बस्पिरोन

बस्पिरोन के बारे में - About Buspirone in hindi

बस्पिरोन सेरोटोनिन 5-HT1A रिसेप्टर एगोनिस्ट वर्ग (Serotonin 5-HT1A receptor agonist class) से संबंधित एक चिंतारोधी (Antianxiety ) एजेंट है।

बस्पिरोन एक चिंताजनक एजेंट है जिसका उपयोग सामान्यीकृत चिंता के अल्पकालिक उपचार और अवसाद के दूसरी पंक्ति के उपचार के लिए किया जाता है।

बस्पिरोन तेजी से और लगभग पूरी तरह से जीआई पथ से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता लगभग 1.5%-13% है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय 40-90 मिनट के भीतर है। वितरण की मात्रा लगभग 5.3 लीटर/किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 86%-95% है, मुख्यतः एल्ब्यूमिन से। बस्पिरोन को सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में 1-पाइरीमिडिनिलपाइपरज़ीन (1-pyrimidinylpiperazine) में ऑक्सीडेटिव डीलकिलेशन (dealkylation ) के माध्यम से और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से CYP3A4 एंजाइम द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मूत्र के माध्यम से बस्पिरोन का उत्सर्जन (लगभग 29-63%, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (लगभग 18-38%). बस्पिरोन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2-3 घंटे है।

बस्पिरोन सिरदर्द, चक्कर आना, चक्कर आना, मतली, घबराहट और उत्तेजना जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।

बस्पिरोन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

Buspirone भारत, यूके, जर्मनी, इटली, फ्रांस, स्विट्जरलैंड और मलेशिया में उपलब्ध है।

बस्पिरोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Buspirone in hindi

बस्पिरोन एक सेरोटोनिन 5-HT1A रिसेप्टर एगोनिस्ट (Serotonin 5-HT1A receptor agonist) है जो एंटीएंक्साइटी एजेंट वर्ग से संबंधित है।

बिसपिरोन की क्रिया का तंत्र अज्ञात है। बेंज़ोडायजेपाइन-जीएबीए रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना, बस्पिरोन में सेरोटोनिन 5-एचटी 1ए (serotonin 5-HT1A)और 5-एचटी 2 (5-HT2) रिसेप्टर्स के लिए उच्च संबंध है । Buspirone में डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स के लिए मध्यम आकर्षण है।

Buspirone की कार्रवाई की शुरुआत चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

बस्पिरोन आपके शरीर में लगभग 18 घंटे तक रह सकता है।

बस्पिरोन का उपयोग कैसे करें - How To Use Buspirone in hindi

बस्पिरोन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

Buspirone मुंह से ली जाने वाली गोली के रूप में आती है। इसे आमतौर पर दिन में दो बार लिया जाता है और इसे लगातार लेना चाहिए, या तो हमेशा भोजन के साथ या हमेशा बिना भोजन के।

बस्पिरोन का उपयोग - Uses of Buspirone in hindi

बस्पिरोन का उपयोग चिंता विकारों के इलाज के लिए या चिंता के लक्षणों के अल्पकालिक उपचार में किया जाता है। बस्पिरोन एंक्सिओलिटिक्स (anxiolytics) नामक दवाओं के एक वर्ग में है। यह मस्तिष्क में कुछ प्राकृतिक पदार्थों की मात्रा को बदलकर काम करता है।

बस्पिरोन के लाभ - Benefits of Buspirone in hindi

बस्पिरोन सेरोटोनिन 5-HT1A रिसेप्टर एगोनिस्ट वर्ग से संबंधित एक चिंतारोधी (Antianxiety) एजेंट है।

बस्पिरोन में सेरोटोनिन (5-HT 1A और 5-HT 2 ) (serotonin (5-HT1A and 5-HT2)) के लिए उच्च आकर्षण है, डोपामाइन (D 2 ) के लिए मध्यम आकर्षण है , और GABA रिसेप्टर्स के लिए कोई आकर्षण नहीं है।

बस्पिरोन के संकेत - Indications of Buspirone in hindi

बस्पिरोन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• सामान्यीकृत चिंता विकार

• कंपकंपी, लक्षित तापमान प्रबंधन

• एकध्रुवीय अवसाद, वृद्धि

बस्पिरोन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Buspirone in hindi

• सामान्यीकृत चिंता विकार (Generalized anxiety disorder)

मौखिक: प्रारंभिक: 2 से 3 विभाजित खुराकों में 10 से 15 मिलीग्राम/दिन; हर 2 से 3 दिन में 5 मिलीग्राम/दिन से लेकर अधिकतम 60 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ सकता है; सामान्य खुराक: 2 से 3 विभाजित खुराकों में 20 से 30 मिलीग्राम/दिन।

• कंपकंपी, लक्षित तापमान प्रबंधन (Shivering, targeted temperature management)

मौखिक (Oral) : लक्षित तापमान प्रबंधन के शीतलन चरण के दौरान हर 8 घंटे में 30 मिलीग्राम।

• एकध्रुवीय अवसाद, वृद्धि (Unipolar depression, augmentation)

मौखिक: प्रारंभिक: 15 से 20 मिलीग्राम/दिन 2 विभाजित खुराकों में; प्रत्येक 3 से 7 दिनों में 10 से 15 मिलीग्राम/दिन की वृद्धि के साथ 2 विभाजित खुराकों में अधिकतम 60 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ सकता है।

बस्पिरोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Buspirone in hindi

बस्पिरोन 5 मिलीग्राम, 7.5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 15 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

बस्पिरोन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Buspirone in hindi

बस्पिरोन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

सीआरसीएल ≥60 एमएल/मिनट : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

सीआरसीएल <60 एमएल/मिनट : किसी विशिष्ट खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जा सकती।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्की से मध्यम हानि (Mild to moderate impairment): कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

गंभीर हानि (Severe impairment): उपयोग अनुशंसित नहीं है।

बिसपिरोन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Buspirone in hindi

अंगूर उत्पादों से बचें, इससे दवा की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है।

बस्पिरोन के अंतर्विरोध - Contraindications of Buspirone in hindi

Buspirone के रोगियों में निषेध है

• अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

• मिर्गी.

• MAOIs के साथ सहवर्ती उपयोग।

• गंभीर गुर्दे (CrCl <20 mL/min) या यकृत हानि।

• दुद्ध निकालना

बस्पिरोन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Buspirone in hindi

• शामक/कृत्रिम निद्रावस्था की वापसी (Sedative/hypnotic withdrawal): बस्पिरोन बेंजोडायजेपाइन (benzodiazepines ) या अन्य शामक/कृत्रिम निद्रावस्था के एजेंटों के साथ क्रॉस-सहिष्णुता प्रदर्शित नहीं करता है। यदि इनमें से किसी भी एजेंट के लिए बस्पिरोन को प्रतिस्थापित किया जा रहा है, तो बस्पिरोन शुरू करने से पहले धीरे-धीरे दवा को वापस ले लें।

शराब चेतावनी (Alcohol Warning)

शराब के सेवन से बचें. शराब के कारण अतिरिक्त सीएनएस अवसादकारी प्रभाव हो सकता है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी (Breast Feeding Warning)

यह ज्ञात नहीं है कि क्या बस्पिरोन स्तन के दूध में गुजरता है या क्या यह नर्सिंग बच्चे को नुकसान पहुंचा सकता है।

गर्भावस्था की चेतावनी (Pregnancy Warning)

गर्भवती महिलाओं में बस्पिरोन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि इसकी सुरक्षा और प्रभावकारिता को समझने के लिए पर्याप्त अध्ययन नहीं किए गए हैं।

खाद्य चेतावनी (Food Warning)

अंगूर उत्पादों से बचें, इससे दवा की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है।

बस्पिरोन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Buspirone in hindi

• सामान्य (Common)

सीने में दर्द, ठंडी और चिपचिपी त्वचा (claustrophobia), पसीना आना, त्वचा पर लाल चकत्ते, दस्त, मतली, गले में खराश, असामान्य सपने, गतिभंग, भ्रम, उनींदापन, उत्तेजना, सिरदर्द, शत्रुता, अनिद्रा, घबराहट, सुन्नता, क्रोध का प्रकोप, पेरेस्टेसिया, शक्तिहीनता, मस्कुलोस्केलेटल दर्द, मायलगिया, कंपकंपी, धुंधली दृष्टि, टिनिटस, नाक बंद।

• दुर्लभ (Rare)

उदासीनता, क्लौस्ट्रफ़ोबिया, ठंड असहिष्णुता, विलंबित स्खलन, प्रतिरूपण, विघटनकारी प्रतिक्रिया, डिस्फोरिया, उत्साह, भय, ग्लोसोपाइरोसिस, मतिभ्रम, हाइपरैक्यूसिस, अनैच्छिक मांसपेशी आंदोलन, अस्वस्थता, मनोविकृति (मनोविकृति का तेज होना, सिर में गड़गड़ाहट की अनुभूति, दौरे, धीमी प्रतिक्रिया समय सहित) , अस्पष्ट वाणी, स्तब्धता, आत्मघाती विचार, चक्कर आना।

बस्पिरोन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Buspirone in hindi

• CYP3A4 इंड्यूसर (मजबूत) (CYP3A4 Inducers (Strong)): Buspirone की सीरम सांद्रता कम हो सकती है। प्रबंधन: इस संयोजन के विकल्पों पर विचार करें। यदि इन एजेंटों का सह-प्रशासन आवश्यक समझा जाता है, तो कम बस्पिरोन प्रभाव के लिए रोगियों की निगरानी करें और आवश्यकतानुसार बस्पिरोन की खुराक बढ़ाएँ।

• CYP3A4 अवरोधक (मजबूत) (CYP3A4 Inhibitors (Strong)): Buspirone की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: बस्पिरोन की खुराक को प्रतिदिन 2.5 मिलीग्राम तक सीमित करें और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ मिलाने पर बढ़े हुए बस्पिरोन प्रभाव/विषाक्तता के लिए रोगियों की निगरानी करें। बस्पिरोन या एक मजबूत CYP3A4 अवरोधक की खुराक का समायोजन नैदानिक ​​​​मूल्यांकन पर आधारित होना चाहिए।

• एरिथ्रोमाइसिन (प्रणालीगत) (Erythromycin (Systemic)): बुस्पिरोन की सीरम सांद्रता बढ़ सकती है। प्रबंधन: बस्पिरोन की खुराक को दिन में दो बार 2.5 मिलीग्राम तक सीमित करें और एरिथ्रोमाइसिन के साथ मिलाने पर बढ़े हुए बस्पिरोन प्रभाव/विषाक्तता की निगरानी करें। बस्पिरोन या एरिथ्रोमाइसिन (erythromycin )की खुराक का समायोजन नैदानिक ​​​​आकलन पर आधारित होना चाहिए।

• फेनफ्लुरमाइन (Fenfluramine): सेरोटोनर्जिक (Serotonergic ) एजेंटों (मध्यम जोखिम, विविध) के सेरोटोनर्जिक (Serotonergic ) प्रभाव को बढ़ा सकता है। इसका परिणाम सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है।

• फेक्सिनिडाज़ोल (Fexinidazole): CYP3A4 सबस्ट्रेट्स की सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है (अवरोधकों के साथ उच्च जोखिम)।

• अंगूर का रस (Grapefruit Juice): बस्पिरोन की सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: मरीजों को बस्पिरोन के उपयोग के दौरान बड़ी मात्रा में अंगूर के रस का सेवन करने से बचना चाहिए। यदि मरीज बस्पिरोन थेरेपी के दौरान अंगूर के रस का सेवन करते हैं, तो बढ़े हुए बस्पिरोन प्रतिकूल प्रभावों की निगरानी करें।

• लोर्केसेरिन (Lorcaserin): सेरोटोनर्जिक एजेंटों (मध्यम जोखिम, विविध) के सेरोटोनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। इसका परिणाम सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है। प्रबंधन: जब ये एजेंट संयुक्त होते हैं तो सेरोटोनिन सिंड्रोम/सेरोटोनिन विषाक्तता (उदाहरण के लिए, हाइपररिफ्लेक्सिया (hyperreflexia), क्लोनस, हाइपरथर्मिया, डायफोरेसिस, कंपकंपी, स्वायत्त अस्थिरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन) के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

• ऑक्सीट्रिप्टन (Oxitriptan): सेरोटोनर्जिक एजेंटों (मध्यम जोखिम, विविध) के सेरोटोनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। इसका परिणाम सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है। प्रबंधन: जब ये एजेंट संयुक्त होते हैं तो सेरोटोनिन सिंड्रोम/सेरोटोनिन विषाक्तता (उदाहरण के लिए, हाइपररिफ्लेक्सिया (hyperreflexia), क्लोनस, हाइपरथर्मिया, डायफोरेसिस, कंपकंपी, स्वायत्त अस्थिरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन) के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

• रेस्वेराट्रोल (Resveratrol): बस्पिरोन की सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है।

• सेरोटोनर्जिक एजेंट (उच्च जोखिम) (Serotonergic Agents (High Risk)): बस्पिरोन सेरोटोनर्जिक एजेंट (उच्च जोखिम) के सेरोटोनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। इसका परिणाम सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है। प्रबंधन: जब ये एजेंट संयुक्त होते हैं तो सेरोटोनिन सिंड्रोम/सेरोटोनिन विषाक्तता (उदाहरण के लिए, हाइपररिफ्लेक्सिया, क्लोनस, हाइपरथर्मिया, डायफोरेसिस, कंपकंपी, स्वायत्त अस्थिरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन) के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

बस्पिरोन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Buspirone in hindi

Buspirone के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

सिरदर्द, चक्कर आना, चक्कर आना, मतली, घबराहट और उत्तेजना।

• दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effects)

पित्ती, सांस लेने में कठिनाई, आपके चेहरे, होंठ, जीभ या गले में सूजन, चक्कर आना, घबराहट, मतिभ्रम, बुखार, पसीना, कंपकंपी, तेज़ हृदय गति, मांसपेशियों में अकड़न, मरोड़, समन्वय की हानि, मतली, उल्टी और दस्त।

विशिष्ट आबादी में बस्पिरोन का उपयोग - Use of Buspirone in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category)

गर्भावस्था श्रेणी बी: ​​अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से लगभग 30 गुना अधिक बिसपिरोन खुराक पर चूहों और खरगोशों में किए गए प्रजनन अध्ययनों में कोई प्रजनन क्षमता में कमी या भ्रूण क्षति नहीं देखी गई। हालाँकि, मनुष्यों में गर्भावस्था के दौरान पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं। चूँकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, इसलिए इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में बिसपिरोन या इसके मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन की सीमा ज्ञात नहीं है। हालाँकि, टैट्स में, बिसपिरोन और इसके मेटाबोलाइट्स दूध में उत्सर्जित होते हैं। यदि चिकित्सकीय दृष्टि से संभव हो तो स्तनपान कराने वाली महिलाओं को बस्पिरोन देने से बचना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल चिकित्सा के लिए सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

चिंता के उपचार के लिए बिसपिरोन प्राप्त करने वाले 6632 रोगियों के एक अध्ययन में, 605 रोगी 65 वर्ष से अधिक आयु के थे और 41 275 वर्ष के थे; इन 605 बुजुर्ग रोगियों (औसत आयु = 70.8 वर्ष) की सुरक्षा और प्रभावकारिता प्रोफाइल युवा आबादी (औसत आयु = 43.3 वर्ष) के समान थी। अनायास रिपोर्ट की गई प्रतिकूल नैदानिक ​​​​घटनाओं की समीक्षा में बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच अंतर की पहचान नहीं की गई है, लेकिन कुछ पुराने रोगियों की अधिक संवेदनशीलता से इनकार नहीं किया जा सकता है।

बस्पिरोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Buspirone in hindi

लक्षण (Symptoms): मतली, उल्टी, चक्कर आना, उनींदापन, मिओसिस, गैस्ट्रिक संकट, हल्का मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण और आक्षेप।

प्रबंधन (Management): लक्षणात्मक और सहायक उपचार के साथ तत्काल गैस्ट्रिक पानी से धोना। 5 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक के अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर सक्रिय चारकोल पर विचार किया जा सकता है।

बस्पिरोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Buspirone in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

बस्पिरोन, एक एज़ास्पिरोडेकेनेडियोन (azaspirodecanedione), एक चिंताजनक दवा है जिसका केवल थोड़ा शामक प्रभाव होता है लेकिन इसमें एंटीकॉन्वल्सेंट और मांसपेशियों को आराम देने वाले गुण नहीं होते हैं। इसमें सेरोटोनिन (5-HT 1A और 5-HT 2 ) के लिए उच्च आकर्षण है , डोपामाइन (D 2 ) के लिए मध्यम आकर्षण है , और GABA रिसेप्टर्स के लिए कोई आकर्षण नहीं है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

बस्पिरोन तेजी से और लगभग पूरी तरह से जीआई पथ से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता लगभग 1.5%-13% है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय 40-90 मिनट के भीतर है।

वितरण (Distribution)

वितरण की मात्रा लगभग 5.3 लीटर/किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 86%-95% है, मुख्यतः एल्ब्यूमिन से।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

Buspirone को सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में 1-पाइरीमिडिनिलपाइपरज़िन (1-pyrimidinylpiperazine) में ऑक्सीडेटिव डीलकिलेशन के माध्यम से और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से CYP3A4 एंजाइम द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मूत्र के माध्यम से बस्पिरोन का उत्सर्जन (लगभग 29-63%, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (लगभग 18-38%). बस्पिरोन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2-3 घंटे है।

बस्पिरोन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Buspirone in hindi

Buspirone दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. रियलमुटो जीएम, अगस्त जीजे, गारफिंकेल बीडी। ऑटिस्टिक बच्चों में बस्पिरोन का नैदानिक ​​प्रभाव। जर्नल ऑफ क्लिनिकल साइकोफार्माकोलॉजी. 1989 अप्रैल 1;9(2):122-5.

2. टेलर डीपी, ईसन एमएस, रिबलेट एलए, वेंडरमेलेन सीपी। बिसपिरोन के औषधीय और नैदानिक ​​प्रभाव। औषध विज्ञान जैव रसायन और व्यवहार. 1985 अक्टूबर 1;23(4):687-94.

3. न्यूटन आरई, मारुनीज़ जेडी, एल्डरडाइस एमटी, नेपोलिएलो एमजे। बिसपिरोन के साइड-इफेक्ट प्रोफाइल की समीक्षा। अमेरिकन जर्नल ऑफ मेडिसिन. 1986 मार्च 31;80(3):17-21.

• https://www.uptodate.com/contents/buspirone-drug-information#F143260
• https://www.rxlist.com/physical_symptoms_of_anxiety_panic_disorders/article.htm
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a688005.html
• https://reference.medscape.com/drug/buspar-buspirone-342913#5
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00490
• https://www.drugs.com/buspirone.html#dosage
• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2000/21-190_BuSpar_Prntlbl.pdf