दवा संबंधी चेतावनी डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट (Dabigatran etexilate)
एंजियोएडेमा और अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे, एनाफिलेक्सिस): जीभ, हाइपोफरीनक्स या स्वरयंत्र से जुड़े एनाफिलेक्सिस या एंजियोएडेमा के साथ उपचार तुरंत बंद कर दें; सहायक देखभाल आरंभ करें.
सीएनएस प्रभाव: यदि सीएनएस प्रभाव होता है (उदाहरण के लिए, सिरदर्द, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन, मनोभ्रंश) तो खुराक कम करने या उपचार बंद करने पर विचार करें।
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के बारे में - About Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का उपयोग गहरी शिरा घनास्त्रता (deep venous thrombosis) और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता उपचार (pulmonary embolism treatment) और रोकथाम, नॉनवाल्वुलर अलिंद फ़िब्रिलेशन (nonvalvular atrial fibrillation), कुल हिप आर्थ्रोप्लास्टी (total hip arthroplasty) में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस के उपचार में किया जा सकता है। इसका उपयोग संपूर्ण घुटने की आर्थ्रोप्लास्टी में वेनस थ्रोम्बोएम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस के इलाज के लिए भी किया जाता है।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट एक एंटीकोआगुलेंट एजेंट (Anticoagulant Agent) है जो डायरेक्ट थ्रोम्बिन अवरोधकों के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है; शुरू में धीमा (पोस्टऑपरेटिव)। भोजन प्लाज्मा सांद्रता को चरम तक पहुंचने में देरी करता है। जैवउपलब्धता: लगभग 3-7%, 75% तक बढ़ाई जा सकती है (बिना कैप शेल के)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 0.5-2 घंटे; लगभग 6 घंटे (ऑपरेशन के बाद) और 50-70 एल के वितरण की मात्रा और लगभग 35% के प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ स्तन के दूध में प्रवेश करता है। डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट को तेजी से और पूरी तरह से प्लाज्मा और हेपेटिक एस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस के माध्यम से इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, डाबीगेट्रान में चयापचय किया जाता है, जो फिर सक्रिय एसाइलग्लुकुरोनाइड आइसोमर्स बनाने के लिए हेपेटिक ग्लुकुरोनिडेशन से गुजरता है और मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 80-85%, अपरिवर्तित के रूप में) दवाई)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 12-17 घंटे।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएँ (Thromboembolic events) (समय से पहले बंद होना), रक्तस्राव (bleeding), रीढ़ की हड्डी या एपिड्यूरल हेमेटोमा (spinal or epidural haematoma) जिसके परिणामस्वरूप दीर्घकालिक या स्थायी पक्षाघात होता है, रक्त और लसीका तंत्र विकार (Blood and lymphatic system): एनीमिया।
डैबीगाट्रान इटेक्सिलेट कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, जापान, जर्मनी, चीन में उपलब्ध है
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान और इसके एसाइल ग्लुकुरोनाइड्स प्रतिस्पर्धी, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक हैं। क्योंकि थ्रोम्बिन (serine protease) जमावट कैस्केड के दौरान फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में परिवर्तित करने में सक्षम बनाता है, इसका अवरोध थ्रोम्बस के विकास को रोकता है। मुक्त और थक्का-बाउंड थ्रोम्बिन और थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण दोनों सक्रिय मोएट्स द्वारा बाधित होते हैं।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का टीएमएक्स 3-8 घंटे (टैबलेट) था; 4-12 घंटे (मौखिक निलंबन)।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का उपयोग कैसे करें - How To Use Dabigatran etexilate in hindi
डैबीगाट्रान इटेक्सिलेट कैप्सूल में उपलब्ध है।
मौखिक कैप्सूल: भोजन की परवाह किए बिना पूरे गिलास पानी के साथ कैप्सूल दें; हालाँकि, यदि अपच होता है, तो भोजन के साथ प्रशासन पर विचार करें। कैप्सूल को तोड़ें, चबाएं या खोलें नहीं, क्योंकि इससे अवशोषण में 75% की वृद्धि होगी और संभावित रूप से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होंगी।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का उपयोग - Uses of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का उपयोग गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता उपचार और रोकथाम, नॉनवाल्वुलर अलिंद फ़िब्रिलेशन, कुल हिप आर्थ्रोप्लास्टी में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस के उपचार में किया जा सकता है। इसका उपयोग संपूर्ण घुटने की आर्थ्रोप्लास्टी में वेनस थ्रोम्बोएम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस के इलाज के लिए भी किया जाता है।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के लाभ - Benefits of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान मुक्त और फाइब्रिन-बाउंड थ्रोम्बिन का एक प्रतिस्पर्धी, चयनात्मक, प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष अवरोधक है। यह थ्रोम्बिन-मध्यस्थता वाले प्रभावों को भी रोकता है, जिसमें फाइब्रिनोजेन से फाइब्रिन मोनोमर्स का टूटना, कारक V, VIII, XI और XIII का सक्रियण और थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध शामिल है।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के संकेत - Indications of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट को निम्नलिखित नैदानिकसंकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता उपचार और रोकथाम (Deep venous thrombosis and pulmonary embolism treatment and prevention): बाल रोगियों में गहरी शिरा घनास्त्रता (DVT) और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (PE) का उपचार ≥3 महीने से <12 वर्ष की आयु (मौखिक pellets), बाल रोगी ≥8 से <18 वर्ष आयु (कैप्सूल), और वयस्क (कैप्सूल) जिनका ≥5 दिनों तक पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट से इलाज किया गया है; बाल रोगियों में डीवीटी और पीई की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए ≥3 महीने से <12 वर्ष की आयु (मौखिक pellet), बाल रोगी ≥8 से <18 वर्ष की आयु (कैप्सूल), और वयस्क (कैप्सूल) जिनके पास है पहले इलाज किया गया.
नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (Nonvalvular atrial fibrillation): नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले वयस्क रोगियों (कैप्सूल) में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म की रोकथाम।
टोटल हिप आर्थ्रोप्लास्टी में वेनस थ्रोम्बोएम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस (Venous thromboembolism prophylaxis in total hip arthroplasty): कुल हिप आर्थ्रोप्लास्टी कराने वाले वयस्क रोगियों (कैप्सूल) में डीवीटी और पीई की प्रोफिलैक्सिस।
यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:
संपूर्ण घुटने की आर्थ्रोप्लास्टी में शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Dabigatran etexilate in hindi
नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए) (Nonvalvular atrial fibrillation (to prevent stroke and systemic embolism):
मौखिक कैप्सूल : 150 मिलीग्राम दिन में दो बार। ध्यान दें: जो मरीज़ विशेष रूप से रक्तस्राव के जोखिम के बारे में चिंतित हैं या जिन्हें रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम का अनुमान है, उन्हें प्रतिदिन दो बार 110 मिलीग्राम की वैकल्पिक कम खुराक के लिए उम्मीदवार माना जा सकता है।
Post-percutaneous coronary intervention with stent placement and nonvalvular atrial fibrillation (off label):
मौखिक कैप्सूल : 110 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम दिन में दो बार; डाबीगेट्रान की खुराक रोगी-विशिष्ट थ्रोम्बोटिक और रक्तस्राव जोखिम कारकों पर निर्भर करती है; घनास्त्रता और रक्तस्राव के जोखिमों और परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) के बाद के समय के आधार पर, एस्पिरिन के साथ या उसके बिना क्लोपिडोग्रेल (इस स्थिति में पसंदीदा पी2वाई12 अवरोधक) सहित उचित एंटीथ्रॉम्बोटिक आहार दें। पीसीआई के 1 से 4 सप्ताह बाद एस्पिरिन बंद करने और डाबीगेट्रान और क्लोपिडोग्रेल जारी रखने की सिफारिश की जाती है।
शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (Venous thromboembolism):
Deep vein thrombosis and/or pulmonary embolism (treatment): ध्यान दें: सक्रिय कैंसर वाले रोगियों में डाबीगाट्रान का अध्ययन नहीं किया गया है; एक अन्य थक्का-रोधी संभवतः अधिक उपयुक्त है।
पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट के साथ प्रारंभिक चिकित्सा के कम से कम 5 दिनों के बाद, हेमोडायनामिक रूप से स्थिर रोगियों में डाबीगेट्रान में संक्रमण:
मौखिक कैप्सूल: 150 मिलीग्राम दिन में दो बार।
चिकित्सीय एंटीकोआग्यूलेशन की अवधि (पहला एपिसोड, सामान्य सिफारिशें) : चिकित्सा की इष्टतम अवधि अज्ञात है और कई कारकों पर निर्भर है, जैसे उत्तेजक घटनाओं की उपस्थिति, पुनरावृत्ति और रक्तस्राव के लिए रोगी जोखिम कारक, और व्यक्तिगत प्राथमिकताएं।
उत्तेजित शिरापरक थ्रोम्बेम्बोलिज्म: 3 महीने (बशर्ते उत्तेजक जोखिम कारक अब मौजूद नहीं है)।
लगातार जोखिम कारक के साथ अकारण शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म या उत्तेजित शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म: शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (वीटीई) पुनरावृत्ति और रक्तस्राव के जोखिम के आधार पर ≥3 महीने।
ध्यान दें: बिना किसी निर्दिष्ट समाप्ति तिथि के अनिश्चितकालीन चिकित्सीय एंटीकोआग्यूलेशन प्राप्त करने वाले सभी रोगियों का आवधिक अंतराल पर पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
Venous thromboembolism prophylaxis in total hip arthroplasty or total knee arthroplasty (alternative agent)
Total hip arthroplasty:
मौखिक कैप्सूल: प्रारंभिक: 110 मिलीग्राम सर्जरी के पूरा होने और हेमोस्टेसिस की स्थापना के 1 से 4 घंटे बाद दिया जाता है या जब सर्जरी के दिन डाबीगेट्रान शुरू नहीं किया जाता है, तो हेमोस्टेसिस प्राप्त होने के बाद 220 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दें; फिर न्यूनतम 10 से 14 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 220 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक जारी रखें। प्रोफिलैक्सिस की इष्टतम अवधि अज्ञात है लेकिन यह आमतौर पर न्यूनतम 10 से 14 दिनों के लिए दी जाती है और इसे 35 दिनों तक बढ़ाया जा सकता है; कुछ विशेषज्ञ टोटल हिप आर्थ्रोप्लास्टी के लिए अधिकतम सीमा (30 दिन) की अवधि का सुझाव देते हैं।
Total knee arthroplasty (off-label use):
मौखिक कैप्सूल: प्रारंभिक: 110 मिलीग्राम सर्जरी के पूरा होने और हेमोस्टेसिस की स्थापना के 1 से 4 घंटे बाद दिया जाता है या जब सर्जरी के दिन डाबीगेट्रान शुरू नहीं किया जाता है, तो हेमोस्टेसिस प्राप्त होने के बाद 220 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दें; फिर प्रतिदिन एक बार 220 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक जारी रखें (एरिक्सन 2007ए) न्यूनतम 10 से 14 दिनों के लिए; 35 दिन तक बढ़ाया जा सकता है. प्रोफिलैक्सिस की इष्टतम अवधि अज्ञात है। कुछ विशेषज्ञ संपूर्ण घुटने की आर्थ्रोप्लास्टी के लिए सीमा के निचले सिरे (10 से 14 दिन) की अवधि का सुझाव देते हैं
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Dabigatran etexilate in hindi
75 मिलीग्राम, 110 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Dabigatran etexilate in hindi
कैप्सूल
गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patient):
Deep vein thrombosis and/or pulmonary embolism (treatment): ध्यान दें: महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाएं मौजूद हैं, जिसके लिए खुराक/आवृत्ति समायोजन या परहेज की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से जब Crcl <50 एमएल/मिनट; अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श लें।
Crcl >30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
Crcl ≤30 एमएल/मिनट: उपयोग से बचें। कोई नैदानिक डेटा नहीं क्योंकि Crcl ≤30 एमएल/मिनट वाले रोगियों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था।
हेमोडायलिसिस/पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।
Nonvalvular atrial fibrillation (to prevent stroke and systemic embolism): Note: महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाएं मौजूद हैं, जिनके लिए खुराक/आवृत्ति समायोजन या परहेज की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से जब Crcl <50 एमएल/मिनट; अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श लें।
Crcl >30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
Crcl 15 से ≤30 एमएल/मिनट: मौखिक कैप्सूल : 75 मिलीग्राम दिन में दो बार। नोट: CrCl <30 mL/मिनट वाले मरीजों को RE-LY परीक्षण से बाहर रखा गया था। अनुशंसित खुराक फार्माकोकाइनेटिक डेटा पर आधारित है जो बताता है कि यह खुराक Crcl> 30 एमएल/मिनट वाले रोगियों में अनुशंसित खुराक के समान जोखिम प्रदान करती है; सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है। कुछ विशेषज्ञ डाबीगेट्रान को गंभीर गुर्दे की हानि (CrCl ≤30 mL/मिनट) वाले रोगियों में वर्जित मानते हैं।
Crcl <15 एमएल/मिनट: उपयोग से बचें।
हेमोडायलिसिस, रुक-रुक कर (सप्ताह में तीन बार): उपयोग से बचें। डायलिजेबल (4 घंटे में 49% से 59%)। हेमोडायलिसिस रोगियों में इसका उपयोग बड़े रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है।
Peritoneal dialysis: उपयोग से बचें।
Venous thromboembolism prophylaxis: नोट: महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाएं मौजूद हैं, जिसके लिए खुराक/आवृत्ति समायोजन या परहेज की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से जब Crcl <50 एमएल/मिनट; अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श लें।
Crcl >30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
Crcl ≤30 एमएल/मिनट: उपयोग से बचें। Crcl <30 एमएल/मिनट वाले मरीजों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था।
हेमोडायलिसिस/पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें
- बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
Venous thromboembolic event (VTE), treatment and prevention: नोट: उपचार के लिए, पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट के साथ उपचार के 5 दिनों के बाद डाबीगेट्रान शुरू करें; रोकथाम के लिए, उपचार पूरा होने के बाद डाबीगेट्रान शुरू करें। उपचार के दौरान उम्र और वास्तविक वजन के अनुसार खुराक समायोजित करें :
Oral pellets:
नोट : खुराक वजन और उम्र पर आधारित है; खुराक का चयन करते समय सावधानी बरतें। दिन में दो बार खुराक जितना संभव हो 12 घंटे के खुराक अंतराल के करीब होनी चाहिए।
3 से <4 महीने के शिशु:
वजन 3 से <4 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 30 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 4 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
4 से 5 महीने के शिशु:
वजन 3 से <4 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 30 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 4 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।
5 से <6 महीने के शिशु:
वजन 3 से <4 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 30 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 4 से <5 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।
6 से <7 महीने के शिशु:
वजन 4 से <5 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम दिन में दो बार।
7 से <8 महीने के शिशु:
वजन 4 से <5 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम दिन में दो बार।
8 से <9 महीने के शिशु:
वजन 4 से <5 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 60 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <13 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।
9 से <10 महीने के शिशु:
वजन 4 से <5 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <13 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।
10 से <11 महीने के शिशु:
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 80 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <16 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।
11 से <12 महीने के शिशु:
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <13 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 13 से <16 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम दिन में दो बार।
बच्चे <1.5 वर्ष:
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <13 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 13 से <21 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम दिन में दो बार।
1.5 से <2 वर्ष के बच्चे:
वजन 5 से <7 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 50 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <13 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 110 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 13 से <21 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 21 से <26 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 180 मिलीग्राम दिन में दो बार।
2 से <12 वर्ष के बच्चे:
वजन 7 से <9 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 70 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 9 से <11 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 90 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 11 से <13 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 110 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 13 से <16 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 140 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 16 से <21 किलोग्राम: मौखिक pellets: मौखिक: 170 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 21 से <41 किग्रा: मौखिक pellets: मौखिक: 220 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन ≥41 किलो: मौखिक pellets: मौखिक: 260 मिलीग्राम दिन में दो बार।
कैप्सूल:
बच्चे ≥8 वर्ष और किशोर <18 वर्ष:
वजन 11 से <16 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 75 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 16 से <26 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 110 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 26 से <41 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 150 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 41 से <61 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 185 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन 61 से <81 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 220 मिलीग्राम दिन में दो बार।
वजन ≥81 किग्रा: कैप्सूल: मौखिक: 260 मिलीग्राम दिन में दो बार।
Transitioning between anticoagulants:
शिशु ≥3 महीने, बच्चे और किशोर <18 वर्ष:
नोट: यह एंटीकोआगुलंट्स के बीच संक्रमण पर सामान्य मार्गदर्शन प्रदान करता है; अतिरिक्त विवरण के लिए संस्थागत प्रोटोकॉल भी देखें:
मौखिक या पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट से डाबीगेट्रान में संक्रमण: कैप्सूल और मौखिक pellet:
कम आणविक भार वाले हेपरिन या फोंडापारिनक्स (चिकित्सीय खुराक) से डाबीगाट्रान में संक्रमण: पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट की अगली निर्धारित खुराक के समय से 0 से 2 घंटे पहले डाबीगाट्रान शुरू करें।
लगातार प्रशासित पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट (उदाहरण के लिए, IV अनफ्रैक्शनेटेड हेपरिन) से डाबीगेट्रान में संक्रमण: जब लगातार प्रशासित पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट बंद कर दिया जाए तो डाबीगेट्रान शुरू करें।
वारफारिन से डाबीगाट्रान में संक्रमण: जब INR <2 हो तो वारफारिन बंद कर दें और डाबीगाट्रान शुरू करें।
डाबीगेट्रान से दूसरे थक्का-रोधी में संक्रमण: कैप्सूल और मौखिक pellet:
डाबीगेट्रान से पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट में संक्रमण: डाबीगेट्रान की आखिरी खुराक के बाद, पैरेंट्रल एंटीकोआगुलेंट शुरू करने से पहले 12 घंटे प्रतीक्षा करें।
डाबीगाट्रान से वारफारिन में संक्रमण: नोट: डाबीगाट्रान आईएनआर को बढ़ा सकता है, अगर वारफारिन के साथ ओवरलैप किया जाए तो व्याख्या जटिल हो सकती है। हस्तक्षेप को कम करने के लिए, डाबीगेट्रान खुराक अंतराल के अंत के पास आईएनआर की जांच करें। डाबीगेट्रान को ≥2 दिनों के लिए बंद करने के बाद ही आईएनआर पर वारफारिन का प्रभाव बेहतर दिखाई देगा। श्वार्ट्ज सूत्र का उपयोग करके eGFR की गणना करें:
eGFR ≥50 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : डाबीगाट्रान को बंद करने से 3 दिन पहले वारफारिन शुरू करें।
eGFR <50 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : डाबीगाट्रान का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (अध्ययन नहीं किया गया है)।
पेरिऑपरेटिव सेटिंग में डाबीगेट्रान से संक्रमण: नोट: श्वार्ट्ज फॉर्मूला का उपयोग करके eGFR की गणना करें: कैप्सूल और मौखिक pellet:
eGFR >80 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : वैकल्पिक सर्जरी से 24 घंटे पहले डाबीगेट्रान बंद करें।
eGFR 50 से 80 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : वैकल्पिक सर्जरी से 2 दिन पहले डाबीगाट्रान बंद करें।
eGFR <50 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : डाबीगाट्रान का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के अंतर्विरोध - Contraindications of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है:
मायस्थेनिया ग्रेविस, अनियंत्रित नैरो-एंगल ग्लूकोमा, गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्थिति (जैसे विषाक्त मेगाकोलोन, गैस्ट्रिक प्रतिधारण); मूत्र प्रतिधारण (जब अतिसक्रिय मूत्राशय के लिए उपयोग किया जाता है)। रोगी हेमोडायलिसिस से गुजर रहा है। गंभीर यकृत हानि (Child-Pugh class C)। गंभीर गुर्दे या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Dabigatran etexilate in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
Bleeding: सबसे आम जटिलता रक्तस्राव है, जिसमें गंभीर और संभावित रूप से घातक रक्तस्राव भी शामिल है। रक्तस्राव के जोखिम कारकों में दवाओं का समवर्ती उपयोग शामिल है जो रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाते हैं (उदाहरण के लिए, एंटीप्लेटलेट एजेंट, हेपरिन), गुर्दे की हानि, और वृद्ध रोगियों (विशेषकर यदि शरीर का वजन कम हो)। सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव वाले रोगियों में बंद करें। महत्वपूर्ण: इडारुसीज़ुमैब डाबीगेट्रान रिवर्सल के लिए सबसे प्रभावी एजेंट है; बाल रोगियों में इडारुसीज़ुमैब की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। प्रोटामाइन और विटामिन K, डाबीगेट्रान के थक्का-रोधी प्रभावों को उल्टा या प्रभावित नहीं करते हैं। डाबीगाट्रान डायलिजेबल है (4 घंटे में ~57% हटा दिया गया); हालाँकि, इस पद्धति का उपयोग करने के लिए सहायक डेटा सीमित हैं। रक्तस्राव की गंभीरता के आधार पर, यदि प्रस्तुति के 1 से 2 घंटे के भीतर अंतर्ग्रहण हुआ हो तो सक्रिय मौखिक चारकोल पर विचार किया जाना चाहिए। नैदानिक परिदृश्य और इडारुसीज़ुमैब की उपलब्धता के आधार पर निम्नलिखित वैकल्पिक विकल्पों पर भी विचार किया जा सकता है: 4-फैक्टर अनएक्टिवेटेड प्रोथ्रोम्बिन कॉन्संट्रेट (PCC) (जैसे, केसेंट्रा) या 4-फैक्टर सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स कॉन्संट्रेट (aPCC) (जैसे, FEIBA)। कुछ अध्ययनों और केस रिपोर्टों ने इनमें से कुछ एजेंटों के साथ जमावट परीक्षणों को ठीक करने में मध्यम सफलता दिखाई है; हालाँकि, जमावट परीक्षणों में सुधार से दवा के थक्का-रोधी प्रभाव में बदलाव नहीं होता है, प्लेटलेट सांद्रता पर तब विचार किया जाना चाहिए जब थ्रोम्बोसाइटोपेनिया मौजूद हो या लंबे समय तक काम करने वाली एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग किया गया हो।
Thromboembolic events: समय से पहले बंद करने पर, थ्रोम्बोटिक घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है। यदि पैथोलॉजिकल रक्तस्राव या चिकित्सा के पाठ्यक्रम को पूरा करने के अलावा किसी अन्य कारण से डाबीगेट्रान को बंद करना पड़ता है, तो रुकावट के समय किसी अन्य एंटीकोआगुलेंट के उपयोग पर विचार करें। गैर-वाल्वुलर अलिंद फ़िब्रिलेशन वाले रोगियों में, जिन्हें प्रत्यक्ष मौखिक एंटीकोआगुलेंट (DOAC) (उदाहरण के लिए, डाबीगाट्रान) प्राप्त करते समय तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक हुआ था, दिशानिर्देश आम तौर पर इस्कीमिक स्ट्रोक के 1 से 2 सप्ताह बाद तक मौखिक एंटीकोआग्यूलेशन को रोकने का समर्थन करते हैं (समय सीमा भिन्न हो सकती है) क्षणिक इस्केमिक हमले या छोटे, गैर-अक्षम स्ट्रोक के लिए कम समय और मध्यम से गंभीर स्ट्रोक के लिए अधिक समय)।
Alcohol Warning
शराब संबंधी चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट स्तन के दूध में मौजूद होता है।
जानकारी उन 2 महिलाओं से उपलब्ध है जिन्हें प्रसव के बाद 2 से 7 दिनों के बाद मौखिक रूप से डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट 220 मिलीग्राम दिया गया। एकल खुराक के 10 घंटे बाद तक स्तन के दूध का नमूना लिया गया। खुराक के बाद अधिकतम सांद्रता ~2 घंटे (maternal plasma) और ~7 घंटे (स्तन का दूध) हुई। डाबीगाट्रान की चरम सांद्रता विषय 1 में 204.6 एनजी/एमएल (maternal plasma) और 8 एनजी/एमएल (स्तन का दूध) और विषय 2 में 414.9 एनजी/एमएल (maternal plasma) और 53 एनजी/एमएल (स्तन का दूध) थी। इसमें महिलाएं शामिल थीं अध्ययन ने स्तनपान न कराने का निर्णय लिया था।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
भोजन का डाबीगेट्रान की जैवउपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में 2 घंटे की देरी हो जाती है।
प्रबंधन: भोजन की परवाह किए बिना प्रशासन करें।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएँ (समय से पहले बंद होना), रक्तस्राव, रीढ़ की हड्डी या एपिड्यूरल हेमेटोमा जिसके परिणामस्वरूप दीर्घकालिक या स्थायी पक्षाघात होता है, रक्त और लसीका तंत्र विकार: एनीमिया।
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
अपच, जठरशोथ, मतली, दस्त, पेट दर्द, जठरांत्र, रक्तस्राव।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):
Hb में कमी, असामान्य LFT, जेनिटो यूरोलॉजिकल हेमोरेज, हेमट्यूरिया।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
• वेरापामिल, एमियोडेरोन, क्विनिडाइन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टिकाग्रेलर, पॉसकोनाज़ोल के साथ प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि।
• न्यूरैक्सियल एनेस्थीसिया के साथ स्पाइनल या एपिड्यूरल हेमेटोमा का खतरा बढ़ सकता है।
• रटनवीर के साथ सीरम सांद्रता या तो बढ़ सकती है या घट सकती है। पैंटोप्राजोल से प्लाज्मा स्तर कम हो सकता है।
• P-gp inducers (जैसे रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन) के साथ प्लाज्मा सांद्रता में कमी।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Dabigatran etexilate in hindi
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएँ (समय से पहले बंद होना), रक्तस्राव, रीढ़ की हड्डी या एपिड्यूरल हेमेटोमा जिसके परिणामस्वरूप दीर्घकालिक या स्थायी पक्षाघात होता है। रक्त और लसीका तंत्र विकार: एनीमिया।
विशिष्ट आबादी में डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का उपयोग - Use of Dabigatran etexilate in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था श्रेणी (FDA) : C
गर्भावस्था श्रेणी (AUS) : डाबीगाट्रान ऑस्ट्रेलियाई औषधि मूल्यांकन समिति (एडीईसी) गर्भावस्था श्रेणियों में शामिल नहीं है।
Labor and Delivery
नैदानिक परीक्षणों में प्रसव और प्रसव के दौरान PRADAXA की सुरक्षा और प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। इस सेटिंग में PRADAXA का उपयोग करने में रक्तस्राव और स्ट्रोक के जोखिमों पर विचार करें।
गर्भाशय रक्तस्राव के साथ प्रसव के दौरान संतानों और मां चूहों की मृत्यु 70 मिलीग्राम/किग्रा (मानव जोखिम का लगभग 2.6 गुना) की खुराक पर डाबीगेट्रान के साथ प्रत्यारोपण (गर्भधारण दिन 7) से दूध छुड़ाने (स्तनपान दिवस 21) तक गर्भवती चूहों के उपचार के दौरान हुई। एयूसी तुलना के आधार पर 300 मिलीग्राम/दिन के एमआरएचडी पर)।
Nursing Mothers
यह ज्ञात नहीं है कि डाबीगेट्रान मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए जब स्तनपान कराने वाली महिला को PRADAXA दिया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।
Pediatric Use
बाल रोगियों में PRADAXA की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
Geriatric Use
RE-LY अध्ययन में रोगियों की कुल संख्या में से, 82% 65 वर्ष और उससे अधिक के थे, जबकि 40% 75 और उससे अधिक के थे। स्ट्रोक और रक्तस्राव का खतरा उम्र के साथ बढ़ता है, लेकिन जोखिम-लाभ प्रोफ़ाइल सभी आयु समूहों में अनुकूल है।
गुर्दे की क्षति में उपयोग=हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में PRADAXA की कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर गुर्दे की हानि (CrCl 15-30 mL/min) वाले रोगियों में PRADAXA की खुराक कम करें। Crcl <15 एमएल/मिनट या डायलिसिस वाले रोगियों के लिए खुराक की सिफारिशें प्रदान नहीं की जा सकतीं।
सहवर्ती पी-जीपी अवरोधक प्राप्त करने वाले गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक को उचित रूप से समायोजित करें।
Gender
डाबीगाट्रान के लिए एफडीए पैकेज इंसर्ट में लिंग के संबंध में कोई जानकारी नहीं है ।
Race
डाबीगाट्रान के लिए एफडीए पैकेज इंसर्ट में रेस के संबंध में कोई जानकारी नहीं है ।
Renal Impairment
डाबीगाट्रान के लिए एफडीए पैकेज इंसर्ट में गुर्दे की हानि के संबंध में कोई जानकारी नहीं है ।
Hepatic Impairment
डाबीगाट्रान के लिए एफडीए पैकेज इंसर्ट में हेपेटिक क्षति के संबंध में कोई जानकारी नहीं है ।
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
जब चूहों और चुहियों को 2 साल तक मौखिक गैवेज द्वारा दिया गया तो डाबीगाट्रान कैंसरकारी नहीं था। चूहों और चूहों में परीक्षण की गई उच्चतम खुराक (200 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एयूसी तुलनाओं के आधार पर 300 मिलीग्राम/दिन के एमआरएचडी पर मानव जोखिम क्रमशः लगभग 3.6 और 6 गुना थी।
डाबीगाट्रान इन विट्रो परीक्षणों में उत्परिवर्तजन नहीं था, जिसमें बैक्टीरियल रिवर्सन टेस्ट, माउस लिंफोमा परख और मानव लिम्फोसाइटों में क्रोमोसोमल विपथन परख, और चूहों में थीन विवो माइक्रोन्यूक्लियस परख शामिल है।
15, 70, और 200 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक गैवेज खुराक के साथ चूहे की प्रजनन क्षमता के अध्ययन में, पुरुषों का इलाज संभोग से 29 दिन पहले, संभोग के दौरान निर्धारित समाप्ति तक किया गया था, और मादाओं का गर्भधारण के दिन 6 के दौरान संभोग से 15 दिन पहले इलाज किया गया था। 200 मिलीग्राम/किग्रा या एयूसी तुलनाओं के आधार पर 300 मिलीग्राम/दिन के एमआरएचडी पर मानव जोखिम के 9 से 12 गुना पर पुरुष या महिला प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया। हालाँकि, एयूसी तुलनाओं के आधार पर 70 मिलीग्राम/किग्रा प्राप्त करने वाली महिलाओं में प्रत्यारोपण की संख्या में कमी आई है, या एमआरएचडी पर मानव जोखिम से 3 गुना अधिक है।
इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़
डाबीगाट्रान के लिए एफडीए पैकेज इंसर्ट में इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीजों के संबंध में कोई जानकारी नहीं है ।
Miscellaneous
डाबीगाट्रान के लिए एफडीए पैकेज इंसर्ट में Miscellaneous के संबंध में कोई जानकारी नहीं है ।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट की अधिक मात्रा - Overdosage of Dabigatran etexilate in hindi
लक्षण (Symptoms): रक्तस्रावी जटिलताएँ।
प्रबंधन (Management): रोगसूचक और सहायक उपचार। रक्तस्राव की गंभीरता और स्थान के आधार पर वैयक्तिकृत किया गया। यदि प्रस्तुति के 1-2 घंटे के भीतर अंतर्ग्रहण हुआ हो तो सक्रिय चारकोल दिया जा सकता है; सर्जिकल हेमोस्टेसिस और रक्त मात्रा प्रतिस्थापन पर विचार करें। उन स्थितियों के लिए एक मारक के रूप में इडारुसीज़ुमैब का प्रशासन करें जब थक्कारोधी प्रभाव के तेजी से उलटने की आवश्यकता होती है। जमावट कारक सांद्रता (सक्रिय या गैर-सक्रिय) या पुनः संयोजक फैक्टर VIIa के प्रशासन पर विचार कर सकते हैं; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया या लंबे समय तक काम करने वाले एंटीप्लेटलेट एजेंटों के सहवर्ती उपयोग के मामले में प्लेटलेट केंद्रित होता है।
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Dabigatran etexilate in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट एक डबल प्रोड्रग है जो आंतों और यकृत कार्बोक्सिलेस्टरेज़ द्वारा सक्रिय डाबीगाट्रान में हाइड्रोलाइज्ड होता है। डाबीगाट्रान एक प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी थ्रोम्बिन अवरोधक है जो सीधे फाइब्रिनोजेन के थ्रोम्बिन द्वारा फाइब्रिन में रूपांतरण को रोकता है, थक्के बनने की प्रक्रिया को ख़राब करता है और एक थक्कारोधी के रूप में कार्य करता है। डाबीगाट्रान सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (aPTT), इकारिन क्लॉटिंग समय (ECT), थ्रोम्बिन समय (TT), और पतला थ्रोम्बिन समय (dTT) जैसे जमावट मार्करों को बढ़ाता है, लेकिन अंतरराष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) नहीं, जो नहीं किया जा सकता है इस संदर्भ में इसका उपयोग वारफारिन निगरानी में किया जा सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption)
जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित; शुरू में धीमा (पोस्टऑपरेटिव)। भोजन प्लाज्मा सांद्रता को चरम तक पहुंचने में देरी करता है। जैवउपलब्धता: लगभग 3-7%, 75% तक बढ़ाई जा सकती है (बिना कैप शेल के)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 0.5-2 घंटे; लगभग 6 घंटे (ऑपरेशन के बाद)।
वितरण (Distribution):
स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 50-70 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 35%।
उपापचय (Metabolism):
डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट को तेजी से और पूरी तरह से प्लाज्मा और हेपेटिक एस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस के माध्यम से अपने सक्रिय मेटाबोलाइट, डाबीगाट्रान में चयापचय किया जाता है, जो फिर अपने सक्रिय एसाइलग्लुकुरोनाइड आइसोमर्स बनाने के लिए हेपेटिक ग्लुकुरोनिडेशन से गुजरता है।
उत्सर्जन (Excretion):
मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (लगभग 80-85%, अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 12-17 घंटे।
- https://www.uptodate.com/contents/ Dabigatran etexilate -drug-information?search= Dabigatran etexilate &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Dabigatran etexilate _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/ Dabigatran etexilate ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
