सेलेकॉक्सिब

सेलेकॉक्सिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Celecoxib in hindi

वयस्क खुराक (Adult Dose)

• अत्याधिक पीड़ा (Acute pain)

मौखिक: प्रारंभिक: 400 मिलीग्राम, उसके बाद लगभग 12 घंटे बाद 200 मिलीग्राम, यदि आवश्यक हो, 1 दिन पर; उसके बाद, आवश्यकतानुसार या निर्धारित समय पर प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक रखरखाव खुराक: 400 मिलीग्राम/दिन। चुनिंदा रोगियों (उदाहरण के लिए, अधिक उम्र, सहरुग्णता) में, कुछ विशेषज्ञ प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम की खुराक शुरू कर सकते हैं।

• सूजनरोधी (Anti-inflammatory)

मौखिक: प्रारंभिक: 200 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार या 100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; रोग भड़कने के दौरान कई हफ्तों तक प्रतिदिन दो बार अधिकतम 200 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है जब तक कि भड़कना ठीक न हो जाए।

• Dysmenorrhea

मौखिक: प्रारंभिक: 400 मिलीग्राम, इसके बाद लगभग 12 घंटे बाद अतिरिक्त 200 मिलीग्राम, यदि आवश्यक हो, 1 दिन पर; रखरखाव खुराक: आवश्यकतानुसार प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक रखरखाव खुराक: 400 मिलीग्राम/दिन। गंभीर लक्षणों के लिए मासिक धर्म शुरू होने पर या मासिक धर्म शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले शुरू करें; सामान्य अवधि: 1 से 5 दिन.

• गठिया, उपचार (Gout treatment)

मौखिक: प्रारंभिक: 400 मिलीग्राम, उसके बाद पहले दिन लगभग 12 घंटे बाद 200 मिलीग्राम, उसके बाद दिन में दो बार 200 मिलीग्राम जारी रखें; अधिकतम दैनिक रखरखाव खुराक: 400 मिलीग्राम/दिन। भड़कना शुरू होने के 24 से 48 घंटों के भीतर शुरू करें; नैदानिक ​​लक्षणों के समाधान के 2 से 3 दिन बाद बंद करें; सामान्य अवधि: 5 से 7 दिन.

• माइग्रेन (Migraine), तीव्र उपचार

मौखिक: एकल खुराक के रूप में 120 मिलीग्राम। अधिकतम: 120 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे।

• पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis)

मौखिक: 200 मिलीग्राम दिन में एक बार या 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose):

• Juvenile idiopathic arthritis

2 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर: जेआईए रोगियों में वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार करें जो कमजोर चयापचय वाले हैं; वयस्क रोगियों में अनुभव खुराक समायोजन का सुझाव देता है।

सेलेकॉक्सिब के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Celecoxib in hindi

सेलेकॉक्सिब ओरल कैप्सूल और ओरल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl ≥60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (<मूत्र में उत्सर्जित दवा का 1%)।

CrCl >30 से <60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (<मूत्र में उत्सर्जित दवा का 1%)। हालाँकि, कम से कम संभव अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (एनएसएआईडी) या सामयिक एनएसएआईडी के अलावा अन्य एनाल्जेसिक के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है। तीव्र गुर्दे की चोट के उच्च जोखिम वाले रोगियों में उपयोग से बचें (जैसे, मात्रा में कमी, हाइपोटेंशन, बुजुर्ग, या समवर्ती नेफ्रोटॉक्सिक दवाएं लेना)।

CrCl ≤30 एमएल/मिनट: तीव्र गुर्दे की चोट के बढ़ते जोखिम के कारण उपयोग से बचें; एनएसएआईडी या सामयिक एनएसएआईडी के अलावा अन्य एनाल्जेसिक के उपयोग को प्राथमिकता दी जाती है। हालाँकि, चुनिंदा रोगियों में जहां विकल्प प्रभावी नहीं हैं, जोखिम बनाम लाभों के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद, सेलेकॉक्सिब के उपयोग पर विचार किया जा सकता है; किडनी के कामकाज की करीबी निगरानी के साथ कम से कम अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्की हानि (Child-Pugh class A): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; स्वस्थ विषयों की तुलना में हल्के यकृत हानि में एयूसी ~40% बढ़ गया।

मध्यम हानि (Child-Pugh class B): खुराक 50% कम करें।

गंभीर हानि (Child-Pugh class C): उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

असामान्य यकृत कार्य परीक्षण (लगातार या बिगड़ता हुआ): उपयोग बंद करें।

सेलेकॉक्सिब का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Celecoxib in hindi

• दवा-अति प्रयोग से सिरदर्द (Medication-overuse headache)

तीव्र माइग्रेन एजेंटों का अनुशंसित से अधिक बार उपयोग किया जाता है (उदाहरण के लिए, प्रति माह 14 दिन) सिरदर्द की स्थिति खराब हो सकती है (दवा-अति प्रयोग सिरदर्द)। लक्षणों में माइग्रेन जैसा दैनिक सिरदर्द या माइग्रेन के हमलों की आवृत्ति में उल्लेखनीय वृद्धि शामिल है। अति प्रयोग की स्थिति में निकासी उपचार आवश्यक हो सकता है।

• सल्फोनामाइड ("सल्फा") एलर्जी (Sulfonamide ("sulfa") allergy)

सल्फोनामाइड रासायनिक समूह वाली कई दवाओं के लिए एफडीए-अनुमोदित उत्पाद लेबलिंग में सल्फोनामाइड्स के प्रति पूर्व एलर्जी प्रतिक्रिया वाले रोगियों में व्यापक मतभेद शामिल हैं। एक विशिष्ट वर्ग के सदस्यों (उदाहरण के लिए, दो एंटीबायोटिक सल्फोनामाइड्स) के बीच क्रॉस-रिएक्टिविटी की संभावना है। हालाँकि, क्रॉस-रिएक्टिविटी की चिंता पहले से ही सल्फोनामाइड संरचना (एसओ ₂ एनएच _{2) वाले सभी यौगिकों तक बढ़ गई है}). एलर्जी तंत्र की विस्तारित समझ से संकेत मिलता है कि एंटीबायोटिक सल्फोनामाइड्स और नॉनएंटीबायोटिक सल्फोनामाइड्स के बीच क्रॉस-रिएक्टिविटी नहीं हो सकती है या कम से कम यह क्षमता बेहद कम है। गैर-एंटीबायोटिक सल्फोनामाइड्स के साथ एंटीबॉडी उत्पादन (एनाफिलेक्सिस) के कारण क्रॉस-रिएक्शन के तंत्र होने की संभावना नहीं है। टी-सेल-मध्यस्थता (प्रकार IV) प्रतिक्रियाएं (जैसे, मैकुलोपापुलर रैश) अच्छी तरह से समझ में नहीं आती हैं, और वर्तमान अंतर्दृष्टि के आधार पर इस क्षमता को पूरी तरह से बाहर करना संभव नहीं है। ऐसे मामलों में जहां पूर्व प्रतिक्रियाएं गंभीर थीं (एसजेएस/टीईएन), कुछ चिकित्सक इन वर्गों के संपर्क से बचने का विकल्प चुनते हैं।

• दमा (Asthma)

निर्माता के लेबलिंग में कहा गया है कि गंभीर और संभावित घातक ब्रोंकोस्पज़म के कारण एस्पिरिन-संवेदनशील अस्थमा वाले मरीजों को एस्पिरिन न दी जाए, ऐसे मरीजों में एस्पिरिन प्राप्त करने और अन्य एनएसएआईडी के साथ क्रॉस-रिएक्टिविटी की संभावना बताई गई है। निर्माता अस्थमा के अन्य रूपों वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करने के लिए भी कहता है। हालांकि, ज्ञात एस्पिरिन-एक्ससेर्बेटेड श्वसन रोग (एईआरडी) वाले रोगियों में, स्थिर, हल्के से मध्यम लगातार अस्थमा वाले रोगियों में धीरे-धीरे अनुमापन के साथ कम खुराक पर सेलेकॉक्सिब का उपयोग बिना किसी घटना के किया गया है।

• बेरिएट्रिक सर्जरी (Bariatric surgery)

गैस्ट्रिक अल्सरेशन: बेरिएट्रिक सर्जरी के बाद मौखिक गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग से बचें; एनास्टोमोटिक अल्सरेशन/वेध का विकास हो सकता है। पोस्टऑपरेटिव दर्द के लिए मल्टीमॉडल दर्द प्रबंधन रणनीति के हिस्से के रूप में सेलेकॉक्सिब या IV केटोरोलैक के अल्पकालिक उपयोग की सिफारिश की जाती है।

• साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम 2C9 की कमी (Cytochrome P450 isoenzyme 2C9 deficiency)

साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम 2C9 (CYP 2C9*3/*3) की ज्ञात या संदिग्ध कमी वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खराब मेटाबोलाइज़र में चयापचय कम होने के कारण प्लाज्मा स्तर अधिक हो सकता है; प्रारंभिक खुराक कम करने पर विचार करें (न्यूनतम प्रारंभिक खुराक के 25% से 50% के साथ उपचार शुरू करें [उदाहरण के लिए, 50% से 75% खुराक में कमी])। जुवेनाइल इडियोपैथिक आर्थराइटिस (JIA) वाले उन रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए जो CYP2C9 के खराब मेटाबोलाइज़र हैं।

• यकृत हानि (Hepatic impairment)

मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक समायोजन की सिफारिश की गई। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए अनुशंसित नहीं।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

सेलेकॉक्सिब की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Celecoxib in hindi

• 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव (5-Aminosalicylic Acid Derivatives)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• अल्कोहल (इथाइल) (Alcohol (Ethyl))

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंटों के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, इस संयोजन से जीआई रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

• एलिसिरिन (Aliskiren)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट एलिसिरिन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकते हैं। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट एलिसिरिन के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• अलपेलिसिब (Alpelisib)

CYP2C9 सबस्ट्रेट्स की सीरम सांद्रता कम हो सकती है (इंड्यूकर्स के साथ उच्च जोखिम)।

• एमिनोग्लीकोसाइड्स (Aminoglycosides)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं। डेटा केवल समयपूर्व शिशुओं में।

• Aminolevulinic Acid (Systemic)

फोटोसेंसिटाइजिंग एजेंट अमीनोलेवुलिनिक एसिड (सिस्टमिक) के फोटोसेंसिटाइजिंग प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• Aminolevulinic Acid (Topical)

फोटोसेंसिटाइजिंग एजेंट अमीनोलेवुलिनिक एसिड (सामयिक) के फोटोसेंसिटाइजिंग प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• Angiotensin II Receptor Blockers

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंटों के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, संयोजन के परिणामस्वरूप गुर्दे की कार्यप्रणाली में उल्लेखनीय कमी आ सकती है। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं। इन दोनों एजेंटों के संयोजन से ग्लोमेरुलर निस्पंदन और गुर्दे के कार्य में भी काफी कमी आ सकती है।

• Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंटों के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, संयोजन के परिणामस्वरूप गुर्दे की कार्यप्रणाली में उल्लेखनीय कमी आ सकती है। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट एंजियोटेंसिन-कनवर्टिंग एंजाइम इनहिबिटर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकते हैं।

• Aspirin

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट (COX-2 सेलेक्टिव) के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: कार्डियोप्रोटेक्टिव स्तर से अधिक मात्रा में एस्पिरिन के समवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। जबकि COX-2 अवरोधक के साथ कम खुराक वाली एस्पिरिन का समवर्ती उपयोग अनुमत है, जीआई अल्सरेशन/रक्तस्राव के संकेतों/लक्षणों के लिए रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

• Bile Acid Sequestrants

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंटों के अवशोषण में कमी आ सकती है।

• कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (प्रणालीगत)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट (COX-2 सेलेक्टिव) के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• Corticosteroids (Systemic)

सेलेकॉक्सिब की सीरम सांद्रता कम हो सकती है।

• CYP2C9 Inducers (Moderate)

सेलेकॉक्सिब की सीरम सांद्रता बढ़ सकती है।

• ड्रोसपाइरोनोन युक्त उत्पाद (Drospirenone-Containing Products)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंटों के हाइपरकेलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• Ketorolac (Nasal)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंटों के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• लिथियम (Lithium)

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट लिथियम की सीरम सांद्रता को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: एनएसएआईडी शुरू करते समय लिथियम की खुराक कम करने पर विचार करें। यदि एनएसएआईडी शुरू की जाती है/खुराक बढ़ा दी जाती है, तो बढ़े हुए लिथियम चिकित्सीय/विषाक्त प्रभावों की निगरानी करें, या यदि एनएसएआईडी बंद कर दी जाती है/खुराक कम कर दी जाती है, तो प्रभाव में कमी आ जाती है।

सेलेकॉक्सिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Celecoxib in hindi

सेलेकॉक्सिब के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

गैस या सूजन, गले में खराश, सर्दी के लक्षण, कब्ज, चक्कर आना, बदहजमी।

• दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effects)

अकारण वजन बढ़ना, सांस लेने में तकलीफ या सांस लेने में कठिनाई, पेट, पैर, टखने या निचले पैर में सूजन, दस्त, मतली, अत्यधिक थकान, असामान्य रक्तस्राव या चोट, खुजली, ऊर्जा की कमी, भूख न लगना, ऊपरी हिस्से में दर्द पेट का दाहिना हिस्सा, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, फ्लू जैसे लक्षण, छाले, बुखार, दाने, पित्ती, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंखें या हाथों में सूजन, आवाज बैठना, निगलने या सांस लेने में कठिनाई, पीलापन त्वचा, तेज़ दिल की धड़कन, धुंधला, खूनी मूत्र, पीठ दर्द, कठिन या दर्दनाक पेशाब, बार-बार पेशाब आना, खासकर रात में।

विशिष्ट आबादी में सेलेकॉक्सिब का उपयोग - Use of Celecoxib in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

Pregnancy Category C. Pregnancy category D from 30 weeks of gestation onward

गर्भावस्था की तीसरी तिमाही के दौरान सेलेकॉक्सिब सहित एनएसएआईडी के उपयोग से भ्रूण डक्टस आर्टेरियोसस के समय से पहले बंद होने का खतरा बढ़ जाता है। गर्भधारण के 30 सप्ताह से शुरू होने वाली गर्भवती महिलाओं में सेलेकॉक्सिब सहित एनएसएआईडी के उपयोग से बचें। गर्भवती महिलाओं में सेलेकॉक्सिब का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। गर्भावस्था के पहले या दूसरे तिमाही में महिलाओं में एनएसएआईडी के उपयोग के संभावित भ्रूण-भ्रूण जोखिमों के संबंध में अवलोकन संबंधी अध्ययन के डेटा अनिर्णायक हैं। पशु प्रजनन अध्ययनों में, भ्रूण-भ्रूण की मृत्यु और डायाफ्रामिक हर्निया में वृद्धि देखी गई, चूहों में ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान प्रतिदिन मौखिक खुराक पर सेलेकॉक्सिब दिया गया, जो प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से लगभग 6 गुना अधिक है। इसके अलावा, संरचनात्मक असामान्यताएं (जैसे, सेप्टल दोष, पसलियां आपस में जुड़ी हुई, ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान एमआरएचडी के लगभग 2 गुना पर सेलेकॉक्सिब की दैनिक मौखिक खुराक देने वाले खरगोशों में स्टर्नब्रे फ़्यूज्ड और स्टर्नब्रे मिशापेन) देखे गए। पशु डेटा के आधार पर, प्रोस्टाग्लैंडिंस को एंडोमेट्रियल संवहनी पारगम्यता, ब्लास्टोसिस्ट इम्प्लांटेशन और डिकिडुअलाइज़ेशन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई गई है। पशु अध्ययनों में, सेलेकॉक्सिब जैसे प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण अवरोधकों के प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रत्यारोपण से पहले और बाद में हानि में वृद्धि हुई। संकेतित जनसंख्या के लिए प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। सामान्य अमेरिकी आबादी में, सभी चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण, दवा के संपर्क की परवाह किए बिना, प्रमुख विकृतियों के लिए पृष्ठभूमि दर 2-4% और गर्भावस्था के नुकसान के लिए 15-20% है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

3 प्रकाशित रिपोर्टों के सीमित डेटा जिसमें कुल 12 स्तनपान कराने वाली महिलाएं शामिल थीं, ने स्तन के दूध में सेलेकॉक्सिब का निम्न स्तर दिखाया। गणना की गई औसत दैनिक शिशु खुराक 10-40 एमसीजी/किग्रा/दिन थी, जो दो साल के बच्चे के लिए वजन-आधारित चिकित्सीय खुराक के 1% से भी कम है। 17 और 22 महीने की उम्र के दो स्तनपान करने वाले शिशुओं की रिपोर्ट में कोई प्रतिकूल घटना नहीं दिखी। जब किसी नर्सिंग महिला को सेलेकॉक्सिब दिया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर मां की सेलेकॉक्सिब की नैदानिक ​​आवश्यकता और सेलेकॉक्सिब या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले शिशु पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

सेलेकोक्सिब को 2 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में किशोर रूमेटोइड गठिया के लक्षणों और लक्षणों से राहत के लिए अनुमोदित किया गया है। बच्चों में छह महीने से अधिक समय तक सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। सेलेकॉक्सिब के संपर्क में आने वाले बच्चों में दीर्घकालिक हृदय विषाक्तता का मूल्यांकन नहीं किया गया है और यह अज्ञात है कि क्या दीर्घकालिक जोखिम सेलेकॉक्सिब या अन्य COX-2 चयनात्मक और गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के संपर्क में आने वाले वयस्कों में देखे गए समान हो सकते हैं।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

पूर्व-अनुमोदन नैदानिक ​​​​परीक्षणों में सेलेकॉक्सिब प्राप्त करने वाले रोगियों की कुल संख्या में से, 3,300 से अधिक 65-74 वर्ष की आयु के थे, जबकि लगभग 1,300 अतिरिक्त रोगी 75 वर्ष और उससे अधिक के थे। इन विषयों और युवा विषयों के बीच प्रभावशीलता में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया। जीएफआर, बीयूएन और क्रिएटिनिन द्वारा मापे गए गुर्दे के कार्य और रक्तस्राव के समय और प्लेटलेट एकत्रीकरण द्वारा मापे गए प्लेटलेट फ़ंक्शन की तुलना करने वाले नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, परिणाम बुजुर्ग और युवा स्वयंसेवकों के बीच भिन्न नहीं थे। हालाँकि, अन्य NSAIDs की तरह, जिनमें COX-2 को चुनिंदा रूप से रोकने वाली दवाएं भी शामिल हैं, युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्गों में घातक जीआई घटनाओं और तीव्र गुर्दे की विफलता की अधिक सहज पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं।

सेलेकॉक्सिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Celecoxib in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

सेलेकॉक्सिब, एक एनएसएआईडी, एक चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (सीओएक्स-2) अवरोधक है जो मुख्य रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध के लिए जिम्मेदार है। यह सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधियाँ प्रदर्शित करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

सेलेकॉक्सिब गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में तेजी से अवशोषित होता है जब स्वस्थ अनुसंधान विषयों को 200 मिलीग्राम की एक एकल मौखिक खुराक दी गई थी, सेलेकॉक्सिब का चरम प्लाज्मा स्तर 3 घंटे के भीतर हुआ था। सीमैक्स 705 एनजी/एमएल है। जब कई खुराकें दी जाती हैं, तो स्थिर-अवस्था सांद्रता 5 दिन या उससे पहले पहुंच जाती है। जब उच्च वसा वाले भोजन के साथ लिया जाता है, तो अधिकतम प्लाज्मा स्तर में लगभग 1 से 2 घंटे की देरी होती है और कुल अवशोषण (एयूसी) में 10% की वृद्धि होती है। से 20% तक.

वितरण (Distribution)

स्थिर अवस्था (Vss/F) पर सेलेकॉक्सिब के वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 429 है, जो विभिन्न ऊतकों में व्यापक वितरण का सुझाव देती है। सेलेकॉक्सिब का प्रोटीन बंधन 97% है, और यह मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधा हुआ है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

सेलेकॉक्सिब को मुख्य रूप से CYP2C9 द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है ताकि निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स जैसे प्राथमिक अल्कोहल, संबंधित कार्बोक्जिलिक एसिड और इसके ग्लुकुरोनाइड संयुग्म का निर्माण किया जा सके।

सेलेकॉक्सिब मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से 27% मेटाबोलाइट्स के रूप में, <3% अपरिवर्तित दवा के रूप में, मल लगभग 57% मेटाबोलाइट्स के रूप में, <3% अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है।

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/020998s050lbl.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00482
• https://www.uptodate.com/contents/celecoxib-drug-information?search=celecoxib&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
• https://www.drugs.com/pregnancy/celecoxib.html
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699022.html