ब्यूटोरफेनॉल

ब्यूटोरफेनॉल के बारे में - About Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल एनाल्जेसिक (anelgesic) वर्ग से संबंधित एक ओपिओइड आंशिक एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी (Opioid Partial agonist-antagonist) है।

ब्यूटोरफेनॉल एक ओपिओइड एगोनिस्ट-एंटागोनिस्ट (Opioid Partial agonist-antagonist) है जिसका उपयोग मध्यम से गंभीर दर्द के इलाज के लिए किया जाता है।

ब्यूटोरफेनॉल तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। नासिका मार्ग से जैवउपलब्धता 60-70% है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में आईएम, आईवी- और 1-2 घंटे नाक मार्ग के माध्यम से 0.5-1 घंटे का समय लगता है। इसका वितरण आयतन लगभग 305 से 901 एल है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 80% है। ब्यूटोफेनॉल को प्रमुख मेटाबोलाइट के रूप में हेपेटिक रूप से हाइड्रॉक्सीबुटोरफेनॉल(hydroxybutorphanol ) में चयापचय किया जाता है। ब्यूटोरफेनॉल का लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। उन्मूलन लगभग 70-80% मूत्र के माध्यम से होता है और 5% अपरिवर्तित होता है और मल के माध्यम से (लगभग 15%) होता है।

ब्यूटोरफेनॉल अत्यधिक थकान, सोने या सोते रहने में कठिनाई, असामान्य सपने, सिरदर्द, कब्ज, पेट दर्द, गर्मी महसूस करना, लालिमा, दर्द, जलन, सुन्नता या हाथों या पैरों में झुनझुनी, शरीर के किसी हिस्से का अनियंत्रित रूप से हिलना जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है। आपका शरीर, घबराहट, शत्रुता, तीव्र खुशी, तैरने की भावना, उदास मनोदशा, धुंधली दृष्टि, कानों में घंटियाँ बजना, कान में दर्द, अप्रिय स्वाद, शुष्क मुँह, पेशाब करने में कठिनाई।

ब्यूटोरफेनॉल इंजेक्टेबल सॉल्यूशन और नेज़ल स्प्रे के रूप में उपलब्ध है।

ब्यूटोरफेनॉल भारत, अमेरिका, कनाडा, फ्रांस, इटली, जर्मनी, ऑस्ट्रेलिया और स्पेन में उपलब्ध है।

ब्यूटोरफेनॉल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल एक एनाल्जेसिक है जो ओपिओइड आंशिक एगोनिस्ट-एंटागोनिस्ट (Opioid Partial agonist-antagonist)वर्ग से संबंधित है।

ब्यूटोरफेनॉल सीएनएस में एक ओपियेट रिसेप्टर साइट के साथ इंटरैक्ट करता है (संभवतः लिम्बिक सिस्टम में या उससे जुड़ा हुआ)। ओपियेट विरोधी प्रभाव ओपियेट रिसेप्टर पर प्रतिस्पर्धी अवरोध के परिणामस्वरूप हो सकता है, लेकिन यह अन्य तंत्रों का परिणाम भी हो सकता है। ब्यूटोरफेनॉल एक मिश्रित एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी ( antagonist ) है जो म्यू ओपियेट रिसेप्टर साइटों पर विरोधी या आंशिक रूप से विरोधी प्रभाव डालता है, लेकिन ऐसा माना जाता है कि यह मुख्य रूप से कप्पा और सिग्मा ओपियेट रिसेप्टर्स पर अपने एगोनिस्टिक (antagonistic) प्रभाव डालता है।

प्रभाव की शुरुआत नाक से देने पर 15 मिनट के भीतर, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन पर 5-10 मिनट के भीतर और अंतःशिरा प्रशासन पर 10 मिनट से कम समय में देखी जा सकती है।

ब्यूटोरफेनॉल का टीएमएक्स (Tmax ) लगभग 20-40 मिनट है।

ब्यूटोरफेनॉल का उपयोग कैसे करें - How To Use Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल इंजेक्टेबल सॉल्यूशन और नेज़ल स्प्रे के रूप में उपलब्ध है।

ब्यूटोरफेनॉल इंजेक्टेबल सॉल्यूशन इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा मार्ग से दिया जाता है।

ब्यूटोरफेनॉल का उपयोग - Uses of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल एक ओपिओइड दर्द की दवा है जिसका उपयोग मध्यम से गंभीर दर्द के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग सर्जरी के लिए या शुरुआती प्रसव के दौरान एनेस्थीसिया के हिस्से के रूप में भी किया जाता है।

ब्यूटोरफेनॉल के लाभ - Benefits of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल एनाल्जेसिक (analgesic) वर्ग से संबंधित एक ओपिओइड आंशिक एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी (Opioid Partial agonist-antagonist ) है।

जब ओपिओइड एनाल्जेसिक (opioid analgesics)का उपयोग उचित हो तो ब्यूटोरफेनॉल का उपयोग मध्यम से गंभीर दर्द के प्रबंधन के लिए किया जाता है। इसका उपयोग सर्जरी के लिए एनेस्थीसिया के रूप में और प्रारंभिक प्रसव के दौरान दर्द के प्रबंधन के लिए भी किया जाता है।

ब्यूटोरफेनॉल के संकेत - Indications of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• अत्याधिक पीड़ा

• प्रसव के दौरान दर्द

• ऑपरेशन से पहले बेहोश करने की क्रिया

• संतुलित एनेस्थीसिया (anesthesia)का पूरक

ब्यूटोरफेनॉल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Butorphanol in hindi

• अत्याधिक पीड़ा (Acute Pain)

आईएम खुराक(IM dose): प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम उन रोगियों में जो लेटे रहने में सक्षम होंगे (उनींदापन या चक्कर आने की स्थिति में); आवश्यकतानुसार हर 3 से 4 घंटे में दोहरा सकते हैं; सामान्य सीमा: आवश्यकतानुसार हर 3 से 4 घंटे में 1 से 4 मिलीग्राम।

IV खुराक(IV Dose): प्रारंभिक: 1 मिलीग्राम; आवश्यकतानुसार हर 3 से 4 घंटे में दोहरा सकते हैं; सामान्य सीमा: आवश्यकतानुसार हर 3 से 4 घंटे में 0.5 से 2 मिलीग्राम।

इंट्रानैसल (स्प्रे) खुराक(Intranasal (spray) Dose): प्रारंभिक: 1 नथुने में एक स्प्रे (1 मिलीग्राम प्रति स्प्रे); यदि 60 से 90 मिनट के भीतर पर्याप्त दर्द से राहत नहीं मिलती है, तो 1 नथुने में 1 अतिरिक्त स्प्रे दिया जा सकता है; आवश्यकतानुसार अंतिम खुराक के 3 से 4 घंटे बाद प्रारंभिक खुराक क्रम दोहरा सकते हैं।

• प्रसव के दौरान दर्द (Pain during labor)

आईएम, IV खुराक (IM, IV Dose): 1 से 2 मिलीग्राम; 4 घंटे में दोहरा सकते हैं.

• ऑपरेशन से पहले बेहोश करने की क्रिया(Preoperative sedation)

IV खुराक: 2 मिलीग्राम एक बार; प्रेरण से कुछ देर पहले प्रशासित करें।

आईएम खुराक: 2 मिलीग्राम एक बार; सर्जरी से 60 से 90 मिनट पहले दें।

• संतुलित एनेस्थीसिया का पूरक (Supplement to balanced anesthesia)

IV खुराक (IV Dose): प्रेरण से कुछ समय पहले 2 मिलीग्राम; एनेस्थीसिया के दौरान आवश्यकतानुसार 0.5 से 1 मिलीग्राम की वृद्धिशील खुराक दी जा सकती है (वृद्धिशील खुराक पहले से प्रशासित शामक, एनाल्जेसिक और कृत्रिम निद्रावस्था की दवाओं पर निर्भर है); सामान्य कुल खुराक: 4 से 12.5 मिलीग्राम।

ब्यूटोरफेनॉल की खुराक ताकत -Dosage Strengths of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल 2 मिलीग्राम/एमएल के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 1 मिलीग्राम/एमएल; 10 मिलीग्राम/एमएल.

ब्यूटोरफेनॉल के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल इंजेक्टेबल सॉल्यूशन और नेज़ल स्प्रे के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

आईएम (IM): प्रारंभिक: 1 मिलीग्राम; बार-बार खुराक निश्चित अंतराल के बजाय प्रारंभिक प्रतिक्रिया पर आधारित होनी चाहिए, लेकिन आम तौर पर पिछली खुराक से कम से कम 6 घंटे बाद।

IV: प्रारंभिक: 0.5 मिलीग्राम; बार-बार खुराक निश्चित अंतराल के बजाय प्रारंभिक प्रतिक्रिया पर आधारित होनी चाहिए, लेकिन आम तौर पर पिछली खुराक से कम से कम 6 घंटे बाद।

इंट्रानैसल (स्प्रे)(Intranasal (spray)): प्रारंभिक: 1 नथुने में एक स्प्रे (1 मिलीग्राम प्रति स्प्रे); यदि 90 से 120 मिनट के भीतर पर्याप्त दर्द से राहत नहीं मिलती है, तो 1 नथुने में 1 अतिरिक्त स्प्रे दिया जा सकता है। रोगी की प्रतिक्रिया द्वारा निर्धारित अंतराल पर आवश्यकतानुसार प्रारंभिक खुराक अनुक्रम दोहरा सकते हैं; सामान्य अंतराल: खुराक अनुक्रमों के बीच ≥6 घंटे।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

आईएम(IM): प्रारंभिक: 1 मिलीग्राम; बार-बार खुराक निश्चित अंतराल के बजाय प्रारंभिक प्रतिक्रिया पर आधारित होनी चाहिए, लेकिन आम तौर पर पिछली खुराक से कम से कम 6 घंटे बाद।

IV: प्रारंभिक: 0.5 मिलीग्राम; बार-बार खुराक निश्चित अंतराल के बजाय प्रारंभिक प्रतिक्रिया पर आधारित होनी चाहिए, लेकिन आम तौर पर पिछली खुराक से कम से कम 6 घंटे बाद।

इंट्रानैसल (स्प्रे)(Intranasal (spray)): प्रारंभिक: 1 नथुने में एक स्प्रे (1 मिलीग्राम प्रति स्प्रे); यदि 90 से 120 मिनट के भीतर पर्याप्त दर्द से राहत नहीं मिलती है, तो 1 नथुने में 1 अतिरिक्त स्प्रे दिया जा सकता है। रोगी की प्रतिक्रिया द्वारा निर्धारित अंतराल पर आवश्यकतानुसार प्रारंभिक खुराक अनुक्रम दोहरा सकते हैं; सामान्य अंतराल: खुराक अनुक्रमों के बीच ≥6 घंटे।

ब्यूटोरफेनॉल के अंतर्विरोध - Contraindications of Butorphanol in hindi

के रोगियों में ब्यूटोरफेनॉल का निषेध किया जाता है

• ब्यूटोरफेनॉल टार्ट्रेट या परिरक्षक बेंजेथोनियम क्लोराइड के प्रति अतिसंवेदनशील रोगियों में ब्यूटोरफेनॉल टार्ट्रेट का उपयोग वर्जित है।

ब्यूटोरफेनॉल का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Butorphanol in hindi

• सीएनएस अवसाद (CNS depression)

सीएनएस अवसाद का कारण हो सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)।

• अत्यधिक पीड़ा (Hyperalgesia)

ओपिओइड-प्रेरित हाइपरलेग्जिया (Opioid-induced hyperalgesia) (ओआईएच) ओपिओइड एनाल्जेसिक(opioid analgesics) के अल्पकालिक और लंबे समय तक उपयोग के साथ हुआ है। लक्षणों में ओपिओइड की खुराक बढ़ाने पर दर्द के बढ़े हुए स्तर, ओपिओइड की खुराक कम करने पर दर्द के स्तर में कमी, या सामान्य रूप से गैर-दर्दनाक उत्तेजनाओं से दर्द शामिल हो सकते हैं; यदि अंतर्निहित रोग की प्रगति, ओपिओइड सहनशीलता, ओपिओइड वापसी, या नशे की लत व्यवहार का कोई सबूत नहीं है, तो लक्षण ओआईएच का संकेत दे सकते हैं। OIH का अनुभव करने वाले रोगियों में वर्तमान ओपिओइड खुराक या ओपिओइड रोटेशन को कम करने पर विचार करें।

• अल्प रक्त-चाप (Hypotension)

गंभीर हाइपोटेंशन का कारण हो सकता है (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (orthostatic hypotension )और सिंकोप सहित); हाइपोवोलेमिया(hypovolemia), हृदय रोग (तीव्र रोधगलन [एमआई] सहित), या ऐसी दवाओं से रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें जो हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ा सकती हैं (फेनोथियाज़िन (phenothiazines ) या सामान्य एनेस्थेटिक्स (anesthetics) सहित)। शुरुआत या खुराक अनुमापन के बाद हाइपोटेंशन के लक्षणों की निगरानी करें। सर्कुलेटरी शॉक वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

• फेनेंथ्रीन अतिसंवेदनशीलता (Phenanthrene hypersensitivity)

अन्य फेनेंथ्रीन-व्युत्पन्न ओपिओइड एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए, कोडीन, हाइड्रोमोर्फ़ोन, लेवोर्फेनॉल, ऑक्सीकोडोन, ऑक्सीमॉर्फ़ोन) के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।

• श्वसन अवसाद (Respiratory depression)

घातक श्वसन अवसाद हो सकता है। ओपिओइड-प्रेरित श्वसन अवसाद (opioid-induced respiratory) से कार्बन डाइऑक्साइड प्रतिधारण ओपिओइड के बेहोश करने वाले प्रभाव को बढ़ा सकता है। मरीजों और देखभाल करने वालों को श्वसन अवसाद को पहचानने और ज्ञात या संदिग्ध ओवरडोज़ की स्थिति में तुरंत आपातकालीन सहायता प्राप्त करने के महत्व के बारे में शिक्षित किया जाना चाहिए।

• पेट की स्थितियाँ (Abdominal conditions)

पेट की गंभीर स्थिति वाले रोगियों का निदान या नैदानिक ​​पाठ्यक्रम अस्पष्ट हो सकता है।

• एड्रेनोकॉर्टिकल अपर्याप्तता (Adrenocortical insufficiency)

एडिसन रोग सहित अधिवृक्क अपर्याप्तता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। लंबे समय तक ओपिओइड के उपयोग से द्वितीयक हाइपोगोनाडिज्म (hypogonadism ) हो सकता है, जिससे मूड संबंधी विकार और ऑस्टियोपोरोसिस हो सकता है।

• पित्त पथ की हानि (Biliary tract impairment)

तीव्र अग्नाशयशोथ सहित पित्त पथ की शिथिलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; ओड्डी के स्फिंक्टर में संकुचन हो सकता है।

• हृदवाहिनी रोग (Cardiovascular disease)

तीव्र रोधगलन, वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन, या कोरोनरी अपर्याप्तता वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी बरतें; उपयोग को उन स्थितियों तक सीमित करें जहां लाभ स्पष्ट रूप से जोखिम से अधिक हो।

• सीएनएस अवसाद/कोमा (CNS depression/coma)

बिगड़ा हुआ चेतना या कोमा वाले रोगियों में उपयोग से बचें क्योंकि ये रोगी सीओ 2 प्रतिधारण के इंट्राक्रैनील प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं।

• प्रलाप कांप उठता है (Delirium tremens)

प्रलाप कंपकंपी वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• सिर में चोट (Head trauma)

सिर की चोट, इंट्राक्रैनील घावों, या ऊंचे इंट्राक्रैनील दबाव (आईसीपी) वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ उपयोग करें; आईसीपी का अतिरंजित उन्नयन हो सकता है।

• यकृत हानि (Hepatic impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

• मानसिक स्वास्थ्य स्थितियाँ (Mental health conditions)

ओपिओइड उपयोग विकार और ओवरडोज़ के संभावित बढ़ते जोखिम के कारण मानसिक स्वास्थ्य स्थितियों (जैसे, अवसाद, चिंता विकार, अभिघातजन्य तनाव विकार) वाले रोगियों में पुराने दर्द के लिए सावधानी के साथ ओपिओइड का उपयोग करें; अधिक लगातार निगरानी की सिफारिश की जाती है।

• मोटापा (Obesity)

उन रोगियों में सावधानी बरतें जो रुग्ण रूप से मोटापे से ग्रस्त हैं।

• प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया/मूत्र संबंधी सख्ती (Prostatic hyperplasia/urinary stricture)

प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (prostatic hyperplasia)और/या मूत्र संबंधी सख्ती वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

• मनोविकृति (Psychosis)

विषाक्त मनोविकृति वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

• श्वसन संबंधी रोग (Respiratory disease)

महत्वपूर्ण क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज या कोर पल्मोनेल और काफी कम श्वसन रिजर्व, हाइपोक्सिया, हाइपरकेनिया, या पहले से मौजूद श्वसन अवसाद वाले मरीजों में श्वसन अवसाद के लिए सावधानी के साथ उपयोग करें और निगरानी करें, खासकर जब चिकित्सा शुरू और अनुमापन कर रहे हों; चिकित्सीय खुराक पर भी गंभीर श्वसन अवसाद हो सकता है। इन रोगियों में वैकल्पिक नॉनोपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग पर विचार करें।

• बरामदगी (Seizures)

दौरे संबंधी विकारों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; पहले से मौजूद दौरों का कारण बन सकता है या बढ़ा सकता है।

• सेरोटोनिन सिंड्रोम (Serotonin syndrome)

संभावित रूप से जीवन-घातक सेरोटोनिन सिंड्रोम (serotonin syndrome ) (एसएस) ब्यूटोरफेनॉल और सेरोटोनर्जिक एजेंटों (serotonergic agents )(उदाहरण के लिए, चयनात्मक सेरोटोनिन (serotonin ) रीपटेक इनहिबिटर, सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन(norepinephrine ) रीपटेक इनहिबिटर, ट्रिप्टान, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स ( tricyclic antidepressants), फेंटेनाइल, लिथियम(entanyl, lithium), ट्रामाडोल(tramadol), बिसपिरोन(buspirone), सेंट जॉन्स वॉर्ट(St John's wort, tryptophan)) के सहवर्ती उपयोग के साथ हुआ है। ट्रिप्टोफैन) या एजेंट जो सेरोटोनिन के चयापचय को ख़राब करते हैं (उदाहरण के लिए, मोनोमाइन ऑक्सीडेज (monoamine oxidase)[एमएओ] अवरोधक जिनका उद्देश्य मनोरोग संबंधी विकारों का इलाज करना है, अन्य एमएओ अवरोधक [यानी, लाइनज़ोलिड और अंतःशिरा मेथिलीन ब्लू])। मानसिक स्थिति में बदलाव (जैसे, उत्तेजना, मतिभ्रम, प्रलाप, कोमा) जैसे एसएस के लक्षणों के लिए रोगियों की बारीकी से निगरानी करें; स्वायत्त अस्थिरता (जैसे, क्षिप्रहृदयता(tachycardia), प्रयोगशाला रक्तचाप, डायफोरेसिस); न्यूरोमस्कुलर परिवर्तन (उदाहरण के लिए, कंपकंपी, कठोरता, मायोक्लोनस (myoclonus)); जीआई लक्षण (जैसे, मतली, उल्टी, दस्त); और/या दौरे।

• नींद संबंधी विकार (Sleep-related disorders)

श्वसन और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद के बढ़ते जोखिम के कारण, स्लीप एपनिया सहित नींद से संबंधित विकारों वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हल्के नींद-विकार वाले श्वास संबंधी रोगियों में सावधानीपूर्वक निगरानी करें और खुराक का सावधानीपूर्वक अनुमापन करें। मध्यम से गंभीर नींद संबंधी श्वास संबंधी विकार वाले रोगियों में ओपिओइड से बचें।

• थायराइड की शिथिलता (Thyroid dysfunction)

थायराइड रोग से पीड़ित रोगियों में सावधानी बरतें।

• बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसादक (इंट्रानैसल) - Benzodiazepines or other CNS depressants (intranasal) 

सहवर्ती उपयोग से श्वसन अवसाद और बेहोशी हो सकती है, जो घातक हो सकती है। ओपिओइड के साथ बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसाद लेने वाले रोगियों में ओपिओइड ओवरडोज़ के आपातकालीन उपचार के लिए नालोक्सोन निर्धारित करने पर विचार करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

भ्रम, चक्कर आना, मतली, उल्टी, कमजोरी और बेहोशी जैसे गंभीर दुष्प्रभावों के बढ़ते जोखिम के कारण इस दवा के साथ उपचार के दौरान शराब का सेवन करने की सलाह नहीं दी जाती है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली माताओं को ब्यूटोरफेनॉल इंजेक्शन देने के बाद दूध में ब्यूटोरफेनॉल पाया गया है। एक शिशु को मिलने वाली मात्रा संभवतः चिकित्सकीय रूप से नगण्य है (दिन में चार बार 2 मिलीग्राम आईएम प्राप्त करने वाली मां में अनुमानित 4 माइक्रोग्राम प्रति लीटर दूध)। हालाँकि स्तनपान कराने वाली माताओं में ब्यूटोरफेनॉल एनएस के उपयोग का कोई नैदानिक ​​अनुभव नहीं है, लेकिन यह माना जाना चाहिए कि प्रशासन के नाक मार्ग के बाद दूध में ब्यूटोरफेनॉल समान मात्रा में दिखाई देगा।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy category C): पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिमों के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

ब्यूटोरफेनॉल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Butorphanol in hindi

• सामान्य (common)

उनींदापन, चक्कर आना, अनिद्रा, मतली और उल्टी, नाक बंद, घबराहट, वासोडिलेशन, चिंता, जलन, भ्रम, उल्लास, तैरता हुआ एहसास, सिरदर्द, सुस्ती, घबराहट, पेरेस्टेसिया, ठंडी और चिपचिपी त्वचा, डायफोरेसिस, खुजली, एनोरेक्सिया, कब्ज, पेट में दर्द, अप्रिय स्वाद, ज़ेरोस्टोमिया, कंपकंपी, कमजोरी, धुंधली दृष्टि, ओटाल्जिया, टिनिटस, ब्रोंकाइटिस, खांसी, सांस की तकलीफ, नाक से खून आना, नाक में परेशानी, ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस, साइनस जमाव, साइनसाइटिस, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण

• दुर्लभ (Rare)

असामान्य सपने, उत्तेजना, एलोडोनिया (ओपियोइड-प्रेरित हाइपरलेग्जिया), एपनिया, सीने में दर्द, आक्षेप, भ्रम, अवसाद, नशीली दवाओं पर निर्भरता, डिस्फोरिया, एडिमा, मतिभ्रम, शत्रुता, उच्च रक्तचाप, हाइपोगोनाडिज्म, हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद, दौरे, उथली श्वसन, त्वचा दाने, बोलने में परेशानी, बेहोशी, क्षिप्रहृदयता, पेशाब विकार, पित्ती, चक्कर, प्रत्याहार सिंड्रोम।

ब्यूटोरफेनॉल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Butorphanol in hindi

• सामान्य (common)

उनींदापन, चक्कर आना, अनिद्रा, मतली और उल्टी, नाक बंद, घबराहट, वासोडिलेशन, चिंता, जलन, भ्रम, उल्लास, तैरता हुआ एहसास, सिरदर्द, सुस्ती, घबराहट, पेरेस्टेसिया, ठंडी और चिपचिपी त्वचा, डायफोरेसिस, खुजली, एनोरेक्सिया, कब्ज, पेट में दर्द, अप्रिय स्वाद, ज़ेरोस्टोमिया, कंपकंपी, कमजोरी, धुंधली दृष्टि, ओटाल्जिया, टिनिटस, ब्रोंकाइटिस, खांसी, सांस की तकलीफ, नाक से खून आना, नाक में परेशानी, ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस, साइनस जमाव, साइनसाइटिस, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण

• दुर्लभ (Rare)

असामान्य सपने, उत्तेजना, एलोडोनिया (ओपियोइड-प्रेरित हाइपरलेग्जिया), एपनिया, सीने में दर्द, आक्षेप, भ्रम, अवसाद, नशीली दवाओं पर निर्भरता, डिस्फोरिया, एडिमा, मतिभ्रम, शत्रुता, उच्च रक्तचाप, हाइपोगोनाडिज्म, हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद, दौरे, उथली श्वसन, त्वचा दाने, बोलने में परेशानी, बेहोशी, क्षिप्रहृदयता, पेशाब विकार, पित्ती, चक्कर, प्रत्याहार सिंड्रोम।

ब्यूटोरफेनॉल की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Butorphanol in hindi

• एलिज़ाप्राइड (Alizapride)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• अल्विमोपन (Alvimopan)

ओपिओइड एगोनिस्ट एल्विमोपैन के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। यह उन रोगियों के लिए सबसे उल्लेखनीय है जो अल्विमोपन आरंभ करने से पहले लंबे समय तक (यानी, 7 दिनों से अधिक) ओपियेट्स प्राप्त कर रहे थे। प्रबंधन: एल्विमोपन शुरू करने से ठीक पहले लगातार 7 दिनों से अधिक समय तक ओपिओइड की चिकित्सीय खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में एल्विमोपैन का उपयोग वर्जित है। जोखिम डी: चिकित्सा संशोधन पर विचार करें

• Amphetamines (Amphetamines)

ओपिओइड एगोनिस्ट के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• एंटीकोलिनर्जिक एजेंट (Anticholinergic Agents)

ओपिओइड एगोनिस्ट के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, इस संयोजन से कब्ज और मूत्र प्रतिधारण का खतरा बढ़ सकता है।

• एज़ेलस्टाइन (Azelastine) (नाक संबंधी)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• ब्लोनानसेरिन (Blonanserin)

सीएनएस डिप्रेसेंट ब्लोनानसेरिन के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: यदि ब्लोनानसेरिन और सीएनएस अवसादरोधी दवाएं एक साथ दी जा रही हैं तो सावधानी बरतें; अन्य सीएनएस अवसादक की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। मजबूत सीएनएस अवसाद को ब्लोनानसेरिन के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

• ब्रिमोनिडाइन (Brimonidine)(सामयिक)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• ब्रोमोप्राइड (Bromopride)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• ब्रोम्पेरिडोल (Bromperidol)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• ब्यूप्रेनोर्फिन (Buprenorphine)

ओपियोइड्स (मिश्रित एगोनिस्ट / एंटागोनिस्ट) ब्यूप्रेनोर्फिन के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है। यह संयोजन ओपिओइड वापसी को भी प्रेरित कर सकता है।

• कैनाबिनोइड युक्त उत्पाद (Cannabinoid-Containing Products)

सीएनएस डिप्रेसेंट कैनाबिनोइड-युक्त उत्पादों के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• क्लोरमेथियाज़ोल (Chlormethiazole)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: अत्यधिक सीएनएस अवसाद के साक्ष्य के लिए बारीकी से निगरानी करें। क्लोरमेथियाज़ोल लेबलिंग में कहा गया है कि यदि ऐसे संयोजन का उपयोग किया जाना चाहिए तो उचित रूप से कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। जोखिम डी: चिकित्सा संशोधन पर विचार करें

• क्लोरफेनिसिन कार्बामेट (Chlorphenesin Carbamate)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• सीएनएस अवसाद (CNS Depressants)

ओपिओइड एगोनिस्ट के सीएनएस अवसादक प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: जब संभव हो तो ओपिओइड एगोनिस्ट और बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसाद के सहवर्ती उपयोग से बचें। इन एजेंटों को केवल तभी संयोजित किया जाना चाहिए यदि वैकल्पिक उपचार विकल्प अपर्याप्त हों। यदि संयुक्त हो, तो प्रत्येक दवा की खुराक और अवधि सीमित करें। जोखिम डी: चिकित्सा संशोधन पर विचार करें।

• CYP3A4 अवरोधक (मजबूत) (CYP3A4 Inhibitors (Strong))

ब्यूटोरफेनॉल की सीरम सांद्रता बढ़ सकती है।

• डेरिडोरेक्सेंट (Daridorexant)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: डेरिडोरेक्सेंट और/या किसी अन्य सीएनएस अवसादक की खुराक में कमी आवश्यक हो सकती है। शराब के साथ डेरिडोरेक्सेंट के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, और अनिद्रा के इलाज के लिए किसी अन्य दवा के साथ डेरिडोरेक्सेंट के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• डेस्मोप्रेसिन (Desmopressin)

ओपिओइड एगोनिस्ट डेस्मोप्रेसिन के हाइपोनेट्रेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• डेक्समेडेटोमिडाइन (Dexmedetomidine)

सीएनएस डिप्रेसेंट डेक्समेडेटोमिडाइन (Dexmedetomidine) के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: डेक्समेडेटोमिडाइन (Dexmedetomidine)और सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सह-प्रशासन के दौरान बढ़े हुए सीएनएस डिप्रेशन की निगरानी करें, और अत्यधिक सीएनएस डिप्रेशन से बचने के लिए किसी भी एजेंट की खुराक में कमी पर विचार करें।

• डिफ़ेलाइकफ़ालिन (Difelikefalin)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स (CNS depressant ) के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• डिमेथिंडीन (Dimethindene ) (सामयिक)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• मूत्रल (Diuretics)

ओपिओइड एगोनिस्ट (Opioid Agonists) मूत्रवर्धक के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। ओपिओइड एगोनिस्ट (Opioid Agonists) मूत्रवर्धक के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं।

• ड्रॉपरिडोल (Droperidol)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: सहवर्ती उपयोग के साथ ड्रॉपरिडोल या अन्य सीएनएस एजेंटों (जैसे, ओपिओइड(opioids), बार्बिट्यूरेट्स(barbiturates)) की खुराक में कमी पर विचार करें।

• एलक्साडोलिन (Eluxadoline)

ओपियोइड एगोनिस्ट एलक्सैडोलिन के कब्ज प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• फ्लुनारिज़िन (Flunarizine)

सीएनएस डिप्रेसेंट फ्लुनारिज़िन के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• फ्लुनिट्राज़ेपम (Flunitrazepam)

सीएनएस डिप्रेसेंट फ्लुनिट्राजेपम के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: फ्लुनाइट्राज़ेपम के साथ संयुक्त होने पर सीएनएस अवसाद की खुराक कम करें और सीएनएस अवसाद (उदाहरण के लिए, बेहोशी, श्वसन अवसाद) के साक्ष्य के लिए रोगियों की निगरानी करें। उपलब्ध होने पर गैर-सीएनएस अवसादग्रस्त विकल्पों का उपयोग करें।

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट (प्रोकेनेटिक) (Gastrointestinal Agents (Prokinetic))

ओपिओइड एगोनिस्ट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंटों (प्रोकेनेटिक) (Gastrointestinal Agents (Prokinetic)) के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं।

ब्यूटोरफेनॉल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

अत्यधिक थकान, सोने या सोते रहने में कठिनाई, असामान्य सपने, सिरदर्द, कब्ज, पेट दर्द, गर्मी महसूस होना, लालिमा, दर्द, जलन, सुन्नता या हाथों या पैरों में झुनझुनी, आपके शरीर के एक हिस्से का बेकाबू हिलना, घबराहट, शत्रुता, तीव्र खुशी, तैरने की भावना, उदास मनोदशा, धुंधली दृष्टि, कानों में घंटियाँ बजना, कान में दर्द, अप्रिय स्वाद, शुष्क मुँह, पेशाब करने में कठिनाई।

• दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effects)

उत्तेजना, मतिभ्रम (ऐसी चीज़ें देखना या आवाज़ सुनना जो मौजूद नहीं हैं), बुखार, पसीना, भ्रम, तेज़ दिल की धड़कन, कंपकंपी, गंभीर मांसपेशियों में अकड़न या मरोड़, समन्वय की हानि, मतली, उल्टी या दस्त, मतली, उल्टी, भूख न लगना , कमजोरी, या चक्कर आना, इरेक्शन पाने या बनाए रखने में असमर्थता, अनियमित मासिक धर्म, यौन इच्छा में कमी, सांस लेने में कठिनाई, दिल की धड़कन में बदलाव, बेहोशी, दाने, पित्ती।

विशिष्ट आबादी में ब्यूटोरफेनॉल का उपयोग - Use of Butorphanol in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis ) के दौरान चूहों, चूहों और खरगोशों में प्रजनन अध्ययन से ब्यूटोरफेनॉल की कोई टेराटोजेनिक क्षमता सामने नहीं आई। हालाँकि, गर्भवती चूहों को 1 मिलीग्राम/किग्रा (5.9 मिलीग्राम/एम2) पर ब्यूटोरफेनॉल के साथ उपचारित करने पर नियंत्रण की तुलना में मृत जन्म की आवृत्ति अधिक थी। 30 मिलीग्राम/किग्रा/मौखिक (360 मिलीग्राम/एम2) और 60 मिलीग्राम/किलो/मौखिक (720 मिलीग्राम/एम2) पर ब्यूटोरफेनॉल ने भी खरगोशों में प्रत्यारोपण के बाद नुकसान की उच्च घटनाएं देखीं। गर्भधारण के 37 सप्ताह से पहले गर्भवती महिलाओं में ब्यूटोरफेनॉल का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। ब्यूटोरफेनॉल का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ शिशु के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान कराने वाली माताओं को ब्यूटोरफेनॉल इंजेक्शन देने के बाद दूध में ब्यूटोरफेनॉल पाया गया है। एक शिशु को मिलने वाली मात्रा संभवतः चिकित्सकीय रूप से नगण्य है (दिन में चार बार 2 मिलीग्राम आईएम प्राप्त करने वाली मां में अनुमानित 4 माइक्रोग्राम प्रति लीटर दूध)। हालाँकि स्तनपान कराने वाली माताओं में ब्यूटोरफेनॉल एनएस के उपयोग का कोई नैदानिक ​​अनुभव नहीं है, लेकिन यह माना जाना चाहिए कि प्रशासन के नाक मार्ग के बाद दूध में ब्यूटोरफेनॉल समान मात्रा में दिखाई देगा।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में ब्यूटोरफेनॉल के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि इस आबादी में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

ब्यूटोरफेनॉल की अधिक मात्रा - Overdosage of Butorphanol in hindi

लक्षण(Symptoms): श्वसन अवसाद, उनींदापन जो स्तब्धता या कोमा में बदल जाता है, कंकाल की मांसपेशियों में शिथिलता, ठंडी और चिपचिपी त्वचा, संकुचित पुतलियाँ, और, कुछ मामलों में, फुफ्फुसीय एडिमा, मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, आंशिक या पूर्ण वायुमार्ग अवरोध, असामान्य खर्राटे।

प्रबंधन(Management): सहायक उपचार. विशिष्ट मारक के रूप में एक ओपियेट प्रतिपक्षी (जैसे नालोक्सोन या नालमेफिन) का तत्काल IV प्रशासन। आवश्यकतानुसार ऑक्सीजन, IV तरल पदार्थ और वैसोप्रेसर्स का प्रबंध करें।

ब्यूटोरफेनॉल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Butorphanol in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

• ब्यूटोरफेनॉल एक सिंथेटिक ओपिओइड एगोनिस्ट-एंटागोनिस्ट एनाल्जेसिक (opioid agonist-antagonist analgesic) है। ब्यूटोरफेनॉल के ट्रांसनैसल फॉर्मूलेशन की शुरूआत मध्यम से गंभीर दर्द के लिए एनाल्जेसिक की एक नई और गैर-आक्रामक प्रस्तुति का प्रतिनिधित्व करती है। प्रशासन का यह मार्ग जठरांत्र संबंधी मार्ग को बायपास करता है, और यह ब्यूटोरफेनॉल जैसी दवा के लिए एक फायदा है जो मौखिक प्रशासन के बाद महत्वपूर्ण प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। ट्रांसनैसल डिलीवरी के बाद ब्यूटोरफेनॉल की कार्रवाई की शुरुआत और प्रणालीगत जैवउपलब्धता पैरेंट्रल प्रशासन के बाद की तरह होती है। ब्यूटोरफेनॉल मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी में विशिष्ट स्थानों पर दर्द के आवेग को रोकता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

ब्यूटोरफेनॉल तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। नासिका मार्ग से जैवउपलब्धता 60-70% है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में आईएम, आईवी- और 1-2 घंटे नाक मार्ग के माध्यम से 0.5-1 घंटा लगता है।

वितरण (Distribution)

ब्यूटोरफेनॉल का वितरण आयतन लगभग 305 से 901 एल है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 80% है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

ब्यूटोरफेनॉल को प्रमुख मेटाबोलाइट के रूप में हेपेटिक रूप से हाइड्रॉक्सीबुटोरफेनॉल में चयापचय किया जाता है। ब्यूटोरफेनॉल का लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। उन्मूलन मूत्र और मल उत्सर्जन द्वारा होता है।

ब्यूटोरफेनॉल का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Butorphanol in hindi

ब्यूटोरफेनॉल दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• कौर जे, बाजवा एसजे। पेट के निचले हिस्से की सर्जरी में सहायक के रूप में एपिड्यूरल ब्यूटोरफेनॉल और फेंटेनाइल की तुलना: एक यादृच्छिक नैदानिक ​​​​अध्ययन। सऊदी जर्नल ऑफ एनेस्थीसिया। 2014 अप्रैल;8(2):167.

• गिलिस जेसी, बेनफील्ड पी, गोवा केएल। ट्रांसनासल ब्यूटोरफेनॉल: इसके फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक गुणों की समीक्षा, और तीव्र दर्द प्रबंधन में चिकित्सीय क्षमता। औषधियाँ। 1995 जुलाई;50:157-75.

• अंसाह ओबी, वेनियो ओ, हेलस्टेन सी, रेकैलियो एम। बिल्लियों में पोस्टऑपरेटिव दर्द नियंत्रण: मेडिटोमिडाइन और ब्यूटोरफेनॉल के साथ नैदानिक ​​​​परीक्षण। पशु चिकित्सा सर्जरी. 2002 मार्च;31(2):99-103.

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/19890s17lbl.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00611
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682667.html#:~:text=Butorphanol injection is used to,medications called opioid agonist-antagonists
• https://reference.medscape.com/drug/butorphanol-343327
• https://www.drugs.com/pregnancy/butorphanol.html
• https://www.uptodate.com/contents/butorphanol-drug-information?search=butorphanol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~120&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
• https://www.rxlist.com/stadol-drug.htm#clinpharm