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OverviewMechanism of ActionHow To UseUsesBenfitsIndicationsMethod of AdministrationDosage StrengthsDosage FormsDietary RestrictionsContraindicationsWarnings and Precautions for usingAdverse ReactionsSide EffectsOverdosage Clinical Pharmacology Clinical StudiesAuthored by Reviewed by References
Cyclobenzaprine

साइक्लोबेनज़ाप्राइन

जानकारी, लाभ, फायदे, उपयोग, कीमत, खुराक, नुकसान, साइड इफेक्ट्स
साइक्लोबेनज़ाप्राइन
Medicine Type :
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Pharmacological Class:
Skeletal Muscle Relaxant,
Therapy Class:
Central Alpha2 agonist,

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के बारे में - About Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन सेंट्रल अल्फ़ा2 एगोनिस्ट (Central Alpha2 agonist) से संबंधित कंकालीय मांसपेशी रिलैक्सेंट है

साइक्लोबेनज़ाप्राइन का उपयोग मांसपेशियों में ऐंठन के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग फाइब्रोमायल्जिया (Fibromyalgia) के इलाज के लिए भी किया जाता है; टेम्पोरोमैंडिबुलर (Temporomandibular ) विकार.

साइक्लोबेनज़ाप्राइन प्रोटीन बाइंडिंग के साथ जीआई पथ से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है: लगभग 93% और बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड (glucuronide ) संयुग्मों के लिए और मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है । कुछ अपरिवर्तित औषधि पित्त और मल में निकल जाती है। साइक्लोबेनज़ाप्राइन (Cyclobenzaprine ) का टीएमएक्स( TMax) 1.25 घंटे के भीतर था।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की कार्रवाई की शुरुआत 1 घंटे के भीतर हुई,

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की क्रिया की अवधि 12-24 घंटे के भीतर पाई गई।

तत्काल रिलीज़ के लिए साइक्लोबेनज़ाप्राइन का सीमैक्स था: 64.2 एनजी/एमएल; विस्तारित रिलीज़ के लिए सीएमएक्स: 22.5 एनजी/एमएल

साइक्लोबेनज़ाप्राइन एंटीमस्करिनिक प्रभाव, न्यूरोलॉजिकल प्रतिकूल प्रभाव, जीआई विकार, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (orthostatic hypotension), टैचीकार्डिया (tachycardia) जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन टैबलेट और कैप्सूल में उपलब्ध है

साइक्लोबेनज़ाप्राइन भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Cyclobenzaprine in hindi

केंद्रीय-अभिनय कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाला फार्माकोलॉजिकल रूप से ट्राइसाइक्लिक एंटीडिपेंटेंट्स से संबंधित है; अल्फा और गामा मोटर न्यूरॉन्स दोनों को प्रभावित करने वाली टॉनिक दैहिक मोटर गतिविधि को कम करता है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन का उपयोग - Uses of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन का उपयोग मांसपेशी स्पैम के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग फाइब्रोमायल्जिया (Fibromyalgia) के इलाज के लिए भी किया जाता है; टेम्पोरोमैंडिबुलर (Temporomandibular ) विकार.

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के लाभ - Benefits of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन एक केंद्रीय-अभिनय सिंथेटिक एनाल्जेसिक (analgesic ) है जो सीएनएस (CNS ) में μ-ओपियेट (μ-opiate) रिसेप्टर से जुड़कर और नॉरपेनेफ्रिन (norepinephrine ) रीपटेक को रोककर बढ़ते दर्द मार्गों को रोकता है, इस प्रकार दर्द की धारणा और प्रतिक्रिया को बदल देता है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के संकेत - Indications of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

मांसपेशियों में ऐंठन (Muscle spasm): तीव्र, दर्दनाक मस्कुलोस्केलेटल स्थितियों से जुड़ी मांसपेशियों में ऐंठन से अल्पकालिक (2 से 3 सप्ताह) राहत के लिए आराम और शारीरिक उपचार के सहायक के रूप में।

  • यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी साइक्लोबेनज़ाप्राइन (cyclobenzaprine ) के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

फाइब्रोमाइल्गिया (Fibromyalgia); टेम्पोरोमैंडिबुलर (Temporomandibular ) विकार, तीव्र

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Cyclobenzaprine in hindi

फाइब्रोमायल्जिया (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) (Fibromyalgia (alternative agent) (off-label use)):

नोट (Note): हल्के से मध्यम लक्षणों के लिए, विशेषकर नींद में खलल के लिए।

मौखिक (Oral): तत्काल रिहाई: प्रारंभिक: 5 से 10 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार सोने से पहले; आवश्यकतानुसार धीरे-धीरे अनुमापित किया जा सकता है और प्रतिदिन 1 से 3 विभाजित खुराकों में 10 से 40 मिलीग्राम तक सहन किया जा सकता है। यदि अत्यधिक बेहोशी होती है, तो खुराक को विभाजित किया जा सकता है ताकि सोते समय बड़ा हिस्सा लिया जा सके (उदाहरण के लिए, सुबह में 5 मिलीग्राम और सोते समय 10 या 15 मिलीग्राम)।

मांसपेशियों में ऐंठन और/या मस्कुलोस्केलेटल दर्द (सहायक चिकित्सा) (Muscle spasm and/or musculoskeletal pain (adjunctive therapy)):

ध्यान दें (Note): कंकाल की मांसपेशियों में ऐंठन और/या मांसपेशियों में ऐंठन के साथ दर्द (जैसे, पीठ के निचले हिस्से में दर्द, गर्दन में दर्द) के लिए, आमतौर पर एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा (nonsteroidal anti-inflammatory drug)(एनएसएआईडी (NSAID)) और/या एसिटामिनोफेन (acetaminophen) के संयोजन में। सामान्य तौर पर, मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं का उपयोग अस्थायी रूप से किया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, कुछ दिनों के लिए या जरूरत पड़ने पर कुछ दिनों के लिए रुक-रुक कर)।

मौखिक (Oral): तत्काल रिहाई: प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार निर्धारित या आवश्यकतानुसार सोते समय दी जाने वाली खुराक में से एक के साथ। आवश्यकतानुसार प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर प्रतिदिन 3 बार 10 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ा सकते हैं। सोते समय एक बार दैनिक उपयोग (दिन के समय एनएसएआईडी और/या एसिटामिनोफेन (acetaminophen) के साथ) बेहतर सहन किया जा सकता है।

मौखिक (Oral): विस्तारित रिलीज़: सामान्य: प्रतिदिन एक बार 15 मिलीग्राम; कुछ रोगियों को प्रतिदिन एक बार 30 मिलीग्राम तक की आवश्यकता हो सकती है।

टेम्पोरोमैंडिबुलर विकार, तीव्र (सहायक चिकित्सा) (ऑफ-लेबल उपयोग) (Temporomandibular disorder, acute (adjunctive therapy) (off-label use)):

नोट (Note): निचले जबड़े की मांसपेशियों के स्पर्श पर दर्द वाले चुनिंदा रोगियों में एनएसएआईडी के साथ सहायक।

मौखिक (Oral): तत्काल रिहाई: सामान्य: 10 से 14 दिनों के लिए सोते समय प्रतिदिन 5 से 10 मिलीग्राम; लगातार मांसपेशियों में दर्द वाले कुछ रोगियों को अतिरिक्त 7 दिनों की चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन 5 मिलीग्राम, 7.5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 15 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम की खुराक क्षमता में उपलब्ध है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के अंतर्विरोध - Contraindications of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन निम्नलिखित रोगियों में वर्जित है:

साइक्लोबेनज़ाप्राइन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity ); MAO अवरोधकों के 14 दिनों के दौरान या उसके भीतर; अतिगलग्रंथिता; दिल की धड़कन रुकना; अतालता (arrhythmias); हृदय अवरोध या चालन संबंधी गड़बड़ी; एमआई का तीव्र पुनर्प्राप्ति चरण।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cyclobenzaprine in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• विषाक्तता: साइक्लोबेनज़ाप्राइन ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (antidepressants) की विषाक्त क्षमता को साझा करता है, जिसमें चालन समय का लम्बा होना, अतालता (arrhythmias)और टैचीकार्डिया (tachycardia) शामिल है; ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट थेरेपी की सामान्य सावधानियों का पालन किया जाना चाहिए।

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

• यकृत हानि (Hepatic impairment): हल्के यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; हल्की हानि की उपस्थिति में प्लाज्मा सांद्रता दोगुनी हो गई। मध्यम से गंभीर यकृत हानि में अनुशंसित नहीं। किसी भी गंभीरता (हल्के, मध्यम या गंभीर) की यकृत हानि वाले रोगियों में ईआर कैप्सूल की सिफारिश नहीं की जाती है।

• नेत्र संबंधी स्थितियां ( Ophthalmic conditions): कुछ नेत्र संबंधी स्थितियों (उदाहरण के लिए, इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि, कोण-बंद मोतियाबिंद (angle-closure glaucoma)) वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें क्योंकि एंटीकोलिनर्जिक (anticholinergic ) प्रभाव अंतर्निहित स्थिति को बढ़ा सकता है।

• मूत्र आवृत्ति/झिझक (Urinary frequency/hesitancy): मूत्र आवृत्ति/झिझक वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें क्योंकि एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव अंतर्निहित स्थिति को बढ़ा सकता है।

Alcohol Warning

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

इथेनॉल (Ethanol): शराब के साथ सहवर्ती उपयोग विस्तारित रिलीज़ टैबलेट और कैप्सूल की जैव उपलब्धता को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: उपचार के दौरान शराब के सेवन से बचें।

Breast Feeding Warning

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन स्तन के दूध में मौजूद होता है।

उच्चतम स्तन दूध सांद्रता का उपयोग करके गणना करने पर साइक्लोबेनज़ाप्राइन की सापेक्ष शिशु खुराक (आरआईडी (RID)) 1.4% है, जबकि वजन-समायोजित मातृ खुराक प्रतिदिन दो बार 10 मिलीग्राम है।

सामान्य तौर पर, स्तनपान तब स्वीकार्य माना जाता है जब दवा का आरआईडी <10% हो।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की आरआईडी की गणना 24.5 एनजी/एमएल की दूध सांद्रता का उपयोग करके की गई थी, जिससे स्तन के दूध के माध्यम से 0.004 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की अनुमानित दैनिक शिशु खुराक मिलती है। दूध की यह सघनता प्रसव के बाद 3 वर्षों तक मां द्वारा प्रतिदिन दो बार साइक्लोबेनज़ाप्राइन 10 मिलीग्राम देने के बाद प्राप्त हुई। इसी अध्ययन में प्रसव के बाद 3 महीने तक प्रतिदिन एक बार साइक्लोबेनज़ाप्राइन 5 मिलीग्राम लेने वाली माँ के स्तन के दूध का भी नमूना लिया गया। अध्ययन के लेखकों ने औसत स्तन दूध सांद्रता और वास्तविक मातृ वजन का उपयोग करके दोनों मामलों में साइक्लोबेनज़ाप्राइन की आरआईडी की गणना 0.5% की है। स्तनपान करने वाले शिशुओं में कोई प्रतिकूल घटना नहीं देखी गई। जब तक अतिरिक्त जानकारी उपलब्ध न हो, प्रतिकूल घटनाओं के लिए शिशु का मूल्यांकन करने की अनुशंसा की जाती है।

Food Warning

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन: जब उच्च वसा/कैलोरी भोजन के बाद प्रशासित किया गया, तो एयूसी (AUC ) और सी अधिकतम (Cmax ) में क्रमशः 25% और 16% की वृद्धि हुई। प्रबंधन: भोजन की परवाह किए बिना प्रशासन कर सकता है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Cyclobenzaprine in hindi

  • सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

एंटीमस्करिनिक प्रभाव, न्यूरोलॉजिकल प्रतिकूल प्रभाव, जीआई विकार, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन,

  • कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

तचीकार्डिया, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं। शायद ही कभी, कोलेस्टेटिक पीलिया और रक्त विकार।

  • दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

अंतःस्रावी प्रभाव, यौन रोग, रक्त शर्करा में परिवर्तन। वज़न बढ़ने, पसीना आने के साथ भूख में वृद्धि।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Cyclobenzaprine in hindi

सिमेटिडाइन (cimetidine), डिल्टियाज़ेम (diltiazem), डिसुलफिरम (disulfiram)_, मिथाइलफेनिडेट (methylphenidate), रटनवीर (ritonavir)और वेरापामिल (verapamil) के उपयोग से प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाया जा सकता है। एड्रेनालाईन (adrenaline), एमियोडेरोन (amiodarone), सामान्य एनेस्थेटिक्स (general anesthetics), एसएसआरआई (SSRIs), एंटीहिस्टामाइन (antihistamines), एंटीमस्करिनिक्स (antimuscarinics), एंटीसाइकोटिक्स (antipsychotics), एंक्सियोलाइटिक्स (anxiolytics ) और हिप्नोटिक्स (hypnotics), क्लोज़ापाइन (clozapine0, डिसोपाइरामाइड (disopyramide), मूत्रवर्धक, फ्लीकेनाइड (flecainide), एमएओआई , मोक्लोबेमाइड (moclobemide), मोक्सीफ्लोक्सासिन (moxifloxacin), नेफोपम (nefopam), निकोरेन्डिल (nicorandil), नॉरएड्रेनालाईन (noradrenaline), फेनोथियाज़िन (phenothiazine), पिमोज़ाइड (pimozide), से दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं। प्रोकेनामाइड (procainamide) , प्रोपेफेनोन (propafenone), क्विनिडाइन (quinidine), सेलेजिलिन (selegiline), सिबुट्रामाइन (sibutramine), सोटालोल (sotalol), टेरफेनडाइन (terfenadine), थियोरिडाज़िन (thioridazine) और ट्रामाडोल (tramadol)। एड्रीनर्जिक (adrenergic ) न्यूरॉन ब्लॉकर्स, क्लोनिडाइन (clonidine), बार्बिट्यूरेट्स (barbiturates), नाइट्रेट्स (nitrates) और प्राइमिडोन (primidone ) के प्रभाव कम हो जाते हैं जबकि साइक्लोबेनज़ाप्राइन (cyclobenzaprine) के सहवर्ती उपयोग से बैक्लोफ़ेन, ओपिओइड एनाल्जेसिक (analgesics) और थायराइड हार्मोन के प्रभाव बढ़ जाते हैं। कार्बामाज़ेपाइन (Carbamazepine ) और रिफैम्पिसिन (rifampicin) साइक्लोबेनज़ाप्राइन के चयापचय को बढ़ा सकते हैं। एस्ट्रोजन द्वारा प्रभाव प्रतिकूल हो सकते हैं। ब्रिमोनिडाइन, एंटाकैपोन, आर्टेमेथर के साथ ल्यूमफैंट्रिन या सिबुट्रामाइन के उपयोग से बचें। सीएनएस प्रभाव को अन्य सीएनएस अवसादकों द्वारा बढ़ाया जा सकता है।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

एंटीमस्करिनिक (Antimuscarinic ) प्रभाव, न्यूरोलॉजिकल प्रतिकूल प्रभाव, जीआई विकार, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Cyclobenzaprine in hindi

उनींदापन, तचीकार्डिया (tachycardia) , कंपकंपी, आंदोलन, कोमा, गतिभंग, उच्च रक्तचाप, अस्पष्ट भाषण, भ्रम, चक्कर आना, मतली, उल्टी और मतिभ्रम, हृदय गति रुकना, सीने में दर्द, हृदय संबंधी अतालता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (electrocardiogram) में परिवर्तन, विशेष रूप से क्यूआरएस अक्ष या चौड़ाई में, गंभीर हाइपोटेंशन, दौरे, और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम। सक्रिय चारकोल के बाद उल्टी या गैस्ट्रिक पानी से धोना। ईसीजी की निगरानी और सीएनएस या श्वसन अवसाद, हाइपोटेंशन, कार्डियक डिसरिथमिया (dysrhythmias ) और/या चालन ब्लॉक और दौरे के लक्षणों का निरीक्षण करने के साथ उपचार रोगसूचक और सहायक है। डिसरिथिमिया (dysrhythmias ) और/या क्यूआरएस चौड़ीकरण वाले रोगियों के लिए, पीएच को 7.45 से 7.55 तक सही करने के लिए IV सोडियम बाइकार्बोनेट (bicarbonate ) और हाइपरवेंटिलेशन(hyperventilationv ) का उपयोग करें। सोडियम बाइकार्बोनेट थेरेपी/हाइपरवेंटिलेशन के प्रति अनुत्तरदायी डिसरिथिमिया लिडोकेन के प्रति प्रतिक्रिया कर सकता है, ब्रेटिलियम या फ़िनाइटोइन लेकिन टाइप 1ए और 1सी एंटीरियथमिक्स (antiarrhythmics ) आमतौर पर वर्जित हैं। दौरे को बेंजोडायजेपाइन से नियंत्रित किया जा सकता है या, यदि अप्रभावी है, तो अन्य एंटीकॉन्वल्सेन्ट्स (जैसे फेनोबार्बिटल (phenobarbital), फ़िनाइटोइन (phenytoin)) का उपयोग किया जा सकता है। प्लाज्मा दवा के स्तर की निगरानी से रोगी के प्रबंधन को निर्देशित नहीं किया जाना चाहिए और दवा की कम प्लाज्मा सांद्रता के कारण डायलिसिस का संभवतः कोई महत्व नहीं है। नवीनतम उपचार जानकारी के लिए स्थानीय ज़हर केंद्र से परामर्श लें।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cyclobenzaprine in hindi

  • फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

साइक्लोबेनज़ाप्राइन एक कंकाल मांसपेशी रिलैक्सेंट है जो कंकाल की मांसपेशियों की ऐंठन को कम करने के लिए मस्तिष्क के क्षेत्रों पर काम करता है, हालांकि इसका सटीक फार्माकोडायनामिक व्यवहार वर्तमान में अस्पष्ट है। इसके लंबे आधे जीवन के बावजूद, यह 4-6 घंटे की सामान्य अवधि की क्रिया के साथ अपेक्षाकृत कम समय तक काम करता है। अन्य सेरोटोनर्जिक (serotonergic ) दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर साइक्लोबेनज़ाप्राइन को सेरोटोनिन सिंड्रोम के विकास में योगदान करने की सूचना मिली है। सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षणों में स्वायत्त अस्थिरता, मानसिक स्थिति में बदलाव, न्यूरोमस्कुलर असामान्यताएं या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण शामिल हो सकते हैं - यदि उपचार के दौरान इनमें से कोई भी प्रतिक्रिया होती है तो साइक्लोबेनज़ाप्रिन (cyclobenzaprine ) के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।

  • फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): साइक्लोबेनज़ाप्राइन की मौखिक जैवउपलब्धता 0.33 और 0.55 के बीच होने का अनुमान लगाया गया है। सी अधिकतम 5-35 एनजी/एमएल के बीच है और 4 घंटे (टी अधिकतम ) के बाद हासिल किया जाता है। 8 घंटे के खुराक अंतराल पर एयूसी लगभग 177 ng.hr/m बताया गया

वितरण (Distribution):

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के वितरण की मात्रा लगभग 146 एल है। साइक्लोबेनज़ाप्राइन के साथ देखे गए अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन के बावजूद उच्च प्लाज्मा निकासी का संयोजन व्यापक ऊतक वितरण का संकेत देता है।

उपापचय (Metabolism):

साइक्लोबेनज़ाप्राइन को ऑक्सीडेटिव और कंजुगेटिव दोनों मार्गों के माध्यम से लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। ऑक्सीडेटिव चयापचय, मुख्य रूप से एन-डेमिथाइलेशन, मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP1A2 (कुछ हद तक CYP2D6 के साथ) द्वारा उत्प्रेरित होता है और प्रमुख मेटाबोलाइट डेस्मिथाइलसाइक्लोबेनज़ाप्राइन के लिए जिम्मेदार है। साइक्लोबेनज़ाप्राइन यूजीटी1ए4 और यूजीटी2बी10 द्वारा उत्प्रेरित यकृत में एन-ग्लुकुरोनिडेशन से भी गुजरता है, और एंटरोहेपेटिक परिसंचरण से गुजरता हुआ दिखाया गया है।

उत्सर्जन (Excretion):

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की रेडियो-लेबल खुराक देने के बाद, 38-51% रेडियोधर्मिता मूत्र में उत्सर्जित हो गई जबकि 14-15% मल में उत्सर्जित हो गई। साइक्लोबेनज़ाप्राइन अत्यधिक चयापचयित होता है, रेडियो-लेबल वाली खुराक का लगभग 1% ही मूत्र में अपरिवर्तित दवा के रूप में बरामद होता है। मूत्र में उत्सर्जित मेटाबोलाइट्स संभवतः पानी में घुलनशील ग्लुकुरोनाइड संयुग्म होते हैं।

साइक्लोबेनज़ाप्राइन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Cyclobenzaprine in hindi

साइक्लोबेनज़ाप्राइन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

  1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

  2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

  3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

  4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc.

  1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
  2. https://reference.medscape.com/drug/colestid-Cyclobenzaprine -342452
  3. https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
  4. https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Cyclobenzaprine
  5. https://europepmc.org/article/med/6988203
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Parthika Patel
Parthika Patel has completed her Graduated B.Pharm from SSR COLLEGE OF PHARMACY and done M.Pharm in Pharmaceutics. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
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Dr JUHI SINGLA
Dr JUHI SINGLA has completed her MBBS from Era’s Lucknow Medical college and done MD pharmacology from SGT UNIVERSITY Gurgaon. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
Published on: 31 July 2023 4:27 PM GMT
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