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OverviewMechanism of ActionHow To UseUsesBenfitsIndicationsMethod of AdministrationDosage StrengthsDosage FormsDietary RestrictionsContraindicationsWarnings and Precautions for usingAdverse ReactionsSide EffectsUse of Cangrelor in Specific PopulationsOverdosage Clinical Pharmacology Authored by Reviewed by References
Cangrelor

कैंग्रेलर

जानकारी, लाभ, फायदे, उपयोग, कीमत, खुराक, नुकसान, साइड इफेक्ट्स
कैंग्रेलर
Medicine Type :
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Pharmacological Class:
P2Y12 ADP receptor antagonist,
Therapy Class:
Antiplatelet Agent,

कैंग्रेलर के बारे में - About Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर एंटीप्लेटलेट एजेंट(Antiplatelet Agent) से संबंधित प्लेटलेट्स पर एक P2Y12 ADP रिसेप्टर विरोधी है।

कैंग्रेलर एक P2Y12 प्लेटलेट रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है जिसका उपयोग पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन(percutaneous coronary intervention) के दौरान पेरिप्रोसेडुरल मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI)( periprocedural myocardial infarction) के जोखिम को कम करने, कोरोनरी रिवास्कुलराइजेशन(coronary revascularization), और स्टेंट थ्रोम्बोसिस( stent thrombosis ) (ST) के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।

कैंग्रेलर तेजी से वितरित और चयापचय किया जाता है, एक अंतःशिरा बोलस के प्रशासन के बाद 2 मिनट के भीतर Cmax तक पहुंच जाता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, 30 एमसीजी / किग्रा बोलस प्लस 4 एमसीजी / किग्रा / मिनट की खुराक पर कैंग्रेलर प्रशासन ने 3.9 एल के वितरण की मात्रा दिखाई। कैंग्रेलर का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 97-98% है। कैंगरेलर अपने प्राथमिक मेटाबोलाइट, एक न्यूक्लियोसाइड, जिसमें नगण्य एंटी-प्लेटलेट गतिविधि है, को डीफोस्फोराइलेशन द्वारा संचलन में तेजी से निष्क्रिय कर दिया जाता है। कैंग्रेलर मेटाबोलिज्म हेपेटिक फ़ंक्शन से स्वतंत्र है, और यह हेपेटिक एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं में हस्तक्षेप नहीं करता है। [3H] कैंग्रेलर के IV administration के बाद मूत्र में 58% रेडियोधर्मिता बरामद हुई। शेष 35% रेडियोधर्मिता मल में थी, संभवतः पित्त उत्सर्जन के बाद।

कैंग्रेलर पेट या पेट में दर्द या सूजन, पीठ दर्द, काला, थके हुए मल, आंखों में खून, पेशाब में खून, त्वचा पर खरोंच या बैंगनी क्षेत्रों, खांसी में खून आना, सतर्कता में कमी, चक्कर आना, सिरदर्द जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। जोड़ों का दर्द या सूजन, नाक से खून आना।

कैंग्रेलोर पाउडर फॉर इन्जेक्शन के रूप(Powder for Injection) में उपलब्ध है.

कैंग्रेलर भारत, अमेरिका, कनाडा, फ़िनलैंड, स्पेन, डेनमार्क, ऑस्ट्रिया और स्विट्ज़रलैंड में उपलब्ध है।

कैंग्रेलर की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Cangrelor in hindi

एंटीप्लेटलेट एजेंट से संबंधित कैंग्रेलर, P2Y12 ADP रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करता है।

कैंग्रेलर एक चयनात्मक, प्रतिवर्ती, P2Y12 प्लेटलेट रिसेप्टर विरोधी है जो ADP प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। एडीपी(ADP) आमतौर पर क्षतिग्रस्त रक्त वाहिकाओं, लाल रक्त कोशिकाओं और/या प्लेटलेट्स द्वारा जारी किया जाता है, जो प्लेटलेट गतिविधि को उत्तेजित करने वाले एगोनिस्ट के कारण होता है। ADP एक Gi प्रोटीन द्वारा एडिनिल साइक्लेज को बाधित करके प्लेटलेट एकत्रीकरण को उत्तेजित करने और पूरा करने के लिए P2Y12 को बांधता है, इस प्रकार dense granule secretion को प्रबल करता है, और जमावट गतिविधि को बढ़ाता है। कैंग्रेलर एक ही लक्ष्य पर मौखिक अपरिवर्तनीय अवरोधक क्लोपिडोग्रेल और टिक्लोपिडीन के रूप में कार्य करता है और इसकी क्रिया का एक समान तंत्र है लेकिन यह प्रतिवर्ती है और एक तेज शुरुआत और कार्रवाई की भरपाई प्रदान करता है।

कैंग्रेलर की कार्रवाई की शुरुआत 2 मिनट के भीतर होती है।

कैंग्रेलर की कार्रवाई की अवधि के संबंध में कोई अच्छी तरह से स्थापित क्लिनिकल डेटा उपलब्ध नहीं है।

कैंग्रेलर का Tmax लगभग 2 मिनट है।

कैंग्रेलर का उपयोग कैसे करें - How To Use Cangrelor in hindi

कैंग्रेलोर पाउडर फॉर इन्जेक्शन के रूप में उपलब्ध है.

इंजेक्शन के लिए कैंग्रेलर पाउडर अंतःशिरा मार्ग के माध्यम से दिया जाता है।

कैंग्रेलर के उपयोग - Uses of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर एक P2Y12 प्लेटलेट रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है जिसका उपयोग पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन(percutaneous coronary intervention) के दौरान पेरिप्रोसेडुरल मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI) के जोखिम को कम करने, कोरोनरी रिवास्कुलराइजेशन, और स्टेंट थ्रोम्बोसिस (ST) के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।

कैंग्रेलर के फायदे - Benefits of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर एंटीप्लेटलेट एजेंट से संबंधित प्लेटलेट्स पर एक P2Y12 ADP रिसेप्टर विरोधी है।

कैंग्रेलर, एक नॉनथिएनोपाइरीडीन एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट एनालॉग, एक प्रत्यक्ष P2Y 12 प्लेटलेट रिसेप्टर अवरोधक है जो एडेनोसिन डिपोस्फेट (ADP)-प्रेरित प्लेटलेट सक्रियण और एकत्रीकरण को रोकता है। कैंग्रेलर पी 2वाई 12 रिसेप्टर को चुनिंदा और विपरीत रूप से बांधता है, आगे सिग्नलिंग(signaling) और प्लेटलेट सक्रियण को रोकता है।

कैंग्रेलर के संकेत - Indications of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

  • त्वचीय कोरोनरी व्यवधान (Percutaneous coronary intervention)

पेरिप्रोसेडुरल मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (एमआई) के जोखिम को कम करने के लिए कैंग्रेलर को पेरिक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के सहायक के रूप में इंगित किया गया है, उन रोगियों में कोरोनरी रिवास्कुलराइजेशन और स्टेंट थ्रोम्बोसिस (एसटी) को दोहराएं, जिनका पी2वाई12 प्लेटलेट इनहिबिटर के साथ इलाज नहीं किया गया है और ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa अवरोधक नहीं दिया जा रहा है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल संकेत दिए गए हैं। इसमे शामिल है

  • कार्डियक सर्जरी से पहले ब्रिजिंग(bridging) थेरेपी

कैंग्रेलर के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Cangrelor in hindi

  • त्वचीय कोरोनरी व्यवधान (Percutaneous coronary intervention)

IV: पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) से पहले 30 एमसीजी/किलो बोलस, इसके तुरंत बाद 4 एमसीजी/किलोग्राम/मिनट का infusion कम से कम 2 घंटे या पीसीआई की अवधि के लिए, जो भी लंबा हो।

  • कार्डियक सर्जरी से पहले ब्रिजिंग थेरेपी (ऑफ-लेबल उपयोग) (Bridging therapy prior to cardiac surgery (off-label use))

IV: 0.75 एमसीजी/किग्रा/मिनट (बोलस खुराक के बिना) सर्जरी से पहले 7 दिनों तक थिएनोपाइरीडीन विच्छेदन के बाद; एंटीप्लेटलेट थेरेपी को रोक दिए जाने के बाद थ्रोम्बोटिक जटिलताओं के जोखिम के आधार पर सर्जिकल चीरा से 1 से 6 घंटे पहले बंद कर दें।

कैंग्रेलर की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर 50mg/vial के रूप में उपलब्ध है।

कैंग्रेलर के खुराक के रूप - Dosage Forms of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलोर पाउडर फॉर इन्जेक्शन के रूप में उपलब्ध है

कैंग्रेलर के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Cangrelor in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं।

कैंग्रेलर के कंट्रेंडिकेशन - Contraindication of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर के साथ रोगियों में contraindicated है

• महत्वपूर्ण सक्रिय रक्तस्राव (Significant Active Bleeding)

महत्वपूर्ण सक्रिय रक्तस्राव वाले मरीजों में कैंग्रेलर का उल्लंघन किया जाता है।

• अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

कैंग्रेलर या उत्पाद के किसी भी घटक को ज्ञात अतिसंवेदनशीलता (जैसे, एनाफिलेक्सिस) वाले रोगियों में कैंग्रेलर का उल्लंघन किया जाता है।

कैंग्रेलर का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cangrelor in hindi

• खून (Bleeding)

अन्य P2Y 12 प्रतिपक्षी के समान, कैंग्रेलर के उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है; हालांकि, उन्मूलन आधा जीवन कम होने के कारण, विच्छेदन के एक घंटे बाद कोई एंटीप्लेटलेट प्रभाव नहीं देखा जाता है।

• अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

हालांकि दुर्लभ, अतिसंवेदनशीलता के गंभीर मामले (जैसे, एनाफिलेक्सिस, एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, एंजियोएडेमा, स्ट्रिडोर) कैंग्रेलर के साथ रिपोर्ट किए गए हैं।

Breast Feeding Warning

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

मानव दूध या पशु के दूध में कैंग्रेलर की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। हालांकि, इसके short-half life के कारण, स्तनपान कराने वाले शिशु में कैंसर का जोखिम बहुत कम होने की उम्मीद है।

Pregnancy Warning

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

प्रमुख जन्म दोषों, गर्भपात या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों के दवा से जुड़े जोखिम के मूल्यांकन के लिए गर्भवती महिलाओं में कैंगरेलर उपयोग पर कोई उपलब्ध डेटा उपलब्ध नहीं है। अनुपचारित रोधगलन गर्भवती महिलाओं और भ्रूण के लिए घातक हो सकता है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, गर्भवती चूहों और खरगोशों में ऑर्गनोजेनेसिस के दौरान कैंग्रेलर का निरंतर infusion लगभग 2 गुना अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (MRHD) के परिणामस्वरूप भ्रूण विकृतियों का परिणाम नहीं होता है। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम 2-4% और 15-20% है

Food Warning

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं।

कैंग्रेलर की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Cangrelor in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव

• रक्तस्राव, गुर्दे की कमी, Dyspnea, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया।

कैंग्रेलर की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Cangrelor in hindi

• थिएनोपायरिडाइन्स (Thienopyridines)

अगर कैंग्रेलर इन्फ्यूजन के दौरान क्लोपिडोग्रेल या प्रैसग्रेल दिया जाता है, तो अगली खुराक दिए जाने तक उनका कोई एंटीप्लेटलेट प्रभाव नहीं होगा। इसलिए, क्लोपिडोग्रेल और प्रसुग्रेल को तब तक प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि कैंग्रेलर infusion बंद नहीं हो जाता।

कैंग्रेलर के साइड इफेक्ट - Side Effects of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य (Common)

● पेट या पेट में दर्द या सूजन, पीठ दर्द, काला रूखा मल, आंखों में खून, पेशाब में खून, त्वचा पर खरोंच या बैंगनी रंग के हिस्से, खांसी में खून आना, सतर्कता में कमी, चक्कर आना, सिरदर्द, जोड़ों में दर्द या सूजन, नकसीर।

दुर्लभ (Rare)

● मुश्किल या कठिन साँस लेना, छाती में जकड़न, खाँसी, निगलने में कठिनाई, तेज़ दिल की धड़कन, पित्ती, खुजली, या दाने, चेहरे, पलकों, होंठ, जीभ, गले, हाथ, पैर, पैरों पर छत्ते(hives) जैसी सूजन , या यौन अंग(sex organs), शोर श्वास, सूजन या पलकों की सूजन या आंखों, चेहरे, होंठ, या जीभ के आसपास, असामान्य थकान या कमजोरी।

विशिष्ट आबादी में कैंग्रेलर का उपयोग - Use of Cangrelor in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी

प्रमुख जन्म दोषों, गर्भपात या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों के दवा से जुड़े जोखिम के मूल्यांकन के लिए गर्भवती महिलाओं में कैंगरेलर उपयोग पर कोई उपलब्ध डेटा उपलब्ध नहीं है। अनुपचारित रोधगलन गर्भवती महिलाओं और भ्रूण के लिए घातक हो सकता है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, गर्भवती चूहों और खरगोशों में ऑर्गनोजेनेसिस के दौरान कैंग्रेलर का निरंतर infusion लगभग 2 गुना अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) के परिणामस्वरूप भ्रूण विकृतियों का परिणाम नहीं होता है। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम 2-4% और 15-20% है,

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध या पशु दूध में कैंग्रेलर की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। हालांकि, इसके short-half-life के कारण, स्तनपान कराने वाले शिशु में कैंग्रेलर का जोखिम बहुत कम होने की उम्मीद है।

• बाल चिकित्सा में उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था में उपयोग (Geriatric Use)

चैंपियन फीनिक्स में, 18% रोगी ≥75 वर्ष के थे। इन मरीजों और उन मरीजों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया।

कैंग्रेलर की अधिक मात्रा – Overdosage of Cangrelor in hindi

कैंग्रेलर के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को उलटने के लिए कोई विशिष्ट उपचार नहीं है, लेकिन दवा बंद करने के एक घंटे के भीतर प्रभाव चला जाता है। नैदानिक परीक्षणों में, 36 रोगियों को 36 से 300 एमसीजी / किग्रा (बोलस खुराक) या 4.8 से 13.7 एमसीजी / किग्रा / मिनट (infusion खुराक) के बीच कैंग्रेलर का ओवरडोज मिला। प्राप्त अधिकतम ओवरडोज 4 रोगियों में PCI bolus dose का 10 गुना या PCI infusion dose का 3.5 गुना था। कैंग्रेलर थेरेपी के पूरा होने के बाद ओवरडोज के परिणामस्वरूप कोई क्लिनिकल सीक्वेला नहीं देखा गया।

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी ऑफ कैंग्रेलर - Clinical Pharmacology of Cangrelor in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

कैंग्रेलर प्लेटलेट्स की सक्रियता और एकत्रीकरण को रोकता है। 30 एमसीजी/किलोग्राम IV बोलस देने के बाद 4 एमसीजी/किग्रा/मिनट IV इन्फ्यूजन देने के बाद, प्लेटलेट अवरोध 2 मिनट के भीतर होता है। प्लेटलेट गतिविधि पर प्रभाव दिखाता है, और 30 एमसीजी / किग्रा IV बोलस को प्रशासित करने के लिए कैंग्रेलर प्लाज्मा एकाग्रता से इसका संबंध है, इसके बाद 1 घंटे 4 एमसीजी / किग्रा / मिनट IV कैंग्रेलर का infusion होता है। Infusion की अवधि के लिए एंटी-प्लेटलेट प्रभाव बनाए रखा जाता है। आसव बंद करने के बाद, एंटी-प्लेटलेट प्रभाव तेजी से घटता है, और प्लेटलेट फ़ंक्शन 1 घंटे के भीतर सामान्य हो जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

  • अवशोषण (Absorption)

कैंग्रेलर तेजी से वितरित और चयापचय किया जाता है, एक अंतःशिरा बोलस के प्रशासन के बाद 2 मिनट के भीतर Cmax तक पहुंच जाता है।

  • वितरण (Distribution)

स्वस्थ स्वयंसेवकों(healthy volunteers) में एक अध्ययन में, 30 एमसीजी / किग्रा बोलस प्लस 4 एमसीजी / किग्रा / मिनट की खुराक पर कैंग्रेलर प्रशासन ने 3.9 एल के वितरण की मात्रा दिखाई। कैंग्रेलर का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 97-98% है।

  • उपापचय (Metabolism)

कैंगरेलर अपने प्राथमिक मेटाबोलाइट, एक न्यूक्लियोसाइड, जिसमें नगण्य एंटी-प्लेटलेट गतिविधि है, को डी-फॉस्फोराइलेशन(de-phosphorylation) द्वारा संचलन में तेजी से निष्क्रिय कर देता है। कैंग्रेलर मेटाबोलिज्म हेपेटिक फ़ंक्शन से स्वतंत्र है, और यह हेपेटिक एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं में हस्तक्षेप नहीं करता है।

  • मलत्याग (Excretion)

[3 एच] कैंग्रेलर के IV administration के बाद मूत्र में 58% रेडियोधर्मिता बरामद हुई। शेष 35% रेडियोधर्मिता मल में थी, संभवतः पित्त उत्सर्जन के बाद। कैंग्रेलर का औसत उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3-6 मिनट है।

  • https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/204958s002lbl.pdf
  • https://www.uptodate.com/contents/cangrelor-drug-information#F28640600
  • https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/cangrelor-intravenous-route/side-effects/drg-20146785
  • https://go.drugbank.com/drugs/DB06441
  • https://reference.medscape.com/drug/kengreal-cangrelor-1000017#0
  • https://www.rxlist.com/kengreal-drug.htm#indications
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Jyoti Suthar
Jyoti is a Post graduate in Pharmaceutics ( M Pharm) She did her graduation ( B Pharm) From SSR COLLEGE OF PHARMACY And thereafter did her M Pharm specialized in Pharmaceutics from SSR COLLEGE OF PHARMACY
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Dr JUHI SINGLA
Dr JUHI SINGLA has completed her MBBS from Era’s Lucknow Medical college and done MD pharmacology from SGT UNIVERSITY Gurgaon. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
Published on: 27 Nov 2022 5:32 PM GMT
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