Cholestyramine

कोलेस्टाइरामिन के बारे में - About Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन हाइपरलिपिडेमिया वर्ग से संबंधित एक गैर-अवशोषित पित्त अम्ल अनुक्रमक (nonabsorbed bile acid sequestrant) है।

कोलेस्टाइरामिन का उपयोग डिसलिपिडेमिया और कोलेस्टेसिस से जुड़े प्रुरिटस के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग पित्त अम्ल के कुअवशोषण के कारण जीर्ण दस्त के इलाज के लिए भी किया जाता है, ग्रेव्स रोग से जुड़े लेफ्लुनामोइड (leflunomide) के उन्मूलन (elimination) में वृद्धि, हाइपरथायरायडिज्म।

मौखिक प्रशासन के बाद कोलेस्टाइरामिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित नहीं होता है। कोलेस्टाइरामिन resin आंतों (intestine) में पित्त अम्लों के साथ मिलकर एक अघुलनशील परिसर (insoluble complex) बनाता है जो मल में उत्सर्जित होता है।

कोलेस्टाइरामिन सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींकना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

कोलेस्टाइरामिन एक मौखिक गोली और सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

कोलेस्टाइरामिन भारत, जर्मनी, इटली, फ्रांस, यूएसए में उपलब्ध है।

कोलेस्टाइरामिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन Cl आयनों को छोड़ता है और एक गैर-अवशोषित जटिल बनाने के लिए आंत में पित्त एसिड के साथ बाइन्ड होता है जो मल में उत्सर्जित होता है, जिसके परिणामस्वरूप एंटरोहेपेटिक संचलन से पित्त एसिड को आंशिक रूप से हटा दिया जाता है, जिससे पित्त नमक (bile salt)-बाउंड LDL कोलेस्ट्रॉल बढ़ जाता है।

कोलेस्टाइरामिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन ओरल पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

मौखिक: तैयार किए गए निलंबन को मौखिक रूप से प्रशासित करें। सूखे रूप में नहीं लेना चाहिए। सस्पेंशन को लंबे समय तक मुंह में नहीं रखना चाहिए या मुंह में नहीं रखना चाहिए (दांत मलिनकिरण (discoloration) या तामचीनी क्षय (enamel decay) का कारण हो सकता है)। भोजन के समय प्रशासन की सिफारिश की जाती है। दो बार दैनिक खुराक की सिफारिश की जाती है लेकिन इसे प्रतिदिन 1 से 6 खुराक में प्रशासित किया जा सकता है। सामान्य तौर पर, कोलेस्टाइरामिन के ≥1 घंटे पहले या 4 से 6 घंटे बाद अन्य मौखिक दवाएं दें; अतिरिक्त जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श करें।

कोलेस्टाइरामिन के उपयोग - Uses of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन का उपयोग डिसलिपिडेमिया और कोलेस्टेसिस से जुड़े प्रुरिटस के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग पित्त अम्ल के कुअवशोषण के कारण जीर्ण दस्त (chronic diarrhea) के इलाज के लिए भी किया जाता है; लेफ्लुनामोइड का बढ़ा हुआ उन्मूलन; ग्रेव्स रोग से जुड़ा हाइपरथायरायडिज्म

कोलेस्टाइरामिन के लाभ - Benefits of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन एक resin बनाता है जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में पित्त एसिड के पुन: अवशोषण को सीमित करने के लिए पित्त अम्ल अनुक्रमक के रूप में कार्य करता है। कोलेस्टाइरामिन राल एक strong anion exchange resin है, जो इसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में मौजूद एनायनिक पित्त एसिड के साथ अपने क्लोराइड आयनों का आदान-प्रदान करने की इजाजत देता है और एक मजबूत राल मैट्रिक्स बनाता है। कोलेस्टाइरामिन में एक कार्यात्मक समूह होता है, जो आयनों एक्सचेंज राल में एक अक्रिय स्टाइरीन-डिवाइनिलबेंजीन कॉपोलीमर से जुड़ा एक चतुर्धातुक अमोनियम समूह है।

कोलेस्टाइरामिन के संकेत - Indications of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• डिस्लिपिडेमिया (Dyslipidemia): प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के प्रबंधन में सहायक; धमनीकाठिन्य का प्रतिगमन (regression)

• कोलेस्टेसिस से जुड़ी खुजली (Pruritus associated with cholestasis): आंशिक पित्त बाधा से जुड़ी खुजली का इलाज

• हालांकि स्वीकृत (approved) नहीं है, कोलेस्टाइरामिन के लिए प्रलेखित कुछ ऑफ लेबल उपयोग किए गए हैं जिनमें शामिल हैं: -

पित्त अम्ल कुअवशोषण (malabsorption) के कारण जीर्ण दस्त (chronic diarrhea); लेफ्लुनामोइड का बढ़ा हुआ उन्मूलन; ग्रेव्स रोग से जुड़ा हाइपरथायरायडिज्म

कोलेस्टाइरामिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन 4 ग्राम/खुराक (201.6 ग्राम, 210 ग्राम, 231 ग्राम, 239.4 ग्राम, 348.6 ग्राम, 368.76 ग्राम, 378 ग्राम) के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

कोलेस्टाइरामिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन ओरल पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

डायपर डर्मेटाइटिस (Diaper dermatitis): सीमित डेटा उपलब्ध: सामयिक: शिशुओं और बच्चों: प्रत्येक डायपर परिवर्तन के साथ प्रभावित क्षेत्र पर लागू करें। नोट: उत्पाद व्यावसायिक रूप से उपलब्ध नहीं है; एक्वाफोर या पॉलीथीन ग्लाइकोल में एक तात्कालिक रूप से मिश्रित मरहम या पेस्ट के रूप में तैयार किया जा सकता है; सामान्य सांद्रता 5% से 10%, हालांकि उच्च सांद्रता (20% तक) मिश्रित की गई है; कुछ केंद्रों ने कंपाउंडिंग के लिए आधार के रूप में पेट्रोलियम जेली का भी उपयोग किया है।

• हाइपरलिपिडिमिया (Hyperlipidemia): सीमित डेटा उपलब्ध: नोट: शरीर के वजन सामान्यीकरण और आहार पर जोर देते हुए गहन जीवनशैली संशोधन के पर्याप्त परीक्षण (6 से 12 महीने) के बाद उपचार शुरू करें। हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया (ACI) वाले बाल रोगियों में इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए।

निर्जल राल (anhydrous resin) के संदर्भ में खुराक व्यक्त की जाती है:

आयु-निर्देशित (निश्चित-खुराक): बच्चे ≥6 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 1 सप्ताह के लिए 2 से 4 ग्राम/दिन, फिर सहन के अनुसार 8 ग्राम/दिन तक बढ़ाएं; बच्चे<10 वर्ष की आयु केवल 4 ग्राम की दैनिक खुराक सहन कर सकते हैं; लिपिड-कम करने वाले प्रभाव बेहतर होते हैं यदि खुराक को शाम के भोजन के साथ एक दैनिक खुराक के रूप में प्रशासित किया जाता है (एकल दैनिक सुबह की खुराक कम प्रभावी होती है); हालांकि, एक खुराक के रूप में प्रशासित खुराक को सहन करने में असमर्थ मरीजों के लिए, कुल दैनिक खुराक को भोजन के साथ 2 या 3 विभाजित खुराक में विभाजित किया जा सकता है; खुराक> 8 ग्राम/दिन अतिरिक्त महत्वपूर्ण कोलेस्ट्रॉल (additional significant cholesterol) कम करने वाले प्रभाव प्रदान नहीं कर सकता है, लेकिन प्रतिकूल प्रभाव बढ़ा सकता है।

वजन निर्देशित खुराक: बच्चे और किशोर: मौखिक: 240 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 3 विभाजित खुराकों में; प्रभाव के लिए शीर्षक, अधिकतम दैनिक खुराक: 8 ग्राम/दिन।

• कोलेस्टेसिस के लिए द्वितीयक प्रुरिटस (Pruritus secondary to cholestasis): सीमित डेटा उपलब्ध है: नोट: निर्जल राल के संदर्भ में खुराक व्यक्त की जाती है:

≤10 साल के बच्चे: मौखिक: 240 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 2 या 3 विभाजित खुराक में सुबह नाश्ते के आसपास और यदि आवश्यक हो, दोपहर के भोजन पर तीसरी खुराक; प्रभावी होने के लिए खुराक को टाइट्रेट कर सकते हैं। कुछ विशेषज्ञों ने अधिकतम 4 ग्राम/दिन की दैनिक खुराक का सुझाव दिया है; हालांकि, 10 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में खुजली के इलाज के लिए उच्च खुराक की सूचना दी गई है; एक मामले की रिपोर्ट में (आयु: 9 वर्ष), रिपोर्ट की गई प्रभावी खुराक सीमा 3.3 से 6.6 ग्राम/दिन थी; एक अन्य मामले की श्रृंखला में (n=3; आयु: 3 से 9 वर्ष), रिपोर्ट की गई सीमा 1.7 से 10 ग्राम/दिन थी; कुछ रोगियों में, उच्च खुराक बढ़े हुए स्टीटोरिया और आवश्यक खुराक में कमी से जुड़ी थी।

बच्चे> 10 साल और किशोर: मौखिक: 240 मिलीग्राम/किग्रा/दिन सुबह नाश्ते से पहले प्रशासित; प्रभावी होने के लिए खुराक को टाइट्रेट कर सकते हैं। कुछ विशेषज्ञों ने अधिकतम 8 ग्राम/दिन की दैनिक खुराक का सुझाव दिया है; वयस्क रोगियों में, एएएसएलडी दिशानिर्देश 4 ग्राम/दिन की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश करते हैं; 16 ग्राम/दिन तक टाइट्रेट कर सकते हैं; कुछ रोगियों में, उच्च खुराक को बढ़े हुए स्टीटोरिया के साथ जोड़ा गया है जिसमें खुराक में कमी की आवश्यकता होती है।

• आंतों की विफलता के लिए द्वितीयक अतिसार, लघु-आंत्र सिंड्रोम (Diarrhea secondary to intestinal failure, short-bowel syndrome):

बच्चे और किशोर: मौखिक: 240 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 2 से 3 विभाजित (divided) खुराकों में; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 ग्राम/दिन का सुझाव दिया गया है। हालांकि, बाल रोगियों में मजबूत नैदानिक परीक्षण पूरे नहीं हुए हैं। नोट: अनुत्पादकों (जैसे, सोर्बिटोल, सुक्रोज) के कारण उत्पादों के बीच उपचारात्मक प्रभाव भिन्न हो सकता है जो संभावित रूप से दस्त को खराब कर सकता है।

कोलेस्टाइरामिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Cholestyramine in hindi

हाईपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Hypercholesterolemia):

• चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगियों को 3 से 6 महीने के लिए एक मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले आहार पर रखा जाना चाहिए और दवा चिकित्सा के दौरान आहार जारी रखा जाना चाहिए। अंगूर के रस के साथ लेने पर एटोरवास्टेटिन सीरम सांद्रता बढ़ सकती है; बड़ी मात्रा (>1.2 लीटर/दिन) के समवर्ती सेवन (concurrent intake) से बचें।

• रेड यीस्ट राइस में कई यौगिकों (compounds) की चर मात्रा होती है जो संरचनात्मक रूप से (structurally) HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के समान होती है, मुख्य रूप से मोनाकोलिन K (या मेविनोलिन) जो संरचनात्मक रूप से लवस्टैटिन के समान है; HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स के साथ रेड यीस्ट राइस का समवर्ती उपयोग (concurrent use) प्रतिकूल (adverse) और विषाक्त (toxic) प्रभावों की घटनाओं को बढ़ा सकता है।

कोलेस्टाइरामिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टिरामाइन निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• पित्त एसिड सिक्वेस्टरिंग रेजिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity); पूर्ण पित्त बाधा (complete biliary obstruction)

कोलेस्टाइरामिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cholestyramine in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

● रक्तस्राव: लंबे समय तक उपयोग रक्तस्राव की समस्याओं से जुड़ा हो सकता है (विशेष रूप से उच्च खुराक में); मौखिक विटामिन के थेरेपी के उपयोग से रोका जा सकता है।

● कब्ज: कब्ज की समस्या पैदा कर सकता है या बढ़ा सकता है; कब्ज के इतिहास वाले रोगियों में कम खुराक पर उपचार शुरू करें। बवासीर (Hemorrhoids) खराब हो सकता है।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

● हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया: बेसलाइन फास्टिंग ट्राइग्लिसराइड के स्तर ≥300 mg/dL या टाइप III हाइपरलिपोप्रोटीनेमिया वाले रोगियों में बाइल एसिड सिक्वेस्ट्रेंट्स (bile acid sequestrants) का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि ट्राइग्लिसराइड का गंभीर स्तर बढ़ सकता है। ट्राइग्लिसराइड के स्तर 250 से 299 mg/dL वाले रोगियों में सावधानी के साथ पित्त अम्ल अनुक्रमकों का उपयोग करें और दीक्षा (initiation) के 4 से 6 सप्ताह में एक उपवास लिपिड पैनल (fasting lipid panel) का मूल्यांकन करें; यदि ट्राइग्लिसराइड्स >400 mg/dL हैं तो उपयोग बंद कर दें (स्टोन 2013)।

● गुर्दे की दुर्बलता: गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

समवर्ती दवा चिकित्सा मुद्दे (Concurrent drug therapy issues):

● कम अवशोषण (मौखिक रूप से प्रशासित दवाएं): कई अन्य दवाओं के साथ एक साथ नहीं लिया जाना चाहिए (अवशोषण में कमी)।

● वसा में घुलनशील (fat-soluble) विटामिन की कमी के लिए अतिसंवेदनशील (susceptible) रोगी: वसा में घुलनशील विटामिन की कमी के प्रति अतिसंवेदनशील रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। वसा में घुलनशील विटामिन A, D, E, और K और फोलिक एसिड का अवशोषण कम हो सकता है; मरीजों को कोलेस्टाइरामिन के 1 घंटे पहले या ≥4 घंटे बाद विटामिन लेना चाहिए।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

कोलेस्टाइरामिन से लीवर की समस्या हो सकती है, और इसे पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली मां को कोलेस्टाइरामिन देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था या स्तनपान में या प्रसव उम्र (childbearing age) की महिलाओं द्वारा कोलेस्टाइरामिन के उपयोग के लिए आवश्यक है कि ड्रग थेरेपी के संभावित लाभों को मां और बच्चे को संभावित खतरों के खिलाफ तौला जाए। कोलेस्टाइरामिन प्रणालीगत रूप से (systemically) अवशोषित नहीं होता है, हालांकि, यह वसा में घुलनशील विटामिन के अवशोषण में हस्तक्षेप करने के लिए जाना जाता है; तदनुसार (accordingly), नियमित प्रसवपूर्व अनुपूरण (regular prenatal supplementation) पर्याप्त नहीं हो सकता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कोलेस्टाइरामिन (विशेष रूप से उच्च खुराक या दीर्घकालिक चिकित्सा) फोलिक एसिड, कैल्शियम, वसा में घुलनशील विटामिन (विटामिन A, D, E और K) और आयरन के अवशोषण को कम कर सकता है। प्रबंधन: फोलिक एसिड, कैल्शियम, वसा में घुलनशील (fat-soluble) विटामिन (विटामिन A, D, E और K) और आयरन की पूर्ति आवश्यक हो सकती है।

कोलेस्टाइरामिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Cholestyramine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

कब्ज, मल का प्रभाव (faecal impaction), बवासीर का बढ़ना, पेट में परेशानी या दर्द, heartburn, पेट फूलना (flatulence), मतली (nausea), उल्टी, दस्त

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

रक्तस्राव की प्रवृत्ति (tendency) में वृद्धि (पुराना उपयोग), स्टीटोरिया (उच्च खुराक), त्वचा पर चकत्ते, जीभ की खुजली, त्वचा और पेरिअनल क्षेत्र; हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

रतौंधी (Night blindness) माध्यमिक विटामिन A की कमी, विटामिन D की कमी।

कोलेस्टाइरामिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Cholestyramine in hindi

• फोलिक एसिड, थियाजाइड मूत्रवर्धक (thiazide diuretics), प्रोप्रानोलोल, डिगॉक्सिन और संबंधित ग्लाइकोसाइड्स, लोपरामाइड, फेनिलबुटाज़ोन, बार्बिट्यूरेट्स, एस्ट्रोजेन, प्रोजेस्टोजेन, थायरॉइड हार्मोन, वारफेरिन और अन्य क्यूमरिन-व्युत्पन्न एंटीकोआगुलंट्स, लौह लवण (iron salts), डेफेरसीरॉक्स और कुछ जीवाणुरोधी (जैसे टेट्रासाइक्लिन) का विलंबित या कम अवशोषण। पेनिसिलिन G)।

• वसा में घुलनशील विटामिन के अवशोषण को रोक सकता है। क्लोफिब्रेट के अवशोषण की दर में थोड़ी कमी। मौखिक फॉस्फेट की खुराक के अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है।

कोलेस्टाइरामिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Cholestyramine in hindi

कोलेस्टाइरामिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

• कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

कोलेस्टाइरामिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Cholestyramine in hindi

लक्षण (Symptoms): GI बाधा (obstruction)

प्रबंधन (Management): बाधा और GI गतिशीलता (motility) की डिग्री और स्थान पर निर्भर। विशिष्ट सिफारिशों के लिए विशेषज्ञों से परामर्श लें।

कोलेस्टाइरामिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cholestyramine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

कोलेस्टाइरामिन, साथ ही इसके कुछ मेटाबोलाइट्स, मनुष्यों में औषधीय रूप से सक्रिय हैं। जिगर कार्रवाई की प्राथमिक साइट और कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और LDL निकासी की प्रमुख साइट है। प्रणालीगत दवा एकाग्रता (systemic drug concentration) के बजाय दवा की खुराक, LDL-C कमी के साथ बेहतर संबंध रखती है। दवा की खुराक का वैयक्तिकरण चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर आधारित होना चाहिए

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

एन/ए

• उपापचय (Metabolism)

एन/ए

• मलत्याग (Excretion)

कोलेस्टाइरामिन राल आंतों (intestine) में पित्त अम्लों के साथ मिलकर एक अघुलनशील परिसर (insoluble complex) बनाता है जो मल में उत्सर्जित होता है।

कोलेस्टाइरामिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Cholestyramine in hindi

नीचे उल्लिखित कोलेस्टाइरामिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03896217

2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3149154/

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00202878

4. https://jamanetwork.com/journals/jamainternalmedicine/fullarticle/1105635