Colesevelam

कोलेसेवेलम के बारे में - About Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम हाइपरलिपिडेमिया वर्ग से संबंधित एक पित्त अम्ल (bile acid) अनुक्रमक है।

कोलेसेवेलम का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, और हाइपरलिपिडेमिया (प्राथमिक) के उपचार में किया जाता है। यह पित्त अम्ल (bile acid) कुअवशोषण (malabsorption) से जुड़े दस्त के इलाज के लिए भी प्रयोग किया जाता है।

कोलेसेवेलम पाचन एंजाइमों द्वारा हाइड्रोलाइज्ड नहीं होता है और अवशोषित नहीं होता है। एक एकल 14C-लेबल वाले कोलेसेवेलम हाइड्रोक्लोराइड खुराक से प्रशासित रेडियोधर्मिता का औसतन 0.05% मूत्र में उत्सर्जित किया गया था।

कोलेसेवेलम सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींकना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

कोलेसेवेलम एक मौखिक गोली और कणिकाओं के रूप में उपलब्ध है।

कोलेसेवेलम भारत, जर्मनी, इटली, फ्रांस, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है।

कोलेसेवेलम की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम आंत में पित्त अम्लों (bile acids) को बांधता है और उनके पुन:अवशोषण को रोकता है। कोलीसेवलम ने खुद को अवशोषित नहीं किया है। पित्त अम्ल की कमी कोलेस्ट्रॉल 7-अल्फ़ा-हाइड्रॉक्सिलेज़ के अपरेगुलेशन और कोलेस्ट्रॉल के पित्त अम्ल में रूपांतरण का कारण बनती है। यह लीवर में हाइड्रॉक्सीमिथाइल-ग्लूटरीएल-कोएंजाइम ए (HMG-CoA) रिडक्टेस के उत्पादन और गतिविधि को बढ़ाता है, साथ ही कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (LDL) रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि करता है। यह प्रक्रिया रक्त से LDL कोलेस्ट्रॉल को साफ करती है।

कोलेसेवेलम का उपयोग कैसे करें - How To Use Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम मौखिक निलंबन और गोलियों के लिए कणिकाओं के रूप में उपलब्ध है।

मौखिक निलंबन के लिए दाने: भोजन के साथ दें। पाउडर को सूखे रूप में नहीं लेना चाहिए (ग्रासनली की तकलीफ से बचने के लिए)।

गोलियाँ: भोजन (ओं) और एक तरल के साथ व्यवस्थापन करें। टैबलेट के आकार के कारण, यह अनुशंसा (recommended) की जाती है कि जिस रोगी को टैबलेट निगलने में परेशानी हो, उसे ओरल सस्पेंशन फॉर्म का उपयोग करना चाहिए।

कोलेसेवेलम के उपयोग - Uses of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, और हाइपरलिपिडेमिया (प्राथमिक) के उपचार में किया जाता है। यह पित्त अम्ल कुअवशोषण (bile acid malabsorption) से जुड़े दस्त के इलाज के लिए भी प्रयोग किया जाता है।

कोलेसेवेलम के फायदे - Benefits of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम, एक गैर-अवशोषित हाइड्रोजेल, आंतों में एक गैर-अवशोषित परिसर बनाने के लिए पित्त के साथ के साथ बंधता है जो मल में उत्सर्जित होता है। इसके परिणामस्वरूप यकृत में पित्त अम्लों (bile acids) में कोलेस्ट्रॉल के रूपांतरण में वृद्धि होती है, जिससे LDL कोलेस्ट्रॉल को प्रसारित करने वाले यकृत के उत्थान में प्रतिपूरक वृद्धि होती है।

कोलसेवेलम के संकेत - Indications of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

डायबिटीज मेलिटस, टाइप 2 (Diabetes mellitus, type 2): आहार और व्यायाम के संयोजन (conjunction) के साथ टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण (glycemic control) में सुधार करें

दिशानिर्देश की सिफारिशें: कोलेसेवेलम का उपयोग आमतौर पर टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में नहीं किया जाता है, लेकिन विशिष्ट स्थितियों में इसका प्रयोग किया जा सकता है।

प्राथमिक हाइपरलिपिडिमिया (Primary Hyperlipidemia): आहार और व्यायाम के संयोजन के साथ प्राथमिक हाइपरलिपिडिमिया वाले वयस्कों में उन्नत LDL-C का प्रबंधन।

किशोर रोगियों (पुरुषों और 10 से 17 वर्ष की आयु के बाद की महिलाओं) में हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (heFH) का प्रबंधन, जो आहार चिकित्सा और जीवन शैली में संशोधन के पर्याप्त परीक्षण (adequate trial) के बावजूद LDL-C लक्ष्य स्तर तक पहुँचने में असमर्थ हैं।

• हालांकि स्वीकृत नहीं है, कोलेसेवेलम के लिए प्रलेखित कुछ ऑफ लेबल उपयोग किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

पित्त अम्ल कुअवशोषण (bile acid malabsorption) से जुड़े दस्त।

कोलेसेवेलम की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम 3.75 ग्राम, 625 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

कोलेसेवेलम की खुराक के रूप - Dosage Forms of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम मौखिक कणिकाओं और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

टैबलेट के बड़े आकार के कारण, निर्माता बाल रोगियों के लिए ओरल सस्पेंशन के पैकेट की सिफारिश करता है। कुल मिलाकर, डिस्लिपिडेमिया प्रबंधन के साथ, फार्माकोथेरेपी शुरू करने से कम से कम 6 से 12 महीने पहले जीवनशैली में बदलाव लागू करने की सिफारिश की जाती है। LDL/apo B में कमी और HDL में हल्की वृद्धि के लिए पित्त अम्ल अनुक्रमिक चिकित्सा (bile acid sequestrant therapy) पर विचार किया जा सकता है लेकिन हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले बाल रोगियों में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। संभावित फोलिक एसिड और कोलेकैल्सिफेरॉल कुअवशोषण (malabsorption) के कारण मल्टीविटामिन अनुपूरण (supplementation) की सिफारिश की जाती है।

हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia): बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर: मौखिक: 3.75 ग्राम प्रतिदिन एक बार या विभाजित खुराक में दो बार।

कोलेसेवेलम के आहार संबंधी प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Colesevelam in hindi

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Hypercholesterolemia): कोलेस्ट्रॉल और हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए आहार में संतृप्त (saturated) और ट्रांस वसा (trans-fats) की मात्रा कम करना। खराब कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए, निम्नलिखित खाद्य पदार्थों का सेवन सीमित करें, जिनमें संतृप्त और ट्रांस वसा के उच्च स्तर होते हैं: वसायुक्त मांस (fatty meat), जैसे लैम्ब और सूअर का मांस।

कोलेसेवेलम के विपरीत संकेत - Contraindications of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• आंत्र रुकावट का इतिहास; सीरम TG सांद्रता 500 ng/dL से अधिक; हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया-प्रेरित अग्नाशयशोथ (hypertriglyceridemia-induced pancreatitis) का इतिहास।

कोलेसेवेलम का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Colesevelam in hindi

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बीमारी: गैस्ट्रोपैरिसिस, अन्य गंभीर जीआई गतिशीलता विकार (GI motility disorders), प्रमुख जीआई ट्रैक्ट सर्जरी का इतिहास, या आंत्र रुकावट (bowel obstruction) के जोखिम वाले रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। डिस्पैगिया या निगलने वाले विकारों के रोगियों में सावधानी के साथ गोलियों का प्रयोग करें; टैबलेट के बड़े आकार और इसोफेजियल बाधा के जोखिम के कारण कोलेसेवेलम के मौखिक निलंबन रूप का उपयोग करें। आंत्र रुकावट के लक्षण होने पर बंद करें (जैसे, गंभीर पेट दर्द, गंभीर कब्ज)।

• हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया: पित्त अम्ल अनुक्रमक (bile acid sequestrants) सीरम ट्राइग्लिसराइड सांद्रता बढ़ा सकते हैं; गंभीर रूप से ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स तीव्र अग्नाशयशोथ का कारण बन सकता है। यदि ट्राइग्लिसराइड्स 500 mg/dL से अधिक हो और हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया-प्रेरित अग्नाशयशोथ के इतिहास वाले रोगियों में निर्माता उपयोग को प्रतिबंधित करता है। अमेरिकन कॉलेज ऑफ कार्डियोलॉजी/अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन, बेसलाइन फास्टिंग ट्राइग्लिसराइड ≥300 mg/dL के स्तर वाले रोगियों में उपयोग से बचने की सिफारिश करता है। इंसुलिन, थियाजोलिडाइनायड्स, या सल्फोनीलुरिया का उपयोग करने वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में वृद्धि हो सकती है)। तीव्र अग्नाशयशोथ के लक्षण होने पर बंद करें (उदाहरण के लिए, मतली और उल्टी के साथ या बिना गंभीर पेट दर्द)।

• वसा में घुलनशील विटामिन की कमी के प्रति अतिसंवेदनशील रोगी: वसा में घुलनशील विटामिन की कमी के प्रति अतिसंवेदनशील रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। वसा में घुलनशील विटामिन A, D, E और K का अवशोषण कम हो सकता है; मरीजों को कोलेसेवेलम से ≥4 घंटे पहले विटामिन लेना चाहिए

• फेनिलकेटोनुरिया: कुछ उत्पादों में फेनिलएलनिन हो सकता है; सावधानी से प्रयोग करें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

कोलेसेवेलम से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

प्रणालीगत अवशोषण की कमी के कारण, स्तन के दूध में कोलेसेवेलम के मौजूद होने की उम्मीद नहीं है।

जब स्तनपान कराने वाली महिलाओं में हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार की आवश्यकता होती है, तो पित्त अम्ल सिक्वेस्ट्रेंट्स के साथ चिकित्सा पर विचार किया जा सकता है, और कोलेसेवेलम के साथ चिकित्सा को प्राथमिकता दी जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

कोलेसेवेलम मौखिक प्रशासन के बाद व्यवस्थित रूप से अवशोषित नहीं होता है और मातृ उपयोग से दवा के लिए भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है।

सामान्य भ्रूण के विकास के लिए आवश्यकतानुसार गर्भावस्था के दौरान लिपिड सांद्रता बढ़ जाती है। जब वृद्धि अपेक्षा से अधिक होती है, पर्यवेक्षित आहार हस्तक्षेप शुरू किया जाना चाहिए। उपचार की आवश्यकता होने पर पित्त अम्ल अनुक्रमकों (bile acid sequestrants) की सिफारिश की जाती है, और कोलेसेवेलम के साथ चिकित्सा को प्राथमिकता दी जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कोलेसेवेलम (विशेष रूप से उच्च खुराक या दीर्घकालिक चिकित्सा) फोलिक एसिड, कैल्शियम, वसा में घुलनशील विटामिन (विटामिन A, D, E और K) और आयरन के अवशोषण को कम कर सकता है। प्रबंधन: फोलिक एसिड, कैल्शियम, वसा में घुलनशील विटामिन (विटामिन A, D, E और K) और आयरन की पूर्ति आवश्यक हो सकती है।

कोलेसेवेलम की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Colesevelam in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

कब्ज, मल का प्रभाव, बवासीर का बढ़ना, पेट में परेशानी या दर्द, नाराज़गी, पेट फूलना, मतली, उल्टी, दस्त

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects)

रक्तस्राव की प्रवृत्ति (bleeding tendency) में वृद्धि (पुराना उपयोग), स्टीटोरिया (steatorrhoea) (उच्च खुराक), त्वचा पर चकत्ते (rashes), जीभ, त्वचा और पेरिएनल क्षेत्र में खुजली; हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

रतौंधी माध्यमिक विटामिन A की कमी, विटामिन D की कमी।

कोलेसेवेलम की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Colesevelam in hindi

वसा में घुलनशील विटामिन A, D, E और K के अवशोषण को कम कर सकता है। वार्फरिन के थक्कारोधी प्रभाव में हस्तक्षेप (interfere) कर सकता है। साइक्लोस्पोरिन, फ़िनाइटोइन, ग्लिबेंक्लामाइड, एथिनिल एस्ट्राडियोल, नॉरएथिंड्रोन की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है।

कोलेसेवेलम के साइड इफेक्ट - Side Effects of Colesevelam in hindi

कोलेसेवेलम के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

● कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

कोलेसेवेलम की अधिक मात्रा - Overdosage of Colesevelam in hindi

लक्षण (Symptoms): गंभीर स्थानीय जीआई प्रभाव (जैसे, कब्ज)।

प्रबंधन (Management): स्थान और बाधा की डिग्री, सामान्य आंतों की गतिशीलता की उपस्थिति या अनुपस्थिति उपचार का निर्धारण करेगी।

कोलेसेवेलम का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Colesevelam in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

कोलेसेवेलम आंत में पित्त एसिड (bile acid) के साथ एक अघुलनशील परिसर बनाने के लिए बंधता है जो मल में समाप्त हो जाता है। पित्त अम्लों के उत्सर्जन में वृद्धि के परिणामस्वरूप पित्त अम्ल (bile acid) में कोलेस्ट्रॉल का ऑक्सीकरण बढ़ जाता है और सीरम कोलेस्ट्रॉल कम हो जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

पाचन एंजाइमों द्वारा हाइड्रोलाइज़ नहीं किया जाता है और अवशोषित नहीं होता है। मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

N/A

• उपापचय (Metabolism)

N/A

• मलत्याग (Excretion)

16 स्वस्थ स्वयंसेवकों में, एक 14C-लेबल वाले कोलेसेवेलम हाइड्रोक्लोराइड खुराक से प्रशासित रेडियोधर्मिता का औसतन 0.05% मूत्र में उत्सर्जित किया गया था।

कोलेसेवेलम का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Colesevelam in hindi

नीचे उल्लिखित कोलेसेवेलम दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।