डापाग्लिफ्लोज़िन

डापाग्लिफ्लोज़िन एक डाइयबिटीस विरोधी एजेंट (anti-diabetic agent) है जो सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी2) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

डापाग्लिफ्लोज़िन को वयस्कों में टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है, मुख्य रूप से गुर्दे के ग्लूकोज पुनर्अवशोषण(reabsorption) को रोककर ग्लाइसेमिया के नियंत्रण में सुधार करके, मूत्र के माध्यम से ग्लूकोज के उच्च उत्सर्जन और रक्त ग्लूकोज के स्तर को कम करके।

मौखिक रूप से दिए जाने के बाद डापाग्लिफ्लोज़िन जीआई पथ (GI Tract) से तेजी से अवशोषित हो जाता है, जो लगभग 2 घंटे में चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। यह मुख्य रूप से यकृत में चयापचय(metabolized) होता है, जिसका आधा जीवन लगभग 12.9 घंटे होता है। डापाग्लिफ्लोज़िन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, लगभग 75% मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

डापाग्लिफ्लोज़िन के सबसे आम दुष्प्रभाव योनि में फंगल संक्रमण (fungal infection of the vagina), गले और नाक मार्ग में सूजन (throat and nose passage inflammation), नासोफैरिंजाइटिस (nasopharyngitis) और मूत्र पथ के संक्रमण (urinary tract infections.) हैं।

डापाग्लिफ्लोज़िन इंजेक्शन सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

यह मॉलिक्यूल भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, फ्रांस, जापान, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

डापाग्लिफ्लोज़िन एक डाइयबिटीस विरोधी एजेंट (anti-diabetic agent) है जो सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी2) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर 2 (एसजीएलटी2), जो मुख्य रूप से नेफ्रॉन क समीपस्थ नलिका (tubule of nephron) में पाया जाता है, डापाग्लिफ्लोज़िन द्वारा बाधित होता है। क्योंकि SGLT2 गुर्दे द्वारा ग्लूकोज के 90% पुनर्अवशोषण का समर्थन करता है, इसकी रुकावट मूत्र में ग्लूकोज के उत्सर्जन की अनुमति देती है। टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले मरीजों को बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण और इस उत्सर्जन के कारण संभावित वजन घटाने से काफी फायदा हो सकता है।

डापाग्लिफ्लोज़िन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ: पानी/लिक्विड के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना।

टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस का प्रबंधन मुख्य रूप से डापाग्लिफ्लोज़िन के उपयोग के माध्यम से किया जाता है। मूत्र में अतिरिक्त ग्लूकोज के उन्मूलन को बढ़ावा देने के लिए, यह गुर्दे की ग्लूकोज को पुनः अवशोषित करने की क्षमता को कम कर देता है। डाइयबिटीस मेलिटस टाइप 2 के इलाज में मदद के लिए इसका उपयोग आमतौर पर पौष्टिक आहार और नियमित व्यायाम के साथ किया जाता है क्योंकि यह रक्त शुगरके स्तर को कम करता है।

टाइप 2 डाइयबिटीस वाले लोगों के लिए, डापाग्लिफ्लोज़िन दवा कई लाभ प्रदान करती है। डापाग्लिफ्लोज़िन जैसे सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी-2) अवरोधक मूत्र के माध्यम से अतिरिक्त ग्लूकोज के उत्सर्जन को बढ़ावा देते हैं, जिससे रक्त शुगर विनियमन में सुधार हो सकता है और शायद वजन कम हो सकता है। डाइयबिटीस को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शुगरके स्तर को कम करना होगा। रक्त शुगरके स्तर को नियंत्रित करने से डाइयबिटीस की किसी भी गंभीर जटिलता की संभावना कम हो जाएगी, जिसमें गुर्दे की क्षति, आंखों की क्षति, नर्व समस्याएं और अंगों का विच्छेदन शामिल है। उचित डाइयबिटीस प्रबंधन से हृदय रोग और स्ट्रोक के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।

वयस्कों में डापाग्लिफ्लोज़िन का संकेत दिया गया है:

टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस (Type 2 Diabetes Mellitus):

कई हृदय रिस्क कारकों, मौजूदा हृदय रोग, या टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस वाले वयस्कों में दिल की विफलता के अस्पताल में भर्ती होने की घटनाओं को कम करने के लिए ग्लाइसेमिक प्रबंधन में मदद करने के लिए आहार और व्यायाम के संयोजन में।

दीर्घकालिक वृक्क रोग (chronic kidney disease):

इस संभावना को कम करने के लिए कि क्रोनिक किडनी रोग वाले व्यक्ति जो प्रगति के रिस्क में हैं, उन्हें लंबे समय तक ईजीएफआर में गिरावट, अंतिम चरण की किडनी रोग (ईएसकेडी), हृदय मृत्यु दर और एचएफ के लिए अस्पताल में भर्ती होने का अनुभव हो सकता है।

दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure):

हृदय विफलता वाले व्यक्तियों में, जिनके इजेक्शन अंश में कमी आई है (एनवाईएचए वर्ग II-IV), हृदय की मृत्यु और हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने के रिस्क को कम करने के लिए।

उपयोग पर सीमाएँ (Limitations on usage):

डाइयबिटीस केटोएसिडोसिस (Ketoacidosis) या टाइप 1 डाइयबिटीस मेलिटस के प्रबंधन के लिए नहीं

मौखिक रूप से: डापाग्लिफ्लोज़िन को मौखिक रूप से लिया जा सकता है, अधिमानतः सुबह, भोजन के साथ या भोजन के बिना। मरीजों को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि वे हाइपोटेंशन(hypotension) के रिस्क को कम करने के लिए उचित लिक्विड पदार्थ का सेवन बनाए रखें। यदि एक डोस छूट जाती है, तो इसे जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, लेकिन रोगियों को अगली डोस दोगुनी नहीं करनी चाहिए।

उपचार की डोस और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

गोलियाँ: 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम।

डापाग्लिफ्लोज़िन मौखिक सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

डाइयबिटीस मेलिटस प्रकार 2(Diabetes Mellitus Type 2)

ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करें

प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूदिन सुबह

जो मरीज़ प्रति दिन 5 मिलीग्राम सहन कर सकते हैं और जिन्हें अधिक ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता है, उन्हें प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

हृदय विफलता के अस्पताल में भर्ती होने की संभावना कम करें

पूर्वाह्न (AM) में 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure)

10 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

दीर्घकालिक किड्नी रोग (Chronic Kidney Disease)

10 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

डोस संबंधी विचार

टाइप 1 डाइयबिटीस के उपचार के लिए नहीं; इन व्यक्तियों में डायबिटिक कीटोएसिडोसिस का खतरा अधिक हो सकता है

टाइप 2 डाइयबिटीस वाले व्यक्तियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण बढ़ाने की सलाह नहीं दी जाती है, जिनका ईजीएफआर 45 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम है, क्योंकि डापाग्लिफ्लोज़िन की कार्रवाई का तरीका इसे अप्रभावी बना सकता है।

पॉलीसिस्टिक किडनी रोग (polycystic kidney disease) वाले मरीजों या किडनी रोग के लिए इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी (immunosuppressive therapy) ले रहे या हाल ही में पूरा करने वाले मरीजों को क्रोनिक किडनी रोग (सीकेडी) के लिए डापाग्लिफ्लोज़िन का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है; इन आबादी में डापाग्लिफ्लोज़िन के असफल होने की संभावना है।

गुर्दे की कार्यक्षमता का मूल्यांकन करें, और उसके बाद नियमित अंतराल पर

आवश्यकतानुसार वॉल्यूम में कमी का मूल्यांकन और समायोजन करें।

उचित पोषण सीमाओं के साथ, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में डापाग्लिफ्लोज़िन का उपयोग किया जाना चाहिए।

डापाग्लिफ्लोज़िन लेते समय, अधिक भोजन करने से बचें और रक्त शुगर के स्तर को स्थिर करने में मदद करने के लिए संतुलित मैक्रोन्यूट्रिएंट सामग्री वाला नियमित भोजन बनाए रखें।

शराब का सेवन सीमित करें, क्योंकि डापाग्लिफ्लोज़िन के साथ मिलाने पर यह निर्जलीकरण और हाइपोग्लाइसीमिया (Hyperglycemia) का खतरा बढ़ा सकता है।

चूंकि इससे पेशाब बढ़ सकता है, जिससे लिक्विडपदार्थ की हानि हो सकती है, निर्जलीकरण(Dehydration) को रोकने के लिए पर्याप्त लिक्विडपदार्थ का सेवन बनाए रखें, विशेष रूप से गर्म मौसम में या ज़ोरदार गतिविधियों के दौरान।

आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शुगर के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद के लिए हाइड्रेटेड रहने, उचित कार्बोहाइड्रेट सेवन के साथ समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और लीन प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

डापाग्लिफ्लोज़िन को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है: -

डापाग्लिफ्लोज़िन के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity), जैसे एंजियोएडेमा (Angioedema) या एनाफिलेक्सिस (Anaphylaxis)।

डायलिसिस से गुजर रहे मरीज।

वॉल्यूम में कमी: उन व्यक्तियों में गुर्दे के कार्य और वॉल्यूम की स्थिति का मूल्यांकन करें जो बूढ़े हैं, गुर्दे की हानि है (renal impairement), कम सिस्टोलिक रक्तचाप (low systolic blood pressure) है, या डापाग्लिफ्लोज़िन शुरू करने से पहले मूत्रवर्धक(diuretics) ले रहे हैं। उपचार के बाद, किसी भी संकेत या लक्षण की निगरानी करें।

डाइयबिटीस मेलिटस रोगियों में केटोएसिडोसिस का खतरा: रक्त शुगरके स्तर के बावजूद, जिन रोगियों में मेटबॉलिक एसिडोसिस के लक्षण दिखाई देते हैं, उनका केटोएसिडोसिस के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए। डापाग्लिफ्लोज़िन का उपयोग अचानक बंद कर दें, स्थिति का आकलन करें और उपचार शुरू करें। डापाग्लिफ्लोज़िन शुरू करने से पहले कीटोएसिडोसिस के रिस्क कारकों को ध्यान में रखें। जब नैदानिक ​​परिस्थितियों में कीटोएसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है, तो डापाग्लिफ्लोज़िन लेने वाले रोगियों पर कड़ी निगरानी रखने और उनकी दवा अस्थायी रूप से बंद करने की आवश्यकता हो सकती है।

पायलोनेफ्राइटिस (pyelonephritis) और यूरोसेप्सिस (urosepsis): मूत्र पथ संक्रमण (urinary tract infection) के लक्षणों और संकेतों की जांच करें और यदि आवश्यक हो तो तुरंत उपचार करें।

हाइपोग्लाइसीमिया: यदि इंसुलिन के अलावा डापाग्लिफ्लोज़िन ले रहे हैं, तो हाइपोग्लाइसीमिया के रिस्क को कम करने के लिए इंसुलिन की डोस कम करने या इंसुलिन स्रावी (insulin secretagogue) का उपयोग करने पर विचार करें।

पेरिनेम के नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस, जिसे अक्सर फोरनियर गैंग्रीन के रूप में जाना जाता है: पुरुष और महिला दोनों डाइयबिटीस रोगियों में इस स्थिति के गंभीर, संभावित घातक मामले सामने आए हैं। उन व्यक्तियों का निरीक्षण करें जो बुखार या अस्वस्थता, जननांग(genital) या पेरिनियल (perineal) असुविधा या खराश, एरिथेमा या सूजन के साथ दिखाई देते हैं। यदि संदेह हो तो समय पर उपचार स्थापित करें।

संकेत के अनुसार जननांग माइकोटिक संक्रमण (genital mycotic infection) की जाँच करें और उसका इलाज करें।

शराब के साथ डापाग्लिफ्लोज़िन का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान में डापाग्लिफ्लोज़िन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ फीटस को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। चेतावनी का उपयोग करें।

फॅटी या हाइ कैलोरी वाले भोजन से बचें क्योंकि इससे अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 50% तक कम हो सकती है।

डापाग्लिफ्लोज़िन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): गुर्दे की हानि

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): आयतन में कमी, नासॉफिरिन्जाइटिस(nasopharyngitis), मूत्र पथ में संक्रमण (urinary tract infection), डिस्लिपिडेमिया(dyslipidemia), कब्ज(constipation), जननांग माइकोटिक संक्रमण (genital mycotic infection), पीठ दर्द

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): अतिसंवेदनशीलता(hypersensitivity)

पोस्ट-मार्केटिंग पर रिपोर्ट

खरोंच (Rash)

निम्न रक्त शर्करा (Low blood sugar)

कीटोअसिदोसिस (Ketoacidosis)

पेरिनियल नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस (Perineal necrotizing fasciitis)

तीव्र गुर्दे की चोट और गुर्दे की हानि (Acute kidney injury and renal impairment)

पायलोनेफ्राइटिस और यूरोसेप्सिस (Pyelonephritis and urosepsis)

पेरिनेम का नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस (necrotizing fasciitis of the perineum)

डापाग्लिफ्लोज़िन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक ड्रग अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

मूत्रवर्धक (diuretics) (उदाहरण के लिए, फ़्यूरोसेमाइड(furosemide)): डापाग्लिफ्लोज़िन फ़्यूरोसेमाइड जैसी दवाओं के मूत्रवर्धक प्रभाव को बढ़ा सकता है, जिससे निर्जलीकरण और निम्न रक्तचाप का खतरा बढ़ जाता है। हाइपोटेंशन और निर्जलीकरण के लक्षणों के लिए रोगियों की निगरानी करें और आवश्यकतानुसार मूत्रवर्धक चिकित्सा को समायोजित करें।

इंसुलिन और इंसुलिन-स्रावी एजेंट (insulin secreting agents) (जैसे, सल्फोनीलुरिया): जब डापाग्लिफ्लोज़िन के साथ मिलाया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) का खतरा बढ़ जाता है। निम्न रक्त शुगरके लिए मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और इंसुलिन या सल्फोनीलुरिया डोस को समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

रिफैम्पिन: रिफैम्पिन, एक एंटीबायोटिक, शरीर में डापाग्लिफ्लोज़िन के स्तर को कम कर सकता है, जिससे संभावित रूप से इसकी प्रभावशीलता कम हो सकती है। रिफैम्पिन का उपयोग करते समय वैकल्पिक डाइयबिटीस प्रबंधन रणनीतियों पर विचार करें।

केटोकोनाज़ोल: एंटिफंगल दवा (antifungal medication) केटोकोनाज़ोल शरीर में डापाग्लिफ्लोज़िन सांद्रता को बढ़ा सकती है। सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है, और केटोकोनाज़ोल के साथ सह-प्रशासित होने पर डापाग्लिफ्लोज़िन डोस को समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

डापाग्लिफ्लोज़िन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

बहुमूत्र (Polyuria)

जी मिचलाना (Nausea)

उल्टी करना(Vomiting)

डिसलिपिडेमिया (Dyslipidemia)

जननांग फंगल संक्रमण (genital fungal infection)

नासॉफिरिन्जाइटिस नाक मार्ग और गले की सूजन है (Nasopharyngitis is an inflammation of the nasal passages and throat.)

मूत्र पथ के संक्रमण (urinary tract infection)

गर्भावस्था श्रेणी सी. (Pregnancy Category C) यदि लाभ रिस्क से अधिक हो तो सावधानी के साथ उपयोग करें।

पशु अनुसंधान के कारण गर्भावस्था के दूसरे या तीसरे तिमाही के दौरान दवा का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है, जो किडनी पर प्रतिकूल प्रभाव का संकेत देता है।

महत्वपूर्ण जन्म संबंधी असामान्यताओं और गर्भपात के लिए गर्भावस्था संबंधी जोखिमों को गर्भवती महिलाओं पर उपलब्ध सीमित आंकड़ों से निर्धारित नहीं किया जा सकता है; गर्भावस्था के दौरान खराब नियंत्रित डाइयबिटीस से माँ और भ्रूण दोनों के लिए रिस्क होता है।

चूहे के परीक्षणों में, जब मानव गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के अनुरूप गुर्दे के विकास के समय सभी परीक्षण की गई डोस दी गई, तो चूहों में प्रतिकूल गुर्दे की श्रोणि (renal pelvis) और नलिका का फैलाव (tubule dilations) विकसित हुआ जो प्रतिवर्ती नहीं था।

नैदानिक ​​विचार (Clinical considerations)

गर्भावस्था के दौरान खराब तरीके से प्रबंधित डाइयबिटीस से जुड़े मातृ जोखिमों में डाइयबिटीस केटोएसिडोसिस, प्रीक्लेम्पसिया, सहज गर्भपात, समय से पहले प्रसव, मृत बच्चे का जन्म और प्रसव संबंधी जटिलताएँ शामिल हैं; फीटस के खतरों में महत्वपूर्ण जन्मजात विकलांगता, मृत जन्म और मैक्रोसोमिया (macrosomia) से संबंधित रुग्णता शामिल हैं।

स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में डापाग्लिफ्लोज़िन पाया गया है; हालाँकि, लैक्टेशन फिजियोलॉजी में प्रजाति-विशिष्ट परिवर्तनों के कारण इन आंकड़ों के चिकित्सीय महत्व को स्पष्ट करने की आवश्यकता है। मानव दूध में दवा की मौजूदगी, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर प्रभाव या दूध उत्पादन के संबंध में कोई सबूत उपलब्ध नहीं है।

चूँकि मानव किडनी की परिपक्वता गर्भाशय में और जीवन के पहले दो वर्षों में होती है, जब लैक्टेशनल एक्सपोज़र दिखाई दे सकता है, तो मानव किडनी के बढ़ने का खतरा हो सकता है। महिलाओं को यह सलाह दी जाती है कि स्तनपान करने वाले शिशुओं में महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण स्तनपान कराते समय थेरेपी की सिफारिश नहीं की जाती है।

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

उचित निगरानी के साथ वृद्धावस्था के रोगियों में डापाग्लिफ्लोज़िन आम तौर पर सुरक्षित और प्रभावी है। उम्र से संबंधित परिवर्तनों के कारण डोस समायोजन आवश्यक हो सकता है। इस आबादी में संभावित दुष्प्रभावों को बारीकी से देखा जाना चाहिए।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment)

ईजीएफआर ≥45एमएल/मिनट/1.73 एम2: कोई डोस संशोधन आवश्यक नहीं है।

ईजीएफआर 25 से 45 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम

T2DM: सलाह नहीं दी गई।

एचएफ या सीकेडी: डोस बदलने की कोई जरूरत नहीं है।

ईजीएफआर <25 एमएल/मिनट/1.73 एम2

प्रारंभ करने की सलाह नहीं दी जाती है.

ईजीएफआर में गिरावट, ईएसकेडी, सीवी मृत्यु और एचएफ अस्पताल में भर्ती होने के रिस्क को कम करने के लिए, सीकेडी या एचएफ वाले मरीज़ प्रतिदिन 10 मिलीग्राम लेना जारी रख सकते हैं।

ईएसआरडी के साथ डायलिसिस: वर्जित।

हल्का या मध्यम: डोस में कोई बदलाव आवश्यक नहीं है।

गंभीर: अध्ययन नहीं किया गया

चिकित्सक को डापाग्लिफ्लोज़िन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

डापाग्लिफ्लोज़िन के अधिक सेवन से हाइपोटेंशन (निम्न रक्तचाप), अत्यधिक प्यास, बार-बार पेशाब आना, निर्जलीकरण, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और कीटोएसिडोसिस का खतरा हो सकता है।

डापाग्लिफ्लोज़िन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। अधिक मात्रा का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर डापाग्लिफ्लोज़िन को तुरंत बंद कर देना चाहिए। कुछ मामलों में, अनअवशोषित डापाग्लिफ्लोज़िन को हटाने के लिए गैस्ट्रिक लॅवेज से धोना किया जा सकता है।

प्रबंधन में आम तौर पर सहायक उपाय शामिल होते हैं जैसे अंतःशिरा लिक्विडपदार्थ (intravenous fluids), निर्जलीकरण को रोकने के लिए लिक्विडप्रतिस्थापन, और मतली और उल्टी के लिए वमनरोधी दवाएं (antiemetic medications) जैसे रोगसूचक उपचार। उचित पोषण आहार, नियमित शारीरिक गतिविधि और तनाव प्रबंधन के माध्यम से एक स्वस्थ जीवन शैली बनाए रखें। ये कारक रक्त शुगरनियंत्रण में सुधार और हाइपोग्लाइसीमिया के रिस्क को कम करने में मदद कर सकते हैं।

संबंधित किडनी की शिथिलता के साथ ओवरडोज के गंभीर मामलों में, रक्तप्रवाह से डापाग्लिफ्लोज़िन को हटाने के लिए हेमोडायलिसिस पर विचार किया जा सकता है।

डापाग्लिफ्लोज़िन अपने पुनर्अवशोषण(reabsorption) को कम करते हुए डिस्टल नलिका में वितरित सोडियम की मात्रा को बढ़ाता है। यह कई शारीरिक प्रक्रियाओं को प्रभावित कर सकता है, जैसे हृदय के पूर्व और बाद के भार को कम करना, सहानुभूति गतिविधि को कम करना, और इंट्राग्लोमेरुलर दबाव(intraglomeruar pressure) को कम करना, जिसे ट्यूबलोग्लोमेरुलर प्रतिक्रिया (tubuloglomerular feedback) में वृद्धि से मध्यस्थ माना जाता है। डापाग्लिफ्लोज़िन प्राप्त करने के बाद, स्वस्थ व्यक्तियों और टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस वाले मरीजों दोनों के मूत्र में निष्कासित ग्लूकोज की मात्रा में वृद्धि देखी गई, और टाइप 2 डाइयबिटीस मेलिटस वाले मरीजों में, 12 सप्ताह के लिए प्रति दिन 5 या 10 मिलीग्राम की डापाग्लिफ्लोज़िन डोस में वृद्धि देखी गई। 12 सप्ताह तक मूत्र में प्रति दिन लगभग 70 ग्राम ग्लूकोज का उत्सर्जन। डापाग्लिफ्लोज़िन की 20 मिलीग्राम की दैनिक डोस पर, लगभग अधिकतम ग्लूकोज उत्सर्जन नोट किया गया। डापाग्लिफ्लोज़िन के कारण मूत्र की मात्रा में वृद्धि भी मूत्र में ग्लूकोज उत्सर्जन का परिणाम है। 10 मिलीग्राम डोस के लिए मूत्र ग्लूकोज उत्सर्जन में वृद्धि अक्सर डापाग्लिफ्लोज़िन को रोकने के तीन दिन बाद बेसलाइन पर लौट आती है।

150 मिलीग्राम (अनुशंसित अधिकतम मात्रा से 15 गुना) तक दैनिक डोस पर स्वस्थ विषयों के परीक्षण में डापाग्लिफ्लोज़िन क्यूटीसी अंतराल की नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण लंबाई से जुड़ा नहीं था। इसके अलावा, स्वस्थ व्यक्तियों में, 500 मिलीग्राम (अनुशंसित अधिकतम डोस का 50 गुना) तक डापाग्लिफ्लोज़िन की एक भी मात्रा क्यूटीसी अंतराल में कोई बदलाव नहीं लाती है जो नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण था।

जब डापाग्लिफ्लोज़िन को मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग दो घंटे के उपवास के दौरान अधिकतम एकाग्रता प्राप्त होती है। एयूसी और सीमैक्स डोस के सीधे अनुपात में बढ़ते हैं। 10 मिलीग्राम पर, जैवउपलब्धता(bioavailability) 78% है। जब उच्च फॅट वाले भोजन के साथ लिया जाता है, तो AUC अप्रभावित रहता है, लेकिन Cmax और Tmax थोड़ा कम हो जाता है। लोग डापाग्लिफ्लोज़िन को भोजन के साथ या भोजन के बिना ले सकते हैं।

जैवउपलब्धता: 78%

चरम प्लाज्मा समय: 2 घंटा (उपवास); ~3 घंटा (उच्च फॅट वाले भोजन के साथ)

डापाग्लिफ्लोज़िन का लगभग 91% हिस्सा प्रोटीन से जुड़ा होता है। गुर्दे(renal) या यकृत(hepatic) हानि वाले मरीजों में प्रोटीन बाइंडिंग में बदलाव नहीं होता है।

प्रोटीन युक्त: 91%

UGT1A9 डापाग्लिफ्लोज़िन मेटबॉलिक में शामिल मुख्य एंजाइम है, जिसमें CYP-मध्यस्थता मेटबॉलिक एक मामूली मानव निकासी तंत्र के रूप में है। डापाग्लिफ्लोज़िन बहुत अधिक मेटबॉलिक से गुजरता है, मुख्य रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट डापाग्लिफ्लोज़िन 3-ओ-ग्लुकुरोनाइड का उत्पादन करता है। डापाग्लिफ्लोज़िन 3-ओ-ग्लुकुरोनाइड मानव प्लाज्मा में दवा से संबंधित मुख्य घटक है, जो 50 मिलीग्राम [14सी]-डापाग्लिफ्लोज़िन डोस का 61% है।

डापाग्लिफ्लोज़िन और इसके संबंधित मेटाबोलाइट्स को खत्म करने के लिए गुर्दे का उन्मूलन प्राथमिक तरीका है। [14सी]-डापाग्लिफ्लोज़िन की 50 मिलीग्राम की एक डोस के बाद, मूत्र में उत्सर्जित रेडियोधर्मिता (radioactivity) की मात्रा 75% है, जबकि मल(faeces) में मात्रा 21% है। 2% से कम डोस मूत्र में मूल दवा के रूप में समाप्त हो जाती है। लगभग 15% डोस मल में मूल दवा के रूप में नष्ट हो जाती है। 10 मिलीग्राम डापाग्लिफ्लोज़िन लेने के बाद, डापाग्लिफ्लोज़िन का औसत (mean) प्लाज्मा टर्मिनल आधा जीवन (t¬) लगभग 12.9 घंटे है।

आधा जीवन: 12.9 घंटा

उत्सर्जन: 75% मूत्र; 21% मल

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