविंग)।

● उच्च रक्तचाप: रक्तचाप बढ़ा सकता है और उच्च रक्तचाप का कारण बन सकता है। पूर्ववर्ती (Preexisting) उच्च रक्तचाप के साक्ष्य (evidence) के साथ या उसके बिना रोगियों में घटनाएं देखी गई हैं।

● वजन घटना: वजन घटाने का कारण हो सकता है; उन रोगियों में सावधानी बरतें जहां वजन घटाना वांछनीय नहीं है।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

● अटेंशन-डेफिसिट/हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (ऑफ-लेबल उपयोग): अटेंशन-डेफिसिट/हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर के निदान वाले सभी बच्चे, जो बुप्रोपियन सहित दवा उपचार के लिए उम्मीदवार हो सकते हैं, को अचानक कार्डियक मौत के जोखिम कारकों की पहचान करने के लिए एक संपूर्ण हृदय संबंधी मूल्यांकन होना चाहिए। ड्रग थेरेपी की शुरुआत के लिए।

● हृदय रोग: हृदय रोग, उच्च रक्तचाप के इतिहास, या कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; उपचार-आकस्मिक उच्च रक्तचाप (कुछ गंभीर मामलों सहित) की सूचना दी गई है, अकेले बुप्रोपियन के साथ और निकोटीन ट्रांसडर्मल सिस्टम के संयोजन में।

● यकृत हानि (Hepatic impairment): यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी बरतें और गंभीर यकृत सिरोसिस (hepatic cirrhosis) वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी बरतें; प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है। न्यूरोकॉग्निटिव प्रभावों के जोखिम के कारण हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी वाले रोगियों में सावधानी बरतें (Mauri 2014; Mullish 2014)। खुराक और/या आवृत्ति में कमी पर विचार करें।

● गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment): गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक और/या आवृत्ति (frequency) में कमी पर विचार करें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

बुप्रोपियन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

बुप्रोपियन स्तन के दूध में मौजूद होता है। पूरक (supplementation) के साथ स्तन के दूध में बुप्रोपियन की सांद्रता बढ़ जाती है। जब आहार सप्लिमेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, तो स्तनपान कराने वाले रोगियों में बुप्रोपियन की अनुशंसित आहार भत्ता स्तनपान नहीं कराने वाले रोगियों की तुलना में बढ़ जाता है। डिसलिपिडेमिया के उपचार के लिए बुप्रोपियन की खुराक आहार पूरक के रूप में उपयोग की जाने वाली खुराक से अधिक है। स्तनपान करने वाले शिशु (हेपेटॉक्सिसिटी सहित) में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, निर्माता अनुशंसा (recommend) करता है कि जब डिसलिपिडेमिया के इलाज के लिए बुप्रोपियन का उपयोग किया जाता है तो स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

बूप्रोपियन खुराक के समय शराब, गर्म या मसालेदार भोजन / तरल पदार्थ से बचें।

बुप्रोपियन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Bupropion in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

असामान्य सपने, सिरदर्द, अनिद्रा (insomnia), मतली

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

भूख में बदलाव, सीने में दर्द, कब्ज, मुंह सूखना, बदहजमी, पेट फूलना, GERD, थकान/सुस्ती, खुजली, दाने, उनींदापन (somnolence), ऊपरी श्वसन तंत्र (respiratory tract) डिसऑर्डर, उल्टी

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

असामान्य LFTs, आकस्मिक चोट, एनीमिया, एनजाइना, एंजियोएडेमा, चिंता, अतालता (arrhythmia), जोड़ों का दर्द (arthralgia), अवसाद (depression), दस्त, चक्कर आना, एपिस्टेक्सिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, HTN, MI, neuropsychiatric लक्षण, पॉल्यूरिया, श्वसन (respiratory) डिसऑर्डर, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम

बुप्रोपियन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Bupropion in hindi

• Seizure threshold को कम करने वाली दवाओं के समवर्ती प्रशासन के साथ अत्यधिक सावधानी बरतें (जैसे, अन्य एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, थियोफिलाइन, सिस्टमिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स)। लेवोडोपा या अमांटाडाइन के साथ साइड इफेक्ट का बढ़ा हुआ जोखिम। CYP2B6 इंड्यूसर्स (जैसे रितोनवीर, लोपिनवीर, एफेविरेंज़) के साथ जोखिम में कमी। CYP2D6 सबस्ट्रेट्स (जैसे वेनलाफैक्सिन, फ्लुओक्सेटीन, एंटीसाइकोटिक्स, β-ब्लॉकर्स, टाइप 1C एंटीरैडमिक्स) के संपर्क में वृद्धि हो सकती है।

• संभावित रूप से घातक: MAOIs के साथ समवर्ती उपयोग से तीव्र विषाक्तता (acute toxicity) के लक्षण और मृत्यु का खतरा बढ़ सकता है

बुप्रोपियन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Bupropion in hindi

बुप्रोपियन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

बुप्रोपियन की अधिक मात्रा - Overdosage of Bupropion in hindi

लक्षण (Symptoms): मतिभ्रम (hallucinations), मतली और उल्टी, चेतना की हानि, क्षिप्रहृदयता (tachycardia), दौरे।

प्रबंधन (Management): सहायक उपचार (Supportive Treatment)। पर्याप्त वायुमार्ग, वेंटिलेशन और ऑक्सीजनेशन सुनिश्चित करें। अंतर्ग्रहण (ingestion) के 1 घंटे में 450 मिलीग्राम से अधिक की खुराक के लिए सक्रिय चारकोल का प्रबंध करें। अवशोषण कम करने के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना करें। बरामदगी के लिए बेंजोडायजेपाइन दे सकते हैं।

बुप्रोपियन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Bupropion in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

बुप्रोपियन रासायनिक रूप से ट्राइसाइक्लिक, टेट्रासाइक्लिक, सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर या अन्य ज्ञात एंटीडिप्रेसेंट एजेंटों से संबंधित नहीं है। शास्त्रीय ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स की तुलना में, बुप्रोपियन नॉरपेनेफ्रिन और डोपामीन के न्यूरोनल अपटेक का अपेक्षाकृत कमजोर अवरोधक (relatively weak inhibitor) है। इसके अलावा, बुप्रोपियन मोनोमाइन ऑक्सीडेज को रोकता नहीं है। बुप्रोपियन को सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर (SERT) (IC50 >10 000 nM) में अनिवार्य रूप से निष्क्रिय (essentially inactive) पाया गया है, हालांकि बुप्रोपियन और इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट हाइड्रॉक्सिबुप्रोपियन दोनों को कैटायन -चयनात्मक सेरोटोनिन टाइप 3A रिसेप्टर्स (5-HT3ARs) के कार्य को अवरुद्ध (block) करने के लिए पाया गया है।

बुप्रोपियन जानवरों में खुराक से संबंधित केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) उत्तेजक प्रभाव पैदा करता है, जैसा कि लोकोमोटर गतिविधि में वृद्धि, विभिन्न शेड्यूल-नियंत्रित ऑपरेंट व्यवहार कार्यों में प्रतिक्रिया की दरों में वृद्धि, और, उच्च खुराक पर, हल्के स्टीरियोटाइप्ड व्यवहार को शामिल करना

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

बुप्रोपियन वर्तमान में 3 अलग-अलग, लेकिन जैव-समतुल्य योगों में उपलब्ध है: तत्काल रिलीज़ (IR), एक्स्‍टे᠎न्डिड-रिलीज़ (SR) और विस्तारित-रिलीज़ (XL)।

तत्काल रिलीज सूत्रीकरण (Immediate Release Formulation): मनुष्यों में, बुप्रोपियन हाइड्रोक्लोराइड गोलियों के मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकतम प्लाज्मा बुप्रोपियन सांद्रता आमतौर पर 2 घंटे के भीतर प्राप्त की जाती है। IR सूत्रीकरण कार्रवाई की एक छोटी अवधि प्रदान करते हैं और इसलिए आमतौर पर प्रति दिन तीन बार लगाए जाते हैं।

सस्टेन्ड रिलीज़ फ़ॉर्मूलेशन (Sustained Release Formulation): मनुष्यों में, बुप्रोपियन हाइड्रोक्लोराइड सस्टेन्ड-रिलीज़ टैबलेट (SR) के मौखिक प्रशासन के बाद, बुप्रोपियन की चरम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) आमतौर पर 3 घंटे के भीतर प्राप्त हो जाती है। SR फॉर्मूलेशन दवा की 12 घंटे की विस्तारित रिलीज प्रदान करते हैं और इसलिए आम तौर पर प्रति दिन दो बार लगाए जाते हैं।

विस्तारित रिलीज़ (Extended Release Formulation): फ़ॉर्मूलेशन स्वस्थ स्वयंसेवकों (volunteers) को बुप्रोपियन हाइड्रोक्लोराइड विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट (XL) के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, बुप्रोपियन के लिए चरम प्लाज्मा सांद्रता का औसत समय लगभग 5 घंटे था। भोजन की उपस्थिति ने बुप्रोपियन की AUC या पीक एकाग्रता को प्रभावित नहीं किया। XL फॉर्मूलेशन दवा की 24 घंटे की विस्तारित रिलीज प्रदान करते हैं और इसलिए आम तौर पर प्रति दिन एक बार लगाए जाते हैं।

• वितरण (Distribution)

व्यापक रूप से वितरित। वितरण की मात्रा: लगभग 2,000L। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: ≥80%। प्लेसेंटा को पार करता है और स्तन के दूध में वितरित होता है।

• उपापचय (Metabolism)

बुप्रोपियन को मनुष्यों में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। तीन मेटाबोलाइट्स सक्रिय हैं: हाइड्रॉक्सिबुप्रोपियन, जो बुप्रोपियन के टर्ट-ब्यूटाइल समूह के हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से बनता है, और अमीनो-अल्कोहल आइसोमर्स, थ्रेओहाइड्रोबुप्रोपियन और एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन, जो कार्बोनिल समूह की कमी के माध्यम से बनता है। इन विट्रो निष्कर्षों से पता चलता है कि CYP2B6 हाइड्रॉक्सिबुप्रोपियन के निर्माण में शामिल प्रमुख आइसोएंजाइम है, जबकि साइटोक्रोम P450 एंजाइम थ्रेओहाइड्रोबुप्रोपियन के निर्माण में शामिल नहीं हैं।

• एलिमिनेशन (Elimination)

बुप्रोपियन को मनुष्यों में बड़े पैमाने पर (extensively) चयापचय किया जाता है। बुप्रोपियन साइड चेन के ऑक्सीकरण के परिणामस्वरूप मेटाक्लोरोबेंजोइक एसिड के ग्लाइसिन संयुग्म (conjugate) का निर्माण होता है, जो तब प्रमुख मूत्र मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है। मनुष्यों में 200 मिलीग्राम 14C-बुप्रोपियन के मौखिक प्रशासन के बाद, मूत्र और मल में क्रमशः 87% और 10% रेडियोधर्मी (radioactive) खुराक बरामद हुई। हालांकि, बुप्रोपियन उत्सर्जित मौखिक खुराक का अंश अपरिवर्तित केवल 0.5% था, बुप्रोपियन के व्यापक चयापचय (extensive metabolism) के अनुरूप एक खोज।

बुप्रोपियन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Bupropion in hindi

नीचे उल्लिखित बुप्रोपियन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।