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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
सेटिलिस्टेट के बारे में - About Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट एक अग्नाशयी लाइपेस अवरोधक(Pancreatic lipase inhibitor) है।
सेटिलिस्टेट का इस्तेमाल मोटापे के इलाज में किया जाता है।
सेटिलिस्टेट को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है, प्रशासन के बाद 1-2 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। सेटिलिस्टेट वितरण की एक मध्यम मात्रा है और बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन (लगभग 98%) के लिए बाध्य है। यह व्यापक रूप से पूरे शरीर में वितरित किया जाता है, जिसमें वसा ऊतक भी शामिल है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए सेटिलिस्टेट को मुख्य रूप से हाइड्रोलिसिस और ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत में चयापचय किया जाता है। मुख्य मेटाबोलाइट M1 है, जो सेटिलिस्टेट के एस्टर लिंकेज के हाइड्रोलिसिस द्वारा बनता है। सेटिलिस्टेट और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मल में समाप्त हो जाते हैं, मूत्र में उत्सर्जित दवा का केवल एक छोटा अंश होता है। सेटिलिस्टेट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3-4 घंटे है।
सेटिलिस्टेट की कार्रवाई की शुरुआत 5 से 10 मिनट के भीतर हुई थी।
सेटिलिस्टेट का Tmax लगभग 3-4 घंटे है।
सेटिलिस्टेट जलन, चुभने, नाक के स्राव में वृद्धि, नाक के अंदर सूखापन, छींकने, घबराहट, मतली जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। चक्कर आना।
सेटिलिस्टेट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
सेटिलिस्टेट भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है
सेटिलिस्टेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट एक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लाइपेस अवरोधक है जो वसा के पाचन और अवशोषण को अवरुद्ध करता है, जिससे ऊर्जा का सेवन कम होता है, और इस प्रकार वजन कम होता है। यह अधिकांश अन्य मोटापा-रोधी एजेंटों से अलग है क्योंकि यह भूख कम करने के लिए मस्तिष्क पर कार्य नहीं करता है, लेकिन peripherally कार्य करता है।
सेटिलिस्टेट का उपयोग कैसे करें - How To Use Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
सेटिलिस्टेट के उपयोग - Uses of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट का इस्तेमाल मोटापे के इलाज में किया जाता है।
सेटिलिस्टेट के लाभ - Benefits of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट एक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लाइपेस अवरोधक है जो वसा के पाचन और अवशोषण को अवरुद्ध करता है, जिससे ऊर्जा का सेवन कम होता है, और इस प्रकार वजन कम होता है। यह अधिकांश अन्य मोटापा-रोधी एजेंटों से अलग है क्योंकि यह भूख कम करने के लिए मस्तिष्क पर कार्य नहीं करता है, लेकिन परिधीय रूप से कार्य करता है। Compound शरीर में कोई महत्वपूर्ण अवशोषण के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग में रहता है।
सेटिलिस्टेट के संकेत - Indications of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है
मोटापा
सेटिलिस्टेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट 120 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
सेटिलिस्टेट की खुराक के रूप - Dosage Forms of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
सेटिलिस्टेट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cetilistat in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• रक्तस्राव (Bleeding): रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकता है, विशेष रूप से नाक से खून आना। रक्तस्राव के ज्ञात जोखिम वाले रोगियों में उपयोग केवल तभी करें जब लाभ जोखिम से अधिक हो। पोस्टमार्केटिंग के दौरान गंभीर और गैर-गंभीर रक्तस्राव की घटनाओं (कुछ घातक) की सूचना मिली है।
• ह्रदय संबंधी प्रभाव (Cardiovascular effects): MI सहित धमनी थ्रोम्बोम्बोलिक(Arterial thromboembolic) घटनाओं की सूचना मिली है। ज्ञात कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों सहित उच्च हृदय जोखिम वाले रोगियों में सावधानी बरतें। तीव्र म्योकार्डिअल इस्किमिया के लक्षण या लक्षण विकसित करने वाले रोगियों में उपचार रुकावट पर विचार करें।
• जीआई प्रभाव (GI effects):दस्त, मतली और उल्टी हो सकती है। 50% से अधिक सेटिलिस्टैट-उपचारित रोगियों में डायरिया हुआ, और आमतौर पर हल्के से मध्यम तीव्रता का था और उपचार के पहले 3 महीनों के भीतर हुआ। उचित सहायक देखभाल के साथ इलाज करें (उदाहरण के लिए, पर्याप्त हाइड्रेशन, एंटीडायरायल्स, एंटीमेटिक्स); खुराक में कमी और/या उपचार में रुकावट की आवश्यकता हो सकती है। यदि जीआई प्रभाव हल नहीं होता है, तो इलाज बंद कर दें। इसके अलावा, सेटिलिस्टेट GI वेध के जोखिम को बढ़ा सकता है; पोस्टमार्केटिंग के दौरान जीआई वेध (कुछ घातक) के मामले सामने आए हैं। उन रोगियों का इलाज करते समय सावधानी बरतें, जिनकी हाल ही में पेट की सर्जरी हुई है, डायवर्टीकुलर बीमारी का पिछला इतिहास है या जो सहवर्ती कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या एनएसएआईडी प्राप्त कर रहे हैं; यदि लाभ जोखिम से अधिक हो तो वेध के जोखिम वाले रोगियों में ही उपयोग करें। चिकित्सा शुरू करने से पहले पेट की सर्जरी के बाद कम से कम 4 सप्ताह प्रतीक्षा करने की सिफारिश की गई है (OFEV कैनेडियन उत्पाद मोनोग्राफ)। वेध विकसित होने पर बंद करें।
• यकृत प्रभाव (Hepatic effects):दवा-प्रेरित जिगर की चोट के गंभीर और गैर-गंभीर मामले (घातक परिणाम के साथ गंभीर जिगर की चोट सहित) बताए गए हैं। हेपेटिक प्रभाव आमतौर पर उपचार के पहले 3 महीनों के भीतर होता है। ALT, AST, GGT, alkaline phosphatase और bilirubin की elevations आमतौर पर खुराक में संशोधन या रुकावट के साथ प्रतिवर्ती थी। शरीर के कम वजन वाले रोगियों (<65 किग्रा), एशियाई रोगियों, महिला रोगियों और वृद्ध रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। उपचार शुरू करने से पहले LFT प्राप्त करें, उपचार के पहले 3 महीनों के दौरान नियमित अंतराल पर, और उसके बाद समय-समय पर या चिकित्सकीय संकेत के अनुसार। जिगर की चोट के नैदानिक संकेतों / लक्षणों की निगरानी करें (जैसे, थकान, पेट के दाहिने ऊपरी हिस्से में परेशानी, गहरे रंग का मूत्र, पीलिया); यदि सूचना दी जाती है, तो तुरंत LFT प्राप्त करें। खुराक में संशोधन या रुकावट आवश्यक हो सकती है।
• नेफ्रोटिक रेंज प्रोटीनयूरिया (Nephrotic range proteinuria): नेफ्रोटिक रेंज के भीतर प्रोटीनूरिया रिपोर्ट किया गया है। हिस्टोलॉजिकल निष्कर्ष गुर्दे की थ्रोम्बी के साथ या उसके बिना ग्लोमेर्युलर माइक्रोएन्जियोपैथी के अनुरूप थे। उपचार बंद होने पर आमतौर पर सुधार होता है; अवशिष्ट प्रोटीनुरिया के कुछ मामले बने रहे। नए या बिगड़ते प्रोटीनुरिया वाले रोगियों में उपचार में रुकावट पर विचार करें।
सेटिलिस्टेट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Cetilistat in hindi
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
मतली, अचानक आंत्र गति, पेट फूलना (गैस) के साथ या बिना तैलीय धब्बे, तैलीय या वसायुक्त मल, पेट में दर्द, मल असंयम (मल का अनैच्छिक रिसाव), बहता हुआ या तरल मल, गहरे रंग का मूत्र
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
कब्ज, पेट दर्द, दस्त, और पेट फूलना।
दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):
हेपेटिक विकार, जैसे कि elevated liver enzymes और हेपेटोटॉक्सिसिटी त्वचा विकार, जैसे दाने और खुजली हृदय संबंधी विकार, जैसे कि धड़कन और टैचीकार्डिया गुर्दे संबंधी विकार, जैसे कि हेमट्यूरिया और प्रोटीनूरिया एलर्जी प्रतिक्रियाएं, जैसे कि पित्ती, चेहरे, होंठ, जीभ की सूजन या गला, और सांस लेने में कठिनाई।
सेटिलिस्टेट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Cetilistat in hindi
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और NSAIDs के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रभाव का बढ़ता जोखिम। मजबूत P-gp inhibitors (जैसे केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिक्लोस्पोरिन) के साथ प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि। मजबूत पी-जीपी प्रेरक (जैसे रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन) के साथ प्लाज्मा सांद्रता में कमी।
सेटिलिस्टेट के साइड इफेक्ट - Side Effects of Cetilistat in hindi
सेटिलिस्टेट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित मतली, अचानक आंत्र गति, पेट फूलना (गैस) के साथ या बिना तैलीय धब्बे, तैलीय या वसायुक्त मल, पेट में दर्द, मल असंयम (मल का अनैच्छिक रिसाव), बहना या तरल मल, गहरा मूत्र शामिल हैं।
सेटिलिस्टेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cetilistat in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
सेटिलिस्टेट अग्नाशयी लाइपेस (मानव, IC 50 = 5.95-9.8 nM) का एक चयनात्मक अवरोधक है, जो आंत में ट्राइग्लिसराइड्स को तोड़ देता है। सेटिलिस्टेट ने आहार में ट्राइग्लिसराइड्स को अवशोषित करने योग्य मुक्त फैटी एसिड में हाइड्रोलाइजिंग ट्राइग्लिसराइड्स से अग्नाशयी लिपेस को रोका, और ट्राइग्लिसराइड्स अपच के साथ उत्सर्जित होते हैं। Cattle trypsin, काइमोट्रिप्सिन, कोलेस्ट्रॉल एस्टरेज़, पोर्सिन फॉस्फोलिपेज़ ए 2 और जीवाणु फॉस्फोलिपेज़-सी के खिलाफ 10 माइक्रोन पर सेटिलिस्टैट का कोई महत्वपूर्ण निषेध नहीं है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
अवशोषण (Absorption): सेटिलिस्टेट को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है, प्रशासन के बाद 1-2 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है।
वितरण (Distribution): सेटिलिस्टेट वितरण की एक मध्यम मात्रा है और बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन (लगभग 98%) के लिए बाध्य है। यह व्यापक रूप से पूरे शरीर में वितरित किया जाता है, जिसमें वसा ऊतक भी शामिल है।
मेटाबोलिज्म (Metabolism): सेटिलिस्टेट मुख्य रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए हाइड्रोलिसिस और ऑक्सीकरण के माध्यम से लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मुख्य मेटाबोलाइट M1 है, जो सेटिलिस्टेट के एस्टर लिंकेज के हाइड्रोलिसिस द्वारा बनता है।
उत्सर्जन (Excretion): सेटिलिस्टेट और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मल में समाप्त कर दिया जाता है, मूत्र में उत्सर्जित दवा का केवल एक छोटा अंश होता है। सेटिलिस्टेट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3-4 घंटे है।
सेटिलिस्टेट के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Cetilistat in hindi
नीचे उल्लिखित सेटिलिस्टेट दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Cetilistat?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/
