क्लोरोक्वीन

क्लोरोक्वीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Chloroquine in hindi

Amebiasis, extraintestinal: मौखिक: 2 दिनों के लिए प्रतिदिन 1 ग्राम (600 मिलीग्राम आधार) और उसके बाद कम से कम 2 से 3 सप्ताह के लिए प्रतिदिन 500 मिलीग्राम (300 मिलीग्राम आधार); इसे आंतों के अमीबीसाइड के साथ जोड़ा जा सकता है।

डिस्कोइड ल्यूपस एरिथेमेटोसस (Discoid lupus erythematosus) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक: प्रथम-पंक्ति एजेंट नहीं माना जाता है। रेटिनल विषाक्तता के जोखिम के कारण, वास्तविक शरीर के वजन का उपयोग करते हुए 2.3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की दैनिक खुराक से अधिक न लें; मध्यवर्ती खुराक गोलियों को विभाजित करके या सप्ताह के कुछ दिनों में एक टैबलेट को समाप्त करके प्राप्त की जा सकती है।

मलेरिया, रोकथाम: मौखिक: 500 मिलीग्राम (300 मिलीग्राम आधार) साप्ताहिक प्रत्येक सप्ताह एक ही दिन; एक्सपोज़र से 1 से 2 सप्ताह पहले शुरू करें; स्थानिक क्षेत्र में रहने के दौरान और स्थानिक क्षेत्र छोड़ने के बाद 4 सप्ताह तक जारी रखें। नोट: केवल क्लोरोक्वीन-संवेदनशील मलेरिया वाले क्षेत्रों में उपयोग के लिए।

मलेरिया, सरल, उपचार: मौखिक: 1 दिन पर 1 ग्राम (600 मिलीग्राम आधार), उसके बाद 500 मिलीग्राम (300 मिलीग्राम आधार) 6-, 24-, और पहली खुराक के 48 घंटे बाद या 16.7 मिलीग्राम/किग्रा (10 मिलीग्राम/किग्रा) आधार) दिन 1 और दिन 2 पर एकल खुराक के रूप में, इसके बाद तीसरे दिन एकल खुराक के रूप में 8.3 मिलीग्राम/किग्रा (5 मिलीग्राम/किग्रा आधार) (41.7 मिलीग्राम/किग्रा की कुल खुराक के लिए [25 मिलीग्राम/किग्रा आधार]) ). नोट: क्लोरोक्वीन-संवेदनशील पी. विवैक्स और पी. ओवले के उपचार के लिए , 8-एमिनोक्विनोलिन (उदाहरण के लिए, प्राइमाक्विन, टैफेनोक्वीन) के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है

(क्लोरोक्वीन को भोजन से पहले/बाद में मौखिक रूप से दिया जा सकता है। उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए)

(उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए)।

क्लोरोक्वीन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Chloroquine in hindi

गोलियाँ

गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patient)

जीएफआर ≥10 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

जीएफआर <10 एमएल/मिनट: अनुशंसित खुराक और अवधि (उदाहरण के लिए, मलेरिया उपचार) पर अल्पकालिक उपयोग के साथ कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; सावधानी से प्रयोग करें। लंबे समय तक उपयोग (उदाहरण के लिए, ल्यूपस एरिथेमेटोसस) के साथ, 50% खुराक दें।

हेमोडायलिसिस: अनुशंसित खुराक और अवधि (उदाहरण के लिए, मलेरिया उपचार) पर अल्पकालिक उपयोग के साथ कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; सावधानी से प्रयोग करें। लंबे समय तक उपयोग (उदाहरण के लिए, ल्यूपस एरिथेमेटोसस) के साथ, 50% खुराक दें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: अनुशंसित खुराक और अवधि (उदाहरण के लिए, मलेरिया उपचार) पर अल्पकालिक उपयोग के साथ कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; सावधानी से प्रयोग करें। लंबे समय तक उपयोग (उदाहरण के लिए, ल्यूपस एरिथेमेटोसस) के साथ, 50% खुराक दें।

CRRT: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है

• हेपेटिक हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient):

चूंकि यह दवा यकृत में केंद्रित होने के लिए जानी जाती है, इसलिए इसका उपयोग यकृत रोग या शराब के रोगियों में या ज्ञात हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के संयोजन में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

• बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):

मलेरिया, रोकथाम: नोट: केवल क्लोरोक्वीन-अतिसंवेदनशील मलेरिया वाले क्षेत्रों में उपयोग के लिए।

शिशु, बच्चे और किशोर: मौखिक: 8.3 मिलीग्राम/किग्रा क्लोरोक्वीन फॉस्फेट प्रत्येक सप्ताह एक ही दिन पर; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम क्लोरोक्वीन फॉस्फेट/खुराक। मलेरियाग्रस्त क्षेत्र की यात्रा 1 से 2 सप्ताह पहले शुरू करें; मलेरियाग्रस्त क्षेत्र में रहते हुए और क्षेत्र छोड़ने के बाद 4 सप्ताह तक जारी रखें।

मलेरिया, सरल, उपचार: शिशु, बच्चे और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 16.7 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक क्लोरोक्वीन फॉस्फेट एक बार (अधिकतम प्रारंभिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम क्लोरोक्वीन फॉस्फेट); इसके बाद 8.3 मिलीग्राम/किलो/खुराक क्लोरोक्वीन फॉस्फेट (अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम क्लोरोक्वीन फॉस्फेट/खुराक) प्रारंभिक खुराक के बाद 6, 24, और 48 घंटे पर कुल 4 खुराक के लिए दी जाती है (प्लास्मोडियम विवैक्स या प्लास्मोडियम ओवले के कारण होने वाले संक्रमण के लिए ) । , उचित एंटीरिलैप्स उपचार (उदाहरण के लिए, प्राइमाक्विन) के साथ संयोजन में उपयोग करें।

क्लोरोक्वीन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Chloroquine in hindi

क्लोरोक्वीन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य (Common)

रेटिनल विषाक्तता जो अपरिवर्तनीय रेटिनोपैथी (उच्च खुराक और लंबे समय तक उपयोग) का कारण बन सकती है; श्रवण दोष, प्रोटीनूरिया (जीएफआर में मध्यम कमी के साथ या बिना); कंकाल की मांसपेशी मायोपैथी या न्यूरोपैथी, जिसके परिणामस्वरूप प्रगतिशील कमजोरी और प्रोइयास का शोष, क्यूटी अंतराल लम्बा होना, एवी चालन में गड़बड़ी होती है

• कम आम (Less Common)

पोरफाइरिया और सोरायसिस का बढ़ना, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (ड्रेस) के साथ दवा की प्रतिक्रिया; आत्मघाती व्यवहार, मानसिक विकार; हेमोलिटिक एनीमिया का खतरा बढ़ गया (विशेषकर G6PD की कमी वाले रोगियों में)।

• दुर्लभ (Rare)

हेमटोलोगिक प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए प्रतिवर्ती एग्रानुलोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया, पैन्टीटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया); आक्षेप, फैलाना पैरेन्काइमल फेफड़े की बीमारी। कान और भूलभुलैया विकार: टिनिटस, तंत्रिका प्रकार का बहरापन, हाइपोएक्यूसिस।

क्लोरोक्वीन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Chloroquine in hindi

क्लोरोक्वीन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

सिक्लोस्पोरिन और डिगॉक्सिन के सीरम स्तर में वृद्धि हो सकती है। मेफ्लोक्वीन से ऐंठन का खतरा बढ़ जाता है। मिरगीरोधी दवाओं के कार्य को रोक सकता है। एंटासिड (जैसे अल, सीए, और एमजी लवण) और अधिशोषक (जैसे काओलिन) से अवशोषण कम हो सकता है। इंट्राडर्मल ह्यूमन डिप्लोइड-सेल रेबीज वैक्सीन के साथ प्री-एक्सपोज़र प्राथमिक टीकाकरण के प्रति एंटीबॉडी प्रतिक्रिया को दबा सकता है। Praziquantel के सीरम स्तर को कम कर सकता है। नियोस्टिग्माइन और पाइरिडोस्टिग्माइन के चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकते हैं। सिमेटिडाइन क्लोरोक्वीन के चयापचय को बाधित कर सकता है जिससे प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है। इंसुलिन और अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। टेमोक्सीफेन से रेटिनल विषाक्तता का खतरा बढ़ जाता है। एगलसिडेज़ अल्फ़ा और एगलसिडेज़ बीटा की इंट्रासेल्युलर α-galactosidase गतिविधि को रोक सकता है।

संभावित रूप से घातक: क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए जाने जाने वाले एजेंटों जैसे कि हेलोफैंट्रिन, क्लास IA और III (उदाहरण के लिए अमियोडारोन) एंटीरियथमिक्स, टीसीए, एंटीसाइकोटिक्स और कुछ एंटी-संक्रामक (जैसे मोक्सीफ्लोक्सासिन) के साथ वेंट्रिकुलर अतालता का खतरा बढ़ जाता है। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (जैसे एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन) से सीवी घटनाओं और सीवी मृत्यु दर का खतरा बढ़ जाता है।

विशिष्ट आबादी में क्लोरोक्वीन का उपयोग - Use of Chloroquine in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए): सी

गर्भवती पिगमेंटेड सीबीए चूहों को रेडियोधर्मी रूप से टैग की गई क्लोरोक्वीन को अंतःशिरा में प्रशासित किया गया जो तेजी से नाल के पार चला गया और भ्रूण की आंखों की मेलेनिन संरचनाओं में चुनिंदा रूप से जमा हो गया। शरीर के बाकी हिस्सों से दवा समाप्त होने के बाद यह पांच महीने तक आंखों के ऊतकों में बनी रही। गर्भवती महिलाओं में क्लोरोक्वीन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने वाले कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। मलेरिया के दमन या उपचार को छोड़कर गर्भावस्था के दौरान क्लोरोक्वीन के उपयोग से बचना चाहिए, जब चिकित्सक के अनुसार लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

• प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

क्लोरोक्वीन से दूध पिलाने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के संभावित नैदानिक ​​लाभ को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

क्लोरोक्वीन की एकल मौखिक खुराक (400 मिलीग्राम आधार) के बाद ग्यारह स्तनपान कराने वाली माताओं में स्तन के दूध में क्लोरोक्वीन और प्रमुख मेटाबोलाइट, डेसिथाइलक्लोरोक्वीन के उत्सर्जन की जांच की गई। स्तनपान से शिशु को मिलने वाली दवा की अधिकतम दैनिक खुराक मलेरिया कीमोथेरेपी में दवा की मातृ प्रारंभिक खुराक का लगभग 0.7% थी। शिशु के लिए अलग कीमोप्रोफिलैक्सिस की आवश्यकता होती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

कभी-कभी अपेक्षाकृत छोटी खुराक (एक 3 साल के बच्चे में 0.75 ग्राम या 1 ग्राम क्लोरोक्वीन फॉस्फेट) में क्लोरोक्वीन के आकस्मिक अंतर्ग्रहण के बाद कई मौतों की सूचना मिली है। मरीजों को इस दवा को बच्चों की पहुंच से दूर रखने की सख्त चेतावनी दी जानी चाहिए क्योंकि वे विशेष रूप से 4-एमिनोक्विनोलिन यौगिकों के प्रति संवेदनशील होते हैं।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatic Use)

क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों को पर्याप्त संख्या में शामिल नहीं किया गया कि क्या वे युवा विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। हालाँकि, यह ज्ञात है कि यह दवा गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होती है, और खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में इस दवा के प्रति विषाक्त प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक हो सकता है। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की अधिक संभावना होती है, इसलिए खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए और गुर्दे की कार्यप्रणाली की निगरानी करना उपयोगी हो सकता है।

• लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

• Race

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

• यकृत हानि (Hepatic Impairment)

चूंकि यह दवा यकृत में केंद्रित होने के लिए जानी जाती है, इसलिए इसका उपयोग यकृत रोग या शराब के रोगियों में या ज्ञात हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के संयोजन में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

• प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष (Females of Reproductive Potential and Males)

प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

• इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़ (Immunocompromised Patients)

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में क्लोरोक्वीन फॉस्फेट के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

क्लोरोक्वीन की अधिक मात्रा - Overdosage of Chloroquine in hindi

लक्षण: मतली, उल्टी, हाइपोकैलेमिया, मेटाबोलिक एसिडोसिस, सिरदर्द, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, डिप्लोपिया, हाइपोटेंशन (कार्डियोजेनिक शॉक और फुफ्फुसीय एडिमा में प्रगति हो सकती है), चौड़ाई में वृद्धि हुई क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स, ब्रैडीयरिथमिया, नोडल लय, क्यूटी लम्बा होना, एवी ब्लॉक, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, टॉरसेड्स डी पॉइंट्स, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और कार्डियक अरेस्ट। शक्तिशाली कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव, श्वसन गिरफ्तारी और कोमा के कारण परिसंचरण पतन भी हो सकता है। शायद ही कभी, हेपेटोटॉक्सिसिटी, गैस्ट्रिक रक्तस्राव, नेफ्रैटिस, हेमेटोलॉजिकल असामान्यताएं, मनोवैज्ञानिक विशेषताएं, अंधापन, बेचैनी, उत्तेजना और आक्षेप मौजूद हो सकते हैं।

प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। साफ़ वायुमार्ग बनाए रखें और पर्याप्त वेंटिलेशन सुनिश्चित करें। तुरंत गैस्ट्रिक पानी से धोएं या उल्टी प्रेरित करें। अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर सक्रिय चारकोल के प्रशासन पर विचार किया जा सकता है। मेटाबॉलिक एसिडोसिस को ठीक करने के लिए IV Na बाइकार्बोनेट देने पर विचार करें। एपिनेफ्रिन और डायजेपाम इन्फ्यूजन का प्रशासन क्लोरोक्वीन के कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव को कम कर सकता है।

क्लोरोक्वीन की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Chloroquine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

क्लोरोक्वीन हीम पोलीमरेज़ की क्रिया को रोकता है, जो प्लास्मोडियम प्रजातियों में विषाक्त हीम के निर्माण का कारण बनता है। इसकी क्रिया की अवधि लंबी है क्योंकि आधा जीवन 20-60 दिन है। मरीजों को लंबे समय तक उपयोग या उच्च खुराक, मांसपेशियों की कमजोरी और बच्चों में विषाक्तता के साथ रेटिनोपैथी के जोखिम के बारे में परामर्श दिया जाना चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। भोजन के साथ जैवउपलब्धता में वृद्धि। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1-2 घंटे।

वितरण (Distribution): आंखों, त्वचा, हृदय, गुर्दे, यकृत, फेफड़े, प्लीहा और ल्यूकोसाइट्स सहित शरीर के ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 50-70%।

चयापचय (Metabolism): ​​यकृत में आंशिक रूप से मुख्य मेटाबोलाइट, डेसिथाइलक्लोरोक्वीन में चयापचय होता है। बिस्डेसिथाइलक्लोरोक्वीन और अन्य मेटाबोलाइट्स भी कम मात्रा में बनते हैं।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 70%; लगभग 35% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 74.7 ± 30.1 घंटे।

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3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537225/
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