बुसुल्फान

बुसुल्फान के बारे में - About Busulfan in hindi

एफडीए ने क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमिया (chronic myelogenous leukaemia) के इलाज के लिए बसल्फान को मंजूरी दे दी है।

बुसुल्फान एक एंटीनोप्लास्टिक (antineoplastic) और एल्काइलेटिंग एजेंट (alkylating agent)है जो एल्काइल सल्फोनेट (alkyl sulfonate) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

बसल्फान तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है, जो उम्र के आधार पर 68-80% जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है। यह रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधता है, ग्लूटाथियोन संयुग्मन के माध्यम से व्यापक यकृत चयापचय से गुजरता है, और मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है।

बसल्फान के सबसे आम दुष्प्रभावों में रक्त कोशिकाओं (लाल कोशिकाएं, सफेद कोशिकाएं और प्लेटलेट्स) में कमी, मतली, उल्टी और भूख न लगना शामिल हैं।

बसल्फान इंजेक्शन समाधान और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

बुसुल्फान की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Busulfan in hindi

बुसुल्फान एक एंटीनोप्लास्टिक (antineoplastic) और एल्काइलेटिंग एजेंट (alkylating agent)है जो एल्काइल सल्फोनेट (alkyl sulfonate) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एल्काइलेटिंग एजेंट बसल्फान दो लैबाइल मीथेनसल्फोनेट समूहों से बना है जो 4-कार्बन एल्काइल श्रृंखला (4-carbon alkyl chain) के विपरीत छोर से जुड़े होते हैं। मिथेनसल्फोनेट समूह टूट जाते हैं, और जब बसल्फान हाइड्रोलाइज होता है तो कार्बोनियम आयन उत्पन्न होते हैं। ये कार्बोनियम आयन डीएनए को एल्काइलेटेड बनाते हैं, जो डीएनए प्रतिकृति और आरएनए प्रतिलेखन में बाधा डालता है और अंततः न्यूक्लिक एसिड के कार्य को बाधित करता है। ग्वानिन-एडेनिन इंट्रास्ट्रैंड क्रॉसलिंक स्पष्ट रूप से इसकी क्रिया के तंत्र द्वारा निर्मित होते हैं, जिसमें एल्किलेशन शामिल होता है। गुआनिन एन7 (Guanine N7) न्यूक्लियोफिलिक रूप से मेसाइलेट से सटे कार्बन को लक्षित करता है, एसएन2 प्रतिक्रिया में समूह को छोड़ देता है जो इन क्रॉसलिंक्स का निर्माण करता है। कोशिका एपोप्टोसिस से गुजरती है क्योंकि सेलुलर मशीनरी इस क्षति की मरम्मत नहीं कर सकती है।

कार्रवाई की शुरुआत 1 से 2 सप्ताह के भीतर शुरू होती है, 24 घंटों तक प्रभावी रहती है, और मौखिक रूप से लेने पर लगभग 1 घंटे में और अंतःशिरा रूप से प्रशासित होने पर लगभग 5 मिनट में रक्तप्रवाह में अपनी उच्चतम सांद्रता तक पहुंच जाती है।

बसल्फान का उपयोग कैसे करें - How To Use Busulfan in hindi

बसल्फान इंजेक्शन समाधान और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

गोली (Tablet): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

इंजेक्टेबल समाधान (Injectable solutions): लागू होने पर पैरेंट्रल रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए। चिकित्सक इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

बसल्फान का उपयोग - Uses of Busulfan in hindi

रक्त कैंसर (क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया) (Blood cancer (Chronic myeloid leukaemia))

बसल्फान के फायदे - Benefits of Busulfan in hindi

रक्त कैंसर (क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया)( Blood cancer (Chronic myeloid leukaemia)): बुसुल्फान क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (सीएमएल) (Chronic Myeloid Leukemia (CML)) में असामान्य सफेद रक्त कोशिकाओं के अत्यधिक उत्पादन को रोकता है, उनके प्रसार को कम करता है और रोग की प्रगति में देरी करता है। क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया वाले लोगों के लिए, यह दवा रोग की प्रगति को धीमा करके, छूट को बढ़ाकर और जीवित रहने की दर को बढ़ाकर लाभकारी परिणाम प्रदान करती है। यह असामान्य श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या को सफलतापूर्वक कम करता है, बीमारी के खिलाफ शरीर की सुरक्षा में सुधार करता है और इससे पीड़ित लोगों के लिए पूर्वानुमान में सुधार करता है।

बुसुल्फान के संकेत - Indications of Busulfan in hindi

क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमिया (सीएमएल) (chronic myelogenous leukaemia (CML))के उपचार के लिए, एलोजेनिक हेमेटोपोएटिक पूर्वज कोशिका प्रत्यारोपण से पहले एक कंडीशनिंग आहार के दौरान साइक्लोफॉस्फामाइड के साथ संयोजन में उपयोग करें।

बसल्फान के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Busulfan in hindi

मौखिक रूप से (Orally): आमतौर पर, बसल्फान गोलियों की विभाजित खुराक नियमित अंतराल पर मौखिक रूप से ली जाती है। गोलियों को बिना चबाये या कुचले, उन्हें पानी के साथ पूरा निगल लें।

पैरेंटेरली (Parenterally): केंद्रीय शिरापरक कैथेटर के माध्यम से 2 घंटे के जलसेक के रूप में बसल्फान को अंतःशिरा में प्रशासित करें, 16 खुराक पूरी करने के लिए लगातार चार दिनों तक हर 6 घंटे में दोहराएं। दवा को एक संगत अंतःशिरा समाधान के साथ पतला करें और एक निर्दिष्ट अवधि तक डालें। जलसेक के बाद, पूर्ण प्रशासन सुनिश्चित करने और अवशेषों से बचने के लिए एक सुसंगत समाधान के साथ अंतःशिरा लाइन को अच्छी तरह से धो लें। संक्रमण को रोकने के लिए तैयारी और प्रशासन के दौरान पॉलीकार्बोनेट सीरिंज से बचें और सड़न रोकने वाली तकनीक बनाए रखें।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

बुसुल्फान की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Busulfan in hindi

इंजेक्टेबल समाधान: 6mg/mL

टेबलेट: 2एमजी

बसल्फान के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Busulfan in hindi

बसल्फान इंजेक्शन समाधान और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (ग्रैनुलोसाइटिक, मायलोसाइटिक और मायलॉइड)

क्रोनिक मायलोजेनस (ग्रैनुलोसाइटिक, मायलोसाइटिक और मायलॉइड) ए ल्यूकेमिया

निवारक उपायों के रूप में वमनरोधी दवाओं और आक्षेपरोधी (जैसे बेंजोडायजेपाइन, फ़िनाइटोइन, वैल्प्रोइक एसिड, या लेवेतिरेसेटम) का उपयोग करें।

छूट की प्रेरण: 60 एमसीजी/किग्रा/दिन या 1.8 मिलीग्राम/एम^; मानक सीमा: 4-8 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

रखरखाव खुराक (Maintenance doses): डब्ल्यूबीसी को बनाए रखने के लिए प्रतिदिन 1-4 मिलीग्राम से 2 मिलीग्राम साप्ताहिक पीओ लें। जब ल्यूकोसाइट गिनती लगभग 15,000/एमसीएल तक गिर जाती है, तो 10,000-20,000 कोशिकाएं/मिमी³ दवा नहीं दे सकती हैं।

एक बार जब रोगी की कुल ल्यूकोसाइट गिनती 50,000/एमसीएल तक पहुंच जाए, तो प्रेरण खुराक फिर से शुरू करें और मासिक मूल्यांकन करें।

चार दिनों के लिए हर छह घंटे में 0.8 मिलीग्राम/किग्रा IV की खुराक पर साइक्लोफॉस्फेमाइड के साथ संयोजन में दिया जाता है जब तक कि WBC गिनती 15,000/mm³ तक न पहुंच जाए।

प्रशासन (Administration): एन/वी की संभावना को कम करने के लिए खाली पेट लें

बसल्फान के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Busulfan in hindi

बढ़ी हुई सुरक्षा और उपचार प्रभावकारिता के लिए बसल्फान लेते समय आहार संबंधी दिशानिर्देशों का पालन करें। अपने आहार में पत्तेदार सब्जियाँ, खट्टे फल, वसायुक्त मछली, जामुन, दही, सेब, आड़ू, फूलगोभी, पत्तागोभी, ब्रोकोली, बीन्स और जड़ी-बूटियाँ शामिल करें। धूम्रपान और शराब का सेवन करने से बचें। दवा के प्रभाव और समग्र कल्याण को अनुकूलित करने के लिए फास्ट फूड, तली हुई चीजें, प्रसंस्कृत मांस, परिष्कृत कार्बोहाइड्रेट और अतिरिक्त शर्करा का सेवन कम से कम करें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

बुसुल्फान के अंतर्विरोध - Contraindications of Busulfan in hindi

इसके किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता के इतिहास वाले रोगियों में।

बुसुल्फान के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Busulfan in hindi

• दौरे (Seizures): बसल्फान उपचार शुरू करने से पहले रोगनिरोधी एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी शुरू करें। दौरे विकार, सिर में चोट के इतिहास वाले या मिर्गीजन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें।
• मायलोसप्रेशन (Myelosuppression): बसल्फान के उपयोग से मायलोसप्रेशन हो सकता है। किसी भी असामान्यता के लिए नियमित रूप से रक्त गणना की निगरानी करें।
• हेपेटिक वेनो-ओक्लूसिव रोग (एचवीओडी) (Hepatic Veno-Occlusive Disease (HVOD)): 1,500 μM•मिनट से अधिक एयूसी पर एचवीओडी होने का खतरा बढ़ जाता है। सीरम ट्रांसएमिनेस, क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन की दैनिक निगरानी आवश्यक है।
• भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता (Embryo-Fetal Toxicity): बसल्फान से भ्रूण को नुकसान पहुंचने का खतरा होता है। संभावित भ्रूण जोखिमों के बारे में व्यक्तियों को सलाह दें और उपचार के दौरान प्रभावी गर्भनिरोधक के उपयोग की सिफारिश करें।
• कार्डिएक टैम्पोनैड(Cardiac Tamponade): थैलेसीमिया से पीड़ित बाल रोगी, जिन्हें ओरल बसल्फान और साइक्लोफॉस्फेमाइड की उच्च खुराक मिली, उन्हें कार्डियक टैम्पोनैड का अनुभव हुआ। पूर्ववर्ती लक्षणों में पेट दर्द और उल्टी शामिल थे।
• फुफ्फुसीय विषाक्तता (Pulmonary Toxicity): फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस के साथ ब्रोंकोपुलमोनरी डिसप्लेसिया को संभावित रूप से घातक बताया गया है। यदि बसल्फान विषाक्तता प्रकट हो तो उपचार बंद कर दें। फुफ्फुसीय विषाक्तता पैदा करने वाले एजेंटों के साथ सहवर्ती उपयोग से बचें।
• सेलुलर डिसप्लेसिया (Cellular Dysplasia): बसल्फान विभिन्न अंगों में सेलुलर डिसप्लेसिया उत्पन्न कर सकता है, जो लिम्फ नोड्स, अग्न्याशय, थायरॉयड, अधिवृक्क ग्रंथियों, यकृत, फेफड़े और अस्थि मज्जा में विशाल, हाइपरक्रोमैटिक नाभिक के साथ प्रस्तुत होता है। इससे फेफड़े, मूत्राशय, स्तन और गर्भाशय ग्रीवा की साइटोलॉजिकल जांच जटिल हो सकती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ बसल्फान का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एंटीऑक्सीडेंट युक्त आहार लें और धूम्रपान/शराब से बचें।

बुसल्फ़ान की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Busulfan in hindi

बसल्फान से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects) : मायलोस्पुप्रेशन (Myelosuppression) , जिसमें रक्त कोशिका गिनती में कमी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी जैसे मतली, उल्टी और दस्त शामिल है

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects: पेट में दर्द, भ्रम, दौरे, और यकृत समारोह में परिवर्तन, आमतौर पर ऊंचे यकृत एंजाइमों द्वारा इंगित किया जाता है

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effect): हेपेटिक वेनो-ओक्लूसिव रोग (एचवीओडी) (Hepatic Veno-Occlusive Disease (HVOD)), भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता, ब्रोंकोपुलमोनरी डिसप्लेसिया (bronchopulmonary dysplasia) के साथ फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस, कार्डियक टैम्पोनैड और सेलुलर डिसप्लेसिया

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट (Reports on postmarketing)

न्यूट्रोपेनिया ज्वरनाशक (Neutropenia febrile)

ट्यूमर लसीका का सिंड्रोम

सेप्सिस, गंभीर फंगल, बैक्टीरियल या वायरल संक्रमण (जैसे साइटोमेगालोवायरस विरेमिया)

थ्रोम्बोटिक माइक्रो-एंजियोपैथी (टीएमए) (Thrombotic micro-angiopathy (TMA))

दांतों का हाइपोप्लासिया (Hypoplasia of teeth): मायलोस्पुप्रेशन, जिसमें रक्त कोशिका गिनती में कमी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी जैसे मतली, उल्टी और दस्त शामिल है

बुसुल्फान की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Busulfan in hindi

बुसुल्फान की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions): बसल्फान इम्यूनोमॉड्यूलेटरी दवाओं (जैसे कि एडालिमुमैब और ओज़ानिमोड), टीके (जैसे लाइव इन्फ्लूएंजा वायरस वैक्सीन, डेंगू वैक्सीन और बीसीजी वैक्सीन), एंटीसाइकोटिक दवाओं (जैसे क्लोज़ापाइन), एंटीह्यूमेटिक दवाओं (जैसे लेफ्लुनोमाइड) के साथ इंटरैक्ट करता है। ), और मध्यम-से-गंभीर प्लाक सोरायसिस (जैसे ड्यूक्रावासिटिनिब) के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं।

• दवा-खाद्य परस्पर क्रिया (Drug-Food Interactions): बसल्फान लेते समय, शराब या अंगूर का रस पीने से बचें। दवा के कार्य करने का तरीका बदला जा सकता है।

• दवा-रोग परस्पर क्रिया (Drug-Disease Interactions): बसल्फान कई बीमारियों के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है, जैसे संक्रमण (जीवाणु, कवक, प्रोटोजोअल या वायरल), मायलोस्पुप्रेशन (अस्थि मज्जा अवसाद/कम रक्त गणना, बुखार, रक्तस्राव), और गंभीर गुर्दे और यकृत हानि।

बसल्फान के दुष्प्रभाव - Side Effects of Busulfan in hindi

बसल्फान के सामान्य दुष्प्रभावों में रक्त कोशिका में कमी (लाल कोशिकाएं, सफेद कोशिकाएं, प्लेटलेट्स), मतली, एनीमिया, चोट लगना, मसूड़ों से खून आना, नाक से खून आना, पेट में दर्द, उल्टी, भूख न लगना, चिंता, संक्रमण का खतरा, मैग्नीशियम और पोटेशियम के स्तर में कमी शामिल हैं। , दस्त, बुखार, जोड़ों, पीठ या मांसपेशियों में दर्द, सिरदर्द, ऊंचा क्रिएटिनिन और ग्लूकोज का स्तर, अनिद्रा, स्टामाटाइटिस (मुंह की सूजन)।

विशिष्ट आबादी में बसल्फान का उपयोग - Use of Busulfan in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए ) (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है, और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।

अगर उसे दिया जाए तो भ्रूण को नुकसान हो सकता है; ऑर्गोजेनेसिस के दौरान प्रशासन के बाद चूहों, चूहों और खरगोशों में दवा टेराटोजेनिक साबित हुई; विलायक, डीएमए (DMA), गर्भवती महिला को दिए जाने पर भ्रूण को भी नुकसान पहुंचा सकता है; चूहों में, ऑर्गोजेनेसिस के दौरान एमजी/एम² के आधार पर दी गई खुराक में डीएमए की दैनिक खुराक का लगभग 40% डीएमए खुराक महत्वपूर्ण विकासात्मक विसंगतियों का कारण बनी; नशीली दवाओं से जुड़े जोखिम की जानकारी देने वाला कोई मानव डेटा उपलब्ध नहीं है; गर्भवती माताओं को संभावित भ्रूण जोखिमों के बारे में चेतावनी दें।

जो महिलाएं उपजाऊ हैं उन्हें उपचार के दौरान और उपचार समाप्त होने के छह महीने बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दें।

यह वृषण ऊतक और शुक्राणु को नुकसान पहुंचा सकता है, जिससे संभावित रूप से भ्रूण में आनुवंशिक असामान्यताएं हो सकती हैं; जिन पुरुषों की महिला साथी उपजाऊ हैं, उन्हें उपचार के दौरान और इसे रोकने के तीन महीने बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए।

बांझपन (Infertility)

महिलाएं (Females): रजोनिवृत्ति से पहले क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमिया (chronic myelogenous leukaemia) के लिए दीर्घकालिक, कम खुराक वाली बसल्फान थेरेपी प्राप्त करने वाली महिलाएं अक्सर डिम्बग्रंथि दमन और एमेनोरिया (amenorrhea) का अनुभव करती हैं; उपचार के परिणामस्वरूप एलोजेनिक हेमेटोपोएटिक पूर्वज कोशिका प्रत्यारोपण से पहले कंडीशनिंग आहार के हिस्से के रूप में उच्च खुराक बसल्फान प्राप्त करने वाली प्रीप्यूबर्टल लड़कियों या प्रसव क्षमता वाली महिलाओं में क्षणिक या अपरिवर्तनीय बांझपन हो सकता है।

पुरुष (Men): पुरुष रोगियों में वृषण शोष, एज़ोस्पर्मिया और बाँझपन की सूचना मिली है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में बसल्फान की उपस्थिति अज्ञात है। बसल्फान लेते समय स्तनपान बंद कर दें क्योंकि यह मानव और पशु दोनों अध्ययनों में ट्यूमर का कारण बन सकता है। ऐसा इसलिए है क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, सीएमएल के इलाज में बसल्फान की प्रभावशीलता का विशेष रूप से बाल रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है।

खुराक समायोजन

जराचिकित्सा (Geriatrics) (> 65 वर्ष पुराना) उपयोग

वृद्धावस्था आबादी में बसल्फान की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक पूरी तरह से स्थापित नहीं हुई है। इस समूह में प्रभावकारिता और सुरक्षा अलग-अलग हो सकती है, जिसके लिए संभावित दुष्प्रभावों के लिए सावधानीपूर्वक खुराक और करीबी निगरानी की आवश्यकता होती है। वृद्ध व्यक्तियों में इसके इष्टतम उपयोग और जोखिम-लाभ प्रोफ़ाइल का पता लगाने के लिए आगे के अध्ययन की आवश्यकता है।

खुराक समायोजन

लंबे समय तक मायलोजेनस ल्यूकेमिया (माइलॉयड, मायलोसाइटिक, ग्रैनुलोसाइटिक)

विमुद्रीकरण प्रेरण: 4-8 मिलीग्राम पीओ क्यूडे विशिष्ट सीमा है; 60 एमसीजी/किग्रा/दिन या 1.8 मिलीग्राम/वर्ग मीटर

रखरखाव खुराक: 10,000-20,000 कोशिकाओं/मिमी³ डब्ल्यूबीसी को बनाए रखने के लिए 1-4 मिलीग्राम/दिन से 2 मिलीग्राम/सप्ताह पीओ; जब ल्यूकोसाइट गिनती लगभग 15,000/एमसीएल तक गिर जाती है तो दवा बंद की जा सकती है।

महीने में एक बार रोगी की जांच करें, और जब कुल ल्यूकोसाइट गिनती 50,000/एमसीएल तक पहुंच जाए, तो उपचार की प्रेरण खुराक फिर से शुरू करें।

बसल्फान/साइक्लोफॉस्फेमाईड के एक घटक के रूप में प्रशासित: 0.8 मिलीग्राम/किग्रा IV हर छह घंटे में चार दिनों के लिए या जब तक डब्ल्यूबीसी गिनती 15,000/मिमी³ तक नहीं पहुंच जाती।

प्रशासन: छिद्रण के जोखिम को कम करने के लिए खाली पेट सेवन करें।

मॉनिटर: सीबीसी, एचजीबी और एलएफटी

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

अध्ययन नहीं किया गया.

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

अज्ञात; यकृत विषाक्तता के लक्षणों के लिए

बसल्फान की अधिक मात्रा - Overdosage of Busulfan in hindi

चिकित्सक को बसल्फान की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसके इलाज से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

बुसुल्फान के अधिक सेवन से मायलोस्पुप्रेशन (myelosuppression) और पैन्टीटोपेनिया (pancytopenia) हो सकता है।

प्रबंध (Management)

बसल्फान ओवरडोज़ की स्थिति में, कोई विशिष्ट मारक मौजूद नहीं है, जिसके लिए रोगसूचक और सहायक उपायों की आवश्यकता होती है। महत्वपूर्ण संकेतों के लिए नज़दीकी निगरानी, ​​बार-बार रक्त गणना मूल्यांकन और संक्रमण या मायलोस्पुप्रेशन जैसी संभावित जटिलता प्रबंधन की आवश्यकता होती है। उल्टी को प्रेरित करना या गैस्ट्रिक पानी से धोना, इसके बाद हाल ही में सेवन के लिए चारकोल प्रशासन की सलाह दी जा सकती है। हेमोडायलिसिस और ग्लूटाथियोन प्रशासन पर विचार किया जा सकता है। नियमित रूप से यकृत समारोह और यकृत एंजाइमों की निगरानी करें। बसल्फान ओवरडोज़ के प्रबंधन में शीघ्र चिकित्सा हस्तक्षेप महत्वपूर्ण है, जिससे लक्षणों को दूर करने और जटिलताओं को रोकने के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी और उचित देखभाल सुनिश्चित की जाती है।

बुसुल्फान का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Busulfan in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

कोशिकाओं में पाई जाने वाली स्थितियों के तहत विभिन्न इलेक्ट्रोनगेटिव समूहों में एल्काइल समूहों को जोड़ने के लिए एक अल्काइलेटिंग एजेंट बसल्फान की क्षमता इसे इसका नाम देती है। सीधे डीएनए पर हमला करके, वे ट्यूमर के विकास को रोकने के लिए डबल-हेलिक्स स्ट्रैंड्स में ग्वानिन बेस को क्रॉसलिंक करते हैं। परिणामस्वरूप, रेशे खुलने और विभाजित होने में असमर्थ हो जाते हैं। कोशिकाएँ विभाजित होने में असमर्थ हैं क्योंकि डीएनए प्रतिकृति के लिए यह आवश्यक है। इसके अतिरिक्त, ये दवाएं अणुओं में मिथाइल या अन्य एल्काइल समूह जोड़कर डीएनए को गलत तरीके से कोड करती हैं, जहां उन्हें नहीं होना चाहिए। एल्काइलेटिंग एजेंटों द्वारा तीन अलग-अलग तंत्र नियोजित किए जाते हैं, जो कोशिका चक्र के लिए गैर-विशिष्ट होते हैं और अंततः डीएनए व्यवधान और सेलुलर मृत्यु का कारण बनते हैं। बुसुल्फान का प्रतिरोध ग्लूटाथियोन एस-ट्रांसफरेज़ एमजीएसटी2 (glutathione s-transferase MGST2) की अधिकता के कारण होता है। हालाँकि, बसल्फान चयापचय में एमजीएसटी2 का कार्य अस्पष्ट है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption: बसल्फान पूरी तरह से और तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से अवशोषित होता है। इसकी मौखिक जैवउपलब्धता उम्र के आधार पर 68-80% तक होती है, चरम प्लाज्मा सांद्रता आम तौर पर मौखिक सेवन के लगभग 1 घंटे बाद और अंतःशिरा (IV) में प्रशासित होने पर 5 मिनट के भीतर पहुंच जाती है।

वितरण (Distribution): दवा आसानी से रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करती है, प्लाज्मा के बराबर सांद्रता में मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) में प्रवेश करती है। वितरण की मात्रा लगभग 0.64 ± 0.12 लीटर/किग्रा है। लगभग 32% बसल्फान प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से अपरिवर्तनीय रूप से बंधता है, जबकि लगभग 7% प्रतिवर्ती बंधन दिखाता है।

चयापचय (Metabolism): ​​व्यापक यकृत चयापचय मुख्य रूप से ग्लूटाथियोन के साथ संयुग्मन के माध्यम से होता है। ग्लूटाथियोन-एस-ट्रांसफरेज़ द्वारा सुगम यह प्रक्रिया, ग्लूटाथियोन संयुग्म बनाती है, जिसे ऑक्सीकरण के माध्यम से आगे चयापचय किया जाता है।

उत्सर्जन (Excretion): बसल्फान मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाता है, लगभग 25-60% मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है और 2% से कम अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है। इसका उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2-3 घंटे है।

बुसुल्फान का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Busulfan in hindi

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