Clarithromycin

क्लैरिथ्रोमाइसिन के बारे में - About Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड से संबंधित एक एंटीबायोटिक एजेंट है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, एक्यूट एक्ससेर्बेशन, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन, माइकोबैक्टीरियल (नॉनट्यूबरकुलस) इन्फेक्षन, ओटिटिस मीडिया इन्फेक्षन, कम्यूनिटी-अक्वाइयर्ड निमोनिया, स्किन/ स्किन स्ट्रक्चर इन्फेक्षन, ग्रुप A स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग बार्टोनेला SPP का इलाज करने के लिए भी किया जाता है। इन्फेक्षन; ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स, जिसमें डिफ़्यूस पैनब्रोंकियोलाइटिस और रोगसूचक क्रिप्टोजेनिक ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स शामिल हैं; एंडोकार्डिटिस, प्रोफिलैक्सिस; माइकोबैक्टीरियल (नॉनट्यूबरकुलस, तेजी से बढ़ने वाला) इन्फेक्षन; काली खांसी; Q फीवर (कॉक्सिएला बर्नेटी), एक्यूट सिंप्टमैटिक।

क्लैरिथ्रोमाइसिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता (bioavailability): लगभग 50%। यह व्यापक रूप से (widely) और आसानी से अधिकांश (most) शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में वितरित किया जाता है। नाल को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी: 80%।

चयापचय: ​​CYP3A4 isoenzyme द्वारा यकृत (liver) में आंशिक रूप से चयापचय किया जाता है और 14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन (active) में व्यापक प्रथम-पास चयापचय (extensive first-pass metabolism) से गुजरता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 20-40% अपरिवर्तित दवा के रूप में; 10-15% चयापचयों के रूप में); मल (5-10% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: इमीडियेट रिलीज: 3-7 घंटे (क्लैरिथ्रोमाइसिन); 5-9 घंटे (14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का T_max 2-3 घंटे (इमीडियेट-रिलीज) के भीतर हासिल किया गया था; 5-8 घंटे (मॉडिफाइड-रिलीज़)। C_max: लगभग 0.78 to. 0.94 मिलीग्राम/एल।

क्लैरिथ्रोमाइसिन सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींक आना, जोड़ों में दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन गोलियों और निलंबन के रूप में उपलब्ध है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, यूएसए में उपलब्ध है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन को पहले 14-OH क्लैरिथ्रोमाइसिन में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो सक्रिय है और अपने मूल यौगिक के साथ सहक्रियात्मक रूप से काम करता है। अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह, यह फिर बैक्टीरिया सेल की दीवार में प्रवेश करता है और बैक्टीरियल राइबोसोम के 50S सबयूनिट के 23S राइबोसोमल RNA के डोमेन V को उल्टा बांधता है, अमीनोसिल ट्रांसफर-RNA और पॉलीपेप्टाइड संश्लेषण (synthesis) के अनुवाद को अवरुद्ध करता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन हेपेटिक माइक्रोसोमल CYP3A4 आइसोएंजाइम और P-ग्लाइकोप्रोटीन, एक ऊर्जा-निर्भर ड्रग इफ्लक्स पंप को भी रोकता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन टैबलेट और सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

मौखिक (Oral):

सस्पेन्षन के लिए IR टैबलेट और कणिकाएँ: भोजन के साथ या उसके बिना दें। पीक और ट्रफ बदलाव से बचने के लिए रोजाना दो बार के बजाय हर 12 घंटे में व्यवस्थापन (administer) करें। प्रत्येक उपयोग से पहले सस्पेन्षन को अच्छी तरह हिलाएं।

ईआर टैबलेट (ER tablets): भोजन के साथ दें। ब्रेक, क्रश, या च्यू न करें ।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग - Uses of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, एक्यूट एक्ससेर्बेशन, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन, माइकोबैक्टीरियल (नॉनट्यूबरकुलस) इन्फेक्षन, ओटिटिस मीडिया इन्फेक्षन, कम्यूनिटी-अक्वाइयर्ड निमोनिया, स्किन/ स्किन स्ट्रक्चर इन्फेक्षन, ग्रुप A स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग बार्टोनेला SPP का इलाज करने के लिए भी किया जाता है। इन्फेक्षन; ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स, जिसमें डिफ़्यूस पैनब्रोंकियोलाइटिस और रोगसूचक क्रिप्टोजेनिक ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स शामिल हैं; एंडोकार्डिटिस, प्रोफिलैक्सिस; माइकोबैक्टीरियल (नॉनट्यूबरकुलस, तेजी से बढ़ने वाला) इन्फेक्षन; काली खांसी; Q फीवर (कॉक्सिएला बर्नेटी), एक्यूट सिंप्टमैटिक।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के लाभ - Benefits of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन एक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है जो अतिसंवेदनशील (susceptible) बैक्टीरिया के 50S राइबोसोमल सबयूनिट को चुनिंदा रूप से बांधता है और सक्रिय अमीनो एसिड ट्रांसलोकेशन को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप इंट्रासेल्युलर प्रोटीन संश्लेषण (synthesis) का निषेध (inhibition) होता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के संकेत - Indications of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

● क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, एक्यूट एक्ससेर्बेशन (Chronic obstructive pulmonary disease, acute exacerbation): अतिसंवेदनशील हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंज़ा, मोरेक्सेला कैटर्रैलिस (Moraxella catarrhalis), या स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के कारण वयस्कों में क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के एक्यूट बैक्टीरियल एक्ससेर्बेशन का उपचार।

● हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन (Helicobacter pylori eradication): H. पाइलोरी इन्फेक्षन और डुओडनल अल्सर रोग (सक्रिय या 5 साल के इतिहास वाला डुओडेनल अल्सर) वाले वयस्कों में कॉम्बीनेशन थेरपी (ट्रिपल थेरेपी) के एक घटक के रूप में डुओडनल अल्सर पुनरावृत्ति (recurrence) के जोखिम को कम करने के लिए हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन (eradication)।

● माइकोबैक्टीरियल (नॉनट्यूबरकुलस) इन्फेक्षन (Mycobacterial (nontuberculous) infection): उन्नत (advanced) HIV इन्फेक्षन वाले रोगियों में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (MAC) के कारण फैलने वाले माइकोबैक्टीरियल इन्फेक्षन की रोकथाम और उपचार ।

● ऑटिटिस मीडिया (Otitis media): अतिसंवेदनशील H. इन्फ्लुएंजा, M. कैटर्रैलिस, या S. निमोनिया के कारण बाल रोगियों में एक्यूट ओटिटिस का उपचार।

● निमोनिया, समुदाय उपार्जित (Pneumonia, community-acquired): अतिसंवेदनशील माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, S. निमोनिया, या क्लैमाइडोफिला न्यूमोनिया (वयस्क और बाल रोगियों) और H. इन्फ्लुएंजा, H. पैराइन्फ्लुएंजा, या M. कैटर्रहलिस (adults) के कारण कम्यूनिटी-अक्वाइयर्ड निमोनिया का उपचार।

● त्वचा/त्वचा संरचना इन्फेक्षन (Skin/skin structure infection): अतिसंवेदनशील स्टैफिलोकोकस ऑरियस या स्ट्रेप्टोकोकस पायोजीन्स के कारण जटिल स्किन/ स्किन स्ट्रक्चर इन्फेक्षन का उपचार।

● स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ, समूह ए (Streptococcal pharyngitis, group A): अतिसंवेदनशील S पायोजीन्स (गंभीर पेनिसिलिन एलर्जी वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक एजेंट) के कारण ग्रसनीशोथ/टॉन्सिलिटिस का उपचार।

• हालांकि स्वीकृत नहीं है, लेकिन क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:

बार्टोनेला spp इन्फेक्षन; ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स, जिसमें डिफ़्यूस पैनब्रोंकियोलाइटिस और रोगसूचक क्रिप्टोजेनिक ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स शामिल हैं; एंडोकार्डिटिस, प्रोफिलैक्सिस; माइकोबैक्टीरियल (नॉनट्यूबरकुलस, तेजी से बढ़ने वाला) इन्फेक्षन; काली खांसी; Q फीवर (कॉक्सिएला बर्नेटी), एक्यूट सिंप्टमैटिक

क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन 125 मिलीग्राम/5 एमएल (50 एमएल, 100 एमएल) के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 250 मिलीग्राम/5 एमएल (50 एमएल, 100 एमएल), 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन ओरल सॉल्यूशन, सस्पेंशन सॉल्यूशन और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CRRT: महत्वपूर्ण रूप से डायलिसिस होने की संभावना नहीं है (बड़ा V _d ) (विशेषज्ञ की राय):

मौखिक (Oral): CrCl <30 एमएल/मिनट वाले रोगियों के लिए खुराक की सिफारिशों का पालन करें। नोट (Note): सामान्य तौर पर, CRRT (विशेषज्ञ की राय) प्राप्त करने वाले रोगियों में IV रोगाणुरोधी चिकित्सा के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है।

PIRRT (जैसे, निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन/ eg, sustained, low-efficiency diafiltration): महत्वपूर्ण रूप से डायलिसिस होने की संभावना नहीं है (बड़ा V_d ) (expert opinion):

मौखिक (Oral): CrCl<30 एमएल/मिनट वाले रोगियों के लिए खुराक की सिफारिशों का पालन करें। नोट (Note): सामान्य तौर पर, पीआईआरआरटी ​​(विशेषज्ञ की राय) प्राप्त करने वाले रोगियों में IV एंटीमाइक्रोबियल थेरेपी के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है।

● बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)

बार्टोनेलोसिस (Bartonellosis):

प्राथमिक उपचार (वैकल्पिक एजेंट): किशोर, HIV संक्रमित: इमीडियेट रिलीज: मौखिक: 500 मिलीग्राम दो बार दैनिक ≥3 महीने के लिए। चिकित्सा के पूरा होने के बाद, पुनरावर्तन के लिए बारीकी से निगरानी करें; यदि पुनरावर्तन होता है, तो लंबे समय तक दमन के बाद उपचार के एक अतिरिक्त कोर्स की सिफारिश की जाती है। नोट: एंडोकार्डिटिस या CNS इन्फेक्षन के लिए इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए।

एंडोकार्डिटिस, इनवेसिव डेंटल या रेस्पिरेटरी ट्रैक्ट प्रोफिलैक्सिस से पहले प्रोफिलैक्सिस (पेनिसिलिन एलर्जी वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक एजेंट): सीमित डेटा उपलब्ध:

नोट: केवल उन रोगियों में अनुशंसित (recommended) है जो संक्रामक एंडोकार्डिटिस (IE) या प्रतिकूल परिणामों के लिए उच्चतम जोखिम में हैं (उदाहरण के लिए, IE का इतिहास, प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व या प्रोस्थेटिक सामग्री जो वाल्व की मरम्मत के लिए उपयोग की जाती है, अनुपयुक्त साइनोटिक जन्मजात हृदय रोग, प्रोस्थेटिक के साथ जन्मजात हृदय रोग की मरम्मत प्रक्रिया के बाद पहले 6 महीनों के दौरान सामग्री या उपकरण, साइट पर अवशिष्ट दोषों के साथ जन्मजात हृदय रोग की मरम्मत या प्रोस्थेटिक पैच या डिवाइस के आस-पास, कार्डियक वाल्वुलोपैथी के साथ हृदय प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता)।

शिशुओं, बच्चों और किशोरों: तत्काल रिलीज़: मौखिक: प्रक्रिया से 30 से 60 मिनट पहले एकल खुराक के रूप में 15 mg/kg; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन (Helicobacter pylori eradication):

नोट: एक उपयुक्त संयोजन आहार के भाग के रूप में उपयोग करें; चिकित्सा की सामान्य अवधि 14 दिन है।

वजन निर्देशित (Weight-directed) खुराक: बच्चे और किशोर: इमीडियेट रिलीज: मौखिक: 7.5 से 10 mg/kg/खुराक दो बार दैनिक; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक।

निश्चित (Fixed) खुराक: बच्चे और किशोर: तत्काल रिलीज़:

15 से <25 किलो: ओरल: 250 मिलीग्राम दिन में दो बार।

25 से <35 किलो: ओरल: सुबह 500 मिलीग्राम और शाम को 250 मिलीग्राम।

≥35 किलो: ओरल: 500 मिलीग्राम दिन में दो बार।

लाइम रोग (बोरेलिया एसपीपी। इन्फेक्षन), एरिथेमा माइग्रेन (वैकल्पिक एजेंट) (Lyme disease (Borrelia spp. Infection), erythema migrans (alternative agent)):

नोट: वर्तमान दिशानिर्देश केवल मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन) की सिफारिश करते हैं जब कम प्रभावकारिता के कारण प्रथम-पंक्ति एजेंटों का उपयोग नहीं किया जा सकता है।

शिशुओं, बच्चों और किशोरों: तत्काल रिलीज़: मौखिक: 7.5 mg/kg दिन में दो बार 14 दिनों के लिए; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक

माइकोबैक्टीरियल इन्फेक्षन, नॉनट्यूबरकुलस (Mycobacterial infection, nontuberculous):

माइकोबैक्टीरियम एवियम जटिल इन्फेक्षन उन रोगियों में जो HIV-एक्सपोज़्ड/-संक्रमित हैं:

शिशुओं, बच्चों और किशोरों: शिशुओं और <20 महीने के बच्चों में उपलब्ध सीमित डेटा:

प्राथमिक (primary) प्रोफिलैक्सिस (रोगियों जो आयु-विशिष्ट CD4 गिनती थ्रेशहोल्ड्स को पूरा करते हैं): इमीडियेट रिलीज: मौखिक: 7.5 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक।

उपचार: इमीडियेट रिलीज: मौखिक (Oral): ≥12 महीनों के लिए उपयुक्त संयोजन आहार के हिस्से के रूप में हर 12 घंटे में 7.5 से 15 mg/kg/खुराक; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक; क्रोनिक मेंटेनेंस थेरेपी (द्वितीयक (secondary) प्रोफिलैक्सिस) के साथ पालन करें।

दीर्घकालीन अनुरक्षण चिकित्सा (द्वितीयक प्रोफिलैक्सिस): तत्काल रिलीज़: मौखिक: 7.5 मिलीग्राम/किलोग्राम/खुराक हर 12 घंटे में एक उपयुक्त संयोजन आहार के हिस्से के रूप में; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक। एक बार M. एवियम जटिल बीमारी के कोई संकेत/लक्षण नहीं होने पर बंद किया जा सकता है, और स्थिर एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के जवाब में CD4 की संख्या ≥6 महीने के लिए आयु-विशिष्ट सीमा (age-specific thresholds) से अधिक हो गई है।

सिस्टिक फाइब्रोसिस के साथ या बिना रोगियों में पल्मोनरी इन्फेक्षन (जैसे, M. एवियम कॉम्प्लेक्स, माइकोबैक्टीरियम फोड़ा): सीमित डेटा उपलब्ध: शिशु, बच्चे और किशोर: इमीडियेट रिलीज: मौखिक: 7.5 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे में ≥12 महीने के लिए कल्चर कन्वर्षन के बाद; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक

ओटिटिस मीडिया, एक्यूट (एओएम) (रोगियों के लिए वैकल्पिक एजेंट जो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं) (Otitis media, acute (AOM) (alternative agent for patients who cannot tolerate beta-lactam antibiotics)):

नोट: स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ सीमित प्रभावकारिता के कारण नियमित अनुभवजन्य उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।

शिशु ≥6 महीने और बच्चे: इमीडियेट रिलीज: मौखिक: 7.5 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे में; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक (निर्माता की लेबलिंग)। गंभीर या आवर्तक OM वाले रोगियों के लिए, टिम्पेनिक झिल्ली वेध, या जो <2 वर्ष की आयु के हैं, 10 दिनों के लिए इलाज करें; रोगियों के लिए ≥2 साल की उम्र के साथ हल्के से मध्यम, बिना कान की झिल्ली के वेध के बिना बीमारी, 5 से 7 दिनों की छोटी अवधि (shorter durations) पर्याप्त हो सकती है

पेरिटोनिटिस (पेरिटोनियल डायलिसिस), आक्रामक दंत प्रक्रियाओं की आवश्यकता वाले रोगियों के लिए प्रोफिलैक्सिस:

शिशुओं, बच्चों और किशोरों: तत्काल रिलीज़: मौखिक: डेंटल प्रोसीजर से 30 से 60 मिनट पहले एकल खुराक के रूप में 15 mg/kg; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक

काली खांसी; उपचार या पोस्टएक्सपोजर प्रोफिलैक्सिस (Pertussis; treatment or postexposure prophylaxis):

शिशुओं, बच्चों और किशोरों: इमीडियेट रिलीज: मौखिक (Oral): 7.5 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे में 7 दिनों के लिए; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक

निमोनिया, समुदाय-अधिग्रहित (अनुमानित या प्रमाणित एटिपिकल निमोनिया); हल्का इन्फेक्षन या स्टेप-डाउन थेरेपी (Pneumonia, community-acquired (presumed or proven atypical pneumonia); mild infection or step-down therapy):

शिशु>3 महीने, बच्चे और किशोर: इमीडियेट रिलीज: मौखिक (Oral): 7.5 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे में 10 दिनों के लिए; हल्की बीमारी के लिए छोटे पाठ्यक्रम उपयुक्त हो सकते हैं; अधिकतम खुराक: 500 मिलीग्राम/खुराक

स्ट्रेप्टोकोकस, समूह ए; ग्रसनीशोथ/टॉन्सिलिटिस (गंभीर पेनिसिलिन एलर्जी के लिए वैकल्पिक एजेंट) (Streptococcus, group A; pharyngitis/tonsillitis (alternative agent for severe penicillin allergy)):

शिशु ≥6 महीने, बच्चे और किशोर: इमीडियेट रिलीज: मौखिक: 7.5 mg/kg/खुराक हर 12 घंटे में 10 दिनों के लिए; अधिकतम खुराक: 250 मिलीग्राम/खुराक

क्लैरिथ्रोमाइसिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Clarithromycin in hindi

पोटेशियम कम करने वाले एजेंटों (जैसे लूप मूत्रवर्धक) के साथ ब्रैडीकार्डिया का खतरा बढ़ जाता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ टेंडन डिसॉर्डर का बढ़ता जोखिम। Al, Mg, Fe, सुक्रालफेट और मल्टीवैलेंट कैटआइयान्स वाले एंटासिड्स के साथ चेलेट बनाकर अवशोषण (absorption) में कमी। वार्फरिन के थक्कारोधी (anticoagulant) प्रभाव को बढ़ा सकता है।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): वर्ग IA (जैसे क्विनिडीन) और वर्ग III (जैसे एमियोडेरोन) एंटीरैडमिक्स, टेरफेनडीन, सिसाप्राइड, एरिथ्रोमाइसिन, एंटीसाइकोटिक्स (जैसे हेलोपेरिडोल), और TCA (जैसे एमिट्रिप्टिलाइन) के साथ QT प्रोलोंगेशन का जोखिम।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स में से कोई भी, या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; क्लैरिथ्रोमाइसिन के पूर्व उपयोग से जुड़े कोलेस्टैटिक पीलिया/हेपेटिक डिसफंक्शन का इतिहास; सिसाप्राइड, एर्गोट अल्कलॉइड्स (जैसे, एर्गोटामाइन, डायहाइड्रोएरगोटामाइन), एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर्स के साथ सहवर्ती उपयोग CYP3A4 (जैसे, लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन), लोमिटापाइड या पिमोज़ाइड द्वारा बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया गया; गुर्दे या हेपेटिक हानि वाले मरीजों में कोल्सीसिन के साथ सहवर्ती उपयोग।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Clarithromycin in hindi

● प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

● कार्डियक कंडक्शन में बदलाव: QT प्रोलोंगेशन और अतालता के दुर्लभ मामलों के साथ उपयोग को जोड़ा गया है, जिसमें टॉरडेस डी पॉइंट्स (घातक हो सकता है) शामिल है; QT इंटर्वल, वेंट्रिकुलर कार्डियक अतालता (टॉर्सडेस डी पॉइंट्स सहित), अनियंत्रित हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया, नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ब्रैडीकार्डिया, और कक्षा IA (जैसे, क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) या कक्षा III (जैसे, एमियोडेरोन) प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग से बचें। , dofetilide, sotalol) एंटीरैडमिक एजेंट या अन्य दवाएं जो QT इंटर्वल को लम्बा करने के लिए जानी जाती हैं।

● हेपेटिक प्रभाव: बढ़े हुए लीवर फंक्शन टेस्ट और हेपेटाइटिस (पीलिया के साथ या बिना हेपैटोसेलुलर और/या कोलेस्टेटिक) रिपोर्ट किए गए हैं; क्लैरिथ्रोमाइसिन को बंद करने के बाद आमतौर पर प्रतिवर्ती। जिगर की विफलता या मृत्यु (शायद ही कभी) हो सकती है, विशेष रूप से पहले से मौजूद बीमारियों और/या दवाओं के सहवर्ती उपयोग की उपस्थिति में। यदि हेपेटाइटिस के लक्षण (जैसे, एनोरेक्सिया, पीलिया, पेट की कोमलता, प्रुरिटस, डार्क यूरिन) होते हैं तो तुरंत बंद कर दें।

● अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं: एनाफिलेक्सिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (SJS), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (TEN), ईोसिनोफिलिया के साथ ड्रग रैश और प्रणालीगत लक्षण (DRESS), हेनोच-शॉनलीन पुरपुरा (IgA वास्कुलिटिस), और सहित गंभीर एक्यूट प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। एक्यूट जेनरलाइज़्ड एक्नेथेमेटस पस्टुलोसिस; गंभीर एक्यूट अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (severe acute hypersensitivity reactions) के लिए तुरंत चिकित्सा बंद करें और उपचार शुरू करें।

● सुपरइन्फेक्शन: उपयोग से फंगल या बैक्टीरियल सुपरिनफेक्शन हो सकता है, जिसमें सी. डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया (CDAD) और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस शामिल हैं; एंटीबायोटिक उपचार के बाद 2 महीने से ज्यादा CDAD देखा गया है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

● क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट (14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन) स्तन के दूध में मौजूद होते हैं।

● स्तन के दूध में क्लैरिथ्रोमाइसिन की उपस्थिति से संबंधित डेटा 12 स्तनपान कराने वाली महिलाओं से उपलब्ध है जो ज़च्चा इन्फेक्षन के लिए मौखिक क्लैरिथ्रोमाइसिन 250 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार ले रही हैं। सीरियल रक्त और दूध के नमूने समय इंटर्वल पर प्राप्त किए गए। क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, 14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन दोनों ही स्तन के दूध में मौजूद थे। खुराक के 2.2 ± 0.2 घंटे बाद औसत चोटी क्लैरिथ्रोमाइसिन दूध एकाग्रता (mean peak clarithromycin milk concentration) 0.85 मिलीग्राम/एल ± 0.12 मिलीग्राम/एल थी; खुराक के 2.8 ± 0.3 घंटे के बाद पीक 14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन सांद्रता 0.63 mg/L ± 0.08 mg/L थी। स्तन के दूध में क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन क्रमशः 4.3 ± 0.3 घंटे और 9 ± 1.2 घंटे था।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव - गर्भावस्था श्रेणी सी (Teratogenic Effects - Pregnancy Category C)

क्लैरिथ्रोमाइसिन को मौखिक खुराक पर 810 मिलीग्राम/किलोग्राम/day (अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक mg/m² के 11 गुना या mg/kg के आधार पर 50 गुना) और 160 mg/kg/day के रूप में कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखाया गया है । क्रमशः गर्भवती चूहों और खरगोशों को प्रशासित होने पर दिन (4 गुना अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक mg/m² या mg/kg के आधार पर 10 गुना)। 360 mg/kg/day तक की मौखिक खुराक वाले चूहों में अतिरिक्त अध्ययन (mg/m² के आधार पर अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक का 5 गुना या mg/kg के आधार पर 23 गुना) ने देर से भ्रूण के विकास, श्रम (labor), प्रसव (delivery) पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखाया। दुद्ध निकालना , नवजातव्यवहार्यता, या नवजात शिशु की वृद्धि। क्लैरिथ्रोमाइसिन (mg/kg के आधार पर) की अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक के 50 और 10 गुना के बराबर खुराक चूहों और खरगोशों में क्रमशः भ्रूण के शरीर के वजन में कमी और भ्रूण की मृत्यु दर में वृद्धि थी। 810 mg/kg/day की खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में मामूली कंकाल भिन्नताएं (minor skeletal variations) दर्ज की गईं, जो mg/m² के आधार पर अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक से 10 गुना अधिक है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

इमीडियेट रिलीज: भोजन में देरी की दर, लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं; विस्तारित रिलीज: भोजन उपवास की स्थिति के सापेक्ष क्लैरिथ्रोमाइसिन AUC ~ 30% बढ़ाता है। प्रबंधन: भोजन के संबंध में इमीडियेट रिलीज उत्पादों का प्रशासन करें। विस्तारित रिलीज उत्पादों को भोजन के साथ प्रशासित करें।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Clarithromycin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

दौरे सहित CNS प्रभाव, बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव, प्रकाशहीनता (lightheadedness), चक्कर आना, कंपकंपी; मानसिक प्रतिक्रियाएं (जैसे मतिभ्रम (hallucinations), घबराहट, प्रलाप (delirium)), सेंसरि या सेंसरिमोटर पेरिफेरल न्यूरोपैथी, प्रोलोंगेड़ QT इंटर्वल, ब्लड ग्लूकोस डिस्टर्बंसेस (हाइपो-/हाइपरग्लाइसेमिया), फोटोटॉक्सिसिटी, सुपरिनफेक्शन (लंबे समय तक उपयोग), ब्रोन्कोस्पास्म।

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

दौरे सहित CNS प्रभाव, बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव, प्रकाशहीनता, चक्कर आना, कंपकंपी; मानसिक प्रतिक्रियाएं (जैसे मतिभ्रम, घबराहट, प्रलाप), सेंसरि या सेंसरिमोटर पेरिफेरल न्यूरोपैथी, प्रोलोंगेड़ QT इंटर्वल ब्लड ग्लूकोस डिस्टर्बंसेस (हाइपो-/हाइपरग्लाइसेमिया), फोटोटॉक्सिसिटी, सुपरिनफेक्शन (लंबे समय तक उपयोग), ब्रोंकोस्पज़्म

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

हेपेटाइटिस, पीलिया। चोट, विषाक्तता (poisoning) और प्रक्रियात्मक जटिलताएँ (procedural complications): आसव स्थल की (Infusion site) प्रतिक्रिया (जैसे दर्द, लालिमा), फ़्लेबिटिस। जांच-पड़ताल: बढ़ा हुआ यकृत (hepatic) एंजाइम (ALT/AST, एल्कलाइन फॉस्फेट, GGT), फोर्स्ड एक्सपाइरेटरी वॉल्यूम में कमी।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Clarithromycin in hindi

मौखिक हाइपोग्लाइकेमिक्स (जैसे सल्फोनील्यूरिया, रेपैग्लिनाइड, नैटग्लिनाइड) और इंसुलिन के साथ महत्वपूर्ण हाइपोग्लाइकेमिया हो सकता है। वारफेरिन के साथ रक्तस्राव का जोखिम और ऊंचा INR और प्रोथ्रोम्बिन समय। चयापचय को प्रेरित कर सकता है और CYP3A इंड्यूसर्स (जैसे रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, फ़ेनोबार्बिटल) के साथ प्रभावकारिता कम कर सकता है। मजबूत CYP450 इंड्यूसर्स (जैसे एफेविरेंज़, नेविरापीन, रिफैब्यूटिन, रिफैपेंटाइन) के साथ प्लाज्मा स्तर को कम कर सकते हैं। एट्राविरिन के साथ जोखिम में कमी। प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि और फ्लुकोनाज़ोल के संपर्क में। डिगॉक्सिन और CYP450 सबस्ट्रेट्स (जैसे अल्प्राजोलम, कार्बामाज़ेपिन, सिलोस्टाज़ोल, सिस्कोलोस्पोरिन, मिथाइलप्रेडिसिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, क्वेटियापाइन, सिल्डेनाफिल, सिरोलिमस, टैक्रोलिमस, विनाब्लास्टाइन, थियोफ़िलाइन, वैल्प्रोएट, टोलटेरोडाइन) के सीरम सांद्रता को बढ़ा सकते हैं। क्विनिडाइन या डिसोपाइरामाइड के साथ टॉरडेस डी पॉइंट्स का खतरा बढ़ सकता है। Zidovudine के प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकता है। ऱिटोनविर क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय (metabolism) को महत्वपूर्ण रूप से रोकता है। एतज़ानवीर, इट्राकोनाज़ोल, सैक्विनवीर, या कुछ Ca चैनल ब्लॉकर्स (जैसे वेरापामिल, अम्लोदीपाइन, डिल्टियाज़ेम) के साथ सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप द्वि-दिशात्मक दवा पारस्परिक क्रिया (bi-directional drug interactions) हो सकती है। ट्रायज़ोलम के साथ बेहोश करने की क्रिया का बढ़ना या लम्बा होना।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, डोमपरिडोन, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के साथ सहवर्ती उपयोग से वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया या फ़िब्रिलेशन, और टॉरडेस डी पॉइंट्स सहित QT प्रोलोंगेशन या कार्डियक अतालता (arrhythmias) हो सकती है। बढ़ी हुई सीरम सांद्रता और एर्गोटामाइन या डायहाइड्रोएरगोटामाइन की एक्यूट विषाक्तता (toxicity) का खतरा। ओरल मिडाज़ोलम के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि। लोमिटापाइड के साथ महत्वपूर्ण रूप से बढ़े हुए ट्रांसएमिनेस। लवस्टैटिन या सिमावास्टैटिन के साथ मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है। सीरम स्तर में वृद्धि और कोल्सीसिन की विषाक्तता का खतरा। रानोलज़ीन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं; टिकाग्रेलर के सक्रिय मेटाबोलाइट की सीरम सांद्रता कम करें।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित बीमार महसूस करना (मतली) या बीमार होना (उल्टी), पेट में दर्द, हवा (flatulence), अपच, दांत या जीभ मलिनकिरण (discoloration) शामिल हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Clarithromycin in hindi

लक्षण (Symptoms): पेट दर्द, उल्टी, मतली और दस्त।

प्रबंधन (Management): सहायक उपचार। अवशोषित न की गई दवाओं का शीघ्र विलोपन आरंभ करें।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Clarithromycin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

क्लैरिथ्रोमाइसिन एक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है जिसकी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में कई ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकस ऑरियस, S निमोनिया, और S पायोजीन्स) और ग्राम-नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया (हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, H पैराइन्फ्लुएंज़ा, और मोरेक्सेला कैटरलिस), कई एनारोबिक बैक्टीरिया शामिल हैं। कुछ माइकोबैक्टीरिया, और माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, टोक्सोप्लाज्मा और बोरेलिया सहित कुछ अन्य जीव। अन्य एरोबिक बैक्टीरिया जिनमें क्लैरिथ्रोमाइसिन के खिलाफ गतिविधि होती है उनमें सी निमोनिया और एम न्यूमोनिया शामिल हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन में एक इन-विट्रो गतिविधि होती है जो एरिथ्रोमाइसिन-अतिसंवेदनशील जीवों के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन के समान या उससे अधिक होती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन आमतौर पर बैक्टीरियोस्टेटिक होता है, लेकिन जीव और दवा की एकाग्रता के आधार पर जीवाणुनाशक हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित। जैव उपलब्धता: लगभग 50%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-3 घंटे (इमीडियेट रिलीज); 5-8 घंटे (संशोधित-रिलीज़)।
• वितरण (Distribution): अधिकांश शरीर (tissues) के ऊतकों और तरल पदार्थों में व्यापक रूप से और आसानी से वितरित। नाल (placenta) को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 80%।
• चयापचय (Metabolism): ​​CYP3A4 isoenzyme द्वारा आंशिक रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है और 14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन (active) में व्यापक प्रथम-पास चयापचय (extensive first-pass metabolism) से गुजरता है।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 20-40% अपरिवर्तित दवा के रूप में; 10-15% मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (5-10% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: इमीडियेट रिलीज: 3-7 घंटे (क्लैरिथ्रोमाइसिन); 5-9 घंटे (14-हाइड्रॉक्सीक्लैरिथ्रोमाइसिन)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के नैदानिक ​​अध्ययन - Clinical Studies of Clarithromycin in hindi

क्लैरिथ्रोमाइसिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
• https://reference.medscape.com/drug/colestid-Clarithromycin -342452
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
• https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Clarithromycin
• https://europepmc.org/article/med/6988203