कैबर्गोलिन

कैबर्गोलिन के बारे में - About Cabergoline in hindi

कैबर्गोलिन एर्गोट व्युत्पन्न; हाइपरप्रोलेक्टिनेमिया (Hyperprolactinemia) एजेंट, डोपामाइन (D2) एगोनिस्ट जो एंटीडायबिटिक के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है

कैबर्गोलिन एक डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसका उपयोग विभिन्न कारणों से होने वाली हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक स्थितियों के उपचार के लिए किया जाता है।

डोपामाइन D2 रिसेप्टर एक 7-ट्रांसमेम्ब्रेन जी-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर है जो जीआई (Gi) प्रोटीन से जुड़ा है। लैक्टोट्रॉफ़्स में, डोपामाइन D2 की उत्तेजना एडेनिलिल साइक्लेज के अवरोध का कारण बनती है, जो इंट्रासेल्युलर cAMP सांद्रता को कम करती है और इंट्रासेल्युलर स्टोर्स से Ca2+ के IP3-निर्भर रिलीज को अवरुद्ध करती है। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम के स्तर में कमी एडेनिल साइक्लेज़ के निषेध के बजाय वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम प्रवाह के अवरोध के माध्यम से भी लाई जा सकती है। इसके अतिरिक्त, रिसेप्टर सक्रियण p42/p44 MAPK के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और MAPK/ERK किनेस फॉस्फोराइलेशन को कम करता है। ऐसा प्रतीत होता है कि एमएपीके का निषेध सी-राफ (c-Raf) और बी-राफ (B-Raf)-एमएपीके (MAPK)/ईआरके (ERK) काइनेज के निर्भर निषेध द्वारा मध्यस्थ है। पिट्यूटरी ग्रंथि से डोपामाइन-उत्तेजित वृद्धि हार्मोन रिलीज को एडेनिलिल साइक्लेज़ अवरोध के बजाय वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से इंट्रासेल्युलर कैल्शियम प्रवाह में कमी से मध्यस्थ किया जाता है। निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स की उत्तेजना से आंदोलन विकारों वाले लोगों में समन्वित मांसपेशी गतिविधि में सुधार होता है। कैबर्गोलिन एक लंबे समय तक काम करने वाला डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसमें D2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आकर्षण है। रिसेप्टर-बाइंडिंग अध्ययनों से संकेत मिलता है कि कैबर्जोलिन में डोपामाइन D1, α1,- और α2- एड्रीनर्जिक, और 5-HT1- और 5-HT2-सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के लिए कम समानता है कैबर्जोलिन टैबलेट, क्रीम, लोशन के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

कैबर्जोलिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Cabergoline in hindi

कैबर्गोलिन एक लंबे समय तक काम करने वाला डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसमें D2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आकर्षण है ; पूर्वकाल पिट्यूटरी द्वारा प्रोलैक्टिन का स्राव मुख्य रूप से डोपामाइन की रिहाई के माध्यम से हाइपोथैलेमिक निरोधात्मक नियंत्रण के तहत होता है। यह एक शक्तिशाली 5-एचटी 2B -रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जो देखी गई फाइब्रोटिक/वाल्वुलोपैथिक घटनाओं में योगदान दे सकता है

कैबर्जोलिन का टीएमएक्स 2 से 3 घंटे।

कार्रवाई की शुरुआत (Onset of Action): अधिकांश रोगियों में 2 घंटे के भीतर उपचार की प्रतिक्रिया होती है।

कैबर्गोलिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Cabergoline in hindi

कैबर्जोलिन गोलियों में उपलब्ध है।

टेबलेट (Tablet): भोजन के साथ दें (सहनशीलता बढ़ सकती है)।

मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोली (Orally-disintegrating tablet): पूरी ली जानी चाहिए; तोड़ें, कुचलें या चबाएं नहीं। जीभ पर रखें और घुलने दें। तरल के साथ प्रशासन की आवश्यकता नहीं है.

कैबर्जोलिन का उपयोग - Uses of Cabergoline in hindi

कैबर्जोलिन हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकारों के उपचार के लिए हो सकता है, या तो अज्ञातहेतुक या प्रोलैक्टिनोमा (प्रोलैक्टिन-स्रावित एडेनोमा) के कारण। प्रारंभिक रोगसूचक प्रबंधन के दौरान मोनोथेरेपी के रूप में या रोग के उन्नत चरणों के दौरान लेवोडोपा थेरेपी के सहायक के रूप में पार्किंसोनियन सिंड्रोम के लक्षणों को प्रबंधित करने के लिए भी इसका उपयोग किया जा सकता है।

कैबर्जोलिन के फायदे - Benefits of Cabergoline in hindi

कैबेर्गोलिन व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीपैरासिटिक एजेंटों के आइवरमेक्टिन वर्ग का सदस्य है, जिसकी कार्रवाई का एक अनूठा तरीका है। वर्ग के यौगिक चुनिंदा रूप से और ग्लूटामेट-गेटेड क्लोराइड आयन चैनलों से उच्च संबंध के साथ जुड़ते हैं जो अकशेरुकी तंत्रिका और मांसपेशियों की कोशिकाओं में होते हैं। इससे तंत्रिका या मांसपेशी कोशिका के हाइपरपोलराइजेशन के साथ क्लोराइड आयनों के लिए कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि होती है, जिसके परिणामस्वरूप पक्षाघात होता है और परजीवी की मृत्यु हो जाती है। इस वर्ग के यौगिक अन्य लिगैंड-गेटेड क्लोराइड चैनलों के साथ भी बातचीत कर सकते हैं, जैसे कि न्यूरोट्रांसमीटर गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) द्वारा गेट किए गए।

कैबर्जोलिन के संकेत - Indications of Cabergoline in hindi

कैबर्जोलिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकार: हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकारों का उपचार, या तो अज्ञातहेतुक या पिट्यूटरी एडेनोमास के कारण।

कैबर्जोलिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Cabergoline in hindi

उरई (ORAI): भोजन के साथ प्रशासन करें (सहनशीलता बढ़ सकती है)।

खतरनाक दवाओं से निपटने संबंधी विचार (Hazardous Drugs Handling Considerations)

खतरनाक एजेंट प्राप्त करने, संभालने, प्रशासन और निपटान के लिए उचित सावधानियां बरतें। प्राप्त करने, खोलने और भंडारण में रखने के दौरान दस्ताने (एकल) पहनने चाहिए। एनआईओएसएच बरकरार गोलियों या कैप्सूल के प्रशासन के लिए एकल दस्ताने की सिफारिश करता है, उचित रोकथाम रणनीति निर्धारित करने के लिए जोखिम का आकलन करें।

कैबर्जोलिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Cabergoline in hindi

गोलियाँ: 0.5 मिलीग्राम

कैबर्जोलिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Cabergoline in hindi

गोली।

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; हालाँकि, मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कैबर्जोलिन फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं किया जाता है।

हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):

निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुघ क्लास सी) (व्यापक यकृत चयापचय) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें और सावधानीपूर्वक निगरानी करें।

कैबर्जोलिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Cabergoline in hindi

भोजन के साथ ले लो।

कैबर्जोलिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Cabergoline in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में कैबर्जोलिन का निषेध किया जा सकता है:

कैबर्जोलिन, एर्गोट डेरिवेटिव, या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता; अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; हृदय वाल्व संबंधी विकारों का इतिहास (किसी भी वाल्व की वाल्वोपैथी, वाल्व पत्रक का मोटा होना, वाल्व प्रतिबंध, या मिश्रित वाल्व प्रतिबंध स्टेनोसिस द्वारा दर्शाया गया); फुफ्फुसीय, पेरिकार्डियल, या रेट्रोपेरिटोनियल फ़ाइब्रोटिक विकारों का इतिहास।

कैबर्गोलिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cabergoline in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

कार्डियक वाल्वुलोपैथी (Cardiac valvulopathy): कार्डियक वाल्वुलोपैथी के उपयोग के बारे में बताया गया है। उच्च खुराक (उदाहरण के लिए, >2 मिलीग्राम/ दिन ) के उपयोग से जोखिम बढ़ जाता है। हालांकि कुछ परस्पर विरोधी डेटा मौजूद हैं, अधिकांश अवलोकन संबंधी साक्ष्य बताते हैं कि सामान्य कम खुराक वाले आहार (उदाहरण के लिए, ≤2 मिलीग्राम/ सप्ताह ) प्राप्त करने वाले रोगियों में वाल्वुलोपैथी का जोखिम न्यूनतम या अनुपस्थित है (बुडायर 2020; ईएस [काट्ज़नेल्सन 2014]; ईएस [मेल्मेड 2011) ]; स्टाइल्स 2021)।

हृदय संबंधी प्रभाव (Cardiovascular effects): प्रारंभिक खुराक >1 मिलीग्राम ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है; रोगसूचक हो सकता है. हृदय रोग के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; अन्य डोपामाइन एगोनिस्ट के साथ उच्च रक्तचाप, स्ट्रोक और दौरे की सूचना मिली है। उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ समवर्ती उपयोग से जोखिम बढ़ सकता है।

सीएनएस अवसाद (CNS depression): उनींदापन का कारण बन सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)।

फुफ्फुस/रेट्रोपरिटोनियल फाइब्रोसिस (Pleural/retroperitoneal fibrosis): फुफ्फुस, पेरिकार्डियल और रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस के मामले सामने आए हैं। हृदय या एक्स्ट्राकार्डियक फाइब्रोटिक विकारों के इतिहास वाले रोगियों में इसका उपयोग न करें। फाइब्रोसिस के निदान के बाद, कैबर्जोलिन को बंद करने से स्थिति में सुधार हो सकता है।

मानसिक विकार(Psychiatric disorders): आक्रामकता, मानसिक व्यवहार, और आवेग नियंत्रण विकार जैसे पैथोलॉजिकल जुआ, बढ़ी हुई कामेच्छा, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खर्च या खरीदारी, और अत्यधिक खाने के उपयोग के साथ सूचित किया गया है; आम तौर पर खुराक में कमी या उपचार बंद करने से प्रतिवर्ती होता है।

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

हेपेटिक हानि (Hepatic impairment): सावधानी के साथ प्रयोग करें और हेपेटिक हानि वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी करें; व्यापक यकृत चयापचय.

पेप्टिक अल्सर रोग (Peptic ulcer disease): पेप्टिक अल्सर रोग (पीयूडी) या जीआई रक्तस्राव वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

रेनॉड सिंड्रोम (Raynaud syndrome): रेनॉड सिंड्रोम वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

अल्कोहल-कैबर्गोलिन इंटरेक्शन स्थापित नहीं किया गया है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि सामयिक अनुप्रयोग के बाद कैबर्जोलिन स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं।

मौखिक प्रशासन के बाद कैबर्जोलिन स्तन के दूध में मौजूद होता है। निर्माता के अनुसार, उपचार के दौरान स्तनपान कराने के निर्णय में शिशु के जोखिम, शिशु को स्तनपान के लाभ और माँ को उपचार के लाभों पर विचार करना चाहिए। पेडिक्युलोसिस प्यूबिस या स्केबीज के उपचार के लिए सामयिक कैबर्जोलिन का उपयोग स्तनपान के साथ संगत होने की संभावना है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

गैवेज द्वारा प्रशासित चूहों, चूहों और खरगोशों में कैबर्जोलिन के साथ प्रजनन अध्ययन किए गए हैं। (इस खंड में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के गुणकों की गणना जानवरों के लिए कुल मिलीग्राम/एम2/सप्ताह और 50 किलोग्राम वाले मानव के लिए मिलीग्राम/एम2/सप्ताह का उपयोग करके शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर की जाती है।)

ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान 8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 55 गुना) तक की खुराक पर कैबर्जोलिन देने वाले चूहों में मैटर्नोटॉक्सिक प्रभाव थे लेकिन कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं था।

चूहों में ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान 0.012 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 1/7) की खुराक के कारण प्रत्यारोपण के बाद भ्रूण के नुकसान में वृद्धि हुई। ये नुकसान चूहों में कैबर्जोलिन के प्रोलैक्टिन निरोधात्मक गुणों के कारण हो सकते हैं। खरगोश में ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान 0.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 19 गुना) की दैनिक खुराक पर, कैबर्जोलिन ने शरीर के वजन में कमी और भोजन की खपत में कमी के कारण मैटरनोटॉक्सिसिटी का कारण बना। खरगोश में ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान 4 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 150 गुना) की खुराक विभिन्न विकृतियों की घटना में वृद्धि का कारण बनी। हालांकि, खरगोशों में एक अन्य अध्ययन में, 8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से लगभग 300 गुना) तक की खुराक पर कोई उपचार-संबंधी विकृतियां या भ्रूण-विषाक्तता नहीं देखी गई।

चूहों में, प्रसव से 6 दिन पहले और स्तनपान की पूरी अवधि के दौरान 0.003 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 1/28) से अधिक खुराक विकास को बाधित करती है और दूध के स्राव में कमी के कारण संतान की मृत्यु का कारण बनती है।

हालाँकि, गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। चूँकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, इसलिए इस दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

उच्च वसा वाले भोजन से जैवउपलब्धता में वृद्धि।

कैबर्जोलिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Cabergoline in hindi

कैबर्गोलिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): मैज़ोटी प्रतिक्रिया (उदाहरण के लिए लिम्फैडेनाइटिस, एडिमा, आर्थ्राल्जिया, सिनोव्हाइटिस, टैचीकार्डिया, बुखार, प्रुरिटस, पित्ती) और नेत्र संबंधी प्रतिक्रिया, विशेष रूप से ऑन्कोसेरसियासिस के इलाज से गुजर रहे रोगियों में; रोसैसिया की क्षणिक वृद्धि

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): अस्थेनिया, थकान, नेत्रश्लेष्मला रक्तस्राव (यदि ओंकोसेरिएसिस का इलाज किया जाता है); नेत्रश्लेष्मलाशोथ, नेत्र संबंधी हाइपरमिया, आंखों में जलन

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): त्वचा में जलन, चिड़चिड़ापन, खुजली, शुष्क त्वचा।

कैबर्गोलिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Cabergoline in hindi

कैबर्गोलिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है

शायद ही कभी, वारफारिन के साथ INR में वृद्धि हुई।

कैबर्जोलिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Cabergoline in hindi

कैबर्गोलिन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं:

मैज़ोटी प्रतिक्रिया (उदाहरण के लिए लिम्फैडेनाइटिस, एडिमा, आर्थ्राल्जिया, सिनोव्हाइटिस, टैचीकार्डिया, बुखार, प्रुरिटस, पित्ती) और नेत्र संबंधी प्रतिक्रिया, विशेष रूप से ऑन्कोसेरसियासिस के इलाज से गुजर रहे रोगियों में; रोसैसिया की क्षणिक वृद्धि।

विशिष्ट आबादी में कैबर्जोलिन का उपयोग - Use of Cabergoline in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

• ऑस्ट्रेलियाई औषधि मूल्यांकन समिति (एडीईसी) गर्भावस्था श्रेणी (Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) Pregnancy Category)

गर्भवती महिलाओं में कैबर्गोलिन के उपयोग पर कोई ऑस्ट्रेलियाई औषधि मूल्यांकन समिति (एडीईसी) मार्गदर्शन नहीं है।

प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान कैबर्गोलिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

• यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और कैबर्जोलिन से स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए। फिजियोलॉजिकल लैक्टेशन के अवरोध या दमन के लिए कैबर्जोलिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (सावधानियां अनुभाग देखें)।

• कैबर्जोलिन की प्रोलैक्टिन-कम करने वाली क्रिया से पता चलता है कि यह स्तनपान में बाधा उत्पन्न करेगी। स्तनपान में इस हस्तक्षेप के कारण, कैबर्जोलिन उन महिलाओं को प्रसवोत्तर नहीं दिया जाना चाहिए जो स्तनपान करा रही हैं या जो स्तनपान कराने की योजना बना रही हैं।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

• बाल रोगियों में कैबर्जोलिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

• कैबर्जोलिन के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों को पर्याप्त संख्या में शामिल नहीं किया गया कि क्या वे युवा रोगियों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह, और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में कैबर्जोलिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

रेस (Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में कैबर्जोलिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कैबर्गोलिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में कैबर्गोलिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

कैबर्गोलिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Cabergoline in hindi

तीव्र अतिमात्रा (Acute Overdose)

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

अधिक मात्रा से नाक बंद होने , बेहोशी या मतिभ्रम उत्पन्न होने की आशंका हो सकती है ।

प्रबंध (Management)

यदि आवश्यक हो तो रक्तचाप को समर्थन देने के उपाय किये जाने चाहिए।

क्रोनिक ओवरडोज़ (Chronic Overdose)

दवा के लेबल में कैबर्गोलिन की क्रोनिक ओवरडोज़ के बारे में सीमित जानकारी है

कैबर्जोलिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cabergoline in hindi

• फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

स्वस्थ स्वयंसेवकों (0.05 से 1.5 मिलीग्राम) और हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक रोगियों (0.3 से 1 मिलीग्राम) को एकल कैबर्जोलिन खुराक के बाद प्लाज्मा प्रोलैक्टिन के अवरोध के साथ खुराक प्रतिक्रिया, अधिकतम प्रभाव की शुरुआत और प्रभाव की अवधि का दस्तावेजीकरण किया गया है। स्वयंसेवकों में, 0.2 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर प्रोलैक्टिन अवरोध स्पष्ट था, जबकि ≥ 0.5 मिलीग्राम की खुराक अधिकांश विषयों में अधिकतम दमन का कारण बनी। उच्च खुराक अधिक मात्रा में विषयों में प्रोलैक्टिन दमन उत्पन्न करती है और इसकी शुरुआत पहले और कार्रवाई की लंबी अवधि के साथ होती है। 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों में, 0.5, 1, और 1.5 मिलीग्राम खुराक के परिणामस्वरूप पूर्ण प्रोलैक्टिन अवरोध हुआ, 92% से 100% विषयों में 1 और 1.5 मिलीग्राम खुराक के बाद 3 घंटे के भीतर अधिकतम प्रभाव हुआ, जबकि 0.5 के बाद 50% विषयों में मिलीग्राम खुराक.

हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक रोगियों (एन = 51) में, कैबर्जोलिन की 0.6 मिलीग्राम एकल खुराक के बाद अधिकतम प्रोलैक्टिन में कमी 2.5 मिलीग्राम ब्रोमोक्रिप्टिन के बराबर थी; हालाँकि, प्रभाव की अवधि काफ़ी लंबी थी (14 दिन बनाम 24 घंटे)। कैबर्जोलिन (6 घंटे बनाम 48 घंटे) की तुलना में ब्रोमोक्रिप्टिन के लिए अधिकतम प्रभाव का समय कम था।

72 स्वस्थ स्वयंसेवकों में, कैबर्जोलिन की एकल या एकाधिक खुराक (2 मिलीग्राम तक) के परिणामस्वरूप प्रोलैक्टिन का चयनात्मक अवरोध हुआ, जिसका अन्य पूर्वकाल पिट्यूटरी हार्मोन (जीएच, एफएसएच, एलएच, एसीटीएच, और टीएसएच) या कोर्टिसोल पर कोई स्पष्ट प्रभाव नहीं पड़ा।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption)

12 स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों को दी गई 0.5 मिलीग्राम से 1.5 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद, 2 से 3 घंटों के भीतर कैबर्जोलिन के 30 से 70 पिकोग्राम (पीजी)/एमएल का औसत चरम प्लाज्मा स्तर देखा गया। 0.5 से 7 मिलीग्राम खुराक सीमा पर, 12 स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों और नौ वयस्क पार्किंसोनियन रोगियों में कैबर्जोलिन प्लाज्मा स्तर खुराक-आनुपातिक दिखाई दिया। 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों में दोबारा खुराक लेने के अध्ययन से पता चलता है कि एक बार साप्ताहिक खुराक अनुसूची के बाद स्थिर-अवस्था का स्तर एकल खुराक के बाद की तुलना में दो गुना से तीन गुना अधिक होने की उम्मीद है। कैबर्जोलिन की पूर्ण जैवउपलब्धता अज्ञात है। प्रशासित खुराक का एक महत्वपूर्ण अंश प्रथम-पास प्रभाव से गुजरता है। 12 स्वस्थ विषयों के मूत्र डेटा से अनुमान लगाया गया कैबर्जोलिन का उन्मूलन आधा जीवन 63 से 69 घंटों के बीच था। कैबर्जोलिन का लंबे समय तक प्रोलैक्टिन कम करने वाला प्रभाव इसके धीमे उन्मूलन और लंबे आधे जीवन से संबंधित हो सकता है।

वितरण (Distribution)

जानवरों में, कुल रेडियोधर्मिता के आधार पर, कैबर्जोलिन (और/या इसके मेटाबोलाइट्स) ने व्यापक ऊतक वितरण दिखाया है। पिट्यूटरी में रेडियोधर्मिता प्लाज्मा से 100 गुना अधिक हो गई और लगभग 60 घंटे के आधे जीवन के साथ समाप्त हो गई। यह निष्कर्ष दवा के लंबे समय तक चलने वाले प्रोलैक्टिन-कम करने वाले प्रभाव के अनुरूप है। गर्भवती चूहों में पूरे शरीर की ऑटोरैडियोग्राफी अध्ययन में कोई भ्रूण ग्रहण नहीं दिखाया गया लेकिन गर्भाशय की दीवार में उच्च स्तर पाया गया। स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में पाई गई महत्वपूर्ण रेडियोधर्मिता (माता-पिता प्लस मेटाबोलाइट्स) नर्सिंग शिशुओं के संपर्क में आने की संभावना का सुझाव देती है। दवा पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित की जाती है। कैबर्गोलिन एकाग्रता-स्वतंत्र तरीके से मानव प्लाज्मा प्रोटीन से मध्यम रूप से बंधा हुआ है (40% से 42%)। अत्यधिक प्रोटीन युक्त दवाओं की सहवर्ती खुराक से इसके स्वभाव पर कोई प्रभाव पड़ने की संभावना नहीं है।

उपापचय (Metabolism)

जानवरों और मनुष्यों दोनों में, कैबर्जोलिन को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, मुख्य रूप से एसाइल्यूरिया बंधन या यूरिया अंश के हाइड्रोलिसिस के माध्यम से। साइटोक्रोम पी-450 की मध्यस्थता वाला चयापचय न्यूनतम प्रतीत होता है। कैबर्जोलिन चूहे में एंजाइम प्रेरण और/या अवरोध का कारण नहीं बनता है। एसाइल्यूरिया या यूरिया अंश का हाइड्रोलिसिस कैबर्जोलिन के प्रोलैक्टिन-कम करने वाले प्रभाव को समाप्त कर देता है, और अब तक पहचाने गए प्रमुख मेटाबोलाइट्स चिकित्सीय प्रभाव में योगदान नहीं करते हैं।

मलत्याग (Excretion)

पांच स्वस्थ स्वयंसेवकों को रेडियोधर्मी कैबर्जोलिन की मौखिक खुराक देने के बाद, लगभग 22% और 60% खुराक क्रमशः 20 दिनों के भीतर मूत्र और मल में उत्सर्जित हो गई। खुराक का 4% से कम मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित किया गया था। कैबर्जोलिन के लिए नॉनरेनल और रीनल क्लीयरेंस क्रमशः 3.2 एल/मिनट और 0.08 एल/मिनट हैं। हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक रोगियों में मूत्र उत्सर्जन समान था।

1. https://www.uptodate.com/contents/Cabergoline -drug-information?search=Cabergoline &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Cabergoline _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Cabergoline ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action