कैस्पोफ़ुंगिन

कैस्पोफ़ुंगिन के बारे में -About Caspofungin in hindi

कैस्पोफुंगिन इचिनोकैंडिन्स (Echinocandins) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

कैस्पोफंगिन को लक्षणों से राहत देने और एस्परगिलोसिस(Aspergillosis), आक्रामक(invasive), कैंडिडिआसिस(Candidiasis), न्यूट्रोपेनिक (Neutropenic ) बुखार, अनुभवजन्य एंटीफंगल (antifungal ) थेरेपी और आक्रामक फंगल संक्रमण के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis ) के इलाज और रखरखाव के लिए अनुमोदित किया गया है।

कैस्पोफंगिन के अवशोषण के संबंध में, प्रशासित खुराक का लगभग 92% अंतःशिरा जलसेक के बाद 36 से 48 घंटों के भीतर विभिन्न ऊतकों में वितरित किया जाता है। कैस्पोफ़ुंगिन के वितरण की मात्रा उपलब्ध नहीं है। दवा अत्यधिक प्रोटीन से बंधी होती है, इसका लगभग 97% हिस्सा प्रोटीन से बंधा होता है। कैस्पोफंगिन को हाइड्रोलिसिस और एन-एसिटिलेशन (N-acetylation) की प्रक्रियाओं के माध्यम से धीरे-धीरे चयापचय किया जाता है। उन्मूलन के संदर्भ में, [3एच] कैस्पोफंगिन एसीटेट की एक एकल अंतःशिरा खुराक के बाद, खुराक का लगभग 35% मल में और 41% मूत्र में उत्सर्जित होता है, जो गुर्दे और मल उन्मूलन के संयोजन का संकेत देता है।

कैस्पोफंगिन का उपयोग करने से जुड़े सामान्य दुष्प्रभाव दस्त, बुखार, ठंड लगना, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण, त्वचा पर लाल चकत्ते, चक्कर आना, चक्कर आना हैं।

कैस्पोफंगिन इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

कैस्पोफ़ुंगिन जर्मनी, जापान, मलेशिया, भारत, यूके, यूएस और चीन में स्वीकृत है।

कैस्पोफुंगिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Caspofungin in hindi

कैस्पोफुंगिन इचिनोकैंडिन्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

कैस्पोफंगिन, एक अर्ध-सिंथेटिक लिपोपेप्टाइड (semi-synthetic lipopeptide), जो इचिनोकैंडिन (Echinocandins) परिवार से संबंधित है, अन्य एंटीफंगल एजेंटों की तुलना में कार्रवाई का एक अलग तंत्र प्रदर्शित करता है। यह 1,3-बीटा-डी-ग्लूकन संश्लेषण (1,3-β-D-glucan synthesis) को लक्षित करता है, जो कि कैंडिडा अल्बिकन्स (Candida albicans) और एस्परगिलस फ्यूमिगेटस (Aspergillus fumigatus) सहित कुछ रोगजनक कवक में संरचनात्मक कोशिका दीवार के निर्माण में शामिल एक महत्वपूर्ण प्रक्रिया है। यूडीपी-ग्लूकोज से 1,3-बीटा-डी-ग्लूकन (1,3-β-D-glucan) (1,3-β-D-glucan) में ग्लूकोज के एंजाइमैटिक ( enzymatic) स्थानांतरण को रोककर, कैस्पोफंगिन ए. फ्यूमिगेटस और सी. एल्बीकैंस के झिल्ली अंशों में इस प्रमुख घटक के संश्लेषण को बाधित करता है। इन कवक के खिलाफ कैस्पोफुंगिन के लिए निरोधात्मक एकाग्रता 50% मान क्रमशः 9.6 एनएम और 0.6 एनएम हैं। हालाँकि, इन विट्रो या विवो में एंजाइम निषेध और एंटिफंगल गतिविधि के बीच कोई सीधा संबंध अभी तक स्थापित नहीं किया गया है। महत्वपूर्ण बात यह है कि 1 की अनुपस्थिति,

कैस्पोफंगिन को लक्षणों से राहत देने और एस्परगिलोसिस(Aspergillosis), आक्रामक, कैंडिडिआसिस(Candidiasis), न्यूट्रोपेनिक बुखार, अनुभवजन्य एंटीफंगल थेरेपी, आक्रामक फंगल संक्रमण के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis ) के उपचार और रखरखाव के लिए भी मंजूरी दी गई है।

कैस्पोफुंगिन का उन्मूलन आधा जीवन 9 से 11 घंटे तक होता है।

कैस्पोफंगिन का उपयोग कैसे करें -How To Use Caspofungin in hindi

कैस्पोफंगिन इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध पाया जाता है।

कैस्पोफंगिन का उपयोग - Uses of Caspofungin in hindi

कैस्पोफुंगिन का उपयोग निम्नलिखित उपचार में किया जा सकता है:

• एस्परगिलोसिस, आक्रामक (Aspergillosis, invasive)

• कैंडिडिआसिस (Candidiasis)

• न्यूट्रोपेनिक बुखार, अनुभवजन्य एंटिफंगल थेरेपी (Neutropenic fever, empiric antifungal therapy)

• आक्रामक फंगल संक्रमण के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis against invasive fungal infections)

कैस्पोफंगिन के फायदे -Benefits of Caspofungin in hindi

कैस्पोफंगिन लक्षणों से राहत देने में मदद कर सकता है और एस्परगिलोसिस, आक्रामक, कैंडिडिआसिस, न्यूट्रोपेनिक बुखार, अनुभवजन्य एंटीफंगल थेरेपी, आक्रामक फंगल संक्रमण के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस के उपचार और रखरखाव के लिए भी मदद कर सकता है।

कैस्पोफुंगिन के संकेत - Indications of Caspofungin in hindi

कैस्पोफुंगिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• एस्परगिलोसिस, आक्रामक (Aspergillosis, invasive)

• कैंडिडिआसिस (Candidiasis)

• न्यूट्रोपेनिक बुखार, अनुभवजन्य एंटिफंगल थेरेपी (Neutropenic fever, empiric antifungal therapy)

• आक्रामक फंगल संक्रमण के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis against invasive fungal infections)

कैस्पोफुंगिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Caspofungin in hindi

• एस्परगिलोसिस, आक्रामक (प्रसारित और एक्स्ट्रापल्मोनरी सहित) - वैकल्पिक एजेंट (Aspergillosis, Invasive (including disseminated and extrapulmonary) - Alternative Agent):

कृपया ध्यान दें कि कैस्पोफंगिन आमतौर पर बचाव चिकित्सा के लिए आरक्षित है या जब अन्य एंटीफंगल को प्रतिबंधित किया जाता है। मोनोथेरेपी उन रोगियों के लिए आरक्षित है जो एज़ोल्स और पॉलीनेज़ के प्रति असहिष्णु या दुर्दम्य हैं। वोरिकोनाज़ोल (voriconazole) के साथ संयोजन में, कुछ विशेषज्ञ गंभीर या प्रगतिशील संक्रमण के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में कैस्पोफंगिन का उपयोग करते हैं।

खुराक 9Dosage):

• अंतःशिरा (IV): पहले दिन 70 मिलीग्राम, उसके बाद प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम। यदि नैदानिक ​​प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो खुराक को प्रतिदिन एक बार 70 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

अवधि(Duration):

• मोनोथेरेपी (Monotherapy): इम्यूनोसप्रेशन की डिग्री और अवधि, रोग स्थल और चिकित्सा के प्रति प्रतिक्रिया के आधार पर न्यूनतम अवधि 6 से 12 सप्ताह है। प्रतिरक्षादमनकारी रोगियों के लिए लंबे समय तक उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

• संयोजन व्यवस्था(Combination regimen): इष्टतम अवधि अनिश्चित है। कुछ विशेषज्ञों ने वोरिकोनाज़ोल मोनोथेरेपी में संक्रमण से पहले लगभग 2 सप्ताह तक वोरिकोनाज़ोल के साथ कैस्पोफंगिन का उपयोग किया है।

• कैंडिडिआसिस(Candidiasis):

कैंडिडेमिया (न्यूट्रोपेनिक और नॉन-न्यूट्रोपेनिक रोगी), जिसमें प्रसारित कैंडिडिआसिस भी शामिल है(Candidemia (neutropenic and nonneutropenic patients), including disseminated candidiasis):

• IV: पहले दिन 70 मिलीग्राम, उसके बाद प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम। मौखिक स्टेप-डाउन थेरेपी सहित कुल अवधि, पहली नकारात्मक रक्त संस्कृति के बाद कम से कम 14 दिन है और तब तक जारी रहती है जब तक कि कैंडिडिमिया (candidemia )और न्यूट्रोपेनिया (neutropenia)के लक्षण/लक्षण, यदि मौजूद हों, ठीक नहीं हो जाते। मेटास्टैटिक जटिलताओं के लिए लंबी अवधि की आवश्यकता हो सकती है।

कार्डियक डिवाइस संक्रमण (इम्प्लांटेबल कार्डियक डिफिब्रिलेटर, पेसमेकर, वेंट्रिकुलर असिस्ट डिवाइस सहित) - ऑफ-लेबल उपयोग(Cardiac device infection (including implantable cardiac defibrillator, pacemaker, ventricular assist device) - Off-label use):

• IV: 150 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार। कैस्पोफंगिन को आम तौर पर अतिसंवेदनशील आइसोलेट्स और नकारात्मक दोहराव संस्कृतियों वाले नैदानिक ​​​​रूप से स्थिर रोगियों में एजोल थेरेपी के लिए नीचे ले जाया जाता है। पृथक जनरेटर पॉकेट संक्रमण के लिए उपकरण हटाने के बाद कुल एंटीफंगल अवधि कम से कम 4 सप्ताह है और तार संक्रमण के लिए उपकरण हटाने के बाद कम से कम 6 सप्ताह है।

कैस्पोफुंगिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Caspofungin in hindi

• इंजेक्शन के लिए पाउडर: 50 मिलीग्राम/शीशी, 70 मिलीग्राम/शीशी

कैस्पोफुंगिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Caspofungin in hindi

इंजेक्शन के लिए पाउडर.

गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Kidney Patient):

• गुर्दे की कार्यप्रणाली में परिवर्तन: गुर्दे की किसी भी प्रकार की शिथिलता के लिए खुराक में कोई समायोजन आवश्यक नहीं है।

• हेमोडायलिसिस(Hemodialysis), रुक-रुक कर (सप्ताह में तीन बार): जिन रोगियों का डायलिसिस ठीक से नहीं होता, उनके लिए किसी पूरक खुराक या खुराक में समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

• पेरिटोनियल डायलिसिस(Peritoneal Dialysis): कैस्पोफंगिन के उच्च प्रोटीन बंधन के कारण, पेरिटोनियल डायलिसिस के दौरान इसे महत्वपूर्ण रूप से हटाए जाने की संभावना नहीं है। इसलिए, कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• सीआरआरटी ​​(कंटीन्यूअस रीनल रिप्लेसमेंट थेरेपी)(CRRT (Continuous Renal Replacement Therapy)): हेमोडायलिसिस(hemodialysis) से गुजरने वाले मरीजों के समान, सीआरआरटी ​​पर खराब डायलिसिस वाले मरीजों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

• ध्यान दें: गंभीर रूप से बीमार रोगियों और गुर्दे की रिप्लेसमेंट थेरेपी प्राप्त करने वाले लोगों में कैस्पोफंगिन फार्माकोकाइनेटिक्स9pharmacokinetics ) में महत्वपूर्ण परिवर्तनशीलता देखी गई है। मोंटे कार्लो सिमुलेशन के परिणाम सुझाव देते हैं कि एक वैकल्पिक खुराक आहार, जैसे कि बड़ी लोडिंग खुराक (उदाहरण के लिए, 100 मिलीग्राम) जिसके बाद 80 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के लिए प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम या वजन वाले रोगियों के लिए प्रतिदिन एक बार 70 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक होती है। 80 किग्रा से अधिक, फार्माकोडायनामिक लक्ष्यों को प्राप्त करने की संभावना बढ़ जाती है।

• पीआईआरआरटी ​​(निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन)(PIRRT (Sustained, Low-Efficiency Diafiltration)): पीआईआरआरटी ​​के दौरान कैस्पोफंगिन को महत्वपूर्ण रूप से हटाए जाने की संभावना नहीं है, और इस प्रकार कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• नोट: सीआरआरटी ​​के समान, गंभीर रूप से बीमार रोगियों और गुर्दे की रिप्लेसमेंट थेरेपी ले रहे लोगों में कैस्पोफंगिन फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तनशीलता देखी गई है। मोंटे कार्लो सिमुलेशन के परिणाम बताते हैं कि पहले उल्लिखित वैकल्पिक खुराक आहार सीआरआरटी ​​पर रोगियों में फार्माकोडायनामिक लक्ष्यों को प्राप्त करने की संभावना को बढ़ाता है। ये परिणाम संभवतः पीआईआरआरटी ​​थेरेपी प्राप्त करने वाले गंभीर रूप से बीमार रोगियों पर भी लागू होते हैं।

  हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dosage Adjustments in Hepatic Impairment Patients):

  हल्की हानि (बाल-पुघ वर्ग ए)(Mild Impairment (Child-Pugh class A)): कैस्पोफंगिन के लिए खुराक में कोई समायोजन आवश्यक नहीं है।

  मध्यम हानि (बाल-पुघ वर्ग बी)(Moderate Impairment (Child-Pugh class B)): पहले दिन, 70 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश की जाती है, इसके बाद प्रतिदिन एक बार 35 मिलीग्राम की खुराक दी जाती है। हालाँकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि फार्माकोकाइनेटिक डेटा से पता चलता है कि इस खुराक में कमी से दवा का एक्सपोज़र इष्टतम से कम हो सकता है।

  गंभीर क्षति (चाइल्ड-पुघ वर्ग सी)(Severe Impairment (Child-Pugh class C)): निर्माता का लेबलिंग गंभीर हानि (चाइल्ड-पुघ वर्ग सी) के लिए विशिष्ट खुराक समायोजन प्रदान नहीं करता है। हालांकि, बाद के फार्माकोकाइनेटिक डेटा से संकेत मिलता है कि हानि की डिग्री (चाहे मध्यम या गंभीर) कैस्पोफंगिन निकासी को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है। इसलिए, गंभीर हानि वाले रोगियों को मध्यम हानि वाले रोगियों के समान ही खुराक दी जा सकती है।

  बाल रोगियों में खुराक समायोजन(Dosage Adjustments in Pediatric Patients):

  आक्रामक एस्परगिलोसिस का उपचार(Treatment of Invasive Aspergillosis):

  ध्यान दें: बचाव चिकित्सा के लिए या जब अन्य एंटीफंगल का निषेध किया जाता है तो कैस्पोफंगिन की सिफारिश की जाती है। प्राथमिक उपचार के लिए इसे नियमित रूप से अनुशंसित नहीं किया जाता है।

  शिशु ≥3 महीने, बच्चे और किशोर <18 वर्ष: अंतःशिरा (IV) प्रशासन। पहले दिन 70 मिलीग्राम/एम2 की प्रारंभिक खुराक, उसके बाद प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम/एम2। यदि नैदानिक ​​प्रतिक्रिया अपर्याप्त हो तो खुराक को प्रतिदिन एक बार 70 मिलीग्राम/एम2 तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम खुराक: 70 मिलीग्राम/खुराक।

  न्यूट्रोपेनिक रोगियों में फंगल संक्रमण के लिए अनुभवजन्य थेरेपी(Empiric Therapy for Fungal Infections in Neutropenic Patients):

  शिशु ≥3 महीने, बच्चे और किशोर <18 वर्ष: IV प्रशासन। प्रारंभिक खुराक: पहले दिन 70 मिलीग्राम/एम2, उसके बाद प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम/एम2। यदि नैदानिक ​​प्रतिक्रिया अपर्याप्त हो तो खुराक को प्रतिदिन एक बार 70 मिलीग्राम/एम2 तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम खुराक: 70 मिलीग्राम/खुराक।

  तीव्र माइलॉयड ल्यूकेमिया वाले मरीजों में फंगल संक्रमण के लिए प्रोफिलैक्सिस(Prophylaxis ):

  सीमित डेटा उपलब्ध है.(Limited data available)

  शिशु ≥3 महीने, बच्चे और किशोर: IV प्रशासन। प्रारंभिक खुराक: पहले दिन 70 मिलीग्राम/एम2 (अधिकतम खुराक: 70 मिलीग्राम/खुराक), उसके बाद दिन में एक बार 50 मिलीग्राम/एम2 (अधिकतम खुराक: 50 मिलीग्राम/खुराक)। प्रत्येक कीमोथेरेपी चक्र के पूरा होने के 24 से 72 घंटे बाद चिकित्सा शुरू करें और तब तक जारी रखें जब तक कि पूर्ण न्यूट्रोफिल गिनती (एएनसी) नादिर के बाद 100 से 500/μL तक न पहुंच जाए या अगले कीमोथेरेपी चक्र तक, जो भी पहले हो।

  एलोजेनिक हेमेटोपोएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं में फंगल संक्रमण के लिए रोकथाम:

  सीमित डेटा उपलब्ध है.

  शिशु ≥8 महीने, बच्चे और किशोर: IV प्रशासन। प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम/एम2। अधिकतम खुराक: 50 मिलीग्राम/खुराक। कुछ अध्ययनों में लोडिंग खुराक का उपयोग किया गया है। दिशानिर्देश एनग्राफ्टमेंट के माध्यम से कंडीशनिंग की शुरुआत से एंटीफंगल प्रोफिलैक्सिस को प्रशासित करने की सलाह देते हैं।

  कैंडिडा संक्रमण का उपचार (एचआईवी स्थिति से स्वतंत्र)(Treatment of Candida Infections (independent of HIV status)):

  शिशु <3 महीने: सीमित डेटा उपलब्ध है। चतुर्थ प्रशासन. 25 मिलीग्राम/एम2 प्रतिदिन एक बार। शिशुओं (≤12 सप्ताह) में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के आधार पर खुराक, जिसमें मानक वयस्क खुराक (50 मिलीग्राम/दिन) के समान सीरम सांद्रता दिखाई गई। थोड़ा ऊंचा गर्त सांद्रता देखी गई लेकिन बढ़ी हुई प्रतिकूल घटनाओं के साथ इसका कोई संबंध नहीं है।

  शिशु ≥3 महीने, बच्चे और किशोर <18 वर्ष: IV प्रशासन। प्रारंभिक खुराक: पहले दिन 70 मिलीग्राम/एम2, उसके बाद प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम/एम2। यदि नैदानिक ​​प्रतिक्रिया अपर्याप्त हो तो खुराक को प्रतिदिन एक बार 70 मिलीग्राम/एम2 तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम खुराक: 70 मिलीग्राम/खुराक। अंतिम सकारात्मक रक्त संस्कृति के 2 सप्ताह बाद तक 14 से 21 दिनों तक ग्रासनली रोग और कैंडिडिमिया (candidemia ) का इलाज करें।

  किशोर ≥18 वर्ष: IV प्रशासन। प्रारंभिक खुराक: पहले दिन 70 मिलीग्राम, उसके बाद प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम। अंतिम सकारात्मक रक्त संस्कृति और लक्षण समाधान के 2 सप्ताह बाद तक कैंडिडिमिया का इलाज करें। 14 से 21 दिनों तक ग्रासनली रोग का इलाज करें। एसोफेजियल रोग के लिए फ्लुकोनाज़ोल (fluconazole ) की तुलना में इचिनोकैन्डिन (echinocandins ) के साथ रिलैप्स की उच्च दर की सूचना मिली है। फ्लुकोनाज़ोल-अतिसंवेदनशील आइसोलेट्स और नकारात्मक दोहराव संस्कृतियों वाले नैदानिक ​​​​रूप से स्थिर रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल में संक्रमण की सिफारिश की जाती है।

कैस्पोफुंगिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Caspofungin in hindi

कैस्पोफ़ुंगिन के उपयोग से जुड़े कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध नहीं हैं। कैस्पोफंगिन को भोजन के साथ या उसके बिना दिया जा सकता है, और कोई विशिष्ट खाद्य पदार्थ या पेय पदार्थ कैस्पोफंगिन के साथ परस्पर क्रिया करने के लिए ज्ञात नहीं हैं।

कैस्पोफुंगिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Caspofungin in hindi

कैस्पोफुंगिन को निम्नलिखित स्थितियों में प्रतिबंधित किया जा सकता है:

• कैस्पोफ़ुंगिन उन रोगियों में वर्जित है जिन्होंने दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रदर्शित की है।

कैस्पोफुंगिन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Caspofungin in hindi

अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity):

• कैसोफुंगिन के प्रशासन के दौरान एनाफिलेक्सिस की सूचना मिली है। एनाफिलेक्सिस की स्थिति में, कैस्पोफंगिन को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित उपचार दिया जाना चाहिए।

संभावित हिस्टामाइन-मध्यस्थ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं(Possible Histamine-Mediated Adverse Reactions):

• हिस्टामाइन के कारण होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, जैसे दाने, चेहरे की सूजन, एंजियोएडेमा, खुजली, गर्मी की अनुभूति, या ब्रोंकोस्पज़म, की सूचना मिली थी। इन प्रतिक्रियाओं के लिए कैस्पोफंगिन को बंद करने और/या उचित उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

यकृत संबंधी प्रभाव (Hepatic Effects):

• स्वस्थ स्वयंसेवकों के साथ-साथ कैस्पोफंगिन से उपचारित वयस्क और बाल रोगियों में लिवर फ़ंक्शन परीक्षणों में प्रयोगशाला असामान्यताएं देखी गई थीं। कुछ मामलों में, वयस्कों के साथ-साथ गंभीर अंतर्निहित स्थितियों वाले बाल रोगियों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हेपेटिक डिसफंक्शन, हेपेटाइटिस(hepatitis) और हेपेटिक विफलता की सूचना मिली है, जो कैस्पोफंगिन के साथ कई सहवर्ती दवाएं प्राप्त कर रहे थे। हालाँकि, कैस्पोफंगिन और इन यकृत प्रभावों के बीच कोई कारणात्मक संबंध स्थापित नहीं किया गया है। कैस्पोफंगिन थेरेपी के दौरान असामान्य यकृत समारोह परीक्षण विकसित करने वाले मरीजों की बिगड़ती हेपेटिक फ़ंक्शन की निगरानी की जानी चाहिए, और कैस्पोफंगिन थेरेपी जारी रखने के जोखिम बनाम लाभ का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

साइक्लोस्पोरिन के साथ सहवर्ती उपयोग के दौरान उन्नत लिवर एंजाइम 9Elevated Liver Enzymes during Concomitant Use with Cyclosporine):

• कैस्पोफंगिन और साइक्लोस्पोरिन (cyclosporine )एक साथ प्राप्त करने वाले रोगियों में उन्नत लीवर एंजाइम देखे गए हैं। कैस्पोफंगिन और साइक्लोस्पोरिन(cyclosporine ) के उपयोग पर केवल उन रोगियों में विचार किया जाना चाहिए जहां संभावित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक हों। सहवर्ती चिकित्सा के दौरान असामान्य यकृत एंजाइमों का अनुभव करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और निरंतर चिकित्सा के जोखिम बनाम लाभ का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

स्तनपान संबंधी चेतावनी- Breast Feeding Warning in hindi

मानव दूध में कैस्पोफंगिन की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर इसका प्रभाव और दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में जानकारी वर्तमान में उपलब्ध नहीं है। हालाँकि, कैस्पोफंगिन प्राप्त करने वाले स्तनपान कराने वाली चूहों पर किए गए अध्ययन से उनके दूध में इसकी उपस्थिति का पता चला।

स्तनपान कराने वाली माताओं में कैस्पोफंगिन के उपयोग पर विचार करते समय, मां में कैस्पोफंगिन की नैदानिक ​​आवश्यकता और स्तनपान करने वाले बच्चे पर इसके किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के मुकाबले स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को तौलना महत्वपूर्ण है। इसके अतिरिक्त, अंतर्निहित मातृ स्थिति के प्रभावों को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi 

गर्भावस्था(Pregnancy):

टेराटोजेनिक प्रभाव - श्रेणी सी - Teratogenic Effects - Category C

जोखिम सारांश (Risk Summary):

यह अनिश्चित है कि क्या गर्भावस्था के दौरान कैस्पोफुंगिन का उपयोग करने से प्रमुख जन्म दोष, गर्भपात, या मां या भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव की संभावना बढ़ जाती है क्योंकि अपर्याप्त मानव डेटा उपलब्ध है। हालाँकि, जानवरों के अध्ययन से पता चलता है कि ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis ) चरण के दौरान गर्भवती चूहों और खरगोशों को क्लिनिकल खुराक से क्रमशः 0.8 और 2 गुना तक की खुराक पर कैस्पोफुंगिन का प्रशासन करने से भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता हो सकती है, जिसमें वृद्धि हुई अवशोषण, उच्च पेरी-इम्प्लांटेशन हानि और अपूर्णता शामिल है। कई भ्रूण स्थलों पर हड्डी बन जाना। मरीजों को भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।

संबंधित आबादी में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है, लेकिन सभी गर्भधारण प्रतिकूल परिणामों के अंतर्निहित जोखिमों के साथ आते हैं। सामान्य अमेरिकी आबादी में, प्रमुख जन्म दोषों का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम 2% से 4% के बीच है, जबकि चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम 15% से 20% के बीच है।

आंकड़े (Data):

पशु डेटा(Animal Data):

जानवरों पर अध्ययन के दौरान, गर्भवती चूहों और खरगोशों को ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis) के दौरान अंतःशिरा कैस्पोफंगिन दिया गया, जिसके परिणामस्वरूप उनकी संतानों पर विभिन्न प्रभाव पड़े। जिन चूहों को 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक मिली, उन्होंने उच्चतम खुराक पर पुनर्वसन और पेरी-इम्प्लांटेशन हानि में वृद्धि का अनुभव किया। इन चूहों से पैदा हुई संतानों में खोपड़ी और धड़ का अधूरा अस्थिभंग देखा गया, साथ ही ग्रीवा पसली की अधिक घटना देखी गई। इसी तरह, 6 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर कैस्पोफंगिन से इलाज करने वाली गर्भवती खरगोशों में भ्रूण के अवशोषण में वृद्धि हुई थी और उच्चतम खुराक पर उनकी संतानों में टैलस/कैल्केनस के अधूरे अस्थिभंग की घटना में वृद्धि हुई थी। यह पाया गया कि कैस्पोफंगिन चूहों और खरगोशों दोनों में प्लेसेंटा को पार कर गया और भ्रूण के प्लाज्मा में पाया गया।

हालाँकि, चूहों में एक पेरी- और प्रसवोत्तर विकास अध्ययन में, गर्भावस्था के छठे दिन से स्तनपान के 20वें दिन तक 0.5, 2, या 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर कैस्पोफंगिन के अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रजनन प्रदर्शन पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा। , पहली पीढ़ी (F1) संतानों का आगामी विकास, या दूसरी पीढ़ी (F2) संतानों में विकृतियाँ।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi 

कैस्पोफ़ुंगिन का उपयोग करते समय किसी विशिष्ट खाद्य प्रतिबंध या आहार संशोधन की आवश्यकता नहीं होती है। कैस्पोफुंगिन को भोजन के साथ या उसके बिना दिया जा सकता है।

कैस्पोफ़ुंगिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Caspofungin in hindi 

कैस्पोफुंगिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य (Common):

• दस्त

• बुखार

• ठंड लगना

• असामान्य यकृत कार्य परीक्षण

• त्वचा के लाल चकत्ते

• चक्कर आना

• चक्कर

कम आम (Less common):

• हीव्स

• आपकी आँखों में जलन हो रही है

• सांस लेने में दिक्क्त

• चेहरे, होंठ, जीभ या गले की सूजन

• बुखार

• गला खराब होना

• त्वचा का दर्द

• लाल या बैंगनी त्वचा पर चकत्ते जो फैलते हैं और साथ ही फफोले और छिलने का कारण बनते हैं

• आईवी सुई के आसपास दर्द, सूजन या नस में जलन

• ठंड लगना

• शरीर में दर्द

• फ्लू जैसे लक्षण

• हाथ या पैर में सूजन

• कमज़ोरी

• मांसपेशियों में ऐंठन

• तेज़ या असमान दिल की धड़कन

• उलझन

• अत्यधिक प्यास

• पेशाब का बढ़ना

• पैर में तकलीफ

• मांसपेशियों में कमजोरी या लंगड़ापन महसूस होना

• जी मिचलाना

• ऊपरी पेट में दर्द

• खुजली

• थकान महसूस होना

• भूख में कमी

• गहरे रंग का मूत्र

• मिट्टी के रंग का मल

• त्वचा या आँखों का पीला पड़ना (पीलिया)

दुर्लभ (Rare):

• कोई नहीं

कैस्पोफुंगिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Caspofungin in hindi

• साइक्लोस्पोरिन इंटरेक्शन (Cyclosporine Interaction):

• कैस्पोफंगिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर प्रभाव (Influence on Caspofungin Pharmacokinetics):

दो वयस्क नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, साइक्लोस्पोरिन (या तो एक 4 मिलीग्राम/किलोग्राम खुराक या दो 3 मिलीग्राम/किग्रा खुराक) के प्रशासन के परिणामस्वरूप कैस्पोफंगिन के एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) में वृद्धि हुई। हालाँकि, कैस्पोफुंगिन का साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। जब कैस्पोफुंगिन और साइक्लोस्पोरिन को सह-प्रशासित किया गया, तो लीवर एएलटी (ALT )और एएसटी (AST ) स्तरों में क्षणिक वृद्धि हुई। उन रोगियों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है जो सहवर्ती चिकित्सा के दौरान असामान्य यकृत एंजाइम स्तर का अनुभव करते हैं और निरंतर उपचार के जोखिम बनाम लाभ का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करते हैं।

• टैक्रोलिमस इंटरेक्शन (Tacrolimus Interaction):

कैस्पोफंगिन और टैक्रोलिमस दोनों प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, पूरे रक्त सांद्रता के माध्यम से टैक्रोलिमस की मानक निगरानी करने और टैक्रोलिमस के लिए उचित खुराक समायोजन करने की सलाह दी जाती है।

• हेपेटिक सीवाईपी एंजाइमों के प्रेरक (Inducers of Hepatic CYP Enzymes):

• रिफैम्पिन के साथ इंटरेक्शन (Interaction with Rifampin):

रिफैम्पिन (Rifampin ) CYP3A4 एंजाइम(enzyme) का एक शक्तिशाली प्रेरक है, जिसे एक साथ प्रशासित करने पर कैस्पोफंगिन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी आने की उम्मीद है। इसलिए, रिफैम्पिन लेने वाले वयस्क रोगियों को कैस्पोफंगिन की 70 मिलीग्राम की दैनिक खुराक दी जानी चाहिए, जबकि रिफैम्पिन लेने वाले बाल रोगियों को प्रति दिन 70 मिलीग्राम/एम2 कैस्पोफंगिन की खुराक (70 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक के साथ) दी जानी चाहिए।

• हेपेटिक CYP एंजाइमों के अन्य प्रेरकों के साथ सहभागिता(Interaction with Other Inducers of Hepatic CYP Enzymes):

वयस्क रोगियों में(In Adult Patients):

जब कैस्पोफंगिन को वयस्क रोगियों में हेपेटिक सीवाईपी एंजाइमों जैसे एफेविरेंज़(efavirenz), नेविरापीन(nevirapine), फ़िनाइटोइन(phenytoin), डेक्सामेथासोन (dexamethasone) या कार्बामाज़ेपिन (carbamazepine ) के अन्य प्रेरकों के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो कैस्पोफंगिन की 70 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए।

कैस्पोफंगिन को हेपेटिक सीवाईपी एंजाइमों जैसे एफेविरेंज़(efavirenz), नेविरापीन(nevirapine), फ़िनाइटोइन(phenytoin), डेक्सामेथासोन (dexamethasone) या कार्बामाज़ेपिन (carbamazepine ) के अन्य प्रेरकों के साथ प्राप्त करने वाले बाल रोगियों के लिए, कैस्पोफंगिन की 70 मिलीग्राम/एम2 की दैनिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए (70 मिलीग्राम की वास्तविक दैनिक खुराक से अधिक नहीं)।

कैस्पोफ़ुंगिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Caspofunginin hindi

कैस्पोफुंगिन से जुड़े दुष्प्रभाव निम्नलिखित हैं:

• दस्त

• बुखार

• ठंड लगना

• असामान्य यकृत कार्य परीक्षण

• त्वचा के लाल चकत्ते

• चक्कर आना

• चक्कर

विशिष्ट आबादी में कैस्पोफुंगिन का उपयोग - Use of Caspofungin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था(Pregnancy):

टेराटोजेनिक प्रभाव - श्रेणी सी (Teratogenic Effects - Category C)

जोखिम सारांश (Risk Summary):

यह अनिश्चित है कि क्या गर्भावस्था के दौरान कैस्पोफुंगिन का उपयोग करने से प्रमुख जन्म दोष, गर्भपात, या मां या भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव की संभावना बढ़ जाती है क्योंकि अपर्याप्त मानव डेटा उपलब्ध है। हालाँकि, जानवरों के अध्ययन से पता चलता है कि ऑर्गोजेनेसिस चरण के दौरान गर्भवती चूहों और खरगोशों को क्लिनिकल खुराक से क्रमशः 0.8 और 2 गुना तक की खुराक पर कैस्पोफुंगिन का प्रशासन करने से भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता हो सकती है, जिसमें वृद्धि हुई अवशोषण, उच्च पेरी-इम्प्लांटेशन हानि और अपूर्णता शामिल है। कई भ्रूण स्थलों पर हड्डी बन जाना। मरीजों को भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।

संबंधित आबादी में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है, लेकिन सभी गर्भधारण प्रतिकूल परिणामों के अंतर्निहित जोखिमों के साथ आते हैं। सामान्य अमेरिकी आबादी में, प्रमुख जन्म दोषों का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम 2% से 4% के बीच है, जबकि चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम 15% से 20% के बीच है।

आंकड़े(Data):

पशु डेटा Animal Data):

जानवरों पर अध्ययन के दौरान, गर्भवती चूहों और खरगोशों को ऑर्गोजेनेसिस के दौरान अंतःशिरा कैस्पोफंगिन दिया गया, जिसके परिणामस्वरूप उनकी संतानों पर विभिन्न प्रभाव पड़े। जिन चूहों को 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक मिली, उन्होंने उच्चतम खुराक पर पुनर्वसन और पेरी-इम्प्लांटेशन हानि में वृद्धि का अनुभव किया। इन चूहों से पैदा हुई संतानों में खोपड़ी और धड़ का अधूरा अस्थिभंग देखा गया, साथ ही ग्रीवा पसली की अधिक घटना देखी गई। इसी तरह, 6 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर कैस्पोफंगिन से इलाज करने वाली गर्भवती खरगोशों में भ्रूण के अवशोषण में वृद्धि हुई थी और उच्चतम खुराक पर उनकी संतानों में टैलस/कैल्केनस के अधूरे अस्थिभंग की घटना में वृद्धि हुई थी। यह पाया गया कि कैस्पोफंगिन चूहों और खरगोशों दोनों में प्लेसेंटा को पार कर गया और भ्रूण के प्लाज्मा में पाया गया।

हालाँकि, चूहों में एक पेरी- और प्रसवोत्तर विकास अध्ययन में, गर्भावस्था के छठे दिन से स्तनपान के 20वें दिन तक 0.5, 2, या 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर कैस्पोफंगिन के अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रजनन प्रदर्शन पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा। , पहली पीढ़ी (F1) संतानों का आगामी विकास, या दूसरी पीढ़ी (F2) संतानों में विकृतियाँ।

स्तनपान(Lactation):

मानव दूध में कैस्पोफंगिन की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर इसका प्रभाव और दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में जानकारी वर्तमान में उपलब्ध नहीं है। हालाँकि, कैस्पोफंगिन प्राप्त करने वाले स्तनपान कराने वाली चूहों पर किए गए अध्ययन से उनके दूध में इसकी उपस्थिति का पता चला।

स्तनपान कराने वाली माताओं में कैस्पोफंगिन के उपयोग पर विचार करते समय, मां में कैस्पोफंगिन की नैदानिक ​​आवश्यकता और स्तनपान करने वाले बच्चे पर इसके किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के मुकाबले स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को तौलना महत्वपूर्ण है। इसके अतिरिक्त, अंतर्निहित मातृ स्थिति के प्रभावों को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा(Pediatric):

बाल रोगियों में अच्छी तरह से नियंत्रित वयस्क अध्ययन और फार्माकोकाइनेटिक डेटा विश्लेषण के माध्यम से कैस्पोफंगिन 3 महीने से 17 वर्ष की आयु के बाल रोगियों के लिए सुरक्षित और प्रभावी साबित हुआ है। समान आयु सीमा के भीतर बाल रोगियों में संभावित अध्ययनों से अतिरिक्त सबूत निम्नलिखित संकेतों के लिए इसके उपयोग का समर्थन करते हैं:

● बुखार के साथ न्यूट्रोपेनिक (neutropenic) रोगियों में अनुमानित फंगल संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा; कैंडिडिमिया (candidemia )और विभिन्न कैंडिडा संक्रमण जैसे इंट्रा-पेट के फोड़े, पेरिटोनिटिस (peritonitis)और फुफ्फुसीय स्थान संक्रमण का उपचार

● एसोफेजियल कैंडिडिआसिस (candidiasis) का उपचार; और

● उन रोगियों में आक्रामक एस्परगिलोसिस का उपचार जो एम्फोटेरिसिन बी(amphotericin B), एम्फोटेरिसिन बी के लिपिड फॉर्मूलेशन और इट्राकोनाजोल(itraconazole) जैसे अन्य उपचारों को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं या उनके प्रति अनुत्तरदायी हैं।

हालाँकि, नवजात शिशुओं और 3 महीने से कम उम्र के शिशुओं से जुड़े नैदानिक ​​​​परीक्षणों ने कैस्पोफंगिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा की पर्याप्त जांच नहीं की है। यद्यपि नवजात शिशुओं और 3 महीने से कम उम्र के शिशुओं में फार्माकोकाइनेटिक (pharmacokinetic ) डेटा एकत्र किया गया था, लेकिन वे नवजात कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए कैस्पोफंगिन की एक सुरक्षित और प्रभावी खुराक स्थापित करने के लिए अपर्याप्त हैं। नवजात शिशुओं में, आक्रामक कैंडिडिआसिस में अक्सर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) और कई अंग शामिल होते हैं, और कैस्पोफंगिन की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने और मेनिनजाइटिस और एंडोकार्डिटिस के रोगियों का प्रभावी ढंग से इलाज करने की क्षमता अज्ञात रहती है।

कैस्पोफंगिन का विशेष रूप से कैंडिडा के कारण होने वाले एंडोकार्डिटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस और मेनिनजाइटिस वाले बाल रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है। इसके अतिरिक्त, बाल रोगियों में आक्रामक एस्परगिलोसिस के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में इसका मूल्यांकन नहीं किया गया है।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, 3 महीने से कम उम्र के 18 रोगियों सहित कुल 171 बाल रोगियों (0 महीने से 17 वर्ष की आयु तक) को अंतःशिरा कैस्पोफंगिन प्राप्त हुआ। फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में 66 बाल रोगी शामिल थे, और अतिरिक्त 105 बाल रोगी सुरक्षा और प्रभावकारिता अध्ययन में नामांकित थे। अधिकांश बाल रोगियों को 12 दिनों की औसत अवधि (मध्यम 9 दिन, सीमा 1-87 दिन) के लिए कैस्पोफंगिन की 50 मिलीग्राम/एम2 की एक बार दैनिक रखरखाव खुराक प्राप्त हुई। उपचार की पूरी अवधि के दौरान और उपचार पूरा होने के 14 दिनों के बाद तक अन्वेषक द्वारा सुरक्षा मूल्यांकन किया गया। कैस्पोफंगिन से उपचारित बाल रोगियों में सबसे आम तौर पर बताई गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं थीं पाइरेक्सिया (29%), रक्त में पोटेशियम की कमी (15%), दस्त (14%), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ में वृद्धि (12%), दाने (12%),

पोस्टमार्केटिंग रिपोर्टों में अंतर्निहित गंभीर चिकित्सीय स्थितियों वाले बाल रोगियों में हेपेटोबिलरी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के मामले सामने आए हैं।

वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric ):

कैस्पोफुंगिन पर किए गए नैदानिक ​​​​अध्ययनों में यह स्थापित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा रोगियों की तुलना में अलग प्रतिक्रियाएं प्रदर्शित करते हैं। यद्यपि बुजुर्ग रोगियों की संख्या सांख्यिकीय विश्लेषण के लिए अपर्याप्त थी, इस आयु वर्ग और युवा रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई उल्लेखनीय विसंगतियां नहीं देखी गईं। स्वस्थ वृद्ध पुरुषों और महिलाओं (65 वर्ष और उससे अधिक आयु) में, युवा स्वस्थ पुरुषों की तुलना में कैस्पोफंगिन के प्लाज्मा सांद्रता में मामूली वृद्धि (एयूसी में लगभग 28%) देखी गई। फार्माकोकाइनेटिक्स(pharmacokinetics ) पर उम्र का समान प्रभाव कैंडिडिमिया (candidemia ) या अन्य कैंडिडा संक्रमण, जैसे इंट्रा-पेट के फोड़े, पेरिटोनिटिस (peritonitis), या फुफ्फुस अंतरिक्ष संक्रमण वाले रोगियों में देखा गया था। बुजुर्ग आबादी के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की गई है; हालाँकि,

कैस्पोफुंगिन की अधिक मात्रा- Overdosage of Caspofungin in hindi

कैस्पोफंगिन की अधिक मात्रा के उपचार और पहचान के बारे में चिकित्सकों को जानकार होने के साथ-साथ सतर्क भी रहना चाहिए।

6 स्वस्थ व्यक्तियों के समूह में जिन्हें 210 मिलीग्राम की एक खुराक दी गई, कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई। हालाँकि, प्रति दिन 150 मिलीग्राम से अधिक की एकाधिक खुराक के प्रभावों की जांच नहीं की गई है। कैस्पोफंगिन को डायलिसिस के माध्यम से हटाया नहीं जाता है।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, एक बाल रोगी (16 वर्ष) को अनजाने में पहले दिन 113 मिलीग्राम की खुराक मिल गई, इसके बाद 7 अतिरिक्त दिनों के लिए 80 मिलीग्राम की दैनिक खुराक दी गई। इस मामले में कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया दर्ज नहीं की गई।

कैस्पोफुंगिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी -Clinical Pharmacology of Caspofungin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

कैस्पोफंगिन, एक एंटिफंगल दवा है, जिसे इचिनोकैंडिन (echinocandin )के रूप में वर्गीकृत किया गया है और इसका उपयोग एस्परगिलस (Aspergillus )और कैंडिडा संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। इसकी क्रिया के तंत्र में कोशिका भित्ति संश्लेषण का निषेध शामिल है। इचिनोकैंडिन्स (echinocandin), एंटीफंगल का एक नया वर्ग, कोशिका दीवार में ग्लूकन के संश्लेषण को बाधित करता है, संभवतः एंजाइम 1,3-बीटा ग्लूकन सिंथेज़ (1,3-beta glucan synthase) के माध्यम से। जबकि प्रतिरोध विकास की संभावना है, एस्परगिलस प्रजाति द्वारा कैस्पोफंगिन के लिए इन विट्रो प्रतिरोध विकास पर अध्ययन नहीं किया गया है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

अवशोषण(Absorption):

● चूहों में, कैस्पोफंगिन का मौखिक अवशोषण बेहद खराब था, जिसके परिणामस्वरूप 50 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक के बाद मौखिक जैवउपलब्धता 0.2% से कम हो गई।

● 0.5 से 5 मिलीग्राम/किग्रा तक की एकल अंतःशिरा खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में, खुराक और एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र के बीच लगभग रैखिक संबंध देखा गया था।

● एयूसी मान 21 दिनों तक की अवधि में 2 मिलीग्राम/किग्रा की एकल खुराक (4813 ± 451 μg x मिनट/एमएल) और एकाधिक खुराक (10वें दिन 4061 ± 398 μg x मिनट/एमएल) के बीच तुलनीय थे।

● बंदरों में, कैस्पोफंगिन का अंतिम आधा जीवन समय के साथ बढ़ता हुआ दिखाई दिया, और 14 दिनों के लिए कई खुराक (5 मिलीग्राम/किग्रा) प्राप्त करने के बाद, दवा के संचय का प्रमाण मिला, जैसा कि न्यूनतम एकाग्रता (सीमिन) में वृद्धि से संकेत मिलता है। दूसरे दिन 2.4 μg/ml से 10वें दिन 5.6 μg/ml तक।

● ऐसा प्रतीत हुआ कि बंदरों में कैस्पोफंगिन का स्थिर स्तर 10 दिनों के भीतर हासिल कर लिया गया।

वितरण (Distribution):

● एकल 1-घंटे के IV इन्फ्यूजन के बाद, कैस्पोफंगिन की प्लाज्मा सांद्रता पॉलीफेसिक तरीके से कम हो जाती है।

● गिरावट में जलसेक के तुरंत बाद एक छोटा α-चरण, खुराक के बाद 6 से 48 घंटे तक एक β-चरण (9 से 11 घंटे के आधे जीवन के साथ), और एक लंबा γ-चरण (आधा-जीवन के साथ) शामिल है। 40-50 घंटे का जीवन)।

● कैस्पोफंगिन की प्लाज्मा निकासी मुख्य रूप से उत्सर्जन या बायोट्रांसफॉर्मेशन के बजाय वितरण से प्रभावित होती है।

● कैस्पोफुंगिन एल्ब्यूमिन (~97%) से अत्यधिक बंधा हुआ है, और लाल रक्त कोशिकाओं में इसका वितरण न्यूनतम है।

● द्रव्यमान संतुलन परिणाम दर्शाते हैं कि प्रशासित रेडियोधर्मिता का लगभग 92% [3एच] कैस्पोफुंगिन की एक 70-मिलीग्राम खुराक के बाद 36 से 48 घंटों के भीतर ऊतकों में वितरित हो जाता है।

● प्रशासन के बाद पहले 30 घंटों के दौरान, कैस्पोफंगिन का सीमित उत्सर्जन या बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है।

उपापचय (Metabolism):

● कैस्पोफंगिन हाइड्रोलिसिस (hydrolysis )और एन-एसिटिलेशन (N-acetylation)के माध्यम से धीमी चयापचय से गुजरता है।

● यह एल-747969 नामक एक ओपन-रिंग पेप्टाइड यौगिक बनाने के लिए सहज रासायनिक क्षरण से भी गुजरता है।

● बाद के समय बिंदुओं पर (खुराक के ≥5 दिन बाद), प्लाज्मा में रेडियोलेबल के सहसंयोजक बंधन का निम्न स्तर होता है, संभवतः कैस्पोफंगिन के रासायनिक क्षरण के दौरान गठित प्रतिक्रियाशील मध्यवर्ती के कारण।

● अतिरिक्त चयापचय में घटक अमीनो एसिड और उनके क्षरण में हाइड्रोलिसिस शामिल होता है, जिसमें डायहाइड्रॉक्सीहोमोट्रोसिन और एन-एसिटाइल-डायहाइड्रॉक्सीहोमोट्रोसिन शामिल होते हैं, जो केवल मूत्र में पाए जाते हैं, जो कि गुर्दे द्वारा तेजी से निकासी का सुझाव देते हैं।

उत्सर्जन(Excretion):

● दो रेडियोलेबल फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन आयोजित किए गए, और उन्होंने खुराक के बाद पहले 24 से 48 घंटों के दौरान रेडियोधर्मिता और कैस्पोफंगिन की समान प्लाज्मा सांद्रता दिखाई।

● कैस्पोफ़ुंगिन की प्लाज्मा सांद्रता खुराक के 6 से 8 दिनों के बाद मात्रा की सीमा से नीचे गिर गई, जबकि रेडियोलेबल खुराक के 22.3 सप्ताह बाद मात्रा की सीमा से नीचे गिर गई।

● [3एच] कैस्पोफंगिन के एक एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद, लगभग 35% खुराक मल में और 41% मूत्र में कैस्पोफंगिन और इसके मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित हो गई थी।

● कैस्पोफंगिन की थोड़ी मात्रा मूत्र में अपरिवर्तित पाई जाती है (खुराक का ~1.4%)।

● मूल दवा की गुर्दे की निकासी कम (~0.15 एमएल/मिनट) है, और कैस्पोफंगिन की कुल निकासी 12 एमएल/मिनट है।

कैस्पोफुंगिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Caspofungin in hindi

कैस्पोफुंगिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• गुइलर जी, फेरिओल्स आर, लोज़ानो ए, एट अल। (2017)। गंभीर रूप से बीमार रोगियों में निरंतर शिरापरक हेमोडायफिल्टरेशन के दौरान कैस्पोफंगिन की इष्टतम खुराक। क्रिटिकल केयर, 21(1), 17. doi:10.1186/s13054-016-1594-9 [PubMed 28132647]

• ब्रैडली जेएस और नेल्सन जेडी, सं. (2019)। नेल्सन की बाल चिकित्सा रोगाणुरोधी थेरेपी। 25वां संस्करण. इटास्का, आईएल: अमेरिकन एकेडमी ऑफ पीडियाट्रिक्स।

• कैस्पोफुंगिन (कैस्पोफुंगिन) [सूचना निर्धारित करना]। राहवे, एनजे: मर्क शार्प एंड डोहमे एलएलसी; मई 2022.

• कॉर्नली ओए, लैस्सो एम, बेट्स आर, एट अल। (2007)। आक्रामक कैंडिडिआसिस के कम सामान्य रूपों के उपचार के लिए कैस्पोफुंगिन। जर्नल ऑफ़ एंटीमाइक्रोबियल कीमोथेरेपी, 60(2), 363-369। doi:10.1093/jac/dkm169 [PubMed 17526917]

• इवांस एल, रोड्स ए, अलहज़ानी डब्ल्यू, एट अल। (2021)। सर्वाइविंग सेप्सिस अभियान: सेप्सिस और सेप्टिक शॉक 2021 के प्रबंधन के लिए अंतर्राष्ट्रीय दिशानिर्देश। गहन देखभाल चिकित्सा, 47(11), 1181-1247। doi:10.1007/s00134-021-06506-y [PubMed 34599691]

• विशेषज्ञ की राय। सीनियर रीनल संपादकीय टीम: ब्रूस मुलर, फार्माडी, एफसीसीपी, एफएएसएन, एफएनकेएफ; जेसन ए रॉबर्ट्स, पीएचडी, बीफार्मा (ऑनर्स), बी ऐप एससी, एफएसएचपी, एफआईएसएसी; माइकल ह्युंग, एमडी, एमएस।

• मछली

• मैन जेए, अलेक्जेंडर बीडी। ठोस अंग प्रत्यारोपण में संक्रमण की रोकथाम। इन: पोस्ट TW, एड. आधुनिक। वाल्थम, एमए: अपटूडेट इंक. 30 जुलाई, 2021 को एक्सेस किया गया। यहां उपलब्ध है: http://www.uptodate.com

• फोर्टुएन जे, म्यूरियल ए, मार्टिन-डेविला पी, एट अल। (2016)। उच्च जोखिम वाले यकृत प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं में आक्रामक फंगल संक्रमण के प्रोफिलैक्सिस के रूप में कैस्पोफंगिन बनाम फ्लुकोनाज़ोल: एक प्रवृत्ति स्कोर विश्लेषण। लीवर प्रत्यारोपण, 22(4), 427-435। doi:10.1002/lt.24391 [PubMed 26709146

1. https://reference.medscape.com/drug/Caspofungin-caspofungin-342584
2. https://go.drugbank.com/drugs/DB00520
3. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615001.html
4. https://www.webmd.com/drugs/2/drug-20428/caspofungin-intravenous/details
5. https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/c/Caspofungin/Caspofungin_pi.pdf
6. https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-discussion/Caspofungin-epar-scientific-discussion_en.pdf
7. https://www.medicines.org.uk/emc/product/2226/smpc#gref
8. https://www.rxlist.com/caspofungin/generic-drug.htm
9. https://www.fresenius-kabi.com/en-ca/documents/caspofungin-pm-eng-pristine-022421.pdf