Colestipol

कोलस्टिपोल के बारे में - About Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल हाइपरलिपिडेमिया वर्ग से संबंधित एक पित्त अम्ल अनुक्रमक है।

कोलस्टिपोल का उपयोग प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में आहार के लिए सहायक चिकित्सा के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग प्रुरिटस के साथ प्राथमिक पित्तवाहिनीशोथ (primary hypercholesterolemia) के इलाज के लिए भी किया जाता है।

कोलस्टिपोल हाइड्रोफिलिक है, लेकिन यह वस्तुतः पानी में अघुलनशील (99.75%) है। कोलस्टिपोल में उच्च आणविक भार बहुलक के साथ संयुक्त पानी की अघुलनशीलता का मतलब है कि एजेंट और इसके बनने वाले कॉम्प्लेक्स जब यह पित्त एसिड के साथ जुड़ते हैं तो अवशोषित नहीं होते हैं।

कोलस्टिपोल सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है जैसे सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींक आना, जोड़ों का दर्द आदि।

कोलस्टिपोल एक मौखिक गोली और कणिकाओं के रूप में उपलब्ध है।

कोलस्टिपोल भारत, जर्मनी, इटली, फ्रांस, यूएसए में उपलब्ध है।

कोलस्टिपोल की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल Cl आयनों को रिलीज करता है और आंत में पित्त एसिड को मल में उत्सर्जित एक गैर-अवशोषित जटिल बनाने के साथ बंधता है, जिसके परिणामस्वरूप एंटरोहेपेटिक परिसंचरण (enterohepatic circulation) से पित्त एसिड को आंशिक रूप से हटा दिया जाता है, जिससे पित्त नमक-बाउंड LDL कोलेस्ट्रॉल बढ़ जाता है।

कोलस्टिपोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल ओरल ग्रेन्यूल्स और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

दाने: सूखे रूप में न दें (ग्रासनली संबंधी संकट या आकस्मिक साँस लेने से बचने के लिए)। दानों को मिलाने और देने के बाद, थोड़ी मात्रा में गिलास को तरल से धो लें और यह सुनिश्चित करने के लिए इसे निगल लें कि सभी दवाएँ ली जा चुकी हैं।

गोलियाँ: एक बार में एक गोली दें, पूरा निगलें, बहुत सारे तरल के साथ। गोलियों को काटें, क्रश या चबाएं नहीं।

कोलस्टिपोल का उपयोग - Uses of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल का उपयोग प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में आहार के सहायक चिकित्सा (adjunctive therapy) के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग प्रुरिटस के साथ प्राथमिक पित्तवाहिनीशोथ के इलाज के लिए भी किया जाता है।

कोलस्टिपोल के लाभ - Benefits of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल एक लिपिड-कम करने वाला बहुलक (polymer) है जो आंत में पित्त एसिड के साथ बांधता है, जिससे एक जटिल (complex) बनता है जो मल में उत्सर्जित होता है। इस गैर-प्रणालीगत कार्रवाई के परिणामस्वरूप एंटरोहेपेटिक संचलन से पित्त एसिड का निरंतर, आंशिक निष्कासन उनके पुन: अवशोषण को रोकता है। कोलस्टिपोल हाइड्रोक्लोराइड प्रशासन के कारण पित्त एसिड के मल में यह वृद्धि हुई है, जिससे पित्त एसिड में कोलेस्ट्रॉल का ऑक्सीकरण बढ़ जाता है। इसके परिणामस्वरूप हेपेटिक कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (LDL) रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि हुई है, और इसके परिणामस्वरूप LDL की वृद्धि हुई है और सीरम/प्लाज्मा बीटा लिपोप्रोटीन या कुल और LDL कोलेस्ट्रॉल के स्तर में कमी आई है। यद्यपि हाइड्रोक्लोराइड मनुष्य में कोलेस्ट्रॉल के यकृत संश्लेषण (hepatic synthesis) में वृद्धि करता है, सीरम कोलेस्ट्रॉल का स्तर गिर जाता है।

कोलस्टिपोल के संकेत – Indications of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Primary hypercholesterolemia): प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में आहार के लिए सहायक चिकित्सा।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, लेकिन कोलस्टिपोल के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:

• प्राथमिक पित्तवाहिनीशोथ के साथ प्रुरिटस

कोलस्टिपोल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है

• गोलियाँ (Tablets): 1g

• दाने (Granules): 5g

कोलस्टिपोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल मौखिक कणिकाओं और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

• डिस्लिपिडेमिया (Dyslipidemia): सीमित डेटा उपलब्ध: नोट: हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले बाल रोगियों में बाइल एसिड सिक्वेस्ट्रेंट थेरेपी का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के प्रबंधन के लिए प्राथमिक एजेंट के रूप में स्टैटिन की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से उच्च जोखिम वाली श्रेणियों में। संभावित फोलिक एसिड और कोलेकैल्सिफेरॉल कुअवशोषण (cholecalciferol malabsorption) के कारण मल्टीविटामिन अनुपूरण की सिफारिश की जाती है।

• निश्चित खुराक (Fixed dosing): बच्चे ≥8 वर्ष और किशोर: मौखिक: रिपोर्ट की गई सीमा: 2 से 12 ग्राम/दिन; एक परीक्षण में, दोनों 10 ग्राम एक बार दैनिक और 5 ग्राम दो बार दैनिक सीरम कोलेस्ट्रॉल (मैकक्रिंडल 2002; टोनस्टेड 1996) के महत्वपूर्ण कम उत्पादन के लिए दिखाया गया था; खुराक<10 ग्राम सहनशीलता को अधिकतम करने का सुझाव दिया।

• वजन निर्देशित खुराक (Weight-directed dosing): बच्चे ≥3 वर्ष और किशोर: बहुत सीमित डेटा उपलब्ध: 125 से 250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन का उपयोग 3 से 24 वर्ष की आयु के रोगियों में किया गया है (औसत आयु: 13.7 वर्ष) पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ।

नोट: हालांकि कोलस्टिपोल का उपयोग 3 वर्ष से कम आयु के रोगियों में किया गया है, विशेषज्ञ उन बाल रोगियों में हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के प्रबंधन के लिए ड्रग थेरेपी शुरू करने की सलाह देते हैं जो अधिक उम्र के हैं (जैसे ≥≥10 वर्ष)।

कोलस्टिपोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Colestipol in hindi

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Hypercholesterolemia): कोलेस्ट्रॉल और हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए आहार में संतृप्त और ट्रांस वसा की मात्रा कम करना। "खराब" कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए, निम्नलिखित खाद्य पदार्थों का सेवन सीमित करें, जिनमें संतृप्त और ट्रांस वसा के उच्च स्तर होते हैं: वसायुक्त मांस, जैसे मेमने और सूअर का मांस।

कोलस्टिपोल के विपरीत संकेत - Contraindications of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• पित्त एसिड सिक्वेस्टरिंग रेजिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; पूर्ण पित्त बाधा

कोलस्टिपोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Colestipol in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एसिडोसिस (Acidosis): लगातार उपयोग से हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस का विकास हो सकता है।

• रक्तस्राव (Bleeding): विटामिन K की कमी से हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया के कारण रक्तस्राव की समस्याओं से पुराना उपयोग जुड़ा हो सकता है; विटामिन के थेरेपी के उपयोग से रोका जा सकता है।

• कब्ज (Constipation): कब्ज उत्पन्न या बढ़ा सकता है; fecal impaction हो सकता है; कम खुराक पर चिकित्सा शुरू करें और कब्ज के इतिहास वाले मरीजों में धीरे-धीरे वृद्धि करें। बढ़े हुए तरल पदार्थ और फाइबर सेवन को प्रोत्साहित करें; एक मल सॉफ़्नर भी संकेत दिया जा सकता है। बवासीर खराब हो सकता है।

• हाइपोथायरायडिज्म (Hypothyroidism): हाइपोथायरायडिज्म के विकास का सैद्धांतिक जोखिम है, खासतौर पर सीमित थायराइड रिजर्व वाले मरीजों में। सावधानी से प्रयोग करें।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया (Hypertriglyceridemia): पित्त अम्ल अनुक्रमक (Bile acid sequestrants) सीरम ट्राइग्लिसराइड सांद्रता बढ़ा सकते हैं। अमेरिकन कॉलेज ऑफ कार्डियोलॉजी/अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन ने उपवास ट्राइग्लिसराइड के स्तर ≥300 mg/dL वाले रोगियों में उपयोग से बचने की सिफारिश की है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

कोलस्टिपोल से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

प्रणालीगत (systemic) अवशोषण (<0.17%) की कमी के कारण, स्तन के दूध में कोलस्टिपोल के मौजूद होने की उम्मीद नहीं है।

जब स्तनपान कराने वाली महिलाओं में हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार की आवश्यकता होती है, तो पित्त अम्ल सिक्वेस्ट्रेंट्स के साथ चिकित्सा पर विचार किया जा सकता है। हालांकि, क्योंकि उपयोग मातृ (maternal) विटामिन अवशोषण में हस्तक्षेप (interfere) कर सकता है, निर्माता स्तनपान कराने वाली महिलाओं को प्रशासित होने पर सावधानी बरतने की सलाह देते हैं।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

सामान्य भ्रूण के विकास के लिए आवश्यकतानुसार गर्भावस्था के दौरान लिपिड सांद्रता बढ़ जाती है। जब वृद्धि अपेक्षा से अधिक होती है, पर्यवेक्षित आहार हस्तक्षेप (supervised dietary intervention) शुरू किया जाना चाहिए। उपचार की आवश्यकता होने पर पित्त अम्ल अनुक्रमकों की सिफारिश की जाती है।

कोलस्टिपोल व्यवस्थित रूप से अवशोषित नहीं होता है (<0.17%), लेकिन मातृ विटामिन अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है; इसलिए, नियमित प्रसवपूर्व अनुपूरण पर्याप्त नहीं हो सकता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कोलस्टिपोल (विशेष रूप से उच्च खुराक या दीर्घकालिक चिकित्सा) फोलिक एसिड, कैल्शियम, वसा में घुलनशील विटामिन (विटामिन A, D, E और K) और आयरन के अवशोषण को कम कर सकता है। प्रबंधन: फोलिक एसिड, कैल्शियम, वसा में घुलनशील विटामिन (विटामिन A, D, E और K) और आयरन की पूर्ति आवश्यक हो सकती है।

कोलस्टिपोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Colestipol in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

कब्ज, मल का प्रभाव, बवासीर का बढ़ना, पेट में परेशानी या दर्द, नाराज़गी, पेट फूलना, मतली, उल्टी, दस्त

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि (क्रॉनिक उपयोग), स्टीटोरिया (उच्च खुराक), त्वचा पर चकत्ते, जीभ, त्वचा और पेरिएनल क्षेत्र की खुजली; हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):

रतौंधी माध्यमिक विटामिन A की कमी, विटामिन D की कमी।

कोलस्टिपोल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Colestipol in hindi

• यह फोलिक एसिड, मौखिक फॉस्फेट की खुराक और वसा के अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है, वसा में घुलनशील (fat-soluble) विटामिन के अवशोषण को रोकता है। टेट्रासाइक्लिन, पेनिसिलिन G, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, फ़्यूरोसेमाइड या जेमफिब्रोज़िल के अवशोषण में कमी। जीआई ट्रैक्ट में डिगॉक्सिन बांध सकता है और इसके अवशोषण को कम कर सकता है। प्रोप्रानोलोल के जीआई अवशोषण में कमी और/या देरी। मायकोफेनोलिक एसिड की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है।

कोलस्टिपोल के साइड इफेक्ट - Side Effects of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

● कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

कोलस्टिपोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Colestipol in hindi

लक्षण (Symptoms): जीआई बाधा (GI obstruction)

प्रबंधन (Management): बाधा और जीआई गतिशीलता (GI motility) की डिग्री और स्थान पर निर्भर। विशेषज्ञ की राय आवश्यक है।

कोलस्टिपोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Colestipol in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic):

कोलस्टिपोल, साथ ही इसके कुछ मेटाबोलाइट्स, मनुष्यों में औषधीय रूप से सक्रिय हैं। जिगर कार्रवाई की प्राथमिक साइट और कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और LDL निकासी की प्रमुख साइट है। प्रणालीगत दवा एकाग्रता के बजाय दवा की खुराक, LDL-C कमी के साथ बेहतर संबंध रखती है। दवा की खुराक का वैयक्तिकरण (individualization) चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर आधारित होना चाहिए

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

N/A

• उपापचय (Metabolism)

N/A

• मलत्याग (Excretion)

कोलस्टिपोल राल आंतों में पित्त एसिड के साथ मिलकर एक अघुलनशील परिसर बनाता है जो मल में उत्सर्जित होता है।

कोलस्टिपोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Colestipol in hindi

कोलस्टिपोल दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।