कैनाग्लिफ्लोज़िन

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के बारे में - About Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन एक मधुमेह विरोधी एजेंट (anti-diabetic Agent) है जो सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी2) अवरोधकों (Sodium-glucose cotransporter-2 (SGLT2) Inhibitors) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन को किडनी में ग्लूकोज के पुनर्अवशोषण को रोककर और मूत्र में ग्लूकोज के उत्सर्जन को बढ़ाकर रक्त शर्करा के स्तर को कम करके टाइप 2 मधुमेह (type 2 diabetes) के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।

मौखिक रूप से लेने पर कैनाग्लिफ़्लोज़िन जल्दी अवशोषित हो जाता है। यह मुख्य रूप से बाह्य कोशिकीय द्रव में पाया जाता है और प्लाज्मा प्रोटीन से बहुत कम बंधता है। इसमें न्यूनतम चयापचय होता है, और अधिकांश दवाएँ मूत्र में बिना किसी बदलाव के समाप्त हो जाती हैं। कैनाग्लिफ़्लोज़िन का आधा जीवन लगभग 10.6 घंटे है और यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन के सबसे आम दुष्प्रभावों में योनि का फंगल संक्रमण, मूत्र पथ का संक्रमण और बार-बार पेशाब करने की इच्छा शामिल है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, फ्रांस, जापान, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन एक मधुमेह विरोधी एजेंट है जो सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी2) अवरोधकों (Sodium-glucose cotransporter-2 (SGLT2) Inhibitors) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

गुर्दे की समीपस्थ नलिकाओं में सोडियम-ग्लूकोज सह-ट्रांसपोर्टर 2 (एसजीएलटी2) होता है, जो वृक्क ट्यूबलर लुमेन से फ़िल्टर किए गए ग्लूकोज को पुन: अवशोषित करता है। SGLT2 सह-ट्रांसपोर्टर अवरोध कैनाग्लिफ़्लोज़िन के कारण होता है। इस अवरोध के कारण, शरीर फ़िल्टर किए गए ग्लूकोज को कम आसानी से अवशोषित करता है, और ग्लूकोज (आरटीजी)( renal threshold for glucose (RTG)) के लिए गुर्दे की सीमा कम हो जाती है, जिससे मूत्र में उत्सर्जित ग्लूकोज की मात्रा बढ़ जाती है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की क्रिया की डेटा अवधि आम तौर पर मौखिक प्रशासन के बाद 24 घंटे तक रहती है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन के टीएमएक्स का डेटा मौखिक प्रशासन के लगभग 1-2 घंटे बाद का है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन के सीमैक्स का डेटा मौखिक प्रशासन के लगभग 2 घंटे बाद का है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग कैसे करें - How To Use Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग - Uses of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग निम्नलिखित स्वास्थ्य स्थितियों में किया जा सकता है:

• रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करके टाइप 2 मधुमेह का इलाज करना।
• टाइप 2 मधुमेह से पीड़ित व्यक्तियों में उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करना।
• टाइप 2 मधुमेह वाले उन व्यक्तियों में स्ट्रोक और दिल के दौरे का खतरा कम करना, जिन्हें पहले से ही हृदय रोग है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के लाभ - Benefits of Canagliflozin in hindi

टाइप 2 मधुमेह के उपचार में (In Treatment of Type 2 diabetes mellitus)

कैनाग्लिफ्लोज़िन मूत्र के माध्यम से अतिरिक्त ग्लूकोज को हटाने की सुविधा प्रदान करके ऊंचे रक्त ग्लूकोज (शर्करा) स्तर को प्रबंधित करने में सहायता करता है। रक्त शर्करा के स्तर को कम करना मधुमेह प्रबंधन का एक महत्वपूर्ण घटक है।

मधुमेह को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शर्करा के स्तर को कम करना होगा। रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने से मधुमेह की किसी भी गंभीर जटिलता की संभावना कम हो जाएगी, जिसमें गुर्दे की क्षति, आंखों की क्षति ( eye damage), तंत्रिका समस्याएं (nerve problems) और अंगों का विच्छेदन शामिल है। उचित मधुमेह प्रबंधन से हृदय रोग (cardiac disease) और स्ट्रोक (stroke) के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के संकेत - Indications of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन को इस प्रकार दर्शाया गया है:

• टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों को उनके रक्त शर्करा स्तर (T2DM) को प्रबंधित करने में मदद करने के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में।
• वयस्क T2DM रोगियों में महत्वपूर्ण प्रतिकूल हृदय संबंधी घटनाओं, जैसे स्ट्रोक, गैर-घातक एमआई और हृदय मृत्यु दर के जोखिम को कम करने का भी संकेत दिया गया है।
• टाइप 2 डायबिटीज (टी2डीएम) और डायबिटिक नेफ्रोपैथी वाले लोगों के लिए, एल्बुमिनुरिया <300 मिलीग्राम/दिन अंतिम चरण की किडनी रोग (ईएसकेडी), सीरम क्रिएटिनिन दोगुना होने, कार्डियोवैस्कुलर (सीवी)( cardiovascular (CV)) मृत्यु, और दिल की विफलता के कारण अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम कर सकता है।

उपयोग की सीमा:

टाइप 1 डायबिटीज मेलिटस या डायबिटिक कीटोएसिडोसिस के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Canagliflozin in hindi

मौखिक रूप से (Orally): कैनाग्लिफ़्लोज़िन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है। कैनाग्लिफ़्लोज़िन को भोजन के साथ या उसके बिना लिया जा सकता है, क्योंकि उच्च वसा वाले भोजन का इसके फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। हालाँकि, प्रभावशीलता को अधिकतम करने के लिए, इसे पहले भोजन से पहले लेने की सलाह दी जाती है। हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए पर्याप्त तरल पदार्थ का सेवन आवश्यक है। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो इसे तुरंत लिया जाना चाहिए, लेकिन अगली खुराक को दोगुना करने की सलाह नहीं दी जाती है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Canagliflozin in hindi

गोलियाँ (Tablets): 100 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

मधुमेह मेलिटस प्रकार 2

प्राथमिक: दिन के पहले भोजन से एक दिन पहले 100 मिलीग्राम पीओ लें।

यदि ईजीएफआर ≥60 एमएल/मिनट/1.73 वर्ग मीटर वाले व्यक्ति 100 मिलीग्राम/दिन सहन करते हैं, तो अधिक ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता होने पर खुराक को 300 मिलीग्राम क्यूडे तक बढ़ाया जा सकता है।

खुराक संबंधी विचार

मधुमेह केटोएसिडोसिस या टाइप 1 मधुमेह के इलाज के लिए इसकी सलाह नहीं दी जाती है।

प्राथमिक उपचार से पहले

उचित मात्रा में कमी

गुर्दे की कार्यक्षमता का मूल्यांकन करें और उसके बाद नियमित रूप से मूल्यांकन करें।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग उचित पोषण सीमाओं के साथ, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (Type 2 Diabetes Mellitus) के इलाज में किया जाना चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन लेते समय, बड़े भोजन से बचें और रक्त शर्करा के स्तर को स्थिर करने में मदद करने के लिए संतुलित मैक्रोन्यूट्रिएंट सामग्री वाला नियमित भोजन बनाए रखें।

शराब के अत्यधिक सेवन से निर्जलीकरण का खतरा बढ़ सकता है और रक्त शर्करा के स्तर पर असर पड़ सकता है।

निर्जलीकरण और इसके संबंधित प्रतिकूल प्रभावों, विशेषकर पानी से बचने के लिए उचित तरल पदार्थ का सेवन बनाए रखना आवश्यक है।

आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद के लिए हाइड्रेटेड रहने, उचित कार्बोहाइड्रेट सेवन के साथ समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और दुबले प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के अंतर्विरोध - Contraindications of Canagliflozin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में कैनाग्लिफ्लोज़िन का निषेध किया जा सकता है: -

• कैनाग्लिफ्लोज़िन के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता, जैसे एंजियोएडेमा या एनाफिलेक्सिस।
• डायलिसिस से गुजर रहे मरीज।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Canagliflozin in hindi

• हाइपोटेंशन (Hypotension): कम सिस्टोलिक रक्तचाप, बुजुर्ग मरीज़, गुर्दे की हानि वाले मरीज़, मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक लेने वाले मरीज़, या एआरबी लेने वाले मरीज़ों को कैनाग्लिफ्लोज़िन शुरू करने से पहले उनकी मात्रा की स्थिति का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और हाइपोवोल्मिया को ठीक किया जाना चाहिए। चिकित्सा प्राप्त करते समय, किसी भी संकेत या लक्षण पर नज़र रखें।
• केटोएसिडोसिस (Ketoacidosis): रक्त शर्करा के स्तर के बावजूद, केटोएसिडोसिस के लिए व्यक्तियों का मूल्यांकन करें यदि वे चयापचय एसिडोसिस के लक्षण और लक्षण दिखाते हैं। संदेह होने पर, कैनाग्लिफ्लोज़िन लेना बंद कर दें, जांच करवाएं और तुरंत उपचार शुरू करें। कैनाग्लिफ्लोज़िन शुरू करने से पहले कीटोएसिडोसिस के अपने जोखिम की जांच करें। नैदानिक ​​​​स्थितियों में, जब कीटोएसिडोसिस का एक मान्यता प्राप्त जोखिम होता है, तो रोगियों को बारीकी से निगरानी करने और उनकी चिकित्सा को अस्थायी रूप से रोकने की आवश्यकता हो सकती है।
• गुर्दे के कार्य में हानि (Impairment in renal function): उपचार प्राप्त करते समय गुर्दे के कार्य की निगरानी करें। 60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम ईजीएफआर वाले मरीजों की अधिक नियमित निगरानी की जानी चाहिए।
• हाइपरकेलेमिया (Hyperkalemia): हाइपरकेलेमिया के जोखिम वाले व्यक्तियों और कम गुर्दे समारोह वाले लोगों को अपने पोटेशियम के स्तर की जांच करानी चाहिए। पायलोनेफ्राइटिस और यूरोसेप्सिस: मूत्र पथ के संक्रमण के लक्षणों और संकेतों के लिए रोगियों का मूल्यांकन करें और जितनी जल्दी आवश्यक हो उनका इलाज करें।
• हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia): कैनाग्लिफ्लोज़िन को इंसुलिन के साथ लेते समय, हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए इंसुलिन की खुराक को कम करने या इंसुलिन स्रावी का उपयोग करने पर विचार करें।
• जननांग माइकोटिक्स से संक्रमण (Infections with genital mycotics): यदि आवश्यक हो तो निगरानी करें और उपचार करें।
• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity reactions): कैनाग्लिफ़्लोज़िन लेना बंद करें और लक्षण पूरी तरह से ख़त्म होने तक निगरानी रखें।
• हड्डी का फ्रैक्चर (Bone fracture): कैनाग्लिफ्लोज़िन शुरू करने से पहले, उन कारकों पर विचार करें जो फ्रैक्चर के जोखिम को बढ़ाते हैं।
• ऊंचा एलडीएल-सी (Elevated LDL-C): इस पर कड़ी नजर रखें और यदि आवश्यक हो तो उपचार लें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ कैनाग्लिफ्लोज़िन का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग करना संभवतः सुरक्षित नहीं है। सीमित मानव डेटा के अनुसार, यदि यह दवा स्तन के दूध में प्रवेश कर जाती है तो यह अजन्मे बच्चे को नुकसान पहुंचा सकती है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। चेतावनी का उपयोग करें।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

शराब सीमित करें और वसायुक्त या उच्च कैलोरी वाले भोजन से बचें।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): महिला जननांग माइकोटिक संक्रमण
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): मूत्र पथ में संक्रमण, अधिक पेशाब आना, पुरुष जननांग माइकोटिक संक्रमण, प्यास, कब्ज, मतली और मात्रा में कमी।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): केटोएसिडोसिस (Ketoacidosis), अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, बिगड़ा हुआ गुर्दे और हेपेटिक कार्य।

पोस्ट-मार्केटिंग पर रिपोर्ट

कीटोअसिदोसिस (Ketoacidosis)

तीक्ष्ण गुर्दे की चोट (Acute kidney injury)

अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

फोरनियर गैंग्रीन (Fournier's gangrene), या पेरिनेम का नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस

वाहिकाशोफ (Angioedema)

यूरोसेप्सिस (Urosepsis)

पायलोनेफ्राइटिस (Pyelonephritis)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• यूजीटी एंजाइम इंड्यूसर (UGT Enzyme Inducers): यूजीटी1ए9, यूजीटी2बी4, और अन्य गैर-चयनात्मक एंजाइम इंड्यूसर, जैसे रिफैम्पिन, ने कैनाग्लिफ्लोज़िन एक्सपोज़र (एयूसी) को 51% तक कम कर दिया। इससे कैनाग्लिफ़्लोज़िन कम प्रभावी हो सकता है। यदि रोगियों को और अधिक ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता होती है, प्रतिदिन 100 मिलीग्राम कैनाग्लिफ्लोज़िन को सहन करते हैं, और उनका ईजीएफआर 60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से अधिक महत्वपूर्ण है, तो आप इन यूजीटी के एक प्रेरक का सह-प्रशासन करते हुए खुराक को प्रतिदिन 300 मिलीग्राम तक बढ़ाने का विचार कर सकते हैं। इनवोकाना (INVOKANA) (कैनाग्लिफ़्लोज़िन) के साथ। जिन व्यक्तियों को अतिरिक्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता होती है और जिनका ईजीएफआर 45 से 60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम है और वे समवर्ती यूजीटी इंड्यूसर थेरेपी पर हैं, वे अन्य एंटीहाइपरग्लाइसेमिक उपचारों पर विचार करना चाह सकते हैं।
• डिगॉक्सिन (Digoxin): जब डिगॉक्सिन और कैनाग्लिफ्लोज़िन 300 मिलीग्राम एक साथ दिए गए, तो डिगॉक्सिन के एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि हुई (क्रमशः 20% और 36%)। जो मरीज़ एक साथ डिगॉक्सिन और इकैनाग्लिफ्लोज़िन ले रहे हैं, उनकी अच्छी तरह से निगरानी की जानी चाहिए।
• सकारात्मक मूत्र ग्लूकोज परीक्षण (Positive Urine Glucose Test): एसजीएलटी2 अवरोधक लेने वाले रोगियों को उनके ग्लाइसेमिक नियंत्रण की निगरानी के लिए मूत्र ग्लूकोज परीक्षण का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है क्योंकि ये दवाएं मूत्र ग्लूकोज के उत्सर्जन को बढ़ाती हैं और इन परीक्षणों पर सकारात्मक परिणाम दे सकती हैं। अपने ग्लाइसेमिक नियंत्रण पर नज़र रखने के तरीके को बदलें।
• 1,5-एनहाइड्रोग्लुसिटोल (1,5-एजी) परख के साथ हस्तक्षेप (Interference with 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) Assay): एसजीएलटी2 अवरोधकों का उपयोग करने वाले रोगियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण की निगरानी के लिए 1,5-एजी परख का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है क्योंकि इस परीक्षण के परिणाम लगातार सटीक नहीं होते हैं। ग्लाइसेमिक प्रबंधन पर नज़र रखने के लिए, कई तकनीकों का उपयोग करने का प्रयास करें।
• मूत्रवर्धक (Diuretics): मूत्रवर्धक, विशेष रूप से लूप मूत्रवर्धक का सहवर्ती उपयोग, गुर्दे के कार्य के साथ संयुक्त होने पर निर्जलीकरण और मात्रा में कमी का खतरा बढ़ सकता है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Canagliflozin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• जी मिचलाना (Nausea)
• कब्ज़ (Constipation)
• प्यास का बढ़ना (Increased Thirst)
• खरोंच (Rash)
• बहुमूत्रता (Polyures)
• मूत्र पथ के संक्रमण (Urinary tract infection)
• जननांग फंगल संक्रमण (Genital fungal infection)

विशिष्ट आबादी में कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग - Use of Canagliflozin in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C): यदि लाभ जोखिम से अधिक हो तो सावधानी के साथ उपयोग करें।

पशु साक्ष्यों के आधार पर गुर्दे पर हानिकारक प्रभाव का सुझाव देते हुए, गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान इसकी सलाह नहीं दी जाती है

गर्भावस्था से संबंधित डेटा यह स्थापित करने के लिए दुर्लभ और अपर्याप्त है कि क्या दवाएं गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं या गर्भपात की घटनाओं को बढ़ाती हैं।

नैदानिक ​​विचार (Clinical considerations)

गर्भावस्था से संबंधित खराब तरीके से प्रबंधित मधुमेह से मधुमेह केटोएसिडोसिस, प्रीक्लेम्पसिया, सहज गर्भपात, समय से पहले जन्म, मृत बच्चे का जन्म और मां के लिए प्रसव के दौरान समस्याओं का खतरा बढ़ जाता है।

गंभीर हाइपरग्लेसेमिया से नवजात शिशुओं में गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया से जुड़ी रुग्णता की संभावना बढ़ जाती है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers):

मानव स्तन के दूध में कैनाग्लिफ्लोज़िन के वितरण या स्तनपान कराने वाले शिशुओं या दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। हालाँकि, दूध पिलाने वाली चूहों के दूध में इसका पता चला है। मनुष्यों में गुर्दे की परिपक्वता जीवन के पहले दो वर्षों के दौरान गर्भाशय में होती है, और स्तनपान संबंधी जोखिम इस महत्वपूर्ण विकास के साथ मेल खा सकता है। विकासशील मानव किडनी के लिए संभावित जोखिम हो सकते हैं। इसलिए, महिलाओं को सलाह दी जाती है कि वे कैनाग्लिफ्लोज़िन का उपयोग करते समय स्तनपान न कराएं।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use):

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use):

बुजुर्ग आबादी में कैनाग्लिफ़्लोज़िन की सुरक्षा और प्रभावशीलता की विशेषताएं अच्छी तरह से स्थापित हैं। कैनाग्लिफ्लोज़िन के साथ रक्त ग्लूकोज प्रबंधन से बुजुर्गों को लाभ होता है, लेकिन उम्र बढ़ने और अन्य संभावित चिकित्सा विकारों के कारण गुर्दे की कार्यप्रणाली में बदलाव के कारण करीबी निगरानी आवश्यक है।

वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients):

65 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों ने कम इंट्रावस्कुलर वॉल्यूम (जैसे हाइपोटेंशन, पोस्टुरल चक्कर आना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, सिंकोप और निर्जलीकरण) से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की अधिक आवृत्ति का अनुभव किया, खासकर युवा रोगियों की तुलना में 300 मिलीग्राम दैनिक खुराक का उपयोग करते समय; 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में आवृत्ति में अधिक स्पष्ट वृद्धि देखी गई।

बुजुर्ग रोगियों (≥65 वर्ष) ने प्लेसबो की तुलना में एचबीए1सी में कम कमी का अनुभव किया (100 मिलीग्राम खुराक के साथ -0.61% और 300 मिलीग्राम खुराक के साथ -0.74%)।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

यदि ईजीएफआर ≥60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 है, तो खुराक को संशोधित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

यदि आपका ईजीएफआर 30 और <60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 के बीच है, साथ ही एल्बुमिनुरिया 300 मिलीग्राम/दिन से अधिक है, तो अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी के जोखिम को कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम लेना चाहिए, जिससे स्तर बढ़ जाता है। सीरम क्रिएटिनिन, हृदय मृत्यु दर, और हृदय विफलता अस्पताल में भर्ती।

ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 एम2: इसे शुरू करने की सलाह नहीं दी जाती है।

डायलिसिस पर होने पर: अनुशंसित नहीं।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हल्के से मध्यम: कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है

गंभीर: इस पर शोध नहीं किया गया है और इसकी सलाह नहीं दी गई है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की अधिक मात्रा - Overdosage of Canagliflozin in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

कैनाग्लिफ्लोज़िन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में चिकित्सक को सतर्क रहना चाहिए।

कैनाग्लिफ्लोज़िन के अधिक सेवन से निर्जलीकरण, पेशाब में वृद्धि, निम्न रक्तचाप और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन हो सकता है। गंभीर मामलों में गुर्दे की हानि हो सकती है।

प्रबंध (Management)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। ओवरडोज़ होने पर कैनाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग तुरंत बंद कर देना चाहिए। ओवरडोज़ के मामलों में, नज़दीकी चिकित्सा देखभाल महत्वपूर्ण है। यदि ओवरडोज़ का संदेह हो या अंतर्ग्रहण के बाद असामान्य लक्षण दिखाई दें तो कैनाग्लिफ्लोज़िन को बंद कर देना चाहिए। प्राथमिक हस्तक्षेप सहायक देखभाल है, जिसमें महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी करना, यदि आवश्यक हो तो तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स प्रदान करना और मतली या उल्टी जैसे लक्षणों का समाधान करना शामिल हो सकता है। ओवरडोज़ के गंभीर मामलों में, हेमोडायलिसिस पर विचार किया जा सकता है, विशेष रूप से तीव्र गुर्दे की चोट या कैनाग्लिफ़्लोज़िन के ओवरडोज़ के मामलों में। स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों के लिए यह महत्वपूर्ण है कि वे रोगी की स्थिति स्थिर होने तक उसका बारीकी से प्रबंधन और समर्थन करें, पर्याप्त जलयोजन बनाए रखने और किसी भी चयापचय संबंधी गड़बड़ी के प्रबंधन पर विशेष ध्यान दें।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Canagliflozin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

यह दवा ग्लूकोज (आरटीजी) के लिए गुर्दे की सीमा को कम करती है और मूत्र में ग्लूकोज उत्सर्जन की खुराक पर निर्भरता बढ़ाती है। जिसे वृक्क दहलीज के रूप में जाना जाता है वह रक्त में ग्लूकोज का निम्नतम स्तर है जिस पर मापने योग्य ग्लूकोज मूत्र में दिखाई देता है। कैनाग्लिफ्लोज़िन लेने के बाद, ग्लूकोज के गुर्दे के अवशोषण में कमी आती है और ग्लूकोज के मूत्र उत्सर्जन में वृद्धि होती है, जिससे रक्त ग्लूकोज का स्तर कम हो जाता है और ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार होता है।

टाइप 2 मधुमेह और हृदय रोग पर ध्यान दें ।

मधुमेह हृदय प्रणाली में रक्त वाहिकाओं और न्यूरॉन्स को नुकसान पहुंचाता है, जिससे टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में हृदय संबंधी घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है। विशेष रूप से, हाइपरग्लेसेमिया को रक्त धमनियों में प्रो-एथेरोजेनिक (प्लाक-गठन) घावों को प्रेरित करने के लिए दिखाया गया है, जिसके परिणामस्वरूप कई घातक और गैर-घातक घटनाएं हो सकती हैं, जैसे कि मायोकार्डियल रोधगलन और स्ट्रोक। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में, दीर्घकालिक ग्लाइसेमिक प्रबंधन मायोकार्डियल रोधगलन और स्ट्रोक जैसी हृदय संबंधी घटनाओं को रोकने में फायदेमंद है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन की पूर्ण मौखिक जैवउपलब्धता औसतन 65% है। दैनिक खुराक देने के 4 से 5 दिनों के बाद, 100 और 300 मिलीग्राम के बीच स्थिर-अवस्था सांद्रता प्राप्त की जाती है।

जैवउपलब्धता: 65%

पीक प्लाज्मा समय: 1-2 घंटा

वितरण (Distribution)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन शरीर के भीतर व्यापक वितरण प्रदर्शित करता है, स्वस्थ व्यक्तियों में अंतःशिरा प्रशासन के बाद स्थिर अवस्था में वितरण की औसत मात्रा 83.5 लीटर है। यह 99% की बंधन दर के साथ, प्लाज्मा में एल्ब्यूमिन से अत्यधिक बंधा हुआ है।

प्रोटीन-बाउंड: 99% (मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए)

वीडी: 119 एल

उपापचय (Metabolism)

कैनाग्लिफ्लोज़िन के लिए ओ-ग्लुकुरोनिडेशन मुख्य चयापचय मार्ग है। यूजीटी1ए9 (UGT1A9) और यूजीटी2बी4 (UGT2B4 ) एंजाइम ज्यादातर इसे दो निष्क्रिय ओ-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करने के लिए ग्लुकुरोनिडेट करते हैं।

मनुष्यों में, हेपेटिक साइटोक्रोम एंजाइम CYP3A4 की कैनाग्लिफ्लोज़िन के ऑक्सीडेटिव चयापचय में न्यूनतम (लगभग 7%) भूमिका होती है।

निकाल देना (Elimination)

स्वस्थ विषयों में कैनाग्लिफ्लोज़िन की एकल मौखिक रेडियोलेबल्ड खुराक के बाद, अपरिवर्तित रेडियोलेबल्ड दवा का लगभग 41.5%, हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट के रूप में 7.0% और ओ-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट के रूप में 3.2% मल में उत्सर्जित किया गया था। मूत्र में, ली गई रेडियोलेबल्ड खुराक का लगभग 33% उत्सर्जित किया गया था, मुख्य रूप से ओ-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स के रूप में, 1% से कम अपरिवर्तित दवा के रूप में।

आधा जीवन: 10.6 घंटा (100 मिलीग्राम खुराक); 13.1 घंटा (300 मिलीग्राम खुराक)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Canagliflozin in hindi

• पेर्कोविक वी, एट अल। टाइप 2 मधुमेह में कैनाग्लिफ़्लोज़िन और गुर्दे के परिणाम: कैनवास कार्यक्रम यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों से परिणाम। लैंसेट मधुमेह एंडोक्रिनोल। 2018 सितम्बर;6(9):691-704। डीओआई: 10.1016/एस2213-8587(18)30141-4। ईपीयूबी 2018 जून 21. पीएमआईडी: 29937267।
• तियान एल, एट अल। टाइप 2 मधुमेह में हृदय और गुर्दे संबंधी परिणामों की रोकथाम के लिए कैनाग्लिफ़्लोज़िन: यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों की एक व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण। फ्रंट फार्माकोल. 2021 जुलाई 19;12:691878। Doi: 10.3389/fphar.2021.691878। पीएमआईडी: 34349651; पीएमसीआईडी: पीएमसी8327383.
• महाफ़ी केडब्ल्यू, एट अल। प्राथमिक और माध्यमिक हृदय रोकथाम समूहों में टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और क्रोनिक किडनी रोग में कैनाग्लिफ़्लोज़िन और कार्डियोवास्कुलर और रीनल परिणाम। परिसंचरण. 2019 अगस्त 27;140(9):739-750। डीओआई: 10.1161/सर्कुलेशनएएचए.119.042007। ईपीयूबी 2019 जुलाई 11. पीएमआईडी: 31291786; पीएमसीआईडी: पीएमसी6727954।
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• https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.
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• https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/invokana