सिमेटिडाइन

सिमेटिडाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Cimetidine in hindi

वयस्क खुराक(Adult Dose)

• खाने की नली में खाना ऊपर लौटना(Gastroesophageal reflux disease)

मौखिक: 12 सप्ताह के लिए 400 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार या 800 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

• Heartburn

रोकथाम: मौखिक: 200 मिलीग्राम प्रतिदिन 30 मिनट तक भोजन या पेय पदार्थ खाने से पहले जो heartburn का कारण बनता है (अधिकतम: 400 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे)।

लक्षणों से राहत: मौखिक: प्रतिदिन 200 मिलीग्राम; अधिकतम: 400 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे।

• Interstitial cystitis

मौखिक: 200 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार या 300 से 400 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

• गंभीर रूप से बीमार रोगियों में तनाव अल्सर प्रोफिलैक्सिस(Stress ulcer prophylaxis in critically ill patients)

मौखिक: 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार।

बाल चिकित्सा खुराक(Paediatric Dose)

• डुओडेनल अल्सर, उपचार और रखरखाव(Duodenal ulcer, treatment, and maintenance)

बच्चे ≥5 वर्ष और किशोर <16 वर्ष: मौखिक: 20 से 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 3 से 4 विभाजित खुराक में 4 से 8 सप्ताह के लिए (अधिकतम खुराक: 300 मिलीग्राम / खुराक), इसके बाद 5 से 8 मिलीग्राम / किग्रा / सोने के समय रोजाना एक बार खुराक (अधिकतम खुराक: 400 मिलीग्राम / खुराक)।

किशोर ≥16 वर्ष: मौखिक: सोते समय 800 मिलीग्राम या 400 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार या 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार 8 सप्ताह तक, इसके बाद प्रतिदिन सोते समय 400 मिलीग्राम की रखरखाव चिकित्सा।

• गैस्ट्रिक अल्सर, सक्रिय(Gastric ulcer, active)

किशोर ≥16 वर्ष: मौखिक: 800 मिलीग्राम सोते समय या 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार 8 सप्ताह तक।

• खाने की नली में खाना ऊपर लौटना(Gastroesophageal reflux disease)

शिशुओं, बच्चों और किशोरों <16 वर्ष: मौखिक: 30 से 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 4 विभाजित खुराकों में; अधिकतम खुराक: 400 मिलीग्राम / खुराक।

किशोर ≥16 वर्ष: मौखिक: 400 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार या 800 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 12 सप्ताह के लिए।

• पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटरी स्थितियां(Pathological hypersecretory conditions)

किशोर ≥16 वर्ष: मौखिक: 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार; रोगी की प्रतिक्रिया के लिए खुराक समायोजित करें; अधिकतम दैनिक खुराक: 2,400 मिलीग्राम / दिन।

• खट्टा पेट / heartburn

रोकथाम: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: मौखिक: 200 मिलीग्राम दैनिक भोजन या पेय पदार्थ खाने से 30 मिनट पहले जो heartburn का कारण बनता है (अधिकतम दैनिक खुराक: 400 मिलीग्राम / 24 घंटे)।

लक्षणों से राहत: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रतिदिन 200 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 400 मिलीग्राम / 24 घंटे।

सिमेटिडाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cimetidine in hindi

• भ्रम: Reversible confusion के दुर्लभ मामले सिमेटिडाइन से जुड़े हुए हैं; आमतौर पर पुराने या गंभीर रूप से बीमार रोगियों में, या गुर्दे या यकृत की दुर्बलता वाले रोगियों में।
• विटामिन बी ₁₂ की कमी: लंबे समय तक उपचार (≥2 वर्ष) से ​​विटामिन बी _{12 की} कमी और बाद में विटामिन बी ₁₂ की कमी हो सकती है। कमी की मात्रा खुराक से संबंधित है और महिलाओं और कम उम्र (<30 वर्ष) में एसोसिएशन अधिक मजबूत है; उपचार बंद करने के बाद व्यापकता कम हो जाती है।

सिमेटिडाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Cimetidine in hindi

• Acalabrutinib: H2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी Acalabrutinib की सीरम सांद्रता को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर एंटागोनिस्ट (H2RA) से 2 घंटे पहले acalabrutinib कैप्सूल दें। यदि एच2आरए के साथ एकैलाब्रुटिनिब टैबलेट का एक साथ उपयोग किया जाता है तो किसी कार्रवाई की आवश्यकता नहीं है।
• Atazanavir: हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर विरोधी अताज़ानवीर की सीरम सांद्रता को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: विशिष्ट खुराक सीमाएं और प्रशासन दिशानिर्देश मौजूद हैं; पूर्ण इंटरेक्शन मोनोग्राफ या एतज़ानवीर निर्धारित जानकारी से परामर्श करें।
• Carmustine: सिमेटिडाइन कारमस्टाइन के मायलोस्पुप्रेसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: कारमस्टाइन प्राप्त करने वाले रोगियों में सिमेटिडाइन के विकल्प पर विचार करें। यदि संयोजन से बचा नहीं जा सकता है, तो बढ़े हुए कारमस्टाइन मायलोटॉक्सिसिटी के लिए निगरानी करें।
• Citalopram: सिमेटिडाइन, Citalopram की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। प्रबंधन: सिमेटिडाइन के साथ उपयोग किए जाने पर साइटोप्राम की खुराक को अधिकतम 20 मिलीग्राम/दिन तक सीमित करें। इस संयोजन का उपयोग करने वाले मरीजों को सीतालोप्राम विषाक्तता (जैसे, सेरोटोनिन सिंड्रोम, क्यूटी लम्बा होना) के साक्ष्य के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
• Dacomitinib: हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर विरोधी डैकोमिटिनिब की सीरम सांद्रता को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: हिस्टामाइन एच2-रिसेप्टर एंटागोनिस्ट (एच2आरए) के कम से कम 6 घंटे पहले या 10 घंटे बाद डैकोमिटिनिब का प्रबंध करें।

• Erlotinib: हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर विरोधी एर्लोटिनिब की सीरम एकाग्रता को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: जब संभव हो एर्लोटिनिब प्राप्त करने वाले रोगियों में H2-प्रतिपक्षी से बचें। यदि सहवर्ती उपचार से बचा नहीं जा सकता है, तो एर्लोटिनिब को प्रतिदिन एक बार, 10 घंटे बाद और H2-प्रतिपक्षी खुराक से कम से कम 2 घंटे पहले लेना चाहिए।

• Dalfampridine: OCT2 अवरोधक, डलफैम्प्रिडीन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: इस संयोजन के विकल्पों पर विचार करें। ओसीटी2 इनहिबिटर्स को डाल्फ़ैम्प्रिडीन के साथ मिलाने के फ़ायदे की तुलना में दौरे के जोखिम को सावधानी से तौलें।

• Dasatinib: हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर विरोधी दासतिनिब के अवशोषण को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: अगर कुछ एसिड-कम करने वाली चिकित्सा की आवश्यकता होती है, तो एंटासिड्स (दासतिनिब प्रशासन से 2 घंटे पहले या बाद में लिया जाता है) का उपयोग H2-प्रतिपक्षी के स्थान पर किया जा सकता है।

• Ketoconazole (Systemic): हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर विरोधी केटोकोनाज़ोल (प्रणालीगत) की सीरम सांद्रता को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: एक अम्लीय पेय (जैसे, नॉन-डाइट कोला) के साथ केटोकोनाज़ोल का प्रशासन करें और कम प्रभावकारिता के लिए निगरानी करें यदि H2RA के साथ सहवर्ती उपयोग की आवश्यकता हो। केटोकोनैजोल की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है।

• Ledipasvir: हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी लेडिपासवीर की सीरम सांद्रता को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: H2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी की खुराक फैमोटिडाइन 40 मिलीग्राम से कम या उसके बराबर प्रतिदिन दो बार एक साथ या लेडिपासवीर से 12 घंटे पहले दें। अन्य समय अंतरालों पर H2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी को प्रशासित करने का प्रभाव अज्ञात है और इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

• Lemborexant: CYP3A4 अवरोधक (कमजोर) लेम्बोरेक्सेंट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: कमजोर CYP3A4 अवरोधकों के साथ सह-प्रशासित होने पर लेम्बोरेक्सेंट की अधिकतम अनुशंसित खुराक 5 मिलीग्राम है, प्रति रात एक बार से अधिक नहीं।

• Roflumilast-Containing Products: सिमेटिडाइन रोफ्लुमिलास्ट युक्त उत्पादों के सक्रिय मेटाबोलाइट(ओं) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। सिमेटिडाइन रोफ्लुमिलास्ट युक्त उत्पादों की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है।

• Saquinavir: हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर विरोधी Saquinavir की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: सैक्विनवीर के इनविरेज़ सूत्रीकरण लेने वाले रोगियों के लिए इस संयोजन के विकल्पों पर विचार करें। Saquinavir के Fortovas सूत्रीकरण लेने वाले रोगियों के लिए मानक नैदानिक ​​​​देखभाल उपायों से परे कोई कार्रवाई आवश्यक नहीं है।

• Secretin: हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर विरोधी सेक्रेटिन के नैदानिक ​​प्रभाव को कम कर सकते हैं। विशेष रूप से, H2-Antagonists के उपयोग से स्रावी उत्तेजना परीक्षण के जवाब में गैस्ट्रिन स्राव में हाइपरस्पॉन्स हो सकता है, गलत तरीके से गैस्ट्रिनोमा का सुझाव दे सकता है। प्रबंधन: हिस्टामाइन H2-प्रतिपक्षी (H2RAs) और सेक्रेटिन के सहवर्ती उपयोग से बचें। गुप्त प्रशासन से कम से कम 2 दिन पहले H2RA को बंद कर दें।

सिमेटिडाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cimetidine in hindi

फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)

सिमेटिडाइन एक हिस्टामाइन एच ₂ -रिसेप्टर विरोधी है। यह basal और nocturnal गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है और भोजन, कैफीन, इंसुलिन, बीटाज़ोल, या पेंटागैस्ट्रिन सहित उत्तेजनाओं के जवाब में जारी गैस्ट्रिक मात्रा, अम्लता और गैस्ट्रिक एसिड की मात्रा में कमी करता है। इसका उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों जैसे गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग और पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटरी स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है। सिमेटिडाइन यकृत CYP450 एंजाइम प्रणाली के कई आइसोएंजाइमों को रोकता है। सिमेटिडाइन की अन्य क्रियाओं में गैस्ट्रिक बैक्टीरियल फ्लोरा जैसे नाइट्रेट-कम करने वाले जीवों में वृद्धि शामिल है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

• अवशोषण(Absorption)

स्वस्थ रोगियों में, सिमेटिडाइन की पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 60% है; हालाँकि, पेप्टिक अल्सर रोग वाले रोगियों में जैव उपलब्धता 70% तक हो सकती है। कुल मिलाकर, पेप्टिक अल्सर रोग वाले रोगियों में जैवउपलब्धता की दर बहुत अधिक परिवर्तनशील होती है।

• वितरण(Distribution)

सिमेटिडाइन के वितरण की मात्रा 1 एल/किग्रा बताई गई है। मनुष्यों में, लगभग 22.5% सिमेटिडाइन प्लाज्मा प्रोटीन बाध्य है।

• चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)

सिमेटिडाइन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, अधिकांश मूल दवा (58-77%) मूत्र में अपरिवर्तित समाप्त हो जाती है। सिमेटिडाइन का प्राथमिक मेटाबोलाइट सिमेटिडाइन सल्फ़ोक्साइड है और कुल उन्मूलन का अनुमानित 10-15% प्रतिनिधित्व करता है।

• https://www.rxlist.com/tagamet-drug.htm#clinpharm
• https://www.drugs.com/dosage/cimetidine.html#Usual_Adult_Dose_for_Duodenal_Ulcer
• https://www.practo.com/medicine-info/cimetidine-387-api
• https://www.uptodate.com/contents/cimetidine-drug-information#F151475
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00501