सेफ्टरोलिन- फोसमल

सेफ्टरोलिन- फोसमल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ceftaroline- fosamil in hindi

रक्तप्रवाह संक्रमण (Bloodstream Infection)

सेफ्टरोलिन फोसमल मेथिसिलिन प्रतिरोधी S. aureus रक्तप्रवाह संक्रमण के रोगज़नक़-निर्देशित चिकित्सा के लिए एक वैकल्पिक एजेंट है। अनुशंसित अंतःशिरा खुराक हर 8 घंटे में 600 मिलीग्राम है। लगातार या दुर्दम्य मामलों में या कम संवेदनशीलता के साथ अलग होने पर, इसे एक उपयुक्त संयोजन आहार के भाग के रूप में उपयोग किया जाना चाहिए। अपूर्ण एस ऑरियस बैक्टेरेमिया के उपचार के लिए, पहले नकारात्मक रक्त संस्कृति के दिन से कम से कम 14 दिनों के लिए सेफ्टारोलाइन फोसामिल जारी रखा जाना चाहिए। एंडोकार्डिटिस या संक्रमण के मेटास्टैटिक साइटों के लिए लंबे समय तक पाठ्यक्रम की आवश्यकता होती है।

न्यूमोनिया (Pneumonia)

Pseudomonas aeruginosa के लिए जोखिम वाले कारकों के बिना भर्ती रोगियों में सामुदायिक उपार्जित निमोनिया के उपचार के लिए सेफ्टारोलाइन फोसामिल एक वैकल्पिक एजेंट है। उचित संयोजन आहार के हिस्से के रूप में अनुशंसित अंतःशिरा खुराक हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम है। मेथिसिलिन प्रतिरोधी एस. ऑरियस (MRSA) संक्रमण के लिए ओरल स्टेप-डाउन थेरेपी सहित थेरेपी की कुल अवधि कम से कम 7 दिन है। चिकित्सा बंद करने से पहले मरीजों को सामान्य महत्वपूर्ण संकेतों के साथ चिकित्सकीय रूप से स्थिर होना चाहिए। अस्पताल से प्राप्त या वेंटीलेटर से जुड़े निमोनिया में, सेफ्टारोलाइन फोसामिल का उपयोग अनुभवजन्य चिकित्सा या MRSA के लिए रोगज़नक़-निर्देशित चिकित्सा के एक घटक के रूप में किया जाता है। अनुशंसित अंतःशिरा खुराक हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम है। चिकित्सा की अवधि रोग की गंभीरता और चिकित्सा के प्रति प्रतिक्रिया के आधार पर भिन्न होती है, और उपचार आमतौर पर 7 दिनों के लिए दिया जाता है।

त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण (Skin and Soft Tissue Infection)

त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के उपचार के लिए, प्रत्येक 12 घंटे में 600 मिलीग्राम सेफ्टारोलाइन फोसामिल की अंतःशिरा खुराक की सिफारिश की जाती है। थेरेपी की कुल अवधि कम से कम 5 दिन है, जिसमें ओरल स्टेप-डाउन थेरेपी शामिल है, और गंभीरता और नैदानिक ​​प्रतिक्रिया के आधार पर 14 दिनों तक बढ़ सकती है।

सेफ्टरोलिन- फोसमल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Ceftaroline- fosamil in hindi

पुनर्गठन के लिए इंजेक्शन योग्य, पाउडर।

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Kidney Patients):

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CrCl) स्तरों के अनुसार सेफ्टरोलिन फोसमल की अनुशंसित खुराक इस प्रकार हैं: CrCl के लिए 30-50 mL/min, हर 12 घंटे में 400 mg IV; CrCl के लिए 15 से ≤30 mL/min, 300 mg IV हर 12 घंटे में; एंड-स्टेज रीनल डिजीज (ESRD) रोगियों के लिए, जिनमें हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले भी शामिल हैं, हर 12 घंटे में 200 mg IV।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage Adjustments in Pediatric Patients):

सिस्टिक फाइब्रोसिस (CF) पल्मोनरी एक्ससेर्बेशन, MRSA (Cystic fibrosis (CF) pulmonary exacerbation, MRSA):

बच्चे ≥6 साल और किशोर: IV: हर 8 घंटे में 15 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; अधिकतम खुराक: 600 मिलीग्राम / खुराक।

निमोनिया, समुदाय का अधिग्रहण (Pneumonia, community acquired):

शिशु ≥2 महीने और बच्चे <2 साल: IV: 8 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 8 घंटे में 5 से 14 दिनों के लिए।

बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर <18 वर्ष:

≤33 किलो: IV: 12 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक हर 8 घंटे में 5 से 14 दिनों तक।

>33 किलो: IV: 5 से 14 दिनों के लिए हर 8 घंटे में 400 मिलीग्राम या हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम।

किशोर ≥18 वर्ष: 5 से 7 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम।

त्वचा और त्वचा संरचना संक्रमण (Skin and skin structure infection):

शिशु <2 महीने: IV: 6 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 8 घंटे में।

शिशु ≥2 महीने और बच्चे <2 साल: IV: 8 mg/kg/खुराक हर 8 घंटे में।

बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर <18 वर्ष:

≤33 किग्रा: IV: 12 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक हर 8 घंटे में।

>33 किलो: IV: हर 8 घंटे में 400 मिलीग्राम या हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम।

किशोर ≥18 वर्ष: IV: हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम।

सेफ्टरोलिन- फोसमल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ceftaroline- fosamil in hindi

चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity Reactions)

बीटा-लैक्टम जीवाणुरोधी दवाएं गंभीर और कभी-कभी घातक अतिसंवेदनशीलता (एनाफिलेक्टिक) प्रतिक्रियाओं और गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं से जुड़ी हुई हैं। सेफ्टरोलिन फोसमल के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले अन्य सेफलोस्पोरिन, पेनिसिलिन, या कार्बापेनेम के लिए पिछले अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के लिए मरीजों की सावधानी से जांच की जानी चाहिए। बीटा-लैक्टम जीवाणुरोधी एजेंटों के बीच क्रॉस-सेंसिटिविटी स्थापित की गई है, इसलिए बीटा-लैक्टम एलर्जी के इतिहास वाले रोगियों को निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। यदि किसी मरीज को एलर्जी की प्रतिक्रिया का अनुभव होता है, तो सेफ्टारोलाइन फोसामिल को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित उपचार और सहायक उपाय शुरू किए जाने चाहिए।

क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया (Clostridium difficile-Associated Diarrhea)

क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया (CDAD) की सूचना लगभग सभी प्रणालीगत जीवाणुरोधी एजेंटों को प्राप्त करने वाले रोगियों में दी गई है, जिसमें सेफ्टारोलाइन फोसामिल भी शामिल है। सीडीएडी हल्के दस्त से लेकर घातक colon तक हो सकता है, और यह जीवाणुरोधी एजेंटों के प्रशासन के दो महीने से अधिक समय बाद हो सकता है। एंटीबायोटिक के उपयोग के बाद डायरिया से पीड़ित सभी रोगियों का सीडीएडी के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि संभव हो तो सी। डिफिसाइल के खिलाफ निर्देशित जीवाणुरोधी एजेंटों को बंद कर दिया जाना चाहिए। सीडीएडी के प्रबंधन के लिए रोग की गंभीरता के आधार पर द्रव और इलेक्ट्रोलाइट प्रबंधन, प्रोटीन अनुपूरण, C. difficile के एंटीबायोटिक उपचार और सर्जिकल मूल्यांकन की आवश्यकता हो सकती है।

Direct Coombs’ Test Seroconversion

क्लिनिकल परीक्षणों में सेफ्टारोलाइन फोसामिल प्राप्त करने वाले रोगियों के एक छोटे प्रतिशत में एक नकारात्मक से एक सकारात्मक प्रत्यक्ष Coombs के परीक्षा परिणाम में सेरोकनवर्जन हुआ। जबकि किसी भी उपचार समूह में हेमोलिटिक एनीमिया का प्रतिनिधित्व करने वाली कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया दर्ज नहीं की गई थी, दवा-प्रेरित हेमोलिटिक एनीमिया पर विचार किया जाना चाहिए, अगर एनीमिया सेफ्टारोलाइन फोसामिल के उपचार के दौरान या बाद में विकसित होता है।

दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया का विकास (Development of Drug-Resistant Bacteria)

सिद्ध या अत्यधिक संदिग्ध जीवाणु संक्रमण के बिना सेफ्टारोलाइन फोसामिल को निर्धारित करने से रोगी को लाभ होने की संभावना नहीं है और दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

सेफ्टरोलिन- फोसमल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Ceftaroline- fosamil in hindi

सेफ्टरोलिन- फोसमल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

Common:

• दस्त
• जी मिचलाना
• खरोंच
• जिगर एंजाइमों में वृद्धि
• इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं
• उल्टी करना

Less Common:

• एनाफिलेक्सिस सहित एलर्जी प्रतिक्रियाएं
• सिर दर्द
• चक्कर आना
• पेट में दर्द
• कब्ज़
• खुजली

Rare:

• Clostridium difficile-associated diarrhea
• Seizures
• स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम
• टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस

सेफ्टरोलिन- फोसमल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Ceftaroline- fosamil in hindi

सेफ्टरोलिन- फोसमल की नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है:

सेफ्टरोलिन फोसमल और ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Ceftaroline fosamil and Drug-Drug Interactions): एक अवलोकन सेफ्टरोलिन फोसमल एक दवा है जिसका उपयोग जीवाणु संक्रमण जैसे तीव्र जीवाणु त्वचा और त्वचा संरचना संक्रमण (ABSSSI) और समुदाय-अधिग्रहित जीवाणु निमोनिया (CABP) के इलाज के लिए किया जाता है। हालांकि यह इन स्थितियों के लिए एक प्रभावी उपचार विकल्प है, लेकिन अन्य दवाओं के साथ सेफ्टारोलाइन फोसामिल निर्धारित करते समय ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन की संभावना पर विचार करना महत्वपूर्ण है।

क्लिनिकल ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन स्टडीज की अनुपस्थिति (Absence of Clinical Drug-Drug Interaction Studies)

सेफ्टारोलाइन फोसामिल के साथ कोई नैदानिक ​​दवा-दवा परस्पर क्रिया अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, इसका मतलब यह नहीं है कि सेफ्टारोलाइन फोसामिल नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक तरीके से अन्य दवाओं के साथ इंटरैक्ट नहीं कर सकता है।

ड्रग इंटरैक्शन के लिए न्यूनतम क्षमता (Minimal Potential for Drug Interactions)

अध्ययनों से पता चलता है कि सेफ्टारोलाइन फोसामिल और कुछ प्रकार की दवाओं के बीच ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन की न्यूनतम संभावना है। इनमें ऐसी दवाएं शामिल हैं जो CYP450 सबस्ट्रेट्स, इनहिबिटर्स या इंड्यूसर्स हैं, ऐसी दवाएं जो गुर्दे के सक्रिय स्राव से गुजरने के लिए जानी जाती हैं, और ऐसी दवाएं जो गुर्दे के रक्त प्रवाह को बदल सकती हैं।

इन विट्रो अध्ययन (In Vitro Studies)

मानव लीवर माइक्रोसोम में इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि सेफ्टारोलाइन फोसामिल में सक्रिय संघटक सेफ्टारोलाइन प्रमुख Cytochrome P450 isoenzymes को बाधित नहीं करता है। इसका मतलब यह है कि इन एंजाइमों द्वारा चयापचय की जाने वाली दवाओं के चयापचय में सेफ्टारोलिन के हस्तक्षेप की संभावना नहीं है।

मानव हेपेटोसाइट्स में इन विट्रो अध्ययनों में यह भी प्रदर्शित किया गया है कि सेफ्टारोलाइन और इसके निष्क्रिय ओपन-रिंग मेटाबोलाइट कुछ साइटोक्रोम P450 एंजाइमों के प्रेरक नहीं हैं। इससे पता चलता है कि इन एंजाइमों द्वारा चयापचय की जाने वाली दवाओं की निकासी में सेफ्टारोलाइन फोसामिल के हस्तक्षेप की उम्मीद नहीं है।

विशिष्ट आबादी में सेफ्टरोलिन- फोसमल का उपयोग - Use of Ceftaroline- fosamil in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy):

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

चूहों और खरगोशों में विकासात्मक विषाक्तता के लिए सेफ्टरोलिन फोसमल का अध्ययन किया गया था। चूहों में, 300 मिलीग्राम / किग्रा तक की अंतःशिरा खुराक ने भ्रूण के विकास पर कोई मातृ विषाक्तता या प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखाया। हालांकि, एक टॉक्सिकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि इस खुराक स्तर पर चूहों को मानव जोखिम स्तर (एयूसी पर आधारित) के लगभग 8 गुना तक उजागर किया गया था।

खरगोशों में, 25, 50, और 100 मिलीग्राम/किलोग्राम की अंतःशिरा खुराक के परिणामस्वरूप संतानों में दवा-प्रेरित विकृतियां नहीं हुईं। मातृ विषाक्तता देखी गई, सभी समूहों में फेकल आउटपुट में बदलाव के साथ-साथ शरीर के वजन में खुराक से संबंधित कमी और 50 मिलीग्राम / किग्रा पर भोजन की खपत भी। उच्चतम खुराक मातृ रुग्णता और मृत्यु दर के साथ-साथ 50 और 100 मिलीग्राम / किग्रा पर सहज गर्भपात में वृद्धि से जुड़ी थी। इसके अतिरिक्त, 50 और 100 मिलीग्राम/किलोग्राम की मातृ विषाक्त खुराक पर एंजुलेटेड हाईड एले, एक सामान्य खरगोश कंकाल भिन्नता की एक बढ़ी हुई घटना देखी गई। एक अलग टॉक्सिकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि इन खुराकों पर खरगोशों को मानव जोखिम स्तर (एयूसी पर आधारित) के लगभग 0.8-1.5 गुना तक उजागर किया गया था।

स्तनपान (Breastfeeding):

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में सेफ्टारोलिन उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब एक नर्सिंग महिला को सेफ्टारोलाइन फोसामिल दिया जाता है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric use):

बाल रोगियों में सुरक्षा और साथ ही प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

Geriatric use:

तीव्र जीवाणु त्वचा और त्वचा संरचना संक्रमण और समुदाय-अधिग्रहित जीवाणु निमोनिया के लिए चरण 3 परीक्षणों में सेफ्टारोलाइन फोसामिल के साथ इलाज किए गए 1300 रोगियों में से 30.5% ≥ 65 वर्ष की आयु के थे। ≥ 65 वर्ष की आयु के रोगियों में नैदानिक ​​​​इलाज की दर <65 वर्ष की आयु के समान थी।

≥ 65 वर्ष और <65 वर्ष की आयु के रोगियों में सेफ्टारोलाइन फोसामिल के लिए प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफ़ाइल समान थी, लेकिन ≥ 65 वर्ष की आयु के रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का थोड़ा अधिक प्रतिशत देखा गया। चूँकि सेफ्टरोलिन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, बिगड़ा हुआ गुर्दे फंक्षन वाले रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अधिक जोखिम हो सकता है। चूंकि बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे के कार्य में कमी होने की संभावना अधिक होती है, खुराक का चयन और गुर्दे के कार्य की निगरानी सावधानी के साथ की जानी चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

Non-elderly subjects की तुलना में बुजुर्ग विषयों में सेफ्टारोलाइन का अधिक जोखिम होता है, जब उन्हें सीफट्रोलाइन फोसामिल की एक ही खुराक दी जाती है, लेकिन उच्च जोखिम मुख्य रूप से गुर्दे के कार्य में उम्र से संबंधित परिवर्तनों के लिए जिम्मेदार होता है। इसलिए, बुजुर्ग मरीजों के लिए खुराक समायोजन गुर्दे फंक्षन पर आधारित होना चाहिए।

सेफ्टरोलिन- फोसमल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ceftaroline- fosamil in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, अनुसंधान ने दिखाया है कि एस. ऑरियस और एस. न्यूमोनिया के कारण होने वाले संक्रमणों के इलाज में सेफ्टारोलाइन की प्रभावशीलता उस समय की अवधि से दृढ़ता से जुड़ी हुई है जब रक्त में दवा की एकाग्रता न्यूनतम निरोधात्मक से अधिक होती है संक्रामक जीव की एकाग्रता (MIC)। यह खोज न्यूट्रोपेनिक जांघ संक्रमण वाले चूहों पर परीक्षण के माध्यम से खोजी गई थी।

तीव्र जीवाणु त्वचा और त्वचा संरचना संक्रमण (ABSSSI) के उपचार की जांच करने वाले चरण 2/3 परीक्षणों का एक्सपोजर-प्रतिक्रिया विश्लेषण सेफ्टारोलाइन फोसामिल के अनुशंसित खुराक आहार के लिए और समर्थन प्रदान करता है, जो हर 12 घंटे में 600 मिलीग्राम के अंतःशिरा इनफ्यूषन की मांग करता है। एक घंटे की अवधि। इसके विपरीत, चरण 3 परीक्षणों में समुदाय-अधिग्रहित बैक्टीरियल निमोनिया (CABP) के उपचार की जांच करते समय, अधिकांश रोगियों द्वारा अनुभव किए जाने वाले सीफट्रोलिन एक्सपोजर की सीमित सीमा के कारण कोई जोखिम-प्रतिक्रिया संबंध स्थापित नहीं किया गया था।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर (Pharmacokinetic Parameters):

• अवशोषण (Absorption):

सेफ्टारोलाइन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को सामान्य गुर्दे फंक्षन के साथ स्वस्थ वयस्कों में मापा गया था, प्रत्येक 12 घंटे में 600 मिलीग्राम सेफ्टारोलाइन फोसामिल के सिंगल और मल्टीपल इंट्रावेनस (IV) इन्फ्यूजन के बाद। अध्ययन में सिंगल और मल्टीपल डोज एडमिनिस्ट्रेशन दोनों के लिए समान फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर पाए गए। मापे गए पैरामीटर Cmax, Tmax, AUC, T1/2 और CL थे।

• वितरण (Distribution):

मानव प्लाज्मा प्रोटीन के लिए सेफ्टारोलाइन का औसत बंधन लगभग 20% पाया गया है। स्वस्थ वयस्क पुरुषों में सेफ्टारोलाइन के वितरण की औसत स्थिर-अवस्था मात्रा 20.3 लीटर है, जो बाह्य तरल पदार्थ की मात्रा के समान है।

• उपापचय (Metabolism):

सेफ्टरोलिन फोसमल एक फॉस्फेट एंजाइम द्वारा प्लाज्मा में बायोएक्टिव सेफ्टारोलाइन में परिवर्तित हो जाता है। सेफ्टारोलाइन दवा के बीटा-लैक्टम रिंग का हाइड्रोलिसिस ओपन-रिंग मेटाबोलाइट सेफ्टारोलाइन एम-1 बनाने के लिए होता है। अध्ययन में पाया गया कि सेफ्टारोलिन यकृत CYP450 एंजाइमों के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है।

• मलत्याग (Excretion) :

सेफ्टरोलिन और इसके चयापचयों के उन्मूलन का प्राथमिक मार्ग गुर्दे के माध्यम से होता है। स्वस्थ पुरुष वयस्कों को रेडिओलेबेल्ड सेफ्टारोलाइन फोसामिल की 600 मिलीग्राम IV खुराक देने के बाद, 48 घंटों के भीतर लगभग 88% रेडियोधर्मिता मूत्र में और 6% मल में बरामद हुई। सेफ्टारोलाइन का औसत रीनल क्लीयरेंस 5.56 एल/एच था, जो दर्शाता है कि सेफ्टारोलाइन मुख्य रूप से ग्लोमेरुलर फिल्ट्रेशन द्वारा समाप्त हो जाता है।

1. https://reference.medscape.com/drug/ceftaroline fosamil-ceftaroline-999606
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