दबीगेट्रान

दबीगेट्रान के बारे में - About Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान एक थक्कारोधी एजेंट है जो डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर से संबंधित है।

दबीगेट्रान एक एंटीकोआगुलेंट है जिसका उपयोग शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाओं की रोकथाम के लिए किया जाता है या हाल ही में elective hip or knee replacement surgery और एट्रियल फाइब्रिलेशन(atrial fibrillation) वाले रोगियों में किया जाता है।

Dabigatran etexilate के मौखिक प्रशासन के बाद दबीगेट्रान की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 3 से 7% है। atrial fibrillation की मौखिक जैव उपलब्धता 75% बढ़ जाती है जब छर्रों को बरकरार कैप्सूल फॉर्मूलेशन की तुलना में कैप्सूल खोल के बिना लिया जाता है। इसलिए दबीगेट्रान कैप्सूल को लेने से पहले तोड़ा, चबाया या खोला नहीं जाना चाहिए। दबीगेट्रान लगभग 35% मानव प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा है। कुल रेडियोधर्मिता के रूप में मापी गई डाबीगेट्रान के प्लाज्मा विभाजन के लिए लाल रक्त कोशिका 0.3 से कम है। दबीगेट्रान के वितरण की मात्रा 50 से 70 L है। दबीगेट्रान मुख्य रूप से मूत्र में समाप्त हो जाता है। रेडिओलेबेल्ड डाबीगेट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, मूत्र में 7% रेडियोधर्मिता और मल में 86% की वसूली की जाती है। स्वस्थ व्यक्तियों में दबीगेट्रान का आधा जीवन 12 से 17 घंटे है।

दबीगेट्रान पेट में दर्द, पेट की ख़राबी और मतली जैसे आम दुष्प्रभाव दिखाता है।

दबीगेट्रान मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

दबीगेट्रान भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, कनाडा, चीन, जापान, रूस और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

दबीगेट्रान की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Dabigatran in hindi

डाबीगाट्रान डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर से संबंधित है, एक थक्कारोधी एजेंट के रूप में कार्य करता है।

दबीगेट्रान और इसके acyl glucuronides प्रतिस्पर्धी, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक हैं। क्योंकि थ्रोम्बिन (सेरीन प्रोटीज) जमावट कैस्केड के दौरान फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में बदलने में सक्षम बनाता है, इसका अवरोध थ्रोम्बस के विकास को रोकता है। फ्री और क्लॉट-बाउंड थ्रोम्बिन, और थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एग्रीगेशन दोनों active moieties द्वारा बाधित होते हैं।

दबीगेट्रान की कार्रवाई की शुरुआत और कार्रवाई की अवधि लगभग 1-2 घंटे है।

दबीगेट्रान के प्रशासन के लगभग 1-2 घंटे बाद Tmax पाया गया।

दबीगेट्रान का उपयोग कैसे करें - How To Use Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

दबीगेट्रान कैप्सूल मौखिक रूप से दिन में दो बार लिया जाता है।

दबीगेट्रान के उपयोग - Uses of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान एक एंटीकोआगुलेंट है जिसका उपयोग शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक(venous thromboembolic) घटनाओं की रोकथाम के लिए किया जाता है या हाल ही में elective hip or knee replacement surgery और एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले रोगियों में किया जाता है।

दबीगेट्रान के लाभ - Benefits of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान एक थक्कारोधी एजेंट है जो डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर से संबंधित है।

दबीगेट्रान मुक्त और फाइब्रिन-बाउंड थ्रोम्बिन का एक प्रतिस्पर्धी, चयनात्मक, प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष अवरोधक है। यह थ्रोम्बिन-मध्यस्थता वाले प्रभावों को भी रोकता है जिसमें फाइब्रिनोजेन के फाइब्रिन मोनोमर्स की दरार, कारकों V, VIII, XI और XIII की सक्रियता, और थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध शामिल है।

दबीगेट्रान के संकेत - Indications of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है

• शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (Venous thromboembolism)

दबीगेट्रान शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक घटना की रोकथाम के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक थक्कारोधी है।

• गैर वाल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन (Nonvalvular atrial fibrillation)

दबीगेट्रान का उपयोग Nonvalvular atrial fibrillation के उपचार के लिए किया जाता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल संकेत दिए गए हैं। इसमे शामिल है

• बाल चिकित्सा शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक घटना (वीटीई), उपचार और रोकथाम (लेबल से बाहर) Pediatric Venous thromboembolic event (VTE), treatment and prevention (off label)

दबीगेट्रान के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Dabigatran in hindi

• शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (Venous thromboembolism)

• गहरी शिरा घनास्त्रता और / या फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (उपचार) मौखिक कैप्सूल: 150 मिलीग्राम दो बार दैनिक।

• टोटल हिप आर्थ्रोप्लास्टी या टोटल नी आर्थ्रोप्लास्टी (वैकल्पिक एजेंट) में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस

• कुल हिप आर्थ्रोप्लास्टी (Total hip arthroplasty)

ओरल कैप्सूल (Oral capsule): आरंभिक: सर्जरी के पूरा होने और हेमोस्टेसिस की स्थापना के 1 से 4 घंटे बाद 110 मिलीग्राम दिया जाता है या जब सर्जरी के दिन दबीगेट्रान शुरू नहीं किया जाता है, हेमोस्टेसिस हासिल करने के बाद 220 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दें; फिर कम से कम 10 से 14 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 220 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक जारी रखें। प्रोफिलैक्सिस की इष्टतम अवधि(optimal duration) अज्ञात है, लेकिन इसे आमतौर पर न्यूनतम 10 से 14 दिनों के लिए दिया जाता है और इसे 35 दिनों तक बढ़ाया जा सकता है; कुछ विशेषज्ञ कुल हिप आर्थ्रोप्लास्टी के लिए सीमा के उच्च अंत (30 दिन) में एक अवधि का सुझाव देते हैं।

• कुल घुटने की आर्थ्रोप्लास्टी (ऑफ-लेबल उपयोग) Total knee arthroplasty (off-label use)

ओरल कैप्सूल (Oral capsule): आरंभिक: सर्जरी के पूरा होने और हेमोस्टेसिस की स्थापना के 1 से 4 घंटे बाद 110 मिलीग्राम दिया जाता है या जब सर्जरी के दिन दबीगेट्रान शुरू नहीं किया जाता है, हेमोस्टेसिस हासिल करने के बाद 220 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दें; फिर कम से कम 10 से 14 दिनों के लिए रोजाना 220 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक जारी रखें; 35 दिनों तक बढ़ाया जा सकता है। प्रोफिलैक्सिस की इष्टतम अवधि अज्ञात है। कुछ विशेषज्ञ कुल घुटने के आर्थ्रोप्लास्टी के लिए सीमा के निचले सिरे (10 से 14 दिनों) में एक अवधि का सुझाव देते हैं।

• नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए)

Nonvalvular atrial fibrillation (to prevent stroke and systemic embolism)

मौखिक कैप्सूल (Oral Capsule): 150 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

• स्टेंट प्लेसमेंट और गैर-वाल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन (ऑफ लेबल) के साथ पोस्ट-परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन

Post-percutaneous coronary intervention with stent placement and nonvalvular atrial fibrillation (off label)

मौखिक कैप्सूल (Oral capsule): 110 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; दबीगेट्रान की खुराक रोगी-विशिष्ट थ्रोम्बोटिक(patient-specific thrombotic) और रक्तस्राव जोखिम कारकों(bleeding risk factors) पर निर्भर करती है; क्लॉपिडोग्रेल(clopidogrel) (इस स्थिति में पसंदीदा P2Y12 अवरोधक) सहित एस्पिरिन के साथ या उसके बिना एक उपयुक्त एंटीथ्रॉम्बोटिक आहार के साथ प्रशासित करें, घनास्त्रता और रक्तस्राव के जोखिम के आधार पर, और परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) के समय के आधार पर PCI के 1 से 4 सप्ताह बाद एस्पिरिन बंद करने और डाबीगेट्रान और क्लोपिडोग्रेल जारी रखने की सिफारिश की जाती है।

• बाल चिकित्सा शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक घटना (वीटीई), उपचार और रोकथाम (ऑफ-लेबल उपयोग) Pediatric Venous thromboembolic event (VTE), treatment and prevention (off-label use)

Oral pellets:

शिशु 3 से <4 महीने

वजन 3 से <4 किलो: Oral pellets: मौखिक: 30 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 4 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

4 से <5 महीने के शिशु

वजन 3 से <4 किलो: Oral pellets: मौखिक: 30 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 4 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।

5 से <6 महीने के शिशु

वजन 3 से <4 किलो: Oral pellets: मौखिक: 30 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 4 से <5 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

6 से <7 महीने के शिशु

वजन 4 से <5 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

शिशु 7 से <8 महीने

वजन 4 से <5 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

8 से <9 महीने के शिशु

वजन 4 से <5 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 11 से <13 किलो: Oral pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

9 से <10 महीने के शिशु

वजन 4 से <5 किलो: Oral pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 11 से <13 किलो: Oral pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

10 से <11 महीने के शिशु

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 11 से <16 किलो: Oral pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

11 से <12 महीने के शिशु

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 11 से <13 किलो: Oral pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 13 से <16 किलो: Oral pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

बच्चे <1.5 साल

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 11 से <13 किलो: Oral pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 13 से <21 किलो: Oral pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम दिन में दो बार।

बच्चे 1.5 से <2 साल

वजन 5 से <7 किलो: Oral pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 11 से <13 किलो: Oral pellets: मौखिक: 110 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 13 से <21 किलो: Oral pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 21 से <26 किलो: Oral pellets: मौखिक: 180 मिलीग्राम दिन में दो बार।

बच्चे 2 से <12 साल

वजन 7 से <9 किलो: Oral pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 9 से <11 किलो: Oral pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 11 से <13 किलो: Oral pellets: मौखिक: 110 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 13 से <16 किलो: Oral pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 16 से <21 किलो: Oral pellets: मौखिक: 170 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 21 से <41 किलो: Oral pellets: मौखिक: 220 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन ≥41 किलो: Oral pellets: मौखिक: 260 मिलीग्राम दिन में दो बार।

कैप्सूल:

बच्चे ≥8 साल और किशोर <18 साल

वजन 11 से <16 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 75 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 16 से <26 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 110 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन 26 से <41 किलो: कैप्सूल: मौखिक: 150 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 41 से <61 किलो: कैप्सूल: मौखिक: 185 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वजन 61 से <81 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 220 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।

वजन ≥81 किलो: कैप्सूल: मौखिक: 260 मिलीग्राम दिन में दो बार।

दबीगेट्रान की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान 75mg, 110mg और 150mg के रूप में उपलब्ध है।

दबीगेट्रान के खुराक के रूप - Dosage Forms of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

• गहरी शिरा घनास्त्रता और / या फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (उपचार) Deep vein thrombosis and/or pulmonary embolism (treatment)

CrCl >30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन(adjustment) आवश्यक नहीं है।

CrCl ≤30 एमएल/मिनट: उपयोग से बचें।

• नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए) Nonvalvular atrial fibrillation (to prevent stroke and systemic embolism)

CrCl >30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन(adjustment) आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से ≤30 mL/मिनट: ओरल कैप्सूल: 75 mg दिन में दो बार।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें।

• शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस Venous thromboembolism prophylaxis

CrCl >30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन(adjustment) आवश्यक नहीं है।

CrCl ≤30 mL/मिनट: उपयोग से बचें (विशेषज्ञ की राय)

दबीगेट्रान के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Dabigatran in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों(herbs) और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं। St. John's Wort से बचें यह जड़ी बूटी PGP को प्रेरित करती है जो डाबीगेट्रान के सीरम स्तर को कम कर सकती है।

दबीगेट्रान के विपरीत संकेत - Contraindications of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान रोगियों में contraindicated है

• सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव।

• दबीगेट्रान (जैसे, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया या एनाफिलेक्टिक शॉक) के लिए एक गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का इतिहास।

• मैकेनिकल प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व।

दबीगेट्रान का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Dabigatran in hindi

• Bleeding

सबसे आम जटिलता Bleeding है, जिसमें गंभीर और संभावित घातक रक्तस्राव शामिल है। रक्तस्राव के जोखिम कारकों में दवाओं का समवर्ती उपयोग शामिल है जो रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाता है (जैसे, एंटीप्लेटलेट एजेंट, हेपरिन), गुर्दे की हानि, और बुजुर्ग रोगी (विशेषकर यदि शरीर का वजन कम हो)। सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव वाले मरीजों में बंद करें। महत्वपूर्ण: डाबीगेट्रान उत्क्रमण के लिए Idarucizumab सबसे प्रभावी एजेंट है; बाल रोगियों में Idarucizumab की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। प्रोटामाइन और विटामिन K डाबीगेट्रान के थक्कारोधी प्रभाव को उल्टा या प्रभावित नहीं करते हैं। दबीगेट्रान डायलजेबल है (~ 57% 4 घंटे में हटा दिया गया); हालाँकि, सहायक डेटा इस पद्धति का उपयोग करने के लिए सीमित हैं। रक्तस्राव की गंभीरता के आधार पर, सक्रिय मौखिक चारकोल पर विचार किया जाना चाहिए यदि अंतर्ग्रहण प्रस्तुति के 1 से 2 घंटे के भीतर हुआ हो। क्लिनिकल परिदृश्य और इडरुसिज़ुमाब की उपलब्धता के आधार पर निम्नलिखित वैकल्पिक विकल्पों पर भी विचार किया जा सकता है: 4-कारक निष्क्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉन्संट्रेट (PCC) (जैसे, Kcentra) या 4-कारक सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स कॉन्संट्रेट (aPCC) (जैसे, FEIBA)। कुछ अध्ययनों और मामले की रिपोर्ट ने इनमें से कुछ एजेंटों के साथ जमावट परीक्षणों को ठीक करने में मध्यम सफलता दिखाई है; हालांकि, जमावट परीक्षणों में सुधार का मतलब दवा के थक्कारोधी प्रभाव का उलटा नहीं है। प्लेटलेट सांद्रता पर विचार किया जाना चाहिए जब थ्रोम्बोसाइटोपेनिया मौजूद हो या लंबे समय तक अभिनय करने वाली एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग किया गया हो। Kcentra) या 4-कारक सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स कॉन्संट्रेट (aPCC) (जैसे, FEIBA)। कुछ अध्ययनों और मामले की रिपोर्ट ने इनमें से कुछ एजेंटों के साथ जमावट परीक्षणों को ठीक करने में मध्यम सफलता दिखाई है; हालांकि, जमावट परीक्षणों में सुधार का मतलब दवा के थक्कारोधी प्रभाव का उलटा नहीं है। प्लेटलेट सांद्रता पर विचार किया जाना चाहिए जब थ्रोम्बोसाइटोपेनिया मौजूद हो या लंबे समय तक अभिनय करने वाली एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग किया गया हो। Kcentra) या 4-कारक सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स कॉन्संट्रेट (aPCC) (जैसे, FEIBA)। कुछ अध्ययनों और मामले की रिपोर्ट ने इनमें से कुछ एजेंटों के साथ जमावट परीक्षणों को ठीक करने में मध्यम सफलता दिखाई है; हालांकि, जमावट परीक्षणों में सुधार का मतलब दवा के थक्कारोधी प्रभाव का उलटा नहीं है। प्लेटलेट सांद्रता पर विचार किया जाना चाहिए जब थ्रोम्बोसाइटोपेनिया मौजूद हो या लंबे समय तक अभिनय करने वाली एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग किया गया हो।

• थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएं (Thromboembolic events)

[[US Boxed Warning]: समय से पहले बंद करने पर, थ्रोम्बोटिक घटनाओं का जोखिम बढ़ जाता है। यदि पैथोलॉजिकल ब्लीडिंग या उपचार के कोर्स को पूरा करने के अलावा किसी अन्य कारण से दबीगेट्रान को बंद किया जाना चाहिए, तो रुकावट के समय एक अन्य थक्कारोधी के उपयोग पर विचार करें। गैर-वाल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में, जिन्हें एक प्रत्यक्ष मौखिक एंटीकोआगुलेंट (DOAC) (उदाहरण के लिए, डाबीगेट्रान) प्राप्त करते समय एक तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक था, दिशानिर्देश आमतौर पर इस्केमिक स्ट्रोक के बाद 1 से 2 सप्ताह तक मौखिक एंटीकोआग्युलेशन को रोकने का समर्थन करते हैं (समय सीमा भिन्न हो सकती है) acute ischemic attack या छोटे, गैर-अक्षम स्ट्रोक के लिए कम समय और मध्यम से गंभीर स्ट्रोक के लिए अधिक समय)।

• एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम (Antiphospholipid syndrome)

Thrombosis के इतिहास वाले रोगियों के लिए उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, जिन्हें एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम का निदान किया जाता है; सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है। सभी तीन एंटीफॉस्फोलिपिड एंटीबॉडी (ल्यूपस एंटीकोआगुलेंट, एंटीकार्डियोलिपिन और एंटी-बीटा -2 ग्लाइकोप्रोटीन I) के लिए सकारात्मक रोगियों में विटामिन के प्रतिपक्षी चिकित्सा की तुलना में आवर्तक थ्रोम्बोटिक घटनाओं की दर में वृद्धि हो सकती है।

• जीआई / बैरिएट्रिक सर्जरी (GI/Bariatric surgery)

Altered absorption: संभावित कम दवा अवशोषण के जोखिम बनाम लाभ का मूल्यांकन करें। दबीगेट्रान कैप्सूल को पेट में रिलीज करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जो एक acidic environment पर निर्भर है। अवशोषण मुख्य रूप से proximal small intestine में होता है। सर्जरी जो पेट के पीएच (अधिक क्षारीय) को बढ़ाती है (उदाहरण के लिए, रौक्स-एन-वाई गैस्ट्रिक बाईपास) या छोटी आंत की साइटों को कम करती है, दबीगेट्रान के अवशोषण को कम कर सकती है। उपलब्ध डेटा अवशोषण परिवर्तन के लिए परस्पर विरोधी हैं, जो छोटी आबादी से प्राप्त हुए हैं, और अलग-अलग DOAC और अलग-अलग सर्जरी को कम करते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में दबीगेट्रान उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब दबीगेट्रान को नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

direct-acting oral anticoagulants के उपयोग से सभी रोगियों में रक्तस्राव(bleeding) का खतरा बढ़ जाता है। जब गर्भावस्था में उपयोग किया जाता है, तो भ्रूण के रक्तस्राव या उपनैदानिक अपरा रक्तस्राव(subclinical placental bleeding) की भी संभावना होती है, जो गर्भपात, समय से पहले प्रसव, भ्रूण समझौता, या मृत जन्म के जोखिम को बढ़ा सकता है। गर्भावस्था के दौरान प्रत्यक्ष-अभिनय मौखिक थक्कारोधी(Direct-acting oral anticoagulants) और गर्भवती रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं। सेंट जॉन्स वॉर्ट से बचें यह जड़ी बूटी PGP को प्रेरित करती है जो डाबीगेट्रान के सीरम स्तर को कम कर सकती है।

दबीगेट्रान की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Dabigatran in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

पेट की परेशानी, पेट में दर्द, अपच, अधिजठर असुविधा(epigastric discomfort), ग्रासनलीशोथ(esophagitis), जठरशोथ(gastritis), गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग(gastroesophageal reflux disease), जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, रक्तस्रावी जठरशोथ, ऊपरी पेट में दर्द, तीव्र रोधगलन, रक्तस्रावी स्ट्रोक, सबराचोनोइड रक्तस्राव(subarachnoid hemorrhage), सबड्यूरल हेमेटोमा(subdural hematoma), जननांग पथ रक्तस्राव (प्रमुख)(genitourinary tract hemorrhage), रेट्रोपरिटोनियल रक्तस्राव(retroperitoneal hemorrhage) (प्रमुख), एलर्जी एंजियोएडेमा(allergic angioedema), एनाफिलेक्टिक शॉक, एनाफिलेक्सिस, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव( intracranial hemorrhage)

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, स्पाइनल हेमेटोमा (स्पाइनल पंचर या स्पाइनल / एपिड्यूरल एनेस्थेसिया के साथ), एपिड्यूरल इंट्राक्रानियल हेमरेज(Epidural intracranial hemorrhage) (स्पाइनल पंचर या स्पाइनल / एपिड्यूरल एनेस्थेसिया के साथ), एलोपेसिया(Alopecia), एसोफैगल अल्सर, एग्रानुलोसाइटोसिस(Agranulocytosis),न्यूट्रोपेनिया(neutropenia), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया(thrombocytopenia), एंजियोएडेमा(angioedema)

दबीगेट्रान की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Dabigatran in hindi

• एंटीप्लेटलेट गुणों(Antiplatelet Properties) वाले एजेंट (जैसे, P2Y12 अवरोधक, NSAIDs, SSRIs, आदि): दबीगेट्रान Etexilate के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एंटीप्लेटलेट गुणों वाले एजेंट दबीगेट्रान Etexilate की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। यह तंत्र विशेष रूप से क्लोपिडोग्रेल पर लागू होता है। प्रबंधन: इस संयोजन के जोखिमों और लाभों पर सावधानी से विचार करें और बारीकी से निगरानी करें; Canadian labeling में प्रैसग्रेल या टिकाग्रेलर से बचने की सलाह दी जाती है।

• एंटासिड(Antacids) : दबीगेट्रान Etexilate की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है। प्रबंधन: दबीगेट्रान etexilate Canadian product लेबलिंग सर्जरी के बाद 24 घंटे के लिए एंटासिड के साथ सहवर्ती उपयोग से बचने की सिफारिश करता है। अन्य स्थितियों में, एंटासिड से 2 घंटे पहले डाबीगेट्रान ईटेक्सिलेट दें। दबीगेट्रान थेरेपी के नैदानिक प्रतिक्रिया की निगरानी करें।

• थक्कारोधी(Anticoagulants) : दबीगेट्रान Etexilate थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है। थक्कारोधी संक्रमण और ब्रिजिंग अवधियों के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एकेनोकौमारोल) के साथ डाबीगेट्रान ईटेक्सिलेट के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें।

• एंटीप्लेटलेट एजेंट (P2Y12 अवरोधक): दबीगेट्रान Etexilate के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। एंटीप्लेटलेट एजेंट (P2Y12 अवरोधक) दबीगेट्रान Etexilate की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, क्लोपिडोग्रेल डाबीगेट्रान सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। प्रबंधन: इस संयोजन के जोखिमों और लाभों पर सावधानी से विचार करें और बारीकी से निगरानी करें; कैनेडियन लेबलिंग(Canadian labelling) में प्रैसग्रेल या टिकाग्रेलर से बचने की सलाह दी जाती है।

• Apixaban: Anticoagulants के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है। एंटीकोआगुलेंट संक्रमण और ब्रिजिंग अवधि के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एकेनोकौमरोल) के साथ एपिक्सबैन के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें।

• एस्किमिनिब (Asciminib): पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 सबस्ट्रेट्स (नैरो थेराप्यूटिक इंडेक्स/इनहिबिटर्स के साथ संवेदनशील) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। जोखिम सी: मॉनिटर थेरेपी

• एस्पिरिन (Aspirin): दबीगेट्रान Etexilate के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकती है। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। प्रबंधन: इस संयोजन के जोखिमों और लाभों पर सावधानी से विचार करें और बारीकी से निगरानी करें; Canadian labeling में कहा गया है कि कम खुराक एस्पिरिन पर विचार किया जा सकता है, लेकिन अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम के लिए एंटीप्लेटलेट्स के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

• Collagenase (प्रणालीगत): Anticoagulants Collagenase (प्रणालीगत) के प्रतिकूल / विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, इंजेक्शन स्थल पर चोट लगने और/या रक्तस्राव का जोखिम बढ़ सकता है।

• Deferasirox: Anticoagulants Deferasirox के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, जीआई अल्सरेशन/जलन या जीआई रक्तस्राव का जोखिम बढ़ सकता है।

• डीऑक्सीकोलिक एसिड (Deoxycholic Acid): थक्कारोधी , डीऑक्सीकोलिक एसिड के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, उपचार क्षेत्र में खून बहने या चोट लगने का जोखिम बढ़ सकता है।

• Dronedarone: दबीगेट्रान Etexilate की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। प्रबंधन: इस संयोजन की खुराक में कमी और/या परहेज आवश्यक हो सकता है। विशिष्ट सिफारिशें गुर्दे के कार्य और दबीगेट्रान के संकेत के अनुसार भिन्न होती हैं। विवरण के लिए पूर्ण इंटरेक्शन मोनोग्राफ देखें।

• एडोक्साबैन (Edoxaban): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है। एंटीकोआगुलेंट संक्रमण और ब्रिजिंग अवधि के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एकेनोकौमरोल) के साथ एडोक्साबैन के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें। प्रबंधन: एक थक्कारोधी से दूसरे में संक्रमण की अवधि के दौरान कुछ सीमित संयुक्त उपयोग का संकेत दिया जा सकता है। एंटीकोआगुलेंट उपचार को बदलने पर विशिष्ट सिफारिशों के लिए पूर्ण एडोक्साबैन ड्रग मोनोग्राफ देखें।

• एर्डाफिटिनिब (Erdafitinib): पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 सबस्ट्रेट्स (नैरो थेराप्यूटिक इंडेक्स/इनहिबिटर्स के साथ संवेदनशील) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। प्रबंधन: यदि इन संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक / संवेदनशील पी-जीपी सबस्ट्रेट्स के साथ सह-प्रशासन अपरिहार्य है, तो इन पी-जीपी सबस्ट्रेट्स के प्रशासन से कम से कम 6 घंटे पहले या बाद में एर्डाफिटिनिब प्रशासन को अलग करें।

• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट (COX-2 चयनात्मक): सह- प्रशासन थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट (नॉनसेलेक्टिव): सह-प्रशासन दबीगेट्रान Etexilate के प्रतिकूल / विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। प्रबंधन: डबीगेट्रान और नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एनएसएआईडी) के किसी भी समवर्ती उपयोग से पहले सभी रोगियों के लिए लाभ मूल्यांकन के लिए एक व्यापक जोखिम किया जाना चाहिए। यदि संयुक्त हो, तो रक्तस्राव के संकेतों और लक्षणों के लिए रोगियों की अतिरिक्त निगरानी करें।

• ओमेसेटाक्सिन (Omacetaxine): थक्कारोधी ओमेसेटाक्सिन के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, रक्तस्राव संबंधी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है। प्रबंधन: 50,000/यूएल से कम प्लेटलेट काउंट वाले रोगियों में ओमेसेटाक्सिन के साथ एंटीकोआगुलंट्स के समवर्ती उपयोग से बचें।

• Oritavancin: Anticoagulants के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है। विशेष रूप से, ऑरिटावैंसिन कृत्रिम रूप से थक्कारोधी प्रभावशीलता की निगरानी के लिए उपयोग किए जाने वाले प्रयोगशाला परीक्षणों के परिणामों को कृत्रिम रूप से बढ़ा सकता है, जिससे थक्कारोधी खुराक को कम करने के लिए गलत निर्णय हो सकते हैं।

• पैक्रिटिनिब (Pacritinib): पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 सबस्ट्रेट्स (नैरो थेराप्यूटिक इंडेक्स/इनहिबिटर्स के साथ संवेदनशील) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है।

• सैलिसिलेट्स (Salicylates): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट (Thrombolytic Agents): दबीगेट्रान Etexilate के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: रक्तस्राव के लिए सावधानी से निगरानी करें। डबीगेट्रान कैनेडियन लेबलिंग थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों के साथ उपयोग से बचने की सलाह देता है। दबीगेट्रान प्राप्त करने वाले रोगियों में तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के अल्टेप्लेस उपचार से बचने पर विचार करें।

दबीगेट्रान के साइड इफेक्ट - Side Effects of Dabigatran in hindi

दबीगेट्रान के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

पेट दर्द, पेट खराब, नाराज़गी, मतली।

• दुर्लभ (Rare)

असामान्य चोट या खून बहना, गुलाबी या भूरे रंग का पेशाब, लाल या काला, रुक-रुक कर मल आना, खांसी के साथ खून आना, उल्टी वाली सामग्री जो खूनी है या कॉफी के मैदान की तरह दिखती है, मसूड़ों से खून बहना, बार-बार नकसीर आना, भारी मासिक धर्म से खून बहना, कट से खून बहना जो लंबे समय तक बना रहता है सामान्य से अधिक समय तक, जोड़ों में दर्द या सूजन, सिरदर्द, चक्कर आना या बेहोशी महसूस होना, कमजोरी, पित्ती, दाने, खुजली, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, सीने में दर्द या जकड़न, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, हाथ में सूजन , पैर, टखने, या निचले पैर।

विशिष्ट आबादी में दबीगेट्रान का उपयोग - Use of Dabigatran in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। जब नर और मादा चूहों को 70 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर उपचारित किया गया तो दबीगेट्रान को आरोपण की संख्या में कमी दिखाई गई है (300 मिलीग्राम/दिन की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [MRHD] पर मानव जोखिम के लगभग 2.6 से 3.0 गुना) वक्र के नीचे का क्षेत्र [AUC] तुलना) mating से पहले और implantation तक (gestation Day 6)। एक ही खुराक पर दबीगेट्रान के implantation के बाद गर्भवती चूहों के उपचार से मृत संतानों की संख्या में वृद्धि हुई और प्रसव के करीब vaginal/uterine bleeding हुआ। हालांकि दबीगेट्रान ने चूहे में भ्रूण की खोपड़ी की हड्डियों(fetal skull bones) और कशेरुकाओं(vertebrae) के विलंबित या अनियमित अस्थिभंग की घटनाओं में वृद्धि की, लेकिन इसने चूहों या खरगोशों में प्रमुख विकृतियों को प्रेरित नहीं किया।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में दबीगेट्रान उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब दबीगेट्रान को नर्सिंग महिला को प्रशासित किया जाता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में डाबीगेट्रान की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

RE-LY अध्ययन में रोगियों की कुल संख्या में से 82% 65 और उससे अधिक के थे, जबकि 40% 75 और उससे अधिक के थे। स्ट्रोक और रक्तस्राव का जोखिम उम्र के साथ बढ़ता है, लेकिन जोखिम-लाभ प्रोफ़ाइल सभी आयु समूहों में अनुकूल है।

दबीगेट्रान की अधिक मात्रा - Overdosage of Dabigatran in hindi

आकस्मिक(Accidental) ओवरडोज से रक्तस्रावी जटिलताएं हो सकती हैं। दबीगेट्रान Etextilate या दबीगेट्रान के लिए कोई प्रतिरक्षी नहीं है। रक्तस्रावी जटिलताओं की स्थिति में, उचित नैदानिक सहायता शुरू करें, दबीगेट्रान के साथ उपचार बंद करें और रक्तस्राव के स्रोत की जांच करें। दबीगेट्रान मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है और कम प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दिखाता है। इसलिए, 2 से 3 घंटे में लगभग 60% दवा को हटाने के साथ दबीगेट्रान को डायलिसिस किया जा सकता है; हालाँकि, इस दृष्टिकोण का समर्थन करने वाले डेटा सीमित हैं। सर्जिकल हेमोस्टेसिस या ताजा जमे हुए प्लाज्मा या लाल रक्त कोशिकाओं के आधान पर विचार करें। सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन जटिल सांद्रता (जैसे, FEIBA), या पुनः संयोजक फैक्टर VIIa, या जमावट कारकों II, IX या X के ध्यान केंद्रित करने की भूमिका का समर्थन करने के लिए कुछ प्रायोगिक साक्ष्य हैं; हालांकि, नैदानिक सेटिंग्स में उनकी उपयोगिता स्थापित नहीं की गई है। उन मामलों में प्लेटलेट के प्रशासन पर विचार करें जहां थ्रोम्बोसाइटोपेनिया मौजूद है या लंबे समय तक अभिनय करने वाली एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग किया गया है। aPTT या ECT का मापन गाइड थेरेपी में मदद कर सकता है।

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी ऑफ दबीगेट्रान - Clinical Pharmacology of Dabigatran in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

दबीगेट्रान etexilate एक डबल प्रोड्रग(prodrug) है जो आंतों और hepatic carboxylesterases द्वारा सक्रिय डाबीगेट्रान को हाइड्रोलाइज़ किया जाता है। दबीगेट्रान एक प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी थ्रोम्बिन अवरोधक है जो फाइब्रिनोजेन के थ्रोम्बिन द्वारा फाइब्रिन में रूपांतरण को सीधे रोकता है, थक्के की प्रक्रिया को ख़राब करता है और एक थक्कारोधी के रूप में कार्य करता है। दबीगेट्रान सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (aPTT), इकारिन क्लॉटिंग टाइम (ECT), थ्रोम्बिन टाइम (TT), और पतला थ्रोम्बिन समय (DTT) जैसे जमावट मार्करों को बढ़ाता है, लेकिन अंतरराष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (आईएनआर) नहीं, जो नहीं हो सकता इस संदर्भ में उपयोग किया जाता है क्योंकि यह वार्फरिन निगरानी में हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

दबीगेट्रान etexilate के मौखिक प्रशासन के बाद दबीगेट्रान की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 3 से 7% है। दबीगेट्रान etexilate इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर P-gp का एक सब्सट्रेट है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में दबीगेट्रान ईटेक्सिलेट के मौखिक प्रशासन के बाद, Cmax उपवास की स्थिति में प्रशासन के 1 घंटे बाद होता है। उच्च वसा वाले भोजन के साथ दबीगेट्रान का सह-प्रशासन Cmax के समय को लगभग 2 घंटे तक विलंबित करता है लेकिन दबीगेट्रान की जैवउपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है; दबीगेट्रान को भोजन के साथ या उसके बिना दिया जा सकता है। डैबीगेट्रान ईटेक्सिलेट की मौखिक जैव उपलब्धता 75% बढ़ जाती है जब pellets को बरकरार कैप्सूल फॉर्मूलेशन की तुलना में कैप्सूल खोले बिना लिया जाता है। इसलिए दबीगेट्रान कैप्सूल को लेने से पहले तोड़ा, चबाया या खोला नहीं जाना चाहिए।

• वितरण (Distribution)

दबीगेट्रान लगभग 35% मानव प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा है। कुल रेडियोधर्मिता के रूप में मापी गई डाबीगेट्रान के प्लाज्मा विभाजन के लिए लाल रक्त कोशिका 0.3 से कम है। डाबीगेट्रान के वितरण की मात्रा 50 से 70 एल है। डाबीगेट्रान फार्माकोकाइनेटिक्स 10 से 400 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद खुराक-आनुपातिक हैं। दबीगेट्रान का संचय कारक लगभग दो बार दैनिक रूप से दिया जाता है।

• उपापचय (Metabolism)

मौखिक प्रशासन के बाद, दबीगेट्रान etexilate को दबीगेट्रान में बदल दिया जाता है। सक्रिय सिद्धांत डाबीगेट्रान के लिए एस्टरेज़-उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस द्वारा डाबीगेट्रान इटेक्लेट का दरार प्रमुख चयापचय प्रतिक्रिया है। दबीगेट्रान CYP450 एंजाइम का सब्सट्रेट, अवरोधक या प्रेरक नहीं है। दबीगेट्रान औषधीय रूप से सक्रिय एसाइल ग्लूकोरोनाइड्स बनाने वाले संयुग्मन के अधीन है। चार पोजिशनल आइसोमर्स, 1-ओ, 2-ओ, 3-ओ, और 4-ओ-एसाइल ग्लुकुरोनाइड मौजूद हैं, और प्रत्येक प्लाज्मा में कुल डाबीगेट्रान के 10% से कम के लिए खाता है।

• मलत्याग (Metabolism)

दबीगेट्रान मुख्य रूप से मूत्र में समाप्त हो जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद दबीगेट्रान की गुर्दे की निकासी कुल निकासी का 80% है। रेडिओलेबेल्ड डाबीगेट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, मूत्र में 7% रेडियोधर्मिता और मल में 86% की वसूली की जाती है। स्वस्थ व्यक्तियों में दबीगेट्रान का आधा जीवन 12 से 17 घंटे है।

दबीगेट्रान का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Dabigatran in hindi

डाबीगेट्रान दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे बताए गए हैं:

• Grottke O, Aisenberg J, Bernstein R, Goldstein P, Huisman MV, Jamieson DG, Levy JH, Pollack CV, Spyropoulos AC, Steiner T, Del Zoppo GJ. दबीगेट्रान-प्रेरित एंटीकोआग्युलेशन के आपातकालीन उत्क्रमण के लिए प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स की प्रभावकारिता ध्यान केंद्रित करती है। महत्वपूर्ण देखभाल। 2016 दिसम्बर;20(1):1-5

• Moj D, Maas H, Schaeftlein A, Hanke N, Gómez-Mantilla JD, Lehr T. एक व्यापक पूरे शरीर का शारीरिक रूप से आधारित फार्माकोकाइनेटिक मॉडल दबीगेट्रान etexilate, दबीगेट्रान और दबीगेट्रान glucuronide स्वस्थ वयस्कों और गुर्दे की अक्षमता वाले रोगियों में। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 2019 दिसम्बर;58(12):1577-93

• नागरकांति आर, एलिस सीआर। क्लिनिकल प्रैक्टिस में दबीगेट्रान। क्लिनिकल थेरेप्यूटिक्स। 2012 अक्टूबर 1;34(10):2051-60