दासातिनिब

दासातिनिब के बारे में - About Dasatinib in hindi

दासतिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एफडीए ने नव निदान और उन्नत क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (सीएमएल) और तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) वाले वयस्कों के इलाज के लिए दासतिनिब को मंजूरी दे दी है।

उच्च वसा वाला भोजन खाने के बाद, 100 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद डायसैटिनिब का अवशोषण 14% बढ़ जाता है। दवा CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से व्यापक यकृत चयापचय से गुजरते हुए वितरण की एक बड़ी मात्रा (2505 एल) और उच्च प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग (दसाटिनिब के लिए 96%, सक्रिय मेटाबोलाइट के लिए 93%) दिखाती है। उन्मूलन मुख्य रूप से मल (85%) के माध्यम से होता है, अतिरिक्त मूत्र उत्सर्जन (4%) के साथ, जिसमें अपरिवर्तित दवा के रूप में 0.1% शामिल होता है।

दासतिनिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, पेट में दर्द और दाने शामिल हैं।

दासतिनिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

दासातिनिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Dasatinib in hindi

दासतिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

कई लक्ष्यों वाला एक टायरोसिन कीनेज़ अवरोधक दासतिनिब है। नैनोमोलर सांद्रता पर, यह BCR-ABL, c-KIT, EPHA2, PDGFRβ और SRC परिवार (SRC, LCK, YES, FYN) को रोकता है। सीएमएल वाले रोगियों में, बीसीआर-एबीएल की टायरोसिन कीनेस गतिविधि को विनियमित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप कैंसरग्रस्त हेमेटोपोएटिक कोशिकाओं का प्रसार, विकास और अस्तित्व होता है। इमैटिनिब की तुलना में, दासतिनिब में एबीएल किनेसे डोमेन के सक्रिय और निष्क्रिय दोनों प्रकार के अनुरूपताओं के लिए अधिक समानता है। डैसैटिनिब तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) और क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (सीएमएल) में बीसीआर-एबीएल को अधिक व्यक्त करने वाली सेल लाइनों में कोशिका वृद्धि को रोकता है। इसके अलावा, दासतिनिब ल्यूकेमिक सेल लाइनों के खिलाफ इन विट्रो में गतिविधि प्रदर्शित करता है जो या तो इमैटिनिब-संवेदनशील या प्रतिरोधी हैं।

दासतिनिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Dasatinib in hindi

दासतिनिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ(Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

चिकित्सक इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

दासतिनिब का उपयोग - Uses of Dasatinib in hindi

• क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया

• अत्यधिक लिम्फोब्लासटिक ल्यूकेमिया

दासतिनिब के लाभ - Benefits of Dasatinib in hindi

• क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया(Chronic myeloid leukaemia): रक्त कैंसर, जिसे ल्यूकेमिया भी कहा जाता है, एक प्रकार का कैंसर है जो रक्त बनाने वाले ऊतकों को प्रभावित करता है और प्रतिरक्षा प्रणाली को कमजोर करता है। क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (सीएमएल) के नए निदान और उन्नत मामलों में, डेसैटिनिब कैंसर कोशिकाओं को मारता है या उनके विकास को रोकता है और उन्हें फैलने से रोकता है। यह क्रोनिक चरण के दौरान प्राथमिक चिकित्सा के रूप में दीर्घकालिक परिणामों में सुधार करता है। डैसैटिनिब उन्नत चरणों, जैसे त्वरित या ब्लास्ट चरण सीएमएल, के लिए पिछले उपचारों के प्रति प्रतिरोधी या असहिष्णु रोगियों के लिए एक उपयोगी विकल्प प्रदान करता है। डेसैटिनिब असामान्य टायरोसिन कीनेस सिग्नलिंग को रोककर मूल कारण का इलाज करता है, जिससे रोग नियंत्रण में सुधार होता है और जीवित रहने में वृद्धि होती है।

• तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया(Acute Lymphoblastic Leukemia): तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) एक तेजी से बढ़ने वाला रक्त और अस्थि मज्जा कैंसर है जो अपरिपक्व लिम्फोसाइटों की अधिकता के कारण होता है। तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) का इलाज दासतिनिब से किया जाता है, विशेष रूप से पिछले उपचारों के प्रति प्रतिरोधी या सहनशील रोगियों में। डेसैटिनिब असामान्य सिग्नलिंग मार्गों को अवरुद्ध करके ल्यूकेमिक कोशिकाओं के विकास और अस्तित्व तंत्र को बाधित करता है। फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम-पॉजिटिव ALL वाले लोगों के लिए, यह लक्षित थेरेपी एक दिलचस्प संभावना प्रदान करती है जो उनके उपचार विकल्पों में सुधार करेगी और उन्हें बेहतर परिणामों की आशा देगी।

दासतिनिब के संकेत - Indications of Dasatinib in hindi

दासतिनिब को निम्नलिखित स्थितियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:

• उन वयस्कों के लिए जिनका क्रोनिक चरण में फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम-पॉजिटिव (Ph+) क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (CML) का निदान हुआ है।

• क्रोनिक, त्वरित, माइलॉयड, या लिम्फोइड ब्लास्ट चरण वाले वयस्कों में, फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम-पॉजिटिव (Ph+) क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (CML) जिसमें इमैटिनिब सहित पूर्व चिकित्सा के प्रति प्रतिरोध या असहिष्णुता है।

• फिलाडेल्फिया में पूर्व चिकित्सा के प्रति प्रतिरोध या असहिष्णुता वाले वयस्कों के लिए, क्रोमोसोम-पॉजिटिव (Ph+) तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (ALL)।

दासतिनिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Dasatinib in hindi

मौखिक रूप से(Orally): दासतिनिब को प्रतिदिन लगभग एक ही समय पर मौखिक रूप से दें। एक गिलास पानी के साथ गोलियाँ पूरी निगल लें; उन्हें खोलें, तोड़ें या चबाएं नहीं। यदि कोई खुराक छूट जाती है, तो उसे जितनी जल्दी हो सके उसी दिन ले लें और अगले दिन नियमित कार्यक्रम फिर से शुरू करें। छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए अतिरिक्त कैप्सूल या टैबलेट न लें। गर्भवती कर्मियों को कुचली हुई या टूटी हुई गोलियों के संपर्क में आने से बचना चाहिए।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

दासतिनिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Dasatinib in hindi

गोलियाँ(Tablets): 20 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 70 मिलीग्राम, 80 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 140 मिलीग्राम

दासतिनिब के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Dasatinib in hindi

दासतिनिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Adult Patients):

क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (Chronic Myeloid Leukemia (CML))

नव निदान: 100 मिलीग्राम पीओ हर दिन (सुबह या शाम); यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो इसे प्रतिदिन 140 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है

उन्नत सीएमएल: 140 मिलीग्राम पीओ क्यूडे; यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो इसे 180 मिलीग्राम qDay तक बढ़ाया जा सकता है

अत्यधिक लिम्फोब्लासटिक ल्यूकेमिया(Acute Lymphoblastic Leukemia)

अपर्याप्त प्रतिक्रिया की स्थिति में 180 मिलीग्राम पीओ क्यूडे को 140 मिलीग्राम पीओ क्यूडे से बढ़ाया जा सकता है।

दासतिनिब के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Dasatinib in hindi

दासतिनिब उपचार के दौरान, संभावित दवा चयापचय संबंधी समस्याओं को रोकने के लिए अंगूर या उसके रस से बचें। कैंसर जैसी पुरानी बीमारियों से पीड़ित लोगों को प्रोटीन, स्वस्थ वसा, साबुत अनाज, विटामिन और खनिजों से भरपूर आहार को प्राथमिकता दी जानी चाहिए। बीन्स और जड़ी-बूटियों के साथ-साथ अपने आहार में पत्तेदार सब्जियाँ, खट्टे फल, वसायुक्त मछली, जामुन, दही, सेब, आड़ू, ब्रोकोली, फूलगोभी और पत्तागोभी शामिल करें। धूम्रपान और शराब के सेवन से बचें। तेज़ और तले हुए भोजन, प्रसंस्कृत मांस, परिष्कृत कार्ब्स और अतिरिक्त शर्करा से परहेज करें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

दासतिनिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Dasatinib in hindi

• गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी की संभावना के कारण मजबूत CYP3A प्रेरकों के साथ सहवर्ती उपयोग।

• दासतिनिब या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता

• गर्भावस्था और स्तनपान.

दासतिनिब के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां -Warnings and Precautions for using Dasatinib in hindi

• मायलोस्पुप्रेशन: डैसैटिनिब गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया और एनीमिया का कारण बन सकता है, जिससे खुराक में रुकावट या कमी की आवश्यकता होती है। संपूर्ण रक्त गणना की नियमित निगरानी महत्वपूर्ण है।

• रक्तस्राव से संबंधित घटनाएँ: सीएनएस और जठरांत्र संबंधी मार्ग सहित गंभीर रक्तस्राव हुआ है, जिससे कभी-कभी मृत्यु भी हो जाती है। संभावित उपचार रुकावटों और ट्रांसफ्यूजन के साथ प्लेटलेट-अवरोधक दवाओं या एंटीकोआगुलंट्स की आवश्यकता वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

• द्रव प्रतिधारण: डेसैटिनिब द्रव प्रतिधारण से संबंधित है, जो कभी-कभी गंभीर होता है, जिससे जलोदर, एडिमा और फुफ्फुस और पेरिकार्डियल बहाव जैसी स्थितियां होती हैं। उचित सहायक देखभाल उपायों के साथ इन मुद्दों का प्रबंधन करें।

• क्यूटी लम्बा होना: क्यूटी अंतराल लम्बा होने के जोखिम वाले या विकसित होने के जोखिम वाले रोगियों में दासतिनिब का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर, लेफ्ट वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन और मायोकार्डियल इंफार्क्शन: हृदय संबंधी शिथिलता के संकेत या लक्षणों के लिए मरीजों की निगरानी करें और उचित उपचार करें।

• भ्रूण को नुकसान: गर्भवती महिलाओं को दिए जाने पर दासतिनिब भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। महिलाओं को संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और गर्भधारण से बचने की सलाह दी जानी चाहिए।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ दासतिनिब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

अंगूर से बचें, स्वस्थ आहार बनाए रखें, धूम्रपान छोड़ें और शराब सीमित करें।

दासतिनिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Dasatinib in hindi

दासतिनिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse Effects): मतली, थकान, सिरदर्द, और मायलोस्पुप्रेशन-संबंधी जटिलताएँ जैसे थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और न्यूट्रोपेनिया।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse Effects): द्रव प्रतिधारण, फुफ्फुस बहाव, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी, और ऊंचा यकृत एंजाइम स्तर।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse Effects): गंभीर रक्तस्राव, हृदय संबंधी घटनाएँ, और फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप।

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट ( Reports on Postmarketing)

हृदय संबंधी स्थितियाँ: आलिंद फिब्रिलेशन/स्पंदन

घनास्त्रता और अन्त: शल्यता (गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्तः शल्यता सहित) संवहनी विकारों के उदाहरण हैं।

फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप और अंतरालीय फेफड़े के रोग श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकारों के लक्षण हैं।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम

हेपेटाइटिस बी वायरस का पुनः सक्रियण: संक्रमण।

गुर्दे और मूत्र प्रणाली के विकार: नेफ्रोटिक सिन्ड्रोम

रक्त और लसीका प्रणाली के विकार: थ्रोम्बोटिक माइक्रोएंगियोपैथी

हेपेटोबिलरी प्रणाली के विकार: हेपेटोटॉक्सिसिटी

दासतिनिब की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Dasatinib in hindi

दासतिनिब की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

अल्फेंटानिल, सिसाप्राइड, सिक्लोस्पोरिन, फेंटेनल, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, सिम्वास्टेटिन, सिरोलिमस, टैक्रोलिमस और एर्गोट एल्कलॉइड दवाओं के उदाहरण हैं जिनके समवर्ती उपयोग से उनके सीरम स्तर बढ़ सकते हैं। एनएसएआईडी, एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट दवाएं थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और रक्तस्राव के खतरे को बढ़ाती हैं।

संभवतः घातक: एंटासिड प्रशासन डेसैटिनिब प्रशासन के दो घंटे अलग किया जाना चाहिए क्योंकि यह प्लाज्मा स्तर को कम कर सकता है। CYP3A4 अवरोधकों के साथ प्लाज्मा स्तर बढ़ सकता है (उदाहरण के लिए एटाज़ानवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, इंडिनवीर, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, नेफ़ाज़ोडोन, नेल्फिनावीर, रीतोनवीर, सैक्विनवीर, टेलिथ्रोमाइसिन या वोरिकोनाज़ोल)। जब CYP3A4 इंड्यूसर (जैसे कार्बामाज़ेपाइन, डेक्सामेथासोन, फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल, या रिफैम्पिसिन) के साथ मिलाया जाता है, तो प्लाज्मा स्तर कम हो सकता है।

खाद्य पारस्परिक क्रिया: सेंट जॉन पौधा से बचें क्योंकि यह डायसैटिनिब के स्तर को कम कर सकता है। अंगूर के रस से बचें क्योंकि यह डेसैटिनिब के स्तर को बढ़ा सकता है।

दासतिनिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Dasatinib in hindi

दासतिनिब के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

मायलोस्पुप्रेशन (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, एनीमिया)

रक्तस्राव की घटनाएँ (सीएनएस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव)

द्रव प्रतिधारण (जलोदर, एडिमा, बहाव)

क्यूटी लम्बा होना

कोंजेस्टिव दिल विफलता

संक्रमणों

सिरदर्द

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी (मतली, दस्त, पेट दर्द, उल्टी)

मस्कुलोस्केलेटल दर्द

खरोंच

विशिष्ट आबादी में दासतिनिब का उपयोग - Use of Dasatinib in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।

दासतिनिब प्राप्त करने वाली गर्भवती महिलाओं को उपलब्ध सीमित मानव डेटा के आधार पर भ्रूण हानि का अनुभव हो सकता है। प्रतिकूल फार्माकोलॉजिकल प्रभाव, जैसे हाइड्रोप्स भ्रूण, भ्रूण ल्यूकोपेनिया और भ्रूण थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, को दासतिनिब के मातृ जोखिम से जोड़ा गया है।

पशु प्रजनन पर चूहे के अध्ययन से भ्रूण की अवधि, ऑर्गोजेनेसिस के दौरान और नवजात शिशुओं में मृत्यु दर व्यापक रूप से देखी गई है; जीवित चूहे और खरगोश की अवधारणाओं के एक छोटे प्रतिशत में कंकाल संबंधी असामान्यताएं देखी गई हैं; ये परिणाम डैसैटिनिब की चिकित्सीय खुराक प्राप्त करने वाले मनुष्यों की तुलना में डेसैटिनिब प्लाज्मा सांद्रता से कम पर प्राप्त किए गए हैं।

गर्भवती महिला को अजन्मे बच्चे को संभावित खतरे के बारे में सूचित करें।

दासतिनिब ट्रांसप्लासेंटल ट्रांसफर का दस्तावेजीकरण किया गया है।

उन पुरुषों को सलाह दें जिनकी महिला साथी भी प्रजनन करने में सक्षम हैं, उन्हें उपचार की अंतिम खुराक के दौरान और उसके बाद 30 दिनों तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दें।

पशु अनुसंधान से पता चलता है कि दासतिनिब पुरुषों और महिलाओं दोनों के प्रजनन ऊतकों को नुकसान पहुंचा सकता है।

नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

मानव दूध में दासतिनिब की मौजूदगी, स्तनपान करने वाले बच्चों पर दवा के प्रभाव या दूध उत्पादन पर दवा के प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है।

हालाँकि, दासतिनिब दूध पिलाने वाली चूहों के दूध में पाया जाता है।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

बाल रोगियों में दासतिनिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता का व्यापक अध्ययन नहीं किया गया है। सीमित डेटा उपलब्ध है, और इस आबादी में इसके उपयोग पर विचार करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

खुराक समायोजन(Dose adjustment)

अत्यधिक लिम्फोब्लासटिक ल्यूकेमिया(Acute Lymphoblastic Leukemia)

जब निदान की पुष्टि हो जाती है, तो इंडक्शन कीमोथेरेपी के 15वें दिन से पहले चिकित्सा शुरू करें और दो साल तक जारी रखें।

शरीर के वजन के आधार पर प्रारंभिक खुराक की सिफारिश

10 किलो से कम: अनुशंसित नहीं।

10 से <20 किग्रा: 40 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे; 20 से <30 किग्रा: 60 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे; 30 से <45 किग्रा: 70 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे; 45 से ≥45 किग्रा: 100 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

क्रोनिक मिलॉइड ल्यूकेमिया(Chronic Myeloid Leukemia)

शरीर के वजन के आधार पर प्रारंभिक खुराक की सिफारिश

10 किलो से कम: अनुशंसित नहीं।

10 से <20 किग्रा: 40 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

20 से <30 किग्रा: 60 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

30 से <45 किग्रा: 70 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

≥45 किग्रा: 100 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

खराब गुर्दे वाले रोगियों में दासतिनिब के साथ वर्तमान में कोई नैदानिक अध्ययन नहीं है

समारोह। 4% से कम दासतिनिब और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हल्का (चाइल्ड-पुघ ए): कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है।

मध्यम (चाइल्ड-पुघ बी): सामान्य लीवर फ़ंक्शन वाले रोगियों की तुलना में औसत सीमैक्स 47% कम हो जाता है, और औसत एयूसी 8% कम हो जाता है।

गंभीर (चाइल्ड-पुघ सी): सामान्य लीवर फ़ंक्शन वाले रोगियों की तुलना में औसत सीमैक्स 43% कम हो जाता है, और औसत एयूसी 28% कम हो जाता है।

दासतिनिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Dasatinib in hindi

चिकित्सक को दासतिनिब की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण(Signs and Symptoms)

डेसैटिनिब के अधिक सेवन से प्लेटलेट काउंट में महत्वपूर्ण कमी और मायलोसप्रेशन हो सकता है।

प्रबंध(Management)

दासतिनिब ओवरडोज़ की स्थिति में, कोई विशिष्ट मारक नहीं है। दवा को तुरंत बंद करें और यकृत समारोह, इलेक्ट्रोलाइट्स और हृदय की स्थिति की बारीकी से निगरानी के साथ सहायक देखभाल शुरू करें। यदि हाल ही में सेवन किया गया हो तो आगे के अवशोषण को कम करने के लिए सक्रिय चारकोल दिया जा सकता है। प्रतिकूल प्रभावों के लिए उचित हस्तक्षेप पर विचार करें, जैसे कि मायलोस्पुप्रेशन के लिए एंटीमेटिक्स या हेमेटोपोएटिक वृद्धि कारक। डेसैटिनिब के व्यापक प्रोटीन बंधन के कारण, हेमोडायलिसिस फायदेमंद होने की संभावना नहीं है। संक्रमण के लिए ट्रांसफ़्यूज़न और रोगाणुरोधी चिकित्सा सहित सहायक उपायों पर नैदानिक प्रस्तुति के आधार पर विचार किया जाना चाहिए।

दासतिनिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Dasatinib in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics)

नैदानिक परीक्षणों में, डेसैटिनिब प्राप्त करने वाले 1% रोगियों ने क्यूटीसीएफ को 500 एमएस से अधिक महत्वपूर्ण अनुभव किया, और 1% से कम ने प्रतिकूल प्रतिक्रिया के रूप में क्यूटीसी लंबे समय तक अनुभव किया। मायलोस्पुप्रेशन, हृदय संबंधी विषाक्तता, रक्तस्राव से संबंधित घटनाएं, द्रव प्रतिधारण, फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप, गंभीर त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं, ट्यूमर लसीका सिंड्रोम और हेपेटोटॉक्सिसिटी डायसैटिनिब के उपयोग से जुड़े अन्य दुष्प्रभाव हैं। इससे भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता भी हो सकती है और बाल रोगियों में हड्डियों की वृद्धि और विकास से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacodynamics)

• अवशोषण(Absorption): उच्च वसा वाला भोजन डायसैटिनिब अवशोषण को प्रभावित करता है, जिसके परिणामस्वरूप 100 मिलीग्राम एकल खुराक के बाद औसत एयूसी में 14% की वृद्धि होती है, जिसमें अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 0.5-6 घंटों के भीतर हासिल की जाती है।

• वितरण(Distribution): दासतिनिब वितरण की एक बड़ी मात्रा प्रदर्शित करता है, लगभग 2505 एल, और प्लाज्मा प्रोटीन से अत्यधिक बंधा हुआ है - दासतिनिब के लिए 96% और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के लिए लगभग 93%।

• चयापचय(Metabolism): CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम व्यापक यकृत चयापचय को सुविधाजनक बनाता है, जिससे सक्रिय मेटाबोलाइट का निर्माण होता है।

• उत्सर्जन(Excretion): मुख्य रूप से मल (85%) के माध्यम से समाप्त हो जाता है, दासतिनिब मूत्र उत्सर्जन (4%) से भी गुजरता है, 0.1% एक अपरिवर्तित दवा के रूप में होता है।

दासतिनिब का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Dasatinib in hindi

• केस्किन डी, सदरी एस, एस्काज़न एई। क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के उपचार के लिए दासतिनिब: रोगी का चयन और विशेष विचार। ड्रग डेस डेवेल थेर। 2016 अक्टूबर 13;10:3355-3361। डीओआई: 10.2147/डीडीडीटी.एस85050। पीएमआईडी: 27784993; पीएमसीआईडी: पीएमसी5066856।

• मार्कोविक यू, बुल्ला ए, लेओटा एस, स्टेला एस, कंसोली एमएल, टैंबे एल, कॉन्टिसेलो सी, डीआई रायमोंडो एफ, स्टैग्नो एफ। इमैटिनिब-असहिष्णु क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया रोगियों में दूसरी-पंक्ति डैसैटिनिब थेरेपी बेहतर अनुपालन और गहरी आणविक प्रतिक्रिया। एंटीकैंसर रेस. 2020 सितम्बर;40(9):5313-5317। डीओआई: 10.21873/एंटीकैनरेस.14538। पीएमआईडी: 32878823.

• शाह एनपी, रूसेलॉट पी, शिफ़र सी, री डी, कोर्टेस जेई, मिलोन जे, मोहम्मद एच, हीली डी, कंटारजियन एच, होचहॉस ए, सग्लियो जी। इमैटिनिब-प्रतिरोधी या -असहिष्णु क्रोनिक-चरण, क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया रोगियों में दासतिनिब: अध्ययन CA180-034 का 7-वर्षीय अनुवर्ती। एम जे हेमटोल. 2016 सितम्बर;91(9):869-74. डीओआई: 10.1002/एजेएच.24423। ईपीयूबी 2016 जून 20. PMID: 27192969; पीएमसीआईडी: पीएमसी5094534।

• केम एसजे. दासतिनिब: क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया और फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम पॉजिटिव तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया में। बायोड्रग्स। 2008;22(1):59-69. डीओआई: 10.2165/00063030-200822010-00007। पीएमआईडी: 18215092.

• क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के उपचार के लिए तलपाज़ एम, सग्लियो जी, अटल्ला ई, रूसेलॉट पी. दासतिनिब खुराक प्रबंधन। कैंसर। 2018 अप्रैल 15;124(8):1660-1672। डीओआई: 10.1002/सीएनसीआर.31232। ईपीयूबी 2018 जनवरी 25. PMID: 29370463; पीएमसीआईडी: PMC5901015