Carvedilol

कार्वेडिलोल के बारे में - About Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल एक गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव है।

नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI) के बाद कम इजेक्शन फ्रैक्शन (HFrEF), उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के साथ दिल की विफलता की पुरानी चिकित्सा के उपचार में कार्वेडिलोल का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग स्थिर एनजाइना, आलिंद फिब्रिलेशन, सिरोथिक एसोफैगल वैरिकेल ब्लीडिंग प्रोफिलैक्सिस और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में भी किया जाता है।

कार्वेडिलोल तेजी से और बड़े पैमाने पर जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है और एक प्रथम-पास प्रभाव से गुजरता है। लगभग 25-35% (तत्काल रिलीज) की पूर्ण जैवउपलब्धता वाले भोजन के साथ अवशोषण की दर में देरी होती है। यह अतिरिक्त संवहनी ऊतकों में वितरित किया जाता है और अत्यधिक लिपोफिलिक होता है। वितरण की मात्रा के साथ मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग> 98% है: 115L । यह ग्लूकोरोनिडेशन और एरोमैटिक रिंग ऑक्सीकरण द्वारा CYPD26 और CYP2C9 एंजाइमों के माध्यम से यकृत में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और ऑक्सीडेटिव मेटाबोलाइट्स ग्लूकोरोनिडेशन और सल्फेशन के माध्यम से संयुग्मन द्वारा आगे मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। . यह मुख्य रूप से मल द्वारा उत्सर्जित होता है; मूत्र (<2%, अपरिवर्तित) 7-10 घंटे के आधे जीवन के उन्मूलन के साथ।

हाइपोटेंशन के साथ या बेहोशी और मंदनाड़ी के बिना सामान्य दुष्प्रभाव हैं। रक्त और लसीका तंत्र विकार: एनीमिया। हृदय संबंधी विकार: डिस्पेनिया, पल्मोनरी एडिमा, आदि।

कार्वेडिलोल टैबलेट और कैप्सूल जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

कार्वेडिलोल कनाडा, डेनमार्क, स्पेन, स्वीडन, भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है।

कार्वेडिलोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल हृदय गति को धीमा करके काम करता है और हृदय के लिए शरीर के चारों ओर रक्त पंप करना आसान बनाता है। यह कुछ रक्त वाहिकाओं को चौड़ा करने के लिए अल्फा ब्लॉकर की तरह भी काम करता है। यह निम्न रक्तचाप में मदद करता है।

यह सीधे हृदय के ऊतकों पर काम करता है और हृदय में तंत्रिका आवेगों को धीमा कर देगा। यह हृदय गति को सामान्य रखने में मदद करता है।

कार्वेडिलोल की कार्रवाई की शुरुआत 1 से 2 घंटे के भीतर हुई थी।

कार्वेडिलोल की कार्रवाई की अवधि 7-10 घंटे थी

Tmax लगभग 1 घंटा (तत्काल रिलीज़) था; लगभग 5 घंटे (विस्तारित रिलीज़) ।

कार्वेडिलोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल गोलियों और कैप्सूल जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ और कैप्सूल (Tablets and capsules): कार्वेडिलोल गोलियाँ और कैप्सूल भोजन के साथ या बिना मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए।

नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI) के बाद कम इजेक्शन फ्रैक्शन (HFrEF), उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के साथ दिल की विफलता की पुरानी चिकित्सा के उपचार में कार्वेडिलोल का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग स्थिर एनजाइना, आलिंद फिब्रिलेशन, सिरोथिक एसोफैगल वैरिकेल ब्लीडिंग प्रोफिलैक्सिस और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में भी किया जाता है।

कार्वेडिलोल के उपयोग - Uses of Carvedilol in hindi

नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI) के बाद कम इजेक्शन फ्रैक्शन (HFrEF), उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के साथ दिल की विफलता की पुरानी चिकित्सा के उपचार में कार्वेडिलोल का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग स्थिर एनजाइना, आलिंद फिब्रिलेशन, सिरोथिक एसोफैगल वैरिकेल ब्लीडिंग प्रोफिलैक्सिस और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में भी किया जाता है।

कार्वेडिलोल के लाभ - Benefits of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल बीटा-एड्रेनोसेप्टर्स के निषेध के माध्यम से व्यायाम-प्रेरित टैचीकार्डिया को रोकता है। अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्वेडिलोल की क्रिया वास्कुलचर में चिकनी मांसपेशियों को आराम देती है, जिससे परिधीय संवहनी प्रतिरोध (peripheral vascular resistance) कम हो जाता है और रक्तचाप में समग्र कमी आती है।

कार्वेडिलोल के संकेत - Indications of Carvedilol in hindi

नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI) के बाद कम इजेक्शन फ्रैक्शन (HFrEF), उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के साथ दिल की विफलता की पुरानी चिकित्सा के उपचार में कार्वेडिलोल का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग स्थिर एनजाइना, आलिंद फिब्रिलेशन, सिरोथिक एसोफैगल वैरिकेल ब्लीडिंग प्रोफिलैक्सिस और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में भी किया जाता है।

दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure):

कार्वेडिलोल को इस्केमिक या कार्डियोमायोपैथिक मूल के हल्के से गंभीर पुराने दिल की विफलता के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, आमतौर पर मूत्रवर्धक, ACE अवरोधक और डिजिटेलिस के अलावा, अस्तित्व को बढ़ाने के लिए और अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए

उच्च रक्तचाप (Hypertension):

कार्वेडिलोल आवश्यक उच्च रक्तचाप के प्रबंधन के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव एजेंटों, विशेष रूप से थियाजाइड-प्रकार मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में किया जा सकता है।

मायोकार्डियल इंफार्क्शन के बाद बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन (Left Ventricular Dysfunction Following Myocardial Infarction):

कार्वेडिलोल नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में कार्डियोवैस्कुलर मृत्यु दर को कम करने के लिए संकेत दिया गया है जो मायोकार्डियल इंफार्क्शन के तीव्र चरण से बच गए हैं और 40% से कम या उसके बराबर बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश हैं (लक्षण दिल की विफलता के साथ या बिना)

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कार्वेडिलोल के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:

जीर्ण स्थिर एनजाइना (Chronic stable angina):

वयस्क: शुरू में 2 दिनों के लिए 12.5 मिलीग्राम की बोली, 25 मिलीग्राम की बोली में वृद्धि हुई। यदि आवश्यक हो तो कम से कम दो सप्ताह के अंतराल पर धीरे-धीरे और बढ़ा सकते हैं। अधिकतम: 2 विभाजित खुराकों में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम।

बुजुर्ग: शुरू में 12.5 मिलीग्राम बोली 2 दिन, 25 मिलीग्राम बोली जारी रही।

हालांकि स्वीकृत नहीं है लेकिन कार्वेडिलोल के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं: -

गैर-निरंतर वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया या वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन, रोगसूचक (Non-sustained ventricular tachycardia or ventricular premature beats, symptomatic):

तत्काल रिलीज़: मौखिक: प्रारंभिक: 3.125 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; प्रति दिन दो बार 25 मिलीग्राम तक प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर आवश्यकतानुसार टाइट्रेट करें

वैरिकेल हेमोरेज प्रोफिलैक्सिस, प्राथमिक (Variceal hemorrhage prophylaxis, primary (alternative agent)):

तत्काल रिलीज: मौखिक: प्रारंभिक: 3.125 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार या 6.25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; रक्तचाप (जैसे, सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर ≥90 मिमी एचजी) को बनाए रखते हुए आराम दिल की दर (55 से 60 बीट प्रति मिनट) के अनुसार टाइट्रेट करें, अधिकतम 6.25 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

कार्वेडिलोल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है :-3.125 मिलीग्राम; 6.25 मिलीग्राम; 12.5 मिलीग्राम; 25 मिलीग्राम; 10 मिलीग्राम; 20 मिलीग्राम; 40 मिलीग्राम; 80 मिलीग्राम

कार्वेडिलोल की खुराक के रूप - Dosage Forms of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल गोलियों और कैप्सूल जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

कार्वेडिलोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Carvedilol in hindi

नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (MI) के बाद कम इजेक्शन फ्रैक्शन (HFrEF), उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के साथ दिल की विफलता की पुरानी चिकित्सा के उपचार में कार्वेडिलोल का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग स्थिर एनजाइना, आलिंद फिब्रिलेशन, सिरोथिक एसोफैगल वैरिकेल ब्लीडिंग प्रोफिलैक्सिस और वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में भी किया जाता है।

दिल की विफलता (Heart Failure): खूब सारे ताजे फल और सब्जियां चुनें।

इनमें बहुत कम मात्रा में नमक होता है। ऐसे खाद्य पदार्थ चुनें जिनमें नमक की मात्रा कम हो, जैसे कि ताजा मांस, पोल्ट्री, मछली, सूखी और ताजी फलियां, अंडे, दूध और दही। सादा चावल, पास्ता और दलिया कम सोडियम वाले अच्छे विकल्प हैं।

उच्च रक्तचाप (Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद ब्लड प्रेशर पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

वेंट्रिकुलर अतालता (Ventricular arrhythmias): प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे कि फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च मात्रा में सोडा और शक्करयुक्त पके हुए सामान, को हृदय रोग के जोखिम में वृद्धि से जोड़ा गया है।

बहुत अधिक शराब पीने से AF विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। यह उन लोगों में भी AF एपिसोड को ट्रिगर कर सकता है जिनके पास पहले से ही AF है, खासकर अगर रोगियों को हृदय रोग या मधुमेह है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

कार्वेडिलोल के विपरीत संकेत - Contraindications of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है

कार्वेडिलोल के उपयोग के लिए पूर्ण मतभेदों में गंभीर हाइपोटेंशन, दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक, बीमार साइनस सिंड्रोम, और कार्यात्मक पेसमेकर की अनुपस्थिति में गंभीर ब्रेडीकार्डिया, इनोट्रोपिक समर्थन की आवश्यकता वाले गंभीर विघटित हृदय विफलता और गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का इतिहास शामिल है। . अस्थमा या प्रतिक्रियाशील वायुमार्ग की बीमारी के इतिहास वाले रोगियों में चिकित्सकों को सावधानी बरतनी चाहिए, और इसके बीटा-ब्लॉकिंग गुणों के कारण सक्रिय घरघराहट वाले रोगियों में उपयोग से बचने की सिफारिश की जाती है।

कार्वेडिलोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Carvedilol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

• थेरेपी की समाप्ति (Cessation of Therapy)

कार्वेडिलोल के साथ इलाज किए जा रहे कोरोनरी धमनी रोग वाले मरीजों को चिकित्सा के अचानक बंद होने की सलाह दी जानी चाहिए। ß-ब्लॉकर्स के साथ चिकित्सा के अचानक बंद होने के बाद एनजाइना के रोगियों में एनजाइना के गंभीर प्रसार और मायोकार्डियल इंफार्क्शन और वेंट्रिकुलर अतालता की घटना की सूचना दी गई है। अंतिम 2 जटिलताएं एनजाइना पेक्टोरिस के पूर्व तीव्रता के साथ या उसके बिना हो सकती हैं। अन्य ß-ब्लॉकर्स की तरह, जब कार्वेडिलोल को बंद करने की योजना बनाई जाती है, तो रोगियों को सावधानी से देखा जाना चाहिए और शारीरिक गतिविधि को कम से कम करने की सलाह दी जानी चाहिए। कार्वेडिलोल को जब भी संभव हो 1 से 2 सप्ताह के लिए बंद कर देना चाहिए। यदि एनजाइना बिगड़ती है या तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता विकसित होती है, तो यह सिफारिश की जाती है कि कार्वेडिलोल को कम से कम अस्थायी रूप से तुरंत बहाल किया जाए।

• मंदनाड़ी (Bradycardia)

क्लिनिकल परीक्षणों में, कार्वेडिलोल ने उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के लगभग 2% में ब्रेडीकार्डिया का कारण बना, और 6.5% मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन रोगियों में बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन का कारण बना। अगर पल्स रेट 55 बीट/मिनट से कम हो जाए तो खुराक कम कर देनी चाहिए।

• अल्प रक्त-चाप (Hypotension)

पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन 1.8% और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के 0.1% में सिंकोप हुआ, मुख्य रूप से प्रारंभिक खुराक के बाद या खुराक में वृद्धि के समय, और 1% रोगियों में चिकित्सा को बंद करने का एक कारण था। तीव्र रोधगलन, हाइपोटेंशन या पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के उत्तरजीवियों के कार्वेडिलोल अध्ययन में प्लेसबो रोगियों के 12.6% की तुलना में कार्वेडिलोल प्राप्त करने वाले 20.2% रोगियों में हुआ। सिंकोप क्रमशः 3.9% और 1.9% रोगियों में दर्ज किया गया था। ये घटनाएं प्लेसबो रोगियों के 0.2% की तुलना में कार्वेडिलोल प्राप्त करने वाले 2.5% रोगियों में चिकित्सा को बंद करने का कारण थीं। कम खुराक से शुरू करके, भोजन के साथ प्रशासन और धीरे-धीरे अनुमापन से बेहोशी या अत्यधिक हाइपोटेंशन की संभावना कम हो जानी चाहिए। चिकित्सा की शुरुआत के दौरान,

• दिल की विफलता / द्रव प्रतिधारण (Heart Failure/Fluid Retention)

कार्वेडिलोल के अप-टाइट्रेशन के दौरान बिगड़ती दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण (fluid retention) हो सकता है। यदि इस तरह के लक्षण होते हैं, तो मूत्रवर्धक को बढ़ाया जाना चाहिए और नैदानिक स्थिरता फिर से शुरू होने तक कार्वेडिलोल की खुराक को उन्नत नहीं किया जाना चाहिए। कभी-कभी कार्वेडिलोल की खुराक को कम करना या अस्थायी रूप से इसे बंद करना आवश्यक होता है। इस तरह के एपिसोड कार्वेडिलोल के बाद के सफल अनुमापन, या अनुकूल प्रतिक्रिया को नहीं रोकते हैं।

• गैर-एलर्जी ब्रोंकोस्पज़म (Non-allergic Bronchospasm)

ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग (जैसे, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति) वाले मरीजों को सामान्य रूप से ß-ब्लॉकर्स नहीं लेना चाहिए। कार्वेडिलोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जा सकता है, हालांकि, उन रोगियों में जो प्रतिक्रिया नहीं करते हैं या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं। यदि कार्वेडिलोल का उपयोग किया जाता है, तो यह विवेकपूर्ण है कि सबसे छोटी प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाए ताकि अंतर्जात या बहिर्जात ß-एगोनिस्ट का निषेध कम से कम हो। नैदानिक परीक्षणों में, ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग वाले रोगियों को नामांकित किया गया था यदि उन्हें अपने ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग के इलाज के लिए मौखिक या साँस की दवा की आवश्यकता नहीं थी। ऐसे रोगियों में कार्वेडिलोल का प्रयोग सावधानी पूर्वक करने की सलाह दी जाती है। खुराक की सिफारिशों का बारीकी से पालन किया जाना चाहिए और अगर अप-टाइट्रेशन के दौरान ब्रोंकोस्पस्म का कोई सबूत देखा जाता है तो खुराक को कम किया जाना चाहिए।

• टाइप 2 मधुमेह में ग्लाइसेमिक नियंत्रण (Glycemic Control in Type 2 Diabetes)

सामान्य तौर पर, ß-ब्लॉकर्स हाइपोग्लाइसीमिया की कुछ अभिव्यक्तियों को छिपा सकते हैं, विशेष रूप से टैचीकार्डिया। गैर-चयनात्मक ß-ब्लॉकर्स इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को बढ़ा सकते हैं और सीरम ग्लूकोज के स्तर की वसूली में देरी कर सकते हैं। सहज हाइपोग्लाइसीमिया के अधीन मरीजों, या इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट प्राप्त करने वाले मधुमेह रोगियों को इन संभावनाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

• परिधीय संवहनी रोग (Peripheral Vascular Disease)

परिधीय संवहनी रोग वाले रोगियों में बी-ब्लॉकर्स धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को तेज या बढ़ा सकते हैं। ऐसे व्यक्तियों में सावधानी बरतनी चाहिए।

• गुर्दे के कार्य का बिगड़ना (Deterioration of Renal Function)

दिल की विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल के उपयोग से शायद ही कभी गुर्दे की कार्यक्षमता बिगड़ती है। जोखिम वाले रोगी निम्न रक्तचाप (सिस्टोलिक रक्तचाप <100 mm Hg), इस्केमिक हृदय रोग और फैलाना संवहनी रोग, और/या अंतर्निहित गुर्दे की कमी वाले प्रतीत होते हैं। जब कार्वेडिलोल को बंद कर दिया गया तो गुर्दे का कार्य आधार रेखा पर लौट आया। इन जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में, यह अनुशंसा की जाती है कि कैर्वेडिलोल के अप-टाइट्रेशन के दौरान गुर्दे के कार्य की निगरानी की जाए और गुर्दे के कार्य बिगड़ने पर दवा बंद कर दी जाए या खुराक कम कर दी जाए।

• संज्ञाहरण और प्रमुख सर्जरी (Anesthesia and Major Surgery)

यदि कार्वेडिलोल के साथ उपचार पेरिओपरेटिव रूप से जारी रखा जाना है, तो ब्रैडकार्डिया और उच्च रक्तचाप के उपचार के बारे में जानकारी के लिए एनेस्थेटिक एजेंट जो मायोकार्डियल फ़ंक्शन को कम करते हैं, जैसे कि ईथर, साइक्लोप्रोपेन और ट्राइक्लोरोएथिलीन का उपयोग किया जाता है, विशेष देखभाल की जानी चाहिए।

• थायरोटोक्सीकोसिस (Thyrotoxicosis)

ß-एड्रेरेनर्जिक नाकाबंदी हाइपरथायरायडिज्म के नैदानिक संकेतों को छिपा सकती है, जैसे टैचीकार्डिया।

ß-नाकाबंदी के अचानक वापसी के बाद हाइपरथायरायडिज्म के लक्षणों में वृद्धि हो सकती है या थायरॉयड तूफान का प्रकोप हो सकता है।

• फीयोक्रोमोसाइटोमा (Pheochromocytoma)

फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, किसी भी ß-ब्लॉकिंग एजेंट के उपयोग से पहले एक α- ब्लॉकिंग एजेंट शुरू किया जाना चाहिए। हालांकि कार्वेडिलोल में α- और ß-ब्लॉकिंग फार्माकोलॉजिकल गतिविधियां हैं, लेकिन इस स्थिति में इसके उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। इसलिए, फियोक्रोमोसाइटोमा होने के संदेह वाले रोगियों को कार्वेडिलोल देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• प्रिंज़मेटल का वैरिएंट एनजाइना (Prinzmetal’s Variant Angina)

गैर-चयनात्मक ß-ब्लॉकिंग गतिविधि वाले एजेंट प्रिंज़मेटल के वैरिएंट एनजाइना वाले रोगियों में सीने में दर्द को भड़का सकते हैं। इन रोगियों में कार्वेडिलोल के साथ कोई नैदानिक अनुभव नहीं है, हालांकि α-अवरुद्ध गतिविधि ऐसे लक्षणों को रोक सकती है। हालांकि, प्रिंज़मेटल वैरिएंट एनजाइना होने के संदेह वाले रोगियों को कार्वेडिलोल देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• एनाफिलेक्टिक रिएक्शन का जोखिम (Risk of Anaphylactic Reaction)

ß-ब्लॉकर्स लेते समय, विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगी बार-बार होने वाली चुनौतियों, या तो आकस्मिक, नैदानिक, या चिकित्सीय के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकते हैं। ऐसे रोगी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के प्रति अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

कार्वेडिलोल के साथ शराब के सेवन से निम्न रक्तचाप का खतरा बढ़ सकता है और चक्कर आना, बेहोशी, चक्कर आना या सिरदर्द जैसे प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली रोगियों में कैर्वेडिलोल का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी C (Pregnancy Category)

कार्वेडिलोल दिए जाने वाले गर्भवती चूहों और खरगोशों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि चूहों में 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (50 गुना MRHD के रूप में mg/m2) और खरगोशों में 75 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (25) की खुराक पर आरोपण के बाद नुकसान में वृद्धि हुई है। MRHD से mg/m2 गुना अधिक)। चूहों में, 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (50 गुना MRHD के रूप में mg / m2) की विषाक्त खुराक पर भ्रूण के शरीर के वजन में भी कमी आई थी, जो देरी से कंकाल के साथ भ्रूण की आवृत्ति में वृद्धि के साथ था। विकास (13 वीं पसली गायब या अवरुद्ध)। चूहों में विकास संबंधी विषाक्तता के लिए नो-प्रेक्षित प्रभाव स्तर 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (MRHD के mg/m2 के रूप में 10 गुना) था; खरगोशों में यह 15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरएचडी मिलीग्राम/एम2 के रूप में 5 गुना) था। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

पोटेशियम, सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचें। यह संयोजन रक्तचाप को कम करने में कार्वेडिलोल के प्रभाव को कम या नकार सकता है। अंगूर का रस: कार्वेडिलोल के साथ अंगूर के रस की परस्पर क्रिया से दवा के रक्त स्तर में वृद्धि होती है।

कार्वेडिलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

सिंकोप, ब्रैडीकार्डिया के साथ या बिना हाइपोटेंशन। रक्त और लसीका तंत्र विकार: एनीमिया।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

शक्तिहीनता, थकान। संक्रमण और उपद्रव: ब्रोंकाइटिस। चयापचय और पोषण संबंधी विकार: एडिमा, हाइपरवोलामिया, वजन बढ़ना, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरग्लाइकेमिया, हाइपोग्लाइकेमिया। मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार: हाथ पैरों में दर्द, जोड़ों का दर्द।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare adverse effects):

चक्कर आना, सिरदर्द। मानसिक विकार: अवसाद। रेनल और मूत्र संबंधी विकार (disorders): मिक्चरिशन विकार, असामान्य गुर्दे का कार्य, गुर्दे की विफलता। संवहनी विकार: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, परिधीय संवहनी रोग।

कार्वेडिलोल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Carvedilol in hindi

कार्वेडिलोल के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• Ca चैनल ब्लॉकर्स (जैसे, डिल्टियाजेम, वेरापामिल), अमियोडेरोन, एमएओ इनहिबिटर, रिसर्पाइन, ग्वानफासिन, मेथिल्डोपा के साथ योगात्मक प्रभाव। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स के साथ एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय बढ़ा सकते हैं और हृदय गति कम कर सकते हैं।

• साइक्लोस्पोरिन की सीरम सांद्रता में वृद्धि। इंसुलिन और मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव में वृद्धि। एनेस्थेटिक्स के साथ synergistic, नकारात्मक inotropic और hypotensive प्रभाव पैदा कर सकता है।

• CYP450 इंडिकर्स (जैसे रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स) द्वारा सीरम सांद्रता को कम किया जा सकता है या CYP450 इनहिबिटर (जैसे केटोकोनाज़ोल, सिमेटिडाइन, फ्लुओक्सेटीन, हेलोपेरिडोल, एरिथ्रोमाइसिन) द्वारा बढ़ाया जा सकता है। एर्गोटामाइन के साथ वाहिकासंकीर्णन प्रभाव में वृद्धि ।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।

कार्वेडिलोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Carvedilol in hindi

लक्षण (Symptoms): गंभीर हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, ब्रोन्कोस्पास्म, उल्टी, अशांत चेतना और सामान्यीकृत दौरे (generalised seizures)।

प्रबंधन (Management): सहायक उपचार शुरू करें। महत्वपूर्ण मापदंडों की निगरानी करें। अत्यधिक मंदनाड़ी के लिए एट्रोपिन IV का प्रबंध करें। दवा प्रतिरोधी मंदनाड़ी के मामले में, पेसमेकर थेरेपी शुरू करें। वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन का समर्थन करने के लिए, ग्लूकागन IV या सिम्पैथोमिमेटिक्स (जैसे डोबुटामाइन, आइसोप्रेनलाइन) का प्रशासन करें। परिधीय वासोडिलेशन के लिए, संचलन की निरंतर निगरानी के साथ नॉरपेनेफ्रिन का प्रशासन करें। ब्रोंकोस्पस्म के लिए, धीमी चतुर्थ इंजेक्शन या जलसेक के माध्यम से β-sympathomimetics (एरोसोल या चतुर्थ) या एमिनोफिललाइन का प्रशासन करें। बरामदगी के लिए डायजेपाम या क्लोनाज़ेपम का स्लो IV इंजेक्शन दिया जा सकता है।

कार्वेडिलोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Carvedilol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

• कार्वेडिलोल एक गैर-चयनात्मक β-अवरोधक है। यह चयनात्मक α1 रिसेप्टर नाकाबंदी द्वारा परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है और गैर-चयनात्मक β-नाकाबंदी के माध्यम से रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को दबा देता है। कार्वेडिलोल में कमजोर झिल्ली को स्थिर करने वाले गुण होते हैं और इसमें कोई आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि नहीं होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption):

तेजी से और बड़े पैमाने पर जठरांत्र संबंधी मार्ग (GI Tract) से अवशोषित (absorbed), पहले पास प्रभाव से गुजरता है। भोजन के साथ अवशोषण की दर में देरी होती है। पूर्ण जैव उपलब्धता: लगभग 25-35% (तत्काल रिलीज)। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: लगभग 1 घंटा (तत्काल रिलीज); लगभग 5 घंटे (विस्तारित रिलीज)।

• वितरण (Distribution):

अतिरिक्त संवहनी ऊतकों में वितरित और अत्यधिक लिपोफिलिक है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >98% मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए। वितरण की मात्रा: 115L।

• चयापचय (Metabolism):

ग्लूकोरोनिडेशन और एरोमैटिक रिंग ऑक्सीकरण द्वारा CYPD26 और CYP2C9 एंजाइमों के माध्यम से लीवर में व्यापक रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, ऑक्सीडेटिव मेटाबोलाइट्स ग्लूकोरोनिडेशन और सल्फेशन के माध्यम से संयुग्मन द्वारा आगे मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं।

• मलत्याग (Excretion):

मुख्य रूप से मल द्वारा; मूत्र (<2%, अपरिवर्तित)। उन्मूलन आधा जीवन: 7-10 घंटे।

कार्वेडिलोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Carvedilol in hindi

नीचे उल्लिखित कार्वेडिलोल दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00381030

2. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/nejm199605233342101

3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1994038/