कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के बारे में - About Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट (Anti-diabetic Agent) है जो सोडियम-ग्लूकोज ट्रांसपोर्ट प्रोटीन 2 (एसजीएलटी2) इनहिबिटर (Sodium-glucose transport protein 2 (SGLT2) Inhibitors) और बिगुआनाइड्स (biguanides)के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस (type 2 diabetes mellitus) के इलाज के लिए कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफॉर्मिन के संयोजन को मंजूरी दी गई है। यह विभिन्न तंत्रों के माध्यम से रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है, इस चयापचय विकार के प्रबंधन को बढ़ाता है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होता है, पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित होता है, और मुख्य रूप से रक्तप्रवाह में एल्ब्यूमिन से बंधा होता है। यह मुख्य रूप से यकृत में चयापचय होता है और मूत्र में समाप्त हो जाता है। मेटफॉर्मिन छोटी आंत में अवशोषित होता है, इसका वितरण सीमित होता है, यह प्रोटीन से बंधा नहीं होता है, महत्वपूर्ण रूप से चयापचय नहीं होता है, या मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन के सामान्य दुष्प्रभाव जननांग संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण, असामान्य पेशाब, दस्त, मतली, उल्टी, पेट फूलना, कमजोरी, अपच और सिरदर्द हैं।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन सुविधाजनक प्रशासन के लिए टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, जर्मनी, फ़्रांस और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो सोडियम-ग्लूकोज ट्रांसपोर्ट प्रोटीन 2 (एसजीएलटी2) इनहिबिटर और बिगुआनाइड्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन (Canagliflozin): गुर्दे की समीपस्थ नलिकाओं में सोडियम-ग्लूकोज सह-ट्रांसपोर्टर 2 (एसजीएलटी2) होता है, जो गुर्दे के ट्यूबलर लुमेन से फ़िल्टर किए गए ग्लूकोज को पुन: अवशोषित करता है। SGLT2 सह-ट्रांसपोर्टर अवरोध कैनाग्लिफ़्लोज़िन के कारण होता है। इस अवरोध के कारण, शरीर फ़िल्टर किए गए ग्लूकोज को कम आसानी से अवशोषित करता है, और ग्लूकोज (आरटीजी) के लिए गुर्दे की सीमा कम हो जाती है, जिससे मूत्र में उत्सर्जित ग्लूकोज की मात्रा बढ़ जाती है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, आंत में ग्लूकोज अवशोषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है (परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग बढ़ाता है)।

सहक्रियात्मक लाभ (Synergistic Benefits): कैनाग्लिफ्लोज़िन मूत्र में अतिरिक्त ग्लूकोज के उन्मूलन को प्रोत्साहित करके रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है, जो वजन घटाने में भी मदद करता है। मेटफॉर्मिन यकृत में ग्लूकोज के संश्लेषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है। संयुक्त होने पर, वे बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान करते हैं, जो रक्त ग्लूकोज विनियमन को बढ़ाता है और हृदय स्वास्थ्य के लिए लाभकारी प्रभाव डाल सकता है। टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए यह संयोजन अत्यधिक प्रभावी हो सकता है।

डेटा कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन की कार्रवाई की शुरुआत आम तौर पर प्रशासन के कुछ घंटों के भीतर होती है।

Canagliflozin+ Metformin प्रभाव की कार्रवाई की डेटा अवधि आम तौर पर पूरे दिन रहती है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन के टीएमएक्स (चरम एकाग्रता का समय) का डेटा आम तौर पर मौखिक प्रशासन के बाद 1-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़) और 2-4 घंटे (विस्तारित-रिलीज़) के भीतर पहुंच जाता है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन का सीमैक्स डेटा मौखिक प्रशासन के बाद 1-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़) और 2-4 घंटे (विस्तारित-रिलीज़) के भीतर प्राप्त किया जाता है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक या दो बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन का उपयोग - Uses of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन का उपयोग निम्नलिखित स्वास्थ्य स्थितियों में किया जा सकता है:

• टाइप 2 मधुमेह (Type 2 diabetes): यह संयोजन रक्तप्रवाह से अतिरिक्त ग्लूकोज को हटाने और गुर्दे और आंतों में इसके अवशोषण को कम करके काम करता है।
• वजन प्रबंधन (Weight Management): यह उन लोगों के लिए एक उपयोगी विकल्प है जिन्हें अपने रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने और एक साथ अपने वजन को प्रबंधित करने की आवश्यकता होती है क्योंकि यह कुछ रोगियों के लिए वजन घटाने में मदद कर सकता है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन के लाभ - Benefits of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन (Canagliflozin): कैनाग्लिफ्लोज़िन मूत्र के माध्यम से अतिरिक्त ग्लूकोज को हटाने की सुविधा प्रदान करके ऊंचे रक्त ग्लूकोज (शर्करा) के स्तर को प्रबंधित करने में सहायता करता है। रक्त शर्करा के स्तर को कम करना मधुमेह प्रबंधन का एक महत्वपूर्ण घटक है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन बेसल और पोस्टप्रैंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज को कम करके ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार करता है। यह ग्लूकोनियोजेनेसिस और ग्लाइकोजेनोलिसिस को रोककर यकृत ग्लूकोज उत्पादन को कम करके, आंतों के ग्लूकोज अवशोषण में देरी करके और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग को बढ़ाकर इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाकर अपना प्रभाव डालता है।

टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए, कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन संयोजन कई लाभ प्रदान करता है। बढ़े हुए ग्लूकोज उत्सर्जन और कम अवशोषण के माध्यम से, यह रक्त शर्करा के स्तर को बनाए रखने और वजन प्रबंधन को बढ़ावा देने में मदद करता है। इन लाभों के संयोजन से मधुमेह से पीड़ित लोगों को दीर्घकालिक ग्लूकोज विनियमन में सुधार करने में मदद मिल सकती है, संभवतः वजन कम हो सकता है और हृदय स्वास्थ्य में सुधार हो सकता है। यह हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को भी कम करता है, हृदय स्वास्थ्य का समर्थन करता है, और समग्र ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन स्तर को कम करने में मदद करता है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के संकेत - Indications of Canagliflozin + Metformin in hindi

• मेटफॉर्मिन और कैनाग्लिफ्लोज़िन थेरेपी का संयोजन स्वीकार्य है, जिसे टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले लोगों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण बढ़ाने के लिए आहार और व्यायाम के पूरक के रूप में दर्शाया गया है।
• इसके अलावा, टी2डीएम और एल्बुमिनुरिया ~300 मिलीग्राम/दिन वाले मधुमेह अपवृक्कता वाले लोगों में, कैनाग्लिफ्लोज़िन को अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी), सीरम क्रिएटिनिन के दोगुना होने, हृदय संबंधी (सीवी) मृत्यु और हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने का संकेत दिया गया है। 

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Canagliflozin + Metformin in hindi

मौखिक रूप से (Orally): कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन एक टैबलेट है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है।

नियमित गोलियों के लिए, अनुशंसित खुराक सुबह और शाम के भोजन के साथ दिन में दो बार लेनी होती है। यदि आप विस्तारित-रिलीज़ संस्करण का उपयोग कर रहे हैं, तो इसे भोजन के साथ प्रतिदिन सुबह एक बार लिया जाना चाहिए। सुनिश्चित करें कि आप एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट को पूरा निगल लें और इसे कुचलें, काटें या चबाएं नहीं।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन में विभिन्न ताकतें हैं, जैसे 50 मिलीग्राम+500 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम+1000 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम+ 500 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम+1000 मिलीग्राम।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Adult Patients)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन की प्रारंभिक खुराक निर्धारित करने से पहले रोगी के मौजूदा आहार का निर्धारण करें:

मेटफॉर्मिन लेने वाले व्यक्तियों को कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन पर स्विच करना चाहिए, जिसमें मेटफॉर्मिन की तुलनीय दैनिक खुराक के साथ 50 मिलीग्राम कैनाग्लिफ्लोज़िन होता है;

कैनाग्लिफ्लोज़िन लेने वालों को कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन पर स्विच करना चाहिए, जिसमें कैनाग्लिफ्लोज़िन की तुलनीय दैनिक खुराक के साथ 500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन होता है और

कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफॉर्मिन प्राप्त करने वाले मरीजों को कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन पर स्विच करना चाहिए, जिसमें प्रत्येक घटक की समान दैनिक खुराक होती है।

खुराक संशोधन (Dosage Modifications)

यूडीपी-ग्लुकुरोनोसिल ट्रांसफरेज (यूजीटी) एंजाइम इंड्यूसर

जीएफआर <60 एमएल/मिनट/1.73 वर्ग मीटर

प्रतिदिन 100 मिलीग्राम कैनाग्लिफ्लोज़िन लेने से खुराक प्रतिदिन 200 मिलीग्राम तक बढ़ सकती है।

यदि कैनाग्लिफ्लोज़िन 200 मिलीग्राम/दिन सहन किया जाता है, तो खुराक को 300 मिलीग्राम qDay तक बढ़ाया जा सकता है यदि ईजीएफआर 60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम है।

यदि प्रतिदिन 100 मिलीग्राम कैनाग्लिफ्लोज़िन ले रहे हैं, तो आप खुराक को प्रतिदिन 200 मिलीग्राम तक बढ़ा सकते हैं।

यदि किसी मरीज को अधिक ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता है, तो एक और एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवा जोड़ें।

खुराक संबंधी विचार (Dosing Considerations)

शुरुआत से पहले और उसके बाद समय-समय पर गुर्दे की कार्यप्रणाली का आकलन करें

दीक्षा से पहले और उसके बाद नियमित रूप से गुर्दे की कार्यप्रणाली का मूल्यांकन

उपचार शुरू करने से पहले, जिन रोगियों को पहले कैनाग्लिफ्लोज़िन नहीं मिला है, उन्हें मात्रा में कमी को ठीक करना चाहिए।

मधुमेह केटोएसिडोसिस या टाइप 1 मधुमेह के प्रबंधन के लिए नहीं

आयोडीन युक्त कंट्रास्ट इमेजिंग परीक्षाओं के तुरंत पहले या समय पर चिकित्सा बंद करना आवश्यक हो सकता है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Canagliflozin + Metformin in hindi

उचित आहार प्रतिबंधों के साथ, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के इलाज में कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन का उपयोग किया जाना चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन लेते समय, एक उचित आहार बनाए रखें, मुख्य रूप से कार्बोहाइड्रेट सेवन को विनियमित करने और संतुलित और स्वस्थ भोजन योजना का उपभोग करने पर ध्यान केंद्रित करें। हाइपोग्लाइसीमिया और निर्जलीकरण के जोखिम को कम करने के लिए मरीजों को अत्यधिक शराब के सेवन से बचना चाहिए। रक्तचाप में कमी की संभावना को कम करने के लिए पर्याप्त तरल पदार्थ का सेवन आवश्यक है।

इस संयोजन को लेते समय, हाइड्रेटेड रहने, कम संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल वाले समृद्ध-संतुलित आहार का सेवन करने और भोजन में बहुत सारी सब्जियां, साबुत अनाज, फल और लीन प्रोटीन पीने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Canagliflozin + Metformin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन का निषेध किया जा सकता है: -

• मेटफॉर्मिन या कैनाग्लिफ्लोज़िन के प्रति एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis) या एडिमा (oedema) जैसी गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का इतिहास।
• मध्यम गुर्दे की हानि (ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगी को अंतिम चरण की गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी) (end-stage renal disease (ESRD)) भी हो सकती है या डायलिसिस प्राप्त हो सकता है।
• मेटाबोलिक एसिडोसिस, या तो तीव्र या क्रोनिक, जिसमें डायबिटिक कीटोएसिडोसिस भी शामिल है

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान में कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

उच्च चीनी या उच्च वसा वाले खाद्य पदार्थों के अत्यधिक सेवन से बचें।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है: -

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): जननांग माइकोटिक (फंगल) संक्रमण, मतली/उल्टी, पेट फूलना
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया, कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): लैक्टिक एसिडोसिस, गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं, निर्जलीकरण, गुर्दे की समस्याएं।

पोस्ट-मार्केटिंग पर रिपोर्ट

तीव्र शोफ (Acute oedema)

तीव्र गुर्दे की क्षति और बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य

कैनाग्लिफ़्लोज़िन (Canagliflozin)

गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी और गुर्दे की गंभीर क्षति।

मेटफोर्मिन (Metformin)

हेपेटोसेलुलर (Hepatocellular), मिश्रित हेपेटोसेलुलर, और कोलेस्टेटिक यकृत क्षति

एलर्जी (Allergic reactions)

पायलोनेफ्राइटिस (Pyelonephritis) और यूरोसेप्सिस (Urosepsis)

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

• रिफैम्पिन (Rifampin): रिफैम्पिन के साथ कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन का सह-प्रशासन, यूजीटी1ए9 और यूजीटी2बी4 सहित कई यूजीटी एंजाइमों का एक गैर-चयनात्मक प्रेरक, कैनाग्लिफ्लोज़िन के एक्सपोज़र को कम करता है, संभावित रूप से इसकी प्रभावकारिता को कम करता है।

• धनायनित औषधियाँ (Cationic drugs): ऐसी दवाएँ जो वृक्क धनायनित ट्रांसपोर्टर को बढ़ाती हैं, जैसे कि कार्बनिक धनायनित ट्रांसपोर्टर 2 (OCT2), मेटफॉर्मिन के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं, जिससे वृक्क उन्मूलन प्रभावित हो सकता है। इन दवाओं में सिमेटिडाइन, डोलटेग्रेविर और ट्राइमेथोप्रिम शामिल हैं।

• कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (Carbonic anhydrase inhibitors): टोपिरामेट जैसे कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के साथ मेटफॉर्मिन के सहवर्ती उपयोग से मेटाबोलिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ सकता है।

• आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंट (Iodinated contrast agents): आयोडीन युक्त कंट्रास्ट एजेंट गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकते हैं, जिससे संभावित रूप से मेटफॉर्मिन संचय और लैक्टिक एसिडोसिस हो सकता है।

• गुर्दे के कार्य को प्रभावित करने वाली दवाएं (Drugs affecting renal function): गुर्दे के कार्य को प्रभावित करने वाली दवाएं मेटफॉर्मिन की निकासी को बदल सकती हैं, जिससे इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रभावित हो सकती है। मेटफॉर्मिन लेते समय एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स (एआरबी), और नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एनएसएआईडी) जैसी दवाओं का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Canagliflozin + Metformin in hindi

कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

जननांग संक्रमण (Genital infection)

दस्त (Diarrhea)

जी मिचलाना (Nausea)

अपच (Indigestion)

सिरदर्द (Headache)

उल्टी करना (Vomiting)

पेट फूलना (Flatulence)

कमजोरी (Weakness)

मूत्र पथ के संक्रमण (Urinary tract infection)

असामान्य पेशाब आना (Abnormal urination)

विशिष्ट आबादी में कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन का उपयोग - Use of Canagliflozin + Metformin in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में कैनाग्लिफ़्लोज़िन+ मेटफ़ॉर्मिन का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए।

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C): यदि लाभ जोखिम से अधिक है तो सावधानी के साथ उपयोग करें।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन (Canagliflozin)

पशु अनुसंधान के कारण किडनी पर हानिकारक प्रभाव का पता चलने के कारण गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान इसकी सलाह नहीं दी जाती है।

गर्भावस्था से संबंधित डेटा यह स्थापित करने के लिए दुर्लभ और अपर्याप्त है कि क्या दवाएं गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं या गर्भपात की घटनाओं को बढ़ाती हैं।

मेटफोर्मिन (Metformin)

चूहों और खरगोशों में, 600 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर मेटफॉर्मिन ने टेराटोजेनिक प्रभाव पैदा नहीं किया; भ्रूण की सांद्रता के विश्लेषण से मेटफॉर्मिन के लिए आंशिक प्लेसेंटल बाधा का पता चला।

नैदानिक ​​विचार (Clinical considerations)

गर्भावस्था के दौरान खराब तरीके से प्रबंधित मधुमेह के लिए मातृ जोखिम कारकों में प्रीक्लेम्पसिया, सहज गर्भपात, समय से पहले जन्म, मृत जन्म और प्रसव के दौरान समस्याएं शामिल हैं।

अनियंत्रित मधुमेह से भ्रूण में गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया से जुड़ी रुग्णता की संभावना बढ़ जाती है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान की अनुशंसा नहीं की जाती

कैनाग्लिफ़्लोज़िन (Canagliflozin)

मानव दूध के वितरण, दूध पिलाने वाले शिशुओं पर प्रभाव या दूध उत्पादन के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

दूध पिलाने वाले चूहों के दूध में मौजूद।

विकासशील मानव किडनी के लिए खतरा हो सकता है क्योंकि मानव किडनी की परिपक्वता गर्भाशय में और जीवन के पहले दो वर्षों में होती है, जब लैक्टेशनल एक्सपोज़र हो सकता है।

मेटफोर्मिन (Metformin)

चूहों में दूध में उत्सर्जित, प्लाज्मा के समान स्तर तक पहुँचना; स्तनपान कराने वाली माताओं के लिए अनुशंसित नहीं।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):

मेटफॉर्मिन शुरू करने से पहले ईजीएफआर को मापें और यदि ईजीएफआर ≥60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 है तो आवर्ती आधार पर मापें। कोई खुराक संशोधन आवश्यक नहीं है.

ईजीएफआर 45 और <60 एमएल/मिनट/1.73 एम2 के बीच: कैनाग्लिफ्लोज़िन टीडीडी खुराक सीमा: 100 मिलीग्राम

30 से <45 एमएल/मिनट/1.73 एम2 ईजीएफआर: कैनाग्लिफ्लोज़िन टीडीडी को 100 मिलीग्राम तक सीमित करें; दवा जारी रखने के जोखिम/लाभ का मूल्यांकन करें।

यदि ईजीएफआर 45 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम है या डायलिसिस का उपयोग किया जा रहा है, तो अनुशंसित नहीं है।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

यकृत हानि वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन का उपयोग कुछ परिस्थितियों में लैक्टिक एसिडोसिस से जुड़ा हुआ है। यकृत हानि वाले मरीजों को कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन का उपयोग नहीं करना चाहिए।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Canagliflozin + Metformin in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में चिकित्सक को सतर्क रहना चाहिए।

कैनाग्लिफ्लोज़िन+ मेटफॉर्मिन के अधिक सेवन से गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया, निर्जलीकरण, गुर्दे की शिथिलता, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और मतली और उल्टी जैसी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल परेशानी हो सकती है।

प्रबंध (Management)

कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन (Canagliflozin + Metformin) के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। ओवरडोज़ होने पर कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन का उपयोग तुरंत बंद कर देना चाहिए। ओवरडोज़ के मामलों में, नज़दीकी चिकित्सा देखभाल महत्वपूर्ण है। यदि ओवरडोज़ का संदेह हो या अंतर्ग्रहण के बाद असामान्य लक्षण दिखाई दें तो कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन को बंद कर देना चाहिए। यदि अवशोषण को कम करने के लिए अंतर्ग्रहण के तुरंत बाद अधिक मात्रा का पता चलता है तो सक्रिय चारकोल या गैस्ट्रिक पानी से धोने पर भी विचार किया जा सकता है।

ओवरडोज़ के विभिन्न प्रभावों को दूर करने के लिए मरीजों को सहायक देखभाल की आवश्यकता हो सकती है। इसमें निर्जलीकरण और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को ठीक करने के लिए तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स प्रदान करना शामिल हो सकता है। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के लिए, ग्लूकोज या अन्य उचित हस्तक्षेप के साथ उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

गंभीर ओवरडोज़ में, मुख्य रूप से यदि तीव्र गुर्दे की चोट मौजूद है, तो रक्तप्रवाह से अतिरिक्त मेटफॉर्मिन को हटाने के लिए हेमोडायलिसिस पर विचार किया जा सकता है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Canagliflozin + Metformin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

कैनाग्लिफ्लोज़िन (Canagliflozin): यह दवा ग्लूकोज (आरटीजी) (renal threshold for glucose (RTG) )के लिए गुर्दे की सीमा को कम करती है और मूत्र में ग्लूकोज उत्सर्जन की खुराक को स्वतंत्र रूप से बढ़ाती है। जिसे वृक्क दहलीज के रूप में जाना जाता है वह रक्त में ग्लूकोज का निम्नतम स्तर है जिस पर मापने योग्य ग्लूकोज मूत्र में दिखाई देता है। कैनाग्लिफ्लोज़िन लेने के बाद, ग्लूकोज के गुर्दे के अवशोषण में कमी आती है और ग्लूकोज के मूत्र उत्सर्जन में वृद्धि होती है, जिससे रक्त ग्लूकोज का स्तर कम हो जाता है और ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार होता है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन एक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवा है जो टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में बेसल और पोस्टप्रैंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज स्तर को कम करती है, जिससे उनकी ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार होता है। इसकी औषधीय कार्रवाई के तरीके अन्य मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवा समूहों से अलग हैं। मेटफॉर्मिन परिधीय ग्लूकोज अवशोषण और उपयोग को बढ़ाता है, जो आंतों के ग्लूकोज अवशोषण को कम करता है, यकृत ग्लूकोज संश्लेषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है। मेटफोर्मिन, सल्फोनीलुरिया के विपरीत, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों या स्वस्थ व्यक्तियों में हाइपरइन्सुलिनमिया या हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनता है। मेटफॉर्मिन दवा इंसुलिन स्राव में बदलाव नहीं करती है, हालांकि यह पूरे दिन प्लाज्मा इंसुलिन प्रतिक्रिया और उपवास के दौरान इंसुलिन के स्तर को कम कर सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

कैनाग्लिफ्लोज़िन: कैनाग्लिफ्लोज़िन की पूर्ण मौखिक जैवउपलब्धता औसतन 65% है। दैनिक खुराक देने के 4 से 5 दिनों के बाद, 100 और 300 मिलीग्राम के बीच स्थिर-अवस्था सांद्रता प्राप्त की जाती है।

मेटफॉर्मिन: जठरांत्र संबंधी मार्ग से धीरे-धीरे और अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। भोजन थोड़ा विलंबित करता है और अवशोषण की सीमा कम कर देता है। पूर्ण जैवउपलब्धता: 50-60%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़); 7 घंटे, सीमा: 4-8 घंटे (विस्तारित-रिलीज़)।

जैवउपलब्धता: 50-60% (मेटफॉर्मिन [उपवास])

वितरण (Distribution)

कैनाग्लिफ्लोज़िन: कैनाग्लिफ्लोज़िन शरीर के भीतर व्यापक वितरण प्रदर्शित करता है, स्वस्थ व्यक्तियों में अंतःशिरा प्रशासन के बाद स्थिर अवस्था में 83.5 लीटर का औसत वितरण होता है। यह 99% की बंधन दर के साथ, प्लाज्मा में एल्ब्यूमिन से अत्यधिक बंधा हुआ है।

मेटफॉर्मिन: यकृत, गुर्दे और जठरांत्र संबंधी मार्ग में केंद्रित होता है। यह नाल को पार करता है और फिर स्तन के दूध (थोड़ी मात्रा) में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 654 ± 358 एल.

प्रोटीन युक्त: नगण्य (मेटफॉर्मिन)

उपापचय (Metabolism)

कैनाग्लिफ्लोज़िन: ओ-ग्लुकुरोनिडेशन कैनाग्लिफ्लोज़िन के लिए मुख्य चयापचय मार्ग है। यूजीटी1ए9 और यूजीटी2बी4 एंजाइम ज्यादातर इसे दो निष्क्रिय ओ-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करने के लिए ग्लुकुरोनिडेट करते हैं। मनुष्यों में, हेपेटिक साइटोक्रोम एंजाइम CYP3A4 की कैनाग्लिफ्लोज़िन के ऑक्सीडेटिव चयापचय में न्यूनतम (लगभग 7%) भूमिका होती है।

मेटफॉर्मिन: मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है और विशिष्ट यकृत चयापचय (मनुष्यों में कोई मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया है) या पित्त उत्सर्जन से नहीं गुजरता है।

निकाल देना (Elimination)

कैनाग्लिफ्लोज़िन: स्वस्थ लोगों को कैनाग्लिफ्लोज़िन की एकल मौखिक रेडियोलेबल खुराक के बाद, लगभग 41.5% अपरिवर्तित रेडियोलेबल्ड दवा, 7.0% हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट के रूप में, और 3.2% ओ-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट के रूप में मल में उत्सर्जित किया गया था। मूत्र में, ली गई रेडियोलेबल्ड खुराक का लगभग 33% उत्सर्जित किया गया था, मुख्य रूप से ओ-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स के रूप में, 1% से कम अपरिवर्तित दवा के रूप में।

मेटफॉर्मिन: लगभग 6.2 घंटे के प्लाज्मा उन्मूलन आधे जीवन के साथ, अवशोषित दवा का 90% मौखिक प्रशासन के बाद पहले 24 घंटों के दौरान गुर्दे के मार्ग से उत्सर्जित होता है। रक्त का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 17.6 घंटे है, जो दर्शाता है कि एरिथ्रोसाइट थोक एक वितरण डिब्बे का निर्माण कर सकता है।

कैनाग्लिफ्लोज़िन+मेटफॉर्मिन के संयोजन के चिकित्सीय लाभ (Therapeutic benefits of a combination of Canagliflozin+ Metformin)

कैनाग्लिफ्लोज़िन वृक्क ग्लूकोज पुनर्अवशोषण को कम करके मूत्र में उत्सर्जित ग्लूकोज की मात्रा को बढ़ाता है। मेटफॉर्मिन इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है और यकृत में ग्लूकोज के संश्लेषण को कम करता है। संयुक्त रूप से, वे रक्त शर्करा के स्तर को कम करके अधिक प्रभावी ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान करते हैं।

कैनाग्लिफ्लोज़िन को वजन घटाने से जोड़ा गया है क्योंकि यह मूत्र में ग्लूकोज के उत्सर्जन को बढ़ाता है, जिससे कैलोरी कम हो जाती है। इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाकर, मेटफॉर्मिन वजन प्रबंधन में भी मदद कर सकता है। जिन रोगियों को वजन बनाए रखने या घटाने की आवश्यकता है, उन्हें इस संयोजन से लाभ हो सकता है।

टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों के लिए, कैनाग्लिफ्लोज़िन + मेटफॉर्मिन महत्वपूर्ण हृदय संबंधी लाभ प्रदान कर सकता है।

कैनाग्लिफ़्लोज़िन + मेटफ़ॉर्मिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Canagliflozin + Metformin in hindi

• फला एल. इनवोकामेट (कैनाग्लिफ्लोज़िन प्लस मेटफॉर्मिन एचसीएल): टाइप 2 मधुमेह के रोगियों के इलाज के लिए स्वीकृत एसजीएलटी2 अवरोधक के साथ पहला निश्चित खुराक संयोजन। एम स्वास्थ्य औषधि लाभ. 2015 मार्च;8(विशिष्ट विशेषता):70-4। पीएमआईडी: 26629269; पीएमसीआईडी: पीएमसी4665067।
• डेविडसन जेए, स्लोअन एल. टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफॉर्मिन का निश्चित खुराक संयोजन: एक अवलोकन। सलाह वहाँ. 2017 जनवरी;34(1):41-59. डीओआई: 10.1007/एस12325-016-0434-2। ईपीयूबी 2016 नवंबर 16. PMID: 27854055; पीएमसीआईडी: पीएमसी5216068.
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