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Schedule H
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कैबर्गोलिन के बारे में - About Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन डोपामाइन (D2) एगोनिस्ट वर्ग से संबंधित एक हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया एजेंट (Hyperprolactinemia Agent) है।
कैबर्गोलिन को हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया (hyperprolactinemia) के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है, यह एक ऐसी स्थिति है जिसमें रक्त में प्रोलैक्टिन (prolactin) का स्तर बढ़ जाता है। इसका उपयोग अत्यधिक प्रोलैक्टिन उत्पादन से संबंधित विकारों, जैसे प्रोलैक्टिनोमा (prolactinomas) और कुछ मासिक धर्म संबंधी अनियमितताओं (menstrual irregularities) के इलाज के लिए भी किया जाता है।
कैबर्गोलिन मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, अधिकतम प्लाज्मा स्तर 2-3 घंटों में पहुंच जाता है। व्यापक ऊतक वितरण के कारण इसका आधा जीवन लगभग 63-68 घंटों का होता है। चयापचय मुख्यतः यकृत में होता है। कैबर्गोलिन मुख्य रूप से मल में उत्सर्जित होता है, जबकि इसका एक छोटा हिस्सा मूत्र में उत्सर्जित होता है।
सिरदर्द, चक्कर आना, मतली और निम्न रक्तचाप कैबर्गोलिन के कुछ सबसे आम दुष्प्रभाव हैं।
कैबेर्गोलिन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, अमेरिका, जापान और जर्मनी में उपलब्ध है
कैबर्गोलिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Cabergoline in hindi
7-ट्रांसमेम्ब्रेन जी-प्रोटीन युग्मित डोपामाइन D2 रिसेप्टर जीआई प्रोटीन से जुड़ा है। लैक्टोट्रॉफ़्स में एडेनिल साइक्लेज को रोकने से डोपामाइन D2 सक्रिय हो जाता है, जो इंट्रासेल्युलर सीएमपी स्तर को कम करता है और इंट्रासेल्युलर रिजर्व से आईपी3-निर्भर सीए2+ को रिलीज होने से रोकता है। एडेनिलिल साइक्लेज़ को रोकने के बजाय, वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम इनपुट को अवरुद्ध करके कोशिकाओं में कैल्शियम का स्तर कम किया जा सकता है। इसके अतिरिक्त, रिसेप्टर सक्रियण p42/p44 MAPK फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और MAPK/ERK किनेज़ फॉस्फोराइलेशन को कम करता है। एमएपीके/ईआरके काइनेज का सी-राफ और बी-राफ-निर्भर निषेध वह तंत्र है जिसके द्वारा एमएपीके बाधित होता है। एडेनिलिल साइक्लेज़ निषेध के बजाय, पिट्यूटरी ग्रंथि से वृद्धि हार्मोन की रिहाई डोपामाइन द्वारा प्रेरित होती है। यह रिलीज वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कम इंट्रासेल्युलर कैल्शियम प्रवाह द्वारा मध्यस्थ होता है। जब निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं तो चलने-फिरने की समस्या वाले लोगों में समन्वित मांसपेशीय क्रिया में सुधार देखा जाता है। डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट कैबर्गोलिन का आधा जीवन लंबा है और डी 2 रिसेप्टर्स के लिए एक मजबूत संबंध है। रिसेप्टर-बाइंडिंग परीक्षणों के अनुसार, कैबर्गोलिन में 5-HT1 और 5-HT2 सेरोटोनिन रिसेप्टर्स और डोपामाइन D1, 1 और 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए मामूली समानता है।
कैबर्गोलिन की क्रिया की शुरुआत आमतौर पर अंतर्ग्रहण के 3-4 घंटों के भीतर शुरू हो जाती है।
शरीर में कैबर्गोलिन की क्रिया की अवधि लगभग 7 से 28 दिन है।
कैबर्गोलिन का टीएमएक्स मौखिक प्रशासन के लगभग 2 से 3 घंटे बाद पाया गया।
कैबर्गोलिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन गोलियों में उपलब्ध है
गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
जैसा कि चिकित्सक सलाह देता है, दवा मौखिक रूप से लें
प्रतिदिन एक बार, आम तौर पर भोजन के साथ या उसके बिना।
कैबर्गोलिन का उपयोग - Uses of Cabergoline in hindi
• कैबर्गोलिन हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकारों का इलाज करता है, या तो अज्ञातहेतुक या प्रोलैक्टिनोमा (प्रोलैक्टिन-स्रावित एडेनोमा) के कारण।
• कैबर्गोलिन का उपयोग पार्किंसंस रोग के प्रबंधन में सहायक चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है।
• कैबर्गोलिन को स्तन के दूध के उत्पादन को रोकने या बंद करने के लिए निर्धारित किया जा सकता है, विशेष रूप से मृत जन्म, गर्भपात के बाद, या चिकित्सीय स्थितियों में जहां स्तनपान वर्जित है।
• कैबर्गोलिन को एक्रोमेगाली (अतिरिक्त वृद्धि हार्मोन उत्पादन), कुछ प्रकार के पिट्यूटरी ट्यूमर और अन्य डोपामिनर्जिक-संबंधी विकारों जैसी स्थितियों के लिए ऑफ-लेबल भी निर्धारित किया जा सकता है।
कैबर्गोलिन के फायदे - Benefits of Cabergoline in hindi
प्रोलैक्टिन के उच्च स्तर के उपचार में
प्रोलैक्टिन हार्मोन महिलाओं में दूध उत्पादन को उत्तेजित करता है और स्तनों की वृद्धि और विकास में मदद करता है। जिन महिलाओं को मृत प्रसव, गर्भपात या गर्भपात का अनुभव हुआ है, उनमें कैबर्गोलिन स्तन के दूध के उत्पादन को रोकने में मदद करता है। डोपामाइन, जो प्रोलैक्टिन के इन ऊंचे स्तर का कारण बनता है, इस पदार्थ पर कार्य करता है, जिसमें दूध उत्पादन होता है।
कैबर्गोलिन के संकेत - Indications of Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक बीमारियों का इलाज करने के लिए जो अज्ञातहेतुक हैं या प्रोलैक्टिनोमा (प्रोलैक्टिन का स्राव करने वाले एडेनोमा) के कारण होती हैं।
इसका उपयोग प्रारंभिक रोगसूचक प्रबंधन के दौरान एक मोनोथेरेपी के रूप में या पार्किंसोनियन सिंड्रोम के लक्षणों को प्रबंधित करने के लिए रोग के उन्नत चरणों के दौरान लेवोडोपा थेरेपी के सहायक के रूप में भी किया जा सकता है।
कैबर्गोलिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Cabergoline in hindi
मौखिक रूप से (Orally): कैबर्गोलिन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है। कैबर्गोलिन को पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। इसके अवशोषण को बेहतर बनाने और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों की संभावना को कम करने के लिए इसे खाली पेट या भोजन के साथ लिया जाना चाहिए। नियमित और समान अंतराल के लिए चिकित्सक द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करते हुए इसे हर दिन एक निश्चित समय पर नियमित रूप से लेना सबसे अच्छा है क्योंकि सबसे प्रभावी और सफल उपचार परिणाम प्राप्त करने के लिए चिकित्सा की खुराक और अवधि को विशिष्ट स्थितियों के अनुसार अलग-अलग किया जाता है।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
कैबर्गोलिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Cabergoline in hindi
गोलियाँ: 0.25 मिलीग्राम, 0.5 मिलीग्राम
कैबर्गोलिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Cabergoline in hindi
कैबेर्गोलिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
हाइपरप्रोलेक्टिनेमिया (Hyperprolactinemia)
हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक रोगों के लिए इसकी अनुशंसा की जाती है जो या तो अज्ञातहेतुक हो सकते हैं या उनके स्रोत के रूप में पिट्यूटरी एडेनोमा हो सकते हैं।
प्रारंभिक खुराक: 0.25 मिलीग्राम PO twice weekly
हर चार सप्ताह (या उससे अधिक) में 0.25 मिलीग्राम बढ़ाकर साप्ताहिक दो बार 1 मिलीग्राम तक करें।
कैबर्गोलिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन का उपयोग उचित आहार प्रतिबंधों के साथ, हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक रोगों के इलाज में किया जाना चाहिए।
कैबर्गोलिन लेते समय, आहार में उच्च नमक या उच्च सोडियम के सेवन से बचें और उच्च सोडियम प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों से सावधान रहें।
अंगूर या उसके रस के सेवन से बचें क्योंकि यह कैबर्गोलिन के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है, जिससे संभावित रूप से इसके अवशोषण और प्रभावशीलता पर असर पड़ सकता है।
कैबर्गोलिन को उच्च वसा वाले भोजन (उच्च-प्रोटीन भोजन) के साथ लेने से इसके अवशोषण में देरी हो सकती है और इसकी प्रभावशीलता कम हो सकती है। आमतौर पर हल्के भोजन के साथ या खाली पेट दवा लेने की सलाह दी जाती है।
कैबर्गोलिन का उपयोग करते समय शराब का सेवन सीमित करें, क्योंकि यह चक्कर आना और उनींदापन सहित इस दवा के दुष्प्रभावों को बढ़ा सकता है।
समग्र स्वास्थ्य को बढ़ावा देने और दवा की प्रभावशीलता का समर्थन करने के लिए हाइड्रेटेड रहने, संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल से भरपूर समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और दुबले प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
कैबर्गोलिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है: -
• कैबर्गोलिन, एर्गोट डेरिवेटिव, या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता;
• अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; हृदय वाल्व संबंधी विकारों का इतिहास (किसी भी वाल्व की वाल्वोपैथी, वाल्व पत्रक का मोटा होना, वाल्व प्रतिबंध, या मिश्रित वाल्व प्रतिबंध स्टेनोसिस द्वारा दर्शाया गया);
• पेरिकार्डियल, फुफ्फुसीय, या रेट्रोपेरिटोनियल फ़ाइब्रोटिक विकारों का इतिहास
• डोपामाइन प्रतिपक्षी के साथ सहवर्ती उपयोग
कैबर्गोलिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cabergoline in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए।
कार्डियक वाल्वुलोपैथी (Cardiac valvulopathy): वाल्वुलर रोग की जांच के लिए प्रत्येक रोगी को इकोकार्डियोग्राफी सहित हृदय संबंधी मूल्यांकन कराना चाहिए। वाल्वुलर रोग वाले रोगी को कैबर्गोलिन नहीं दिया जाना चाहिए।
हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक बीमारियों के इलाज के लिए, डॉक्टरों को कैबर्गोलिन की यथासंभव न्यूनतम खुराक देनी चाहिए। यदि कैबर्गोलिन दवा अभी भी आवश्यक है तो उन्हें बार-बार पुनर्मूल्यांकन करना चाहिए। उपचार के बाद कार्डियक वाल्वुलोपैथी के जोखिम का मूल्यांकन नैदानिक और नैदानिक निगरानी (जैसे छाती का एक्स-रे, सीटी स्कैन और कार्डियक इकोकार्डियोग्राफी) द्वारा किया जाना चाहिए। हर 6 से 12 महीने में नियमित इकोकार्डियोग्राफिक निगरानी की सलाह दी जाती है या नए कार्डियक बड़बड़ाहट, डिस्पेनिया, एडिमा, या कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर (CHF) सहित संकेतों और लक्षणों की उपस्थिति में चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया जाता है।
यदि इकोकार्डियोग्राफी नए वाल्वुलर पुनरुत्थान, वाल्वुलर संकुचन, या वाल्व पत्रक की मोटाई को इंगित करती है, तो कैबर्गोलिन को रोक दिया जाना चाहिए।
वाल्वुलोपैथी से जुड़ी अन्य दवाओं के संपर्क में आने वाले व्यक्तियों में, कैबर्गोलिन को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए।
• एक्स्ट्राकार्डियक फाइब्रोटिक प्रतिक्रियाएं (Extracardiac Fibrotic Reactions): कैबर्गोलिन पेरिकार्डियल, रेट्रोपेरिटोनियल और फुफ्फुस फाइब्रोसिस की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टों से जुड़ा हुआ है। विशेष रूप से एक्स्ट्राकार्डियक या कार्डियक फ़ाइब्रोटिक रोगों के इतिहास वाले व्यक्तियों में सावधानी बरतने का सुझाव दिया जाता है। श्वसन संबंधी लक्षणों, गुर्दे की समस्याओं और हृदय संबंधी अभिव्यक्तियों के साथ-साथ बढ़ते फाइब्रोसिस के अन्य संकेतकों पर नज़र रखना महत्वपूर्ण है। कैबर्गोलिन दवा शुरू करने से पहले और उसके दौरान, नियमित नैदानिक और नैदानिक मूल्यांकन स्थापित किया जाना चाहिए, जिसमें सीरम क्रिएटिनिन और छाती के एक्स-रे के उपाय शामिल हैं। फुफ्फुस बहाव या फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस वाले रोगियों में लक्षणों से राहत पाने के लिए कैबर्गोलिन की वापसी देखी गई है।
• सीएनएस अवसाद (CNS depression): उनींदापन का कारण बन सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)।
• फुफ्फुस/रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस (Pleural/retroperitoneal fibrosis): फुफ्फुस, पेरिकार्डियल और रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस के मामले सामने आए हैं। हृदय या एक्स्ट्राकार्डियक फाइब्रोटिक विकारों के इतिहास वाले रोगियों में इसका उपयोग न करें। फाइब्रोसिस के निदान के बाद, कैबर्गोलिन को बंद करने से स्थिति में सुधार हो सकता है।
प्रसवोत्तर स्तनपान अवरोध या दमन (Postpartum Lactation Inhibition or Suppression): शारीरिक स्तनपान दमन या अवरोध के लिए कैबर्गोलिन की सिफारिश नहीं की जाती है। इस उद्देश्य के लिए उपयोग किया जाने वाला एक अन्य डोपामाइन एगोनिस्ट, ब्रोमोक्रिप्टिन, उच्च रक्तचाप, स्ट्रोक और दौरे से जुड़ा हुआ है।
• मनोरोग संबंधी विकार (Psychiatric disorders): आक्रामकता, मानसिक व्यवहार और आवेग नियंत्रण विकार जैसे पैथोलॉजिकल जुआ (gambling), कामेच्छा में वृद्धि (increased libido), हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खर्च या खरीदारी, और अत्यधिक खाने को उपयोग के साथ सूचित किया गया है; आम तौर पर खुराक में कमी या उपचार बंद करने के साथ प्रतिवर्ती।
रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
• यकृत हानि (Hepatic impairment): सावधानी बरतें और यकृत हानि और व्यापक यकृत चयापचय वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी करें।
• पेप्टिक अल्सर रोग (Peptic ulcer disease): पेप्टिक अल्सर रोग (पीयूडी) या जीआई रक्तस्राव वाले रोगियों में सावधानी बरतें।
• रेनॉड सिंड्रोम (Raynaud syndrome): रेनॉड सिंड्रोम (Raynaud syndrome) वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
कैबर्गोलिन के साथ शराब का सेवन करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान उपयोग करना असुरक्षित। सीमित मानव डेटा से पता चलता है कि दवा स्तन के दूध में प्रवेश कर सकती है और बच्चे को नुकसान पहुँचा सकती है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान उपयोग करना असुरक्षित
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
ऐसे खाद्य पदार्थों या पेय पदार्थों का सेवन करने से बचें, जैसे कैफीन वाले खाद्य पदार्थ, जिनमें टायरामाइन की मात्रा अधिक होती है, जैसे कि पुरानी चीज, पका हुआ मांस और शराब।
कैबर्गोलिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): मैज़ोटी प्रतिक्रिया (उदाहरण के लिए लिम्फैडेनाइटिस, एडिमा, आर्थ्राल्जिया, सिनोवाइटिस, टैचीकार्डिया, बुखार, प्रुरिटस, पित्ती) और नेत्र संबंधी प्रतिक्रिया, विशेष रूप से ओंकोसेरसियासिस के इलाज से गुजर रहे रोगियों में; रोसैसिया की क्षणिक वृद्धि
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): अस्थेनिया, थकान, नेत्रश्लेष्मला रक्तस्राव (यदि ऑन्कोसेरसियासिस का इलाज किया जाता है); नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ओकुलर हाइपरएमिया, आंखों में जलन
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): त्वचा में जलन, जलन, खुजली, शुष्क त्वचा (dry skin)
पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट
अतिकामुकता, बढ़ी हुई कामेच्छा और पैथोलॉजिकल जुआ आवेग नियंत्रण और बाध्यकारी व्यवहार की पहचान हैं।
कैबर्गोलिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Cabergoline in hindi
कैबेर्गोलिन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है।
एर्गोट अल्कलॉइड्स (Ergot Alkaloids): एर्गोट एल्कलॉइड्स (उदाहरण के लिए, एर्गोटामाइन) के साथ कैबर्गोलिन के समवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए क्योंकि इससे एर्गोटिज़्म का खतरा बढ़ सकता है, जो संवहनी संकुचन की विशेषता वाली एक गंभीर स्थिति है।
डोपामाइन प्रतिपक्षी (Dopamine Antagonists): कैबर्गोलिन को अन्य डोपामाइन प्रतिपक्षी, जैसे कि एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ मिलाने से प्रभावशीलता कम हो सकती है या दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं।
CYP3A4 (CYP3A4): कैबर्गोलिन एंजाइम CYP3A4 को रोक सकता है, जो विभिन्न दवाओं के चयापचय में भूमिका निभाता है। जब CYP3A4 द्वारा चयापचयित दवाओं के साथ लिया जाता है, तो यह उनके रक्त स्तर को प्रभावित कर सकता है।
कैबर्गोलिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Cabergoline in hindi
कैबर्गोलिन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं
• जी मिचलाना
• कब्ज़
• चक्कर आना
• थकान
• सिरदर्द
• उल्टी करना
• सिर का चक्कर
• पेटदर्द
• स्तन में असुविधा
• तंद्रा (Sleepiness)
• वाल्वुलोपैथी (valvulopathy) से जुड़े विकार
• अपच
• Gastritis
• कमजोरी
• अवसाद (Depression)
• निम्न रक्तचाप, या पोस्टुरल हाइपोटेंशन
• cold flashes
विशिष्ट आबादी में कैबर्गोलिन का उपयोग - Use of Cabergoline in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
टेराटोजेनिक प्रभाव: श्रेणी बी स्वीकार्य हो सकता है।
पशु अनुसंधान द्वारा कोई खतरा नहीं दिखाया गया है, लेकिन मानव अध्ययन अभी तक आयोजित नहीं किया गया है, या कुछ जोखिम पशु अध्ययन द्वारा स्थापित किया गया है, लेकिन मानव अध्ययन द्वारा नहीं।
कैबर्गोलिन का उपयोग चूहों, चूहों और खरगोशों में प्रजनन की जांच में किया गया है जब गैवेज़ किया गया था।
चूहों में कैबर्गोलिन को 8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (मनुष्यों के लिए सलाह दी गई अधिकतम खुराक से लगभग 55 गुना) तक की खुराक पर प्रशासित किया गया, वहां मैटर्नोटॉक्सिक प्रभाव थे लेकिन कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं था।
चूहों में ऑर्गोजेनेसिस के दौरान, 0.012 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (मनुष्यों के लिए सलाह दी गई उच्चतम खुराक का लगभग 1/7) की खुराक से प्रत्यारोपण के बाद भ्रूण के नुकसान में वृद्धि हुई। चूहों में प्रोलैक्टिन को दबाने की कैबर्गोलिन की क्षमता के कारण ये नुकसान हो सकता है। खरगोश के ऑर्गोजेनेसिस चरण के दौरान, कैबर्गोलिन प्रेरित मैटरनोटॉक्सिसिटी, जो शरीर के वजन में कमी और भोजन सेवन में कमी की विशेषता है, 0.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की दैनिक खुराक (मनुष्यों के लिए सलाह दी गई अधिकतम खुराक का लगभग 19 गुना)। खरगोश के ऑर्गोजेनेसिस के दौरान, 4 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (मनुष्यों के लिए अनुशंसित उच्चतम खुराक का लगभग 150 गुना) ने कई असामान्यताओं की आवृत्ति में वृद्धि की। हालाँकि, एक अलग खरगोश परीक्षण में, 8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (या मनुष्यों के लिए सलाह दी गई उच्चतम खुराक का लगभग 300 गुना) तक की खुराक का उपयोग किसी भी भ्रूण-विषाक्तता या उपचार-संबंधी असामान्यताएं पैदा किए बिना किया गया था।
चूहों में, प्रसव से 6 दिन पहले से लेकर स्तनपान के दौरान, 0.003 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (मनुष्यों के लिए सलाह दी गई अधिकतम खुराक का लगभग 1/28) से अधिक की खुराक विकास में बाधा डालती है। दूध उत्पादन में कमी के कारण शिशुओं की मृत्यु हो गई।
हालाँकि, गर्भवती महिलाओं पर कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से शोधित अध्ययन नहीं हैं। यह दवा केवल गर्भावस्था के दौरान ही ली जानी चाहिए यदि आवश्यक हो क्योंकि पशु प्रजनन पर शोध आवश्यक रूप से मानव प्रतिक्रिया का संकेत नहीं है।
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
दवा मानव दूध में उत्सर्जित हो सकती है, हालाँकि, यह अज्ञात है। इस तथ्य को देखते हुए कि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और कैबर्गोलिन में नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रभाव पैदा करने की क्षमता होती है, दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, स्तनपान बंद करने या दवा बंद करने के बारे में निर्णय लिया जाना चाहिए। मां। कैबर्गोलिन का उपयोग सामान्य स्तनपान को रोकने या दबाने के लिए नहीं किया जाना चाहिए।
कैबर्गोलिन के प्रोलैक्टिन-कम करने वाले प्रभाव के कारण स्तनपान प्रभावित होने लगता है। कैबर्गोलिन को प्रसवोत्तर उन महिलाओं को नहीं दिया जाना चाहिए जो वर्तमान में स्तनपान करा रही हैं या स्तनपान में इसके हस्तक्षेप के कारण ऐसा करने का इरादा रखती हैं।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों में कैबर्गोलिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
- वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
कैबर्गोलिन क्लिनिकल जांच में यह निर्धारित करने के लिए अपर्याप्त बुजुर्ग प्रतिभागी थे कि क्या उनकी प्रतिक्रियाएँ युवा लोगों से भिन्न थीं। अन्य दर्ज नैदानिक अनुभवों में वृद्ध और युवा रोगियों के दृष्टिकोण में अंतर नहीं दिखाया गया है। सामान्य तौर पर, वृद्ध रोगी के लिए खुराक चुनते समय सावधानी बरतनी चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरुआत होती है। ऐसा इसलिए है क्योंकि वरिष्ठ रोगियों में हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह, साथ ही समवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार कम होने की संभावना अधिक होती है, और ये कारक अधिक सामान्य होते हैं।
गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):
कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया जाता है; हालाँकि, मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कैबर्गोलिन फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं किया जाता है।
हेपेटिक हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient):
कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें और सावधानीपूर्वक निगरानी करें।
कैबर्गोलिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Cabergoline in hindi
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
कैबर्गोलिन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में चिकित्सक को सतर्क रहना चाहिए। कैबर्गोलिन के अधिक सेवन से मतली, उल्टी, भ्रम, नाक बंद होना, बेहोशी या मतिभ्रम जैसे लक्षण हो सकते हैं।
प्रबंध (Management)
कैबर्गोलिन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। ओवरडोज़ का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर कैबर्गोलिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए। यदि अवशोषण को कम करने के लिए अंतर्ग्रहण के तुरंत बाद अधिक मात्रा का पता चलता है तो सक्रिय चारकोल या गैस्ट्रिक पानी से धोने पर भी विचार किया जा सकता है।
प्रबंधन में आमतौर पर सहायक उपाय और रोगसूचक उपचार शामिल होते हैं। रोगसूचक उपचार में मतली और उल्टी के लिए एंटीमेटिक्स, निर्जलीकरण के लिए तरल पदार्थ और रक्तचाप गंभीर रूप से बढ़ जाने पर इसे नियंत्रित करने के लिए दवाएं शामिल हो सकती हैं।
कैबर्गोलिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cabergoline in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
कैबर्गोलिन में केंद्रीय रूप से स्थित डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके विभिन्न प्रकार के औषधीय प्रभाव होते हैं। दो डोपामिनर्जिक उपपरिवार और पांच अलग-अलग डोपामाइन रिसेप्टर प्रकार हैं। डोपामिनर्जिक डी1 रिसेप्टर उपपरिवार के डी1 और डी5 उपरिसेप्टर डिस्केनेसिया से जुड़े हुए हैं। डोपामिनर्जिक D2 रिसेप्टर उपपरिवार के D2, डी3 और डी4 उपरिसेप्टर आंदोलन विकार के लक्षणों में सुधार से संबंधित हैं। इसलिए, डोपामिनर्जिक एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं का मुख्य उद्देश्य D2 उपपरिवार रिसेप्टर्स, विशेष रूप से D2 और डी3 रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए विशिष्ट एगोनिस्ट गतिविधि है। डोपामाइन एगोनिस्ट का मुख्य रूप से पोस्टसिनेप्टिक D2 सक्रियण के कारण एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव होने की परिकल्पना की गई है, हालांकि प्रीसिनेप्टिक D2 उत्तेजना में न्यूरोप्रोटेक्टिव लाभ होते हैं। इस अर्ध-सिंथेटिक एर्गोट व्युत्पन्न का D2- और D3 डोपामाइन रिसेप्टर्स पर मजबूत एगोनिस्ट प्रभाव पड़ता है।
इसके अतिरिक्त, यह 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन (5-HT)2B, 5-HT2A, 5-HT1D, डोपामाइन D4, 5-HT1A, डोपामाइन D1, 5-HT1B, और 5 पर एगोनिस्ट क्रिया (बाध्यकारी समानता के घटते क्रम में) प्रदर्शित करता है। -HT2C रिसेप्टर्स और 2B, 2A और 2C रिसेप्टर्स पर विरोधी गतिविधि। जब मस्तिष्क की निग्रोस्ट्रिएटल प्रणाली अपने डोपामिनर्जिक कार्य का लगभग 80% खो देती है, तो पार्किंसोनियन सिंड्रोम स्पष्ट हो जाता है। समन्वित मांसपेशी गतिविधि (जैसे कि गति, संतुलन और चलना) की तीव्रता को विनियमित करने में स्ट्रिएटम की भूमिका के कारण, इसके कार्य के नुकसान से डिस्टोनिया (तीव्र मांसपेशी संकुचन), पार्किंसनिज़्म (जो कंपकंपी, कठोरता और चपटा प्रभाव के रूप में प्रकट होता है) हो सकता है। , अकथिसिया (आंतरिक बेचैनी), टार्डिव डिस्केनेसिया (अनैच्छिक मांसपेशी आंदोलन आमतौर पर डोपामिनर्जिक गतिविधि के दीर्घकालिक नुकसान से जुड़े होते हैं), और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम। मतिभ्रम और भ्रम मस्तिष्क के मेसोलेम्बिक मार्ग में उच्च डोपामिनर्जिक गतिविधि के कारण होने वाले डोपामाइन एगोनिस्ट के प्रतिकूल प्रभाव हैं; ये लक्षण सिज़ोफ्रेनिया के रोगियों में मस्तिष्क क्षेत्र में अत्यधिक डोपामिनर्जिक गतिविधि के साथ मौजूद होते हैं। यह भी संभव है कि 5-HT2A एगोनिज्म डोपामाइन एगोनिस्ट के मतिभ्रम संबंधी दुष्प्रभावों का कारण है। हाइपोथैलेमस मस्तिष्क के ट्यूबरोइनफंडिब्यूलर मार्ग का प्रारंभिक बिंदु है, जो पिट्यूटरी तक जाता है। डोपामाइन पूर्वकाल पिट्यूटरी में लैक्टोट्रॉफ़्स द्वारा इस मार्ग में प्रोलैक्टिन स्राव को रोकता है। डोपामिनर्जिक गतिविधि में वृद्धि से ट्यूबरोइनफंडिब्यूलर मार्ग में प्रोलैक्टिन का उत्पादन बाधित होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
- अवशोषण (Absorption)
12 स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों को 0.5 से 1.5 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक देने के 2-3 घंटों के भीतर, कैबर्गोलिन का औसत शिखर प्लाज्मा स्तर 30 से 70 पिकोग्राम/एमएल (पीजी/एमएल) देखा गया। 12 स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों और 9 वयस्क पार्किंसोनियन रोगियों में, कैबर्गोलिन प्लाज्मा का स्तर 0.5 से 7 मिलीग्राम खुराक सीमा में खुराक-आनुपातिक था। 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों पर बार-बार खुराक लेने के शोध के अनुसार, एक बार साप्ताहिक खुराक लेने से एकल खुराक के परिणामस्वरूप स्थिर-अवस्था का स्तर दो से तीन गुना अधिक होने की संभावना है। कैबर्गोलिन की 100% जैवउपलब्धता ज्ञात नहीं है। वितरित खुराक के एक बड़े हिस्से पर पहला-पास प्रभाव पड़ता है। 12 स्वस्थ प्रतिभागियों के मूत्र डेटा के अनुसार, कैबर्गोलिन का उन्मूलन आधा जीवन 63 से 69 घंटों के बीच था। कैबर्गोलिन के लंबे आधे जीवन और धीमी गति से उन्मूलन के कारण, इसका प्रोलैक्टिन कम करने वाला प्रभाव लंबे समय तक रह सकता है।
अर्ध-जीवन: 63-69 घंटा
- वितरण (Distribution)
कुल रेडियोधर्मिता के अनुसार, कैबर्गोलिन (और/या इसके मेटाबोलाइट्स) का जानवरों में व्यापक ऊतक वितरण होता है। पिट्यूटरी रेडियोधर्मिता का आधा जीवन लगभग 60 घंटे का होता है और यह प्लाज्मा में रेडियोधर्मिता की तुलना में 100 गुना अधिक तेजी से समाप्त होता है। यह परिणाम दवा की प्रोलैक्टिन में निरंतर कमी के अनुरूप है। गर्भवती चूहों पर पूरे शरीर की ऑटोरैडियोग्राफी का उपयोग करने वाले अध्ययनों से पता चला कि भ्रूण का अवशोषण नगण्य है लेकिन गर्भाशय की दीवार में महत्वपूर्ण मात्रा में है। स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में पर्याप्त रेडियोधर्मिता (माता-पिता प्लस मेटाबोलाइट्स) की उपस्थिति से नर्सिंग शिशुओं के संपर्क में आने की संभावना बढ़ जाती है। दवा का शरीर में व्यापक भौगोलिक वितरण है। मानव प्लाज्मा प्रोटीन मध्यम रूप से बंधे होते हैं (40% से 42%) लेकिन एकाग्रता-स्वतंत्र रूप से कैबर्गोलिन से बंधे होते हैं। यह संभावना नहीं है कि इसका स्वभाव अत्यधिक प्रोटीन युक्त दवाओं की समवर्ती खुराक से प्रभावित होगा।
प्रोटीन बाध्य: 40-42%
- उपापचय (Metabolism)
कैबर्गोलिन का पर्याप्त चयापचय मनुष्यों और जानवरों में होता है, मुख्य रूप से एसाइल-यूरिया बंधन या यूरिया अंश के हाइड्रोलिसिस द्वारा। साइटोक्रोम P-450 द्वारा मध्यस्थता वाला चयापचय अपेक्षाकृत कम है। चूहों में, कैबर्गोलिन के परिणामस्वरूप एंजाइम प्रेरण या अवरोध नहीं होता है। अब तक खोजे गए प्राथमिक मेटाबोलाइट्स कैबर्गोलिन के चिकित्सीय लाभ में वृद्धि नहीं करते हैं क्योंकि एसाइल यूरिया या यूरिया की मात्रा का हाइड्रोलिसिस कैबर्गोलिन के प्रोलैक्टिन-कम करने वाले प्रभाव को समाप्त कर देता है।
पीक प्लाज्मा समय: 2-3 घंटे
चरम प्लाज्मा: 0.5-1.5 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद 30-70 पीजी/एमएल
- मलत्याग (Excretion)
पांच स्वस्थ स्वयंसेवकों को मौखिक रूप से रेडियोधर्मी कैबर्गोलिन देने के बाद, 20 दिनों के बाद 22% और 60% खुराक मूत्र और मल में समाप्त हो गई। खुराक का 4% या उससे कम हिस्सा बिना किसी बदलाव के मूत्र में समाप्त हो गया। नॉनरीनल और रीनल सिस्टम के माध्यम से कैबर्गोलिन की निकासी क्रमशः 3.2 एल/मिनट और 0.08 एल/मिनट है। हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक व्यक्तियों में समान मूत्र उत्सर्जन देखा गया था।
गुर्दे की निकासी: 0.08 एल/मिनट
उत्सर्जन: मूत्र (22%); मल (60%)
कैबर्गोलिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Cabergoline in hindi
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• वर्हेल्स्ट, जे एट अल। "हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया के उपचार में कैबर्गोलिन: 455 रोगियों में एक अध्ययन।" द जर्नल ऑफ़ क्लिनिकल एंडोक्रिनोलॉजी एंड मेटाबॉलिज्म वॉल्यूम। 84,7 (1999): 2518-22। doi:10.1210/jcem.84.7.5810
• एब्स, आर एट अल. "एक्रोमेगाली के उपचार में कैबर्गोलिन: 64 रोगियों पर एक अध्ययन।" द जर्नल ऑफ़ क्लिनिकल एंडोक्रिनोलॉजी एंड मेटाबॉलिज्म वॉल्यूम। 83,2 (1998): 374-8. doi:10.1210/जेसीईएम.83.2.4556
• अलीपुर, मोहम्मदसमैइल एट अल। "मेथम्फेटामाइन-आश्रित रोगियों के उपचार में कैबर्गोलिन और ग्लियाल सेल-व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक फैक्टर के सीरम स्तर पर इसका प्रभाव: एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण।" यूरोपीय व्यसन अनुसंधान खंड। 27,6 (2021): 457-468। doi:10.1159/000515398
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