Cycloserine

साइक्लोसेरिन के बारे में - About Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरीन एक एंटीट्यूबरकुलर एजेंट है जो ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक/ड्रग रेसिस्टेंट टीबी से संबंधित है।

साइक्लोसेरीन का उपयोग ट्यूबरकुलोसिस और मूत्र पथ के इन्फेक्षन में सेकेंड लाइन ड्रग के रूप में किया जाता है।

यह आसानी से और लगभग पूरी तरह से जीआई पथ से अवशोषित हो जाता है और CSF, प्लेसेंटा और स्तन के दूध सहित शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित हो जाता है और हेपॉटिक मेटबॉलिज़म से गुजरता है।

यह ग्लोमेर्युलर फिल्ट्रेशन (अपरिवर्तित दवा के रूप में) द्वारा मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

साइक्लोसेरीन का T_max 3-4 घंटे के भीतर था।

साइक्लोसेरिन सामान्य दुष्प्रभाव (common side effects) दिखाता है जैसे सूजन, तेजी से वजन बढ़ना, कम या कोई पेशाब नहीं होना; गंभीर चक्कर, स्पिनिंग सेन्सेशन, रिंगिंग या रोरिंग।

साइक्लोसेरिन कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

साइक्लोसेरीन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली में उपलब्ध है।

साइक्लोसेरीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरिन एक चक्रीय पॉलीपेप्टाइड रोगाणुरोधी है। इसे साइक्लोसेरीन IA और साइक्लोसेरीन IB के मिश्रण के रूप में प्रशासित किया जाता है। साइक्लोसेरिन की क्रिया के तंत्र को अच्छी तरह से नहीं समझा गया है। माइकोबैक्टीरियल स्पीशीस जो अन्य एजेंटों के लिए प्रतिरोधी बन गई हैं, वे आमतौर पर साइक्लोसेरिन की क्रिया के प्रति संवेदनशील होती हैं। हालांकि, वायोमाइसिन, केनामाइसिन और नियोमाइसिन के साथ महत्वपूर्ण क्रॉस-प्रतिरोध होता है।

साइक्लोसेरिन के उपयोग - Uses of Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरीन का इस्तेमाल ट्यूबरकुलोसिस और यूरिनरी ट्रैक्ट इन्फेक्शन के इलाज में किया जाता है।

साइक्लोसेरिन के संकेत - Indications of Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरीन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

· ट्यूबरकुलोसिस: सक्रिय (active) पल्मोनरी या एक्सट्रापल्मोनरी ट्यूबरकुलोसिस का उपचार, अन्य एजेंटों के साथ संयोजन में, जब प्राथमिक ट्यूबरकुलोसिस चिकित्सा के साथ उपचार अपर्याप्त साबित हुआ हो

· मूत्र पथ इन्फेक्षन: ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, विशेष रूप से एंटरोबैक्टर spp के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले तीव्र मूत्र पथ के इन्फेक्षन के उपचार में प्रभावी हो सकता है। और एस्चेरिचिया कोलाई।

साइक्लोसेरिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरिन 250 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

साइक्लोसेरीन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरिन इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl 50-80 mL/min: प्रत्येक 12-16 घंटे पर दें।

CrCl 10-49 mL/min: हर 24-36 घंटे में दें।

CrCl <10 mL/min: प्रत्येक 36-48 घंटे पर प्रशासित करें।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

● बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)

सक्रिय ट्यूबरकुलोसिस इन्फेक्षन (मेनिन्जाइटिस को छोड़कर); उपचार (द्वितीय-पंक्ति चिकित्सा) (Active tuberculosis infection (excluding meningitis); treatment (second-line therapy)):

• नोट (Note): एपिडेमिऑलजी (resistance) और उभरती (emerging) जानकारी के कारण सिफारिशें अक्सर बदल जाती हैं; विस्तृत (detailed) जानकारी के लिए वर्तमान अनुशंसाओं के लिए CDC और WHO से परामर्श करें। हमेशा मल्टीड्रग रेजिमेन के हिस्से के रूप में उपयोग करें। साइक्लोसेरिन-प्रेरित न्यूरोपैथी को रोकने के लिए सहवर्ती पाइरिडॉक्सिन की सिफारिश की जाती है।
• शिशु, बच्चे और किशोर <15 वर्ष; वजन ≤40 किलो: मौखिक: 15 से 20 मिलीग्राम/किग्रा/दिन हर 12 से 24 घंटे में विभाजित (यदि सहनशीलता के मुद्दे हैं, तो 2 खुराक में विभाजित हो सकते हैं); अधिकतम दैनिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम/दिन । नोट: कुछ रोगी अनुशंसित खुराकों को सहन करने में असमर्थ हो सकते हैं; विशेषज्ञों का सुझाव है कि कम से कम एक बार दैनिक खुराक के साथ शुरुआत करें और धीरे-धीरे सहन करने पर इसे बढ़ाएं; विषाक्तता को कम करने के लिए 25 से 30 mcg/mL पर लक्षित सीरम सांद्रता का सुझाव दिया गया है।
• बच्चे और किशोर <15 वर्ष वजन>40 किग्रा या किशोर ≥15 वर्ष: मौखिक: 10 से 15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन हर 12 से 24 घंटे में विभाजित; सामान्य खुराक 250 से 500 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम/दिन। नोट: रोगी अक्सर अधिकतम खुराक को दो बार विभाजित करने में असमर्थ होते हैं (उदाहरण के लिए, वयस्कों में, 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार); इसलिए, विशेषज्ञों का सुझाव है कि कम से कम एक बार दैनिक खुराक के साथ शुरू करें और धीरे-धीरे सहन करने पर बढ़ाएं; चिकित्सीय दवा निगरानी पर विचार कर सकते हैं; विषाक्तता को कम करने के लिए 25 से 30 mcg/mL पर लक्षित सीरम सांद्रता का सुझाव दिया गया है।
• अतिसंवेदनशीलता। मिर्गी, अवसाद, गंभीर चिंता, मनोविकृति के रोगी, या शराब का दुरुपयोग करने वालों में। गंभीर गुर्दे की हानि।

साइक्लोसेरिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Cycloserine in hindi

· साइक्लोसेरिन का प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए या खुराक कम कर देना चाहिए यदि रोगी एलर्जिक डर्मटाइटिस की सूजन या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता के लक्षण विकसित करता है जैसे कन्वल्षन्स, मनोविकार (psychosis), उनींदापन (somnolence), अवसाद (depression), भ्रम, हाइपर-रिफ्लेक्सिया, सिरदर्द, कंपकंपी, चक्कर, पक्षाघात (paresis) या डिसार्थ्रीया।

· विषाक्तता आमतौर पर 30mg/l से अधिक के रक्त स्तर से जुड़ी होती है, जो उच्च खुराक या अपर्याप्त गुर्दे की निकासी का परिणाम हो सकता है। इस दवा के लिए थेरप्यूटिक इंडेक्स कम है। पुरानी शराबियों में ऐंठन का खतरा बढ़ जाता है।

· हीमेटॉलॉजिकल, रीनल एक्सक्रीशन, रक्त स्तर और लिवर फंक्षन अध्ययनों द्वारा रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

· साइक्लोसेरीन के साथ उपचार शुरू करने से पहले, कल्चर्स को लिया जाना चाहिए और दवा के लिए जीव की संवेदनशीलता (susceptibility) स्थापित की जानी चाहिए। ट्यूबरकुलस संक्रमणों में, आहार में अन्य एंटी-ट्यूबरकुलस एजेंटों के प्रति संवेदनशीलता भी प्रदर्शित की जानी चाहिए।

· कम रीनल फंक्षन वाले रोगियों के लिए, 500 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक प्राप्त करने वाले व्यक्तियों के लिए, और विषाक्तता (toxicity) के संकेत और लक्षण दिखाने वालों के लिए रक्त स्तर कम से कम साप्ताहिक रूप से अड्जस्ट किया जाना चाहिए। रक्त स्तर को 30mg/l से नीचे रखने के लिए खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

· एंटीकॉनवल्सेंट दवाएं या सेडेटिव्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता (central nervous system toxicity) के लक्षणों को नियंत्रित करने में प्रभावी हो सकते हैं, जैसे कन्वल्षन्स, चिंता या कंपकंपी।

· प्रतिदिन 500mg से अधिक साइक्लोसेरिन लेने वाले रोगियों पर ऐसे लक्षणों के लिए कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए। साइक्लोसेरिन से CNS विषाक्तता (toxicity) को रोकने में पाइरिडॉक्सिन का महत्व सिद्ध नहीं हुआ है।

· कुछ मामलों में साइक्लोसेरिन और अन्य ऐन्टि-ट्यूबरकुलोसिस दवाओं का प्रशासन विटामिन B₁₂ और/या फोलिक एसिड की कमी, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया और सिडरोबलास्टिक एनीमिया के साथ जुड़ा हुआ है। यदि उपचार के दौरान एनीमिया के लक्षण विकसित होते हैं, तो उचित जांच और उपचार किया जाना चाहिए।

· साइक्लोसेरीन पोर्फिरीया के क्लिनिकल ​​एक्ससेर्बेशन्स के साथ जुड़ा हुआ है और पोर्फिरीक रोगियों में इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

साइक्लोसेरीन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में साइक्लोसेरिन मौजूद है या नहीं।

स्तन के दूध के माध्यम से किसी भी संभावित जोखिम को सीमित करते हुए, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर साइक्लोसेरिन महत्वपूर्ण रूप से अवशोषित नहीं होता है। निर्माता अनुशंसा करता है कि स्तनपान कराने वाली महिलाओं को साइक्लोसेरिन का प्रबंध करते समय सावधानी बरती जाए। मल्टीड्रग-प्रतिरोधी ट्यूबरकुलोसिस और स्प्युटम स्मीयर-पॉजिटिव टेस्ट वाले मरीजों को जब भी संभव हो स्तनपान कराने से बचना चाहिए।

मां के दूध में सांद्रता सीरम में पाए जाने वाले तक पहुंचती है। माँ के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

सीरम में पाए जाने वाले भ्रूण के रक्त में सांद्रता। 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक दी गई चूहों की 2 पीढ़ियों में एक अध्ययन ने ऑफ्स्प्रिंग में कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखाया। यह ज्ञात नहीं है कि गर्भवती महिला को प्रशासित होने पर साइक्लोसेरिन भ्रूण (fetal) हानि का कारण बन सकता है या प्रजनन (reproductive) क्षमता को प्रभावित कर सकता है। साइक्लोसेरिन गर्भवती महिला को केवल तभी दिया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है। जीआई असुविधा होने पर भोजन के बाद लिया जा सकता है।

साइक्लोसेरीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Cycloserine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects

उनींदापन, सॉम्नलन्स, चक्कर आना, सिरदर्द, सुस्ती, अवसाद (depression), कंपकंपी, डिसार्थ्रीया, हाइपरएरेक्सिया, पेरेस्टेसिया, घबराहट, चिंता, चक्कर, भ्रम, भटकाव, स्मृति की हानि, पैरेसिस, प्रमुख और मामूली क्लोनिक दौरे

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

मनोविकार (संभवतः सूयिसाइडल टेंडेन्सीस के साथ), व्यक्तित्व परिवर्तन, अति चिड़चिड़ापन, आक्रामकता; ऊंचा सीरम एमिनोट्रांस्फरेज़ स्तर, विशेष रूप से उन रोगियों में जिनके पास पहले से लीवर की बीमारी है।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

दाने और प्रकाश संवेदनशीलता सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं; कार्डिएक अतालता और अचानक CHF।

साइक्लोसेरीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Cycloserine in hindi

अन्य एंटी-टीबी दवाओं के सहवर्ती उपयोग से विटामिन B12 और/या फोलिक एसिड की कमी, मेगलोब्लास्टिक और सिडरोबलास्टिक एनीमिया हो सकता है। एथिओनामाइड और आइसोनियाज़िड के साथ CNS प्रभाव की घटनाओं में वृद्धि। फ़िनाइटोइन के हेपॉटिक मेटबॉलिज़म को बाधित कर सकता है।

साइक्लोसेरीन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Cycloserine in hindi

साइक्लोसेरिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित सूजन, तेजी से वजन बढ़ना, बहुत कम या कोई पेशाब नहीं होना शामिल है; गंभीर चक्कर आना, स्पिनिंग सेन्सेशन, रिंगिंग या रोरिंग

साइक्लोसेरीन की अधिक मात्रा - Overdosage of Cycloserine in hindi

लक्षण (Symptoms):

सिरदर्द, चक्कर, भ्रम, उनींदापन, अति-चिड़चिड़ापन, पेरेस्टेसिया, डिसार्थ्रीया और मनोविकृति (psychosis); पक्षाघात (paresis), आक्षेप (convulsions) और कोमा अक्सर बड़ी मात्रा में होते हैं।

प्रबंधन (Management):

सिंप्टमैटिक और सहायक उपचार। एक्टीवेटेड चारकोल अवशोषण को कम करने में emesis या lavage से अधिक प्रभावी हो सकता है। न्यूरोटॉक्सिक घटनाओं के इलाज और रोकथाम के लिए रोजाना 200-300 मिलीग्राम पाइरिडॉक्सिन HCl दे सकते हैं। हेमोडायलिसिस दवा को रक्तप्रवाह से हटा सकता है लेकिन इसका उपयोग केवल लाइफ-थ्रेटनिंग विषाक्तता (toxicity) के लिए किया जाना चाहिए।

साइक्लोसेरिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Cycloserine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

साइक्लोसेरीन, एक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक, बैक्टीरिसाइडल या बैक्टीरियोस्टेटिक हो सकता है, जो इन्फेक्षन के स्थल पर इसकी एकाग्रता और जीव की ससेप्टिबिलिटी पर निर्भर करता है। साइक्लोसेरिन इन पेप्टिडोग्लाइकेन्स के गठन को ब्लॉक करके काम करता है। ऐसा करने से बैक्टीरिया की दीवारें कमजोर हो जाती हैं और इससे बैक्टीरिया मर जाते हैं

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जीआई पथ से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 3-4 घंटा।
• वितरण (Distribution): CSF, प्लेसेंटा और स्तन के दूध सहित शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित।
• चयापचय (Metabolism): ​​हेपेटिक।
• उत्सर्जन (Excretion): ग्लोमेर्युलर फिल्ट्रेशन (अपरिवर्तित दवा के रूप में) द्वारा मूत्र के माध्यम से। प्लाज्मा आधा जीवन: लगभग 10 घंटे।

साइक्लोसेरिन का नैदानिक ​​अध्ययन - Clinical Studies of Cycloserine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा साइक्लोसेरिन के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन हैं:

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
• https://reference.medscape.com/drug/colestid-Cycloserine -342452
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
• https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Cycloserine
• https://europepmc.org/article/med/6988203