कैल्सीट्रियोल

कैल्सीट्रियोल के बारे में - About Calcitriol in hindi

कैल्सीट्रियोल का उपयोग हाइपोपैराथायरायडिज्म (Hypoparathyroidism), रीनल ऑस्टियोडिस्ट्रॉफी (Renal osteodystrophy), क्रोनिक किडनी रोग में सेकेंडरी हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease), पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस (Postmenopausal osteoporosis), हाइपोकैल्सीमिया (Hypocalcemia), क्रोनिक किडनी रोग में सेकेंडरी हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease), प्लाक सोरायसिस (Plaque psoriasis) के उपचार में किया जा सकता है।

कैल्सीट्रियोल विटामिन डी (Vitamin D) एनालॉग्स के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

कैल्सिट्रिऑल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: मौखिक: 2-6 घंटों के भीतर; 8-12 घंटे (हेमोडायलिसिस पर) और स्तन के दूध (थोड़ी मात्रा) में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 99.9%, मुख्य रूप से एक विशिष्ट विटामिन डी बाइंडिंग प्रोटीन (डीबीपी) और कुछ हद तक एल्ब्यूमिन और लिपोप्रोटीन के लिए और CYP24A1 आइसोन्ज़ाइम द्वारा हाइड्रॉक्सिलेशन और ऑक्सीकरण के माध्यम से मुख्य रूप से कैल्सीट्रोइक एसिड और एक लैक्टोन मेटाबोलाइट में लिवर और किडनी में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। और मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं (27%); मूत्र (24 घंटे में 7% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 5-8 घंटे; 16-22 घंटे (हेमोडायलिसिस पर)।

कैल्सिट्रिऑल के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: हाइपरकैल्सीमिया जो सामान्यीकृत संवहनी कैल्सीफिकेशन, अन्य नरम ऊतक कैल्सीफिकेशन, नेफ्रोकैल्सीनोसिस और गंभीर नेफ्रोलिथियासिस का कारण बन सकता है; हाइपरकैल्सीयूरिया, हाइपरफोस्फेटेमिया, पीटीएच का अत्यधिक दमन, एडायनामिक हड्डी रोग (IV), एक्टोपिक कैल्सीफिकेशन

कैल्सीट्रियोल कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन और इंजेक्शन योग्य सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, जापान, जर्मनी, चीन में उपलब्ध है।

कैल्सीट्रियोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Calcitriol in hindi

कैल्सीट्रियोल विटामिन डी3 (कोलेकल्सीफेरोल (cholecalciferol)) का सक्रिय रूप है। मनुष्य में विटामिन डी की प्राकृतिक या अंतर्जात आपूर्ति मुख्य रूप से त्वचा में 7-डीहाइड्रोकोलेस्ट्रोल (7-dehydrocholesterol) को विटामिन डी3 में बदलने के लिए पराबैंगनी प्रकाश पर निर्भर करती है। अपने लक्ष्य ऊतकों पर पूरी तरह से सक्रिय होने से पहले विटामिन डी3 को यकृत और गुर्दे में चयापचय रूप से सक्रिय किया जाना चाहिए। प्रारंभिक परिवर्तन यकृत में मौजूद विटामिन डी3-25-हाइड्रॉक्सीलेज़ (D3-25-hydroxylase ) एंजाइम द्वारा उत्प्रेरित होता है, और इस प्रतिक्रिया का उत्पाद 25-(ओएच)डी3(25-(OH)D3) (कैल्सीफेडिओल (calcifediol)) होता है। उत्तरार्द्ध गुर्दे के ऊतकों के माइटोकॉन्ड्रिया में हाइड्रॉक्सिलेशन से गुजरता है, और यह प्रतिक्रिया गुर्दे के 25-हाइड्रॉक्सीविटामिन डी3-1-αहाइड्रॉक्सिलेज़ (25-hydroxyvitamin D3-1-αhydroxylase) द्वारा सक्रिय होकर 1,25-(ओएच)2डी3 (1,25-(OH)2D3) (कैल्सीट्रियोल (calcitriol)), विटामिन डी3 का सक्रिय रूप उत्पन्न करती है।

कैल्सीट्रियोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Calcitriol in hindi

कैल्सीट्रियोल कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन और इंजेक्शन योग्य सल्यूशन में उपलब्ध है।

कैल्सीट्रियोल का उपयोग - Uses of Calcitriol in hindi

कैल्सिट्रिऑल का उपयोग हाइपोपैराथायरायडिज्म (Hypoparathyroidism), रीनल ऑस्टियोडिस्ट्रॉफी (Renal osteodystrophy), क्रोनिक किडनी रोग में सेकेंडरी हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease), पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस (Postmenopausal osteoporosis), हाइपोकैल्सीमिया (Hypocalcemia), क्रोनिक किडनी रोग में सेकेंडरी हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease), प्लाक सोरायसिस (Plaque psoriasis) के उपचार में किया जा सकता है।

कैल्सीट्रियोल के लाभ - Benefits of Calcitriol in hindi

कैल्सीट्रियोल, विटामिन डी 3 (कोलेकल्सीफेरोल (cholecalciferol)) का सक्रिय रूप , आंत, गुर्दे, पैराथाइरॉइड ग्रंथि और हड्डी में विटामिन डी रिसेप्टर्स को बांधता है और सक्रिय करता है, इस प्रकार आंतों में सीए (Ca) परिवहन और अवशोषण को उत्तेजित करता है। यह हड्डी के अवशोषण को भी उत्तेजित करता है और सीए के वृक्क ट्यूबलर पुनर्अवशोषण (renal tubular reabsorption) को बढ़ाता है, जिससे पीटीएच(PTH) का स्तर कम होता है और सीए-फॉस्फेट होमियोस्टेसिस (Ca-phosphate homeostasis) में सुधार होता है। सोरायसिस (psoriasis) के उपचार में, यह केराटिनोसाइट्स (keratinocytes) और टी-कोशिकाओं के प्रसार को रोकता है जिससे क्रमशः केराटिनोसाइट्स भेदभाव को उत्तेजित किया जाता है और विभिन्न सूजन कारकों के उत्पादन को सामान्य किया जाता है।पर्यायवाची: 1α,25-डीहद्रोक्षयवितामिन द3 (1α,25-dihydroxyvitamin D3) , 1,25-डाइहाइड्रोक्सीकोलेकल्सीफेरोल(1,25-dihydroxycholecalciferol), 1,25-डीहद्रोक्षयवितामिन द3(1,25-dihydroxyvitamin D3),1α, 25-डीहद्रोक्षचोलकालसिफ़ेरोल (1α, 25-dihydroxycholcalciferol)।

कैल्सीट्रियोल के संकेत - Indications of Calcitriol in hindi

कैल्सीट्रियोल को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है (Calcitriol is approved for use in the following clinical indications)

हाइपोपैराथायरायडिज्म (Hypoparathyroidism)

वयस्क: पोस्टसर्जिकल हाइपोपैराथायरायडिज्म, इडियोपैथिक हाइपोपैराथायरायडिज्म, या स्यूडोहाइपोपैराथायरायडिज्म वाले रोगियों में: प्रारंभ में, प्रतिदिन सुबह 0.25 एमसीजी, यदि आवश्यक हो तो 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है। व्यक्तिगत सीरम सीए स्तरों के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

मौखिक

वृक्क अस्थिदुष्पोषण (Renal osteodystrophy)

वयस्क: हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में: प्रारंभ में, प्रतिदिन 0.25 एमसीजी, या हर दूसरे दिन 0.25 एमसीजी (सामान्य या केवल थोड़ा कम सीए स्तर वाले लोगों में), यदि आवश्यक हो तो 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर 0.25 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है। सामान्य खुराक सीमा: प्रतिदिन 0.5-1 एमसीजी। व्यक्तिगत सीरम सीए स्तरों के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

मौखिक

क्रोनिक किडनी रोग में द्वितीयक हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease)

वयस्क: मध्यम से गंभीर क्रोनिक किडनी रोग (सीकेडी) वाले रोगियों में जो अभी तक डायलिसिस पर नहीं हैं: प्रारंभ में, प्रतिदिन 0.25 एमसीजी, यदि आवश्यक हो तो प्रतिदिन 0.5 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

मौखिक

पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस (Postmenopausal osteoporosis)

वयस्क: 0.25 एमसीजी बोली।

नसों में

हाइपोकैल्सीमिया (Hypocalcaemia)

वयस्क: क्रोनिक रीनल डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में: सामान्य खुराक: शुरुआत में, स्थिति की गंभीरता के आधार पर, लगभग हर दूसरे दिन 1-2 एमसीजी, सप्ताह में 3 बार। खुराक सीमा: 0.5-4 एमसीजी साप्ताहिक 3 बार। यदि आवश्यक हो तो खुराक को 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर 0.5-1 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है। व्यक्तिगत पीटीएच, सीरम सीए और फॉस्फोरस के स्तर के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

नसों में

क्रोनिक किडनी रोग में द्वितीयक हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease)

वयस्क: क्रोनिक रीनल डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में: सामान्य खुराक: शुरुआत में, स्थिति की गंभीरता के आधार पर, लगभग हर दूसरे दिन 1-2 एमसीजी, सप्ताह में 3 बार। खुराक सीमा: 0.5-4 एमसीजी साप्ताहिक 3 बार। यदि आवश्यक हो तो खुराक को 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर 0.5-1 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है। व्यक्तिगत पीटीएच, सीरम सीए और फॉस्फोरस के स्तर के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

सामयिक/त्वचीय

चकत्ते वाला सोरायसिस (Plaque psoriasis)

वयस्क: हल्के से मध्यम गंभीर मामलों वाले रोगियों में जिनमें बीएसए की भागीदारी 35% तक है: 3 एमसीजी/जी मरहम के रूप में: प्रभावित क्षेत्र पर लगाएं। अधिकतम: प्रतिदिन 30 ग्राम।

गुर्दे की हानि (Renal impairment): वर्जित।

हेपेटिक हानि (Hepatic impairment): वर्जित।

कैल्सीट्रियोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Calcitriol in hindi

हाइपोपैराथायरायडिज्म (Hypoparathyroidism)

वयस्क: पोस्टसर्जिकल हाइपोपैराथायरायडिज्म, इडियोपैथिक हाइपोपैराथायरायडिज्म, या स्यूडोहाइपोपैराथायरायडिज्म वाले रोगियों में: प्रारंभ में, प्रतिदिन सुबह 0.25 एमसीजी, यदि आवश्यक हो तो 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है। व्यक्तिगत सीरम सीए स्तरों के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

मौखिक

वृक्क अस्थिदुष्पोषण (Renal osteodystrophy)

वयस्क: हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में: प्रारंभ में, प्रतिदिन 0.25 एमसीजी, या हर दूसरे दिन 0.25 एमसीजी (सामान्य या केवल थोड़ा कम सीए स्तर वाले लोगों में), यदि आवश्यक हो तो 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर 0.25 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है। सामान्य खुराक सीमा: प्रतिदिन 0.5-1 एमसीजी। व्यक्तिगत सीरम सीए स्तरों के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

मौखिक

क्रोनिक किडनी रोग में द्वितीयक हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease)

वयस्क: मध्यम से गंभीर क्रोनिक किडनी रोग (सीकेडी) वाले रोगियों में जो अभी तक डायलिसिस पर नहीं हैं: प्रारंभ में, प्रतिदिन 0.25 एमसीजी, यदि आवश्यक हो तो प्रतिदिन 0.5 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

मौखिक

पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस (Postmenopausal osteoporosis)

वयस्क: 0.25 एमसीजी बोली।

नसों में

हाइपोकैल्सीमिया (Hypocalcaemia)

वयस्क: क्रोनिक रीनल डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में: सामान्य खुराक: शुरुआत में, स्थिति की गंभीरता के आधार पर, लगभग हर दूसरे दिन 1-2 एमसीजी, सप्ताह में 3 बार। खुराक सीमा: 0.5-4 एमसीजी साप्ताहिक 3 बार। यदि आवश्यक हो तो खुराक को 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर 0.5-1 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है। व्यक्तिगत पीटीएच, सीरम सीए और फॉस्फोरस के स्तर के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

नसों में

क्रोनिक किडनी रोग में द्वितीयक हाइपरपैराथायरायडिज्म (Secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease)

वयस्क: क्रोनिक रीनल डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में: सामान्य खुराक: शुरुआत में, स्थिति की गंभीरता के आधार पर, लगभग हर दूसरे दिन 1-2 एमसीजी, सप्ताह में 3 बार। खुराक सीमा: 0.5-4 एमसीजी साप्ताहिक 3 बार। यदि आवश्यक हो तो खुराक को 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर 0.5-1 एमसीजी तक बढ़ाया जा सकता है। व्यक्तिगत पीटीएच, सीरम सीए और फॉस्फोरस के स्तर के अनुसार खुराक समायोजन, खुराक में रुकावट या समाप्ति की आवश्यकता हो सकती है (विस्तृत उत्पाद दिशानिर्देश देखें)।

बुजुर्ग: खुराक सीमा के निचले सिरे पर शुरुआत करें।

सामयिक/त्वचीय

चकत्ते वाला सोरायसिस (Plaque psoriasis)

वयस्क: हल्के से मध्यम गंभीर मामलों वाले रोगियों में जिनमें बीएसए की भागीदारी 35% तक है: 3 एमसीजी/जी मरहम के रूप में: प्रभावित क्षेत्र पर लगाएं। अधिकतम: प्रतिदिन 30 ग्राम।

गुर्दे की हानि (Renal impairment): वर्जित।

हेपेटिक हानि (Hepatic impairment): वर्जित।

कैल्सीट्रियोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Calcitriol in hindi

कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन और इंजेक्शन योग्य सल्यूशन (Capsules, Oral Solution and Injectable Solution)

0.25 एमसीजी, 0.5 एमसीजी, 1 एमसीजी, 1 एमसीजी/एमएल

कैल्सीट्रियोल के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Calcitriol in hindi

कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन और इंजेक्शन योग्य सल्यूशन (Capsules, Oral Solution and Injectable Solution)

कैल्सीट्रियोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Calcitriol in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में कैल्सीट्रियोल का निषेध किया जा सकता है: -

अतिसंवेदनशीलता. पहले से मौजूद हाइपरकैल्सीमिया, कंकाल संबंधी दुर्दमताएं या हड्डी मेटास्टेसिस, अन्य चयापचय हड्डी रोग (जैसे पगेट रोग, हाइपरपैराथायरायडिज्म), क्षारीय फॉस्फेट की अस्पष्टीकृत वृद्धि, कंकाल के लिए पिछले प्रत्यारोपण या बाहरी बीम विकिरण चिकित्सा, ऑस्टियोसारकोमा की संभावना वाले वंशानुगत विकार। खुले एपिफेसिस वाले युवा वयस्क। गंभीर गुर्दे की हानि. गर्भावस्था.

कैल्सीट्रियोल का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Calcitriol in hindi

चूंकि कैल्सिट्रिऑल उपलब्ध विटामिन डी का सबसे शक्तिशाली मेटाबोलाइट है, इसलिए हाइपरकैल्सीमिया के खतरे से बचने के लिए उपचार के दौरान विटामिन डी और इसके डेरिवेटिव की प्रिस्क्रिप्शन-आधारित खुराक को रोक दिया जाना चाहिए या सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए। डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में सीरम फास्फोरस के स्तर को नियंत्रित करने के लिए एक गैर-एल्यूमीनियम फॉस्फेट-बाध्यकारी यौगिक का उपयोग किया जाना चाहिए।

विटामिन डी के किसी भी रूप की अधिक मात्रा खतरनाक है। विटामिन डी और इसके मेटाबोलाइट्स की अधिक मात्रा के कारण प्रगतिशील हाइपरकैल्सीमिया इतना गंभीर हो सकता है कि आपातकालीन ध्यान देने की आवश्यकता हो सकती है। क्रोनिक हाइपरकैल्सीमिया से सामान्यीकृत संवहनी कैल्सीफिकेशन, नेफ्रोकैल्सीनोसिस और अन्य नरम-ऊतक कैल्सीफिकेशन हो सकता है। सीरम कैल्शियम टाइम्स फॉस्फेट (Ca x P) उत्पाद को 70 mg 2 /dL 2 से अधिक की अनुमति नहीं दी जानी चाहिए । संदिग्ध शारीरिक क्षेत्रों का रेडियोग्राफिक मूल्यांकन इस स्थिति का शीघ्र पता लगाने में उपयोगी हो सकता है।

सावधानियां (Precautions)

सामान्यतः कैल्सीट्रियोल इंजेक्शन की अत्यधिक खुराक हाइपरकैल्सीमिया और कुछ मामलों में हाइपरकैल्सीयूरिया उत्पन्न करती है; इसलिए, उपचार के आरंभ में खुराक समायोजन के दौरान, सीरम कैल्शियम और फास्फोरस को सप्ताह में कम से कम दो बार निर्धारित किया जाना चाहिए। यदि हाइपरकैल्सीमिया विकसित हो जाए तो दवा तुरंत बंद कर देनी चाहिए। डिजिटलिस पर रोगियों को कैल्सिट्रिऑल सावधानी से दिया जाना चाहिए, क्योंकि ऐसे रोगियों में हाइपरकैल्सीमिया कार्डियक अतालता को तेज कर सकता है। रोगी के लिए जानकारी रोगी और उसके माता-पिता को आहार और कैल्शियम अनुपूरण के निर्देशों का पालन करने और मैग्नीशियम युक्त एंटासिड सहित अस्वीकृत गैर-पर्ची दवाओं के उपयोग से बचने के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। मरीजों को हाइपरकैल्सीमिया के लक्षणों के बारे में भी सावधानीपूर्वक सूचित किया जाना चाहिए। आवश्यक प्रयोगशाला परीक्षण सीरम कैल्शियम, फास्फोरस, मैग्नीशियम और क्षारीय फॉस्फेट और 24 घंटे मूत्र कैल्शियम और फास्फोरस को समय-समय पर निर्धारित किया जाना चाहिए। दवा के प्रारंभिक चरण के दौरान, सीरम कैल्शियम और फास्फोरस को अधिक बार (दो बार साप्ताहिक) निर्धारित किया जाना चाहिए। यदि पीटीएच स्तर को असामान्य स्तर तक दबा दिया जाए तो एडायनामिक हड्डी रोग विकसित हो सकता है। यदि बायोप्सी अन्य (नैदानिक) कारणों से नहीं की जा रही है, तो हड्डी के कारोबार की दर को इंगित करने के लिए पीटीएच स्तर का उपयोग किया जा सकता है। यदि कैल्सीट्रियोल से उपचारित रोगियों में पीटीएच का स्तर अनुशंसित लक्ष्य सीमा (सामान्य की ऊपरी सीमा से 1.5 से 3 गुना) से नीचे गिर जाता है, तो कैल्सीट्रियोल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए या उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। कैल्सिट्रिऑल थेरेपी को बंद करने से रिबाउंड प्रभाव हो सकता है, इसलिए रखरखाव खुराक से नीचे उचित अनुमापन की सिफारिश की जाती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में कैल्सीट्रियोल के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि कैल्सीट्रियोल स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

0.08 और 0.3 एमसीजी/किलोग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से दिए जाने पर कैल्सीट्रियोल खरगोशों में टेराटोजेनिक पाया गया है। इन खुराकों पर 3 बच्चों के सभी 15 भ्रूणों में बाहरी और कंकाल संबंधी असामान्यताएं दिखाई दीं। हालाँकि, अन्य 23 बच्चों (156 भ्रूण) में से किसी में भी नियंत्रण की तुलना में बाहरी और कंकाल संबंधी असामान्यताएं नहीं दिखीं। मौखिक रूप से 0.45 एमसीजी/किलोग्राम तक की खुराक पर चूहों में टेराटोजेनिकिटी अध्ययन से टेराटोजेनिक क्षमता का कोई सबूत नहीं मिला। गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान कैल्सिट्रिऑल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

कैल्सीट्रियोल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Calcitriol in hindi

कैल्सीट्रियोल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

हाइपरकैल्सीमिया जिसके कारण सामान्यीकृत संवहनी कैल्सीफिकेशन, अन्य नरम ऊतक कैल्सीफिकेशन, नेफ्रोकैल्सीनोसिस और गंभीर नेफ्रोलिथियासिस हो सकता है; हाइपरकैल्सीयूरिया, हाइपरफोस्फेटेमिया, पीटीएच का अत्यधिक दमन, एडायनामिक हड्डी रोग (IV), एक्टोपिक कैल्सीफिकेशन।

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

गंभीर जलन और संपर्क एलर्जी (सामयिक)। नेत्र विकार: फोटोफोबिया, कैल्सीफिक कंजंक्टिवाइटिस।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):

दाने, खुजली, एरिथेमा, त्वचा की परेशानी या जलन, शुष्क त्वचा, गंभीर सोरायसिस।

कैल्सीट्रियोल की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Calcitriol in hindi

कैल्सिट्रिऑल की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

• मैग्नीशियम युक्त तैयारी के सहवर्ती उपयोग का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए या इससे बचना चाहिए क्योंकि इस तरह के उपयोग से हाइपरमैग्नेसीमिया का विकास हो सकता है।

• ग्लुकोकोर्तिकोइद गतिविधि वाले कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स विटामिन डी एनालॉग्स के हड्डी और खनिज चयापचय प्रभावों का प्रतिकार कर सकते हैं।

• कार्बामाज़ेपाइन, फ़ेनोबार्बिटल और फ़िनाइटोइन जैसे साइटोक्रोम P450 एंजाइम-उत्प्रेरण एंटीकॉन्वेलेंट्स विटामिन डी के प्रभाव को कम कर सकते हैं क्योंकि वे विटामिन डी अपचय को बढ़ाते हैं।

• कार्सिनोजेनेसिस, उत्परिवर्तन, प्रजनन क्षमता में कमी कैल्सीट्रियोल (कैल्सीट्रियोल इंजेक्शन) की कैंसरजन्य क्षमता का मूल्यांकन करने के लिए जानवरों में दीर्घकालिक अध्ययन नहीं किए गए हैं। एम्स टेस्ट में कैल्सीट्रियोल इन विट्रो में उत्परिवर्तजन नहीं था और न ही माउस माइक्रोन्यूक्लियस टेस्ट में मौखिक कैल्सीट्रियोल जीनोटॉक्सिक था। 0.3 एमसीजी/किलोग्राम तक की खुराक पर मौखिक कैल्सीट्रियोल का उपयोग करने वाले चूहों में खंड I के अध्ययन में प्रजनन क्षमता और/या सामान्य प्रजनन प्रदर्शन पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया।

कैल्सीट्रियोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Calcitriol in hindi

कैल्सिट्रिऑल के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: हाइपरकैल्सीमिया जो सामान्यीकृत संवहनी कैल्सीफिकेशन, अन्य नरम ऊतक कैल्सीफिकेशन, नेफ्रोकाल्सीनोसिस और गंभीर नेफ्रोलिथियासिस का कारण बन सकता है; हाइपरकैल्श्यूरिया, हाइपरफॉस्फेटिमिया, पीटीएच का अत्यधिक दमन, एडायनामिक हड्डी रोग (IV), एक्टोपिक कैल्सीफिकेशन।

विशिष्ट आबादी में कैल्सीट्रियोल का उपयोग - Use of Calcitriol in Specific Populations in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

0.08 और 0.3 एमसीजी/किलोग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से दिए जाने पर कैल्सीट्रियोल खरगोशों में टेराटोजेनिक पाया गया है। इन खुराकों पर 3 बच्चों के सभी 15 भ्रूणों में बाहरी और कंकाल संबंधी असामान्यताएं दिखाई दीं। हालाँकि, अन्य 23 बच्चों (156 भ्रूण) में से किसी में भी नियंत्रण की तुलना में बाहरी और कंकाल संबंधी असामान्यताएं नहीं दिखीं। मौखिक रूप से 0.45 एमसीजी/किलोग्राम तक की खुराक पर चूहों में टेराटोजेनिकिटी अध्ययन से टेराटोजेनिक क्षमता का कोई सबूत नहीं मिला। गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान कैल्सिट्रिऑल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव (Nonteratogenic Effects)

खरगोश में, गर्भधारण के 7 से 18वें दिन में 0.3 एमसीजी/किग्रा/दिन की मौखिक खुराक देने से 19% मातृ मृत्यु हुई, भ्रूण के शरीर के औसत वजन में कमी आई और 24 घंटे तक जीवित रहने वाले नवजात शिशुओं की संख्या में कमी आई। चूहों में पेरी-और प्रसवोत्तर विकास पर मौखिक रूप से प्रशासित कैल्सिट्रिऑल के प्रभावों के अध्ययन के परिणामस्वरूप 0.08 या 0.3 एमसीजी/किलोग्राम/दिन की खुराक पर कैल्सिट्रिऑल देने वाले बांधों की संतानों में हाइपरकैल्सीमिया और हाइपोफोस्फेटेमिया हो गया। 0.08 या 0.3 एमसीजी/किग्रा/दिन और बांधों में बढ़ी हुई सीरम यूरिया नाइट्रोजन 0.3 एमसीजी/किग्रा/दिन की खुराक पर कैल्सीट्रियोल दी गई। चूहों पर किए गए एक अन्य अध्ययन में, गर्भधारण के 7 से 15वें दिन में 0.3 एमसीजी/किग्रा/दिन की मौखिक खुराक देने पर मातृ वजन में वृद्धि थोड़ी कम हो गई। गर्भावस्था के दौरान 17 से 36 एमसीजी/दिन मौखिक कैल्सीट्रियोल लेने वाली महिला की संतान में जीवन के पहले 2 दिनों में हल्का हाइपरकैल्सीमिया दिखाई दिया जो तीसरे दिन सामान्य हो गया।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और कैल्सिट्रिऑल से स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग कैल्सिट्रिऑल की सुरक्षा और प्रभावशीलता की जांच हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले 13-18 वर्ष की आयु के 35 बाल रोगियों के 12-सप्ताह के यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में की गई थी। छियासठ प्रतिशत मरीज़ पुरुष थे, 57% अफ़्रीकी-अमेरिकी थे, और लगभग सभी को अध्ययन से पहले किसी न किसी रूप में विटामिन डी थेरेपी प्राप्त हुई थी। कैल्सिट्रिऑल की प्रारंभिक खुराक 0.5 एमसीजी, 1.0 एमसीजी, या 1.5 एमसीजी, प्रति सप्ताह 3 बार थी, जो क्रमशः 500 पीजी/एमएल से कम, 500-1000 पीजी/एमएल, या 1000 पीजी/एमएल से अधिक के बेसलाइन आईपीटीएच स्तर पर आधारित थी। . कैल्सीट्रियोल की खुराक को सीरम आईपीटीएच, कैल्शियम और सीए x पी के स्तर के आधार पर 0.25 एमसीजी वृद्धि में समायोजित किया गया था। आईपीटीएच का औसत आधारभूत स्तर 16 कैल्सीट्रियोल-उपचारित रोगियों के लिए 769 पीजी/एमएल और 897 पीजी/एमएल था। 19 प्लेसबो-उपचारित विषय। कैल्सीट्रियोल की औसत साप्ताहिक खुराक 1.0 एमसीजी से 1.4 एमसीजी तक थी। प्राथमिक प्रभावकारिता विश्लेषण में, कैल्सिट्रिऑल समूह में 16 में से 7 (44%) विषयों में बेसलाइन आईपीटीएच से लगातार 2 बार 30% की कमी देखी गई, जबकि प्लेसबो समूह में 19 में से 3 (16%) रोगियों में (समूहों के बीच अंतर के लिए 95% सीआई) -6%, 62%). कैल्सिट्रिऑल-उपचारित एक रोगी ने क्षणिक हाइपरकैल्सीमिया (> 11.0 मिलीग्राम/डीएल) का अनुभव किया, जबकि 16 में से 6 (38%) कैल्सिट्रिऑल-उपचारित रोगियों बनाम 19 में से 2 (11%) प्लेसबोटो-उपचारित रोगियों ने Ca x P > 75 का अनुभव किया।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

कैल्सीट्रियोल के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह, और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

कैल्सीट्रियोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Calcitriol in hindi

• रोगियों को उनकी आवश्यकता से अधिक मात्रा में कैल्सीट्रियोल देने से हाइपरकैल्सीमिया, हाइपरकैल्सीयूरिया और हाइपरफॉस्फेटेमिया हो सकता है।

• कैल्सीट्रियोल के साथ कैल्शियम और फॉस्फेट के उच्च सेवन से समान असामान्यताएं हो सकती हैं

हेमोडायलिसिस पर रोगियों में हाइपरकैल्सीमिया और अधिक मात्रा का उपचार (Treatment of Hypercalcemia and Overdosage in Patients on Hemodialysis)

हाइपरकैल्सीमिया (सामान्य सीमा की ऊपरी सीमा से 1 मिलीग्राम/डीएल से अधिक) के सामान्य उपचार में कैल्सिट्रिऑल थेरेपी को तत्काल बंद करना, कम कैल्शियम आहार देना और कैल्शियम की खुराक को वापस लेना शामिल है। नॉर्मोकैल्सीमिया शुरू होने तक सीरम कैल्शियम का स्तर प्रतिदिन निर्धारित किया जाना चाहिए। हाइपरकैल्सीमिया आमतौर पर दो से सात दिनों में ठीक हो जाता है। जब सीरम कैल्शियम का स्तर सामान्य सीमा के भीतर वापस आ जाता है, तो कैल्सीट्रियोल थेरेपी को पूर्व थेरेपी की तुलना में 0.5 एमसीजी कम खुराक पर दोबारा शुरू किया जा सकता है। सभी खुराक परिवर्तनों के बाद सीरम कैल्शियम का स्तर सप्ताह में कम से कम दो बार प्राप्त किया जाना चाहिए। लगातार या स्पष्ट रूप से बढ़े हुए सीरम कैल्शियम के स्तर को कैल्शियम-मुक्त डायलिसिस के विरुद्ध डायलिसिस द्वारा ठीक किया जा सकता है।

कैल्सिट्रिऑल इंजेक्शन की आकस्मिक अधिक मात्रा का उपचार (Treatment of Accidental Overdosage of Calcitriol Injection)

कैल्सीट्रियोल की तीव्र आकस्मिक अधिक मात्रा के उपचार में सामान्य सहायक उपाय शामिल होने चाहिए। सीरियल सीरम इलेक्ट्रोलाइट निर्धारण (विशेष रूप से कैल्शियम), मूत्र कैल्शियम उत्सर्जन की दर और हाइपरकैल्सीमिया के कारण इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक असामान्यताओं का आकलन प्राप्त किया जाना चाहिए। डिजिटलिस प्राप्त करने वाले रोगियों में ऐसी निगरानी महत्वपूर्ण है। आकस्मिक ओवरडोज़ में पूरक कैल्शियम और कम कैल्शियम आहार को बंद करने का भी संकेत दिया जाता है। कैल्सीट्रियोल की औषधीय कार्रवाई की अपेक्षाकृत कम अवधि के कारण, आगे के उपाय संभवतः अनावश्यक हैं। हालाँकि, सीरम कैल्शियम का स्तर लगातार और स्पष्ट रूप से बढ़ा हुआ होना चाहिए, ऐसे कई चिकित्सीय विकल्प हैं जिन पर विचार किया जा सकता है, जो रोगियों की अंतर्निहित स्थिति पर निर्भर करता है। इनमें फॉस्फेट और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स जैसी दवाओं के उपयोग के साथ-साथ उचित मजबूर डाययूरिसिस को प्रेरित करने के उपाय भी शामिल हैं। कैल्शियम-मुक्त डायलिसिस के विरुद्ध पेरिटोनियल डायलिसिस का उपयोग भी बताया गया है।

कैल्सीट्रियोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Calcitriol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

कैल्सीट्रियोल कृत्रिम रूप से निर्मित कैल्सीट्रियोल है और अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए एक बाँझ, आइसोटोनिक, स्पष्ट, रंगहीन से पीले, जलीय घोल के रूप में उपलब्ध है। कैल्सीट्रियोल 1 एमएल एम्पल्स में उपलब्ध है। प्रत्येक 1 एमएल में कैल्सीट्रियोल, 1 एमसीजी होता है; पॉलीसोर्बेट 20, 4 मिलीग्राम; सोडियम एस्कॉर्बेट 2.5 मिलीग्राम मिलाया गया। पीएच समायोजन के लिए हाइड्रोक्लोरिक एसिड और/या सोडियम हाइड्रॉक्साइड हो सकता है। पीएच 6.5 (5.9 से 7.0) है। इसमें 1 एमसीजी/एमएल से अधिक एल्यूमीनियम नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption) तेजी से और व्यापक रूप से अवशोषित। पूर्ण जैवउपलब्धता: लगभग 95%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 30 मिनट।

वितरण (Distribution): वितरण की मात्रा: लगभग 0.12 लीटर/किग्रा.

चयापचय (Metabolism): ​​बरकरार पीटीएच और पीटीएच के एन-टर्मिनल 34-अमीनो एसिड अनुक्रम में यकृत में गैर-विशिष्ट प्रोटियोलिसिस से गुजरने का संदेह है।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 1 घंटा।

1. https://www.uptodate.com/contents/ Calcitriol -drug-information?search= Calcitriol &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Calcitriol _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/ Calcitriol ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action